JP2001048801A - 経口用メラニン生成抑制組成物及び該組成物を含有する食品 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】全身的美白効果があり、発汗及び摩擦によって
美白作用効果が低下しない美白手段を提供する。 【解決手段】バラの抽出エキス又はキクの抽出エキスを
有効成分として含有する経口用メラニン生成抑制組成
物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、バラあるいはキク
の抽出エキスを有効成分として含有する経口用メラニン
生成抑制組成物及び該組成物を含有する食品に関する。

【０００２】

【従来の技術】一般に、日焼けによる色黒、シミ、ソバ
カス等は、黒褐色無定形の色素であるメラニンの生成に
より生ずるものである。また、生まれつき肌が色黒の人
も、メラニン生成度の大きい体質の人と考えられる。生
理的に、皮膚にメラニンが生成する原因は、未だ完全に
は解明されてはいないが、その成因の一つとして、皮膚
が紫外線などの外的刺激を受けると、皮膚のメラニンを
産生するメラノサイトの細胞内に存在するチロシナーゼ
（チロシン酸化酵素）が活性化し、タンパク質構成アミ
ノ酸の一種であるチロシンが酸化されて生成する機構が
解明されている。体質的に色黒の人は、このチロシナー
ゼの活性化が鋭敏な体質と推定することができる。この
ことから、メラニン生成に関与するチロシナーゼの活性
を抑制することにより肌を白くする効果が期待されるた
め、チロシナーゼ活性抑制成分の化粧料への配合が提唱
されてきた。このような観点から、シミ・ソバカスの防
止剤として、紫外線吸収剤の他に、アスコルビン酸やハ
イドロキノン誘導体等の還元剤、コウジ酸やリノール酸
等のチロシナーゼ阻害剤（特開昭６３−２８４１０９号
公報、特開平１−８５９０７号公報を参照）、カテコー
ル配糖体等を主成分とする美白剤（特開平４−１１１５
号公報を参照）、フラボノイドを主成分とする美白剤
（特開昭５５−９２３０５号公報を参照）、イソフエル
ラ酸を主成分とする美白剤（特開昭６２−１０３１２号
公報を参照）、アゼライン酸を主成分とする美白剤（特
開昭６１−８５３０７号公報を参照）等が開発されてき
た。一方、バラ科植物由来の生薬の抽出エキスが配合さ
れた美白化粧料（特開平３−１２７７１４号公報を参
照）、バラ科植物の抽出エキスが配合された美白化粧料
（特開平９−２２７３５３号公報を参照）等が開発され
ているが、これらはいずれも皮膚外用剤であり、経口用
の美白用メラニン生成抑制組成物は知られていない。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】前記の従来技術の美白
剤は、いずれも皮膚外用剤であり、皮膚外用剤の場合、
美白効果は塗布した局所的な部分のみの効果しか期待で
きないため、全身的美白効果を必要とする人には、不十
分であった。さらに、美容上、特に関心の高い顔等の部
分的美白効果を希望する人の場合も、発汗や物理的摩擦
作用によって効果が低下あるいは消失することがあり、
短時間毎に塗布しなければならないので不便であった。
本発明は、このような現状において、常用しても副作用
がなく、全身的美白効果があり、発汗及び摩擦によって
美白作用効果が低下しない美白手段を提供することを目
的とするものである。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、従来の美
白剤の欠点は、皮膚に塗布するために起こる欠点である
ことに着目して、経口的に服用して、美白効果があるも
のを見いだせば、これらの欠点は同時に解決できること
に着目して、従来より経皮的に効果のあるものの中か
ら、服用しても毒性がなく、服用しても有効に作用効果
が存在するものを鋭意研究した結果、バラ及びキクの抽
出エキスを経口的に摂取しても顕著なメラニン産生抑制
作用を持つことを発見し、この知見に基づき本発明を完
成させるに至った。すなわち、本発明は、バラの抽出エ
キス又はキクの抽出エキスを有効成分として含有する経
口用メラニン生成抑制組成物及び該組成物を含有する食
品を提供するものである。

