JP2000169373A - 膀胱排出力改善剤 - Google Patents
膀胱排出力改善剤Info
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- JP2000169373A JP2000169373A JP11275614A JP27561499A JP2000169373A JP 2000169373 A JP2000169373 A JP 2000169373A JP 11275614 A JP11275614 A JP 11275614A JP 27561499 A JP27561499 A JP 27561499A JP 2000169373 A JP2000169373 A JP 2000169373A
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- JP
- Japan
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- group
- lower alkyl
- carbonyl
- phenyl
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- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】優れた膀胱排出力改善剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用を有
する非カルバメート系アミン化合物は、優れた膀胱筋収
縮増強作用を有すると共に、尿道筋収縮作用を有しない
ことから、排尿効率が高く、膀胱排出力改善剤として有
用である。更には、排尿障害、特に排尿困難の予防及び
治療剤としても有用である。
する非カルバメート系アミン化合物は、優れた膀胱筋収
縮増強作用を有すると共に、尿道筋収縮作用を有しない
ことから、排尿効率が高く、膀胱排出力改善剤として有
用である。更には、排尿障害、特に排尿困難の予防及び
治療剤としても有用である。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、医薬、より詳しく
は膀胱排出力改善剤に関する。
は膀胱排出力改善剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】下部尿路疾患は、尿の蓄積（蓄尿）から
排泄（排尿）の過程における自覚的あるいは他覚的異常
の総称であり、蓄尿障害（尿失禁、頻尿等）、排尿障害
（排尿困難、排尿痛、尿路閉塞等）等に分けられる。下
部尿路疾患は、若年層からも見受けられるが、近年、高
齢化社会の進展とともに、高齢者の下部尿路疾患、特に
排尿障害、とりわけ前立腺肥大症に伴う排尿困難が大き
な社会問題となっている。排尿は、排尿中枢の支配下、
骨盤神経等の副交感神経、下腹神経等の交感神経及び陰
部神経等の体性神経からなる末梢神経系が司っており、
種々の神経伝達物質（例えば、アセチルコリン、アドレ
ナリン、ＡＴＰ、サブスタンスＰ、ニューロペプチドＹ
等）の関与が示唆されている。排尿障害、特に排尿困難
の治療薬としては、 膀胱筋（排尿筋）の収縮力を増強さ
せる薬剤、又は、尿道筋を弛緩し、尿道抵抗を減弱させ
る薬剤が用いられる。膀胱筋に働き、その収縮力を増強
させる薬剤としては、例えばベサネコール等のコリン作
用剤、ジスチグミン等のアセチルコリンエステラーゼ阻
害剤等が使用されているが、例えば、ベサネコールに
は、流涙、発汗、胃腸障害、腹痛等の副作用があり、妊
婦、消化性潰瘍、器質的腸管閉塞、喘息、甲状腺機能亢
進症等には禁忌であり、今だ満足な薬剤は見い出されて
いない。また、膀胱筋収縮力の増強作用を有するアセチ
ルコリンエステラーゼ阻害剤としては、分子内にカルバ
メート構造（−ＯＣＯＮ−）を有するカルバメート系ア
セチルコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、ジスチグミ
ン、ネオスチグミン等）が知られている。該カルバメー
ト系アセチルコリンエステラーゼ阻害剤は、その分子構
造上の特徴であるカルバメート構造に基づいて阻害作用
を発現することが知られている（Goodman ＆ Gilman's
The PHARMACOLOGICAL BASIS OF THERAPEUTICS, Ninth e
d., McGraw-Hill, New York, p.161-176)。しかしなが
ら、例えば、ジスチグミンは膀胱筋を収縮させる一方
で、尿道筋を収縮し、尿道抵抗をあげる作用を有してお
り、そのために排尿効率が悪く、臨床での効果が不十分
であることが知られている。 また、ネオスチグミンは、
作用持続が短いため治療には用いられない（「神経因性
膀胱の診断と治療」第2版、服部孝道、安田耕作著、医
学書院 p105-106, p139）。
排泄（排尿）の過程における自覚的あるいは他覚的異常
の総称であり、蓄尿障害（尿失禁、頻尿等）、排尿障害
（排尿困難、排尿痛、尿路閉塞等）等に分けられる。下
部尿路疾患は、若年層からも見受けられるが、近年、高
齢化社会の進展とともに、高齢者の下部尿路疾患、特に
排尿障害、とりわけ前立腺肥大症に伴う排尿困難が大き
な社会問題となっている。排尿は、排尿中枢の支配下、
骨盤神経等の副交感神経、下腹神経等の交感神経及び陰
部神経等の体性神経からなる末梢神経系が司っており、
種々の神経伝達物質（例えば、アセチルコリン、アドレ
ナリン、ＡＴＰ、サブスタンスＰ、ニューロペプチドＹ
等）の関与が示唆されている。排尿障害、特に排尿困難
の治療薬としては、 膀胱筋（排尿筋）の収縮力を増強さ
せる薬剤、又は、尿道筋を弛緩し、尿道抵抗を減弱させ
る薬剤が用いられる。膀胱筋に働き、その収縮力を増強
させる薬剤としては、例えばベサネコール等のコリン作
用剤、ジスチグミン等のアセチルコリンエステラーゼ阻
害剤等が使用されているが、例えば、ベサネコールに
は、流涙、発汗、胃腸障害、腹痛等の副作用があり、妊
婦、消化性潰瘍、器質的腸管閉塞、喘息、甲状腺機能亢
進症等には禁忌であり、今だ満足な薬剤は見い出されて
いない。また、膀胱筋収縮力の増強作用を有するアセチ
ルコリンエステラーゼ阻害剤としては、分子内にカルバ
メート構造（−ＯＣＯＮ−）を有するカルバメート系ア
セチルコリンエステラーゼ阻害剤（例えば、ジスチグミ
ン、ネオスチグミン等）が知られている。該カルバメー
ト系アセチルコリンエステラーゼ阻害剤は、その分子構
造上の特徴であるカルバメート構造に基づいて阻害作用
を発現することが知られている（Goodman ＆ Gilman's
The PHARMACOLOGICAL BASIS OF THERAPEUTICS, Ninth e
d., McGraw-Hill, New York, p.161-176)。しかしなが
ら、例えば、ジスチグミンは膀胱筋を収縮させる一方
で、尿道筋を収縮し、尿道抵抗をあげる作用を有してお
り、そのために排尿効率が悪く、臨床での効果が不十分
であることが知られている。 また、ネオスチグミンは、
作用持続が短いため治療には用いられない（「神経因性
膀胱の診断と治療」第2版、服部孝道、安田耕作著、医
学書院 p105-106, p139）。
【０００３】一方、 アセチルコリンエステラーゼ阻害作
用を有し、カルバメート系阻害剤とは構造の異なる種々
のアミン化合物が以下のように報告されている。 ＥＰ-Ａ-０３７８２０７に記載の下式化合物又はその
塩。
用を有し、カルバメート系阻害剤とは構造の異なる種々
のアミン化合物が以下のように報告されている。 ＥＰ-Ａ-０３７８２０７に記載の下式化合物又はその
塩。
【化１６】 〔式中、Ｂは置換されていてもよい飽和又は不飽和の５
〜７員アザ複素環状基を示し、Ａは結合手又は炭化水素
残基、オキソ基若しくはヒドロキシ基で置換されていて
もよいアルキレン基又はアルケニレン基を示し、
〜７員アザ複素環状基を示し、Ａは結合手又は炭化水素
残基、オキソ基若しくはヒドロキシ基で置換されていて
もよいアルキレン基又はアルケニレン基を示し、
【化１７】 は単結合若しくは二重結合を示し（但し、Ａが結合手を
表すときは、
表すときは、
【化１８】 は単結合を表す）、Ｒ2及びＲ3はそれぞれ独立して水素
原子若しくは置換基を有していてもよい炭化水素残基を
示すか（但し、同時に水素原子ではない）又は、隣接す
る窒素原子とともに環状アミノ基を形成してもよく、ｎ
は０、１又は２を示し、ｐは１又は２を示す。〕 具体例として、３−［１−（フェニルメチル）ピペリジ
ン−４−イル］−１−［４−（ピロリジン−１−イル）
フェニル］−１−プロパノン、１−［４−（Ｎ，Ｎ−ジ
メチルアミノ）フェニル］−３−［１−（フェニルメチ
ル）ピペリジン−４−イル］−１−プロパノン等が記載
されている。
原子若しくは置換基を有していてもよい炭化水素残基を
示すか（但し、同時に水素原子ではない）又は、隣接す
る窒素原子とともに環状アミノ基を形成してもよく、ｎ
は０、１又は２を示し、ｐは１又は２を示す。〕 具体例として、３−［１−（フェニルメチル）ピペリジ
ン−４−イル］−１−［４−（ピロリジン−１−イル）
フェニル］−１−プロパノン、１−［４−（Ｎ，Ｎ−ジ
メチルアミノ）フェニル］−３−［１−（フェニルメチ
ル）ピペリジン−４−イル］−１−プロパノン等が記載
されている。
【０００４】特開平５−１４０１４９号公報に記載の
下式化合物又はその塩。
下式化合物又はその塩。
【化１９】 〔式中、ＸはＲ1−Ｎ＜ （Ｒ1は水素原子、置換基を有
していてもよい炭化水素基又は置換基を有していてもよ
いアシル基を示す）、酸素原子又は硫黄原子を示し、Ｒ
2は水素原子又は置換基を有していてもよい炭化水素基
を示し、環Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環
を、ｋは０〜３の整数を、ｍは１〜８の整数を、ｎは１
〜６の整数を示す。〕 具体例として、３−［１−（フェニルメチル）ピペリジ
ン−４−イル］−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イン
ドール−５−イル）−１−プロパノン、３−［１−（フ
ェニルメチル）ピペリジン−４−イル］−１−（２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンズアゼピン
−８−イル）−１−プロパノン等が記載されている。
していてもよい炭化水素基又は置換基を有していてもよ
いアシル基を示す）、酸素原子又は硫黄原子を示し、Ｒ
2は水素原子又は置換基を有していてもよい炭化水素基
を示し、環Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環
を、ｋは０〜３の整数を、ｍは１〜８の整数を、ｎは１
〜６の整数を示す。〕 具体例として、３−［１−（フェニルメチル）ピペリジ
ン−４−イル］−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イン
ドール−５−イル）−１−プロパノン、３−［１−（フ
ェニルメチル）ピペリジン−４−イル］−１−（２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンズアゼピン
−８−イル）−１−プロパノン等が記載されている。
【０００５】特開平６−１６６６７６号公報に記載の
下式化合物又はその塩。
下式化合物又はその塩。
【化２０】 〔式中、Ｒ1は水素原子、置換基を有していてもよい炭
化水素基又は置換基を有していてもよいアシル基を示
し、Ａ環は更に置換基を有していてもよいベンゼン環を
示し、ｎは１ないし１０の整数を示し、Ｒ2、Ｒ3及びＲ
4は同一又は異なって水素原子又は置換基を有していて
もよい炭化水素基を示し、あるいはＲ3とＲ4は隣接する
窒素原子と共に置換基を有していてもよい複素環基を形
成していてもよく、Ｒ2はｎの繰り返しにおいてそれぞ
れ異なっていてもよく、ｋは０ないし３の整数を、ｍは
１ないし８の整数を示す。但し、ｋ＝０かつｍ＝２の
時、ｎ＞１である。〕 具体例として、１−［３−（フェニルメチル）−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン
−７−イル］−３−［４−（フェニルメチル）ピペラジ
ン−１−イル］−１−プロパノン、１−［２−（フェニ
ルメチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−２
−ベンズアゼピン−８−イル］−３−［４−（フェニル
メチル）ピペラジン−１−イル］−１−プロパノン等が
記載されている。
化水素基又は置換基を有していてもよいアシル基を示
し、Ａ環は更に置換基を有していてもよいベンゼン環を
示し、ｎは１ないし１０の整数を示し、Ｒ2、Ｒ3及びＲ
4は同一又は異なって水素原子又は置換基を有していて
もよい炭化水素基を示し、あるいはＲ3とＲ4は隣接する
窒素原子と共に置換基を有していてもよい複素環基を形
成していてもよく、Ｒ2はｎの繰り返しにおいてそれぞ
れ異なっていてもよく、ｋは０ないし３の整数を、ｍは
１ないし８の整数を示す。但し、ｋ＝０かつｍ＝２の
時、ｎ＞１である。〕 具体例として、１−［３−（フェニルメチル）−２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゼピン
−７−イル］−３−［４−（フェニルメチル）ピペラジ
ン−１−イル］−１−プロパノン、１−［２−（フェニ
ルメチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−２
−ベンズアゼピン−８−イル］−３−［４−（フェニル
メチル）ピペラジン−１−イル］−１−プロパノン等が
記載されている。
【０００６】特開平６−２０６８７５号公報に記載の
下式化合物又はその塩。
下式化合物又はその塩。
【化２１】 〔式中、Ａ環は更に置換基を有していてもベンゼン環
を、Ｂ環は同一又は異なるヘテロ原子を２個以上含む非
芳香性複素環であって、置換基を有していてもよく、Ｒ
1は水素原子又は置換基を有していてもよい炭化水素基
であって、ｎの繰り返しにおいて異なっていてもよく、
Ｙは置換基されていてもよいアミノ基又は置換基されて
いてもよい含窒素飽和複素環基を、ｎは１ないし１０の
整数を示す。〕 具体例として、３−［１−（フェニルメチル）ピペリジ
ン−４−イル］−１−（２，３，４，５−テトラヒドロ
−１，４−ベンズオキサゼピン−７−イル）−１−プロ
パノン等が記載されている。
を、Ｂ環は同一又は異なるヘテロ原子を２個以上含む非
芳香性複素環であって、置換基を有していてもよく、Ｒ
1は水素原子又は置換基を有していてもよい炭化水素基
であって、ｎの繰り返しにおいて異なっていてもよく、
Ｙは置換基されていてもよいアミノ基又は置換基されて
いてもよい含窒素飽和複素環基を、ｎは１ないし１０の
整数を示す。〕 具体例として、３−［１−（フェニルメチル）ピペリジ
ン−４−イル］−１−（２，３，４，５−テトラヒドロ
−１，４−ベンズオキサゼピン−７−イル）−１−プロ
パノン等が記載されている。
【０００７】特開平７−２０６８５４号には、式
【化２２】 〔式中、Ａｒは少なくとも一つの複素環が縮合した三環
式縮合ベンゼン環基であって、置換基を有していてもよ
く、ｎは２ないし１０の整数を示し、Ｒ1は水素原子又
は置換基を有していてもよい炭化水素基であって、ｎの
繰り返しにおいて異なっていてもよく、Ｙはそれぞれ置
換基を有していてもよい４−ピペリジニル基、１−ピペ
ラジニル基又は４−ベンジルー１−ピペリジニル基を示
す。〕 具体例としては、８−［３−［１−（フェニルメチル）
−４−ピペリジニル］−１−オキソプロピル］−１，
２，５，６−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１
−ｉj］キノリン−４−オン、１−（１，２，２ａ，
３，４，５−ヘキサヒドロベンズ［ｃd］インドール−
６−イル）−３−［１−（フェニルメチル）−４−ピペ
リジニル］−１−プロパノン等が記載されている。
式縮合ベンゼン環基であって、置換基を有していてもよ
く、ｎは２ないし１０の整数を示し、Ｒ1は水素原子又
は置換基を有していてもよい炭化水素基であって、ｎの
繰り返しにおいて異なっていてもよく、Ｙはそれぞれ置
換基を有していてもよい４−ピペリジニル基、１−ピペ
ラジニル基又は４−ベンジルー１−ピペリジニル基を示
す。〕 具体例としては、８−［３−［１−（フェニルメチル）
−４−ピペリジニル］−１−オキソプロピル］−１，
２，５，６−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１
−ｉj］キノリン−４−オン、１−（１，２，２ａ，
３，４，５−ヘキサヒドロベンズ［ｃd］インドール−
６−イル）−３−［１−（フェニルメチル）−４−ピペ
リジニル］−１−プロパノン等が記載されている。
【０００８】特開平７−３０９８３５号公報に記載の
下式化合物又はその塩。
下式化合物又はその塩。
【化２３】 〔式中、Ａｒは置換基を有していてもよい四環式縮合複
素環基を示し、ｎは１ないし１０の整数を示し、Ｒ1は
水素原子又は置換基を有していてもよい炭化水素基であ
って、ｎの繰り返しにおいて異なっていてもよく、Ｙは
それぞれ置換基を有していてもよいアミノ基又は含窒素
飽和複素環基を示す。〕 具体例として、３−［３−［１−（フェニルメチル）−
４−ピペリジニル］−１−オキソプロピル］−７，１１
b，１２，１３−テトラヒドロ−５Ｈ−イソインドロ
［２，１−b］［２］ベンズアゼピン−７−オン、２−
［１−オキソ−３−［１−（フェニルメチル）−４−ピ
ペリジニル］］−４，５，７ａ，８，９，１０，１１，
１１ａ−オクタヒドロ−６Ｈ−ピリド［３，２，１−j
k］カルバゾール−６−オン等が記載されている。
素環基を示し、ｎは１ないし１０の整数を示し、Ｒ1は
水素原子又は置換基を有していてもよい炭化水素基であ
って、ｎの繰り返しにおいて異なっていてもよく、Ｙは
それぞれ置換基を有していてもよいアミノ基又は含窒素
飽和複素環基を示す。〕 具体例として、３−［３−［１−（フェニルメチル）−
４−ピペリジニル］−１−オキソプロピル］−７，１１
b，１２，１３−テトラヒドロ−５Ｈ−イソインドロ
［２，１−b］［２］ベンズアゼピン−７−オン、２−
［１−オキソ−３−［１−（フェニルメチル）−４−ピ
ペリジニル］］−４，５，７ａ，８，９，１０，１１，
１１ａ−オクタヒドロ−６Ｈ−ピリド［３，２，１−j
k］カルバゾール−６−オン等が記載されている。
【０００９】ＷＯ ９３／０７１４０、特表平６−５
００７９４号、特開平４−２３４８４５号、特開平６−
１１６２３７号、特開平７−１０９２７５号、 ＷＯ ９
７／３７９９２、特開平５−１４８２２８号、特開平５
−１９４３５９号、特開平６−５０７３８７号、特表平
７−５０２２７２号、特表平８−５１１５１５号、特開
平６−４１０７０号、特開平５−９１８８号、特開平５
−２７９３５５号、特開平５−３２０１６０号、特開平
６−４１１２５号、特開平５−３４５７７２号、特開平
７−５０２５２９号、特開昭６４−７９１５１号、特開
昭６２−２３４０６５号、特開平４−２３５１６１号、
特開平４−２１６７０号、特開平９−２６８１７６号等
に記載のアミン化合物。 特開平２−１６７２６７号、特開昭６３−１６６８８
１号、特開平２−９６５８０号、特開平３−１５３６６
７号、特開昭６１−１４８１５４号、特公平５−４１１
４１号、特開昭６３−２８４１７５号、特開平３−９５
１６１号、特開平３−２２０１８９号、特開平４−１３
４０８３号、特開平４−６６５７１号、特表平１１−５
００１４４号、特表平１０−５１１６５１号、特開平４
−２９０８７２号、特開平２−２３１４２１号、特開平
４−１８０７１号、特開平４−１５９２２５号、特開平
４−３４６９７５号、ＷＯ ９９／１１６２５、J．A
m．Chem．Soc．，1991，113，p4695-4696、J．Am．Che
m．Soc．，1989，111，p4116-4117、ＷＯ ９７／１１
０７７、Heterocycles，1977，8，p277-282、J．Chem．
Soc．(C)，1971，p1043-1047等に記載のアミン化合物。 特開平２−９１０５２号、特開平３−９５１４３号、
特開平３−１４１２４４号、特開平３−２２３２５１
号、特開平５−２３９０２４号、特開平２−１３８２５
５号等に記載のアミン化合物。
００７９４号、特開平４−２３４８４５号、特開平６−
１１６２３７号、特開平７−１０９２７５号、 ＷＯ ９
７／３７９９２、特開平５−１４８２２８号、特開平５
−１９４３５９号、特開平６−５０７３８７号、特表平
７−５０２２７２号、特表平８−５１１５１５号、特開
平６−４１０７０号、特開平５−９１８８号、特開平５
−２７９３５５号、特開平５−３２０１６０号、特開平
６−４１１２５号、特開平５−３４５７７２号、特開平
７−５０２５２９号、特開昭６４−７９１５１号、特開
昭６２−２３４０６５号、特開平４−２３５１６１号、
特開平４−２１６７０号、特開平９−２６８１７６号等
に記載のアミン化合物。 特開平２−１６７２６７号、特開昭６３−１６６８８
１号、特開平２−９６５８０号、特開平３−１５３６６
７号、特開昭６１−１４８１５４号、特公平５−４１１
４１号、特開昭６３−２８４１７５号、特開平３−９５
１６１号、特開平３−２２０１８９号、特開平４−１３
４０８３号、特開平４−６６５７１号、特表平１１−５
００１４４号、特表平１０−５１１６５１号、特開平４
−２９０８７２号、特開平２−２３１４２１号、特開平
４−１８０７１号、特開平４−１５９２２５号、特開平
４−３４６９７５号、ＷＯ ９９／１１６２５、J．A
m．Chem．Soc．，1991，113，p4695-4696、J．Am．Che
m．Soc．，1989，111，p4116-4117、ＷＯ ９７／１１
０７７、Heterocycles，1977，8，p277-282、J．Chem．
Soc．(C)，1971，p1043-1047等に記載のアミン化合物。 特開平２−９１０５２号、特開平３−９５１４３号、
特開平３−１４１２４４号、特開平３−２２３２５１
号、特開平５−２３９０２４号、特開平２−１３８２５
５号等に記載のアミン化合物。
【００１０】また、種々の薬理作用を有するアミン化合
物が以下のように報告されている。 ＷＯ ９１／０３２４３には、抗精神薬として用いら
れる式
物が以下のように報告されている。 ＷＯ ９１／０３２４３には、抗精神薬として用いら
れる式
【化２４】 〔式中、ｍは０ないし３を、ｎは０ないし３を示し、
ｍ，ｎが共に０を示すことはなく、ｐは０ないし３を、
Ｘは、Ｏ，Ｓ，ＳＯ，ＳＯ2，ＮＲ6，ＣＲ7Ｒ8，ＣＯ又
はＣＨＯＨを、Ｒ1、Ｒ3及びＲ7はそれぞれ水素原子、
Ｃ1-5アルキル、ハロゲン、ＮＲ10Ｒ11、ＯＨ、ＣＯＯ
Ｈ、Ｃ2-6カルボアルコキシ、ＣＮ、Ａｒ、Ｃ1-5アルコ
キシ又はＣ１−５アルキルチオを示し、Ｒ2、Ｒ4及びＲ
8はそれぞれ水素原子、Ｃ1-5アルキル、Ｃ2-6カルボア
ルコキシ、ＣＮ、Ｃ1-5アルコキシ又はＡｒ1を示し、Ｘ
がＯ，Ｓ，ＳＯ，ＳＯ2又はＮＲ6のとき、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ
3及びＲ4はＣ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキルチオ、ＮＲ
10Ｒ11又はＯＨではなく、Ｒ5は水素原子、アルキル、
ハロゲン、ＯＨ又はアルケニルを、Ｒ6は水素原子、Ｃ
1-5アルキル又はＡｒ1を、Ａｒ及びＡｒ1はそれぞれナ
フチル、ピリジル、ピリミジル、インドリル、キノリニ
ル、イソキノリニル又はフェニル基を示し、これらの基
はＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、１ないし７のハロ
ゲン原子を有するＣ1-3ハロアルキル、ＳＨ、Ｓ(Ｏ)ｔ
−Ｃ1-3アルキル（ｔは１、２又は３）、Ｃ2-6ジアルキ
ルアミノ、ハロゲン、Ｃ1-3アルキルアミノ、ＮＨ2、Ｃ
Ｎ、ＮＯ2、ＳＯ3Ｈ、テトラゾール、ＣＯＯＨ、Ｃ2-6
カルボアルコキシ、ＣＯＮＨ2、ＳＯ2、ＮＯ2、ＣＯ
Ｒ9、ＣＯＮＲ12Ｒ13、ＳＯ2ＮＲ12Ｒ13、Ａｒ2、ＯＡ
ｒ2又はＳＡｒ2で置換されていてもよい。Ａｒ2はナフ
チル又はフェニル基であり、これらの基はＣ1-3アルキ
ル、１ないし７のハロゲン原子を有するＣ1-3ハロアル
キル、Ｃ1-3アルコキシ、ハロゲン又はＣ1-3アルキルチ
オで置換されていてもよい。Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12及
びＲ13はそれぞれ水素原子、Ｃ1-5アルキル又はフェニ
ルを示し、Ｒ10とＲ11は共にＣ3-6アルキレン鎖を、Ｒ
12とＲ13は共にＣ3-6アルキレン鎖を形成してもよい。
ａ又はｂは二重結合又は単結合を示し、共に二重結合を
示すことはない。〕で表される化合物又はその薬理的に
許容できる塩が記載されている。
ｍ，ｎが共に０を示すことはなく、ｐは０ないし３を、
Ｘは、Ｏ，Ｓ，ＳＯ，ＳＯ2，ＮＲ6，ＣＲ7Ｒ8，ＣＯ又
はＣＨＯＨを、Ｒ1、Ｒ3及びＲ7はそれぞれ水素原子、
Ｃ1-5アルキル、ハロゲン、ＮＲ10Ｒ11、ＯＨ、ＣＯＯ
Ｈ、Ｃ2-6カルボアルコキシ、ＣＮ、Ａｒ、Ｃ1-5アルコ
キシ又はＣ１−５アルキルチオを示し、Ｒ2、Ｒ4及びＲ
8はそれぞれ水素原子、Ｃ1-5アルキル、Ｃ2-6カルボア
ルコキシ、ＣＮ、Ｃ1-5アルコキシ又はＡｒ1を示し、Ｘ
がＯ，Ｓ，ＳＯ，ＳＯ2又はＮＲ6のとき、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ
3及びＲ4はＣ1-5アルコキシ、Ｃ1-5アルキルチオ、ＮＲ
10Ｒ11又はＯＨではなく、Ｒ5は水素原子、アルキル、
ハロゲン、ＯＨ又はアルケニルを、Ｒ6は水素原子、Ｃ
1-5アルキル又はＡｒ1を、Ａｒ及びＡｒ1はそれぞれナ
フチル、ピリジル、ピリミジル、インドリル、キノリニ
ル、イソキノリニル又はフェニル基を示し、これらの基
はＣ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、１ないし７のハロ
ゲン原子を有するＣ1-3ハロアルキル、ＳＨ、Ｓ(Ｏ)ｔ
−Ｃ1-3アルキル（ｔは１、２又は３）、Ｃ2-6ジアルキ
ルアミノ、ハロゲン、Ｃ1-3アルキルアミノ、ＮＨ2、Ｃ
Ｎ、ＮＯ2、ＳＯ3Ｈ、テトラゾール、ＣＯＯＨ、Ｃ2-6
カルボアルコキシ、ＣＯＮＨ2、ＳＯ2、ＮＯ2、ＣＯ
Ｒ9、ＣＯＮＲ12Ｒ13、ＳＯ2ＮＲ12Ｒ13、Ａｒ2、ＯＡ
ｒ2又はＳＡｒ2で置換されていてもよい。Ａｒ2はナフ
チル又はフェニル基であり、これらの基はＣ1-3アルキ
ル、１ないし７のハロゲン原子を有するＣ1-3ハロアル
キル、Ｃ1-3アルコキシ、ハロゲン又はＣ1-3アルキルチ
オで置換されていてもよい。Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12及
びＲ13はそれぞれ水素原子、Ｃ1-5アルキル又はフェニ
ルを示し、Ｒ10とＲ11は共にＣ3-6アルキレン鎖を、Ｒ
12とＲ13は共にＣ3-6アルキレン鎖を形成してもよい。
ａ又はｂは二重結合又は単結合を示し、共に二重結合を
示すことはない。〕で表される化合物又はその薬理的に
許容できる塩が記載されている。
【００１１】特開昭５２−７２８２９号には、特にセ
ロトニン系機能障害によって生ずる病気の治療に使用さ
れる、式
ロトニン系機能障害によって生ずる病気の治療に使用さ
れる、式
【化２５】 〔式中、Ｒは水素原子、炭素原子１ないし４個を含有す
るアルキル基又はアルキル部分が炭素原子１若しくは２
個含有するアラルキル基を表し、Ｘは水素原子又はハロ
ゲン原子、それぞれが炭素原子１ないし４個を有するこ
とができるアルキル、アルコキシ、又はアルキルチオ
基、トリフルオロメチル、ニトロ、ヒドロキシ又は置換
されていないアミノ基又は１個若しくは２個のアルキル
基又はアシル又はアルキルスルホニル基で置換されてい
るアミノ基を表し、Ａは基 −ＣＯ−又は基 −ＣＨ2−
を表し、ｎは０、１又は２である。〕で表される化合物
又はその塩が記載されている。しかしながら、排尿障害
（排尿困難）の予防・治療剤としての作用、膀胱排出力
改善剤としての作用については、今まで何ら報告も示唆
も開示もされていない。
