JP2000510384A - 芳香放出のための方法 - Google Patents

芳香放出のための方法

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JP2000510384A JP11536055A JP53605599A JP2000510384A JP 2000510384 A JP2000510384 A JP 2000510384A JP 11536055 A JP11536055 A JP 11536055A JP 53605599 A JP53605599 A JP 53605599A JP 2000510384 A JP2000510384 A JP 2000510384A
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ジャヤチャンドラン,アヌラダ
ナラヤナスワミ イエル,ヴェンカトラマン
パンデュラング シャンケ,ツシャル
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Abstract

(57)【要約】 有効量の芳香性成分、発熱成分、及びpH調節剤の混合物に水と投与し、それによって混合物の温度を上昇させ、芳香性成分を揮発させる工程を含む芳香の放出のための方法を開示する。

Description

【発明の詳細な説明】 芳香放出のための方法 技術分野 本発明は概ね芳香放出のための方法に関する。より詳細に述べるならば、本発 明は発熱反応によって芳香を放出する方法に関するものである。 発明の背景 芳香性揮発性成分は医薬製品等種々の製品に広く用いられている。或る種の芳 香性揮発性成分類(例えば、メントール、ユーカリ油、カンファー、チモール) は一般的なかぜの治療および療法において鼻のうっ血や鼻づまりを軽快すること が知られている。かぜ、またはアレルギーにかかり、それに伴う諸症状、例えば 鼻づまり、咳等のある多くの消費者は、このような芳香性揮発性成分を含む医薬 品を使用する傾向がある。これらの医薬品は一般に芳香蒸気を水蒸気と共に吸入 するという形で用いられ、鼻づまり、咳およびその他のかぜまたはアレルギー症 状を軽減するのが普通である。一般的にはそれらの蒸気は熱水またはスチームの 使用によって発生する。 最近、芳香性揮発性成分の別の使用法が人気を得つつある。精神的ストレスの ある消費者はストレス発散法として香りのある環境にいることを好むことがよく ある。若干の芳香性揮発性成分は、それらの精神的ストレスの弛緩効果および軽 減効果のために、このようなストレスの治療および療法のために人気を得つつあ る。これらの芳香性揮発性成分(例えばシネオール、ジャスミン、ラベンダー油 )は、アロマテラピーにおいて芳香性香気成分として香りのある環境を作り出す ことが知られている。ここで“アロマテラピー”とは、ストレスを追い出しまた は発散させ、リラックスさせる精神治療、特に精神的ストレスを和らげる精神治 療のための療法を言う。一般的アロマテラピーは芳香性蒸気の吸入による。芳 香は芳香性香気成分から、熱水と芳香性活性成分との組み合わせを用いて、また は芳香性香気成分と水を入れたポットまたはプレート等の容器を加熱することに よって生成する。しかし消費者はこのような使用法、すなわち芳香蒸気および/ または芳香スチーム吸入のために水を加熱したり、芳香発生のために使用した油 性またはワックスベースによって汚れた容器類を芳香蒸気吸入後に洗ったりする 使用法にフラストレーションを起こしがちである。 これまで二、三の発熱反応が熱発生または温度上昇の目的で用いられてきた。 発熱反応を用いる次のような種々の製品が知られている:例えば食品(例、自己 加熱食事ユニット(self-heating meal modules)、Taubらの米国特許第5,51 7,981号参照)、医薬品(例えば、ボディ温熱剤、Saharaの米国特許第5,2 20,909号参照)または喫煙製品(例えば、たばこ、Potterらの米国特許第 4,955,399号参照)等である。 上述により、効率的で且つ簡単な使用に便利な、発熱反応により熱を発生する 芳香放出のための方法を提供することが望まれている。