【０００５】

【発明の実施の形態】本発明経口用メラニン生成抑制組
成物は、日焼けによるシミ・ソバカス、色黒等の発生並
びに体質的な色素沈着を予防及び改善することを目的と
した経口用組成物の形態で使用される。本発明に用いる
バラ及びキクは、その花弁は食用又は薬用としても既に
使用されていて、服用しても毒性のないことは知られて
いる。本発明の抽出エキスの一つであるバラの抽出エキ
スは、バラ科バラ属に属する植物から抽出されるが、こ
の植物から抽出したものであれば、茎、根、葉、花、種
子のいずれからの抽出エキスであってもよい。本発明の
バラの抽出エキスは、バラ科バラ属（Rosa spp.）に属
する植物から抽出されたエキスを使用することができ
る。例えば、ロサ・ガリカ（Rosa gallica）、ロサ・モ
スカタ（Rosa moschata）、ロサ・フォエティダ（Rosa
foetida）、ロサ・ギガンテア（Rosa gigantea）、ノイ
バラ（Rosa multiflora）、テリハノイバラ（Rosa wich
uraiana）等の野生種、またはこれらを交配して得られ
た園芸種の花、葉または茎を用いることができる。本発
明に用いる他の抽出エキスであるキクの抽出エキスは、
キク科キク属に属する植物から抽出されるエキスである
が、この植物から抽出したものであれば、茎、根、葉、
花、種子のいずれからの抽出エキスであってもよい。本
発明のキクの抽出エキスに用いる植物は、キク科キク属
に属するキク（Chrisanthemum spp.）を使用することが
できる。例えば、イエギク（ショクヨウギク、Chrisant
hemum morifolium）の花、葉または茎を用いることがで
きる。本発明組成物に用いる抽出エキスとしては、バラ
抽出エキスの方法がキク抽出エキスよりも美白効果が優
れている。一般に植物から抽出エキスの抽出媒体として
は、冷水、熱水、メタノールやエーテル等の有機溶媒、
水と有機溶媒の混合溶媒などを使用することができる。
有機溶媒としては、通常抽出に使用する溶剤は制限なく
使用でき、特に、アセトン、メタノール等の水溶性溶剤
を使用することができ、また、これら有機溶剤と水との
混合溶剤を使用することができる。本発明の植物抽出エ
キスは、例えば次のような製造方法によって製造するこ
とができる。植物試料をよく乾燥させた後、ミル等で細
かくすり潰して粉砕し、７０℃の熱水を用いて抽出す
る。抽出時間は、２０〜６０分程度であり、時間が長い
ほど収量が増加するが、６０分を越えるとあまり増加し
ない。次いで、ガラスフィルターでろ過し固形物を取り
除いた後、ろ液を減圧濃縮又は凍結乾燥を行ない熱水抽
出凍結乾燥粉末エキス組成物若しくは濃縮エキスを得る
ことができる。本発明の経口用メラニン生産抑制組成物
は、バラあるいはキク抽出エキスの配合量は特に制限さ
れないが、上記乾燥粉末組成物をそのまま薬剤のように
粉剤、錠剤、シロップ剤又はカプセル剤の形状にして服
用することができる。また、水又は液状若しくは固体増
量剤に添加した美白組成物として、服用することができ
る。この場合は、砂糖等の甘味料、香料、ビタミン又は
クエン酸等の栄養剤を添加して、ドリンク剤として摂取
することができる。さらに、本発明組成物を、慣用の食
品、例えば炭酸飲料、果実飲料、コーヒー、紅茶、牛
乳、乳酸飲料、ヨーグルト、アイスクリーム、飴、ガ
ム、菓子、パン、めん類等に混合して経口的に摂取する
ことができる。この場合は、添加される慣用食品の風味
を壊さない程度の添加量にするのが望ましい。美白効果
と風味との関係で、通常１〜５０重量％、好ましくは１
０〜３０重量％含有させることができる。本発明の美白
効果を得るためには、成人１日の摂取量は、前記濃縮エ
キスとして、０.０５ｇ以上、好ましくは１ｇ以上を摂
取するのが望ましい。本発明の組成物は、少量でも毎日
の規則的摂取量に応じた美白効果があり、大量に摂取し
ても毒性がないので、可能な限り多量に摂取するほど美
白効果が向上する。体質的な色黒肌の場合は、最初は大
量に服用して、美白効果が得られた後は、摂取量を減少
させることができる。本発明組成物は副作用がないの
で、自由に摂取量を変更できる。