るアルキル基又はアルキル部分が炭素原子１若しくは２
個含有するアラルキル基を表し、Ｘは水素原子又はハロ
ゲン原子、それぞれが炭素原子１ないし４個を有するこ
とができるアルキル、アルコキシ、又はアルキルチオ
基、トリフルオロメチル、ニトロ、ヒドロキシ又は置換
されていないアミノ基又は１個若しくは２個のアルキル
基又はアシル又はアルキルスルホニル基で置換されてい
るアミノ基を表し、Ａは基 −ＣＯ−又は基 −ＣＨ2−
を表し、ｎは０、１又は２である。〕で表される化合物
又はその塩が記載されている。しかしながら、排尿障害
（排尿困難）の予防・治療剤としての作用、膀胱排出力
改善剤としての作用については、今まで何ら報告も示唆
も開示もされていない。
【００１２】
【発明が解決しようとする課題】膀胱排出力改善作用を
有することが知られている公知の化合物に比べて、排尿
効率が高く、汎用性の高い、排尿障害、特に排尿困難の
予防・治療剤の開発が望まれている。
有することが知られている公知の化合物に比べて、排尿
効率が高く、汎用性の高い、排尿障害、特に排尿困難の
予防・治療剤の開発が望まれている。
【００１３】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、この様な
現状に鑑み、排尿効率が高い新しい膀胱排出力改善剤、
排尿障害、特に排尿困難の治療薬の探索研究を進め、鋭
意検討した結果、アセチルコリンエステラーゼ阻害作用
を有する非カルバメート系アミン化合物が、予想外にも
優れた膀胱筋収縮増強作用を示すと共に、尿道筋収縮作
用を有しない、予想外にも優れた膀胱排出力改善作用、
排尿障害、特に排尿困難の予防・治療作用等を有してい
ることを見い出し、これに基づいて本発明を完成した。
現状に鑑み、排尿効率が高い新しい膀胱排出力改善剤、
排尿障害、特に排尿困難の治療薬の探索研究を進め、鋭
意検討した結果、アセチルコリンエステラーゼ阻害作用
を有する非カルバメート系アミン化合物が、予想外にも
優れた膀胱筋収縮増強作用を示すと共に、尿道筋収縮作
用を有しない、予想外にも優れた膀胱排出力改善作用、
排尿障害、特に排尿困難の予防・治療作用等を有してい
ることを見い出し、これに基づいて本発明を完成した。
【００１４】即ち、本発明は、〔１〕アセチルコリンエ
ステラーゼ阻害作用を有する非カルバメート系アミン化
合物を含有してなる膀胱排出力改善剤、〔２〕アミン化
合物が、式
ステラーゼ阻害作用を有する非カルバメート系アミン化
合物を含有してなる膀胱排出力改善剤、〔２〕アミン化
合物が、式
【化２６】 〔式中、Ａｒは縮合していてもよいフェニル基で、該フ
ェニル基は置換基を有していてもよい、ｎは１ないし１
０の整数、Ｒは水素原子又は置換基を有していてもよい
炭化水素基、Ｙは置換基を有していてもよいアミノ基又
は置換基を有していてもよい含窒素飽和複素環基を示
す。〕で表される非カルバメート系化合物又はその塩で
ある第〔１〕項記載の剤、〔３〕Ａｒがフェニル基であ
り、（i）ハロゲン化されていてもよい低級アルキル
基、（ii）ハロゲン原子、（iii）低級アルキレンジオ
キシ基、（iv）ニトロ基、（v）シアノ基、（vi）ヒド
ロキシ基、（vii）ハロゲン化されていてもよい低級ア
ルコキシ基、（viii）シクロアルキル基、（ix）ハロゲ
ン化されていてもよい低級アルキルチオ基、（x）アミ
ノ基、（xi）モノ−低級アルキルアミノ基、（xii）ジ
−低級アルキルアミノ基、（xiii）５ないし７員環状ア
ミノ基、（xiv）低級アルキル−カルボニルアミノ基、
（xv）低級アルキルスルホニルアミノ基、（xvi）低級
アルコキシ−カルボニル基、（xvii）カルボキシ基、
（xviii）低級アルキル−カルボニル基、（xix）シクロ
アルキル−カルボニル基、（xx）カルバモイル基、チオ
カルバモイル基、（xxi）モノ−低級アルキル−カルバ
モイル基、（xxii）ジ−低級アルキル−カルバモイル
基、（xxiii）低級アルキルスルホニル基、（xxiv）シ
クロアルキルスルホニル基、（xxv）フェニル基、（xxv
i）ナフチル基、（xxvii）モノ−フェニル−低級アルキ
ル基、（xxviii）ジ−フェニル−低級アルキル基、（xx
ix）モノ−フェニル−低級アルキル−カルボニルオキシ
基、（xxx）ジ−フェニル−低級アルキル−カルボニル
オキシ基、（xxxi）フェノキシ基、（xxxii）モノ−フ
ェニル−低級アルキル−カルボニル基、（xxxiii）ジ−
フェニル−低級アルキル−カルボニル基、（xxxiv）ベ
ンゾイル基、（xxxv）フェノキシカルボニル基、（xxxv
i）フェニル−低級アルキル−カルバモイル基、（xxxvi
i）フェニルカルバモイル基、（xxxviii）フェニル−低
級アルキル−カルボニルアミノ基、（xxxix）フェニル
−低級アルキルアミノ基、（xxxx）フェニル−低級アル
キルスルホニル基、（xxxxi）フェニルスルホニル基、
（xxxxii）フェニル−低級アルキルスルフィニル基、
（xxxxiii）フェニル−低級アルキルスルホニルアミノ
基及び（xxxxiv）フェニルスルホニルアミノ基（前記
（xxv）ないし（xxxxiv）のフェニル基、ナフチル基、
モノ−フェニル−低級アルキル基、ジ−フェニル−低級
アルキル基、モノ−フェニル−低級アルキル−カルボニ
ルオキシ基、ジ−フェニル−低級アルキル−カルボニル
オキシ基、フェノキシ基、モノ−フェニル−低級アルキ
ル−カルボニル基、ジ−フェニル−低級アルキル−カル
ボニル基、ベンゾイル基、フェノキシカルボニル基、フ
ェニル−低級アルキル−カルバモイル基、フェニルカル
バモイル基、フェニル−低級アルキル−カルボニルアミ
ノ基、フェニル−低級アルキルアミノ基、フェニル−低
級アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、フェ
ニル−低級アルキルスルフィニル基、フェニル−低級ア
ルキルスルホニルアミノ基及びフェニルスルホニルアミ
ノ基は、更に、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハ
ロゲン原子、ヒドロキシ基、ベンジルオキシ基、アミノ
基、モノ−低級アルキルアミノ基、ジ−低級アルキルア
ミノ基、ニトロ基、低級アルキル−カルボニル基及びベ
ンゾイル基から選ばれる置換基を１ないし４個有してい
てもよい。）から選ばれる置換基を１ないし４個有して
いてもよい第〔２〕項記載の剤、〔４〕Ａｒが式
ェニル基は置換基を有していてもよい、ｎは１ないし１
０の整数、Ｒは水素原子又は置換基を有していてもよい
炭化水素基、Ｙは置換基を有していてもよいアミノ基又
は置換基を有していてもよい含窒素飽和複素環基を示
す。〕で表される非カルバメート系化合物又はその塩で
ある第〔１〕項記載の剤、〔３〕Ａｒがフェニル基であ
り、（i）ハロゲン化されていてもよい低級アルキル
基、（ii）ハロゲン原子、（iii）低級アルキレンジオ
キシ基、（iv）ニトロ基、（v）シアノ基、（vi）ヒド
ロキシ基、（vii）ハロゲン化されていてもよい低級ア
ルコキシ基、（viii）シクロアルキル基、（ix）ハロゲ
ン化されていてもよい低級アルキルチオ基、（x）アミ
ノ基、（xi）モノ−低級アルキルアミノ基、（xii）ジ
−低級アルキルアミノ基、（xiii）５ないし７員環状ア
ミノ基、（xiv）低級アルキル−カルボニルアミノ基、
（xv）低級アルキルスルホニルアミノ基、（xvi）低級
アルコキシ−カルボニル基、（xvii）カルボキシ基、
（xviii）低級アルキル−カルボニル基、（xix）シクロ
アルキル−カルボニル基、（xx）カルバモイル基、チオ
カルバモイル基、（xxi）モノ−低級アルキル−カルバ
モイル基、（xxii）ジ−低級アルキル−カルバモイル
基、（xxiii）低級アルキルスルホニル基、（xxiv）シ
クロアルキルスルホニル基、（xxv）フェニル基、（xxv
i）ナフチル基、（xxvii）モノ−フェニル−低級アルキ
ル基、（xxviii）ジ−フェニル−低級アルキル基、（xx
ix）モノ−フェニル−低級アルキル−カルボニルオキシ
基、（xxx）ジ−フェニル−低級アルキル−カルボニル
オキシ基、（xxxi）フェノキシ基、（xxxii）モノ−フ
ェニル−低級アルキル−カルボニル基、（xxxiii）ジ−
フェニル−低級アルキル−カルボニル基、（xxxiv）ベ
ンゾイル基、（xxxv）フェノキシカルボニル基、（xxxv
i）フェニル−低級アルキル−カルバモイル基、（xxxvi
i）フェニルカルバモイル基、（xxxviii）フェニル−低
級アルキル−カルボニルアミノ基、（xxxix）フェニル
−低級アルキルアミノ基、（xxxx）フェニル−低級アル
キルスルホニル基、（xxxxi）フェニルスルホニル基、
（xxxxii）フェニル−低級アルキルスルフィニル基、
（xxxxiii）フェニル−低級アルキルスルホニルアミノ
基及び（xxxxiv）フェニルスルホニルアミノ基（前記
（xxv）ないし（xxxxiv）のフェニル基、ナフチル基、
モノ−フェニル−低級アルキル基、ジ−フェニル−低級
アルキル基、モノ−フェニル−低級アルキル−カルボニ
ルオキシ基、ジ−フェニル−低級アルキル−カルボニル
オキシ基、フェノキシ基、モノ−フェニル−低級アルキ
ル−カルボニル基、ジ−フェニル−低級アルキル−カル
ボニル基、ベンゾイル基、フェノキシカルボニル基、フ
ェニル−低級アルキル−カルバモイル基、フェニルカル
バモイル基、フェニル−低級アルキル−カルボニルアミ
ノ基、フェニル−低級アルキルアミノ基、フェニル−低
級アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、フェ
ニル−低級アルキルスルフィニル基、フェニル−低級ア
ルキルスルホニルアミノ基及びフェニルスルホニルアミ
ノ基は、更に、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハ
ロゲン原子、ヒドロキシ基、ベンジルオキシ基、アミノ
基、モノ−低級アルキルアミノ基、ジ−低級アルキルア
ミノ基、ニトロ基、低級アルキル−カルボニル基及びベ
ンゾイル基から選ばれる置換基を１ないし４個有してい
てもよい。）から選ばれる置換基を１ないし４個有して
いてもよい第〔２〕項記載の剤、〔４〕Ａｒが式
【化２７】 〔式中、Ｒ1は水素原子、置換基を有していてもよい炭
化水素基、アシル基又は置換基を有していてもよい複素
環基、Ａ環は置換基を有していてもよいベンゼン環、
Ｂ'環は更にオキソ基で置換されていてもよい５ないし
９員の含窒素複素環を示す。〕で表される基である第
〔２〕項記載の剤、〔５〕Ｒ1が（１）水素原子、
（２）（i）ハロゲン原子、（ii）ニトロ基、（iii）シ
アノ基、（iv）オキソ基、（v）ヒドロキシ基、（vi）
ハロゲン化されていてもよい低級アルキル基、（vii）
ハロゲン化されていてもよい低級アルコキシ基、（vii
i）ハロゲン化されていてもよい低級アルキルチオ基、
（ix）アミノ基、（x）モノ−低級アルキルアミノ基、
（xi）ジ−低級アルキルアミノ基、（xii）炭素原子と
１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子
から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有していてもよ
い５ないし７員環状アミノ基、（xiii）低級アルキル−
カルボニルアミノ基、（xiv）低級アルキルスルホニル
アミノ基、（xv）低級アルコキシ−カルボニル基、（xv
i）カルボキシ基、（xvii）低級アルキル−カルボニル
基、（xviii）カルバモイル基、チオカルバモイル基、
（xix）モノ−低級アルキル−カルバモイル基、（xx）
ジ−低級アルキル−カルバモイル基、（xxi）低級アル
キルスルホニル基、（xxii）低級アルコキシ−カルボニ
ル−低級アルキル基、（xxiii）カルボキシ−低級アル
キル基、（xxiv）(1)ハロゲン原子、(2)ニトロ基、(3)
シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキシ基、(6)低級ア
ルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)低級アルキルチオ
基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級アルキルアミノ基、
(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)炭素原子と１個の
窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選
ばれるヘテロ原子を１ないし３個有していてもよい５な
いし７員環状アミノ基、(13)低級アルキル−カルボニル
アミノ基、(14)低級アルキルスルホニルアミノ基、(15)
低級アルコキシ−カルボニル基、(16)カルボキシ基、(1
7)低級アルキル−カルボニル基、(18)カルバモイル基、
チオカルバモイル基、(19)モノ−低級アルキル−カルバ
モイル基、(20)ジ−低級アルキル−カルバモイル基及び
(21)低級アルキルスルホニル基から選ばれる置換基を１
ないし５個有していてもよい窒素原子、酸素原子及び硫
黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし６個含む５な
いし１４員複素環基、（xxv）Ｃ6-14アリール基、（xxv
i）Ｃ7-16アラルキル基、（xxvii）ウレイド基、３−メ
チルウレイド基、３−エチルウレイド基、３−フェニル
ウレイド基、３−（４−フルオロフェニル）ウレイド
基、３−（２−メチルフェニル）ウレイド基、３−（４
−メトキシフェニル）ウレイド基、３−（２，４−ジフ
ルオロフェニル）ウレイド基、３−［３，５−ビス（ト
リフルオロメチル）フェニル］ウレイド基、３−ベンジ
ルウレイド基、３−（１−ナフチル）ウレイド基又は３
−（２−ビフェニリル）ウレイド基、（xxviii）チオウ
レイド基、３−メチルチオウレイド基、３−エチルチオ
ウレイド基、３−フェニルチオウレイド基、３−（４−
フルオロフェニル）チオウレイド基、３−（４−メチル
フェニル）チオウレイド基、３−（４−メトキシフェニ
ル）チオウレイド基、３−（２，４−ジクロロフェニ
ル）チオウレイド基、３−ベンジルチオウレイド基又は
３−（１−ナフチル）チオウレイド基、（xxix）アミジ
ノ基、Ｎ1−メチルアミジノ基、Ｎ1−エチルアミジノ
基、Ｎ1−フェニルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジメチルア
ミジノ基、Ｎ1，Ｎ2−ジメチルアミジノ基、Ｎ1−メチ
ル−Ｎ1−エチルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジエチルアミ
ジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−フェニルアミジノ基又はＮ
1，Ｎ1−ジ（４−ニトロフェニル）アミジノ基、（xx
x）グアニジノ基、３−メチルグアニジノ基、３，３−
ジメチルグアニジノ基又は３，３−ジエチルグアニジノ
基、（xxxi）ピロリジノカルボニル基、ピペリジノカル
ボニル基、(４−メチルピペリジノ)カルボニル基、（４
−フェニルピペリジノ）カルボニル基、（４−ベンジル
ピペリジノ）カルボニル基、（４−ベンゾイルピペリジ
ノ）カルボニル基、［４−（４−フルオロベンゾイル）
ピペリジノ］カルボニル基、（４−メチルピペラジノ）
カルボニル基、（４−フェニルピペラジノ）カルボニル
基、［４−（４−ニトロフェニル）ピペラジノ］カルボ
ニル基、（４−ベンジルピペラジノ）カルボニル基、モ
ルホリノカルボニル基又はチオモルホリノカルボニル
基、（xxxii）アミノチオカルボニル基、メチルアミノ
チオカルボニル基又はジメチルアミノチオカルボニル
基、（xxxiii）アミノスルホニル基、メチルアミノスル
ホニル基又はジメチルアミノスルホニル基、（xxxiv）
フェニルスルホニルアミノ基、（４−メチルフェニル）
スルホニルアミノ基、（４−クロロフェニル）スルホニ
ルアミノ基、（２，５−ジクロロフェニル）スルホニル
アミノ基、（４−メトキシフェニル）スルホニルアミノ
基、（４−アセチルアミノフェニル）スルホニルアミノ
基又は（４−ニトロフェニル）フェニルスルホニルアミ
ノ基、（xxxv）スルホ基、（xxxvi）スルフィノ基、（x
xxvii）スルフェノ基、（xxxviii）低級アルキルスルホ
基、（xxxix）低級アルキルスルフィノ基、（xxxx）低
級アルキルスルフェノ基、（xxxxi）ホスホノ基及び（x
xxxii）ジ−低級アルコキシホスホリル基から選ばれる
置換基を１ないし５個有していてもよいアルキル基、ア
ルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、架橋環
式低級飽和炭化水素基、アリール基、アラルキル基、ア
リ−ル−アルケニル基、アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル
基、シクロアルキル−アルキル基又はアリール−アリー
ル−Ｃ1-10アルキル基、（３）式−(Ｃ＝Ｏ)−Ｒ2、−
(Ｃ＝Ｏ)−ＯＲ2、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ2Ｒ3、−ＳＯ2−
Ｒ2、−ＳＯ−Ｒ2、−(Ｃ＝Ｓ)−ＯＲ2 又は −(Ｃ＝
Ｓ)ＮＲ2Ｒ3で表されるアシル基（Ｒ2及びＲ3がそれぞ
れ水素原子又は（i）ハロゲン原子、（ii）ニトロ
基、（iii）シアノ基、（iv）オキソ基、（v）ヒドロキ
シ基、（vi）ハロゲン化されていてもよい低級アルキル
基、（vii）ハロゲン化されていてもよい低級アルコキ
シ基、（viii）ハロゲン化されていてもよい低級アルキ
ルチオ基、（ix）アミノ基、（x）モノ−低級アルキル
アミノ基、（xi）ジ−低級アルキルアミノ基、（xii）
炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及
び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有し
ていてもよい５ないし７員環状アミノ基、（xiii）低級
アルキル−カルボニルアミノ基、（xiv）低級アルキル
スルホニルアミノ基、（xv）低級アルコキシ−カルボニ
ル基、（xvi）カルボキシ基、（xvii）低級アルキル−
カルボニル基、（xviii）カルバモイル基、チオカルバ
モイル基、（xix）モノ−低級アルキル−カルバモイル
基、（xx）ジ−低級アルキル−カルバモイル基、（xx
i）低級アルキルスルホニル基、（xxii）低級アルコキ
シ−カルボニル−低級アルキル基、（xxiii）カルボキ
シ−低級アルキル基、（xxiv）(1)ハロゲン原子、(2)ニ
トロ基、(3)シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキシ
基、(6)低級アルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)低
級アルキルチオ基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級アル
キルアミノ基、(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)炭
素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び
硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有して
いてもよい５ないし７員環状アミノ基、(13)低級アルキ
ル−カルボニルアミノ基、(14)低級アルキルスルホニル
アミノ基、(15)低級アルコキシ−カルボニル基、(16)カ
ルボキシ基、(17)低級アルキル−カルボニル基、(18)カ
ルバモイル基、チオカルバモイル基、(19)モノ−低級ア
ルキル−カルバモイル基、(20)ジ−低級アルキル−カル
バモイル基及び(21)低級アルキルスルホニル基から選ば
れる置換基を１ないし５個有していてもよい、窒素原
子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１
ないし６個含む５ないし１４員複素環基、（xxv）Ｃ
6-14アリール基、（xxvi）Ｃ7-16アラルキル基、（xxvi
i）ウレイド基、３−メチルウレイド基、３−エチルウ
レイド基、３−フェニルウレイド基、３−（４−フルオ
ロフェニル）ウレイド基、３−（２−メチルフェニル）
ウレイド基、３−（４−メトキシフェニル）ウレイド
基、３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド基、
３−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］
ウレイド基、３−ベンジルウレイド基、３−（１−ナフ
チル）ウレイド基又は３−（２−ビフェニリル）ウレイ
ド基、（xxviii）チオウレイド基、３−メチルチオウレ
イド基、３−エチルチオウレイド基、３−フェニルチオ
ウレイド基、３−（４−フルオロフェニル）チオウレイ
ド基、３−（４−メチルフェニル）チオウレイド基、３
−（４−メトキシフェニル）チオウレイド基、３−
（２，４−ジクロロフェニル）チオウレイド基、３−ベ
ンジルチオウレイド基又は３−（１−ナフチル）チオウ
レイド基、（xxix）アミジノ基、Ｎ1−メチルアミジノ
基、Ｎ1−エチルアミジノ基、Ｎ1−フェニルアミジノ
基、Ｎ1，Ｎ1−ジメチルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ2−ジメチ
ルアミジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−エチルアミジノ基、
Ｎ1，Ｎ1−ジエチルアミジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−フ
ェニルアミジノ基又はＮ1，Ｎ1−ジ（４−ニトロフェニ
ル）アミジノ基、（xxx）グアニジノ基、３−メチルグ
アニジノ基、３，３−ジメチルグアニジノ基又は３，３
−ジエチルグアニジノ基、（xxxi）ピロリジノカルボニ
ル基、ピペリジノカルボニル基、(４−メチルピペリジ
ノ)カルボニル基、（４−フェニルピペリジノ）カルボ
ニル基、（４−ベンジルピペリジノ）カルボニル基、
（４−ベンゾイルピペリジノ）カルボニル基、［４−
（４−フルオロベンゾイル）ピペリジノ］カルボニル
基、（４−メチルピペラジノ）カルボニル基、（４−フ
ェニルピペラジノ）カルボニル基、［４−（４−ニトロ
フェニル）ピペラジノ］カルボニル基、（４−ベンジル
ピペラジノ）カルボニル基、モルホリノカルボニル基又
はチオモルホリノカルボニル基、（xxxii）アミノチオ
カルボニル基、メチルアミノチオカルボニル基又はジメ
チルアミノチオカルボニル基、（xxxiii）アミノスルホ
ニル基、メチルアミノスルホニル基又はジメチルアミノ
スルホニル基、（xxxiv）フェニルスルホニルアミノ
基、（４−メチルフェニル）スルホニルアミノ基、（４
−クロロフェニル）スルホニルアミノ基、（２，５−ジ
クロロフェニル）スルホニルアミノ基、（４−メトキシ
フェニル）スルホニルアミノ基、（４−アセチルアミノ
フェニル）スルホニルアミノ基又は（４−ニトロフェニ
ル）フェニルスルホニルアミノ基、（xxxv）スルホ基、
（xxxvi）スルフィノ基、（xxxvii）スルフェノ基、（x
xxviii）低級アルキルスルホ基、（xxxix）低級アルキ
ルスルフィノ基、（xxxx）低級アルキルスルフェノ基、
（xxxxi）ホスホノ基及び（xxxxii）ジ−低級アルコキ
シホスホリル基から選ばれる置換基を１ないし５個有し
ていてもよいアルキル基、アルケニル基、アルキニル
基、シクロアルキル基、架橋環式低級飽和炭化水素基、
アリール基、アラルキル基、アリ−ル−アルケニル基、
アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル基、シクロアルキル−アル
キル基又はアリール−アリール−Ｃ1-10アルキル基であ
る）、又は（４）(1)ハロゲン原子、(2)ニトロ基、(3)
シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキシ基、(6)低級ア
ルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)低級アルキルチオ
基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級アルキルアミノ基、
(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)炭素原子と１個の
窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選
ばれるヘテロ原子を１ないし３個有していてもよい５な
いし７員環状アミノ基、(13)低級アルキル−カルボニル
アミノ基、(14)低級アルキルスルホニルアミノ基、(15)
低級アルコキシ−カルボニル基、(16)カルボキシ基、(1
7)低級アルキル−カルボニル基、(18)カルバモイル基、
チオカルバモイル基、(19)モノ−低級アルキル−カルバ
モイル基、(20)ジ−低級アルキル−カルバモイル基及び
(21)低級アルキルスルホニル基から選ばれる置換基を１
ないし５個有していてもよい、窒素原子、酸素原子及び
硫黄原子から選ばれるヘテロ原子１ないし６個を含む５
ないし１４員複素環基、Ａ環が（i）ハロゲン化されて
いてもよい低級アルキル基、（ii）ハロゲン原子、（ii
i）低級アルキレンジオキシ基、（iv）ニトロ基、（v）
シアノ基、（vi）ヒドロキシ基、（vii）ハロゲン化さ
れていてもよい低級アルコキシ基、（viii）シクロアル
キル基、（ix）ハロゲン化されていてもよい低級アルキ
ルチオ基、（x）アミノ基、（xi）モノ−低級アルキル
アミノ基、（xii）ジ−低級アルキルアミノ基、（xii
i）５ないし７員環状アミノ基、（xiv）低級アルキル−
カルボニルアミノ基、（xv）低級アルキルスルホニルア
ミノ基、（xvi）低級アルコキシ−カルボニル基、（xvi
i）カルボキシ基、（xviii）低級アルキル−カルボニル
基、（xix）シクロアルキル−カルボニル基、（xx）カ
ルバモイル基、チオカルバモイル基、（xxi）モノ−低
級アルキル−カルバモイル基、（xxii）ジ−低級アルキ
ル−カルバモイル基、（xxiii）低級アルキルスルホニ
ル基、（xxiv）シクロアルキルスルホニル基、（xxv）
フェニル基、（xxvi）ナフチル基、（xxvii）モノ−フ
ェニル−低級アルキル基、（xxviii）ジ−フェニル−低
級アルキル基、（xxix）モノ−フェニル−低級アルキル
−カルボニルオキシ基、（xxx）ジ−フェニル−低級ア
ルキル−カルボニルオキシ基、（xxxi）フェノキシ基、
（xxxii）モノ−フェニル−低級アルキル−カルボニル
基、（xxxiii）ジ−フェニル−低級アルキル−カルボニ
ル基、（xxxiv）ベンゾイル基、（xxxv）フェノキシカ
ルボニル基、（xxxvi）フェニル−低級アルキル−カル
バモイル基、（xxxvii）フェニルカルバモイル基、（xx
xviii）フェニル−低級アルキル−カルボニルアミノ
基、（xxxix）フェニル−低級アルキルアミノ、（xxx
x）フェニル−低級アルキルスルホニル基、（xxxxi）フ
ェニルスルホニル基、（xxxxii）フェニル−低級アルキ
ルスルフィニル基、（xxxxiii）フェニル−低級アルキ
ルスルホニルアミノ基及び（xxxxiv）フェニルスルホニ
ルアミノ基（前記（xxv）ないし（xxxxiv）に〕項記載
のフェニル基、ナフチル基、モノ−フェニル−低級アル
キル基、ジ−フェニル−低級アルキル基、モノ−フェニ
ル−低級アルキル−カルボニルオキシ基、ジ−フェニル
−低級アルキル−カルボニルオキシ基、フェノキシ基、
モノ−フェニル−低級アルキル−カルボニル基、ジ−フ
ェニル−低級アルキル−カルボニル基、ベンゾイル基、
フェノキシカルボニル基、フェニル−低級アルキル−カ
ルバモイル基、フェニルカルバモイル基、フェニル−低
級アルキル−カルボニルアミノ基、フェニル−低級アル