既存の方法は、本発明の これらの全ての利点と効果を与えるものではない。 発明の要約 本発明は、有効量の芳香性成分、発熱成分およびpH調節剤の混合物に水と投 与し、それによって混合物の温度を上昇させ、芳香性成分を揮発させる工程を含 む芳香の放出のための方法に関する。 本発明のこれらのおよびその他の特徴、観点および利点はこの開示を読むこと によってさらによく理解できる。 発明の詳細な記載 本明細書は、本発明を詳細に指摘し、明確に本発明を請求する請求の範囲で結 諭づけられるが、本発明は以下の説明からより良く理解されると信ずる。 以後使用するすべてのパーセントおよび比は、特に他の記載がない限り全組成 物の重量によるものである。 ここに記す全ての測定は、特に記載がない限り25℃で行われる。 ここに記す成分類の全てのパーセント、比および濃度は、その成分の実際の量 に基づき、特にその他の記載がない限り、溶媒、充填剤または、商業的に利用で きる製品として上記成分と組み合わせられるその他の材料を含まない。 ここに記載される全ての特許公報、特許出願および発行された特許は、全体を 引用して本明細書に組み込む。また、本明細書中で引用した参考文献は、本発明 に対する先行技術としての有用性を認めるものではない。 “含む(Comprising)”は、最終結果に影響を与えないその他の工程およびそ の他の成分を加えることができることを意味する。この用語は“から成る(cons isting of)”および“実質的に〜から成る(consisting essentially of)”を 含む。 本発明の方法放出のための方法は、芳香の放出の一般的な方法、例えば加熱又 は加温のような方法、が以前から行われていた異なった産業分野における種々の 製品において使用することができる。これらの製品は、例えば医学的治療のため の医薬品、及び香りのある環境を提供することによって気晴らしやストレスを弛 緩することを含むアロマテラピー(香気療法)製品である。更に、本発明の芳香 放出方法は、害虫をコントロールするためのある種の毒物を発生させるためにも 使用することができる。このような方法は、風邪やアレルギー症状(たとえば、 風邪、鼻づまり等)の治療のために、芳香性活性化合物及び芳香性香気化合物の 吸入のために設計された医薬製品に対して特に有用である。 本発明の方法は、更に身体の加温のために、例えば加熱又は加温パッドを含む 苦痛の緩和を可能にするために身体の加温用に設計された製品のために使用する ことができる。この方法は、傷害の治療時に身体の痛い部分を暖めることによっ て、そのような痛みによって生ずるストレスを軽減するためにも使用される。 この方法は、更にキット製品、例えば、一つの部屋には芳香性成分、発熱成分 及びpH調節剤の混合物を、他の部屋には水を含む二つの部屋を有する製品に使 用することができる。二つの部屋の間に存在する仕切りは、そのキットを使用す る時までその位置に保持する。仕切りが取り除かれた時、水が混合した成分と一 緒になり、熱を発生し、芳香の放出をもたらす。 従って、本発明は、有効量の芳香性成分、発熱成分及びpH調節剤の混合物に 水を投与し、それによって混合物の温度を上昇させ、その結果芳香性成分を揮発 させる工程を含む芳香放出のための方法に関する。 本発明の方法は、水と反応し、芳香性成分を揮発させる特定の濃度の発熱成分 を含有する熱の発生を含む。 好ましくは、発熱成分と水の反応により生成した温度は、約40℃から約10 0℃、更に好ましくは約40℃から約70℃の範囲である。理論により束縛され ないが、この温度範囲は、芳香性活性化合物、芳香性香気化合物及びこれらの混 合物を含む揮発性芳香性成分のために適切であると考えられる。 この方法は、更に水との発熱反応での温度の上昇によって生する水蒸気の発生 を含み、これによって芳香を水蒸気と共に放出することができる。A.芳香性成分 “芳香性成分”とは、本明細書では発熱成分と水との反応によって発生する温 度によって揮発し、使用者に芳香を供給する成分を意味する。本発明において有 用な芳香性成分は、芳香性活性成分、芳香性香気成分およびそれらの混合物を含 む。 芳香性成分は、例えば油または水−油エマルション等、いかなる形でも提供さ れる。