JP2000302659A - 光ストレス用の皮膚外用剤 - Google Patents

光ストレス用の皮膚外用剤

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JP2000302659A JP11164199A JP11164199A JP2000302659A JP 2000302659 A JP2000302659 A JP 2000302659A JP 11164199 A JP11164199 A JP 11164199A JP 11164199 A JP11164199 A JP 11164199A JP 2000302659 A JP2000302659 A JP 2000302659A
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Abstract

(57)【要約】 【課題】本発明は、紫外線による亜急性乃至は慢性の好
ましくない作用を緩和しうる、化粧料や皮膚外用医薬品
などの皮膚外用組成物を提供する事を課題とする。 【解決手段】硫酸基を有するムコ多糖類から選ばれる1
種乃至は2種以上とα−ヒドロキシ酸、ウルソール酸、
オレアノール酸及びその誘導体から選ばれる1種乃至は
2種以上とを含有させる。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、化粧料などに有用
な皮膚外用組成物に関する。
【0002】
【従来の技術】近年に於いては、種々の環境変化が起こ
っており、その中で生体に対して特に脅威となっている
ことが、オゾン層の破壊に起因する、紫外線の透過量の
増大である。紫外線の生体に対する影響としては、急性
のものであれば、皮膚に炎症などを誘起することが挙げ
られ、亜急性或いは慢性のものとしては、コラーゲンの
切断や線維束の破壊、シワなどの形成などが挙げられ
る。この様な影響の内、急性のものについては、紫外線
吸収剤などによる対応が為されているが、気がつかない
内に影響が累積してしまう後者に関しては、事実を確認
したときには既に症状が重篤になっており、この様な生
体変化を改善する手段は今のところ得られていないのが
現状であった。
【0003】一方、αーヒドロキシ酸及びその誘導体、
ウルソール酸及びその誘導体並びにオレアノール酸及び
その誘導体から選ばれる1種乃至は2種以上、或いは、
ヘパリン類似物質などの多硫酸化された多糖類は、化粧
料や皮膚外用医薬組成物等の皮膚外用組成物で広く使用
されているが、これらを組み合わせて用いることも、こ
の様な組合せにより、紫外線による、亜急性或いは慢性
の生体への影響を改善することができることは全く知ら
れていなかった。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、この様な状
況下為されたものであり、紫外線による、亜急性或いは
慢性の生体への影響を改善することができる皮膚外用組
成物を提供する事を課題とする。
【0005】
【課題の解決手段】かかる実状に鑑みて、本発明者ら
は、紫外線による、亜急性或いは慢性の生体への影響を
改善することができる化粧料や皮膚外用医薬品等の皮膚
外用組成物を求めて鋭意研究努力を重ねた結果、硫酸基
を有するムコ多糖類から選ばれる1種乃至は2種以上と
αーヒドロキシ酸及びその誘導体、ウルソール酸及びそ
の誘導体並びにオレアノール酸及びその誘導体から選ば
れる1種乃至は2種以上とを含有することを特徴とす
る、皮膚外用組成物にそのような性質を見い出し、発明
を完成させるに至った。以下、本発明について、実施の
形態を中心に詳細に説明を加える。
【0006】
【発明の実施の形態】(1)本発明の皮膚外用組成物の