キルアミノ、フェニル−低級アルキルスルホニル基、フ
ェニルスルホニル基、フェニル−低級アルキルスルフィ
ニル基、フェニル−低級アルキルスルホニルアミノ基及
びフェニルスルホニルアミノ基は、更に、低級アルキル
基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、
ベンジルオキシ基、アミノ基、モノ−低級アルキルアミ
ノ基、ジ−低級アルキルアミノ基、ニトロ基、低級アル
キル−カルボニル基及びベンゾイル基から選ばれる置換
基を１ないし４個有していてもよい。）から選ばれる置
換基を１ないし３個有していてもよいベンゼン環、及び
Ｂ'環が更にオキソ基で置換されていてもよい炭素原子
及び１個の窒素原子以外に、窒素原子、酸素原子及び硫
黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個含有して
いてもよい５ないし９員の含窒素複素環である第〔４〕
項記載の剤、〔６〕Ａｒが式
化水素基、アシル基又は置換基を有していてもよい複素
環基、Ａ環は置換基を有していてもよいベンゼン環、
Ｂ'環は更にオキソ基で置換されていてもよい５ないし
９員の含窒素複素環を示す。〕で表される基である第
〔２〕項記載の剤、〔５〕Ｒ1が（１）水素原子、
（２）（i）ハロゲン原子、（ii）ニトロ基、（iii）シ
アノ基、（iv）オキソ基、（v）ヒドロキシ基、（vi）
ハロゲン化されていてもよい低級アルキル基、（vii）
ハロゲン化されていてもよい低級アルコキシ基、（vii
i）ハロゲン化されていてもよい低級アルキルチオ基、
（ix）アミノ基、（x）モノ−低級アルキルアミノ基、
（xi）ジ−低級アルキルアミノ基、（xii）炭素原子と
１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子
から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有していてもよ
い５ないし７員環状アミノ基、（xiii）低級アルキル−
カルボニルアミノ基、（xiv）低級アルキルスルホニル
アミノ基、（xv）低級アルコキシ−カルボニル基、（xv
i）カルボキシ基、（xvii）低級アルキル−カルボニル
基、（xviii）カルバモイル基、チオカルバモイル基、
（xix）モノ−低級アルキル−カルバモイル基、（xx）
ジ−低級アルキル−カルバモイル基、（xxi）低級アル
キルスルホニル基、（xxii）低級アルコキシ−カルボニ
ル−低級アルキル基、（xxiii）カルボキシ−低級アル
キル基、（xxiv）(1)ハロゲン原子、(2)ニトロ基、(3)
シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキシ基、(6)低級ア
ルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)低級アルキルチオ
基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級アルキルアミノ基、
(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)炭素原子と１個の
窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選
ばれるヘテロ原子を１ないし３個有していてもよい５な
いし７員環状アミノ基、(13)低級アルキル−カルボニル
アミノ基、(14)低級アルキルスルホニルアミノ基、(15)
低級アルコキシ−カルボニル基、(16)カルボキシ基、(1
7)低級アルキル−カルボニル基、(18)カルバモイル基、
チオカルバモイル基、(19)モノ−低級アルキル−カルバ
モイル基、(20)ジ−低級アルキル−カルバモイル基及び
(21)低級アルキルスルホニル基から選ばれる置換基を１
ないし５個有していてもよい窒素原子、酸素原子及び硫
黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし６個含む５な
いし１４員複素環基、（xxv）Ｃ6-14アリール基、（xxv
i）Ｃ7-16アラルキル基、（xxvii）ウレイド基、３−メ
チルウレイド基、３−エチルウレイド基、３−フェニル
ウレイド基、３−（４−フルオロフェニル）ウレイド
基、３−（２−メチルフェニル）ウレイド基、３−（４
−メトキシフェニル）ウレイド基、３−（２，４−ジフ
ルオロフェニル）ウレイド基、３−［３，５−ビス（ト
リフルオロメチル）フェニル］ウレイド基、３−ベンジ
ルウレイド基、３−（１−ナフチル）ウレイド基又は３
−（２−ビフェニリル）ウレイド基、（xxviii）チオウ
レイド基、３−メチルチオウレイド基、３−エチルチオ
ウレイド基、３−フェニルチオウレイド基、３−（４−
フルオロフェニル）チオウレイド基、３−（４−メチル
フェニル）チオウレイド基、３−（４−メトキシフェニ
ル）チオウレイド基、３−（２，４−ジクロロフェニ
ル）チオウレイド基、３−ベンジルチオウレイド基又は
３−（１−ナフチル）チオウレイド基、（xxix）アミジ
ノ基、Ｎ1−メチルアミジノ基、Ｎ1−エチルアミジノ
基、Ｎ1−フェニルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジメチルア
ミジノ基、Ｎ1，Ｎ2−ジメチルアミジノ基、Ｎ1−メチ
ル−Ｎ1−エチルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジエチルアミ
ジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−フェニルアミジノ基又はＮ
1，Ｎ1−ジ（４−ニトロフェニル）アミジノ基、（xx
x）グアニジノ基、３−メチルグアニジノ基、３，３−
ジメチルグアニジノ基又は３，３−ジエチルグアニジノ
基、（xxxi）ピロリジノカルボニル基、ピペリジノカル
ボニル基、(４−メチルピペリジノ)カルボニル基、（４
−フェニルピペリジノ）カルボニル基、（４−ベンジル
ピペリジノ）カルボニル基、（４−ベンゾイルピペリジ
ノ）カルボニル基、［４−（４−フルオロベンゾイル）
ピペリジノ］カルボニル基、（４−メチルピペラジノ）
カルボニル基、（４−フェニルピペラジノ）カルボニル
基、［４−（４−ニトロフェニル）ピペラジノ］カルボ
ニル基、（４−ベンジルピペラジノ）カルボニル基、モ
ルホリノカルボニル基又はチオモルホリノカルボニル
基、（xxxii）アミノチオカルボニル基、メチルアミノ
チオカルボニル基又はジメチルアミノチオカルボニル
基、（xxxiii）アミノスルホニル基、メチルアミノスル
ホニル基又はジメチルアミノスルホニル基、（xxxiv）
フェニルスルホニルアミノ基、（４−メチルフェニル）
スルホニルアミノ基、（４−クロロフェニル）スルホニ
ルアミノ基、（２，５−ジクロロフェニル）スルホニル
アミノ基、（４−メトキシフェニル）スルホニルアミノ
基、（４−アセチルアミノフェニル）スルホニルアミノ
基又は（４−ニトロフェニル）フェニルスルホニルアミ
ノ基、（xxxv）スルホ基、（xxxvi）スルフィノ基、（x
xxvii）スルフェノ基、（xxxviii）低級アルキルスルホ
基、（xxxix）低級アルキルスルフィノ基、（xxxx）低
級アルキルスルフェノ基、（xxxxi）ホスホノ基及び（x
xxxii）ジ−低級アルコキシホスホリル基から選ばれる
置換基を１ないし５個有していてもよいアルキル基、ア
ルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、架橋環
式低級飽和炭化水素基、アリール基、アラルキル基、ア
リ−ル−アルケニル基、アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル
基、シクロアルキル−アルキル基又はアリール−アリー
ル−Ｃ1-10アルキル基、（３）式−(Ｃ＝Ｏ)−Ｒ2、−
(Ｃ＝Ｏ)−ＯＲ2、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ2Ｒ3、−ＳＯ2−
Ｒ2、−ＳＯ−Ｒ2、−(Ｃ＝Ｓ)−ＯＲ2 又は −(Ｃ＝
Ｓ)ＮＲ2Ｒ3で表されるアシル基（Ｒ2及びＲ3がそれぞ
れ水素原子又は（i）ハロゲン原子、（ii）ニトロ
基、（iii）シアノ基、（iv）オキソ基、（v）ヒドロキ
シ基、（vi）ハロゲン化されていてもよい低級アルキル
基、（vii）ハロゲン化されていてもよい低級アルコキ
シ基、（viii）ハロゲン化されていてもよい低級アルキ
ルチオ基、（ix）アミノ基、（x）モノ−低級アルキル
アミノ基、（xi）ジ−低級アルキルアミノ基、（xii）
炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及
び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有し
ていてもよい５ないし７員環状アミノ基、（xiii）低級
アルキル−カルボニルアミノ基、（xiv）低級アルキル
スルホニルアミノ基、（xv）低級アルコキシ−カルボニ
ル基、（xvi）カルボキシ基、（xvii）低級アルキル−
カルボニル基、（xviii）カルバモイル基、チオカルバ
モイル基、（xix）モノ−低級アルキル−カルバモイル
基、（xx）ジ−低級アルキル−カルバモイル基、（xx
i）低級アルキルスルホニル基、（xxii）低級アルコキ
シ−カルボニル−低級アルキル基、（xxiii）カルボキ
シ−低級アルキル基、（xxiv）(1)ハロゲン原子、(2)ニ
トロ基、(3)シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキシ
基、(6)低級アルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)低
級アルキルチオ基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級アル
キルアミノ基、(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)炭
素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び
硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有して
いてもよい５ないし７員環状アミノ基、(13)低級アルキ
ル−カルボニルアミノ基、(14)低級アルキルスルホニル
アミノ基、(15)低級アルコキシ−カルボニル基、(16)カ
ルボキシ基、(17)低級アルキル−カルボニル基、(18)カ
ルバモイル基、チオカルバモイル基、(19)モノ−低級ア
ルキル−カルバモイル基、(20)ジ−低級アルキル−カル
バモイル基及び(21)低級アルキルスルホニル基から選ば
れる置換基を１ないし５個有していてもよい、窒素原
子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１
ないし６個含む５ないし１４員複素環基、（xxv）Ｃ
6-14アリール基、（xxvi）Ｃ7-16アラルキル基、（xxvi
i）ウレイド基、３−メチルウレイド基、３−エチルウ
レイド基、３−フェニルウレイド基、３−（４−フルオ
ロフェニル）ウレイド基、３−（２−メチルフェニル）
ウレイド基、３−（４−メトキシフェニル）ウレイド
基、３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド基、
３−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］
ウレイド基、３−ベンジルウレイド基、３−（１−ナフ
チル）ウレイド基又は３−（２−ビフェニリル）ウレイ
ド基、（xxviii）チオウレイド基、３−メチルチオウレ
イド基、３−エチルチオウレイド基、３−フェニルチオ
ウレイド基、３−（４−フルオロフェニル）チオウレイ
ド基、３−（４−メチルフェニル）チオウレイド基、３
−（４−メトキシフェニル）チオウレイド基、３−
（２，４−ジクロロフェニル）チオウレイド基、３−ベ
ンジルチオウレイド基又は３−（１−ナフチル）チオウ
レイド基、（xxix）アミジノ基、Ｎ1−メチルアミジノ
基、Ｎ1−エチルアミジノ基、Ｎ1−フェニルアミジノ
基、Ｎ1，Ｎ1−ジメチルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ2−ジメチ
ルアミジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−エチルアミジノ基、
Ｎ1，Ｎ1−ジエチルアミジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−フ
ェニルアミジノ基又はＮ1，Ｎ1−ジ（４−ニトロフェニ
ル）アミジノ基、（xxx）グアニジノ基、３−メチルグ
アニジノ基、３，３−ジメチルグアニジノ基又は３，３
−ジエチルグアニジノ基、（xxxi）ピロリジノカルボニ
ル基、ピペリジノカルボニル基、(４−メチルピペリジ
ノ)カルボニル基、（４−フェニルピペリジノ）カルボ
ニル基、（４−ベンジルピペリジノ）カルボニル基、
（４−ベンゾイルピペリジノ）カルボニル基、［４−
（４−フルオロベンゾイル）ピペリジノ］カルボニル
基、（４−メチルピペラジノ）カルボニル基、（４−フ
ェニルピペラジノ）カルボニル基、［４−（４−ニトロ
フェニル）ピペラジノ］カルボニル基、（４−ベンジル
ピペラジノ）カルボニル基、モルホリノカルボニル基又
はチオモルホリノカルボニル基、（xxxii）アミノチオ
カルボニル基、メチルアミノチオカルボニル基又はジメ
チルアミノチオカルボニル基、（xxxiii）アミノスルホ
ニル基、メチルアミノスルホニル基又はジメチルアミノ
スルホニル基、（xxxiv）フェニルスルホニルアミノ
基、（４−メチルフェニル）スルホニルアミノ基、（４
−クロロフェニル）スルホニルアミノ基、（２，５−ジ
クロロフェニル）スルホニルアミノ基、（４−メトキシ
フェニル）スルホニルアミノ基、（４−アセチルアミノ
フェニル）スルホニルアミノ基又は（４−ニトロフェニ
ル）フェニルスルホニルアミノ基、（xxxv）スルホ基、
（xxxvi）スルフィノ基、（xxxvii）スルフェノ基、（x
xxviii）低級アルキルスルホ基、（xxxix）低級アルキ
ルスルフィノ基、（xxxx）低級アルキルスルフェノ基、
（xxxxi）ホスホノ基及び（xxxxii）ジ−低級アルコキ
シホスホリル基から選ばれる置換基を１ないし５個有し
ていてもよいアルキル基、アルケニル基、アルキニル
基、シクロアルキル基、架橋環式低級飽和炭化水素基、
アリール基、アラルキル基、アリ−ル−アルケニル基、
アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル基、シクロアルキル−アル
キル基又はアリール−アリール−Ｃ1-10アルキル基であ
る）、又は（４）(1)ハロゲン原子、(2)ニトロ基、(3)
シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキシ基、(6)低級ア
ルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)低級アルキルチオ
基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級アルキルアミノ基、
(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)炭素原子と１個の
窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選
ばれるヘテロ原子を１ないし３個有していてもよい５な
いし７員環状アミノ基、(13)低級アルキル−カルボニル
アミノ基、(14)低級アルキルスルホニルアミノ基、(15)
低級アルコキシ−カルボニル基、(16)カルボキシ基、(1
7)低級アルキル−カルボニル基、(18)カルバモイル基、
チオカルバモイル基、(19)モノ−低級アルキル−カルバ
モイル基、(20)ジ−低級アルキル−カルバモイル基及び
(21)低級アルキルスルホニル基から選ばれる置換基を１
ないし５個有していてもよい、窒素原子、酸素原子及び
硫黄原子から選ばれるヘテロ原子１ないし６個を含む５
ないし１４員複素環基、Ａ環が（i）ハロゲン化されて
いてもよい低級アルキル基、（ii）ハロゲン原子、（ii
i）低級アルキレンジオキシ基、（iv）ニトロ基、（v）
シアノ基、（vi）ヒドロキシ基、（vii）ハロゲン化さ
れていてもよい低級アルコキシ基、（viii）シクロアル
キル基、（ix）ハロゲン化されていてもよい低級アルキ
ルチオ基、（x）アミノ基、（xi）モノ−低級アルキル
アミノ基、（xii）ジ−低級アルキルアミノ基、（xii
i）５ないし７員環状アミノ基、（xiv）低級アルキル−
カルボニルアミノ基、（xv）低級アルキルスルホニルア
ミノ基、（xvi）低級アルコキシ−カルボニル基、（xvi
i）カルボキシ基、（xviii）低級アルキル−カルボニル
基、（xix）シクロアルキル−カルボニル基、（xx）カ
ルバモイル基、チオカルバモイル基、（xxi）モノ−低
級アルキル−カルバモイル基、（xxii）ジ−低級アルキ
ル−カルバモイル基、（xxiii）低級アルキルスルホニ
ル基、（xxiv）シクロアルキルスルホニル基、（xxv）
フェニル基、（xxvi）ナフチル基、（xxvii）モノ−フ
ェニル−低級アルキル基、（xxviii）ジ−フェニル−低
級アルキル基、（xxix）モノ−フェニル−低級アルキル
−カルボニルオキシ基、（xxx）ジ−フェニル−低級ア
ルキル−カルボニルオキシ基、（xxxi）フェノキシ基、
（xxxii）モノ−フェニル−低級アルキル−カルボニル
基、（xxxiii）ジ−フェニル−低級アルキル−カルボニ
ル基、（xxxiv）ベンゾイル基、（xxxv）フェノキシカ
ルボニル基、（xxxvi）フェニル−低級アルキル−カル
バモイル基、（xxxvii）フェニルカルバモイル基、（xx
xviii）フェニル−低級アルキル−カルボニルアミノ
基、（xxxix）フェニル−低級アルキルアミノ、（xxx
x）フェニル−低級アルキルスルホニル基、（xxxxi）フ
ェニルスルホニル基、（xxxxii）フェニル−低級アルキ
ルスルフィニル基、（xxxxiii）フェニル−低級アルキ
ルスルホニルアミノ基及び（xxxxiv）フェニルスルホニ
ルアミノ基（前記（xxv）ないし（xxxxiv）に〕項記載
のフェニル基、ナフチル基、モノ−フェニル−低級アル
キル基、ジ−フェニル−低級アルキル基、モノ−フェニ
ル−低級アルキル−カルボニルオキシ基、ジ−フェニル
−低級アルキル−カルボニルオキシ基、フェノキシ基、
モノ−フェニル−低級アルキル−カルボニル基、ジ−フ
ェニル−低級アルキル−カルボニル基、ベンゾイル基、
フェノキシカルボニル基、フェニル−低級アルキル−カ
ルバモイル基、フェニルカルバモイル基、フェニル−低
級アルキル−カルボニルアミノ基、フェニル−低級アル
キルアミノ、フェニル−低級アルキルスルホニル基、フ
ェニルスルホニル基、フェニル−低級アルキルスルフィ
ニル基、フェニル−低級アルキルスルホニルアミノ基及
びフェニルスルホニルアミノ基は、更に、低級アルキル
基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、
ベンジルオキシ基、アミノ基、モノ−低級アルキルアミ
ノ基、ジ−低級アルキルアミノ基、ニトロ基、低級アル
キル−カルボニル基及びベンゾイル基から選ばれる置換
基を１ないし４個有していてもよい。）から選ばれる置
換基を１ないし３個有していてもよいベンゼン環、及び
Ｂ'環が更にオキソ基で置換されていてもよい炭素原子
及び１個の窒素原子以外に、窒素原子、酸素原子及び硫
黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個含有して
いてもよい５ないし９員の含窒素複素環である第〔４〕
項記載の剤、〔６〕Ａｒが式
【化２８】 〔式中、Ａ環は置換基を有していてもよいベンゼン環、
Ｃ'環及びＤ'環は、それぞれ更にオキソ基で置換されて
いてもよい５ないし９員の含窒素複素環を示す。〕で表
される基である第〔２〕項記載の剤、〔７〕Ａ環が
（i）ハロゲン化されていてもよい低級アルキル基、（i
i）ハロゲン原子、（iii）低級アルキレンジオキシ基、
（iv）ニトロ基、（v）シアノ基、（vi）ヒドロキシ
基、（vii）ハロゲン化されていてもよい低級アルコキ
シ基、（viii）シクロアルキル基、（ix）ハロゲン化さ
れていてもよい低級アルキルチオ基、（x）アミノ基、
（xi）モノ−低級アルキルアミノ基、（xii）ジ−低級
アルキルアミノ基、（xiii）５ないし７員環状アミノ
基、（xiv）低級アルキル−カルボニルアミノ基、（x
v）低級アルキルスルホニルアミノ基、（xvi）低級アル
コキシ−カルボニル基、（xvii）カルボキシ基、（xvii
i）低級アルキル−カルボニル基、（xix）シクロアルキ
ル−カルボニル基、（xx）カルバモイル基、チオカルバ
モイル基、（xxi）モノ−低級アルキル−カルバモイル
基、（xxii）ジ−低級アルキル−カルバモイル基、（xx
iii）低級アルキルスルホニル基、（xxiv）シクロアル
キルスルホニル基、（xxv）フェニル基、（xxvi）ナフ
チル基、（xxvii）モノ−フェニル−低級アルキル基、
（xxviii）ジ−フェニル−低級アルキル基、（xxix）モ
ノ−フェニル−低級アルキル−カルボニルオキシ基、
（xxx）ジ−フェニル−低級アルキル−カルボニルオキ
シ基、（xxxi）フェノキシ基、（xxxii）モノ−フェニ
ル−低級アルキル−カルボニル基、（xxxiii）ジ−フェ
ニル−低級アルキル−カルボニル基、（xxxiv）ベンゾ
イル基、（xxxv）フェノキシカルボニル基、（xxxvi）
フェニル−低級アルキル−カルバモイル基、（xxxvii）
フェニルカルバモイル基、（xxxviii）フェニル−低級
アルキル−カルボニルアミノ基、（xxxix）フェニル−
低級アルキルアミノ、（xxxx）フェニル−低級アルキル
スルホニル基、（xxxxi）フェニルスルホニル基、（xxx
xii）フェニル−低級アルキルスルフィニル基、（xxxxi
ii）フェニル−低級アルキルスルホニルアミノ基及び
（xxxxiv）フェニルスルホニルアミノ基（前記（xxv）
ないし（xxxxiv）に〕項記載のフェニル基、ナフチル
基、モノ−フェニル−低級アルキル基、ジ−フェニル−
低級アルキル基、モノ−フェニル−低級アルキル−カル
ボニルオキシ基、ジ−フェニル−低級アルキル−カルボ
ニルオキシ基、フェノキシ基、モノ−フェニル−低級ア
ルキル−カルボニル基、ジ−フェニル−低級アルキル−
カルボニル基、ベンゾイル基、フェノキシカルボニル
基、フェニル−低級アルキル−カルバモイル基、フェニ
ルカルバモイル基、フェニル−低級アルキル−カルボニ
ルアミノ基、フェニル−低級アルキルアミノ、フェニル
−低級アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、
フェニル−低級アルキルスルフィニル基、フェニル−低
級アルキルスルホニルアミノ基及びフェニルスルホニル
アミノ基は、更に、低級アルキル基、低級アルコキシ
基、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ベンジルオキシ基、
アミノ基、モノ−低級アルキルアミノ基、ジ−低級アル
キルアミノ基、ニトロ基、低級アルキル−カルボニル基
及びベンゾイル基から選ばれる置換基を１ないし４個有
していてもよい。）から選ばれる置換基を１ないし２個
有していてもよいベンゼン環、及びＣ'環及びＤ'環が更
にオキソ基で置換されていてもよい炭素原子及び１個の
窒素原子以外に、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から
選ばれるヘテロ原子を１ないし３個含有していてもよい
５ないし９員の含窒素複素環である第〔６〕項記載の
剤、〔８〕ｎが２である第〔２〕項記載の剤、
Ｃ'環及びＤ'環は、それぞれ更にオキソ基で置換されて
いてもよい５ないし９員の含窒素複素環を示す。〕で表
される基である第〔２〕項記載の剤、〔７〕Ａ環が
（i）ハロゲン化されていてもよい低級アルキル基、（i
i）ハロゲン原子、（iii）低級アルキレンジオキシ基、
（iv）ニトロ基、（v）シアノ基、（vi）ヒドロキシ
基、（vii）ハロゲン化されていてもよい低級アルコキ
シ基、（viii）シクロアルキル基、（ix）ハロゲン化さ
れていてもよい低級アルキルチオ基、（x）アミノ基、
（xi）モノ−低級アルキルアミノ基、（xii）ジ−低級
アルキルアミノ基、（xiii）５ないし７員環状アミノ
基、（xiv）低級アルキル−カルボニルアミノ基、（x
v）低級アルキルスルホニルアミノ基、（xvi）低級アル
コキシ−カルボニル基、（xvii）カルボキシ基、（xvii
i）低級アルキル−カルボニル基、（xix）シクロアルキ
ル−カルボニル基、（xx）カルバモイル基、チオカルバ
モイル基、（xxi）モノ−低級アルキル−カルバモイル
基、（xxii）ジ−低級アルキル−カルバモイル基、（xx
iii）低級アルキルスルホニル基、（xxiv）シクロアル
キルスルホニル基、（xxv）フェニル基、（xxvi）ナフ
チル基、（xxvii）モノ−フェニル−低級アルキル基、
（xxviii）ジ−フェニル−低級アルキル基、（xxix）モ
ノ−フェニル−低級アルキル−カルボニルオキシ基、
（xxx）ジ−フェニル−低級アルキル−カルボニルオキ
シ基、（xxxi）フェノキシ基、（xxxii）モノ−フェニ
ル−低級アルキル−カルボニル基、（xxxiii）ジ−フェ
ニル−低級アルキル−カルボニル基、（xxxiv）ベンゾ
イル基、（xxxv）フェノキシカルボニル基、（xxxvi）
フェニル−低級アルキル−カルバモイル基、（xxxvii）
フェニルカルバモイル基、（xxxviii）フェニル−低級
アルキル−カルボニルアミノ基、（xxxix）フェニル−
低級アルキルアミノ、（xxxx）フェニル−低級アルキル
スルホニル基、（xxxxi）フェニルスルホニル基、（xxx
xii）フェニル−低級アルキルスルフィニル基、（xxxxi
ii）フェニル−低級アルキルスルホニルアミノ基及び
（xxxxiv）フェニルスルホニルアミノ基（前記（xxv）
ないし（xxxxiv）に〕項記載のフェニル基、ナフチル
基、モノ−フェニル−低級アルキル基、ジ−フェニル−
低級アルキル基、モノ−フェニル−低級アルキル−カル
ボニルオキシ基、ジ−フェニル−低級アルキル−カルボ
ニルオキシ基、フェノキシ基、モノ−フェニル−低級ア
ルキル−カルボニル基、ジ−フェニル−低級アルキル−
カルボニル基、ベンゾイル基、フェノキシカルボニル
基、フェニル−低級アルキル−カルバモイル基、フェニ
ルカルバモイル基、フェニル−低級アルキル−カルボニ
ルアミノ基、フェニル−低級アルキルアミノ、フェニル
−低級アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、
フェニル−低級アルキルスルフィニル基、フェニル−低
級アルキルスルホニルアミノ基及びフェニルスルホニル
アミノ基は、更に、低級アルキル基、低級アルコキシ
基、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ベンジルオキシ基、
アミノ基、モノ−低級アルキルアミノ基、ジ−低級アル
キルアミノ基、ニトロ基、低級アルキル−カルボニル基
及びベンゾイル基から選ばれる置換基を１ないし４個有
していてもよい。）から選ばれる置換基を１ないし２個
有していてもよいベンゼン環、及びＣ'環及びＤ'環が更
にオキソ基で置換されていてもよい炭素原子及び１個の
窒素原子以外に、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から
選ばれるヘテロ原子を１ないし３個含有していてもよい
５ないし９員の含窒素複素環である第〔６〕項記載の
剤、〔８〕ｎが２である第〔２〕項記載の剤、
〔９〕Ｒ
が（１）水素原子又は（２）（i）ハロゲン原子、（i
i）ニトロ基、（iii）シアノ基、（iv）オキソ基、
（v）ヒドロキシ基、（vi）ハロゲン化されていてもよ
い低級アルキル基、（vii）ハロゲン化されていてもよ
い低級アルコキシ基、（viii）ハロゲン化されていても
よい低級アルキルチオ基、（ix）アミノ基、（x）モノ
−低級アルキルアミノ基、（xi）ジ−低級アルキルアミ
ノ基、（xii）炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素原
子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１
ないし３個有していてもよい５ないし７員環状アミノ
基、（xiii）低級アルキル−カルボニルアミノ基、（xi
v）低級アルキルスルホニルアミノ基、（xv）低級アル
コキシ−カルボニル基、（xvi）カルボキシ基、（xvi
i）低級アルキル−カルボニル基、（xviii）カルバモイ
ル基、チオカルバモイル基、（xix）モノ−低級アルキ
ル−カルバモイル基、（xx）ジ−低級アルキル−カルバ
モイル基、（xxi）低級アルキルスルホニル基、（xxi
i）低級アルコキシ−カルボニル−低級アルキル基、（x
xiii）カルボキシ−低級アルキル基、（xxiv）(1)ハロ
ゲン原子、(2)ニトロ基、(3)シアノ基、(4)オキソ基、
(5)ヒドロキシ基、(6)低級アルキル基、(7)低級アルコ
キシ基、(8)低級アルキルチオ基、(9)アミノ基、(10)モ
ノ−低級アルキルアミノ基、(11)ジ−低級アルキルアミ
ノ基、(12)炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、
酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ない
し３個有していてもよい５ないし７員環状アミノ基、(1
3)低級アルキル−カルボニルアミノ基、(14)低級アルキ
ルスルホニルアミノ基、(15)低級アルコキシ−カルボニ
ル基、(16)カルボキシ基、(17)低級アルキル−カルボニ
ル基、(18)カルバモイル基、チオカルバモイル基、(19)
モノ−低級アルキル−カルバモイル基、(20)ジ−低級ア
ルキル−カルバモイル基及び(21)低級アルキルスルホニ
ル基から選ばれる置換基を１ないし５個有していてもよ
い、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテ
ロ原子を１ないし６個含む５ないし１４員複素環基、
（xxv）Ｃ6-14アリール基、（xxvi）Ｃ7-16アラルキル
基、（xxvii）ウレイド基、３−メチルウレイド基、３
−エチルウレイド基、３−フェニルウレイド基、３−
（４−フルオロフェニル）ウレイド基、３−（２−メチ
ルフェニル）ウレイド基、３−（４−メトキシフェニ
ル）ウレイド基、３−（２，４−ジフルオロフェニル）
ウレイド基、３−［３，５−ビス（トリフルオロメチ
ル）フェニル］ウレイド基、３−ベンジルウレイド基、
３−（１−ナフチル）ウレイド基又は３−（２−ビフェ
ニリル）ウレイド基、（xxviii）チオウレイド基、３−
メチルチオウレイド基、３−エチルチオウレイド基、３
−フェニルチオウレイド基、３−（４−フルオロフェニ
ル）チオウレイド基、３−（４−メチルフェニル）チオ
ウレイド基、３−（４−メトキシフェニル）チオウレイ
ド基、３−（２，４−ジクロロフェニル）チオウレイド
基、３−ベンジルチオウレイド基又は３−（１−ナフチ
ル）チオウレイド基、（xxix）アミジノ基、Ｎ1−メチ
ルアミジノ基、Ｎ1−エチルアミジノ基、Ｎ1−フェニル
アミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジメチルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ2
−ジメチルアミジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−エチルアミ
ジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジエチルアミジノ基、Ｎ1−メチル
−Ｎ1−フェニルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジ（４−ニト
ロフェニル）アミジノ基、（xxx）グアニジノ基、３−
メチルグアニジノ基、３，３−ジメチルグアニジノ基又
は３，３−ジエチルグアニジノ基、（xxxi）ピロリジノ
カルボニル基、ピペリジノカルボニル基、(４−メチル
ピペリジノ)カルボニル基、（４−フェニルピペリジ
ノ）カルボニル基、（４−ベンジルピペリジノ）カルボ
ニル基、（４−ベンゾイルピペリジノ）カルボニル基、
［４−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジノ］カルボ
ニル基、（４−メチルピペラジノ）カルボニル基、（４
−フェニルピペラジノ）カルボニル基、［４−（４−ニ
トロフェニル）ピペラジノ］カルボニル基、（４−ベン
ジルピペラジノ）カルボニル基、モルホリノカルボニル
基又はチオモルホリノカルボニル基、（xxxii）アミノ
チオカルボニル基、メチルアミノチオカルボニル基又は
ジメチルアミノチオカルボニル基、（xxxiii）アミノス
ルホニル基、メチルアミノスルホニル基又はジメチルア
ミノスルホニル基、（xxxiv）フェニルスルホニルアミ
ノ基、（４−メチルフェニル）スルホニルアミノ基、
（４−クロロフェニル）スルホニルアミノ基、（２，５
−ジクロロフェニル）スルホニルアミノ基、（４−メト
キシフェニル）スルホニルアミノ基、（４−アセチルア
ミノフェニル）スルホニルアミノ基又は（４−ニトロフ
ェニル）フェニルスルホニルアミノ基、（xxxv）スルホ
基、（xxxvi）スルフィノ基、（xxxvii）スルフェノ
基、（xxxviii）低級アルキルスルホ基、（xxxix）低級
アルキルスルフィノ基、（xxxx）低級アルキルスルフェ
ノ基、（xxxxi）ホスホノ基及び（xxxxii）ジ−低級ア
ルコキシホスホリル基から選ばれる置換基を１ないし５
個有していてもよいアルキル基、アルケニル基、アルキ
ニル基、シクロアルキル基、架橋環式低級飽和炭化水素
基、アリール基、アラルキル基、アリ−ル−アルケニル
基、アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル基、シクロアルキル−
アルキル基又はアリール−アリール−Ｃ1-10アルキル基
である第〔２〕項記載の剤、〔１０〕Ｒが水素原子であ
る第〔２〕項記載の剤、〔１１〕Ｙが(Ａ)式
が（１）水素原子又は（２）（i）ハロゲン原子、（i
i）ニトロ基、（iii）シアノ基、（iv）オキソ基、
（v）ヒドロキシ基、（vi）ハロゲン化されていてもよ
い低級アルキル基、（vii）ハロゲン化されていてもよ
い低級アルコキシ基、（viii）ハロゲン化されていても
よい低級アルキルチオ基、（ix）アミノ基、（x）モノ
−低級アルキルアミノ基、（xi）ジ−低級アルキルアミ
ノ基、（xii）炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素原
子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１
ないし３個有していてもよい５ないし７員環状アミノ
基、（xiii）低級アルキル−カルボニルアミノ基、（xi
v）低級アルキルスルホニルアミノ基、（xv）低級アル
コキシ−カルボニル基、（xvi）カルボキシ基、（xvi
i）低級アルキル−カルボニル基、（xviii）カルバモイ
ル基、チオカルバモイル基、（xix）モノ−低級アルキ
ル−カルバモイル基、（xx）ジ−低級アルキル−カルバ
モイル基、（xxi）低級アルキルスルホニル基、（xxi
i）低級アルコキシ−カルボニル−低級アルキル基、（x
xiii）カルボキシ−低級アルキル基、（xxiv）(1)ハロ
ゲン原子、(2)ニトロ基、(3)シアノ基、(4)オキソ基、
(5)ヒドロキシ基、(6)低級アルキル基、(7)低級アルコ
キシ基、(8)低級アルキルチオ基、(9)アミノ基、(10)モ
ノ−低級アルキルアミノ基、(11)ジ−低級アルキルアミ
ノ基、(12)炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、
酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ない
し３個有していてもよい５ないし７員環状アミノ基、(1
3)低級アルキル−カルボニルアミノ基、(14)低級アルキ
ルスルホニルアミノ基、(15)低級アルコキシ−カルボニ
ル基、(16)カルボキシ基、(17)低級アルキル−カルボニ
ル基、(18)カルバモイル基、チオカルバモイル基、(19)
モノ−低級アルキル−カルバモイル基、(20)ジ−低級ア
ルキル−カルバモイル基及び(21)低級アルキルスルホニ
ル基から選ばれる置換基を１ないし５個有していてもよ
い、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテ
ロ原子を１ないし６個含む５ないし１４員複素環基、
（xxv）Ｃ6-14アリール基、（xxvi）Ｃ7-16アラルキル
基、（xxvii）ウレイド基、３−メチルウレイド基、３
−エチルウレイド基、３−フェニルウレイド基、３−
（４−フルオロフェニル）ウレイド基、３−（２−メチ
ルフェニル）ウレイド基、３−（４−メトキシフェニ
ル）ウレイド基、３−（２，４−ジフルオロフェニル）
ウレイド基、３−［３，５−ビス（トリフルオロメチ
ル）フェニル］ウレイド基、３−ベンジルウレイド基、
３−（１−ナフチル）ウレイド基又は３−（２−ビフェ
ニリル）ウレイド基、（xxviii）チオウレイド基、３−
メチルチオウレイド基、３−エチルチオウレイド基、３
−フェニルチオウレイド基、３−（４−フルオロフェニ
ル）チオウレイド基、３−（４−メチルフェニル）チオ
ウレイド基、３−（４−メトキシフェニル）チオウレイ
ド基、３−（２，４−ジクロロフェニル）チオウレイド
基、３−ベンジルチオウレイド基又は３−（１−ナフチ
ル）チオウレイド基、（xxix）アミジノ基、Ｎ1−メチ
ルアミジノ基、Ｎ1−エチルアミジノ基、Ｎ1−フェニル
アミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジメチルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ2
−ジメチルアミジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−エチルアミ
ジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジエチルアミジノ基、Ｎ1−メチル
−Ｎ1−フェニルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジ（４−ニト
ロフェニル）アミジノ基、（xxx）グアニジノ基、３−
メチルグアニジノ基、３，３−ジメチルグアニジノ基又
は３，３−ジエチルグアニジノ基、（xxxi）ピロリジノ
カルボニル基、ピペリジノカルボニル基、(４−メチル
ピペリジノ)カルボニル基、（４−フェニルピペリジ
ノ）カルボニル基、（４−ベンジルピペリジノ）カルボ
ニル基、（４−ベンゾイルピペリジノ）カルボニル基、
［４−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジノ］カルボ
ニル基、（４−メチルピペラジノ）カルボニル基、（４
−フェニルピペラジノ）カルボニル基、［４−（４−ニ
トロフェニル）ピペラジノ］カルボニル基、（４−ベン
ジルピペラジノ）カルボニル基、モルホリノカルボニル
基又はチオモルホリノカルボニル基、（xxxii）アミノ
チオカルボニル基、メチルアミノチオカルボニル基又は
ジメチルアミノチオカルボニル基、（xxxiii）アミノス
ルホニル基、メチルアミノスルホニル基又はジメチルア
ミノスルホニル基、（xxxiv）フェニルスルホニルアミ
ノ基、（４−メチルフェニル）スルホニルアミノ基、
（４−クロロフェニル）スルホニルアミノ基、（２，５
−ジクロロフェニル）スルホニルアミノ基、（４−メト
キシフェニル）スルホニルアミノ基、（４−アセチルア
ミノフェニル）スルホニルアミノ基又は（４−ニトロフ
ェニル）フェニルスルホニルアミノ基、（xxxv）スルホ
基、（xxxvi）スルフィノ基、（xxxvii）スルフェノ
基、（xxxviii）低級アルキルスルホ基、（xxxix）低級
アルキルスルフィノ基、（xxxx）低級アルキルスルフェ
ノ基、（xxxxi）ホスホノ基及び（xxxxii）ジ−低級ア
ルコキシホスホリル基から選ばれる置換基を１ないし５
個有していてもよいアルキル基、アルケニル基、アルキ
ニル基、シクロアルキル基、架橋環式低級飽和炭化水素
基、アリール基、アラルキル基、アリ−ル−アルケニル
基、アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル基、シクロアルキル−
アルキル基又はアリール−アリール−Ｃ1-10アルキル基
である第〔２〕項記載の剤、〔１０〕Ｒが水素原子であ
る第〔２〕項記載の剤、〔１１〕Ｙが(Ａ)式
【化２９】 で表される基（Ｒ4及びＲ5がそれぞれ（１）水素原子、
（２）（i）ハロゲン原子、（ii）ニトロ基、（iii）シ
アノ基、（iv）オキソ基、（v）ヒドロキシ基、（vi）
ハロゲン化されていてもよい低級アルキル基、（vii）
ハロゲン化されていてもよい低級アルコキシ基、（vii
i）ハロゲン化されていてもよい低級アルキルチオ基、
（ix）アミノ基、（x）モノ−低級アルキルアミノ基、
（xi）ジ−低級アルキルアミノ基、（xii）炭素原子と
１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子
から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有していてもよ
い５ないし７員環状アミノ基、（xiii）低級アルキル−
カルボニルアミノ基、（xiv）低級アルキルスルホニル
アミノ基、（xv）低級アルコキシ−カルボニル基、（xv
i）カルボキシ基、（xvii）低級アルキル−カルボニル
基、（xviii）カルバモイル基、チオカルバモイル基、
（xix）モノ−低級アルキル−カルバモイル基、（xx）
ジ−低級アルキル−カルバモイル基、（xxi）低級アル
キルスルホニル基、（xxii）低級アルコキシ−カルボニ
ル−低級アルキル基、（xxiii）カルボキシ−低級アル
キル基、（xxiv）(1)ハロゲン原子、(2)ニトロ基、(3)
シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキシ基、(6)低級ア
ルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)低級アルキルチオ
基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級アルキルアミノ基、
(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)炭素原子と１個の
窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選
ばれるヘテロ原子を１ないし３個有していてもよい５な
いし７員環状アミノ基、(13)低級アルキル−カルボニル
アミノ基、(14)低級アルキルスルホニルアミノ基、(15)
低級アルコキシ−カルボニル基、(16)カルボキシ基、(1
7)低級アルキル−カルボニル基、(18)カルバモイル基、
チオカルバモイル基、(19)モノ−低級アルキル−カルバ
モイル基、(20)ジ−低級アルキル−カルバモイル基及び
(21)低級アルキルスルホニル基から選ばれる置換基を１
ないし５個有していてもよい、窒素原子、酸素原子及び
硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし６個含む５
ないし１４員複素環基、（xxv）Ｃ6-14アリール基、（x
xvi）Ｃ7-16アラルキル基、（xxvii）ウレイド基、３−
メチルウレイド基、３−エチルウレイド基、３−フェニ
ルウレイド基、３−（４−フルオロフェニル）ウレイド
基、３−（２−メチルフェニル）ウレイド基、３−（４
−メトキシフェニル）ウレイド基、３−（２，４−ジフ
ルオロフェニル）ウレイド基、３−［３，５−ビス（ト
リフルオロメチル）フェニル］ウレイド基、３−ベンジ
ルウレイド基、３−（１−ナフチル）ウレイド基又は３
−（２−ビフェニリル）ウレイド基、（xxviii）チオウ
レイド基、３−メチルチオウレイド基、３−エチルチオ
ウレイド基、３−フェニルチオウレイド基、３−（４−
フルオロフェニル）チオウレイド基、３−（４−メチル
フェニル）チオウレイド基、３−（４−メトキシフェニ
ル）チオウレイド基、３−（２，４−ジクロロフェニ
ル）チオウレイド基、３−ベンジルチオウレイド基又は
３−（１−ナフチル）チオウレイド基、（xxix）アミジ
ノ基、Ｎ1−メチルアミジノ基、Ｎ1−エチルアミジノ
基、Ｎ1−フェニルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジメチルア
ミジノ基、Ｎ1，Ｎ2−ジメチルアミジノ基、Ｎ1−メチ
ル−Ｎ1−エチルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジエチルアミ
ジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−フェニルアミジノ基又はＮ
1，Ｎ1−ジ（４−ニトロフェニル）アミジノ基、（xx
x）グアニジノ基、３−メチルグアニジノ基、３，３−
ジメチルグアニジノ基又は３，３−ジエチルグアニジノ
基、（xxxi）ピロリジノカルボニル基、ピペリジノカル
ボニル基、(４−メチルピペリジノ)カルボニル基、（４
−フェニルピペリジノ）カルボニル基、（４−ベンジル
ピペリジノ）カルボニル基、（４−ベンゾイルピペリジ
ノ）カルボニル基、［４−（４−フルオロベンゾイル）
ピペリジノ］カルボニル基、（４−メチルピペラジノ）
カルボニル基、（４−フェニルピペラジノ）カルボニル
基、［４−（４−ニトロフェニル）ピペラジノ］カルボ
ニル基、（４−ベンジルピペラジノ）カルボニル基、モ
ルホリノカルボニル基又はチオモルホリノカルボニル
基、（xxxii）アミノチオカルボニル基、メチルアミノ
チオカルボニル基又はジメチルアミノチオカルボニル
基、（xxxiii）アミノスルホニル基、メチルアミノスル
ホニル基又はジメチルアミノスルホニル基、（xxxiv）
フェニルスルホニルアミノ基、（４−メチルフェニル）
スルホニルアミノ基、（４−クロロフェニル）スルホニ
ルアミノ基、（２，５−ジクロロフェニル）スルホニル
アミノ基、（４−メトキシフェニル）スルホニルアミノ
基、（４−アセチルアミノフェニル）スルホニルアミノ
基又は（４−ニトロフェニル）フェニルスルホニルアミ
ノ基、（xxxv）スルホ基、（xxxvi）スルフィノ基、（x
xxvii）スルフェノ基、（xxxviii）低級アルキルスルホ
基、（xxxix）低級アルキルスルフィノ基、（xxxx）低
級アルキルスルフェノ基、（xxxxi）ホスホノ基及び（x
xxxii）ジ−低級アルコキシホスホリル基から選ばれる
置換基を１ないし５個有していてもよいアルキル基、ア
ルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、架橋環
式低級飽和炭化水素基、アリール基、アラルキル基、ア
リ−ル−アルケニル基、アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル
基、シクロアルキル−アルキル基又はアリール−アリー
ル−Ｃ1-10アルキル基、又は（３）式−(Ｃ＝Ｏ)−
Ｒ2、−(Ｃ＝Ｏ)−ＯＲ2、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ2Ｒ3、−
ＳＯ2−Ｒ2、−ＳＯ−Ｒ2、−(Ｃ＝Ｓ)−ＯＲ2 又は −
(Ｃ＝Ｓ)ＮＲ2Ｒ3で表されるアシル基（Ｒ2及びＲ3がそ
れぞれ水素原子、（i）ハロゲン原子、（ii）ニト
ロ基、（iii）シアノ基、（iv）オキソ基、（v）ヒドロ
キシ基、（vi）ハロゲン化されていてもよい低級アルキ
ル基、（vii）ハロゲン化されていてもよい低級アルコ
キシ基、（viii）ハロゲン化されていてもよい低級アル
キルチオ基、（ix）アミノ基、（x）モノ−低級アルキ
ルアミノ基、（xi）ジ−低級アルキルアミノ基、（xi
i）炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原
子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個
有していてもよい５ないし７員環状アミノ基、（xiii）
低級アルキル−カルボニルアミノ基、（xiv）低級アル
キルスルホニルアミノ基、（xv）低級アルコキシ−カル
ボニル基、（xvi）カルボキシ基、（xvii）低級アルキ
ル−カルボニル基、（xviii）カルバモイル基、チオカ
ルバモイル基、（xix）モノ−低級アルキル−カルバモ
イル基、（xx）ジ−低級アルキル−カルバモイル基、
（xxi）低級アルキルスルホニル基、（xxii）低級アル
コキシ−カルボニル−低級アルキル基、（xxiii）カル
ボキシ−低級アルキル基、（xxiv）(1)ハロゲン原子、
(2)ニトロ基、(3)シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキ
シ基、(6)低級アルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)
低級アルキルチオ基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級ア
ルキルアミノ基、(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)
炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及
び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有し
ていてもよい５ないし７員環状アミノ基、(13)低級アル
キル−カルボニルアミノ基、(14)低級アルキルスルホニ
ルアミノ基、(15)低級アルコキシ−カルボニル基、(16)
カルボキシ基、(17)低級アルキル−カルボニル基、(18)
カルバモイル基、チオカルバモイル基、(19)モノ−低級
アルキル−カルバモイル基、(20)ジ−低級アルキル−カ
ルバモイル基及び(21)低級アルキルスルホニル基から選
ばれる置換基を１ないし５個有していてもよい窒素原
子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１
ないし６個含む５ないし１４員複素環基、（xxv）Ｃ
6-14アリール基、（xxvi）Ｃ7-16アラルキル基、（xxvi
i）ウレイド基、３−メチルウレイド基、３−エチルウ
レイド基、３−フェニルウレイド基、３−（４−フルオ
ロフェニル）ウレイド基、３−（２−メチルフェニル）
ウレイド基、３−（４−メトキシフェニル）ウレイド
基、３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド基、
３−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］
ウレイド基、３−ベンジルウレイド基、３−（１−ナフ
チル）ウレイド基又は３−（２−ビフェニリル）ウレイ
ド基、（xxviii）チオウレイド基、３−メチルチオウレ
イド基、３−エチルチオウレイド基、３−フェニルチオ
ウレイド基、３−（４−フルオロフェニル）チオウレイ
ド基、３−（４−メチルフェニル）チオウレイド基、３
−（４−メトキシフェニル）チオウレイド基、３−
（２，４−ジクロロフェニル）チオウレイド基、３−ベ
ンジルチオウレイド基又は３−（１−ナフチル）チオウ
レイド基、（xxix）アミジノ基、Ｎ1−メチルアミジノ
基、Ｎ1−エチルアミジノ基、Ｎ1−フェニルアミジノ
基、Ｎ1，Ｎ1−ジメチルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ2−ジメチ
ルアミジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−エチルアミジノ基、
Ｎ1，Ｎ1−ジエチルアミジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−フ
ェニルアミジノ基又はＮ1，Ｎ1−ジ（４−ニトロフェニ
ル）アミジノ基、（xxx）グアニジノ基、３−メチルグ
アニジノ基、３，３−ジメチルグアニジノ基又は３，３
−ジエチルグアニジノ基、（xxxi）ピロリジノカルボニ
ル基、ピペリジノカルボニル基、(４−メチルピペリジ
ノ)カルボニル基、（４−フェニルピペリジノ）カルボ
ニル基、（４−ベンジルピペリジノ）カルボニル基、
（４−ベンゾイルピペリジノ）カルボニル基、［４−
（４−フルオロベンゾイル）ピペリジノ］カルボニル
基、（４−メチルピペラジノ）カルボニル基、（４−フ
ェニルピペラジノ）カルボニル基、［４−（４−ニトロ
フェニル）ピペラジノ］カルボニル基、（４−ベンジル
ピペラジノ）カルボニル基、モルホリノカルボニル基又
はチオモルホリノカルボニル基、（xxxii）アミノチオ
カルボニル基、メチルアミノチオカルボニル基又はジメ
チルアミノチオカルボニル基、（xxxiii）アミノスルホ
ニル基、メチルアミノスルホニル基又はジメチルアミノ
スルホニル基、（xxxiv）フェニルスルホニルアミノ
基、（４−メチルフェニル）スルホニルアミノ基、（４
−クロロフェニル）スルホニルアミノ基、（２，５−ジ
クロロフェニル）スルホニルアミノ基、（４−メトキシ
フェニル）スルホニルアミノ基、（４−アセチルアミノ
フェニル）スルホニルアミノ基又は（４−ニトロフェニ
ル）フェニルスルホニルアミノ基、（xxxv）スルホ基、
（xxxvi）スルフィノ基、（xxxvii）スルフェノ基、（x
xxviii）低級アルキルスルホ基、（xxxix）低級アルキ
ルスルフィノ基、（xxxx）低級アルキルスルフェノ基、
（xxxxi）ホスホノ基及び（xxxxii）ジ−低級アルコキ
シホスホリル基から選ばれる置換基を１ないし５個有し
ていてもよいアルキル基、アルケニル基、アルキニル
基、シクロアルキル基、架橋環式低級飽和炭化水素基、
アリール基、アラルキル基、アリ−ル−アルケニル基、
アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル基、シクロアルキル−アル
キル基又はアリール−アリール−Ｃ1-10アルキル基、
(1)ハロゲン原子、(2)ニトロ基、(3)シアノ基、(4)オキ
ソ基、(5)ヒドロキシ基、(6)低級アルキル基、(7)低級
アルコキシ基、(8)低級アルキルチオ基、(9)アミノ基、
(10)モノ−低級アルキルアミノ基、(11)ジ−低級アルキ
ルアミノ基、(12)炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素
原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を
１ないし３個有していてもよい５ないし７員環状アミノ
基、(13)低級アルキル−カルボニルアミノ基、(14)低級
アルキルスルホニルアミノ基、(15)低級アルコキシ−カ
ルボニル基、(16)カルボキシ基、(17)低級アルキル−カ
ルボニル基、(18)カルバモイル基、チオカルバモイル
基、(19)モノ−低級アルキル−カルバモイル基、(20)ジ
−低級アルキル−カルバモイル基及び(21)低級アルキル
スルホニル基から選ばれる置換基を１ないし５個有して
いてもよい窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれ
るヘテロ原子を１ないし６個含む５ないし１４員複素環
基、又はＲ2とＲ3とは互いに結合して隣接する窒素原
子と共に形成する炭素原子及び１個の窒素原子以外に、
窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原