例えば一実施態様において、本発明の方法を用いるキット製品は2つの部 屋を有し、そのうち1つの部屋はエマルションとなった芳香性成分を含み、他の 部屋は発熱成分およびpH調節剤を含む。 本発明書中の“芳香活性成分”とは、特に医学療法(メディカルテラピー)に 使用される成分を意味する。上記芳香活性成分は、医学的治療のための活性成分 として一般的に用いられるあらゆる成分、例えば種々のOTC製品中で、揮発性 で、かぜ、アレルギー症状、および鼻づまりの治療に有効な種々の芳香性活性成 分類を含むことができる。これらの芳香性活性成分は固体でも液体でもよい。 芳香性活性成分の非制限的な例は、メントール、ユーカリ油、カンファー、チ モール、テルピネオール、1−デゾキシエフェドリン、酢酸ボルニル、、および これらの混合物を含む。 本明細書における“芳香性香気成分”とは、精神的リラックスのための香気療 法(アロマテラピー)に有用な成分を意味する。本発明の芳香性香気成分の例は 、ペパーミント油、スペアミント油、ラヴェンダー油、シトロネラ油、レモン油 、オレンジ油、ビャクダン油、およびこれらの混合物を含む。 幾つかの実施態様では、芳香性活性成分は上記の医学的治療のための揮発分に 加えて、好ましい香気さらに含んでもよい。B.発熱成分 本明細書における“発熱成分”とは、水との反応で熱を発生する発熱反応と呼 ばれる反応に用いられる成分を意味する。本発明に用いられる発熱成分類は、水 と反応して熱を発生させるために一般的に用いることができ、医薬分野で使用す るために提供されるいかなる成分でもよい。本明細書に用いられる発熱成分は金 属または金属酸化物を含む。 本発明の金属は、例えばマグネシウムおよびナトリウムを含み、マグネシウム の方が好ましい。本明細書における好適な金属酸化物は酸化カルシウムである。 金属類を用いる発熱反応のメカニズムは、金属酸化物を用いる反応とは異なる 。理論的には、金属と水との発熱反応は酸性媒質を必要とする。金属ベースの発 熱反応のメカニズムは次のようである:金属1モルが水素イオンの存在下で水2 モルと反応し、それによって金属水酸化物1モルが生成し、その発熱によって芳 香性成分が揮発する。下記は発熱成分として金属を用いる本発明の発熱反応の例 である。 上に示したように、金属と水とを用いる発熱反応は金属水酸化物を生成し、同 時に水素ガス発生を誘発する。水素ガスは泡として発生し、泡立ちをおこし、美 観を改善する傾向がある。水素ガスは芳香の放出を助け、発熱成分と水との反応 が進行しているというシグナルを使用者に与えると考えられる。発熱反応が実質 的に終わるときには発生する泡の量は減少する。 発熱反応(I)に基づいて加えられる水の量は、芳香性成分の揮発に適した温 度を生成するために、金属重量に対し約1:20ないし約1:100、好適には 1:20ないし1:50である。例えば、約0.1グラムの金属を含む芳香の放 出方法を使用する組成物を調製し、約5ml(ミリグラム)の水を加えることに よって、上記芳香性成分が揮発するために約68℃の最高温度を生成する。 好適には上記金属は高純度のものであり、大規模発熱反応を用いて限られた芳 香放出をおこす場合(例えば室内に芳香を放出するのに役立つ本明細書の実施例 に示す金属量および水量の4倍量)は特にそうである。大規模発熱反応、特にマ グネシウムを用いる反応は、金属の純度が不十分である場合は匂わない、または 匂いの少ない反応を起こすことがある。 本発明において芳香を与えるために金属酸化物を選択する場合には、金属酸化 物1モルとの反応に水1モルが必要である。この場合は、発熱反応のための水素 イオンのような酸の存在は必要ない。反応(I)の場合のように、金属水酸化物 1モルが誘導され、適切な温度が生成して上記芳香性成分を揮発させる。下記は 金属酸化物を用いる発熱反応の例である。 MO+H2O→M(OH)2+熱 (II) 反応(II)によってはガスは発生しない。しかし反応(I)によって発生す る水素ガスと同じ美的発泡効果を与えるために、金属酸化物を用いる発熱反応の 場合は発泡剤を含んでもよい。 発熱反応(II)に基づく金属酸化物対水の量は、芳香性成分が揮発するため の温度を作り出すために、重量で最低約1:2ないし約1:15、好適には約1 :2ないし約1:5である。