【０００６】

【実施例】以下の実施例によって本発明をさらに詳細に
説明するが、本発明の範囲は、これらの実施例により限
定されるものではない。 実施例１ 洗浄後、１本のバラの樹木（茎、根、葉、花、種子を含
む）を乾燥して得たバラ原料１００ｇをミル等で細かく
粉砕し、フラスコに入れ熱水１０００mlを添加して、７
０℃の温度で撹拌しながら３０分間抽出処理する。次い
で、抽出処理物をガラスフィルターでろ過し、固形物を
取り除き、ろ液を減圧濃縮によって、１８.２ｇのバラ
抽出濃縮エキスを得た。 実施例２ 洗浄後、１本のキク樹木（茎、根、葉、花、種子を含
む）を乾燥して得たキク原料１００ｇをミル等で細かく
粉砕し、熱水１０００mlを添加し、７０℃で撹拌しなが
ら３０分間抽出処理する。次いで抽出物をガラスフィル
ターで濾過し、固形物を取り除き、ろ液を凍結乾燥によ
って濃縮し、２０.８ｇのキク抽出エキスを得た。 実施例３ 培養したマウス由来のＢ１６メラノーマ細胞から抽出し
たチロシナーゼ粗酵素液を用い、バラ抽出エキスとキク
抽出エキスのチロシナーゼ活性阻害の測定を行なった。
なお、チロシナーゼ活性の測定は、基質であるＬ−ＤＯ
ＰＡ（ジヒドロキシフェニルアラニン）からチロシナー
ゼにより生産されるドーパクロムを、４９０ｎｍの吸光
度測定によって定量する方法を用いた。ウエルプレート
［ＦＡＬＣＯＮ社製］の１３×１００mmの試験管にバラ
抽出エキスあるいはキク抽出エキスを入れ、ＰＢＳ緩衝
液で溶解した１ｍＭＬ−ＤＯＰＡ（ジヒドロキシフェニ
ルアラニン）１mlとチロシナーゼ粗酵素液０.０５mlを
添加した。最終濃度は、抽出エキスが１.２、０.８、
０.４％となるようにした。３７℃で３０分間インキュ
ベーション後、分光光度計を用いて４９０ｎｍの吸光度
を測定した。対照群（ＰＢＳ緩衝液のみ）の吸光度に対
する比率を算出して、試料のチロシナーゼ活性阻害率と
した。結果を第１表に示した。

【０００７】

【表１】

【０００８】第１表からもわかるように、バラ抽出エキ
ス及びキク抽出エキスは、濃度依存的にチロシナーゼ活
性抑制作用を有することが確認された。 実施例４ マウス由来のＢ１６メラノーマ細胞を使用し、細胞白色
化効果の評価を行った。メラノーマ細胞を直径１０cmの
培養皿内に１×１０⁵個／皿の密度でまき、そしてウシ
胎児血清を１０％含むダルベッコ変法イーグル培地を使
用して３７℃において２４時間培養した。その後、バラ
抽出エキスあるいはキク抽出エキスをその培地中濃度が
１％、０.５％、および０.２％となるように添加し、さ
らに６日間培養した。対照として、生理食塩水を添加し
たものを用いた。培養終了後、該培地を捨てて各ウエル
プレートに１mlの生理食塩水を加え、スクレーパーを用
いてウエルの底面に付着している細胞をかきとるように
懸濁させた。次にピペットを用いて該細胞懸濁液をマイ
クロ遠心チューブ［１.５ml容量、エッペンドルフ社
製］に移し、遠心分離（１０００Ｇ、１５分間）した。
次に、ペレットとなった細胞の白色化の度合いを目視で
比較し、メラニン生成抑制効果の判定を行った。その
際、対照群の細胞の白色化度合を±とし、これよりやや
白色の場合は＋、これよりはっきりと白色の度合が強い
場合を＋＋として、３段階の判定を行った。なおその結
果は第２表に示した。

