JP2000515493A - パラ―置換フェニレン誘導体 - Google Patents
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Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1. 式 の化合物、またはその薬剤学的に許容される塩 {式中、 Aは [式中、Y1は、N−R2、O、およびSよりなる群から選択され; R2は、H;アルキル;アリール;ヒドロキシ;アルコキシ;シアノ;ニトロ ;アミノ;アミノカルボニル;アルケニル;アルキニル;低級アルキル、ハロゲ ン、ヒドロキシル、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アミノ、ア ルコキシ、アリール、または1つもしくはそれ以上のハロゲン、ハロアルキル、 低級アルキル、アルコキシ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルチオ、ニト ロ、カルボキシル、アミノ、ヒドロキシル、スルホン酸、スルホンアミド、アリ ール、縮合アリール、単環式複素環、または縮合単環式複素環で随時置換された アリール、から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換されたアルキ ル;ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシ、メチレ ンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、ニトロ、アルキルチオ、アルキルスル ホニル、スルホン酸、スルホンアミド、カルボキシル誘導体、アミノ、アリール 、縮合アリール、単環式複素環、および縮合単環式複素環、から選択される1つ またはそれ以上の置換基で随時置換されたアリール;単環式複素環;およびハロ ゲン、ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ 、カルボ キシル誘導体、シアノ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、スルホン酸、スル ホンアミド、アリール、または縮合アリール、から選択される1つまたはそれ以 上の置換基で随時置換された単環式複素環、よりなる群から選択されるか;また は R2は、R7と一緒に、低級アルキル、ヒドロキシ、およびフェニルよりなる群 から選択される、1つまたはそれ以上の置換基で随時置換された、二窒素含有4 〜12員複素環を形成し、そしてこの環は、OおよびSよりなる群から選択され るヘテロ原子を随時含有するか;または R2は、R7と一緒に、アミノで随時置換された、5員複素芳香環を形成するか ;または R2は、R7と一緒に、フェニル基と縮合した5員複素芳香環を形成し; R7(R2と一緒ではない時)とR8は、H;アルキル;アルケニル;アルキニ ル;アラルキル;シクロアルキル;ビシクロアルキル;アリール;アシル;ベン ゾイル;低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ 、カルボキシル誘導体、アミノ、アルコキシ、チオ、アルキルチオ、スルホニル 、アリール、アラルキル、1つまたはそれ以上の置換基(ハロゲン、ハロアルキ ル、低級アルキル、アルコキシ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキ ルチオ、ハロアルキルチオ、チオ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル 誘導体、アリールオキシ、アミド、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、ジ アルキルアミノ、トリフルオロアルコキシ、トリフルオロメチル、スルホニル、 アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、スルホン酸、スルホンアミド、 アリール、縮合アリール、単環式複素環、縮合単環式複素環から選択される)で 随時置換されたアリール、から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置 換されたアルキル;ハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、メチ レンジオキン、エチレンジオキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオ、ヒ ドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル誘導体、アリールオキシ、アミド、ア シルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリフルオロアルコ キシ、トリフルオロメチルスルホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸、スル ホンアミド、アリール、縮合アリール、単環式複素環、または縮合単環式複素環 、 から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換されたアリール;単環式 複素環;ハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、アリールオキシ 、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシル誘導体、シアノ、アルキルチオ、 アルキルスルホニル、アリール、縮合アリール、から選択される1つまたはそれ 以上の置換基で随時置換された単環式複素環;単環式および二環式複素環アルキ ル;−SO2R10(式中、R10は、アルキル、アリールおよび単環式複素環より なる群から選択され、これらはすべて、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、ア ルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、トリフルオロアルキル、ア ミド、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルア ミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリフルオロメチルチオ、トリフル オロアルコキシ、トリフルオロメチルスルホニル、アリール、アリールオキシ、 チオ、アルキルチオ、および単環式複素環、よりなる群から選択される1つまた はそれ以上の置換基で随時置換される);および、 (式中、R10は上記で定義したものである)、よりなる群から独立に選択される か; または、 NR7とR8は一緒に、低級アルキル、カルボキシル誘導体、アリールまたはヒ ドロキシ、から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換された、4〜 12員の一窒素含有単環または二環を形成し(ここでこの環は、O、NおよびS よりなる群から選択されるヘテロ原子を随時含有する); R5は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、ベンジル、およびフェネチ ルよりなる群から選択される]であるか、または Aは、[式中、Y2は、H、アルキル;シクロアルキル;ビシクロアルキル;アリール ; 単環式複素環;ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキ シ、アリールオキシ、アリール、または縮合アリールから選択される1つまたは それ以上の置換基で随時置換されてもよいアリールで随時置換されたアルキル; ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アリール、縮 合アリール、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、またはアルキルか ら選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換されたアリール;アルキニ ル;アルケニル;−S−R9および−O−R9(式中、R9は、H;アルキル;ア ラルキル;アリール;アルケニル;およびアルキニルよりなる群から選択される か、またはR9はR7と一緒に、4〜12員の一窒素含有、イオウもしくは酸素含 有複素環を形成する)よりなる群から選択され;そして R5とR7は上記で定義したものであるか;または Y2(Y2が炭素である時)はR7と一緒に、アルキル、アリールまたはヒドロ キシで随時置換された、4〜12員の一窒素含有環を形成する]であるか、また は Aは であり; Z1、Z2、Z4およびZ5は、H;アルキル;ヒドロキシ;アルコキシ;アリー ルオキン;アラルコキシ;ハロゲン;ハロアルキル;ハロアルコキシ;ニトロ; アミノ;アミノアルキル;アルキルアミノ;ジアルキルアミノ;シアノ;アルキ ルチオ;アルキルスルホニル;カルボキシル誘導体;カルボキシアルキル;アル コキシカルボニルアルキル;アセトアミド;アリール;縮合アリール;シクロア ルキル;チオ;単環式複素環;縮合単環式複素環;およびA(Aは上記で定義し たものである)よりなる群から独立に選択され; Bは、 −CH2CONH−,−CONR52−(CH2)p−,−C(O)O−, −SO2NH−,−CH2O−,および−OCH2−; (式中、pは、0、1および2よりなる群から選択される整数である)よりなる 群から選択され; R50は、H、アルキル、アリール、カルボキシル誘導体、および −CONHCH2CO2R53(式中、R53は、Hまたは低級アルキルである)より なる群から選択され; R52は、Hまたはアルキルよりなる群から選択され; R51は、H、アルキル、カルボキシル誘導体、 およびアミノ (式中、R54は、H、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、アラ ルケニル、および1つまたはそれ以上のアルキルもしくはハロで置換されたアリ ールよりなる群から選択され;R55は、N−置換ピロリジニル、ピペリジニルお よびモルホリニルよりなる群から選択される)よりなる群から選択され; tは、整数0、1、または2であり; Rは、X−R3(式中、Xは、O、SおよびNR4よりなる群から選択され、R3 とR4は、水素;アルキル;アルケニル;アルキニル;ハロアルキル;アリール ;アリールアルキル;糖;ステロイド;そして遊離酸の場合は、そのすべての薬 剤学的に許容される塩よりなる群から独立に選択される)であり;そして Y3とZ3は、H、アルキル、アリール、シクロアルキルおよびアラルキルより なる群から独立に選択されるか、または、Y3とZ3は、Cと一緒にカルボニルを 形成する}。 2. tは0である、請求の範囲第1項に記載の化合物。 3. Bは−CONR52−である、請求の範囲第2項に記載の化合物。 4. 以下よりなる群から選択される請求の範囲第3項に記載の化合物: 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]−5−(トリフルオロメチ ル)フェニル]カルボニル]アミノ]−N−[(2−メチルプロポキシ)カルボ ニル]−L−フェニルアラニン、メチルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]−5−(トリフルオロメチ ル)フェニル]カルボニル]アミノ]−N−[(2−メチルプロポキシ)カルボ ニル]フェニルアラニン、メチルエステル; N−[(2−メチルプロポキシ)カルボニル]−4−[[[3−[(3,4, 5,6−テトラヒドロ−2H−アゼピン−7−イル)アミノ]−5−(トリフル オロメチル)フェニル]カルボニル]アミノ]−フェニルアラニン、メチルエス テル; N−[(2−メチルプロポキシ)カルボニル]−4−[[[3−[(3,4, 5,6−テトラヒドロ−2H−アゼピン−7−イル)アミノ]−5−(トリフル オロメチル)フェニル]カルボニル]アミノ]フェニルアラニン; N−(ブチルスルホニル)−4−[[[3−[(3,4,5,6−テトラヒド ロ−2H−アゼピン−7−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)フェニ ル]カルボニル]アミノ]フェニルアラニン、メチルエステル; N−(ブチルスルホニル)−4−[[[3−[(3,4,5,6−テトラヒド ロ−2H−アゼピン−7−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)フェニ ル]カルボニル]アミノ]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]−5−(トリフルオロメチ ル)フェニル]カルボニル]アミノ]−N−(ブチルスルホニル)フェニルアラ ニン、メチルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]−5−(トリフルオロメチ ル)フェニル]カルボニル]アミノ]−N−(ブチルスルホニル)フェニルアラ ニン; N−(ブチルスルホニル)−4−[[[3−[(3,4,5,6−テトラヒド ロ−2H−アゼピン−7−イル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]フェ ニルアラニン、メチルエステル; N−(ブチルスルホニル)−4−[[[3−[(3,4,5,6−テトラヒド ロ−2H−アゼピン−7−イル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]フェ ニルアラニン; 4−[[[[3−[アミノ(ヒドロキシイミノ)メチル]フェニル]カルボニ ル]アミノ]ベンゼンプロパン酸エチル; 3−[[[[3−(アミノイミノメチル)フェニル]カルボニル]アミノ]メ チル]ベンゼンプロパン酸エチル; 3−[[[3−(アミノイミノメチル)フェニル]カルボニル]アミノ]ベン ゼンプロパン酸エチル; 4−[[[3−(アミノイミノメチル)フェニル]カルボニル]アミノ]ベン ゼンプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノカルボニル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミ ノ]ベンゼンプロパン酸エチル; 4−[[[3−[(アミノカルボニル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミ ノ]ベンゼンプロパン酸; 4−[[[3−[[[(フェニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]フェ ニル]カルボニル]アミノ]ベンゼンプロパン酸エチル; 4−[[[3−[[[(フェニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]フェ ニル]カルボニル]アミノ]ベンゼンプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−β−メチルベンゼンプロパン酸1,1−ジメチルエチル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミ ノ]−β−メチルベンゼンプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−β−フェニルベンゼンプロパン酸1,1−ジメチルエチル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−β−フェニルベンゼンプロパン酸; N−アセチル−4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル] カルボニル]アミノ]フェニルアラニンエチルエステル; N−アセチル−4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル] カルボニル]アミノ]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(フェニルカルボニル)フェニルアラニンエチルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(メチルスルホニル)フェニルアラニンエチルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(エトキシカルボニル)フェニルアラニンエチルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1−メチルエトキシ)カルボニル]フェニルアラニンエチルエ ステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(フェニルスルホニル)フェニルアラニンエチルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(ブチルスルホニル)フェニルアラニンエチルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(2−メチルプロポキシ)カルボニル]フェニルアラニンエチル エステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(フェノキシ)カルボニル]フェニルアラニン、エチルエステル ; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1,1−ジメチルエトキシ)カルボニル]フェニルアラニンエ チルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1,1−ジメチルエトキシ)カルボニル]フェニルアラニン、 メチルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1,1−ジメチルエトキシ)カルボニル]−L−フェニルアラ ニン、エチルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(フェニルカルボニル)フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(メチルスルホニル)フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(エトキシカルボニル)フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1−メチルエトキシ)カルボニル]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(フェニルスルホニル)フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(ブチルスルホニル)フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(2−メチルプロポキシ)カルボニル]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(メトキシカルボニル)フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1,1−ジメチルエトキシ)カルボニル]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1,1−ジメチルエトキシ)カルボニル]−L−フェニルアラ ニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1,1−ジメチルエトキシ)カルボニル]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]メ チルアミノ]ベンゼンプロパン酸エチル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]メ チルアミノ]ベンゼンプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]ベンゼンプロパン酸エチル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]ベンゼンプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]フェニルアラニン; [4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル] アミノ]フェニル]ブタン二酸; [4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル] アミノ]フェニル]ブタン二酸4−(1,1−ジメチルエチル)1−エチル; [4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル] アミノ]フェニル]ブタン二酸水素1−エチル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−β−[[[(エトキシカルボニル)メチル]アミノ]カルボニル]ベン ゼンプロパン酸1,1−ジメチルエチル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−べーター[[(カルボキシメチル)アミノ]カルボニル]ベンゼンプロ パン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−3−ヒドロキシベンゼンプロパン酸1,1−ジメチルエチル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−3−ヒドロキシベンゼンプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1,1−ジメチルエトキシ)カルボニル]−2−メトキシフェ ニルアラニン、エチルエステル; 4−[[[3−[(4,5−ジヒドロ−4−オキソ−1H−イミダゾール−2 −イル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]−N−[(1−メチルエトキ シ)カルボニル]フェニルアラニン; 4−[[[3−[[(シアノイミノ)[(フェニルメチル)アミノ]メチル] アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]ベンゼンプロパン酸; [4−[2−[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]アミノ] −2−オキソエチル]フェノキシ]酢酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]カ ルボニル]アミノ]ベンゼン−1,2−ジプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−2−カルボキシベンゼンプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−2−メトキシカルボニル)ベンゼンプロパン酸; 2−カルボキシ−4−[[[3−[(1,4,5,6−テトラヒドロピリミジ ン−2−イル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]ベンゼンプロパン酸; (±)4−[[[3−[3−アミノ−1H−1,2,4−トリアゾール−5− イル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]−N−[(1−メチルエトキシ )カルボニル]フェニルアラニン; (±)4−[[[3−[5−アミノ−1,2,4−オキサジアゾール−3−イ ル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]−N−](1−メチルエトキシ) カルボニル]フェニルアラニン; 4−[[[3−[[アミノ[(アミノカルボニル)イミノ]メチル]アミノ] フェニル]カルボニル]アミノ]−N−[(1−メチルエトキシ)カルボニル] フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル]アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(3−メチル−1−オキソブチル)フェニルアラニン; N−(3−メチル−1−オキソブチル)−4−[[[3−[(1,4,5,6 −テトラヒドロピリミジン−2−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル) フェニル]カルボニル]アミノ]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]−5−(トリフルオロメチ ル)フェニル]カルボニル]アミノ]−N−[(3−メチル−1−オキソブチル )フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(3,3−ジメチル−1−オキソブチル)フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]−5−(トリフルオロメチ ル)フェニル]カルボニル]アミノ]−N−(3,3−ジメチル−1−オキソブ チル)フェニルアラニン; N−(フェニルスルホニル)−4−[[[3−[(1,4,5,6−テトラヒ ドロピリミジン−2−イル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]フェニル アラニン; 4−[[[3−[(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イル)アミ ノ]フェニル]カルボニル]アミノ−N−(フェニルスルホニル)フェニルアラ ニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−2−メトキシ−N−[(1−メチルエトキシ)カルボニル]フェニルア ラニン; 2−メトキシ−N−[(1−メチルエトキシ)カルボニル]−4−[[[3− [(1,4,5,6−テトラヒドロピリミジン−2−イル)アミノ]フェニル] カルボニル]アミノ]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−2−メトキシベンゼンプロパン酸; 2−メトキシ−4−[[[3−[(1,4,5,6−テトラヒドロピリミジン −2−イル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]ベンゼンプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−2−(ジメチルアミノ)ベンゼンプロパン酸; [4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル] アミノ]−2−メトキシフェノキシ]酢酸; [2−メトキシ−4−[[[3−[(1,4,5,6−テトラヒドロピリミジ ン−2−イル]アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]フェノキシ]酢酸; [[4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル ]アミノ]フェニル]メチル]−1,3−プロパン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(2,4,6−トリメチルフェニル)スルホニル]フェニルアラ ニン; [4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル] アミノ]−N−[(3,5−ジクロロフェニル)スルホニル]フェニルアラニン ; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(2−フェニルエテニル)スルホニル]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[[(1,1−ジメチルエチル)アミノ]カルボニル]フェニルア ラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(4−モルホリニル)カルボニル]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1−ピペリジニル)カルボニル]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−3−クロロ−N−[(1−メチルエトキシ)カルボニル]フェニルアラ ニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]カルボニル]フェニル]カ ルボニル]アミノ]−N−[(1−メチルエトキシ)カルボニル]フェニルアラ ニン;および 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−α−エチルベンゼンプロパン酸。 5. Bは、−CH2O−、 および−SO2NH− よりなる群から選択される、請求の範囲第2項に記載の化合物。 6. 化合物は、以下よりなる群から選択される、請求の範囲第5項に記載の化 合物: 4−[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]メトキシ]−N− (ブチルスルホニル)フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]スルホニル]ア ミノ]ベンゼンプロパン酸;および N−アセチル−4−[[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル ]アミノ]カルボニル]アミノ]フェニルアラニン。 7. Bは、−CONR52(CH2)1-2−および−CH2CONR52−よりなる群 から選択される、請求の範囲第2項に記載の化合物。 8. 