JP2000212025A - 皮膚外用剤、美白化粧料およびメラニン生成抑制剤 - Google Patents

皮膚外用剤、美白化粧料およびメラニン生成抑制剤

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JP2000212025A
JP2000212025A JP11013536A JP1353699A JP2000212025A JP 2000212025 A JP2000212025 A JP 2000212025A JP 11013536 A JP11013536 A JP 11013536A JP 1353699 A JP1353699 A JP 1353699A JP 2000212025 A JP2000212025 A JP 2000212025A
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Isamune Kamei
勇統 亀井
Tadahide Noro
忠秀 野呂
Yoko Matsumoto
羊子 松本
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 本発明の目的は、日焼け後の色素沈着、し
み、そばかす、肝斑、くすみ等の予防および改善に有効
で、かつ安全性にも優れた皮膚外用剤、美白化粧料およ
びメラニン生成抑制剤を提供することにある。 【解決手段】 メラニン生成抑制有効成分としてヤナギ
ノリ、ムカデノリ、トサカノリ、オオオゴノリ、クロノ
リ、マツノリ、イシノハナ、カイメンソウ、イソノハナ
の各海藻抽出物から選択される一種または二種以上を含
有してなることを特徴とする皮膚外用剤、美白化粧料お
よびメラニン生成抑制剤。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は皮膚外用剤、美白化
粧料およびメラニン生成抑制剤、特にそのメラニン生成
抑制有効成分の改善に関する。
【0002】
【従来の技術】皮膚のしみ等の発生機序については、一
部不明な点もあるが、一般にはホルモンの異常や日光の
紫外線の刺激が原因となってメラニン色素が形成され、
これが皮膚内に異常沈着するものと考えられている。皮
膚の沈着の原因となるこのメラニン色素は、表皮と真皮
の間にあるメラニン細胞(メラノサイト)内のメラニン
生成顆粒(メラノソーム)で生成され、生成したメラニ
ンは、浸透作用により隣接細胞へと拡散する。このメラ
ノサイト内における生化学的メラニン生成反応は、次の
ようなものであると推定されている。
【0003】すなわち、必須アミノ酸の一つであるチロ
シンが酵素チロシナーゼの作用によりドーパキノンとな
り、さらにこれが酵素的または非酵素的酸化作用によっ
て、赤色色素および無色色素を経て黒色のメラニンへと
変化すると推定されている。したがって、反応の第一段
階であるチロシナーゼの作用を抑制することができれ
ば、メラニン生成を有効に抑制できることになる。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、チロシ
ナーゼの作用を抑制する化合物は、感作性があるために
一般における使用が制限されているハイドロキノンを除
いては、その効果の発現が極めて緩慢で、皮膚色素沈着
の改善効果が十分であるとはいえない面がある。そこ
で、ハイドロキノンの安全性を向上させるために、高級
脂肪酸のモノエステルやアルキルモノエーテル等にする
試み(特開昭58−154507号公報)がなされてい
るが、ハイドロキノンエステル類は体内の加水分解酵素
によって分解されてハイドロキノンとなるために、必ず
しも安全であるとは言い難く、またハイドロキノンエー
テル類も安全性の面でなお問題がある。
【0005】すなわち、本発明の目的は、日焼け後の色
素沈着、しみ、そばかす、肝斑、くすみ等の予防および
改善に有効で、かつ安全性にも優れた皮膚外用剤および
美白化粧料を提供することにある。
【0006】
【課題を解決するための手段】本発明者は、この課題の
解決に向けて鋭意検討を重ね、広く種々の物質について