必須成分である硫酸基を有するムコ多糖類 本発明の皮膚外用組成物は、硫酸基を有するムコ多糖類
から選ばれる1種乃至は2種以上を必須成分として含有
することを特徴とする。硫酸基を有するムコ多糖類とし
ては、例えば、コンドロイチン硫酸とその塩、デルマタ
ン硫酸とその塩等のコンドロイチン硫酸類、ヘパリン
類、ケタラン硫酸とその塩やコンドロイチン多硫酸とそ
の塩等のヘパリン類似物質を含有することが好ましい。
本発明で言うヘパリン類似物質とは、コンドロイチン多
硫酸等の多硫酸化ムコ多糖の総称を意味する。この様な
ヘパリン類似物質は、ムコ多糖類を硫酸化することによ
り得ることもできるし、ウシなどの動物の気管支を含む
内臓より水性担体を用いて抽出・精製し得ることもでき
る。この様なヘパリン類似物質は既に医薬・化粧品原料
として開発されているため、この様な市販品を利用する
こともできる。この様なヘパリン類似物質として最も好
ましいものは、三共ファルマ株式会社より販売されてい
るウシの気管支を含む肺臓抽出・精製物であるヘパリノ
イド(登録商標)を使用することである。このものは、
優れた保湿作用を有していることが知られている。本発
明の皮膚外用剤に於いては、これら硫酸基を有するムコ
多糖類は、唯1種を含有させることもできるし、2種以
上を組み合わせて含有させることも可能である。本発明
の皮膚外用組成物に於ける、これら硫酸基を有するムコ
多糖類の好ましい含有量は,0.001〜10重量%で
あり、更に好ましくは、0.05〜5重量%である。こ
れは多すぎても加齢変化に伴う肌荒れ、乾燥感の改善に
対して効果が頭打ちになり、少なすぎると効果がでなく
なる場合があるからである。
【0007】(2)本発明の皮膚外用組成物の必須成分
であるαーヒドロキシ酸及びその誘導体、ウルソール酸
及びその誘導体並びにオレアノール酸及びその誘導体 本発明の皮膚外用組成物は、上記多硫酸化多糖類以外
に、α−ヒドロキシ酸及びその誘導体、ウルソール酸及
びその誘導体並びにオレアノール酸及びその誘導体から
選ばれる1種乃至は2種以上を含有することを特徴とす
る。α−ヒドロキシ酸としては、カルボン酸のα位に水
酸基を有するものであれば特段の限定無く使用すること
が出来、本発明に於いては、乳酸、グリコール酸が特に
好ましい。ここで誘導体としては、水酸基をアシル化し
たアシル化物、アルキル化したアルキルエーテル、カル
ボキシル基をアルキル化或いはアルケニル化等した炭化
水素エステル類、アミンとの反応によって生じたアミド
体、生理的に許容される塩等が好ましく例示できる。ア
ルキル或いは炭化水素エステルとしては、炭素数6〜2
0のものが好ましく、例えば、ベンジルエステル、パラ
メトキシベンジルエステルなど芳香族基を含むエステル
類、イソオクチルエステル、シクロヘキシルエステル、
オレイルエステル、ステアリルエステルなどの環状・分
岐・直鎖の脂肪族炭化水素エステル等が好ましく例示で
きる。又、アミド体としては、ジメチルアミド、ジメチ
ルステアリルアミド、メチルオレイルアミドなどの3、
4級のアミド体が好ましく例示できる。この様なアミド
体は塩酸塩などの様に酸との塩として使用することも可
能であり、この様な塩も本発明の技術的範囲に属する。
これらの誘導体は水酸基をハロゲン化アルキルで処理し
エーテル化したり、アシルハライドなどで処理したりす
ることにより、エーテルやアシル化物を生成させること
が出来るし、該カルボキシル基を塩化チオニル等のハロ
ゲン化剤で酸ハライドに誘導し、アルカリ存在下アルコ
ールと縮合させたり、アミンと縮合させたりすることに
より得ることが出来る。又、α−ヒドロキシ酸、ウルソ
ール酸及びオレアノール酸の生理的に許容される塩とし
ては、例えば、ナトリウム、カリウムなどのアルカリ金