化合物は、以下よりなる群から選択される、請求の範囲第7項に記載の化 合物: 4−[[[[3−(アミノイミノメチル)フェニル]カルボニル]アミノ]メ チル]ベンゼンプロパン酸エチル; 4−[[[[3−(アミノ(ヒドロキシイミノ)メチル]フェニル]カルボニ ル]アミノ]メチル]ベンゼンプロパン酸エチル; 4−[[[[3−(アミノイミノメチル)フェニル]カルボニル]アミノ]メ チル]ベンゼンプロパン酸; 3−[[[[3−[(アミノカルボニル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]メチル]ベンゼンプロパン酸; 4−[[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル] アミノ]メチル]ベンゼンプロパン酸; 1,1−ジメチルエチル−4−[2−[[[3−[(アミノイミノメチル)ア ミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]エチル]ベンゼンプロパン酸塩; 4−[2−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニ ル]アミノ]エチル]ベンゼンプロパン酸;および 4−[[2−[4−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]アセチル] アミノ]ベンゼンプロパン酸。 9. 式 の化合物、またはその薬剤学的に許容される塩の有効量 {式中、 Aは [式中、Y1は、N−R2、O、およびSよりなる群から選択され; R2は、H;アルキル;アリール;ヒドロキシ;アルコキシ;シアノ;ニトロ ;アミノ;アミノカルボニル;アルケニル;アルキニル;低級アルキル、ハロゲ ン、ヒドロキシル、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アミノ、ア ルコキシ、アリール、または1つもしくはそれ以上のハロゲン、ハロアルキル、 低級アルキル、アルコキシ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルチオ、ニト ロ、カルボキシル、アミノ、ヒドロキシル、スルホン酸、スルホンアミド、アリ ール、縮合アリール、単環式複素環、または縮合単環式複素環で随時置換された アリール、から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換されたアルキ ル;ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシ、メチレ ンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、ニトロ、アルキルチオ、アルキルスル ホニル、スルホン酸、スルホンアミド、カルボキシル誘導体、アミノ、アリール 、縮合アリール、単環式複素環、および縮合単環式複素環、から選択される1つ またはそれ以上の置換基で随時置換されたアリール;単環式複素環;およびハロ ゲン、ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ 、カルボキシル誘導体、シアノ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、スルホン 酸、スルホンアミド、アリール、または縮合アリール、から選択される1つまた はそれ以上の置換基で随時置換された単環式複素環、よりなる群から選択される か;または R2は、R7と一緒に、低級アルキル、ヒドロキシ、およびフェニルよりなる群 から選択される、1つまたはそれ以上の置換基で随時置換された、二窒素含有4 〜12員複素環を形成し、そしてこの環は、OおよびSよりなる群から選択され るヘテロ原子を随時含有するか;または R2は、R7と一緒に、アミノで随時置換された、5員複素芳香環を形成するか ;または R2は、R7と一緒に、フェニル基と縮合した5員複素芳香環を形成し; R7(R2と一緒ではない時)とR8は、H;アルキル;アルケニル;アルキニ ル;アラルキル;シクロアルキル;ビシクロアルキル;アリール;アシル;ベン ゾイル;低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ 、カルボキシル誘導体、アミノ、アルコキシ、チオ、アルキルチオ、スルホニル 、アリール、アラルキル、1つまたはそれ以上の置換基(ハロゲン、ハロアルキ ル、低級アルキル、アルコキシ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキ ルチオ、ハロアルキルチオ、チオ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル 誘導体、アリールオキシ、アミド、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、ジ アルキルアミノ、トリフルオロアルコキシ、トリフルオロメチル、スルホニル、 アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、スルホン酸、スルホンアミド、 アリール、縮合アリール、単環式複素環、縮合単環式複素環から選択される)で 随時置換されたアリール、から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置 換されたアルキル;ハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、メチ レンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオ、ヒ ドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル誘導体、アリールオキシ、アミド、ア シルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリフルオロアルコ キシ、トリフルオロメチルスルホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸、スル ホンアミド、アリール、縮合アリール、単環式複素環、または縮合単環式複素環 、から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換されたアリール;単環 式複素環;ハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、アリールオキ シ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシル誘導体、シアノ、アルキルチオ 、アルキルスルホニル、アリール、縮合アリール、から選択される1つまたはそ れ以上の置換基で随時置換された単環式複素環;単環式および二環式複素環アル キル;−SO2R10(式中、R10は、アルキル、アリールおよび単環式複素環よ りなる群から選択され、これらはすべて、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、 アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、トリフルオロアルキル、 アミド、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニル アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリフルオロメチルチオ、トリフ ルオロア ルコキシ、トリフルオロメチルスルホニル、アリール、アリールオキシ、チオ、 アルキルチオ、および単環式複素環、よりなる群から選択される1つまたはそれ 以上の置換基で随時置換される);および、 (式中、R10は上記で定義したものである)、よりなる群から独立に選択される か; または、 NR7とR8は一緒に、低級アルキル、カルボキシル誘導体、アリールまたはヒ ドロキシ、から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換された、4〜 12員の一窒素含有単環または二環を形成し(ここでこの環は、O、NおよびS よりなる群から選択されるヘテロ原子を随時含有する); R5は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、ベンジル、およびフェネチ ルよりなる群から選択される]であるか、または Aは、 [式中、Y2は、H、アルキル;シクロアルキル;ビシクロアルキル;アリール ;単環式複素環;ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコ キシ、アリールオキシ、アリール、または縮合アリールから選択される1つまた はそれ以上の置換基で随時置換されてもよいアリールで随時置換されたアルキル ;ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アリール、 縮合アリール、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、またはアルキル から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換されたアリール;アルキ ニル;アルケニル;−S−R9および−O−R9(式中、R9は、H;アルキル; アラルキル;アリール;アルケニル;およびアルキニルよりなる群から選択され るか、またはR9はR7と一緒に、4〜12員の一窒素含有、イオウもしくは酸素 含有複素環を形成する)よりなる群から選択され;そして R5とR7は上記で定義したものであるか;または Y2(Y2が炭素である時)はR7と一緒に、アルキル、アリールまたはヒドロ キシで随時置換された、4〜12員の一窒素含有環を形成する]であるか、また は Aは であり; Z1、Z2、Z4およびZ5は、H;アルキル;ヒドロキシ;アルコキシ;アリー ルオキシ;アラルコキシ;ハロゲン;ハロアルキル;ハロアルコキシ;ニトロ; アミノ;アミノアルキル;アルキルアミノ;ジアルキルアミノ;シアノ;アルキ ルチオ;アルキルスルホニル;カルボキシル誘導体;カルボキシアルキル;アル コキシカルボニルアルキル;アセトアミド;アリール;縮合アリール;シクロア ルキル;チオ;単環式複素環;縮合単環式複素環;およびA(Aは上記で定義し たものである)よりなる群から独立に選択され; Bは、 −CH2CONH−,−CONR52−(CH2)p−,−C(O)O−, −SO2NH−,−CH2O−,および−OCH2−; (式中、pは、0、1および2よりなる群から選択される整数である)よりなる 群から選択され; R50は、H、アルキル、アリール、カルボキシル誘導体、および −CONHCH2CO2R53(式中、R53は、Hまたは低級アルキルである)より なる群から選択され; R52は、Hまたはアルキルよりなる群から選択され; R51は、H、アルキル、カルボキシル誘導体、 およびアミノ (式中、R54は、H、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、アラ ルケニル、および1つまたはそれ以上のアルキルもしくはハロで置換されたアリ ールよりなる群から選択され;R55は、N−置換ピロリジニル、ピペリジニルお よびモルホリニルよりなる群から選択される)よりなる群から選択され; tは、整数0、1、または2であり; Rは、X−R3(式中、Xは、O、SおよびNR4よりなる群から選択され、R3 とR4は、水素;アルキル;アルケニル;アルキニル;ハロアルキル;アリール ;アリールアルキル;糖;ステロイド;そして遊離酸の場合は、そのすべての薬 剤学的に許容される塩よりなる群から独立に選択される)であり;そして Y3とZ3は、H、アルキル、アリール、シクロアルキルおよびアラルキルより なる群から独立に選択されるか、または、Y3とZ3は、Cと一緒にカルボニルを 形成する}、 および薬剤学的に許容される担体を含んでなる薬剤組成物。 10.tは0である、請求の範囲第9項に記載の薬剤組成物。 11.Bは−CONR52−である、請求の範囲第10項に記載の薬剤組成物。 12.化合物は、以下よりなる群から選択される、請求の範囲第11項に記載の 薬剤組成物: 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]−5−(トリフルオロメチ ル)フェニル]カルボニル]アミノ]−N−[(2−メチルプロポキシ)カルボ ニル]−L−フェニルアラニン、メチルエステル; (±)4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]−5−(トリフルオ ロメチル)フェニル]カルボニル]アミノ]−N−[(2−メチルプロポキシ) カルボニル]フェニルアラニン、メチルエステル; N−[(2−メチルプロポキシ)カルボニル]−4−[[[3−[(3,4, 5,6−テトラヒドロ−2H−アゼピン−7−イル)アミノ]−5−(トリフル オロメチル)フェニル]カルボニル]アミノ]−L−フェニルアラニン、メチル エステル; N−[(2−メチルプロポキシ)カルボニル]−4−[[[3−[(3,4, 5,6−テトラヒドロ−2H−アゼピン−7−イル)アミノ]−5−(トリフル オロメチル)フェニル]カルボニル]アミノ]フェニルアラニン; N−(ブチルスルホニル)−4−[[[3−[(3,4,5,6−テトラヒド ロ−2H−アゼピン−7−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)フェニ ル]カルボニル]アミノ]フェニルアラニン、メチルエステル; N−(ブチルスルホニル)−4−[[[3−[(3,4,5,6−テトラヒド ロ−2H−アゼピン−7−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)フェニ ル]カルボニル]アミノ]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]−5−(トリフルオロメチ ル)フェニル]カルボニル]アミノ]−N−(ブチルスルホニル)フェニルアラ ニン、メチルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]−5−(トリフルオロメチ ル)フェニル]カルボニル]アミノ]−N−(ブチルスルホニル)フェニルアラ ニン; N−(ブチルスルホニル)−4−[[[3−[(3,4,5,6−テトラヒド ロ−2H−アゼピン−7−イル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]フェ ニルアラニン、メチルエステル; N−(ブチルスルホニル)−4−[[[3−[(3,4,5,6−テトラヒド ロ−2H−アゼピン−7−イル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]フェ ニルアラニン; 4−[[[[3−[アミノ(ヒドロキシイミノ)メチル]フェニル]カルボニ ル]アミノ]メチル]ベンゼンプロパン酸エチル; 3−[[[[3−(アミノイミノメチル)フェニル]カルボニル]アミノ]メ チル]ベンゼンプロパン酸エチル; 3−[[[3−(アミノイミノメチル)フェニル]カルボニル]アミノ]ベン ゼンプロパン酸エチル; 4−[[[3−(アミノイミノメチル)フェニル]カルボニル]アミノ]ベン ゼンプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノカルボニル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミ ノ]ベンゼンプロパン酸エチル; 4−[[[3−[(アミノカルボニル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミ ノ]ベンゼンプロパン酸; 4−[[[3−[[[(フェニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]フェ ニル]カルボニル]アミノ]ベンゼンプロパン酸エチル; 4−[[[3−[[[(フェニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]フェ ニル]カルボニル]アミノ]ベンゼンプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−β−メチルベンゼンプロパン酸1,1−ジメチルエチル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−β−メチルベンゼンプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−β−フェニルベンゼンプロパン酸1,1−ジメチルエチル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−β−フェニルベンゼンプロパン酸; N−アセチル−4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル] カルボニル]アミノ]フェニルアラニンエチルエステル; N−アセチル−4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル] カルボニル]アミノ]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(フェニルカルボニル)フェニルアラニンエチルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(メチルスルホニル)フェニルアラニンエチルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(エトキシカルボニル)フェニルアラニンエチルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1−メチルエトキシ)カルボニル]フェニルアラニンエチルエ ステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(フェニルスルホニル)フェニルアラニンエチルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(ブチルスルホニル)フェニルアラニンエチルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(2−メチルプロポキシ)カルボニル]フェニルアラニンエチル エステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(フェノキシ)カルボニル]フェニルアラニン、エチルエステル ; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1,1−ジメチルエトキシ)カルボニル]フェニルアラニンエ チルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1,1−ジメチルエトキシ)カルボニル]フェニルアラニン、 メチルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1,1−ジメチルエトキシ)カルボニル]−L−フェニルアラ ニン、エチルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(フェニルカルボニル)フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(メチルスルホニル)フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(エトキシカルボニル)フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1−メチルエトキシ)カルボニル]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(フェニルスルホニル)フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(ブチルスルホニル)フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(2−メチルプロポキシ)カルボニル]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(メトキシカルボニル)フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1,1−ジメチルエトキシ)カルボニル]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1,1−ジメチルエトキシ)カルボニル]−L−フェニルアラ ニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1,1−ジメチルエトキシ)カルボニル]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]メ チルアミノ]ベンゼンプロパン酸エチル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]メ チルアミノ]ベンゼンプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]ベンゼンプロパン酸エチル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]ベンゼンプロパン酸、塩酸塩; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]フェニルアラニン; [4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル] アミノ]フェニル]ブタン二酸; [4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル] アミノ]フェニル]ブタン二酸4−(1,1−ジメチルエチル)1−エチル; [4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル] アミノ]フェニル]ブタン二酸水素1−エチル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−β−[[[(エトキシカルボニル)メチル]アミノ]カルボニル]ベン ゼンプロパン酸1,1−ジメチルエチル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−ベーター[[(カルボキシメチル)アミノ]カルボニル]ベンゼンプロ パン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−3−ヒドロキシベンゼンプロパン酸1,1−ジメチルエチル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−3−ヒドロキシベンゼンプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1,1−ジメチルエトキシ)カルボニル]−2−メトキシフェ ニルアラニン、エチルエステル; 4−[[[3−[(4,5−ジヒドロ−4−オキソ−1H−イミダゾール−2 −イル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]−N−[(1−メチルエトキ シ)カルボニル]フェニルアラニン; 4−[[[3−[[(シアノイミノ)[(フェニルメチル)アミノ]メチル] アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]ベンゼンプロパン酸; [4−[2−[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]アミノ] −2−オキソエチル]フェノキシ]酢酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]カ ルボニル]アミノ]ベンゼン−1,2−ジプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−2−カルボキシベンゼンプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−2−メトキシカルボニル)ベンゼンプロパン酸; 2−カルボキシ−4−[[[3−[(1,4,5,6−テトラヒドロピリミジ ン−2−イル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]ベンゼンプロパン酸; (±)4−[[[3−[3−アミノ−1H−1,2,4−トリアゾール−5− イル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]−N−[(1−メチルエトキシ )カルボニル]フェニルアラニン; (±)4−[[[3−[5−アミノ−1,2,4−オキサジアゾール−3−イ ル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]−N−[(1−メチルエトキシ) カルボニル]フェニルアラニン; 4−[[[3−[[アミノ[(アミノカルボニル)イミノ]メチル]アミノ] フェニル]カルボニル]アミノ]−N−[(1−メチルエトキシ)カルボニル] フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル]アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(3−メチル−1−オキソブチル)フェニルアラニン; N−(3−メチル−1−オキソブチル)−4−[[[3−[(1,4,5,6 −テトラヒドロピリミジン−2−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル) フェニル]カルボニル]アミノ]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]−5−(トリフルオロメチ ル)フェニル]カルボニル]アミノ]−N−[(3−メチル−1−オキソブチル )フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(3,3−ジメチル−1−オキソブチル)フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]−5−(トリフルオロメチ ル)フェニル]カルボニル]アミノ]−N−(3,3−ジメチル−1−オキソブ チル)フェニルアラニン; N−(フェニルスルホニル)−4−[[[3−[(1,4,5,6−テトラヒ ドロピリミジン−2−イル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]フェニル アラニン; 4−[[[3−[(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イル)アミ ノ]フェニル]カルボニル]アミノ−N−(フェニルスルホニル)フェニルアラ ニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−2−メトキシ−N−[(1−メチルエトキシ)カルボニル]フェニルア ラニン; 2−メトキシ−N−[(1−メチルエトキシ)カルボニル]−4−[[[3− [(1,4,5,6−テトラヒドロピリミジン−2−イル)アミノ]フェニル] カルボニル]アミノ]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−2−メトキシベンゼンプロパン酸; 2−メトキシ−4−[[[3−[(1,4,5,6−テトラヒドロピリミジン −2−イル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]ベンゼンプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−2−(ジメチルアミノ)ベンゼンプロパン酸; [4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル] アミノ]−2−メトキシフェノキシ]酢酸; [2−メトキシ−4−[[[3−[(1,4,5,6−テトラヒドロピリミジ ン−2−イル]アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]フェノキシ]酢酸; [[4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル ]アミノ]フェニル]メチル]−1,3−プロパン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(2,4,6−トリメチルフェニル)スルホニル]フェニルアラ ニン; [4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル] アミノ]−N−[(3,5−ジクロロフェニル)スルホニル]フェニルアラニン ; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(2−フェニルエテニル)スルホニル]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[[(1,1−ジメチルエチル)アミノ]カルボニル]フェニルア ラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(4−モルホリニル)カルボニル]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1−ピペリジニル)カルボニル]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−3−クロロ−N−[(1−メチルエトキシ)カルボニル]フェニルアラ ニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]カルボニル]フェニル]カ ルボニル]アミノ]−N−[(1−メチルエトキシ)カルボニル]フェニルアラ ニン;および 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−α−エチルベンゼンプロパン酸。 