のメラニン生成に対する影響を検索した結果、ヤナギノ
リ、ムカデノリ、トサカノリ、オオオゴノリ、クロノ
リ、マツノリ、イシノハナ、カイメンソウ、イソノハナ
の各海藻抽出物にメラニン生成抑制作用が認められるこ
とを見出し本発明を完成するに至った。
【0007】すなわち、本発明にかかる皮膚外用剤は、
ヤナギノリ、ムカデノリ、トサカノリ、オオオゴノリ、
クロノリ、マツノリ、イシノハナ、カイメンソウ、イソ
ノハナの各海藻抽出物から選択される一種または二種以
上を含有してなることを特徴とする。また、本発明にか
かる美白化粧料は、メラニン生成抑制有効成分としてヤ
ナギノリ、ムカデノリ、トサカノリ、オオオゴノリ、ク
ロノリ、マツノリ、イシノハナ、カイメンソウ、イソノ
ハナの各海藻抽出物から選択される一種または二種以上
を含有してなることを特徴とする。
【0008】また、本発明にかかるメラニン生成抑制剤
は、有効成分として、ヤナギノリ、ムカデノリ、トサカ
ノリ、オオオゴノリ、クロノリ、マツノリ、イシノハ
ナ、カイメンソウ、イソノハナの各海藻抽出物から選択
される一種または二種以上を含有してなることを特徴と
する。
【0009】
【発明の実施の形態】以下、本発明を詳細に説明する。
本発明にかかるメラニン生成抑制剤は生理活性が強く美
白化粧料および皮膚老化防止剤などとして有効であり、
日焼けによるシミ、ソバカス、色黒の発生を予防する皮
膚外用剤または色素沈着症の治療用薬剤として利用でき
る。
【0010】本発明のメラニン生成抑制剤において、原
料として用いるヤナギノリ(Chondria dasyphylla)、
ムカデノリ(Grateloupia filicina)、トサカノリ(Me
ristotheca papulosa)、オオオゴノリ(Gracilaria gi
gas)、クロノリ(Porphyra okamurae)、マツノリ(Ca
rpopeltis affinis)、イシノハナ(Mastophora rose
a)、カイメンソウ(Ceratodictyon spongiosum)、イ
ソノハナ(Halymenia floresia)は、日本沿岸を始め世
界各地に自生したものや、適当な方法で養殖したもの等
いずれのものも用いることができる。
【0011】抽出物の製造方法は、植物由来の抽出物を
得るために用いられる通常公知の方法を広く採用するこ
とが可能であり、特に限定されるものではない。例え
ば、前記海藻の全草を適当な溶媒中で攪拌するか、ホモ
ジナイザー、ボールミルなどにより粉砕しながら抽出
し、残さを濾過または遠心分離によって除き、濃縮して
得ることができる。溶媒としては、例えばメタノール、
エタノール等のアルコール類、含水アルコール類、アセ
トン、n−ヘキサン等、酢酸エチルエステル等の有機溶
媒等を広く用いることができる。また、抽出物はさらに
適当な有機溶媒等で分画してメラニン生成抑制効果のよ
り高い画分を用いてもよい。
【0012】本発明の皮膚外用剤ないし美白化粧料に用
いる場合におけるヤナギノリ、ムカデノリ、トサカノ
リ、オオオゴノリ、クロノリ、マツノリ、イシノハナ、
カイメンソウ、イソノハナのアルコール抽出物の含有量
は、海藻の種類によっても異なるが、皮膚外用剤や美白
化粧料の全重量当たり、抽出物乾燥重量として約0.0
001〜20重量%が好ましく、約0.001〜10重
量%が更に好ましい。この使用量が約0.0001重量
%未満では色素沈着の予防または治療の目的を十分に発
揮できず、また約20重量%を越えると、製剤の調製が
困難となることがある。
【0013】本発明の皮膚外用剤、美白化粧料およびメ
ラニン生成抑制剤は、軟膏剤、クリーム、乳液、パック
剤、化粧水などの剤型に調製することができる。また、
これらの剤型に調製する際に使用することができる構成
成分の種類やその配合量は、慣用手段に従って、当業者
が適宜定めうる範囲で調整することができる。なお、こ
れらの種類や配合量は以下に示す実施例に限定されるも
のではなく、目的の剤型を調節しうることが知られてい
る任意の成分およびその任意の配合割合を用いることが