属塩、カルシウムやマグネシウムなどのアルカリ土類金
属塩、アンモニウム塩、トリエチルアミンやトリエタノ
ールアミン等の有機アミン塩、リジンやアルギニンなど
の塩基性アンモニウム塩が好ましく例示できる。これら
のα−ヒドロキシ酸及びその誘導体、ウルソール酸及び
その誘導体並びにオレアノール酸及びその誘導体から選
ばれる1種乃至は2種以上の、本発明の皮膚外用組成物
に於ける好ましい含有量は、0.01〜10重量%であ
り、更に好ましくは0.05〜5重量%である。これ
は、少なすぎると効果を発揮しない場合があり、多すぎ
ても効果が頭打ちで徒に処方の自由度を阻害する場合が
あるからである。
【0008】(3)本発明の皮膚外用組成物 本発明の皮膚外用組成物は、硫酸基を有するムコ多糖類
から選ばれる1種乃至は2種以上とα−ヒドロキシ酸及
びその誘導体、ウルソール酸及びその誘導体並びにオレ
アノール酸及びその誘導体から選ばれる1種乃至は2種
以上とを含有することを特徴とする。本発明の皮膚外用
組成物としては、皮膚に外用で使用される組成物であれ
ば特段の限定無く使用することが出来、例えば、化粧
料、皮膚外用医薬、殺菌消毒剤などが好ましく例示でき
る。これらの組成物の内、特に好ましいものは、本発明
の皮膚外用組成物は、紫外線によって生じた亜急性或い
は慢性の生体への影響を改善する作用を有するのみなら
ず、優れた保湿、美肌作用も有することより、化粧料や
皮膚外用医薬として用いることである。ここで、本発明
の最大の効果は、紫外線による影響を改善することであ
るが、前述の如く、優れた保湿・美肌作用も有すること
より、紫外線の影響とは関係なく、かかる目的で本発明
の皮膚外用組成物を使用することも、本発明の技術的範
囲に属する。これら本発明の皮膚外用組成物に於いて
は、通常この様な組成物で使用される任意成分を含有す
ることが出来る。この様な任意成分としては、例えば、
ワセリンやマイクロクリスタリンワックス等のような炭
化水素類、ホホバ油やゲイロウ等のエステル類、牛脂、
オリーブ油等のトリグリセライド類、セタノール、オレ
イルアルコール等の高級アルコール類、ステアリン酸、
オレイン酸等の脂肪酸、グリセリンや1,3−ブタンジ
オール等の多価アルコール類、非イオン界面活性剤、ア
ニオン界面活性剤、カチオン界面活性剤、両性界面活性
剤、エタノール、カーボポール等の増粘剤、防腐剤、紫
外線吸収剤、抗酸化剤、色素、粉体類等が好ましく例示
できる。勿論、皮膚外用医薬組成物に於いては、抗真菌
剤、ステロイド剤、抗炎症剤、抗ヒスタミン剤等の有効
成分を含有することも可能である。本発明の皮膚外用組
成物は、これらの必須及び任意の成分を常法に従って処
理することにより得られる。
【0009】
【実施例】以下に実施例を挙げて、本発明について更に
詳細に説明を加えるが、本発明がかかる実施例のみに限
定を受けないことは言うまでもない。
【0010】<実施例1〜10>下記に示す処方に従っ
て、本発明の皮膚外用組成物である実施例1〜10(乳
液;化粧料)を作製した。即ち、イ、ロの成分をそれぞ
れ80℃に加熱し、イにロを撹拌しながら徐々に加え乳
化し、ホモジナイザーにて乳化粒子を均一にした後、冷
却撹拌し乳液を得た。このものを紫外線損傷モルモット
モデル(雄性、300〜500g、1/10MEDの光
照射(紫外線、光源SEランプ)を90日連日行って作
成したモデル。)1群6匹を用い、紫外線の影響の改善
作用を調べた。即ち、紫外線によってコラーゲンの構造
の壊れた背部を6部位(2cm×2cm)に分け、下記
化粧料を各部位に連日0.02g、60日間経皮投与し
た。投与終了後、皮膚サンプルを採取し、そのコラーゲ
ン構造を顕微鏡により観察し、サンプル無投与部位と比