13.Bは、 よりなる群から選択される、請求の範囲第10項に記載の薬剤組成物。 14.化合物は、以下よりなる群から選択される、請求の範囲第13項に記載の 薬剤組成物: 4−[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]メトキシ]−N− (ブチルスルホニル)フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]スルホニル]ア ミノ]ベンゼンプロパン酸;および N−アセチル−4−[[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル ]アミノ]カルボニル]アミノ]フェニルアラニン。 15.Bは、−CONR52(CH2)1-2−および−CH2CONR52−よりなる群 から選択される、請求の範囲第10項に記載の薬剤組成物。 16.化合物は、以下よりなる群から選択される、請求の範囲第15項に記載の 薬剤組成物: 4−[[[[3−(アミノイミノメチル)フェニル]カルボニル]アミノ]メ チル]ベンゼンプロパン酸エチル; 4−[[[[3−(アミノ(ヒドロキシイミノ)メチル]フェニル]カルボニ ル]アミノ]メチル]ベンゼンプロパン酸エチル; 4−[[[[3−(アミノイミノメチル)フェニル]カルボニル]アミノ]メ チル]ベンゼンプロパン酸; 3−[[[[3−[(アミノカルボニル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]メチル]ベンゼンプロパン酸; 4−[[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル] アミノ]メチル]ベンゼンプロパン酸; 1,1−ジメチルエチル−4−[2−[[[3−[(アミノイミノメチル)ア ミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]エチル]ベンゼンプロパン酸塩; 4−[2−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニ ル]アミノ]エチル]ベンゼンプロパン酸;および 4−[[2−[4−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]アセチル] アミノ]ベンゼンプロパン酸。 17.治療の必要な哺乳動物におけるαvβ3インテグリンが介在する症状の治療 方法であって、治療上有効量のαvβ3阻害量の式 の化合物、またはその薬剤学的に許容される塩 {式中、 Aは[式中、Y1は、N−R2、O、およびSよりなる群から選択され; R2は、H;アルキル;アリール;ヒドロキシ;アルコキシ;シアノ;ニトロ ;アミノ;アミノカルボニル;アルケニル;アルキニル;低級アルキル、ハロゲ ン、ヒドロキシル、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アミノ、ア ルコキシ、アリール、または1つもしくはそれ以上のハロゲン、ハロアルキル、 低級アルキル、アルコキシ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルチオ、ニト ロ、カルボキシル、アミノ、ヒドロキシル、スルホン酸、スルホンアミド、アリ ール、 縮合アリール、単環式複素環、または縮合単環式複素環で随時置換されたアリー ル、から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換されたアルキル;ハ ロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシ、メチレンジオ キシ、エチレンジオキシ、シアノ、ニトロ、アルキルチオ、アルキルスルホニル 、スルホン酸、スルホンアミド、カルボキシル誘導体、アミノ、アリール、縮合 アリール、単環式複素環、および縮合単環式複素環、から選択される1つまたは それ以上の置換基で随時置換されたアリール;単環式複素環;およびハロゲン、 ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、カル ボキシル誘導体、シアノ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、スルホン酸、ス ルホンアミド、アリール、または縮合アリール、から選択される1つまたはそれ 以上の置換基で随時置換された単環式複素環、よりなる群から選択されるか;ま たは R2は、R7と一緒に、低級アルキル、ヒドロキシ、およびフェニルよりなる群 から選択される、1つまたはそれ以上の置換基で随時置換された、二窒素含有4 〜12員複素環を形成し、そしてこの環は、OおよびSよりなる群から選択され るヘテロ原子を随時含有するか;または R2は、R7と一緒に、アミノで随時置換された、5員複素芳香環を形成するか ;または R2は、R7と一緒に、フェニル基と縮合した5員複素芳香環を形成し; R7(R2と一緒ではない時)とR8は、H;アルキル;アルケニル;アルキニ ル;アラルキル;シクロアルキル;ビシクロアルキル;アリール;アシル;ベン ゾイル;低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ 、カルボキシル誘導体、アミノ、アルコキシ、チオ、アルキルチオ、スルホニル 、アリール、アラルキル、1つまたはそれ以上の置換基(ハロゲン、ハロアルキ ル、低級アルキル、アルコキシ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキ ルチオ、ハロアルキルチオ、チオ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル 誘導体、アリールオキシ、アミド、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、ジ アルキルアミノ、トリフルオロアルコキシ、トリフルオロメチル、スルホニル、 アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、スルホン酸、スルホンアミド、 アリール、縮合アリール、単環式複素環、縮合単環式複素環から選択される)で 随時置換されたアリール、から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置 換されたアルキル;ハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、メチ レンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオ、ヒ ドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル誘導体、アリールオキシ、アミド、ア シルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリフルオロアルコ キシ、トリフルオロメチルスルホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸、スル ホンアミド、アリール、縮合アリール、単環式複素環、または縮合単環式複素環 、から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換されたアリール;単環 式複素環;ハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、アリールオキ シ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシル誘導体、シアノ、アルキルチオ 、アルキルスルホニル、アリール、縮合アリール、から選択される1つまたはそ れ以上の置換基で随時置換された単環式複素環;単環式および二環式複素環アル キル;−SO2R10(式中、R10は、アルキル、アリールおよび単環式複素環よ りなる群から選択され、これらはすべて、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、 アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、トリフルオロアルキル、 アミド、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニル アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリフルオロメチルチオ、トリフ ルオロアルコキシ、トリフルオロメチルスルホニル、アリール、アリールオキシ 、チオ、アルキルチオ、および単環式複素環、よりなる群から選択される1つま たはそれ以上の置換基で随時置換される);および、 (式中、R10は上記で定義したものである)、よりなる群から独立に選択され るか; または、 NR7とR8は一緒に、低級アルキル、カルボキシル誘導体、アリールまたはヒ ドロキシ、から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換された、4〜 12員の一窒素含有単環または二環を形成し(ここでこの環は、O、Nおよび Sよりなる群から選択されるヘテロ原子を随時含有する); R5は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、ベンジル、およびフェネチ ルよりなる群から選択される]であるか、または Aは、 [式中、Y2は、H、アルキル;シクロアルキル;ビシクロアルキル;アリール ;単環式複素環;ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコ キシ、アリールオキシ、アリール、または縮合アリールから選択される1つまた はそれ以上の置換基で随時置換されてもよいアリールで随時置換されたアルキル ;ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アリール、 縮合アリール、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、またはアルキル から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換されたアリール;アルキ ニル;アルケニル;−S−R9および−O−R9(式中、R9は、H;アルキル; アラルキル;アリール;アルケニル;およびアルキニルよりなる群から選択され るか、またはR9はR7と一緒に、4〜12員の一窒素含有、イオウもしくは酸素 含有複素環を形成する)よりなる群から選択され;そして R5とR7は上記で定義したものであるか;または Y2(Y2が炭素である時)はR7と一緒に、アルキル、アリールまたはヒドロ キシで随時置換された、4〜12員の一窒素含有環を形成する]であるか、また は Aは であり; Z1、Z2、Z4およびZ5は、H;アルキル;ヒドロキシ;アルコキシ;アリー ルオキシ;アラルコキシ;ハロゲン;ハロアルキル;ハロアルコキシ;ニト ロ;アミノ;アミノアルキル;アルキルアミノ;ジアルキルアミノ;シアノ;ア ルキルチオ;アルキルスルホニル;カルボキシル誘導体;カルボキシアルキル; アルコキシカルボニルアルキル;アセトアミド;アリール;縮合アリール;シク ロアルキル;チオ;単環式複素環;縮合単環式複素環;およびA(Aは上記で定 義したものである)よりなる群から独立に選択され; Bは、 −CH2CONH−,−CONR52−(CH2)p−,−C(O)O−, −SO2NH−,−CH2O−,および−OCH2−; (式中、pは、0、1および2よりなる群から選択される整数である)よりなる 群から選択され; R50は、H、アルキル、アリール、カルボキシル誘導体、および −CONHCH2CO2R53(式中、R53は、Hまたは低級アルキルである)より なる群から選択され; R52は、Hまたはアルキルよりなる群から選択され; R51は、H、アルキル、カルボキシル誘導体、 およびアミノ (式中、R54は、H、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、アラ ルケニル、および1つまたはそれ以上のアルキルもしくはハロで置換されたアリ ールよりなる群から選択され;R55は、N−置換ピロリジニル、ピペリジニルお よびモルホリニルよりなる群から選択される)よりなる群から選択され; tは、整数0、1、または2であり; Rは、X−R3(式中、Xは、O、SおよびNR4よりなる群から選択され、R3 とR4は、水素;アルキル;アルケニル;アルキニル;ハロアルキル;アリール ;アリールアルキル;糖;ステロイド;そして遊離酸の場合は、そのすべての薬 剤学的に許容される塩よりなる群から独立に選択される)であり;そして Y3とZ3は、H、アルキル、アリール、シクロアルキルおよびアラルキルより なる群から独立に選択されるか、または、Y3とZ3は、Cと一緒にカルボニ ルを形成する}を、投与することを特徴とする、上記方法。 18.