できる。また、これらの皮膚外用剤、美白化粧料または
メラニン生成抑制剤の調製に当たっては、公知のメラニ
ン生成抑制剤、紫外線吸収剤、紫外線散乱剤、抗炎症剤
などを併せて配合してもよい。
【0014】
【実施例】次に、実施例により、本発明をさらに具体的
に説明する。ただし、この実施例により本発明の技術的
範囲が限定解釈されるべきものではない。まず、後述す
る実施例に先立ち、本発明に用いられる各海藻抽出物の
メラニン生成抑制効果に関する試験方法とその試験結果
について説明する。
【0015】<試験方法とその結果>試料の調製(製造例) 1)前記海藻5g(湿潤量)に対して生理食塩水20m
lを加え、ポリトロンでホモジナイズ(8000rp
m、5分間、室温)した後、濾過して抽出物を得た。一
部の海藻については生理食塩水抽出後の残さにメタノー
ル20mlを加え、ホモジナイズ(8000rpm、5
分間、室温)し、濾過してメタノール抽出液を得た。
【0016】細胞培養法 市販の正常ヒトメラノサイト(HFM細胞、森永生科学
研究所)を使用した。48ウェルプレートの各ウェルに
2.4×10個のHFM細胞を播き、ウシ脳下垂体抽
出液(8ml/l)、上皮成長因子(5μg/l)を含
むHFM用培地(森永生科学研究所)で、5%CO
下、37℃で24時間培養した。その後、無血清培地
に交換し、各海藻抽出液を添加し、さらに3日間培養を
続けた。添加量は、各海藻抽出液を培地に対して1%
(v/v)とした。対照として抽出溶媒のみを添加し
た。以下の方法で測定したメラニン量から、メラニン生
成抑制率を算出した。
【0017】メラニン量の測定 各ウェルの培養上清を取り除き、細胞をPBSで洗浄
後、100μlの1N−NaOHを添加して細胞を溶解
させ、メラニンを抽出した。抽出液中のメラニン量は、
405nmの吸光度を測定し、予め合成メラニン(Sigm
a 社)で作製した標準曲線に基づき算定した。対照群の
メラニン量に対する各試料添加群のメラニン量から、以
下のようにメラニン生成抑制率を求めた。 メラニン生成抑制率(%)={1−(各試料添加群のメ
ラニン量/対照群のメラニン量)}×100 結果を次表および図1に示す。
【0018】
【表1】 海藻名 抽出溶媒 メラニン生成抑制率(%) イシノハナ 生理食塩水 50.8 カイメンソウ 生理食塩水 67.7 イソノハナ 生理食塩水 50.0 ヤナギノリ メタノール 51.9 ムカデノリ メタノール 57.4 トサカノリ メタノール 69.0 オオオゴノリ メタノール 50.4 クロノリ メタノール 51.2 マツノリ メタノール 60.9 上記表および図1に示したとおり、これら海藻抽出物は
いずれもメラニン合成阻害率50%以上であり、強いメ
ラニン生成抑制効果を有していることがわかる。
【0019】つぎに、既知のメラニン生成抑制物質であ
るコウジ酸との比較を前記の方法に準じて行った。試料
添加量については、イソノハナのメタノール抽出物、コ
ウジ酸を0.025重量%とした(抽出物については乾
燥重量)。つぎの表にその結果を示す。
【0020】
【表2】 上記結果より、本発明にかかるメラニン生成抑制有効成
分(イソノハナ)は粗抽出物であるにも関わらず既知の
メラニン生成抑制物質であるコウジ酸より高いメラニン
生成抑制率を示すことがわかる。
【0021】以下に、本発明の実施例を示す。なお、配
合量は重量%であり、海藻抽出物は前記のものを用い
た。
【0022】実施例1 バニシングクリーム ステアリン酸 5.0 ステアリルアルコール 4.0 ステアリン酸ブチルアルコールエステル 8.0 グリセリンモノステアリン酸エステル 2.0 トサカノリ抽出物(抽出物乾燥重量) 0.1 プロピレングリコール 10.0 グリセリン 4.0 苛性カリ 0.2 防腐剤・抗酸化剤 適 量 香料 適 量 イオン交換水 残 余
【0023】(製法)イオン交換水にプロピレングリコ
ールと苛性カリ及びトサカノリ抽出物を加え溶解し、加
熱して70℃に保つ(水相)。他の成分を混合し加熱融
解して70℃に保つ(油相)。水相に油相を徐々に加
え、全部加え終わってからしばらくその温度を保ち反応