較し、++:著しく改善、+:明らかに改善、±:やや
改善、−:改善せずの基準で評価した。結果を表1に示
す。これより本発明の化粧料が紫外線による生体の影響
を改善する作用に優れることがわかる。この作用は、言
い換えれば優れた美肌作用であると言える。尚、比較例
1は酸・酸誘導体成分を水に置換したものであり、比較
例2は実施例1のヘパリン類似物質を水に置換したもの
である。 イ) ホホバアルコール 0.5重量部 セタノール 0.5重量部 グリセリンーαーモノオレイルエーテル 0.3重量部 ホホバ油 1.7重量部 酸・酸誘導体成分(1)* 1 重量部 メチルフェニルポリシロキサン 1 重量部 ブチルパラベン 0.1重量部 ロ) 酸・酸誘導体成分(2)* 1 重量部 1、3ーブチレングリコール 8 重量部 アクリル酸・メタクリル酸アルキル共重合体 0.2重量部 (ペムレンTR−2) 水酸化カリウム 0.1重量部 ヘパリン類似物質 0.5重量部 (「ヘパリノイド」) 水 86.1重量部 *表1に詳細を示す。
【0011】
【表1】
【0012】<実施例11〜14>下記に示す処方に従
って、本発明の皮膚外用組成物である実施例11〜14
(乳液;化粧料)を作製した。即ち、イ、ロの成分をそ
れぞれ80℃に加熱し、イにロを撹拌しながら徐々に加
え乳化し、ホモジナイザーにて乳化粒子を均一にした
後、冷却撹拌し乳液を得た。このものを上記実施例同
様、紫外線の影響の改善作用を調べた。比較例3として
は、多硫酸化多糖類の代わりにグァーガムを用い、比較
例4ではヒアルロン酸ナトリウムを用いた。結果を平均
評点として、表2に示す。これより、他の多硫酸化多糖
類でもしめすことがわかる。しかし、形態としては、ヘ
パリン類似物質が好ましいことがわかる。 イ) ホホバアルコール 0.5重量部 セタノール 0.5重量部 グリセリンーαーモノオレイルエーテル 0.3重量部 ホホバ油 1.7重量部 メチルフェニルポリシロキサン 1 重量部 ブチルパラベン 0.1重量部 ロ) グリコール酸ナトリウム 1 重量部 1、3ーブチレングリコール 8 重量部 アクリル酸・メタクリル酸アルキル共重合体 0.2重量部 (ペムレンTR−2) 水酸化カリウム 0.1重量部 多硫酸化多糖類** 0.5重量部 水 86.1重量部 **表2に詳細を示す。
【0013】
【表2】
【0014】<実施例15>下記に示す処方に従って、
本発明の皮膚外用組成物である、クリーム(化粧料)を
作成した。即ち、イ、ロ、ハの成分をそれぞれ80℃に
加熱し、イを良く混練りし、これにロを加え希釈し、こ
れに徐々にハを加え乳化し、撹拌冷却しクリームを得
た。このものは、亜急性モルモット紫外線損傷モデルで
優れた回復作用を示した。 イ 70%マルチトール水溶液 5 重量部 1,4−ペンチルグリコール 5 重量部 トリグリセリンジイソステアレート 5 重量部 フェノキシエタノール 0.2重量部 ウルソール酸ベンジル 5 重量部 ロ 軽質イソパラフィン 15 重量部 流動パラフィン 15 重量部 ハ ケラタン硫酸ナトリウム 0.1重量部 ヘパリン類似物質 0.1重量部 水 49.6重量部
【0015】<実施例16>下記に示す処方に従って、
本発明の皮膚外用組成物である、クリーム(抗真菌皮膚
外用医薬)を作成した。即ち、イ、ロ、ハの成分をそれ
ぞれ80℃に加熱し、イを良く混練りし、これにロを加
え希釈し、これに徐々にハを加え乳化し、撹拌冷却しク
リームを得た。このものは、優れた皮膚改善作用を示し
た。 イ 70%マルチトール水溶液 5 重量部 1,4−ブタンジオール 5 重量部 ジグリセリン 5 重量部 トリグリセリンジイソステアレート 5 重量部 フェノキシエタノール 0.2重量部 ビフォナゾール 1 重量部 ロ 軽質イソパラフィン 15 重量部 流動パラフィン 15 重量部 ハ ヘパリン類似物質 0.1重量部 乳酸ナトリウム 0.1重量部 水 48.6重量部