子を１ないし３個含有していてもよい５ないし９員の含
窒素飽和複素環基（(1)ハロゲン原子、(2)ニトロ基、
(3)シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキシ基、(6)低級
アルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)低級アルキルチ
オ基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級アルキルアミノ
基、(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)炭素原子と１
個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子か
ら選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有していてもよい
５ないし７員環状アミノ基、(13)低級アルキル−カルボ
ニルアミノ基、(14)低級アルキルスルホニルアミノ基、
(15)低級アルコキシ−カルボニル基、(16)カルボキシ
基、(17)低級アルキル−カルボニル基、(18)カルバモイ
ル基、チオカルバモイル基、(19)モノ−低級アルキル−
カルバモイル基、(20)ジ−低級アルキル−カルバモイル
基及び(21)低級アルキルスルホニル基から選ばれる置換
基を１ないし５個有していてもよい）を形成していても
よい）、又は（Ｂ）(1)ハロゲン原子、(2)ニトロ基、
(3)シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキシ基、(6)低級
アルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)低級アルキルチ
オ基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級アルキルアミノ
基、(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)炭素原子と１
個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子か
ら選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有していてもよい
５ないし７員環状アミノ基、(13)低級アルキル−カルボ
ニルアミノ基、(14)低級アルキルスルホニルアミノ基、
(15)低級アルコキシ−カルボニル基、(16)カルボキシ
基、(17)低級アルキル−カルボニル基、(18)カルバモイ
ル基、チオカルバモイル基、(19)モノ−低級アルキル−
カルバモイル基、(20)ジ−低級アルキル−カルバモイル
基及び(21)低級アルキルスルホニル基から選ばれる置換
基を１ないし５個有していてもよく、含窒素飽和複素環
中の窒素原子は（１）（i）ハロゲン原子、（ii）ニト
ロ基、（iii）シアノ基、（iv）オキソ基、（v）ヒドロ
キシ基、（vi）ハロゲン化されていてもよい低級アルキ
ル基、（vii）ハロゲン化されていてもよい低級アルコ
キシ基、（viii）ハロゲン化されていてもよい低級アル
キルチオ基、（ix）アミノ基、（x）モノ−低級アルキ
ルアミノ基、（xi）ジ−低級アルキルアミノ基、（xi
i）炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原
子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個
有していてもよい５ないし７員環状アミノ基、（xiii）
低級アルキル−カルボニルアミノ基、（xiv）低級アル
キルスルホニルアミノ基、（xv）低級アルコキシ−カル
ボニル基、（xvi）カルボキシ基、（xvii）低級アルキ
ル−カルボニル基、（xviii）カルバモイル基、チオカ
ルバモイル基、（xix）モノ−低級アルキル−カルバモ
イル基、（xx）ジ−低級アルキル−カルバモイル基、
（xxi）低級アルキルスルホニル基、（xxii）低級アル
コキシ−カルボニル−低級アルキル基、（xxiii）カル
ボキシ−低級アルキル基、（xxiv）(1)ハロゲン原子、
(2)ニトロ基、(3)シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキ
シ基、(6)低級アルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)
低級アルキルチオ基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級ア
ルキルアミノ基、(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)
炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及
び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有し
ていてもよい５ないし７員環状アミノ基、(13)低級アル
キル−カルボニルアミノ基、(14)低級アルキルスルホニ
ルアミノ基、(15)低級アルコキシ−カルボニル基、(16)
カルボキシ基、(17)低級アルキル−カルボニル基、(18)
カルバモイル基、チオカルバモイル基、(19)モノ−低級
アルキル−カルバモイル基、(20)ジ−低級アルキル−カ
ルバモイル基及び(21)低級アルキルスルホニル基から選
ばれる置換基を１ないし５個有していてもよい窒素原
子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１
ないし６個含む５ないし１４員複素環基、（xxv）Ｃ
6-14アリール基、（xxvi）Ｃ7-16アラルキル基、（xxvi
i）ウレイド基、３−メチルウレイド基、３−エチルウ
レイド基、３−フェニルウレイド基、３−（４−フルオ
ロフェニル）ウレイド基、３−（２−メチルフェニル）
ウレイド基、３−（４−メトキシフェニル）ウレイド
基、３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド基、
３−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］
ウレイド基、３−ベンジルウレイド基、３−（１−ナフ
チル）ウレイド基又は３−（２−ビフェニリル）ウレイ
ド基、（xxviii）チオウレイド基、３−メチルチオウレ
イド基、３−エチルチオウレイド基、３−フェニルチオ
ウレイド基、３−（４−フルオロフェニル）チオウレイ
ド基、３−（４−メチルフェニル）チオウレイド基、３
−（４−メトキシフェニル）チオウレイド基、３−
（２，４−ジクロロフェニル）チオウレイド基、３−ベ
ンジルチオウレイド基又は３−（１−ナフチル）チオウ
レイド基、（xxix）アミジノ基、Ｎ1−メチルアミジノ
基、Ｎ1−エチルアミジノ基、Ｎ1−フェニルアミジノ
基、Ｎ1，Ｎ1−ジメチルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ2−ジメチ
ルアミジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−エチルアミジノ基、
Ｎ1，Ｎ1−ジエチルアミジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−フ
ェニルアミジノ基又はＮ1，Ｎ1−ジ（４−ニトロフェニ
ル）アミジノ基、（xxx）グアニジノ基、３−メチルグ
アニジノ基、３，３−ジメチルグアニジノ基又は３，３
−ジエチルグアニジノ基、（xxxi）ピロリジノカルボニ
ル基、ピペリジノカルボニル基、(４−メチルピペリジ
ノ)カルボニル基、（４−フェニルピペリジノ）カルボ
ニル基、（４−ベンジルピペリジノ）カルボニル基、
（４−ベンゾイルピペリジノ）カルボニル基、［４−
（４−フルオロベンゾイル）ピペリジノ］カルボニル
基、（４−メチルピペラジノ）カルボニル基、（４−フ
ェニルピペラジノ）カルボニル基、［４−（４−ニトロ
フェニル）ピペラジノ］カルボニル基、（４−ベンジル
ピペラジノ）カルボニル基、モルホリノカルボニル基又
はチオモルホリノカルボニル基、（xxxii）アミノチオ
カルボニル基、メチルアミノチオカルボニル基又はジメ
チルアミノチオカルボニル基、（xxxiii）アミノスルホ
ニル基、メチルアミノスルホニル基又はジメチルアミノ
スルホニル基、（xxxiv）フェニルスルホニルアミノ
基、（４−メチルフェニル）スルホニルアミノ基、（４
−クロロフェニル）スルホニルアミノ基、（２，５−ジ
クロロフェニル）スルホニルアミノ基、（４−メトキシ
フェニル）スルホニルアミノ基、（４−アセチルアミノ
フェニル）スルホニルアミノ基又は（４−ニトロフェニ
ル）フェニルスルホニルアミノ基、（xxxv）スルホ基、
（xxxvi）スルフィノ基、（xxxvii）スルフェノ基、（x
xxviii）低級アルキルスルホ基、（xxxix）低級アルキ
ルスルフィノ基、（xxxx）低級アルキルスルフェノ基、
（xxxxi）ホスホノ基及び（xxxxii）ジ−低級アルコキ
シホスホリル基から選ばれる置換基を１ないし５個有し
ていてもよいアルキル基、アルケニル基、アルキニル
基、シクロアルキル基、架橋環式低級飽和炭化水素基、
アリール基、アラルキル基、アリ−ル−アルケニル基、
アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル基、シクロアルキル−アル
キル基又はアリール−アリール−Ｃ1-10アルキル基、
（２）式−(Ｃ＝Ｏ)−Ｒ2、−(Ｃ＝Ｏ)−ＯＲ2、−（Ｃ
＝Ｏ）−ＮＲ2Ｒ3、−ＳＯ2−Ｒ2、−ＳＯ−Ｒ2、−(Ｃ
＝Ｓ)−ＯＲ2 又は −(Ｃ＝Ｓ)ＮＲ2Ｒ3で表されるアシ
ル基（Ｒ2及びＲ3がそれぞれ水素原子又は（i）ハ
ロゲン原子、（ii）ニトロ基、（iii）シアノ基、（i
v）オキソ基、（v）ヒドロキシ基、（vi）ハロゲン化さ
れていてもよい低級アルキル基、（vii）ハロゲン化さ
れていてもよい低級アルコキシ基、（viii）ハロゲン化
されていてもよい低級アルキルチオ基、（ix）アミノ
基、（x）モノ−低級アルキルアミノ基、（xi）ジ−低
級アルキルアミノ基、（xii）炭素原子と１個の窒素原
子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる
ヘテロ原子を１ないし３個有していてもよい５ないし７
員環状アミノ基、（xiii）低級アルキル−カルボニルア
ミノ基、（xiv）低級アルキルスルホニルアミノ基、（x
v）低級アルコキシ−カルボニル基、（xvi）カルボキシ
基、（xvii）低級アルキル−カルボニル基、（xviii）
カルバモイル基、チオカルバモイル基、（xix）モノ−
低級アルキル−カルバモイル基、（xx）ジ−低級アルキ
ル−カルバモイル基、（xxi）低級アルキルスルホニル
基、（xxii）低級アルコキシ−カルボニル−低級アルキ
ル基、（xxiii）カルボキシ−低級アルキル基、（xxi
v）(1)ハロゲン原子、(2)ニトロ基、(3)シアノ基、(4)
オキソ基、(5)ヒドロキシ基、(6)低級アルキル基、(7)
低級アルコキシ基、(8)低級アルキルチオ基、(9)アミノ
基、(10)モノ−低級アルキルアミノ基、(11)ジ−低級ア
ルキルアミノ基、(12)炭素原子と１個の窒素原子以外に
窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原
子を１ないし３個有していてもよい５ないし７員環状ア
ミノ基、(13)低級アルキル−カルボニルアミノ基、(14)
低級アルキルスルホニルアミノ基、(15)低級アルコキシ
−カルボニル基、(16)カルボキシ基、(17)低級アルキル
−カルボニル基、(18)カルバモイル基、チオカルバモイ
ル基、(19)モノ−低級アルキル−カルバモイル基、(20)
ジ−低級アルキル−カルバモイル基及び(21)低級アルキ
ルスルホニル基から選ばれる置換基を１ないし５個有し
ていてもよい、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選
ばれるヘテロ原子を１ないし６個含む５ないし１４員複
素環基、（xxv）Ｃ6-14アリール基、（xxvi）Ｃ7-16ア
ラルキル基、（xxvii）ウレイド基、３−メチルウレイ
ド基、３−エチルウレイド基、３−フェニルウレイド
基、３−（４−フルオロフェニル）ウレイド基、３−
（２−メチルフェニル）ウレイド基、３−（４−メトキ
シフェニル）ウレイド基、３−（２，４−ジフルオロフ
ェニル）ウレイド基、３−［３，５−ビス（トリフルオ
ロメチル）フェニル］ウレイド基、３−ベンジルウレイ
ド基、３−（１−ナフチル）ウレイド基又は３−（２−
ビフェニリル）ウレイド基、（xxviii）チオウレイド
基、３−メチルチオウレイド基、３−エチルチオウレイ
ド基、３−フェニルチオウレイド基、３−（４−フルオ
ロフェニル）チオウレイド基、３−（４−メチルフェニ
ル）チオウレイド基、３−（４−メトキシフェニル）チ
オウレイド基、３−（２，４−ジクロロフェニル）チオ
ウレイド基、３−ベンジルチオウレイド基又は３−（１
−ナフチル）チオウレイド基、（xxix）アミジノ基、Ｎ
1−メチルアミジノ基、Ｎ1−エチルアミジノ基、Ｎ1−
フェニルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジメチルアミジノ基、
Ｎ1，Ｎ2−ジメチルアミジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−エ
チルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジエチルアミジノ基、Ｎ1
−メチル−Ｎ1−フェニルアミジノ基又はＮ1，Ｎ1−ジ
（４−ニトロフェニル）アミジノ基、（xxx）グアニジ
ノ基、３−メチルグアニジノ基、３，３−ジメチルグア
ニジノ基又は３，３−ジエチルグアニジノ基、（xxxi）
ピロリジノカルボニル基、ピペリジノカルボニル基、
(４−メチルピペリジノ)カルボニル基、（４−フェニル
ピペリジノ）カルボニル基、（４−ベンジルピペリジ
ノ）カルボニル基、（４−ベンゾイルピペリジノ）カル
ボニル基、［４−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジ
ノ］カルボニル基、（４−メチルピペラジノ）カルボニ
ル基、（４−フェニルピペラジノ）カルボニル基、［４
−（４−ニトロフェニル）ピペラジノ］カルボニル基、
（４−ベンジルピペラジノ）カルボニル基、モルホリノ
カルボニル基又はチオモルホリノカルボニル基、（xxxi
i）アミノチオカルボニル基、メチルアミノチオカルボ
ニル基又はジメチルアミノチオカルボニル基、（xxxii
i）アミノスルホニル基、メチルアミノスルホニル基又
はジメチルアミノスルホニル基、（xxxiv）フェニルス
ルホニルアミノ基、（４−メチルフェニル）スルホニル
アミノ基、（４−クロロフェニル）スルホニルアミノ
基、（２，５−ジクロロフェニル）スルホニルアミノ
基、（４−メトキシフェニル）スルホニルアミノ基、
（４−アセチルアミノフェニル）スルホニルアミノ基又
は（４−ニトロフェニル）フェニルスルホニルアミノ
基、（xxxv）スルホ基、（xxxvi）スルフィノ基、（xxx
vii）スルフェノ基、（xxxviii）低級アルキルスルホ
基、（xxxix）低級アルキルスルフィノ基、（xxxx）低
級アルキルスルフェノ基、（xxxxi）ホスホノ基及び（x
xxxii）ジ−低級アルコキシホスホリル基から選ばれる
置換基を１ないし５個有していてもよいアルキル基、ア
ルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、架橋環
式低級飽和炭化水素基、アリール基、アラルキル基、ア
リ−ル−アルケニル基、アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル
基、シクロアルキル−アルキル基又はアリール−アリー
ル−Ｃ1-10アルキル基である）、又は（３）(1)ハロゲ
ン原子、(2)ニトロ基、(3)シアノ基、(4)オキソ基、(5)
ヒドロキシ基、(6)低級アルキル基、(7)低級アルコキシ
基、(8)低級アルキルチオ基、(9)アミノ基、(10)モノ−
低級アルキルアミノ基、(11)ジ−低級アルキルアミノ
基、(12)炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸
素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし
３個有していてもよい５ないし７員環状アミノ基、(13)
低級アルキル−カルボニルアミノ基、(14)低級アルキル
スルホニルアミノ基、(15)低級アルコキシ−カルボニル
基、(16)カルボキシ基、(17)低級アルキル−カルボニル
基、(18)カルバモイル基、チオカルバモイル基、(19)モ
ノ−低級アルキル−カルバモイル基、(20)ジ−低級アル
キル−カルバモイル基及び(21)低級アルキルスルホニル
基から選ばれる置換基を１ないし５個有していてもよい
窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原
子を１ないし６個含む５ないし１４員複素環で置換され
ていてもよい、炭素原子及び１個の窒素原子以外に、窒
素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子
を１ないし３個含有していてもよい５ないし９員含窒素
飽和複素環基である第〔２〕項記載の剤、〔１２〕Ｙが
式
（２）（i）ハロゲン原子、（ii）ニトロ基、（iii）シ
アノ基、（iv）オキソ基、（v）ヒドロキシ基、（vi）
ハロゲン化されていてもよい低級アルキル基、（vii）
ハロゲン化されていてもよい低級アルコキシ基、（vii
i）ハロゲン化されていてもよい低級アルキルチオ基、
（ix）アミノ基、（x）モノ−低級アルキルアミノ基、
（xi）ジ−低級アルキルアミノ基、（xii）炭素原子と
１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子
から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有していてもよ
い５ないし７員環状アミノ基、（xiii）低級アルキル−
カルボニルアミノ基、（xiv）低級アルキルスルホニル
アミノ基、（xv）低級アルコキシ−カルボニル基、（xv
i）カルボキシ基、（xvii）低級アルキル−カルボニル
基、（xviii）カルバモイル基、チオカルバモイル基、
（xix）モノ−低級アルキル−カルバモイル基、（xx）
ジ−低級アルキル−カルバモイル基、（xxi）低級アル
キルスルホニル基、（xxii）低級アルコキシ−カルボニ
ル−低級アルキル基、（xxiii）カルボキシ−低級アル
キル基、（xxiv）(1)ハロゲン原子、(2)ニトロ基、(3)
シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキシ基、(6)低級ア
ルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)低級アルキルチオ
基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級アルキルアミノ基、
(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)炭素原子と１個の
窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選
ばれるヘテロ原子を１ないし３個有していてもよい５な
いし７員環状アミノ基、(13)低級アルキル−カルボニル
アミノ基、(14)低級アルキルスルホニルアミノ基、(15)
低級アルコキシ−カルボニル基、(16)カルボキシ基、(1
7)低級アルキル−カルボニル基、(18)カルバモイル基、
チオカルバモイル基、(19)モノ−低級アルキル−カルバ
モイル基、(20)ジ−低級アルキル−カルバモイル基及び
(21)低級アルキルスルホニル基から選ばれる置換基を１
ないし５個有していてもよい、窒素原子、酸素原子及び
硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし６個含む５
ないし１４員複素環基、（xxv）Ｃ6-14アリール基、（x
xvi）Ｃ7-16アラルキル基、（xxvii）ウレイド基、３−
メチルウレイド基、３−エチルウレイド基、３−フェニ
ルウレイド基、３−（４−フルオロフェニル）ウレイド
基、３−（２−メチルフェニル）ウレイド基、３−（４
−メトキシフェニル）ウレイド基、３−（２，４−ジフ
ルオロフェニル）ウレイド基、３−［３，５−ビス（ト
リフルオロメチル）フェニル］ウレイド基、３−ベンジ
ルウレイド基、３−（１−ナフチル）ウレイド基又は３
−（２−ビフェニリル）ウレイド基、（xxviii）チオウ
レイド基、３−メチルチオウレイド基、３−エチルチオ
ウレイド基、３−フェニルチオウレイド基、３−（４−
フルオロフェニル）チオウレイド基、３−（４−メチル
フェニル）チオウレイド基、３−（４−メトキシフェニ
ル）チオウレイド基、３−（２，４−ジクロロフェニ
ル）チオウレイド基、３−ベンジルチオウレイド基又は
３−（１−ナフチル）チオウレイド基、（xxix）アミジ
ノ基、Ｎ1−メチルアミジノ基、Ｎ1−エチルアミジノ
基、Ｎ1−フェニルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジメチルア
ミジノ基、Ｎ1，Ｎ2−ジメチルアミジノ基、Ｎ1−メチ
ル−Ｎ1−エチルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジエチルアミ
ジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−フェニルアミジノ基又はＮ
1，Ｎ1−ジ（４−ニトロフェニル）アミジノ基、（xx
x）グアニジノ基、３−メチルグアニジノ基、３，３−
ジメチルグアニジノ基又は３，３−ジエチルグアニジノ
基、（xxxi）ピロリジノカルボニル基、ピペリジノカル
ボニル基、(４−メチルピペリジノ)カルボニル基、（４
−フェニルピペリジノ）カルボニル基、（４−ベンジル
ピペリジノ）カルボニル基、（４−ベンゾイルピペリジ
ノ）カルボニル基、［４−（４−フルオロベンゾイル）
ピペリジノ］カルボニル基、（４−メチルピペラジノ）
カルボニル基、（４−フェニルピペラジノ）カルボニル
基、［４−（４−ニトロフェニル）ピペラジノ］カルボ
ニル基、（４−ベンジルピペラジノ）カルボニル基、モ
ルホリノカルボニル基又はチオモルホリノカルボニル
基、（xxxii）アミノチオカルボニル基、メチルアミノ
チオカルボニル基又はジメチルアミノチオカルボニル
基、（xxxiii）アミノスルホニル基、メチルアミノスル
ホニル基又はジメチルアミノスルホニル基、（xxxiv）
フェニルスルホニルアミノ基、（４−メチルフェニル）
スルホニルアミノ基、（４−クロロフェニル）スルホニ
ルアミノ基、（２，５−ジクロロフェニル）スルホニル
アミノ基、（４−メトキシフェニル）スルホニルアミノ
基、（４−アセチルアミノフェニル）スルホニルアミノ
基又は（４−ニトロフェニル）フェニルスルホニルアミ
ノ基、（xxxv）スルホ基、（xxxvi）スルフィノ基、（x
xxvii）スルフェノ基、（xxxviii）低級アルキルスルホ
基、（xxxix）低級アルキルスルフィノ基、（xxxx）低
級アルキルスルフェノ基、（xxxxi）ホスホノ基及び（x
xxxii）ジ−低級アルコキシホスホリル基から選ばれる
置換基を１ないし５個有していてもよいアルキル基、ア
ルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、架橋環
式低級飽和炭化水素基、アリール基、アラルキル基、ア
リ−ル−アルケニル基、アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル
基、シクロアルキル−アルキル基又はアリール−アリー
ル−Ｃ1-10アルキル基、又は（３）式−(Ｃ＝Ｏ)−
Ｒ2、−(Ｃ＝Ｏ)−ＯＲ2、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ2Ｒ3、−
ＳＯ2−Ｒ2、−ＳＯ−Ｒ2、−(Ｃ＝Ｓ)−ＯＲ2 又は −
(Ｃ＝Ｓ)ＮＲ2Ｒ3で表されるアシル基（Ｒ2及びＲ3がそ
れぞれ水素原子、（i）ハロゲン原子、（ii）ニト
ロ基、（iii）シアノ基、（iv）オキソ基、（v）ヒドロ
キシ基、（vi）ハロゲン化されていてもよい低級アルキ
ル基、（vii）ハロゲン化されていてもよい低級アルコ
キシ基、（viii）ハロゲン化されていてもよい低級アル
キルチオ基、（ix）アミノ基、（x）モノ−低級アルキ
ルアミノ基、（xi）ジ−低級アルキルアミノ基、（xi
i）炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原
子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個
有していてもよい５ないし７員環状アミノ基、（xiii）
低級アルキル−カルボニルアミノ基、（xiv）低級アル
キルスルホニルアミノ基、（xv）低級アルコキシ−カル
ボニル基、（xvi）カルボキシ基、（xvii）低級アルキ
ル−カルボニル基、（xviii）カルバモイル基、チオカ
ルバモイル基、（xix）モノ−低級アルキル−カルバモ
イル基、（xx）ジ−低級アルキル−カルバモイル基、
（xxi）低級アルキルスルホニル基、（xxii）低級アル
コキシ−カルボニル−低級アルキル基、（xxiii）カル
ボキシ−低級アルキル基、（xxiv）(1)ハロゲン原子、
(2)ニトロ基、(3)シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキ
シ基、(6)低級アルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)
低級アルキルチオ基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級ア
ルキルアミノ基、(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)
炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及
び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有し
ていてもよい５ないし７員環状アミノ基、(13)低級アル
キル−カルボニルアミノ基、(14)低級アルキルスルホニ
ルアミノ基、(15)低級アルコキシ−カルボニル基、(16)
カルボキシ基、(17)低級アルキル−カルボニル基、(18)
カルバモイル基、チオカルバモイル基、(19)モノ−低級
アルキル−カルバモイル基、(20)ジ−低級アルキル−カ
ルバモイル基及び(21)低級アルキルスルホニル基から選
ばれる置換基を１ないし５個有していてもよい窒素原
子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１
ないし６個含む５ないし１４員複素環基、（xxv）Ｃ
6-14アリール基、（xxvi）Ｃ7-16アラルキル基、（xxvi
i）ウレイド基、３−メチルウレイド基、３−エチルウ
レイド基、３−フェニルウレイド基、３−（４−フルオ
ロフェニル）ウレイド基、３−（２−メチルフェニル）
ウレイド基、３−（４−メトキシフェニル）ウレイド
基、３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド基、
３−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］
ウレイド基、３−ベンジルウレイド基、３−（１−ナフ
チル）ウレイド基又は３−（２−ビフェニリル）ウレイ
ド基、（xxviii）チオウレイド基、３−メチルチオウレ