化合物は、以下よりなる群から選択される請求の範囲第17項に記載の方 法: 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]−5−(トリフルオロメチ ル)フェニル]カルボニル]アミノ]−N−[(2−メチルプロポキシ)カルボ ニル]−フェニルアラニン、メチルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]−5−(トリフルオロメチ ル)フェニル]カルボニル]アミノ]−N−[(2−メチルプロポキシ)カルボ ニル]フェニルアラニン、メチルエステル; N−[(2−メチルプロポキシ)カルボニル]−4−[[[3−[(3,4, 5,6−テトラヒドロ−2H−アゼピン−7−イル)アミノ]−5−(トリフル オロメチル)フェニル]カルボニル]アミノ]−フェニルアラニン、メチルエス テル; N−[(2−メチルプロポキシ)カルボニル]−4−[[[3−[(3,4, 5,6−テトラヒドロ−2H−アゼピン−7−イル)アミノ]−5−(トリフル オロメチル)フェニル]カルボニル]アミノ]フェニルアラニン; N−(ブチルスルホニル)−4−[[[3−[(3,4,5,6−テトラヒド ロ−2H−アゼピン−7−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)フェニ ル]カルボニル]アミノ]フェニルアラニン、メチルエステル; N−(ブチルスルホニル)−4−[[[3−[(3,4,5,6−テトラヒド ロ−2H−アゼピン−7−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)フェニ ル]カルボニル]アミノ]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]−5−(トリフルオロメチ ル)フェニル]カルボニル]アミノ]−N−(ブチルスルホニル)フェニルアラ ニン、メチルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]−5−(トリフルオロメチ ル)フェニル]カルボニル]アミノ]−N−(ブチルスルホニル)フェニルアラ ニン; N−(ブチルスルホニル)−4−[[[3−[(3,4,5,6−テトラヒド ロ−2H−アゼピン−7−イル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]フェ ニルアラニン、メチルエステル; N−(ブチルスルホニル)−4−[[[3−[(3,4,5,6−テトラヒド ロ−2H−アゼピン−7−イル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]フェ ニルアラニン; 4−[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]メトキシ]−N− (ブチルスルホニル)フェニルアラニン; 4−[[[[3−(アミノイミノメチル)フェニル]カルボニル]アミノ]メ チル]ベンゼンプロパン酸エチル; 4−[[[[3−(ヒドロキシイミノ)メチル]フェニル]カルボニル)アミ ノ]メチル]ベンゼンプロパン酸エチル; 4−[[[3−[アミノ(ヒドロキシイミノ)メチル]フェニル]カルボニル )アミノ]ベンゼンプロパン酸エチル; 3−[[[[3−(アミノイミノメチル)フェニル]カルボニル]アミノ]メ チル]ベンゼンプロパン酸エチル; 3−[[[3−(アミノイミノメチル)フェニル]カルボニル]アミノ]ベン ゼンプロパン酸エチル; 4−[[[[3−(アミノイミノメチル)フェニル]カルボニル]アミノ]メ チル]ベンゼンプロパン酸; 4−[[[[3−(アミノイミノメチル)フェニル]カルボニル]アミノ]ベ ンゼンプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノカルボニル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミ ノ]ベンゼンプロパン酸エチル; 3−[[[[3−[(アミノカルボニル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]メチル]ベンゼンプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノカルボニル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミ ノ]ベンゼンプロパン酸; 4−[[[3−[[[(フェニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]フェ ニル]カルボニル]アミノ]ベンゼンプロパン酸エチル; 4−[[[3−[[[(フェニルメチル)アミノ]カルボニル]アミノ]フェ ニル]カルボニル]アミノ]ベンゼンプロパン酸; 4−[[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル] アミノ]メチル]ベンゼンプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−β−メチルベンゼンプロパン酸1,1−ジメチルエチル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−β−メチルベンゼンプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−β−フェニルベンゼンプロパン酸1,1−ジメチルエチル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−β−フェニルベンゼンプロパン酸; N−アセチル−4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル] カルボニル]アミノ]フェニルアラニンエチルエステル; N−アセチル−4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル] カルボニル]アミノ]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(フェニルカルボニル)フェニルアラニンエチルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(メチルスルホニル)フェニルアラニンエチルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(エトキシカルボニル)フェニルアラニンエチルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1−メチルエトキシ)カルボニル]フェニルアラニンエチルエ ステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(フェニルスルホニル)フェニルアラニンエチルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(ブチルスルホニル)フェニルアラニンエチルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(2−メチルプロポキシ)カルボニル]フェニルアラニンエチル エステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(フェノキシ)カルボニル]フェニルアラニン、エチルエステル ; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1,1−ジメチルエトキシ)カルボニル]フェニルアラニンエ チルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1,1−ジメチルエトキシ)カルボニル]フェニルアラニン、 メチルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1,1−ジメチルエトキシ)カルボニル]−L−フェニルアラ ニン、エチルエステル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(フェニルカルボニル)フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(メチルスルホニル)フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(エトキシカルボニル)フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1−メチルエトキシ)カルボニル]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(フェニルスルホニル)フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(ブチルスルホニル)フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(2−メチルプロポキシ)カルボニル]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(メトキシカルボニル)フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1,1−ジメチルエトキシ)カルボニル]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1,1−ジメチルエトキシ)カルボニル]−L−フェニルアラ ニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1,1−ジメチルエトキシ)カルボニル]フェニルアラニン; 1,1−ジメチルエチル−4−[2−[[[3−[(アミノイミノメチル)ア ミノ]フェニル]−カルボニル]アミノ]エチル]ベンゼンプロパン酸塩; 4−[2−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニ ル]アミノ]エチル]ベンゼンプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]メ チルアミノ]ベンゼンプロパン酸エチル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]メ チルアミノ]ベンゼンプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]スルホニル]ア ミノ]ベンゼンプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]ベンゼンプロパン酸エチル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]ベンゼンプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]フェニルアラニン; N−アセチル−4−[[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル ]アミノ]カルボニル]アミノ]フェニルアラニン; [4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル] アミノ]フェニル]ブタン二酸; [4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル] アミノ]フェニル]ブタン二酸4−(1,1−ジメチルエチル)1−エチル; [4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル] アミノ]フェニル]ブタン二酸水素1−エチル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−β−[[[(エトキシカルボニル)メチル]アミノ]カルボニル]ベン ゼンプロパン酸1,1−ジメチルエチル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−ベーター[[(カルボキシメチル)アミノ]カルボニル]ベンゼンプロ パン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−3−ヒドロキシベンゼンプロパン酸1,1−ジメチルエチル; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−3−ヒドロキシベンゼンプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1,1−ジメチルエトキシ)カルボニル]−2−メトキシフェ ニルアラニン、エチルエステル; 4−[[[3−[(4,5−ジヒドロ−4−オキソ−1H−イミダゾール−2 −イル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]−N−[(1−メチルエトキ シ)カルボニル]フェニルアラニン; 4−[[2−[4−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]アセチル] アミノ]ベンゼンプロパン酸; 4−[[[3−[[(シアノイミノ)[(フェニルメチル)アミノ]メチル] アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]ベンゼンプロパン酸; [4−[2−[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]アミノ] −2−オキソエチル]フェノキシ]酢酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]カ ルボニル]アミノ]ベンゼン−1,2−ジプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−2−カルボキシベンゼンプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−2−メトキシカルボニル)ベンゼンプロパン酸; 2−カルボキシ−4−[[[3−[(1,4,5,6−テトラヒドロピリミジ ン−2−イル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]ベンゼンプロパン酸; (±)4−[[[3−[3−アミノ−1H−1,2,4−トリアゾール−5− イル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]−N−[(1−メチルエトキシ )カルボニル]フェニルアラニン; (±)4−[[[3−[(5−アミノ−1,2,4−オキサジアゾール−3− イル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]−N−[(1−メチルエトキシ )カルボニル]フェニルアラニン; 4−[[[3−【[アミノ[(アミノカルボニル)イミノ]メチル]アミノ] フェニル]カルボニル]アミノ]−N−[(1−メチルエトキシ)カルボニル] フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル]アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(3−メチル−1−オキソブチル)フェニルアラニン; N−(3−メチル−1−オキソブチル)−4−[[[3−[(1,4,5,6 −テトラヒドロピリミジン−2−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル) フェニル]カルボニル]アミノ]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]−5−(トリフルオロメチ ル)フェニル]カルボニル]アミノ]−N−[(3−メチル−1−オキソブチル )フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−(3,3−ジメチル−1−オキソブチル)フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]−5−(トリフルオロメチ ル)フェニル]カルボニル]アミノ]−N−(3,3−ジメチル−1−オキソブ チル)フェニルアラニン; N−(フェニルスルホニル)−4−[[[3−[(1,4,5,6−テトラヒ ドロピリミジン−2−イル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]フェニル アラニン; 4−[[[3−[(4,5−ジヒドロ−1H−イミダゾール−2−イル)アミ ノ]フェニル]カルボニル]アミノ−N−(フェニルスルホニル)フェニルアラ ニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−2−メトキシ−N−[(1−メチルエトキシ)カルボニル]フェニルア ラニン; 