を起こさせる。その後ホモミキサーで均一に乳化し、よ
く攪拌しながら30℃まで冷却する。
【0024】実施例2 中性クリーム ステアリルアルコール 7.0 ステアリン酸 2.0 ラノリン 2.0 スクワラン 5.0 2−オクチルドデシルアルコール 6.0 ポリオキシエチレン(25モル)セチルアルコールエーテル 3.0 グリセリンモノステアリン酸エステル 2.0 カイメンソウ抽出物(抽出物乾燥重量) 0.1 オオオゴノリ抽出物(抽出物乾燥重量) 0.1 クロノリ抽出物(抽出物乾燥重量) 0.1 防腐剤・抗酸化剤 適 量 イオン交換水 残 余
【0025】(製法)イオン交換水にプロピレングリコ
ール及び海藻抽出物を加え加熱して70℃に保つ(水
相)。他の成分を混合し加熱融解して70℃に保つ(油
相)。水相に油相を加え予備乳化を行い、ホモミキサー
で均一に乳化した後、よく攪拌しながら30℃まで冷却
する。
【0026】実施例3 コールドクリーム 固形パラフィン 5.0 ミツロウ 10.0 ワセリン 15.0 流動パラフィン 41.0 グリセリンモノステアリン酸エステル 2.0 ポリオキシエチレン(20モル)ソルビタンモノラウリン酸エステル 2.0 マツノリ抽出物(抽出物乾燥重量) 0.3 ムカデノリ抽出物(抽出物乾燥重量) 0.2 ブチルヒドロキシトルエン 0.4 石鹸粉末 0.1 硼砂 0.2 イオン交換水 残 余 香料 適 量 防腐剤 適 量
【0027】(製法)イオン交換水に石鹸粉末と硼砂及
び海藻抽出物を加え、加熱溶解して70℃に保つ(水
相)。他の成分を混合し加熱融解して70℃に保つ(油
相)。水相に油相をかきまぜながら徐々に加え、全部加
え終わってからしばらくその温度を保ち反応を起こさせ
る。その後ホモミキサーで均一に乳化し、よく攪拌しな
がら30℃まで冷却する。
【0028】実施例4 乳液 ステアリン酸 2.5 セチルアルコール 1.5 ワセリン 5.0 流動パラフィン 10.0 ポリオキシエチレン(10モル)モノオレイン酸エステル 10.0 ポリエチレングリコール1500 3.0 トリエタノールアミン 1.0 トサカノリ抽出物(抽出物乾燥重量) 0.1 イシノハナ抽出物(抽出物乾燥重量) 0.3 イソノハナ抽出物(抽出物乾燥重量) 0.3 ヤナギノリ抽出物(抽出物乾燥重量) 0.3 アスコルビン酸 0.5 α−トコフェロール 0.5 イオン交換水 残 余 香料 適 量 防腐剤 適 量
【0029】(製法)イオン交換水にポリエチレングリ
コールとトリエタノールアミン及び海藻抽出物を加え加
熱溶解して70℃に保つ(水相)。他の成分を混合し加
熱融解して70℃に保つ(油相)。水相に油相を加え予
備乳化を行いホモミキサーで均一に乳化し、乳化後よく
攪拌しながら30℃まで冷却する。
【0030】実施例5 乳液 マイクロクリスタリンワックス 1.0 ミツロウ 2.0 ラノリン 20.0 流動パラフィン 10.0 スクワラン 5.0 ソルビタンセスキオレイン酸エステル 4.0 ポリオキシエチレン(20モル)ソルビタンモノオレイン酸エステル 1.0 プロピレングリコール 7.0 カイメンソウ抽出物(抽出物乾燥重量) 0.01 イオン交換水 残 余 香料 適 量 防腐剤・抗酸化剤 適 量
【0031】(製法)イオン交換水にポリエチレングリ
コールとトリエタノールアミン及びカイメンソウ抽出物
を加え加熱溶解して70℃に保つ(水相)。他の成分を
混合し加熱融解して70℃に保つ(油相)。水相に油相
を加え予備乳化を行いホモミキサーで均一に乳化し、乳
化後よく攪拌しながら30℃まで冷却する。
【0032】実施例6 化粧水 (アルコール相) 95%エチルアルコール 10.0 ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 2.0 プロピレングリコール 0.1 オレイルアルコール 0.1 レシチン 2.5 (水相) トサカノリ抽出物(抽出物乾燥重量) 0.001 グリセリン 5.0 イオン交換水 残 余 紫外線吸収剤 適 量 (製法)水相、アルコール相をそれぞれ調製後可溶化す
る。
