JP2000507256A - 新規の6位置換フェナントリジン - Google Patents
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- C07D221/06—Ring systems of three rings
- C07D221/10—Aza-phenanthrenes
- C07D221/12—Phenanthridines
Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1. 式I 〔式中、 R1は、ヒドロキシ、C1〜C4−アルコキシ、C3〜C7−シクロアルコキシ、C3 〜C7−シクロアルキルメトキシ、またはすべてまたは一部がフッ素により置換 されているC1〜C4−アルコキシを表し、 R2は、ヒドロキシ、C1〜C4−アルコキシ、C3〜C7−シクロアルコキシ、C3 〜C7−シクロアルキルメトキシ、またはすべてまたは一部がフッ素により置換 されているC1〜C4−アルコキシを表すか、 または、 R1およびR2は、一緒になってC1〜C2−アルキレンジオキシ基を表し、 R3は、水素またはC1〜C4−アルキルを表し、 R31は、水素またはC1〜C4−アルキルを表すか または、 R3およびR31は、一緒になってC1〜C4−アルキレン基を表し、 R4は、水素またはC1〜C4−アルキルを表し、 R5は、水素を表し、 R51は、水素を表すか、 または、 R5およびR51は、一緒になって付加的結合を表し、 R6は、R61により置換されているピリジル基を表すか、またはR7およびR 8により置換されているフェニル基を表し、その際、 R61は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、C1〜C4−アルコキシ、C1〜C4−ア ルキル、カルボキシル、トリフルオロメチル、C1〜C4−アルコキシカルボニル またはすべてまたは一部がフッ素により置換されているC1〜C4−アルコキシを 表し、 R7は、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アル コキシ、C1〜C4−アルキルカルボニルオキシ、トリフルオロメチル、フェニル 、フェニル−C1〜C4−アルキル、ニトロ、アミノ、すべてまたは一部がフッ素 により置換されているC1〜C4−アルコキシ、SO2−R 70またはN(R71)R72を表し、その際、R70は、C1〜C4−アルキル を表し、 R71は、水素、C1〜C4−アルキル、SO2−R9またはSO2−R10を表し 、かつ R72は、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルキルカルボニルまたはSO2− R10を表し、 R8は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、C1〜C4−アルコキシまたはC1〜C4− アルキルを表し、かつその際、 R9およびR10は、互いに独立して、C1〜C4−アルキル、フェニル、フェニ ル−C1〜C4−アルキルまたは1個またはそれ以上の同一または異なる置換基に より置換されているフェニルを表し、その際、置換基は、群ニトロ、C1〜C4− アルキル、ハロゲン、C1〜C4−アルキルカルボニルアミノ、C1〜C4−アルコ キシ、すべてまたは一部がフッ素により置換されているC1〜C4−アルコキシ、 シアノ、フェニル、ナフチル、トリフルオロメチルまたはC1〜C4−アルコキシ カルボニルから選択されている〕 の化合物ならびにこれらの化合物の塩。 2. R1は、ヒドロキシ、C1〜C4−アルコキシ、C3〜C7−シクロアルコキシ 、C3〜C7−シクロアルキルメトキシ、またはすべてまたは一部がフッ素により 置換されているC1〜C4−アルコキシ を表し、 R2は、ヒドロキシ、C1〜C4−アルコキシ、C3〜C7−シクロアルコキシ、C3 〜C7−シクロアルキルメトキシ、またはすべてまたは一部がフッ素により置換 されているC1〜C4−アルコキシを表すか、 または、 R1およびR2は、一緒になってC1〜C2−アルキレンジオキシ基を表し、 R3は、水素またはC1〜C4−アルキルを表し、 R31は、水素またはC1〜C4−アルキルを表すか または、 R3およびR31は、一緒になってC1〜C4−アルキレン基を表し、 R4は、水素またはC1〜C4−アルキルを表し、 R5は、水素を表し、 R51は、水素を表すか、 または、 R5およびR51は、一緒になって付加的結合を表し、 R6は、R61により置換されているピリジル基を表し、 R61は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、C1〜C4−アルコキシ、C1〜C4−ア ルキル、カルボキ シル、トリフルオロメチル、C1〜C4−アルコキシカルボニルまたはすべてまた は一部がフッ素により置換されているC1〜C4−アルコキシを表わす請求項1記 載の式Iの化合物ならびにこれらの化合物の塩。 