例えば、金属酸化物約1グラムを含む芳香の放出方 法に使用する組成物は、約5ml(ミリグラム)の水の添加によって調製され、 芳香性成分を揮発させるために約67℃の最高温度を生成する。C.pH調節剤 本明細書における“pH調節剤”は、反応(I)および(II)によって説明 される本発明の発熱反応によって生成する金属水酸化物の中和のために有用な成 分 を意味する。水との発熱反応によって生成するこれらの金属水酸化物は、好まし くないアルカリ性pH状態、多分約10より高いpHにする傾向がある。一般に そのようなpH状態は安全ではない。そのためpH調節剤を加えて反応中に発生 する金属水酸化物を中和する。下記は中和反応である。 M(OH)2+R−COOH→RCO−OM (III) 本発明において有用なpH調節剤は、一般的中和に用いられる酸のいずれでも よい。本発明のpH調節剤の例はクエン酸、蓚酸および酒石酸である。 pH調節剤は、芳香放出後の組成物の状態が若干酸性、好適にはpH約3ない し約7であるように加えることができる。本発明の発熱成分に対するpH調節剤 の全量は、組成物重量の約1:3ないし約1:6の範囲内でよい。金属を発熱成 分として使用する場合には、金属対pH調節剤の重量比は最低約1:6であるの が好ましい。金属酸化物が発熱成分である場合は、pH調節剤の重量比は最低約 1:3である。D.付加的成分 本発明の方法は、上記のような異なった分野における種々の製品又は組成物の ために有用である。本方法に有用な組成物又は製品は、所望の用途に依存して種 々の形態で、例えば粉末、顆粒、タブレット、袋詰め(例えば、テイーバッグ中 に)で配合することができる。本発明の方法において有用な組成物は、更に、担 体、発泡剤、結合剤、着色料、タブレット成形剤、およびこれらの混合物からな るグループから選択されるその付加的成分を含むことができる。タブレット、粉 末または顆粒を含む実施態様において、付加的成分は固体の形で、操作流動性お よび製品安定性を助長するものであることが好ましい。 付加的成分は、芳香放出のために所望の品質を十分に得るように高純度で低毒 性でなければならない。本発明のために有用な以下に述べるもの以外の付加的成 分としてはさらに、例えばグルコース、マンニトールおよび直接圧縮性砂糖等の 希釈剤;寒天、ペクチン、ガムおよび澱粉等の安定剤;アスコルビン酸およびB HA等の抗酸化剤;ソルビン酸カリウムおよび安息香酸ナトリウム等の保存料; 並びに医薬処方に用いられるその他の無毒性、相容性物質類がある。1.発泡剤 本発明の方法、特に芳香性成分を蒸発させるために発熱反応(I)を用いる方 法は、上述のようにガスを発生することができる。しかし反応(II)は泡を出さ ない。しかし時には、例えば美的目的のために泡がある方が望ましいかも知れな い。本明細書における“発泡剤”とは、酸と反応して発泡するあらゆる炭酸塩を 意味する。一般的に泡は、例えば炭酸塩とカルボン酸との組み合わせにおいて、 炭酸源と酸性源との反応によって発生する。医薬分野において発泡剤として一般 的に有用ないかなる成分も本発明には容認される。本発明の発泡剤は、その他の 成分類、特に上記発泡剤と反応するpH調節剤、との相容性に基づいて選択でき る。好適な発泡剤は炭酸水素ナトリウムである。下記は炭酸水素ナトリウムと酸 性源としてクエン酸を用いる反応の一実施態様である。 NaHCO3+クエン酸→シクエン酸ナトリウム+CO2↑ (IV) 反応(IV)によって二酸化炭素が発生し、泡を生ずる。 2.担体 本発明の方法に使用する組成物、特に、タブレットの形のものは担体を含むこ とができる。この組成物に有用な担体は、入手でき、医薬組成物に一般に用いら れるものならばいかなるものでもよい。担体は、含まれる全ての成分との相容性 並びに組成物の所望特性に基づいて選択できる。本発明に適する好ましい担体は 砂糖である。 担体は、組成物の形に応じて種々の形で加えることができ、固体形態の担体が 好ましい。例えば、組成物がタブレットの形である場合には、顆粒化中に担体を その他の成分類、例えば発熱成分およびpH調節成分等と混合することができる 。 担体は、有効濃度、好適には組成物重量の約10%ないし約70%の濃度で存 在する。