2−メトキシ−N−[(1−メチルエトキシ)カルボニル]−4−[[[3− [(1,4,5,6−テトラヒドロピリミジン−2−イル)アミノ]フェニル] カルボニル]アミノ]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−2−メトキシベンゼンプロパン酸; 2−メトキシ−4−[[[3−[(1,4,5,6−テトラヒドロピリミジン −2−イル)アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]ベンゼンプロパン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−2−(ジメチルアミノ)ベンゼンプロパン酸; [4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル] アミノ]−2−メトキシフェノキシ】酢酸; [2−メトキシ−4−[[[3−[(1,4,5,6−テトラヒドロピリミジ ン−2−イル]アミノ]フェニル]カルボニル]アミノ]フェノキシ]酢酸; [[4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル ]アミノ]フェニル]メチル]−1,3−プロパン酸; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(2,4,6−トリメチルフェニル)スルホニル]フェニルアラ ニン; [4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル] アミノ]−N−[(3,5−ジクロロフェニル)スルホニル]フェニルアラニン ; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(2−フェニルエテニル)スルホニル]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[[(1,1−ジメチルエチル)アミノ]カルボニル]フェニルア ラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(4−モルホリニル)カルボニル]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−N−[(1−ピペリジニル)カルボニル]フェニルアラニン; 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−3−クロロ−N−[(1−メチルエトキシ)カルボニル]フェニルアラ ニン; 4−[[[3−[[(アミノイミノメチル)アミノ]カルボニル]フェニル] カルボニル]アミノ]−N−[(1−メチルエトキシ)カルボニル]フェニルア ラニン;および 4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル]ア ミノ]−α−エチルベンゼンプロパン酸。 19.治療される症状は癌転移である、請求の範囲第17項に記載の方法。 20.治療される症状は癌転移である、請求の範囲第18項に記載の方法。 21.治療される症状は固形腫瘍増殖である、請求の範囲第17項に記載の方法 。 22.治療される症状は固形腫瘍増殖である、請求の範囲第18項に記載の方法 。 23.治療される症状は血管形成である、請求の範囲第17項に記載の方法。 24.治療される症状は血管形成である、請求の範囲第18項に記載の方法。 25.治療される症状は骨粗鬆症である、請求の範囲第17項に記載の方法。 26.治療される症状は骨粗鬆症である、請求の範囲第18項に記載の方法。 27.治療される症状は悪性腫瘍の体液性高カルシウム血症である、請求の範囲 第17項に記載の方法。 28.治療される症状は悪性腫瘍の体液性高カルシウム血症である、請求の範囲 第18項に記載の方法。 29.治療される症状は平滑筋細胞移動である、請求の範囲第17項に記載の方 法。 30.治療される症状は平滑筋細胞移動である、請求の範囲第18項に記載の方 法。 31.再狭窄は阻害される、請求の範囲第17項に記載の方法。 32.再狭窄は阻害される、請求の範囲第18項に記載の方法。 33.式 の化合物、またはその薬剤学的に許容される塩{式中、 Yは、−O−、−S−、および−SO2−よりなる群から選択され; Aは [式中、Y1は、N−R2、O、およびSよりなる群から選択され; R2は、H;アルキル;アリール;ヒドロキシ;アルコキシ;シアノ;ニトロ ;アミノ;アミノカルボニル;アルケニル;アルキニル;低級アルキル、ハロゲ ン、ヒドロキシル、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アミノ、ア ルコキシ、アリール、または1つもしくはそれ以上のハロゲン、ハロアルキル、 低級アルキル、アルコキシ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルチオ、ニト ロ、カルボキシル、アミノ、ヒドロキシル、スルホン酸、スルホンアミド、アリ ール、縮合アリール、単環式複素環、または縮合単環式複素環で随時置換された アリール、から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換されたアルキ ル;ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシ、メチレ ンジオキシ、エチレンジオキシ、シアノ、ニトロ、アルキルチオ、アルキルスル ホニル、スルホン酸、スルホンアミド、カルボキシル誘導体、アミノ、アリール 、縮合アリール、単環式複素環、および縮合単環式複素環、から選択される1つ またはそれ以上の置換基で随時置換されたアリール;単環式複素環;およびハロ ゲン、ハ ロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボ キシル誘導体、シアノ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、スルホン酸、スル ホンアミド、アリール、または縮合アリール、から選択される1つまたはそれ以 上の置換基で随時置換された単環式複素環、よりなる群から選択されるか;また は R2は、R7と一緒に、低級アルキル、ヒドロキシ、およびフェニルよりなる群 から選択される、1つまたはそれ以上の置換基で随時置換された、二窒素含有4 〜12員複素環(この環は、OおよびSよりなる群から選択される複素原子を随 時含有する)を形成するか;または R2は、R7と一緒に、アミノで随時置換された、5員複素芳香環を形成するか ;または R2は、R7と一緒に、フェニル基と縮合した5員複素芳香環を形成し; R7(R2と一緒ではない時)とR8は、H;アルキル;アルケニル;アルキニ ル;アラルキル;シクロアルキル;ビシクロアルキル;アリール;アシル;ベン ゾイル;低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ 、カルボキシル誘導体、アミノ、アルコキシ、チオ、アルキルチオ、スルホニル 、アリール、アラルキル、1つまたはそれ以上の置換基(ハロゲン、ハロアルキ ル、低級アルキル、アルコキシ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキ ルチオ、ハロアルキルチオ、チオ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル 誘導体、アリールオキシ、アミド、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、ジ アルキルアミノ、トリフルオロアルコキシ、トリフルオロメチル、スルホニル、 アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、スルホン酸、スルホンアミド、 アリール、縮合アリール、単環式複素環、縮合単環式複素環から選択される)で 随時置換されたアリール、から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置 換されたアルキル;ハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、メチ レンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオ、ヒ ドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル誘導体、アリールオキシ、アミド、ア シルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリフルオロアルコ キシ、トリフルオロメチルスルホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸、スル ホンアミド、アリール、縮合アリール、単環式複素環、または縮合単環式複素環 、から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換されたアリール;単環 式複素環;ハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、アリールオキ シ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシル誘導体、シアノ、アルキルチオ 、アルキルスルホニル、アリール、縮合アリール、から選択される1つまたはそ れ以上の置換基で随時置換された単環式複素環;単環式および二環式複素環アル キル;−SO2R10(式中、R10は、アルキル、アリールおよび単環式複素環よ りなる群から選択され、これらはすべて、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、 アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、トリフルオロアルキル、 アミド、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニル アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリフルオロメチルチオ、トリフ ルオロアルコキシ、トリフルオロメチルスルホニル、アリール、アリールオキシ 、チオ、アルキルチオ、および単環式複素環、よりなる群から選択される1つま たはそれ以上の置換基で随時置換される);および、 (式中、R10は上記で定義したものである)、よりなる群から独立に選択される か; または、 NR7とR8は一緒に、低級アルキル、カルボキシル誘導体、アリールまたはヒ ドロキシ、から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換された、4〜 12員の一窒素含有単環または二環を形成し(ここでこの環は、O、NおよびS よりなる群から選択されるヘテロ原子を随時含有する); R5は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、ベンジル、およびフェネチ ルよりなる群から選択される]であるか、または Aは、 [式中、Y2は、アルキル;シクロアルキル;ビシクロアルキル;アリール;単 環式複素環;ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ 、アリールオキシ、アリール、または縮合アリールから選択される1つまたはそ れ以上の置換基で随時置換されてもよいアリールで随時置換されたアルキル;ハ ロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アリール、縮合 アリール、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、またはアルキルから 選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換されたアリール;アルキニル ;アルケニル;−S−R9および−O−R9(式中、R9は、H;アルキル;アラ ルキル;アリール;アルケニル;およびアルキニルよりなる群から選択されるか 、またはR9はR7と一緒に、4〜12員の一窒素含有、イオウもしくは酸素含有 複素環を形成する)よりなる群から選択され;そして R5とR7は上記で定義したものであるか;または Y2(Y2が炭素である時)はR7と一緒に、アルキル、アリールまたはヒドロ キシで随時置換された、4〜12員の一窒素含有環を形成する]であるか、また は Aは であり; Z1、Z2、Z4およびZ5は、H;アルキル;ヒドロキシ;アルコキシ;アリー ルオキン;アラルコキシ;ハロゲン;ハロアルキル;ハロアルコキシ;ニトロ; アミノ;アミノアルキル;アルキルアミノ;ジアルキルアミノ;シアノ;アルキ ルチオ;アルキルスルホニル;カルボキシル誘導体;カルボキシアルキル; アルコキシカルボニルアルキル;アセトアミド;アリール;縮合アリール;シク ロアルキル;チオ;単環式複素環;縮合単環式複素環;およびA(Aは上記で定 義したものである)よりなる群から独立に選択され; Bは、 −CH2CONH−,−CONR52−(CH2)p−,−C(O)O−, −SO2NH−,−CH2O−,および−OCH2−; (式中、pは、0、1および2よりなる群から選択される整数である)よりなる 群から選択され; R50は、H、アルキル、アリール、カルボキシル誘導体よりなる群から選択さ れ; R52は、Hまたはアルキルよりなる群から選択され; tは、整数0、1、または2であり; Rは、X−R3(式中、Xは、O、SおよびNR4よりなる群から選択され、R3 とR4は、水素;アルキル;アルケニル;アルキニル;ハロアルキル;アリール ;アリールアルキル;糖;ステロイド;そして遊離酸の場合は、そのすべての薬 剤学的に許容される塩よりなる群から独立に選択される)であり;そして Y3とZ3は、H、アルキル、アリール、シクロアルキルおよびアラルキルより なる群から独立に選択されるか、または、Y3とZ3は、Cと一緒にカルボニルを 形成する}。 34.化合物は以下よりなる群から選択される、請求の範囲第33項に記載の化 合物: [[4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル ]アミノ]フェニル]スルホニル]酢酸エチル; [4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル] アミノ]フェノキシ]酢酸; [[4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル ]アミノ]フェニル]チオ]酢酸; [[4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル ]アミノ]フェニル]スルホニル]酢酸; [4−[2−[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]アミノ] −2−オキソエチル]フェノキシ]酢酸; 2−[4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニ ル]アミノ]フェノキシ]プロパン酸; α−[4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニ ル]アミノ]フェノキシ]ベンゼン酢酸; [4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル ]アミノ]フェノキシ]酢酸エチル;および [[4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル ]アミノ]フェニル]チオ]酢酸。 