イド基、３−エチルチオウレイド基、３−フェニルチオ
ウレイド基、３−（４−フルオロフェニル）チオウレイ
ド基、３−（４−メチルフェニル）チオウレイド基、３
−（４−メトキシフェニル）チオウレイド基、３−
（２，４−ジクロロフェニル）チオウレイド基、３−ベ
ンジルチオウレイド基又は３−（１−ナフチル）チオウ
レイド基、（xxix）アミジノ基、Ｎ1−メチルアミジノ
基、Ｎ1−エチルアミジノ基、Ｎ1−フェニルアミジノ
基、Ｎ1，Ｎ1−ジメチルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ2−ジメチ
ルアミジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−エチルアミジノ基、
Ｎ1，Ｎ1−ジエチルアミジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−フ
ェニルアミジノ基又はＮ1，Ｎ1−ジ（４−ニトロフェニ
ル）アミジノ基、（xxx）グアニジノ基、３−メチルグ
アニジノ基、３，３−ジメチルグアニジノ基又は３，３
−ジエチルグアニジノ基、（xxxi）ピロリジノカルボニ
ル基、ピペリジノカルボニル基、(４−メチルピペリジ
ノ)カルボニル基、（４−フェニルピペリジノ）カルボ
ニル基、（４−ベンジルピペリジノ）カルボニル基、
（４−ベンゾイルピペリジノ）カルボニル基、［４−
（４−フルオロベンゾイル）ピペリジノ］カルボニル
基、（４−メチルピペラジノ）カルボニル基、（４−フ
ェニルピペラジノ）カルボニル基、［４−（４−ニトロ
フェニル）ピペラジノ］カルボニル基、（４−ベンジル
ピペラジノ）カルボニル基、モルホリノカルボニル基又
はチオモルホリノカルボニル基、（xxxii）アミノチオ
カルボニル基、メチルアミノチオカルボニル基又はジメ
チルアミノチオカルボニル基、（xxxiii）アミノスルホ
ニル基、メチルアミノスルホニル基又はジメチルアミノ
スルホニル基、（xxxiv）フェニルスルホニルアミノ
基、（４−メチルフェニル）スルホニルアミノ基、（４
−クロロフェニル）スルホニルアミノ基、（２，５−ジ
クロロフェニル）スルホニルアミノ基、（４−メトキシ
フェニル）スルホニルアミノ基、（４−アセチルアミノ
フェニル）スルホニルアミノ基又は（４−ニトロフェニ
ル）フェニルスルホニルアミノ基、（xxxv）スルホ基、
（xxxvi）スルフィノ基、（xxxvii）スルフェノ基、（x
xxviii）低級アルキルスルホ基、（xxxix）低級アルキ
ルスルフィノ基、（xxxx）低級アルキルスルフェノ基、
（xxxxi）ホスホノ基及び（xxxxii）ジ−低級アルコキ
シホスホリル基から選ばれる置換基を１ないし５個有し
ていてもよいアルキル基、アルケニル基、アルキニル
基、シクロアルキル基、架橋環式低級飽和炭化水素基、
アリール基、アラルキル基、アリ−ル−アルケニル基、
アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル基、シクロアルキル−アル
キル基又はアリール−アリール−Ｃ1-10アルキル基、
(1)ハロゲン原子、(2)ニトロ基、(3)シアノ基、(4)オキ
ソ基、(5)ヒドロキシ基、(6)低級アルキル基、(7)低級
アルコキシ基、(8)低級アルキルチオ基、(9)アミノ基、
(10)モノ−低級アルキルアミノ基、(11)ジ−低級アルキ
ルアミノ基、(12)炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素
原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を
１ないし３個有していてもよい５ないし７員環状アミノ
基、(13)低級アルキル−カルボニルアミノ基、(14)低級
アルキルスルホニルアミノ基、(15)低級アルコキシ−カ
ルボニル基、(16)カルボキシ基、(17)低級アルキル−カ
ルボニル基、(18)カルバモイル基、チオカルバモイル
基、(19)モノ−低級アルキル−カルバモイル基、(20)ジ
−低級アルキル−カルバモイル基及び(21)低級アルキル
スルホニル基から選ばれる置換基を１ないし５個有して
いてもよい窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれ
るヘテロ原子を１ないし６個含む５ないし１４員複素環
基、又はＲ2とＲ3とは互いに結合して隣接する窒素原
子と共に形成する炭素原子及び１個の窒素原子以外に、
窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原
子を１ないし３個含有していてもよい５ないし９員の含
窒素飽和複素環基（(1)ハロゲン原子、(2)ニトロ基、
(3)シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキシ基、(6)低級
アルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)低級アルキルチ
オ基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級アルキルアミノ
基、(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)炭素原子と１
個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子か
ら選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有していてもよい
５ないし７員環状アミノ基、(13)低級アルキル−カルボ
ニルアミノ基、(14)低級アルキルスルホニルアミノ基、
(15)低級アルコキシ−カルボニル基、(16)カルボキシ
基、(17)低級アルキル−カルボニル基、(18)カルバモイ
ル基、チオカルバモイル基、(19)モノ−低級アルキル−
カルバモイル基、(20)ジ−低級アルキル−カルバモイル
基及び(21)低級アルキルスルホニル基から選ばれる置換
基を１ないし５個有していてもよい）を形成していても
よい）、又は（Ｂ）(1)ハロゲン原子、(2)ニトロ基、
(3)シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキシ基、(6)低級
アルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)低級アルキルチ
オ基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級アルキルアミノ
基、(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)炭素原子と１
個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子か
ら選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有していてもよい
５ないし７員環状アミノ基、(13)低級アルキル−カルボ
ニルアミノ基、(14)低級アルキルスルホニルアミノ基、
(15)低級アルコキシ−カルボニル基、(16)カルボキシ
基、(17)低級アルキル−カルボニル基、(18)カルバモイ
ル基、チオカルバモイル基、(19)モノ−低級アルキル−
カルバモイル基、(20)ジ−低級アルキル−カルバモイル
基及び(21)低級アルキルスルホニル基から選ばれる置換
基を１ないし５個有していてもよく、含窒素飽和複素環
中の窒素原子は（１）（i）ハロゲン原子、（ii）ニト
ロ基、（iii）シアノ基、（iv）オキソ基、（v）ヒドロ
キシ基、（vi）ハロゲン化されていてもよい低級アルキ
ル基、（vii）ハロゲン化されていてもよい低級アルコ
キシ基、（viii）ハロゲン化されていてもよい低級アル
キルチオ基、（ix）アミノ基、（x）モノ−低級アルキ
ルアミノ基、（xi）ジ−低級アルキルアミノ基、（xi
i）炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原
子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個
有していてもよい５ないし７員環状アミノ基、（xiii）
低級アルキル−カルボニルアミノ基、（xiv）低級アル
キルスルホニルアミノ基、（xv）低級アルコキシ−カル
ボニル基、（xvi）カルボキシ基、（xvii）低級アルキ
ル−カルボニル基、（xviii）カルバモイル基、チオカ
ルバモイル基、（xix）モノ−低級アルキル−カルバモ
イル基、（xx）ジ−低級アルキル−カルバモイル基、
（xxi）低級アルキルスルホニル基、（xxii）低級アル
コキシ−カルボニル−低級アルキル基、（xxiii）カル
ボキシ−低級アルキル基、（xxiv）(1)ハロゲン原子、
(2)ニトロ基、(3)シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキ
シ基、(6)低級アルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)
低級アルキルチオ基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級ア
ルキルアミノ基、(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)
炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及
び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有し
ていてもよい５ないし７員環状アミノ基、(13)低級アル
キル−カルボニルアミノ基、(14)低級アルキルスルホニ
ルアミノ基、(15)低級アルコキシ−カルボニル基、(16)
カルボキシ基、(17)低級アルキル−カルボニル基、(18)
カルバモイル基、チオカルバモイル基、(19)モノ−低級
アルキル−カルバモイル基、(20)ジ−低級アルキル−カ
ルバモイル基及び(21)低級アルキルスルホニル基から選
ばれる置換基を１ないし５個有していてもよい窒素原
子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１
ないし６個含む５ないし１４員複素環基、（xxv）Ｃ
6-14アリール基、（xxvi）Ｃ7-16アラルキル基、（xxvi
i）ウレイド基、３−メチルウレイド基、３−エチルウ
レイド基、３−フェニルウレイド基、３−（４−フルオ
ロフェニル）ウレイド基、３−（２−メチルフェニル）
ウレイド基、３−（４−メトキシフェニル）ウレイド
基、３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド基、
３−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］
ウレイド基、３−ベンジルウレイド基、３−（１−ナフ
チル）ウレイド基又は３−（２−ビフェニリル）ウレイ
ド基、（xxviii）チオウレイド基、３−メチルチオウレ
イド基、３−エチルチオウレイド基、３−フェニルチオ
ウレイド基、３−（４−フルオロフェニル）チオウレイ
ド基、３−（４−メチルフェニル）チオウレイド基、３
−（４−メトキシフェニル）チオウレイド基、３−
（２，４−ジクロロフェニル）チオウレイド基、３−ベ
ンジルチオウレイド基又は３−（１−ナフチル）チオウ
レイド基、（xxix）アミジノ基、Ｎ1−メチルアミジノ
基、Ｎ1−エチルアミジノ基、Ｎ1−フェニルアミジノ
基、Ｎ1，Ｎ1−ジメチルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ2−ジメチ
ルアミジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−エチルアミジノ基、
Ｎ1，Ｎ1−ジエチルアミジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−フ
ェニルアミジノ基又はＮ1，Ｎ1−ジ（４−ニトロフェニ
ル）アミジノ基、（xxx）グアニジノ基、３−メチルグ
アニジノ基、３，３−ジメチルグアニジノ基又は３，３
−ジエチルグアニジノ基、（xxxi）ピロリジノカルボニ
ル基、ピペリジノカルボニル基、(４−メチルピペリジ
ノ)カルボニル基、（４−フェニルピペリジノ）カルボ
ニル基、（４−ベンジルピペリジノ）カルボニル基、
（４−ベンゾイルピペリジノ）カルボニル基、［４−
（４−フルオロベンゾイル）ピペリジノ］カルボニル
基、（４−メチルピペラジノ）カルボニル基、（４−フ
ェニルピペラジノ）カルボニル基、［４−（４−ニトロ
フェニル）ピペラジノ］カルボニル基、（４−ベンジル
ピペラジノ）カルボニル基、モルホリノカルボニル基又
はチオモルホリノカルボニル基、（xxxii）アミノチオ
カルボニル基、メチルアミノチオカルボニル基又はジメ
チルアミノチオカルボニル基、（xxxiii）アミノスルホ
ニル基、メチルアミノスルホニル基又はジメチルアミノ
スルホニル基、（xxxiv）フェニルスルホニルアミノ
基、（４−メチルフェニル）スルホニルアミノ基、（４
−クロロフェニル）スルホニルアミノ基、（２，５−ジ
クロロフェニル）スルホニルアミノ基、（４−メトキシ
フェニル）スルホニルアミノ基、（４−アセチルアミノ
フェニル）スルホニルアミノ基又は（４−ニトロフェニ
ル）フェニルスルホニルアミノ基、（xxxv）スルホ基、
（xxxvi）スルフィノ基、（xxxvii）スルフェノ基、（x
xxviii）低級アルキルスルホ基、（xxxix）低級アルキ
ルスルフィノ基、（xxxx）低級アルキルスルフェノ基、
（xxxxi）ホスホノ基及び（xxxxii）ジ−低級アルコキ
シホスホリル基から選ばれる置換基を１ないし５個有し
ていてもよいアルキル基、アルケニル基、アルキニル
基、シクロアルキル基、架橋環式低級飽和炭化水素基、
アリール基、アラルキル基、アリ−ル−アルケニル基、
アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル基、シクロアルキル−アル
キル基又はアリール−アリール−Ｃ1-10アルキル基、
（２）式−(Ｃ＝Ｏ)−Ｒ2、−(Ｃ＝Ｏ)−ＯＲ2、−（Ｃ
＝Ｏ）−ＮＲ2Ｒ3、−ＳＯ2−Ｒ2、−ＳＯ−Ｒ2、−(Ｃ
＝Ｓ)−ＯＲ2 又は −(Ｃ＝Ｓ)ＮＲ2Ｒ3で表されるアシ
ル基（Ｒ2及びＲ3がそれぞれ水素原子又は（i）ハ
ロゲン原子、（ii）ニトロ基、（iii）シアノ基、（i
v）オキソ基、（v）ヒドロキシ基、（vi）ハロゲン化さ
れていてもよい低級アルキル基、（vii）ハロゲン化さ
れていてもよい低級アルコキシ基、（viii）ハロゲン化
されていてもよい低級アルキルチオ基、（ix）アミノ
基、（x）モノ−低級アルキルアミノ基、（xi）ジ−低
級アルキルアミノ基、（xii）炭素原子と１個の窒素原
子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる
ヘテロ原子を１ないし３個有していてもよい５ないし７
員環状アミノ基、（xiii）低級アルキル−カルボニルア
ミノ基、（xiv）低級アルキルスルホニルアミノ基、（x
v）低級アルコキシ−カルボニル基、（xvi）カルボキシ
基、（xvii）低級アルキル−カルボニル基、（xviii）
カルバモイル基、チオカルバモイル基、（xix）モノ−
低級アルキル−カルバモイル基、（xx）ジ−低級アルキ
ル−カルバモイル基、（xxi）低級アルキルスルホニル
基、（xxii）低級アルコキシ−カルボニル−低級アルキ
ル基、（xxiii）カルボキシ−低級アルキル基、（xxi
v）(1)ハロゲン原子、(2)ニトロ基、(3)シアノ基、(4)
オキソ基、(5)ヒドロキシ基、(6)低級アルキル基、(7)
低級アルコキシ基、(8)低級アルキルチオ基、(9)アミノ
基、(10)モノ−低級アルキルアミノ基、(11)ジ−低級ア
ルキルアミノ基、(12)炭素原子と１個の窒素原子以外に
窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原
子を１ないし３個有していてもよい５ないし７員環状ア
ミノ基、(13)低級アルキル−カルボニルアミノ基、(14)
低級アルキルスルホニルアミノ基、(15)低級アルコキシ
−カルボニル基、(16)カルボキシ基、(17)低級アルキル
−カルボニル基、(18)カルバモイル基、チオカルバモイ
ル基、(19)モノ−低級アルキル−カルバモイル基、(20)
ジ−低級アルキル−カルバモイル基及び(21)低級アルキ
ルスルホニル基から選ばれる置換基を１ないし５個有し
ていてもよい、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選
ばれるヘテロ原子を１ないし６個含む５ないし１４員複
素環基、（xxv）Ｃ6-14アリール基、（xxvi）Ｃ7-16ア
ラルキル基、（xxvii）ウレイド基、３−メチルウレイ
ド基、３−エチルウレイド基、３−フェニルウレイド
基、３−（４−フルオロフェニル）ウレイド基、３−
（２−メチルフェニル）ウレイド基、３−（４−メトキ
シフェニル）ウレイド基、３−（２，４−ジフルオロフ
ェニル）ウレイド基、３−［３，５−ビス（トリフルオ
ロメチル）フェニル］ウレイド基、３−ベンジルウレイ
ド基、３−（１−ナフチル）ウレイド基又は３−（２−
ビフェニリル）ウレイド基、（xxviii）チオウレイド
基、３−メチルチオウレイド基、３−エチルチオウレイ
ド基、３−フェニルチオウレイド基、３−（４−フルオ
ロフェニル）チオウレイド基、３−（４−メチルフェニ
ル）チオウレイド基、３−（４−メトキシフェニル）チ
オウレイド基、３−（２，４−ジクロロフェニル）チオ
ウレイド基、３−ベンジルチオウレイド基又は３−（１
−ナフチル）チオウレイド基、（xxix）アミジノ基、Ｎ
1−メチルアミジノ基、Ｎ1−エチルアミジノ基、Ｎ1−
フェニルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジメチルアミジノ基、
Ｎ1，Ｎ2−ジメチルアミジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−エ
チルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジエチルアミジノ基、Ｎ1
−メチル−Ｎ1−フェニルアミジノ基又はＮ1，Ｎ1−ジ
（４−ニトロフェニル）アミジノ基、（xxx）グアニジ
ノ基、３−メチルグアニジノ基、３，３−ジメチルグア
ニジノ基又は３，３−ジエチルグアニジノ基、（xxxi）
ピロリジノカルボニル基、ピペリジノカルボニル基、
(４−メチルピペリジノ)カルボニル基、（４−フェニル
ピペリジノ）カルボニル基、（４−ベンジルピペリジ
ノ）カルボニル基、（４−ベンゾイルピペリジノ）カル
ボニル基、［４−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジ
ノ］カルボニル基、（４−メチルピペラジノ）カルボニ
ル基、（４−フェニルピペラジノ）カルボニル基、［４
−（４−ニトロフェニル）ピペラジノ］カルボニル基、
（４−ベンジルピペラジノ）カルボニル基、モルホリノ
カルボニル基又はチオモルホリノカルボニル基、（xxxi
i）アミノチオカルボニル基、メチルアミノチオカルボ
ニル基又はジメチルアミノチオカルボニル基、（xxxii
i）アミノスルホニル基、メチルアミノスルホニル基又
はジメチルアミノスルホニル基、（xxxiv）フェニルス
ルホニルアミノ基、（４−メチルフェニル）スルホニル
アミノ基、（４−クロロフェニル）スルホニルアミノ
基、（２，５−ジクロロフェニル）スルホニルアミノ
基、（４−メトキシフェニル）スルホニルアミノ基、
（４−アセチルアミノフェニル）スルホニルアミノ基又
は（４−ニトロフェニル）フェニルスルホニルアミノ
基、（xxxv）スルホ基、（xxxvi）スルフィノ基、（xxx
vii）スルフェノ基、（xxxviii）低級アルキルスルホ
基、（xxxix）低級アルキルスルフィノ基、（xxxx）低
級アルキルスルフェノ基、（xxxxi）ホスホノ基及び（x
xxxii）ジ−低級アルコキシホスホリル基から選ばれる
置換基を１ないし５個有していてもよいアルキル基、ア
ルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、架橋環
式低級飽和炭化水素基、アリール基、アラルキル基、ア
リ−ル−アルケニル基、アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル
基、シクロアルキル−アルキル基又はアリール−アリー
ル−Ｃ1-10アルキル基である）、又は（３）(1)ハロゲ
ン原子、(2)ニトロ基、(3)シアノ基、(4)オキソ基、(5)
ヒドロキシ基、(6)低級アルキル基、(7)低級アルコキシ
基、(8)低級アルキルチオ基、(9)アミノ基、(10)モノ−
低級アルキルアミノ基、(11)ジ−低級アルキルアミノ
基、(12)炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸
素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし
３個有していてもよい５ないし７員環状アミノ基、(13)
低級アルキル−カルボニルアミノ基、(14)低級アルキル
スルホニルアミノ基、(15)低級アルコキシ−カルボニル
基、(16)カルボキシ基、(17)低級アルキル−カルボニル
基、(18)カルバモイル基、チオカルバモイル基、(19)モ
ノ−低級アルキル−カルバモイル基、(20)ジ−低級アル
キル−カルバモイル基及び(21)低級アルキルスルホニル
基から選ばれる置換基を１ないし５個有していてもよい
窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原
子を１ないし６個含む５ないし１４員複素環で置換され
ていてもよい、炭素原子及び１個の窒素原子以外に、窒
素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子
を１ないし３個含有していてもよい５ないし９員含窒素
飽和複素環基である第〔２〕項記載の剤、〔１２〕Ｙが
式
【化３０】 〔式中、Ｒ6は水素原子、置換基を有していてもよい炭
化水素基、アシル基又は置換基を有していてもよい複素
環基を示す。〕で表される基である第〔２〕項記載の
剤、〔１３〕Ｒ6が（１）水素原子又は（２）（i）ハロ
ゲン原子、（ii）ニトロ基、（iii）シアノ基、（iv）
オキソ基、（v）ヒドロキシ基、（vi）ハロゲン化され
ていてもよい低級アルキル基、（vii）ハロゲン化され
ていてもよい低級アルコキシ基、（viii）ハロゲン化さ
れていてもよい低級アルキルチオ基、（ix）アミノ基、
（x）モノ−低級アルキルアミノ基、（xi） ジ−低級ア
ルキルアミノ基、（xii）炭素原子と１個の窒素原子以
外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテ
ロ原子を１ないし３個有していてもよい５ないし７員環
状アミノ基、（xiii）低級アルキル−カルボニルアミノ
基、（xiv）低級アルキルスルホニルアミノ基、（xv）
低級アルコキシ−カルボニル基、（xvi）カルボキシ
基、（xvii）低級アルキル−カルボニル基、（xviii）
カルバモイル基、チオカルバモイル基、（xix）モノ−
低級アルキル−カルバモイル基、（xx）ジ−低級アルキ
ル−カルバモイル基、（xxi）低級アルキルスルホニル
基、（xxii）低級アルコキシ−カルボニル−低級アルキ
ル基、（xxiii）カルボキシ−低級アルキル基、（xxi
v）(1)ハロゲン原子、(2)ニトロ基、(3)シアノ基、(4)
オキソ基、(5)ヒドロキシ基、(6)低級アルキル基、(7)
低級アルコキシ基、(8)低級アルキルチオ基、(9)アミノ
基、(10)モノ−低級アルキルアミノ基、(11)ジ−低級ア
ルキルアミノ基、(12)炭素原子と１個の窒素原子以外に
窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原
子を１ないし３個有していてもよい５ないし７員環状ア
ミノ基、(13)低級アルキル−カルボニルアミノ基、(14)
低級アルキルスルホニルアミノ基、(15)低級アルコキシ
−カルボニル基、(16)カルボキシ基、(17)低級アルキル
−カルボニル基、(18)カルバモイル基、(19)モノ−低級
アルキル−カルバモイル基、(20)ジ−低級アルキル−カ
ルバモイル基及び(21)低級アルキルスルホニル基から選
ばれる置換基を１ないし５個有していてもよい窒素原
子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１
ないし６個含む５ないし１４員複素環から水素原子を１
個除去してできる基、（xxv）Ｃ6-14アリール基、（xxv
i）Ｃ7-16アラルキル基、（xxvii）ウレイド基、３−メ
チルウレイド基、３−エチルウレイド基、３−フェニル
ウレイド基、３−（４−フルオロフェニル）ウレイド
基、３−（２−メチルフェニル）ウレイド基、３−（４
−メトキシフェニル）ウレイド基、３−（２，４−ジフ
ルオロフェニル）ウレイド基、３−［３，５−ビス（ト
リフルオロメチル）フェニル］ウレイド基、３−ベンジ
ルウレイド基、３−（１−ナフチル）ウレイド基又は３
−（２−ビフェニリル）ウレイド基、（xxviii）チオウ
レイド基、３−メチルチオウレイド基、３−エチルチオ
ウレイド基、３−フェニルチオウレイド基、３−（４−
フルオロフェニル）チオウレイド基、３−（４−メチル
フェニル）チオウレイド基、３−（４−メトキシフェニ
ル）チオウレイド基、３−（２，４−ジクロロフェニ
ル）チオウレイド基、３−ベンジルチオウレイド基又は
３−（１−ナフチル）チオウレイド基、（xxix）アミジ
ノ基、Ｎ1−メチルアミジノ基、Ｎ1−エチルアミジノ
基、Ｎ1−フェニルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジメチルア
ミジノ基、Ｎ1，Ｎ2−ジメチルアミジノ基、Ｎ1−メチ
ル−Ｎ1−エチルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジエチルアミ
ジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−フェニルアミジノ基又はＮ
1，Ｎ1−ジ（４−ニトロフェニル）アミジノ基、（xx
x）グアニジノ基、３−メチルグアニジノ基、３，３−
ジメチルグアニジノ基又は３，３−ジエチルグアニジノ
基、（xxxi）ピロリジノカルボニル基、ピペリジノカル
ボニル基、(４−メチルピペリジノ)カルボニル基、（４
−フェニルピペリジノ）カルボニル基、（４−ベンジル
ピペリジノ）カルボニル基、（４−ベンゾイルピペリジ
ノ）カルボニル基、［４−（４−フルオロベンゾイル）
ピペリジノ］カルボニル基、（４−メチルピペラジノ）
カルボニル基、（４−フェニルピペラジノ）カルボニル
基、［４−（４−ニトロフェニル）ピペラジノ］カルボ
ニル基、（４−ベンジルピペラジノ）カルボニル基、モ
ルホリノカルボニル基又はチオモルホリノカルボニル
基、（xxxii）アミノチオカルボニル基、メチルアミノ
チオカルボニル基又はジメチルアミノチオカルボニル
基、（xxxiii）アミノスルホニル基、メチルアミノスル
ホニル基、ジメチルアミノスルホニル基、（xxxiv）フ
ェニルスルホニルアミノ基、（４−メチルフェニル）ス
ルホニルアミノ基、（４−クロロフェニル）スルホニル
アミノ基、（２，５−ジクロロフェニル）スルホニルア
ミノ基、（４−メトキシフェニル）スルホニルアミノ
基、（４−アセチルアミノフェニル）スルホニルアミノ
基又は（４−ニトロフェニル）フェニルスルホニルアミ
ノ基、（xxxv）スルホ基、（xxxvi）スルフィノ基、（x
xxvii）スルフェノ基、（xxxviii）低級アルキルスルホ
基、（xxxix）低級アルキルスルフィノ基、（xxxx）低
級アルキルスルフェノ基、（xxxxi）ホスホノ基及び（x
xxxii）ジ−低級アルコキシホスホリル基から選ばれる
置換基を１ないし５個有していてもよいアルキル基、ア
ルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、架橋環
式低級飽和炭化水素基、アリール基、アラルキル基、ア
リ−ル−アルケニル基、アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル
基、シクロアルキル−アルキル基又はアリール−アリー
ル−Ｃ1-10アルキル基、（３）式−(Ｃ＝Ｏ)−Ｒ2、−
(Ｃ＝Ｏ)−ＯＲ2、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ2Ｒ3、−ＳＯ2−
Ｒ2、−ＳＯ−Ｒ2、−(Ｃ＝Ｓ)−ＯＲ2 又は −(Ｃ＝
Ｓ)ＮＲ2Ｒ3で表されるアシル基（Ｒ2及びＲ3がそれぞ
れ水素原子、（i）ハロゲン原子、（ii）ニトロ
基、（iii）シアノ基、（iv）オキソ基、（v）ヒドロキ
シ基、（vi）ハロゲン化されていてもよい低級アルキル
基、（vii）ハロゲン化されていてもよい低級アルコキ
シ基、（viii）ハロゲン化されていてもよい低級アルキ
ルチオ基、（ix）アミノ基、（x）モノ−低級アルキル
アミノ基、（xi） ジ−低級アルキルアミノ基、（xii）
炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及
び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有し
ていてもよい５ないし７員環状アミノ基、（xiii）低級
アルキル−カルボニルアミノ基、（xiv）低級アルキル
スルホニルアミノ基、（xv）低級アルコキシ−カルボニ
ル基、（xvi）カルボキシ基、（xvii）低級アルキル−
カルボニル基、（xviii）カルバモイル基、チオカルバ
モイル基、（xix）モノ−低級アルキル−カルバモイル
基、（xx）ジ−低級アルキル−カルバモイル基、（xx
i）低級アルキルスルホニル基、（xxii）低級アルコキ
シ−カルボニル−低級アルキル基、（xxiii）カルボキ
シ−低級アルキル基、（xxiv）(1)ハロゲン原子、(2)ニ
トロ基、(3)シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキシ
基、(6)低級アルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)低
級アルキルチオ基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級アル
キルアミノ基、(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)炭
素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び
硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有して
いてもよい５ないし７員環状アミノ基、(13)低級アルキ
ル−カルボニルアミノ基、(14)低級アルキルスルホニル
アミノ基、(15)低級アルコキシ−カルボニル基、(16)カ
ルボキシ基、(17)低級アルキル−カルボニル基、(18)カ
ルバモイル基、チオカルバモイル基、(19)モノ−低級ア
ルキル−カルバモイル基、(20)ジ−低級アルキル−カル
バモイル基及び(21)低級アルキルスルホニル基から選ば
れる１ないし５個の置換基を有していてもよい窒素原
子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１
ないし６個含む５ないし１４員複素環から水素原子を１
個除去してできる基、（xxv）Ｃ6-14アリール基、（xxv
i）Ｃ7-16アラルキル基、（xxvii）ウレイド基、３−メ
チルウレイド基、３−エチルウレイド基、３−フェニル
ウレイド基、３−（４−フルオロフェニル）ウレイド
基、３−（２−メチルフェニル）ウレイド基、３−（４
−メトキシフェニル）ウレイド基、３−（２，４−ジフ
ルオロフェニル）ウレイド基、３−［３，５−ビス（ト
リフルオロメチル）フェニル］ウレイド基、３−ベンジ
ルウレイド基、３−（１−ナフチル）ウレイド基又は３
−（２−ビフェニリル）ウレイド基、（xxviii）チオウ
レイド基、３−メチルチオウレイド基、３−エチルチオ
ウレイド基、３−フェニルチオウレイド基、３−（４−
フルオロフェニル）チオウレイド基、３−（４−メチル
フェニル）チオウレイド基、３−（４−メトキシフェニ
ル）チオウレイド基、３−（２，４−ジクロロフェニ
ル）チオウレイド基、３−ベンジルチオウレイド基又は
３−（１−ナフチル）チオウレイド基、（xxix）アミジ
ノ基、Ｎ1−メチルアミジノ基、Ｎ1−エチルアミジノ
基、Ｎ1−フェニルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジメチルア
ミジノ基、Ｎ1，Ｎ2−ジメチルアミジノ基、Ｎ1−メチ
ル−Ｎ1−エチルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジエチルアミ
ジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−フェニルアミジノ基又はＮ
1，Ｎ1−ジ（４−ニトロフェニル）アミジノ基、（xx
x）グアニジノ基、３−メチルグアニジノ基、３，３−
ジメチルグアニジノ基、３，３−ジエチルグアニジノ
基、（xxxi）ピロリジノカルボニル基、ピペリジノカル
ボニル基、(４−メチルピペリジノ)カルボニル基、（４
−フェニルピペリジノ）カルボニル基、（４−ベンジル
ピペリジノ）カルボニル基、（４−ベンゾイルピペリジ
ノ）カルボニル基、［４−（４−フルオロベンゾイル）
ピペリジノ］カルボニル基、（４−メチルピペラジノ）
カルボニル基、（４−フェニルピペラジノ）カルボニル
基、［４−（４−ニトロフェニル）ピペラジノ］カルボ
ニル基、（４−ベンジルピペラジノ）カルボニル基、モ
ルホリノカルボニル基又はチオモルホリノカルボニル
基、（xxxii）アミノチオカルボニル基、メチルアミノ
チオカルボニル基、ジメチルアミノチオカルボニル基、
（xxxiii）アミノスルホニル基、メチルアミノスルホニ
ル基又はジメチルアミノスルホニル基、（xxxiv）フェ
ニルスルホニルアミノ基、（４−メチルフェニル）スル
ホニルアミノ基、（４−クロロフェニル）スルホニルア
ミノ基、（２，５−ジクロロフェニル）スルホニルアミ
ノ基、（４−メトキシフェニル）スルホニルアミノ基、
（４−アセチルアミノフェニル）スルホニルアミノ基又
は（４−ニトロフェニル）フェニルスルホニルアミノ
基、（xxxv）スルホ基、（xxxvi）スルフィノ基、（xxx
vii）スルフェノ基、（xxxviii）低級アルキルスルホ
基、（xxxix）低級アルキルスルフィノ基、（xxxx）低
級アルキルスルフェノ基、（xxxxi）ホスホノ基及び（x
xxxii）ジ−低級アルコキシホスホリル基から選ばれる
置換基を１ないし５個有していてもよいアルキル基、ア
ルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、架橋環
式低級飽和炭化水素基、アリール基、アラルキル基、ア
リ−ル−アルケニル基、アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル
基、シクロアルキル−アルキル基又はアリール−アリー
ル−Ｃ1-10アルキル基、又は（４）(1)ハロゲン原子、
(2)ニトロ基、(3)シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキ
シ基、(6)低級アルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)
低級アルキルチオ基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級ア
ルキルアミノ基、(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)
炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及
び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有し
ていてもよい５ないし７員環状アミノ基、(13)低級アル
キル−カルボニルアミノ基、(14)低級アルキルスルホニ
ルアミノ基、(15)低級アルコキシ−カルボニル基、(16)
カルボキシ基、(17)低級アルキル−カルボニル基、(18)
カルバモイル基、チオカルバモイル基、(19)モノ−低級
アルキル−カルバモイル基、(20)ジ−低級アルキル−カ
ルバモイル基及び(21)低級アルキルスルホニル基から選
ばれる置換基を１ないし５個有していてもよい窒素原
子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１
ないし６個含む５ないし１４員複素環から水素原子を１
個除去してできる基である第〔１２〕項記載の剤、〔１
４〕Ａｒが式
化水素基、アシル基又は置換基を有していてもよい複素
環基を示す。〕で表される基である第〔２〕項記載の
剤、〔１３〕Ｒ6が（１）水素原子又は（２）（i）ハロ
ゲン原子、（ii）ニトロ基、（iii）シアノ基、（iv）
オキソ基、（v）ヒドロキシ基、（vi）ハロゲン化され
ていてもよい低級アルキル基、（vii）ハロゲン化され
ていてもよい低級アルコキシ基、（viii）ハロゲン化さ
れていてもよい低級アルキルチオ基、（ix）アミノ基、
（x）モノ−低級アルキルアミノ基、（xi） ジ−低級ア
ルキルアミノ基、（xii）炭素原子と１個の窒素原子以
外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテ
ロ原子を１ないし３個有していてもよい５ないし７員環
状アミノ基、（xiii）低級アルキル−カルボニルアミノ
基、（xiv）低級アルキルスルホニルアミノ基、（xv）
低級アルコキシ−カルボニル基、（xvi）カルボキシ
基、（xvii）低級アルキル−カルボニル基、（xviii）
カルバモイル基、チオカルバモイル基、（xix）モノ−
低級アルキル−カルバモイル基、（xx）ジ−低級アルキ
ル−カルバモイル基、（xxi）低級アルキルスルホニル
基、（xxii）低級アルコキシ−カルボニル−低級アルキ
ル基、（xxiii）カルボキシ−低級アルキル基、（xxi
v）(1)ハロゲン原子、(2)ニトロ基、(3)シアノ基、(4)
オキソ基、(5)ヒドロキシ基、(6)低級アルキル基、(7)
低級アルコキシ基、(8)低級アルキルチオ基、(9)アミノ
基、(10)モノ−低級アルキルアミノ基、(11)ジ−低級ア
ルキルアミノ基、(12)炭素原子と１個の窒素原子以外に
窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原
子を１ないし３個有していてもよい５ないし７員環状ア
ミノ基、(13)低級アルキル−カルボニルアミノ基、(14)
低級アルキルスルホニルアミノ基、(15)低級アルコキシ
−カルボニル基、(16)カルボキシ基、(17)低級アルキル
−カルボニル基、(18)カルバモイル基、(19)モノ−低級
アルキル−カルバモイル基、(20)ジ−低級アルキル−カ
ルバモイル基及び(21)低級アルキルスルホニル基から選
ばれる置換基を１ないし５個有していてもよい窒素原
子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１
ないし６個含む５ないし１４員複素環から水素原子を１
個除去してできる基、（xxv）Ｃ6-14アリール基、（xxv
i）Ｃ7-16アラルキル基、（xxvii）ウレイド基、３−メ
チルウレイド基、３−エチルウレイド基、３−フェニル
ウレイド基、３−（４−フルオロフェニル）ウレイド
基、３−（２−メチルフェニル）ウレイド基、３−（４
−メトキシフェニル）ウレイド基、３−（２，４−ジフ
ルオロフェニル）ウレイド基、３−［３，５−ビス（ト
リフルオロメチル）フェニル］ウレイド基、３−ベンジ
ルウレイド基、３−（１−ナフチル）ウレイド基又は３
−（２−ビフェニリル）ウレイド基、（xxviii）チオウ
レイド基、３−メチルチオウレイド基、３−エチルチオ
ウレイド基、３−フェニルチオウレイド基、３−（４−
フルオロフェニル）チオウレイド基、３−（４−メチル
フェニル）チオウレイド基、３−（４−メトキシフェニ
ル）チオウレイド基、３−（２，４−ジクロロフェニ
ル）チオウレイド基、３−ベンジルチオウレイド基又は
３−（１−ナフチル）チオウレイド基、（xxix）アミジ
ノ基、Ｎ1−メチルアミジノ基、Ｎ1−エチルアミジノ
基、Ｎ1−フェニルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジメチルア
ミジノ基、Ｎ1，Ｎ2−ジメチルアミジノ基、Ｎ1−メチ
ル−Ｎ1−エチルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジエチルアミ
ジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−フェニルアミジノ基又はＮ
1，Ｎ1−ジ（４−ニトロフェニル）アミジノ基、（xx
x）グアニジノ基、３−メチルグアニジノ基、３，３−
ジメチルグアニジノ基又は３，３−ジエチルグアニジノ
基、（xxxi）ピロリジノカルボニル基、ピペリジノカル
ボニル基、(４−メチルピペリジノ)カルボニル基、（４
−フェニルピペリジノ）カルボニル基、（４−ベンジル
ピペリジノ）カルボニル基、（４−ベンゾイルピペリジ
ノ）カルボニル基、［４−（４−フルオロベンゾイル）
ピペリジノ］カルボニル基、（４−メチルピペラジノ）
カルボニル基、（４−フェニルピペラジノ）カルボニル
基、［４−（４−ニトロフェニル）ピペラジノ］カルボ
ニル基、（４−ベンジルピペラジノ）カルボニル基、モ
ルホリノカルボニル基又はチオモルホリノカルボニル
基、（xxxii）アミノチオカルボニル基、メチルアミノ
チオカルボニル基又はジメチルアミノチオカルボニル
基、（xxxiii）アミノスルホニル基、メチルアミノスル
ホニル基、ジメチルアミノスルホニル基、（xxxiv）フ
ェニルスルホニルアミノ基、（４−メチルフェニル）ス
ルホニルアミノ基、（４−クロロフェニル）スルホニル
アミノ基、（２，５−ジクロロフェニル）スルホニルア
ミノ基、（４−メトキシフェニル）スルホニルアミノ
基、（４−アセチルアミノフェニル）スルホニルアミノ
基又は（４−ニトロフェニル）フェニルスルホニルアミ
ノ基、（xxxv）スルホ基、（xxxvi）スルフィノ基、（x
xxvii）スルフェノ基、（xxxviii）低級アルキルスルホ
基、（xxxix）低級アルキルスルフィノ基、（xxxx）低
級アルキルスルフェノ基、（xxxxi）ホスホノ基及び（x
xxxii）ジ−低級アルコキシホスホリル基から選ばれる
置換基を１ないし５個有していてもよいアルキル基、ア
ルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、架橋環
式低級飽和炭化水素基、アリール基、アラルキル基、ア
リ−ル−アルケニル基、アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル
基、シクロアルキル−アルキル基又はアリール−アリー
ル−Ｃ1-10アルキル基、（３）式−(Ｃ＝Ｏ)−Ｒ2、−
(Ｃ＝Ｏ)−ＯＲ2、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ2Ｒ3、−ＳＯ2−
Ｒ2、−ＳＯ−Ｒ2、−(Ｃ＝Ｓ)−ＯＲ2 又は −(Ｃ＝
Ｓ)ＮＲ2Ｒ3で表されるアシル基（Ｒ2及びＲ3がそれぞ
れ水素原子、（i）ハロゲン原子、（ii）ニトロ
基、（iii）シアノ基、（iv）オキソ基、（v）ヒドロキ
シ基、（vi）ハロゲン化されていてもよい低級アルキル
基、（vii）ハロゲン化されていてもよい低級アルコキ
シ基、（viii）ハロゲン化されていてもよい低級アルキ
ルチオ基、（ix）アミノ基、（x）モノ−低級アルキル
アミノ基、（xi） ジ−低級アルキルアミノ基、（xii）
炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及
び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有し
ていてもよい５ないし７員環状アミノ基、（xiii）低級
アルキル−カルボニルアミノ基、（xiv）低級アルキル
スルホニルアミノ基、（xv）低級アルコキシ−カルボニ
ル基、（xvi）カルボキシ基、（xvii）低級アルキル−
カルボニル基、（xviii）カルバモイル基、チオカルバ
モイル基、（xix）モノ−低級アルキル−カルバモイル
基、（xx）ジ−低級アルキル−カルバモイル基、（xx
i）低級アルキルスルホニル基、（xxii）低級アルコキ
シ−カルボニル−低級アルキル基、（xxiii）カルボキ
シ−低級アルキル基、（xxiv）(1)ハロゲン原子、(2)ニ
トロ基、(3)シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキシ
基、(6)低級アルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)低
級アルキルチオ基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級アル
キルアミノ基、(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)炭
素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び
硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有して
いてもよい５ないし７員環状アミノ基、(13)低級アルキ
ル−カルボニルアミノ基、(14)低級アルキルスルホニル
アミノ基、(15)低級アルコキシ−カルボニル基、(16)カ
ルボキシ基、(17)低級アルキル−カルボニル基、(18)カ
ルバモイル基、チオカルバモイル基、(19)モノ−低級ア
ルキル−カルバモイル基、(20)ジ−低級アルキル−カル
バモイル基及び(21)低級アルキルスルホニル基から選ば
れる１ないし５個の置換基を有していてもよい窒素原
子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１
ないし６個含む５ないし１４員複素環から水素原子を１
個除去してできる基、（xxv）Ｃ6-14アリール基、（xxv
i）Ｃ7-16アラルキル基、（xxvii）ウレイド基、３−メ
チルウレイド基、３−エチルウレイド基、３−フェニル
ウレイド基、３−（４−フルオロフェニル）ウレイド
基、３−（２−メチルフェニル）ウレイド基、３−（４
−メトキシフェニル）ウレイド基、３−（２，４−ジフ
ルオロフェニル）ウレイド基、３−［３，５−ビス（ト
リフルオロメチル）フェニル］ウレイド基、３−ベンジ
ルウレイド基、３−（１−ナフチル）ウレイド基又は３
−（２−ビフェニリル）ウレイド基、（xxviii）チオウ
レイド基、３−メチルチオウレイド基、３−エチルチオ
ウレイド基、３−フェニルチオウレイド基、３−（４−
フルオロフェニル）チオウレイド基、３−（４−メチル
フェニル）チオウレイド基、３−（４−メトキシフェニ
ル）チオウレイド基、３−（２，４−ジクロロフェニ
ル）チオウレイド基、３−ベンジルチオウレイド基又は
３−（１−ナフチル）チオウレイド基、（xxix）アミジ
ノ基、Ｎ1−メチルアミジノ基、Ｎ1−エチルアミジノ
基、Ｎ1−フェニルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジメチルア
ミジノ基、Ｎ1，Ｎ2−ジメチルアミジノ基、Ｎ1−メチ
ル−Ｎ1−エチルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジエチルアミ
ジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−フェニルアミジノ基又はＮ
1，Ｎ1−ジ（４−ニトロフェニル）アミジノ基、（xx
x）グアニジノ基、３−メチルグアニジノ基、３，３−
ジメチルグアニジノ基、３，３−ジエチルグアニジノ
基、（xxxi）ピロリジノカルボニル基、ピペリジノカル
ボニル基、(４−メチルピペリジノ)カルボニル基、（４
−フェニルピペリジノ）カルボニル基、（４−ベンジル
ピペリジノ）カルボニル基、（４−ベンゾイルピペリジ
ノ）カルボニル基、［４−（４−フルオロベンゾイル）
ピペリジノ］カルボニル基、（４−メチルピペラジノ）
カルボニル基、（４−フェニルピペラジノ）カルボニル
基、［４−（４−ニトロフェニル）ピペラジノ］カルボ
ニル基、（４−ベンジルピペラジノ）カルボニル基、モ
ルホリノカルボニル基又はチオモルホリノカルボニル
基、（xxxii）アミノチオカルボニル基、メチルアミノ
チオカルボニル基、ジメチルアミノチオカルボニル基、
（xxxiii）アミノスルホニル基、メチルアミノスルホニ
ル基又はジメチルアミノスルホニル基、（xxxiv）フェ
ニルスルホニルアミノ基、（４−メチルフェニル）スル
ホニルアミノ基、（４−クロロフェニル）スルホニルア
ミノ基、（２，５−ジクロロフェニル）スルホニルアミ
ノ基、（４−メトキシフェニル）スルホニルアミノ基、
（４−アセチルアミノフェニル）スルホニルアミノ基又
は（４−ニトロフェニル）フェニルスルホニルアミノ
基、（xxxv）スルホ基、（xxxvi）スルフィノ基、（xxx
vii）スルフェノ基、（xxxviii）低級アルキルスルホ
基、（xxxix）低級アルキルスルフィノ基、（xxxx）低
級アルキルスルフェノ基、（xxxxi）ホスホノ基及び（x
xxxii）ジ−低級アルコキシホスホリル基から選ばれる
置換基を１ないし５個有していてもよいアルキル基、ア
ルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、架橋環
式低級飽和炭化水素基、アリール基、アラルキル基、ア
リ−ル−アルケニル基、アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル
基、シクロアルキル−アルキル基又はアリール−アリー
ル−Ｃ1-10アルキル基、又は（４）(1)ハロゲン原子、
(2)ニトロ基、(3)シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキ
シ基、(6)低級アルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)
低級アルキルチオ基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級ア
ルキルアミノ基、(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)
炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及
び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有し
ていてもよい５ないし７員環状アミノ基、(13)低級アル
キル−カルボニルアミノ基、(14)低級アルキルスルホニ
ルアミノ基、(15)低級アルコキシ−カルボニル基、(16)
カルボキシ基、(17)低級アルキル−カルボニル基、(18)
カルバモイル基、チオカルバモイル基、(19)モノ−低級
アルキル−カルバモイル基、(20)ジ−低級アルキル−カ
ルバモイル基及び(21)低級アルキルスルホニル基から選
ばれる置換基を１ないし５個有していてもよい窒素原
子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１
ないし６個含む５ないし１４員複素環から水素原子を１
個除去してできる基である第〔１２〕項記載の剤、〔１
４〕Ａｒが式
【化３１】 で表される基で、Ａｒがフェニル基の場合は、該フェニ
ル基が(i)ハロゲン、(ii)Ｃ1-6アルコキシ、(iii)アミ
ノ、(iv)モノ又はジＣ1-6アルキルアミノ、(v)ピロリジ
ノ、(vi)ピペリジノ、(vii)ピペラジノ、(viii)Ｎ−メ
チルピペラジノ、(ix)Ｎ−アセチルピペラジノ、(x)モ
ルホリノ、(xi)ヘキサメチレンイミノ、(xii)イミダゾ
リル及び(xiii)Ｃ1-6アルキルでエステル化されていて
もよいカルボキシで置換されていてもよいＣ1-6アルキ
ルから選ばれる置換基を有していてもよく、Ａｒが縮合
したフェニル基の場合は、その複素環部分がＣ1-6ア
ルキル、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ
及びニトロから選ばれる置換基を有していてもよいＣ
7-16アラルキル、Ｃ1-6アルキル−カルボニル、Ｃ
７−１６アラルキル−カルボニル、Ｃ６−１４アリー
ル−カルボニル、Ｃ1-6アルキル−カルボニル−Ｃ
6-14アリール、Ｃ1-6アルコキシ−カルボニル−Ｃ
6-14アリール及びピリジルから選ばれる置換基を有し
ていてもよく；ｎが２；Ｒが水素原子；及びＹが式
ル基が(i)ハロゲン、(ii)Ｃ1-6アルコキシ、(iii)アミ
ノ、(iv)モノ又はジＣ1-6アルキルアミノ、(v)ピロリジ
ノ、(vi)ピペリジノ、(vii)ピペラジノ、(viii)Ｎ−メ
チルピペラジノ、(ix)Ｎ−アセチルピペラジノ、(x)モ
ルホリノ、(xi)ヘキサメチレンイミノ、(xii)イミダゾ
リル及び(xiii)Ｃ1-6アルキルでエステル化されていて
もよいカルボキシで置換されていてもよいＣ1-6アルキ
ルから選ばれる置換基を有していてもよく、Ａｒが縮合
したフェニル基の場合は、その複素環部分がＣ1-6ア
ルキル、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ
及びニトロから選ばれる置換基を有していてもよいＣ
7-16アラルキル、Ｃ1-6アルキル−カルボニル、Ｃ
７−１６アラルキル−カルボニル、Ｃ６−１４アリー
ル−カルボニル、Ｃ1-6アルキル−カルボニル−Ｃ
6-14アリール、Ｃ1-6アルコキシ−カルボニル−Ｃ
6-14アリール及びピリジルから選ばれる置換基を有し
ていてもよく；ｎが２；Ｒが水素原子；及びＹが式
【化３２】 で表される基（Ｒ6が水素原子、シアノ、ヒドロキ
シ、モノ又はジＣ1-6アルキルアミノ、ピリジル及びエ
ステル化されていてもよいカルボキシから選ばれる置換
基を有していてもよいＣ1-6アルキル、ハロゲン、Ｃ
1-6アルキル、ハロゲノＣ1-6アルキル、ヒドロキシ、Ｃ
1-6アルコキシ、ニトロ、アミノ、シアノ、カルバモイ
ル、エステル化されていてもよいカルボキシで置換され
ていてもよいＣ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキルで置換さ
れていてもよいカルバモイル又はホルミルで置換されて
いてもよいアミノ及びＣ1-3アルキレンジオキシから選
ばれる置換基を有していてもよいＣ7-16アラルキル、
エステル化されていてもよいカルボキシで置換されてい
てもよいＣ1-6アルキル又はモノ又はジＣ1-6アルキル
アミノで置換されていてもよいＣ1-6アルキル−カルボ
ニル）；である第〔２〕項記載の剤、〔１５〕Ａｒが式
シ、モノ又はジＣ1-6アルキルアミノ、ピリジル及びエ
ステル化されていてもよいカルボキシから選ばれる置換
基を有していてもよいＣ1-6アルキル、ハロゲン、Ｃ
1-6アルキル、ハロゲノＣ1-6アルキル、ヒドロキシ、Ｃ
1-6アルコキシ、ニトロ、アミノ、シアノ、カルバモイ
ル、エステル化されていてもよいカルボキシで置換され
ていてもよいＣ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキルで置換さ
れていてもよいカルバモイル又はホルミルで置換されて
いてもよいアミノ及びＣ1-3アルキレンジオキシから選
ばれる置換基を有していてもよいＣ7-16アラルキル、
エステル化されていてもよいカルボキシで置換されてい
てもよいＣ1-6アルキル又はモノ又はジＣ1-6アルキル