好適には担体は混合前に各主要成分、例えば発熱成分およびpH調節剤 等に別々に加えて顆粒を作り、タブレット成形プロセスを容易にすることができ る。このような成分の担体に対する比は約50:50である。 3.結合剤 本発明の方法に使用する組成物は結合剤も含むことができる。結合剤を含むこ とは、上記タブレット形態の組成物のために使用する成分類を結合するために特 に有用である。結合力が不十分な場合、タブレット形態の組成物、特にディスク 様形状を有する組成物は、製造プロセス中に直径に沿って2つに割れがちである と考えられる。このタブレットの割れは一般に“キャッピング”と呼ばれる。結 合剤の濃度および種類は、その他の成分類との相容性、および最終製品の所望特 性に基づいて選択される。 有用な結合剤の例は、砂糖、糖アルコール、澱粉ペーストおよび予めゲル化し た澱粉等の澱粉類、ポリビニルピロリドン、セルロース誘導体、ゼラチン、ガム 類、およびそれらの混合物を含む。幾つかの実施態様において、特にタブレット において、結合剤および担体は同じ材料から作られてもよい。或いは、逆に結合 剤および担体は全く別のものでもよい。結合剤は、顆粒の製造過程に加える場合 、顆粒の安定性に寄与すると考えられている。 結合剤は有効量、好適には約0.1%ないし約10%、より好適には約0.5% ないし約3%の量が存在する。 4.着色料 本発明の方法に使用する組成物はさらに着色料を含んでもよい。着色料は有効 濃度、好適には(重量で)約10ないし約500ppm、より好適には約20な いし約250ppm存在する。 5.タブレット成形剤 本発明の方法に使用する組成物がタブレット形態である場合、タブレット成形 を容易にすることができるようにタブレット成形剤を加ることができる。ここで “タブレット成形剤”とは、顆粒に少量加えて、顆粒の流動性を改善し、摩擦を 減らし、および/またはタブレット成形機からのタブレットの取り出しを容易に する成分を言う。ここに用いるタブレット成形剤は、例えばステアリン酸マグネ シウム、ステアリン酸、エーロゾル、タルク、およびこれらの混合物を含む。本 発明の組成物のタブレット成形剤は、好適にはタブレット形態の二つの部分への 分割を十分阻止する量、好適にはタブレットの約0.1%ないし約8%存在する 。実施例 下記の実施例は、本発明の範囲内の実施態様をさらに詳しく説明し、明らかに する。本発明の精神および範囲から逸脱することなくそれらの多くの変形が可能 であるので、これらの実施例は、説明の目的のためにのみ与えられ、本発明を制 限するものとして解釈するべきものではない。 以下に示す成分類は当業者には公知の一般的方法によって作られる。適切な処 方は次の通りである: 実施例1の処方の混合物の5グラム及び実施例2の処方の混合物の2.04グ ラムを、テイーバッグ1及びテイーバッグ2に詰め、それぞれテイーバッグタイ プの製品を作る。 実施例3及び4は、粉末タイプの製品(それぞれ粉末1及び2)を作るために 混合する。 実施例5の処方の混合物4.0ミリグラムは、タブレット状に圧縮する。実施例I テイーバッグ1の使用 実施例1の処方によって作ったテイーバッグ1を約5mlの水を含むカップに 入れると、約40℃から約70℃の範囲で熱を発生する。そして、放出された芳 香の蒸気を吸入する。実施例II テイーバッグ2の使用 実施例2の処方によって作ったテイーバッグ2を約5mlの水を含むカップに 入れると、約40℃から約70℃の範囲で熱を発生する。そして、放出された芳 香の蒸気を吸入する。 実施例III 粉末1の使用 3個のカップ(A,B及びC)を用意し、これらのカップをそれぞれ約5.0 ,2.0及び15.0mlの水で満たす。約5グラムの粉末1(実施例3の処方 )をこれらのカップにそれぞれ加える。熱が発生し、カップAでは約67℃、カ ップBでは約78℃、カップCでは約55℃の最高温度となる。放出した芳香の 蒸気を吸入する。実施例IV 粉末2の使用 3個のカップ(D,E及びF)を用意し、これらのカップをそれぞれ約5.0 ,2.0及び10.0mlの水で満たす。約0.765グラムの粉末2(実施例 4の処方)をこれらのカップにそれぞれ加える。熱が発生し、カップDでは約6 8℃、カップEでは約89℃、カップFでは約50℃の最高温度となる。放出し た芳香の蒸気を吸入する。 