3. R1は、ヒドロキシ、C1〜C4−アルコキシ、C3〜C7−シクロアルコキシ 、C3〜C7−シクロアルキルメトキシ、またはすべてまたは一部がフッ素により 置換されているC1〜C4−アルコキシを表し、 R2は、ヒドロキシ、C1〜C4−アルコキシ、C3〜C7−シクロアルコキシ、C3 〜C7−シクロアルキルメトキシ、またはすべてまたは一部がフッ素により置換 されているC1〜C4−アルコキシを表すか または、 R1およびR2は、一緒になってC1〜C2−アルキレンジオキシ基を表し、 R3は、水素またはC1〜C4−アルキルを表し、 R31は、水素またはC1〜C4−アルキルを表すか または、 R3およびR31は、一緒になってC1〜C4−アルキレン基を表し、 R4は、水素またはC1〜C4−アルキルを表し、 R5は、水素を表し、 R51は、水素を表すか、 または、 R5およびR51は、一緒になって付加的結合を表し、 R6は、R7およびR8により置換されているフェニル基を表し、 R7は、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アル コキシ、C1〜C4−アルキルカルボニルオキシ、トリフルオロメチル、フェニル 、フェニル−C1〜C4−アルキル、ニトロ、アミノまたはN(R71)R72を 表し、その際、 R71は、水素、C1〜C4−アルキル、SO2−R9またはSO2−R10を表し 、かつ R72は、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルキルカルボニルまたはSO2− R10を表し、 R8は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、C1〜C4−アルコキシまたはC1〜C4− アルキルを表し、かつ、 R9およびR10は、互いに独立して、C1〜C4−アルキル、フェニル、フェニ ル−C1〜C4−アルキルまたは1個またはそれ以上の同一または異なる置換基に より置換されているフェニルを表し、その際、置換基は、群ニトロ、C1〜C4− アルキル 、ハロゲン、C1〜C4−アルキルカルボニルアミノ、C1〜C4−アルコキシ、す べてまたは一部がフッ素により置換されているC1〜C4−アルコキシ、シアノ、 フェニル、ナフチルまたはトリフルオロメチルから選択されている請求項1記載 の式Iの化合物ならびにこれらの化合物の塩。 4. R1は、ヒドロキシ、C1〜C4−アルコキシ、C3〜C7−シクロアルコキシ 、C3〜C7−シクロアルキルメトキシ、またはすべてまたは一部がフッ素により 置換されているC1〜C4−アルコキシを表し、 R2は、ヒドロキシ、C1〜C4−アルコキシ、C3〜C7−シクロアルコキシ、C3 〜C7−シクロアルキルメトキシ、またはすべてまたは一部がフッ素により置換 されているC1〜C4−アルコキシを表すか または、 R1およびR2は、一緒になってC1〜C2−アルキレンジオキシ基を表し、 R3は、水素またはC1〜C4−アルキルを表し、 R31は、水素またはC1〜C4−アルキルを表すか または、 R3およびR31は、一緒になってC1〜C4−アルキレン基を表し、 R4は、水素またはC1〜C4−アルキルを表し、 R5は、水素を表し、 R51は、水素を表すか、 または、 R5およびR51は、一緒になって付加的結合を表し、 R6は、R7およびR8により置換されているフェニル基を表し、その際 R7は、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アル コキシ、C1〜C4−アルキルカルボニルオキシ、トリフルオロメチル、フェニル 、フェニル−C1〜C4−アルキル、ニトロ、アミノ、すべてまたは一部がフッ素 により置換されているC1〜C4−アルコキシ、SO2−R70またはN(R71 )R72を表し、その際、 R70は、C1〜C4−アルキルを表し、 R71は、水素、C1〜C4−アルキル、SO2−R9またはSO2−R10を表し 、かつ R72は、C1〜C4−アルキル、C1〜C4−アルキルカルボニルまたはSO2− R10を表し、 R8は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、C1〜C4−アルコキシまたはC1〜C4− アルキルを表し、かつ、 R9およびR10は、互いに独立して、C1〜C4−アルキル、フェニル、フェニ ル−C1〜C4−ア ルキルまたは1個またはそれ以上の同一または異なる置換基により置換されてい るフェニルを表し、その際、置換基は、群ニトロ、C1〜C4−アルキル、ハロゲ ン、C1〜C4−アルキルカルボニルアミノ、C1〜C4−アルコキシ、すべてまた は一部がフッ素により置換されているC1〜C4−アルコキシ、シアノ、フェニル 、ナフチル、トリフルオロメチルまたはC1〜C4−アルコキシカルボニルから選 択されている請求項1記載の式Iの化合物ならびにこれらの化合物の塩。 5. R1は、C1〜C4−アルコキシ、C3〜C7−シクロアルコキシを表し、 R2は、C1〜C4−アルコキシ、C3〜C7−シクロアルコキシを表し、 R3は、水素を表し、 R31は、水素を表すか、 または、 R3およびR31は、一緒になってC1〜C2−アルキレン基を表し、 R4は、水素またはC1〜C4−アルキルを表し、 R5は、水素を表し、 R51は、水素を表すか、 または、 R5およびR51は、一緒になって付加的結合を表し、 R6は、R7およびR8により置換されているフェニル基を表し、その際、 R7は、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、C1〜C4−アルコキシ、C1〜C4−ア ルキルカルボニルオキシ、トリフルオロメチル、フェニル、フェニル−C1〜C4 −アルキル、ニトロ、アミノ、すべてまたは一部がフッ素により置換されている C1〜C4−アルコキシ、SO2−R70またはN(R71)R72を表し、その 際、 R70は、C1〜C4−アルキルを表し、 R71は、水素、C1〜C4−アルキルまたはSO2−R10を表し、かつ R72は、C1〜C4−アルキルカルボニルまたはSO2−R10を表し、 R8は、水素、ハロゲンまたはC1〜C4−アルコキシを表し、 かつ、 R10は、置換基により置換されているフェニルを表し、その際、置換基は、群 ニトロ、C1〜C4−アルキルまたはC1〜C4−アルコキシカルボニルから成る群 から選択されている請求項1記載の式Iの化合物ならびにこれらの化合物の塩。 6. 少なくとも1種の請求項1記載の式Iの化合物を製薬助剤および/または担 体と一緒に含む医薬品。 7. 気道疾患の治療用の医薬品の製造のための請求項 1記載の式Iの化合物の使用。
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