35.治療上有効量の式 の化合物、またはその薬剤学的に許容される塩 {式中、Yは、−O−、−S−、および−SO2−よりなる群から選択され; Aは[式中、Y1は、N−R2、O、およびSよりなる群から選択され; R2は、H;アルキル;アリール;ヒドロキシ;アルコキシ;シアノ;ニトロ ;アミノ;アミノカルボニル;アルケニル;アルキニル;低級アルキル、ハロゲ ン、ヒドロキシル、ハロアルキル、シアノ、ニトロ、カルボキシル、アミノ、ア ルコキシ、アリール、または1つもしくはそれ以上のハロゲン、ハロアルキル、 低級アルキル、アルコキシ、シアノ、アルキルスルホニル、アルキルチオ、ニト ロ、カルボキシル、アミノ、ヒドロキシル、スルホン酸、スルホンアミド、アリ ール、 縮合アリール、単環式複素環、または縮合単環式複素環で随時置換されたアリー ル、から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換されたアルキル;ハ ロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、低級アルキル、アルコキシ、メチレンジオ キシ、エチレンジオキシ、シアノ、ニトロ、アルキルチオ、アルキルスルホニル 、スルホン酸、スルホンアミド、カルボキシル誘導体、アミノ、アリール、縮合 アリール、単環式複素環、および縮合単環式複素環、から選択される1つまたは それ以上の置換基で随時置換されたアリール;単環式複素環;およびハロゲン、 ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、カル ボキシル誘導体、シアノ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、スルホン酸、ス ルホンアミド、アリール、または縮合アリール、から選択される1つまたはそれ 以上の置換基で随時置換された単環式複素環、よりなる群から選択されるか;ま たは R2は、R7と一緒に、低級アルキル、ヒドロキシ、およびフェニルよりなる群 から選択される、1つまたはそれ以上の置換基で随時置換された、二窒素含有4 〜12員複素環を形成するか;または R2は、R7と一緒に、アミノで随時置換された、5員複素芳香環を形成するか ;または R2は、R7と一緒に、フェニル基と縮合した5員複素芳香環を形成し; R7(R2と一緒ではない時)とR8は、H;アルキル;アルケニル;アルキニ ル;アラルキル;シクロアルキル;ビシクロアルキル;アリール;アシル;ベン ゾイル:低級アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ハロアルキル、シアノ、ニトロ 、カルボキシル誘導体、アミノ、アルコキシ、チオ、アルキルチオ、スルホニル 、アリール、アラルキル、1つまたはそれ以上の置換基(ハロゲン、ハロアルキ ル、低級アルキル、アルコキシ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキ ルチオ、ハロアルキルチオ、チオ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシル 誘導体、アリールオキシ、アミド、アシルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、ジ アルキルアミノ、トリフルオロアルコキシ、トリフルオロメチル、スルホニル、 アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、スルホン酸、スルホンアミド、 アリール、縮合アリール、単環式複素環、縮合単環式複素環から選択される)で 随時置換されたアリール、から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置 換されたアルキル;ハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、メチ レンジオキン、エチレンジオキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、チオ、ヒ ドロキシ、ンアノ、ニトロ、カルボキシル誘導体、アリールオキシ、アミド、ア シルアミノ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリフルオロアルコ キシ、トリフルオロメチルスルホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸、スル ホンアミド、アリール、縮合アリール、単環式複素環、または縮合単環式複素環 、から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換されたアリール;単環 式複素環;ハロゲン、ハロアルキル、低級アルキル、アルコキシ、アリールオキ シ、アミノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシル誘導体、シアノ、アルキルチオ 、アルキルスルホニル、アリール、縮合アリール、から選択される1つまたはそ れ以上の置換基で随時置換された単環式複素環;単環式および二環式複素環アル キル;−SO2R10(式中、R10は、アルキル、アリールおよび単環式複素環よ りなる群から選択され、これらはすべて、ハロゲン、ハロアルキル、アルキル、 アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、アシルアミノ、トリフルオロアルキル、 アミド、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニル アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリフルオロメチルチオ、トリフ ルオロアルコキシ、トリフルオロメチルスルホニル、アリール、アリールオキシ 、チオ、アルキルチオ、および単環式複素環、よりなる群から選択される1つま たはそれ以上の置換基で随時置換される);および、 (式中、R10は上記で定義したものである)、よりなる群から独立に選択される か; または、 NR7とR8は一緒に、低級アルキル、カルボキシル誘導体、アリールまたはヒ ドロキシ、から選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換された、4〜 12員の一窒素含有単環または二環を形成し(ここでこの環は、O、NおよびS よりなる群から選択される複素原子を随時含有する); R5は、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、ベンジル、およびフェネチ ルよりなる群から選択される]であるか、または Aは、 [式中、Y2は、アルキル;シクロアルキル;ビシクロアルキル;アリール;単 環式複素環;ハロ、ハロアルキル、アルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ 、アリールオキシ、アリール、または縮合アリールから選択される1つまたはそ れ以上の置換甚で随時置換されてもよいアリールで随時置換されたアルキル;ハ ロ、ハロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、アリール、縮合 アリール、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、またはアルキルから 選択される1つまたはそれ以上の置換基で随時置換されたアリール;アルキニル ;アルケニル;−S−R9および−O−R9(式中、R9は、H;アルキル;アラ ルキル;アリール;アルケニル;およびアルキニルよりなる群から選択されるか 、またはR9はR7と一緒に、4〜12員の一窒素含有、イオウもしくは酸素含有 複素環を形成する)よりなる群から選択され;そして R5とR7は上記で定義したものであるか;または Y2(Y2が炭素である時)はR7と一緒に、アルキル、アリールまたはヒドロ キシで随時置換された、4〜12員の一窒素含有環を形成する]であるか、また は Aは であり; Z1、Z2、Z4およびZ5は、H;アルキル;ヒドロキシ;アルコキシ;アリー ルオキシ:アラルコキシ;ハロゲン:ハロアルキル;ハロアルコキシ;ニトロ: アミノ;アミノアルキル;アルキルアミノ;ジアルキルアミノ;シアノ;ア ルキルチオ;アルキルスルホニル;カルボキシル誘導体;カルボキシアルキル; アルコキシカルボニルアルキル;アセトアミド;アリール;縮合アリール;シク ロアルキル;チオ;単環式複素環;縮合単環式複素環;およびA(Aは上記で定 義したものである)よりなる群から独立に選択され; Bは、 −CH2CONH−,−CONR52−(CH2)p−,−C(O)O−, −SO2NH−,−CH2O−,および−OCH2−; (式中、pは、0、1および2よりなる群から選択される整数である)よりなる 群から選択され; R50は、H、アルキル、アリール、カルボキシル誘導体よりなる群から選択さ れ; R52は、Hまたはアルキルよりなる群から選択され; tは、整数0、1、または2であり; Rは、X−R3(式中、Xは、O、SおよびNR4よりなる群から選択され、R3 とR4は、水素;アルキル;アルケニル;アルキニル;ハロアルキル;アリール ;アリールアルキル;糖;ステロイド;そして遊離酸の場合は、そのすべての薬 剤学的に許容される塩よりなる群から独立に選択される)であり;そして Y3とZ3は、H、アルキル、アリール、シクロアルキルおよびアラルキルより なる群から独立に選択されるか、または、Y3とZ3は、Cと一緒にカルボニルを 形成する}、 および、薬剤学的に許容される担体を含んでなる薬剤組成物。 36.化合物は以下よりなる群から選択される、請求の範囲第35項に記載の薬 剤組成物: [[4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル ]アミノ]フェニル]スルホニル]酢酸エチル; [4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル] アミノ]フェノキシ]酢酸; [[4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル ]アミノ]フェニル]チオ]酢酸; [[4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル ]アミノ]フェニル]スルホニル]酢酸; [4−[2−[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]アミノ] −2−オキソエチル]フェノキシ]酢酸; 2−[4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニ ル]アミノ]フェノキシ]プロパン酸; α−[4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニ ル]アミノ]フェノキシ]ベンゼン酢酸; [4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル] アミノ]フェノキシ]酢酸エチル、トリフルオロ酢酸塩;および [[4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル ]アミノ]フェニル]チオ]酢酸。 37.治療の必要な哺乳動物におけるαvβ3インテグリンが介在する症状の治療 方法であって、治療上有効量のαvβ3阻害量の式 の化合物を投与することを特徴とする上記方法。 38.化合物は以下よりなる群から選択される、請求の範囲第37項に記載の方 法: [[4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル ]アミノ]フェニル]スルホニル]酢酸エチル; [4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル] アミノ]フェノキシ]酢酸; [[4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル ]アミノ]フェニル]チオ]酢酸; [[4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル ] アミノ]フェニル]スルホニル]酢酸; [4−[2−[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]アミノ] −2−オキソエチル]フェノキシ]酢酸; 2−[4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニ ル]アミノ]フェノキシ]プロパン酸; α−[4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニ ル]アミノ]フェノキシ]ベンゼン酢酸; [4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル] アミノ]フェノキシ]酢酸エチル;および [[4−[[[3−[(アミノイミノメチル)アミノ]フェニル]カルボニル ]アミノ]フェニル]チオ]酢酸。 39.治療される症状は癌転移である、請求の範囲第37項に記載の方法。 40.治療される症状は癌転移である、請求の範囲第38項に記載の方法。 41.治療される症状は固形腫瘍増殖である、請求の範囲第37項に記載の方法 。 42.治療される症状は固形腫瘍増殖である、請求の範囲第38項に記載の方法 。 43.治療される症状は血管形成である、請求の範囲第37項に記載の方法。 44.治療される症状は血管形成である、請求の範囲第38項に記載の方法。 45.治療される症状は骨粗鬆症である、請求の範囲第37項に記載の方法。 46.治療される症状は骨粗鬆症である、請求の範囲第38項に記載の方法。 47.治療される症状は悪性腫瘍の体液性高カルシウム血症である、請求の範囲 第37項に記載の方法。 48.治療される症状は悪性腫瘍の体液性高カルシウム血症である、請求の範囲 第38項に記載の方法。 49.治療される症状は平滑筋細胞移動である、請求の範囲第37項に記載の方 法。 50.治療される症状は平滑筋細胞移動である、請求の範囲第38項に記載の方 法。 51.再狭窄は阻害される、請求の範囲第37項に記載の方法。 52.再狭窄は阻害される、請求の範囲第38項に記載の方法。
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