実施例V タブレットの使用 カップを約14.0mlの水で満たす。カップに1個のタブレット(4.0m g;例5の処方)を加える。約2分後に、熱の発生が突然増加し、約79℃の最高 温度となる。放出した芳香の蒸気を吸入する。 以上の実施例によって開示し、明らかに示した実施態様は多くの利点を有する 。例えば、それらは美的および/または治療的に望ましい、使用に便利な効果的 芳香放出を提供できる。 本発明の例および実施態様の上記の詳細な記述は、単に説明のために与えられ るものであり、本発明の精神および範囲を逸脱することなく多くの変更および変 形が可能であることは熟練せる当業者には明らかであり;このような明らかな変 更および変形が添付の請求の範囲内に含まれるものである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 EP(AT,BE,CH,DE, DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,IT,L U,MC,NL,PT,SE),OA(BF,BJ,CF ,CG,CI,CM,GA,GN,ML,MR,NE, SN,TD,TG),AP(GH,GM,KE,LS,M W,SD,SZ,UG,ZW),EA(AM,AZ,BY ,KG,KZ,MD,RU,TJ,TM),AL,AM ,AT,AU,AZ,BA,BB,BG,BR,BY, CA,CH,CN,CU,CZ,DE,DK,EE,E S,FI,GB,GE,GH,GM,GW,HU,ID ,IL,IS,JP,KE,KG,KP,KR,KZ, LC,LK,LR,LS,LT,LU,LV,MD,M G,MK,MN,MW,MX,NO,NZ,PL,PT ,RO,RU,SD,SE,SG,SI,SK,SL, TJ,TM,TR,TT,UA,UG,US,UZ,V N,YU,ZW (72)発明者 ジャヤチャンドラン,アヌラダ インド国、400703 ニュー、ボンベイ、ヴ ァシ、セクター 29、シヴ、クティル 703 (72)発明者 イエル,ヴェンカトラマン ナラヤナスワ ミ インド国、400052 ボンベイ、カー(ウエ スト)、ラマクリシュナ、ナガル 3/32 (72)発明者 シャンケ,ツシャル パンデュラング インド国、400053 ボンベイ、アンデリ (ウエスト)、フォー、ブングロース、ヤ ショダン、アパートメンツ 2/302

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1.有効量の芳香性成分、発熱成分、及びpH調節剤の混合物に水と投与し、そ れによって混合物の温度を上昇させ、芳香性成分を揮発させる工程を含む芳香の 放出のための方法。 2.芳香が水蒸気によって放出されることを特徴とする請求項1記載の方法。 3.芳香性成分の揮発のために温度を約400℃から約100℃に上昇させるこ とを特徴とする請求項1記載の方法。 4.芳香性成分が、芳香性活性成分、芳香性香気成分、及びこれらの混合物から なるグループから選択されることを特徴とする請求項3記載の方法。 5.発熱成分が、金属及び金属酸化物からなるグループから選択されることを特 徴とする請求項4記載の方法。 6.金属と水の比率が重量で約1:20から約1:150である請求項5記載の 方法。 7.金属酸化物と水の比率が重量で約1:0.4から約1:15である請求項5 記載の方法。 8.発熱性分とpH調節剤から得られる組成物が約3から約7のpHを有するこ とを特徴とする請求項5記載の方法。 9.(a)芳香性成分、発熱成分及びpH調節剤を第一の部屋に供給し; (b)水を、第一の部屋から分離された第二の部屋に供給し; (c)芳香の放出が必要な時に、第一に部屋と第二の部屋を一緒にし、発熱 反応を発生させ、芳香を放出する という工程を含んでなる芳香の放出のための方法。 10.(a)発熱成分及びpH調節剤を第一の部屋に供給し; (b)芳香性成分及び水を、第一の部屋から分離された第二の部屋に供給 し; (c)芳香の放出が必要な時に、第一に部屋と第二の部屋を一緒にし、発 熱反応を発生させ、芳香を放出する という工程を含んでなる芳香の放出のための方法。
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