【0016】<実施例17>下記に示す処方に従って、
本発明の皮膚外用組成物である、クリーム(抗真菌皮膚
外用医薬)を作成した。即ち、イ、ロ、ハの成分をそれ
ぞれ80℃に加熱し、イを良く混練りし、これにロを加
え希釈し、これに徐々にハを加え乳化し、撹拌冷却しク
リームを得た。このものは、ビラン改善作用に優れてい
た。 イ 70%マルチトール水溶液 5 重量部 1,4−ブタンジオール 5 重量部 ジグリセリン 5 重量部 トリグリセリンジイソステアレート 5 重量部 フェノキシエタノール 0.2重量部 テルビナフィン 1 重量部 ロ 軽質イソパラフィン 15 重量部 流動パラフィン 15 重量部 ハ ヘパリン類似物質 0.1重量部 ウルソール酸アンモニウム 0.1重量部 水 48.6重量部
【0017】<実施例18>下記に示す処方に従って、
本発明の皮膚外用組成物である、クリーム(抗ヒスタミ
ン皮膚外用医薬)を作成した。即ち、イ、ロ、ハの成分
をそれぞれ80℃に加熱し、イを良く混練りし、これに
ロを加え希釈し、これに徐々にハを加え乳化し、撹拌冷
却しクリームを得た。このものは、引っかき傷等のビラ
ンを伴う炎症に適用しても刺激を感じない優れた製剤で
あった。 イ 70%マルチトール水溶液 5 重量部 1,4−ブタンジオール 5 重量部 ジグリセリン 5 重量部 トリグリセリンジイソステアレート 5 重量部 フェノキシエタノール 0.2重量部 ブフェキサマク 1 重量部 ウルソール酸ベンジル 0.1重量部 ロ 軽質イソパラフィン 15 重量部 流動パラフィン 15 重量部 ハ ヘパリン類似物質 0.1重量部 水 48.6重量部
【0018】
【発明の効果】本発明によれば、紫外線による亜急性乃
至は慢性の好ましくない作用を緩和し得る皮膚外用組成
物を提供する事ができる。

Claims (6)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 硫酸基を有するムコ多糖類から選ばれる
    1種乃至は2種以上とαーヒドロキシ酸及びその誘導
    体、ウルソール酸及びその誘導体並びにオレアノール酸
    及びその誘導体から選ばれる1種乃至は2種以上とを有
    する物質とを含有することを特徴とする、皮膚外用組成
    物。
  2. 【請求項2】 硫酸基を有するムコ多糖類として、ヘパ
    リン類似物質を含有することを特徴とする、請求項1に
    記載の皮膚外用組成物。
  3. 【請求項3】 αーヒドロキシ酸及びその誘導体、ウル
    ソール酸及びその誘導体並びにオレアノール酸及びその
    誘導体が、グリコール酸、乳酸、ウルソール酸、ウルソ
    ール酸アルキル、ウルソール酸アルケニル、ウルソール
    酸ベンジル、オレアノール酸、オレアノール酸アルキ
    ル、オレアノール酸アルケニル、オレアノール酸ベンジ
    ル及び生理的に許容されるこれらの塩の何れかであるこ
    とを特徴とする、請求項1又は2に記載の皮膚外用組成
    物。
  4. 【請求項4】 化粧料であることを特徴とする、請求項
    1〜3の何れか一項に記載の皮膚外用組成物。
  5. 【請求項5】 シワ形成の予防及び/又は改善用である
    ことを特徴とする、請求項1〜4の何れか一項に記載の
    皮膚外用剤。
  6. 【請求項6】 シワが光によるものであることを特徴と
    する、請求項5に記載の皮膚外用剤。
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