【0033】実施例7 ピールオフ型パック (アルコール相) 95%エタノール 10.0 ポリオキシエチレン(15モル)オレイルアルコールエーテル 2.0 トサカノリ抽出物(抽出物乾燥重量) 0.7 防腐剤 適 量 香料 適 量 (水相) ポリビニルアルコール 12.0 グリセリン 3.0 ポリエチレングリコール1500 1.0 イオン交換水 残 余
【0034】(製法)80℃にて水相を調製し、50℃
に冷却する。ついで室温で調製したアルコール相を添加
後均一に混合し、放冷する。実施例1〜7の皮膚外用剤
ないし美白化粧料はいずれも、日焼け後の色素沈着、し
み、そばかす、肝斑、くすみ等の予防および改善に有効
で、かつ安全性にも優れていた。
【0035】
【発明の効果】以上説明したように、本発明の皮膚外用
剤、美白化粧料およびメラニン生成抑制剤は、ヤナギノ
リ、ムカデノリ、トサカノリ、オオオゴノリ、クロノ
リ、マツノリ、イシノハナ、カイメンソウ、イソノハナ
の各抽出物の一種または二種以上を含有するので、日焼
け後の色素沈着、しみ、そばかす、肝斑、くすみ等の予
防および改善に有効で、かつ安全性にも優れている。
【図面の簡単な説明】
【図1】本発明にかかるメラニン生成抑制剤のメラニン
合成阻害率を示す図である。
フロントページの続き Fターム(参考) 4C083 AA082 AA111 AA112 AB032 AB152 AC012 AC022 AC072 AC082 AC092 AC102 AC122 AC182 AC242 AC352 AC402 AC422 AC442 AC472 AC542 AC582 AD042 AD112 AD512 AD642 AD662 CC02 CC04 CC05 CC07 DD23 DD31 EE16 FF01 FF05 4C088 AA12 AC01 BA07 BA10 CA03 MA01 MA11 MA63 NA14 ZA89 ZC20

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 ヤナギノリ、ムカデノリ、トサカノリ、
    オオオゴノリ、クロノリ、マツノリ、イシノハナ、カイ
    メンソウ、イソノハナの各海藻抽出物から選択される一
    種または二種以上を含有してなることを特徴とする皮膚
    外用剤。
  2. 【請求項2】 メラニン生成抑制有効成分としてヤナギ
    ノリ、ムカデノリ、トサカノリ、オオオゴノリ、クロノ
    リ、マツノリ、イシノハナ、カイメンソウ、イソノハナ
    の各海藻抽出物から選択される一種または二種以上を含
    有してなることを特徴とする美白化粧料。
  3. 【請求項3】 有効成分として、ヤナギノリ、ムカデノ
    リ、トサカノリ、オオオゴノリ、クロノリ、マツノリ、
    イシノハナ、カイメンソウ、イソノハナの各抽出物から
    選択される一種または二種以上を含有してなることを特
    徴とするメラニン生成抑制剤。
JP11013536A 1999-01-21 1999-01-21 皮膚外用剤、美白化粧料およびメラニン生成抑制剤 Withdrawn JP2000212025A (ja)

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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
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WO2003097072A1 (ja) * 2002-05-20 2003-11-27 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. 肝斑改善用組成物及びくすみ改善用組成物
KR20200024996A (ko) * 2018-08-29 2020-03-10 인천대학교 산학협력단 참까막살을 유효성분으로 포함하는 피부 미백용 조성물

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