【０００９】

【表２】

【００１０】第２表からもわかるように、バラ抽出エキ
ス及びキク抽出エキスは、濃度が大きいほどメラニン生
成抑制作用を有することが確認された。この試験方法に
おける細胞白色化効果は経皮的に塗布する方法の美白効
果に密接に関係する。従って、経皮的な塗布方法による
場合は、キク抽出エキスの方がバラ抽出エキスよりも美
白効果があると認められる。 実施例５ ＰＵＶＡ処置により有色モルモットＡ−１を用いたバラ
抽出エキス、キク抽出エキスの表皮内チロシナーゼ活性
阻害効果について検討した。本試験に使用した有色モル
モットＡ−１は、Ｅｎｇｌｉｓｈ系の有色モルモットＪ
Ｙ−８とハートレー系アルビノモルモットとの交配種で
あり、シナモン色の被毛を持つ。４週齢の雄性該被験動
物（体重６０ｇ）に、バラ抽出エキスあるいはキク抽出
エキスの１０％水溶液、５％水溶液、および１％水溶液
を１日当り５ml経口投与し、２週間飼育した。対照はバ
ラ抽出エキスあるいはキク抽出エキスの代りに水を投与
し、同様に２週間飼育した。その後、背部被毛をバリカ
ンとシェーバーで剃毛した後、外科的に２×２cmの正方
形の皮膚を採取し、ディスパーゼに浸すことにより表皮
を剥離した。２mlのＰＢＳ中でホモジナイズし、チロシ
ナーゼ活性測定用の試料とした。この試料０.０５mlを
１mlの１ｍＭＬ−ＤＯＰＡ溶液中に添加し、３７℃で３
０分間インキュベート後、分光光度計を用いて４９０ｎ
ｍの吸光度を測定した。対照群の吸光度に対する比率を
算出して、試料のチロシナーゼ活性阻害率とした。結果
を第３表に示した。有色モルモットの肌の褪色の有無は
対照との対比で、色の褪色が目視観察で感知できるもの
を「有」とした。

【００１１】

【表３】

【００１２】第３表からもわかるように、バラ抽出エキ
ス及びキク抽出エキスは、経口投与において投与量に依
存して、表皮のチロシナーゼ活性を阻害することが確認
された。これは２週間の摂取期間であるので、長期にわ
たって常用する場合は、人間に対する１日の摂取量は、
５０mg以上と考えられる。本実施例の結果は、経口的に
摂取した場合の美白効果に対応するものである。本実施
例の結果は、経口的に摂取した場合は、美白作用効果は
バラ抽出エキスの方が優れていて、実施例４の経皮的摂
取の場合と逆転していることを示している。 実施例６ 実施例１で得たバラ抽出濃縮エキスを用いて、次の処方
で風味が良好な飲料を製造した。 水 ４０ｇ バラ抽出濃縮エキス １００mg 果糖ブドウ糖液糖 １０ｇ クエン酸 ２５０mg ビタミンＣ ５０mg クエン酸三ナトリウム ５０mg 香料 １０mg

【００１３】

【発明の効果】本発明は、経口的に摂取する美白組成物
によって、副作用がなく、全身的美白効果及び発汗及び
摩擦によって影響されない美白効果を得ることを可能と
したものであり、美白美容方法にとって有用な発明であ
る。さらに、季節的な日焼け防止効果のみならず、体質
的なメラニン発生防止（体質的色黒肌の褪色）を得るた
めに、長期間の服用によっても副作用がない利点があ
る。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 7/48 Ａ６１Ｋ 7/48 Ａ６１Ｐ 17/16 Ａ６１Ｐ 17/16 43/00 １１１ 43/00 １１１ Ｆターム(参考） 4B018 MD48 4C083 AA111 AA112 AC302 AD202 AD642 CC03 DD23 DD27 EE16 4C088 AB26 AB51 AC03 AC04 AC05 AC11 BA08 BA09 BA10 MA52 MA63 NA14 ZA89 ZC20

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】バラの抽出エキス又はキクの抽出エキスを
   有効成分として含有する経口用メラニン生成抑制組成
   物。
2. 【請求項２】請求項１の組成物を含有する食品。