アミノで置換されていてもよいＣ1-6アルキル−カルボ
ニル）；である第〔２〕項記載の剤、〔１５〕Ａｒが式
【化３３】 で表される基；ｎが２；Ｒが水素原子；及びＹが式
【化３４】 〔式中、Ｒ6'はハロゲン原子、Ｃ1-3アルキル基、Ｃ1-3
アルコキシ基、シアノ基、ニトロ基及びヒドロキシ基か
ら選ばれる置換基を１ないし２個有していてもよいベン
ジル基を示す。〕で表される基である第〔２〕項記載の
剤、〔１６〕８−［３−［１−［（３−フルオロフェニ
ル）メチル］−４−ピペリジニル］−１−オキソプロピ
ル］−１,２,５,６−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,
２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン、８−［３−［１−
（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］−１−オキソ
プロピル］−１,２,５,６−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロ
ロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン、８−［３−
［１−［（２−ヒドロキシフェニル）メチル］−４−ピ
ペリジニル］−１−オキソプロピル］−１,２,５,６−
テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリ
ン−４−オン又はその塩を含有してなる第〔１〕項記載
の剤、〔１７〕アミン化合物が、式
アルコキシ基、シアノ基、ニトロ基及びヒドロキシ基か
ら選ばれる置換基を１ないし２個有していてもよいベン
ジル基を示す。〕で表される基である第〔２〕項記載の
剤、〔１６〕８−［３−［１−［（３−フルオロフェニ
ル）メチル］−４−ピペリジニル］−１−オキソプロピ
ル］−１,２,５,６−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,
２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン、８−［３−［１−
（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］−１−オキソ
プロピル］−１,２,５,６−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロ
ロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン、８−［３−
［１−［（２−ヒドロキシフェニル）メチル］−４−ピ
ペリジニル］−１−オキソプロピル］−１,２,５,６−
テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリ
ン−４−オン又はその塩を含有してなる第〔１〕項記載
の剤、〔１７〕アミン化合物が、式
【化３５】 〔式中、Ｊssは（ａ）置換若しくは無置換の次に示す
基；（１）フェニル基、（２）ピリジル基、（３）ピラ
ジル基、（４）キノリル基、（５）シクロヘキシル基、
（６）キノキサリル基又は（７）フリル基、（ｂ）フェ
ニル基が置換されていてもよい次の群から選択された一
価又は二価の基；（１）インダニル、（２）インダノニ
ル、（３）インデニル、（４）インデノニル、（５）イ
ンダンジオニル、（６）テトラロニル、（７）ベンズス
ベロニル、（８）インダノリル、（９）式
基；（１）フェニル基、（２）ピリジル基、（３）ピラ
ジル基、（４）キノリル基、（５）シクロヘキシル基、
（６）キノキサリル基又は（７）フリル基、（ｂ）フェ
ニル基が置換されていてもよい次の群から選択された一
価又は二価の基；（１）インダニル、（２）インダノニ
ル、（３）インデニル、（４）インデノニル、（５）イ
ンダンジオニル、（６）テトラロニル、（７）ベンズス
ベロニル、（８）インダノリル、（９）式
【化３６】 で示される基、（ｃ）環状アミド化合物から誘導される
一価の基、（ｄ）低級アルキル基、又は（ｅ）式Ｒ1ss
−ＣＨ＝ＣＨ−（式中、Ｒ1ssは水素原子又は低級アル
コキシカルボニル基を意味する）で示される基を意味す
る。Ｂssは式 −(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式
−ＣＯ−(ＣＨＲ2ss)nss−で示される基、式 −ＮＲ3ss
−(ＣＨＲ2ss)nss−（式中、Ｒ3ssは水素原子、低級ア
ルキル基、アシル基、低級アルキルスルホニル基、置換
されていてもよいフェニル基又はベンジル基を意味す
る）で示される基、式 −ＣＯ−ＮＲ4ss−(ＣＨＲ2ss)n
ss−（式中、Ｒ4ssは水素原子、低級アルキル基又はフ
ェニル基を意味する）で示される基、式−ＣＨ＝ＣＨ−
(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式 −Ｏ−ＣＯＯ−
(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式 −Ｏ−ＣＯ−ＮＨ
−(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式 −ＮＨ−ＣＯ−
(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式 −ＣＨ2−ＣＯ−
ＮＨ−(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式 −(ＣＨ2)2
−ＣＯ−ＮＨ−(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式 −
Ｃ(ＯＨ)Ｈ−(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基（以上の
式中、ｎssは０又は１〜１０の整数を意味する。Ｒ2ss
は式 −(ＣＨＲ2ss)nss− で示されるアルキレン基が置
換基を持たないか、又は１つ又は１つ以上のメチル基を
有しているような形で水素原子又はメチル基を意味す
る）、式 ＝(ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ)bss− （式中、ｂssは
１〜３の整数を意味する）で示される基、式 ＝ＣＨ−
(ＣＨ2)css−（式中、ｃssは０又は１〜９の整数を意味
する）で示される基、式 ＝(ＣＨ−ＣＨ)dss＝ （式
中、ｄssは０又は１〜５の整数を意味する）で示される
基、式 −ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2−で示される基、式
−ＣＯ−ＣＨ2−Ｃ(ＯＨ)Ｈ−ＣＨ2− で示される基、
式 −Ｃ(ＣＨ3)Ｈ−ＣＯ−ＮＨ−ＣＨ2− で示される
基、式 −ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ−ＮＨ−(ＣＨ2)2− で示さ
れる基、式 −ＮＨ− で示される基、式 −Ｏ− で示さ
れる基、式 −Ｓ− で示される基、ジアルキルアミノア
ルキルカルボニル基又は低級アルコキシカルボニル基を
意味する。Ｔssは窒素原子又は炭素原子を意味する。Ｑ
ssは窒素原子、炭素原子又は式 ＞Ｎ→Ｏ で示される基
を意味する。Ｋssは水素原子、置換若しくは無置換のフ
ェニル基、フェニル基が置換されてもよいアリールアル
キル基、フェニル基が置換されていてもよいシンナミル
基、低級アルキル基、ピリジルメチル基、シクロアルキ
ルアルキル基、アダマンタンメチル基、フリルメチル
基、シクロアルキル基、低級アルコキシカルボニル基又
はアシル基を意味する。ｑssは１〜３の整数を意味す
る。式中、
一価の基、（ｄ）低級アルキル基、又は（ｅ）式Ｒ1ss
−ＣＨ＝ＣＨ−（式中、Ｒ1ssは水素原子又は低級アル
コキシカルボニル基を意味する）で示される基を意味す
る。Ｂssは式 −(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式
−ＣＯ−(ＣＨＲ2ss)nss−で示される基、式 −ＮＲ3ss
−(ＣＨＲ2ss)nss−（式中、Ｒ3ssは水素原子、低級ア
ルキル基、アシル基、低級アルキルスルホニル基、置換
されていてもよいフェニル基又はベンジル基を意味す
る）で示される基、式 −ＣＯ−ＮＲ4ss−(ＣＨＲ2ss)n
ss−（式中、Ｒ4ssは水素原子、低級アルキル基又はフ
ェニル基を意味する）で示される基、式−ＣＨ＝ＣＨ−
(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式 −Ｏ−ＣＯＯ−
(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式 −Ｏ−ＣＯ−ＮＨ
−(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式 −ＮＨ−ＣＯ−
(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式 −ＣＨ2−ＣＯ−
ＮＨ−(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式 −(ＣＨ2)2
−ＣＯ−ＮＨ−(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式 −
Ｃ(ＯＨ)Ｈ−(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基（以上の
式中、ｎssは０又は１〜１０の整数を意味する。Ｒ2ss
は式 −(ＣＨＲ2ss)nss− で示されるアルキレン基が置
換基を持たないか、又は１つ又は１つ以上のメチル基を
有しているような形で水素原子又はメチル基を意味す
る）、式 ＝(ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ)bss− （式中、ｂssは
１〜３の整数を意味する）で示される基、式 ＝ＣＨ−
(ＣＨ2)css−（式中、ｃssは０又は１〜９の整数を意味
する）で示される基、式 ＝(ＣＨ−ＣＨ)dss＝ （式
中、ｄssは０又は１〜５の整数を意味する）で示される
基、式 −ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2−で示される基、式
−ＣＯ−ＣＨ2−Ｃ(ＯＨ)Ｈ−ＣＨ2− で示される基、
式 −Ｃ(ＣＨ3)Ｈ−ＣＯ−ＮＨ−ＣＨ2− で示される
基、式 −ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ−ＮＨ−(ＣＨ2)2− で示さ
れる基、式 −ＮＨ− で示される基、式 −Ｏ− で示さ
れる基、式 −Ｓ− で示される基、ジアルキルアミノア
ルキルカルボニル基又は低級アルコキシカルボニル基を
意味する。Ｔssは窒素原子又は炭素原子を意味する。Ｑ
ssは窒素原子、炭素原子又は式 ＞Ｎ→Ｏ で示される基
を意味する。Ｋssは水素原子、置換若しくは無置換のフ
ェニル基、フェニル基が置換されてもよいアリールアル
キル基、フェニル基が置換されていてもよいシンナミル
基、低級アルキル基、ピリジルメチル基、シクロアルキ
ルアルキル基、アダマンタンメチル基、フリルメチル
基、シクロアルキル基、低級アルコキシカルボニル基又
はアシル基を意味する。ｑssは１〜３の整数を意味す
る。式中、
【化３７】 は単結合若しくは二重結合を意味する。〕で表される化
合物又はその塩である第〔１〕項記載の剤、〔１８〕ア
ミン化合物が、式
合物又はその塩である第〔１〕項記載の剤、〔１８〕ア
ミン化合物が、式
【化３８】 で表される９−アミノ−１，２，３，４−テトラヒドロ
アクリジン又はその塩である第〔１〕項記載の剤、〔１
９〕アミン化合物が式
アクリジン又はその塩である第〔１〕項記載の剤、〔１
９〕アミン化合物が式
【化３９】 ［式中、Ｒ1xr、Ｒ2xr及びＲ3xrはそれぞれ水素原子又
は低級アルキル基を示す。］で表される化合物又はその
塩である第〔１〕項記載の剤、〔２０〕アミン化合物が
式
は低級アルキル基を示す。］で表される化合物又はその
塩である第〔１〕項記載の剤、〔２０〕アミン化合物が
式
【化４０】 〔式中、Ｒ1xs及びＲ2xsは同一のもの若しくは異なるも
のであり、それぞれ水素原子、アシル基又は直鎖あるい
は枝分かれしたアルキル基である。Ｒ3xsは直鎖又は枝
分かれしたアルキル基、アルケニル基あるいはアルカリ
ル基であり、これらの基は任意にハロゲン原子、あるい
はシクロアルキル基、水酸基、アルコキシ基、ニトロ
基、アミノ基、アミノアルキル基、アシルアミノ基、ヘ
テロアリール基、ヘテロアリール−アルキル基、アロイ
ル基、アロイルアルキル基、あるいはシアノ基により置
き換えられる。Ｒ4xsは四つの環状骨格を形成している
炭素の少なくとも一つに結合している水素原子あるいは
ハロゲン原子を意味する。〕で表されるガランタミン又
はその塩である第〔１〕項記載の剤、〔２１〕排尿障害
治療剤、である第〔１〕項記載の剤、〔２２〕排尿困難
治療剤、である第〔１〕項記載の剤、および〔２３〕ア
セチルコリンエステラーゼ阻害作用を有する非カルバメ
ート系アミン化合物とα−遮断薬とを組合わせることを
特徴とする膀胱排出力改善剤に関する。
のであり、それぞれ水素原子、アシル基又は直鎖あるい
は枝分かれしたアルキル基である。Ｒ3xsは直鎖又は枝
分かれしたアルキル基、アルケニル基あるいはアルカリ
ル基であり、これらの基は任意にハロゲン原子、あるい
はシクロアルキル基、水酸基、アルコキシ基、ニトロ
基、アミノ基、アミノアルキル基、アシルアミノ基、ヘ
テロアリール基、ヘテロアリール−アルキル基、アロイ
ル基、アロイルアルキル基、あるいはシアノ基により置
き換えられる。Ｒ4xsは四つの環状骨格を形成している
炭素の少なくとも一つに結合している水素原子あるいは
ハロゲン原子を意味する。〕で表されるガランタミン又
はその塩である第〔１〕項記載の剤、〔２１〕排尿障害
治療剤、である第〔１〕項記載の剤、〔２２〕排尿困難
治療剤、である第〔１〕項記載の剤、および〔２３〕ア
セチルコリンエステラーゼ阻害作用を有する非カルバメ
ート系アミン化合物とα−遮断薬とを組合わせることを
特徴とする膀胱排出力改善剤に関する。
【００１５】本発明で用いられる「アセチルコリンエス
テラーゼ阻害作用を有する非カルバメート系アミン化合
物」は、アセチルコリンエステラーゼ阻害作用を有し、
分子内にカルバメート構造（−ＯＣＯＮ−）を有さず、
アンモニアの水素原子を炭化水素基で置換した化合物で
あればよく、好ましくは、第一級アミン化合物、第二級
アミン化合物、第三級アミン化合物である。更に好まし
くは、以下に記載する化合物等が列記される。これらの
化合物のうち、少なくとも1個の５ないし７員含窒素複
素環を部分構造として有する化合物等が好ましく、中で
も後述の１）、２０）、２３）、４１）、４２）及び４
３）の化合物等が好ましく、１）の化合物等が特に好ま
しい。 １）式
テラーゼ阻害作用を有する非カルバメート系アミン化合
物」は、アセチルコリンエステラーゼ阻害作用を有し、
分子内にカルバメート構造（−ＯＣＯＮ−）を有さず、
アンモニアの水素原子を炭化水素基で置換した化合物で
あればよく、好ましくは、第一級アミン化合物、第二級
アミン化合物、第三級アミン化合物である。更に好まし
くは、以下に記載する化合物等が列記される。これらの
化合物のうち、少なくとも1個の５ないし７員含窒素複
素環を部分構造として有する化合物等が好ましく、中で
も後述の１）、２０）、２３）、４１）、４２）及び４
３）の化合物等が好ましく、１）の化合物等が特に好ま
しい。 １）式
【化４１】 〔式中、Ａｒは縮合していてもよいフェニル基で、該フ
ェニル基は置換基を有していてもよい、ｎは１ないし１
０の整数、Ｒは水素原子又は置換基を有していてもよい
炭化水素基、Ｙは置換基を有していてもよいアミノ基又
は置換基を有していてもよい含窒素飽和複素環基を示
す。〕で表される化合物（以下、化合物（Ｉ）と略記す
ることもある）又はその塩。
ェニル基は置換基を有していてもよい、ｎは１ないし１
０の整数、Ｒは水素原子又は置換基を有していてもよい
炭化水素基、Ｙは置換基を有していてもよいアミノ基又
は置換基を有していてもよい含窒素飽和複素環基を示
す。〕で表される化合物（以下、化合物（Ｉ）と略記す
ることもある）又はその塩。
【００１６】上記式中、Ａｒで示される「縮合していて
もよいフェニル基で、該フェニル基は置換基を有してい
てもよい」の「置換基」としては、例えば、（i）ハロ
ゲン化されていてもよい低級アルキル基、（ii）ハロゲ
ン原子（例えば、フルオロ、クロル、ブロム、ヨード
等）、（iii）低級アルキレンジオキシ基（例えば、メ
チレンジオキシ、エチレンジオキシ等のＣ1-3アルキレ
ンジオキシ基等）、（iv）ニトロ基、（v）シアノ基、
（vi）ヒドロキシ基、（vii）ハロゲン化されていても
よい低級アルコキシ基、（viii）シクロアルキル基（例
えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチ
ル、シクロヘキシル等のＣ3-6シクロアルキル基等）、
（ix）ハロゲン化されていてもよい低級アルキルチオ
基、（x）アミノ基、（xi）モノ−低級アルキルアミノ
基（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルア
ミノ等のモノ−Ｃ1-6アルキルアミノ基等）、（xii）ジ
−低級アルキルアミノ基（例えば、ジメチルアミノ、ジ
エチルアミノ等のジ−Ｃ1-6アルキルアミノ基等）、（x
iii）５ないし７員環状アミノ基（例えば、１個の窒素
原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子等から選ば
れるヘテロ原子を１ないし３個有していてもよい５ない
し７員環状アミノ基（例、ピロリジノ、ピペリジノ、ピ
ペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノ等）等）、（xi
v）低級アルキル−カルボニルアミノ基（例えば、アセ
チルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミノ等の
Ｃ1-6アルキル−カルボニルアミノ基等）、（xv）低級
アルキルスルホニルアミノ基（例えば、メチルスルホニ
ルアミノ、エチルスルホニルアミノ、プロピルスルホニ
ルアミノ等のＣ1-6アルキルスルホニルアミノ基等）、
（xvi）低級アルコキシ−カルボニル基（例えば、メト
キシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカル
ボニル、イソブトキシカルボニル等のＣ1-6アルコキシ
−カルボニル基等）、（xvii）カルボキシ基、（xvii
i）低級アルキル−カルボニル基（例えば、メチルカル
ボニル、エチルカルボニル、ブチルカルボニル等のＣ
1-6アルキル−カルボニル基等）、（xix）シクロアルキ
ル−カルボニル基（例えば、シクロプロピルカルボニ
ル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニ
ル、シクロヘキシルカルボニル等のＣ3-6シクロアルキ
ル−カルボニル基等）、（xx）カルバモイル基、チオカ
ルバモイル基、（xxi）モノ−低級アルキル−カルバモ
イル基（例えば、メチルカルバモイル、エチルカルバモ
イル、プロピルカルバモイル、ブチルカルバモイル等の
モノ−Ｃ1-6アルキル−カルバモイル基等）（xxii）ジ
−低級アルキル−カルバモイル基（例えば、ジエチルカ
ルバモイル、ジブチルカルバモイル等のジ−Ｃ1-6アル
キル−カルバモイル基等）、（xxiii）低級アルキルス
ルホニル基（例えば、メチルスルホニル、エチルスルホ
ニル、プロピルスルホニル等のＣ1-6アルキルスルホニ
ル基等）、（xxiv）シクロアルキルスルホニル基（例え
ば、シクロペンチルスルホニル、シクロヘキシルスルホ
ニル等のＣ3-6シクロアルキルスルホニル等）、（xxv）
フェニル基、（xxvi）ナフチル基、（xxvii）モノ−フ
ェニル−低級アルキル基（例えばベンジル、フェニルエ
チル等のモノ−フェニル−Ｃ1-6アルキル基等）、（xxv
iii）ジ−フェニル−低級アルキル基（例えば、ジフェ
ニルメチル、ジフェニルエチル等のジ−フェニル−Ｃ
1-6アルキル基等）、（xxix）モノ−フェニル−低級ア
ルキル−カルボニルオキシ基（例えばフェニルメチルカ
ルボニルオキシ、フェニルエチルカルボニルオキシ等の
モノ−フェニル−Ｃ1-6アルキル−カルボニルオキシ基
等）、（xxx）ジ−フェニル−低級アルキル−カルボニ
ルオキシ基（例えば、ジフェニルメチルカルボニルオキ
シ、ジフェニルエチルカルボニルオキシ等のジ−フェニ
ル−Ｃ1-6アルキル−カルボニルオキシ基等）、（xxx
i）フェノキシ基、（xxxii）モノ−フェニル−低級アル
キル−カルボニル基（例えばフェニルメチルカルボニ
ル、フェニルエチルカルボニル等のモノ−フェニル−Ｃ
1-6アルキル−カルボニル基等）、（xxxiii）ジ−フェ
ニル−低級アルキル−カルボニル基（例えば、ジフェニ
ルメチルカルボニル、ジフェニルエチルカルボニル等の
ジ−フェニル−Ｃ1-6アルキル−カルボニル基等）、（x
xxiv）ベンゾイル基、（xxxv）フェノキシカルボニル
基、（xxxvi）フェニル−低級アルキル−カルバモイル
基（例えば、フェニル−メチルカルバモイル、フェニル
−エチルカルバモイル等のフェニル−Ｃ1-6アルキル−
カルバモイル基等）、（xxxvii）フェニルカルバモイル
基、（xxxviii）フェニル−低級アルキル−カルボニル
アミノ基（例えば、フェニル−メチルカルボニルアミ
ノ、フェニル−エチルカルボニルアミノ等のフェニル−
Ｃ1- 6アルキル−カルボニルアミノ基等）、（xxxix）フ
ェニル−低級アルキルアミノ基（例えば、フェニル−メ
チルアミノ、フェニル−エチルアミノ等のフェニル−Ｃ
1-6アルキルアミノ基等）、（xxxx）フェニル−低級ア
ルキルスルホニル基（例えば、フェニル−メチルスルホ
ニル、フェニル−エチルスルホニル等のフェニル−Ｃ
1-6アルキルスルホニル基等）、（xxxxi）フェニルスル
ホニル基、（xxxxii）フェニル−低級アルキルスルフィ
ニル基（例えば、フェニル−メチルスルフィニル、フェ
ニル−エチルスルフィニル等のフェニル−Ｃ1-6アルキ
ルスルフィニル基等）、（xxxxiii）フェニル−低級ア
ルキルスルホニルアミノ基（例えば、フェニル−メチル
スルホニルアミノ、フェニル−エチルスルホニルアミノ
等のフェニル−Ｃ1-6アルキルスルホニルアミノ基等）
及び（xxxxiv）フェニルスルホニルアミノ基（前記（xx
v）ないし（xxxxiv）のフェニル基、ナフチル基、モノ
−フェニル−低級アルキル基、ジ−フェニル−低級アル
キル基、モノ−フェニル−低級アルキル−カルボニルオ
キシ基、ジ−フェニル−低級アルキル−カルボニルオキ
シ基、フェノキシ基、モノ−フェニル−低級アルキル−
カルボニル基、ジ−フェニル−低級アルキル−カルボニ
ル基、ベンゾイル基、フェノキシカルボニル基、フェニ
ル−低級アルキル−カルバモイル基、フェニルカルバモ
イル基、フェニル−低級アルキル−カルボニルアミノ
基、フェニル−低級アルキルアミノ基、フェニル−低級
アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、フェニ
ル−低級アルキルスルフィニル基、フェニル−低級アル
キルスルホニルアミノ基及びフェニルスルホニルアミノ
基は、更に、例えば、低級アルキル基（例えば、メチ
ル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec-ブ
チル、tert-ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ1-6アル
キル等）、低級アルコキシ基（例えば、メトキシ、エト
キシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブ
トキシ、sec-ブトキシ、tert-ブトキシ等のＣ1-6アルコ
キシ等）、ハロゲン原子（例えば、クロル、ブロム、ヨ
ード等）、ヒドロキシ基、ベンジルオキシ基、アミノ
基、モノ−低級アルキルアミノ基（例えば、メチルアミ
ノ、エチルアミノ、プロピルアミノ等のモノ−Ｃ1-6ア
ルキルアミノ等）、ジ−低級アルキルアミノ基（例え
ば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ等のジ−Ｃ1-6ア
ルキルアミノ等）、ニトロ基、低級アルキル−カルボニ
ル基（例えば、メチルカルボニル、エチルカルボニル、
ブチルカルボニル等のＣ1-6アルキル−カルボニル
等）、ベンゾイル基等から選ばれた１ないし４個の置換
基を有していてもよい。）等が挙げられる。該フェニル
基はこれらの置換基を１ないし４個有していてもよい。
もよいフェニル基で、該フェニル基は置換基を有してい
てもよい」の「置換基」としては、例えば、（i）ハロ
ゲン化されていてもよい低級アルキル基、（ii）ハロゲ
ン原子（例えば、フルオロ、クロル、ブロム、ヨード
等）、（iii）低級アルキレンジオキシ基（例えば、メ
チレンジオキシ、エチレンジオキシ等のＣ1-3アルキレ
ンジオキシ基等）、（iv）ニトロ基、（v）シアノ基、
（vi）ヒドロキシ基、（vii）ハロゲン化されていても
よい低級アルコキシ基、（viii）シクロアルキル基（例
えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチ
ル、シクロヘキシル等のＣ3-6シクロアルキル基等）、
（ix）ハロゲン化されていてもよい低級アルキルチオ
基、（x）アミノ基、（xi）モノ−低級アルキルアミノ
基（例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルア
ミノ等のモノ−Ｃ1-6アルキルアミノ基等）、（xii）ジ
−低級アルキルアミノ基（例えば、ジメチルアミノ、ジ
エチルアミノ等のジ−Ｃ1-6アルキルアミノ基等）、（x
iii）５ないし７員環状アミノ基（例えば、１個の窒素
原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子等から選ば
れるヘテロ原子を１ないし３個有していてもよい５ない
し７員環状アミノ基（例、ピロリジノ、ピペリジノ、ピ
ペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノ等）等）、（xi
v）低級アルキル−カルボニルアミノ基（例えば、アセ
チルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチリルアミノ等の
Ｃ1-6アルキル−カルボニルアミノ基等）、（xv）低級
アルキルスルホニルアミノ基（例えば、メチルスルホニ
ルアミノ、エチルスルホニルアミノ、プロピルスルホニ
ルアミノ等のＣ1-6アルキルスルホニルアミノ基等）、
（xvi）低級アルコキシ−カルボニル基（例えば、メト
キシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカル
ボニル、イソブトキシカルボニル等のＣ1-6アルコキシ
−カルボニル基等）、（xvii）カルボキシ基、（xvii
i）低級アルキル−カルボニル基（例えば、メチルカル
ボニル、エチルカルボニル、ブチルカルボニル等のＣ
1-6アルキル−カルボニル基等）、（xix）シクロアルキ
ル−カルボニル基（例えば、シクロプロピルカルボニ
ル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニ
ル、シクロヘキシルカルボニル等のＣ3-6シクロアルキ
ル−カルボニル基等）、（xx）カルバモイル基、チオカ
ルバモイル基、（xxi）モノ−低級アルキル−カルバモ
イル基（例えば、メチルカルバモイル、エチルカルバモ
イル、プロピルカルバモイル、ブチルカルバモイル等の
モノ−Ｃ1-6アルキル−カルバモイル基等）（xxii）ジ
−低級アルキル−カルバモイル基（例えば、ジエチルカ
ルバモイル、ジブチルカルバモイル等のジ−Ｃ1-6アル
キル−カルバモイル基等）、（xxiii）低級アルキルス
ルホニル基（例えば、メチルスルホニル、エチルスルホ
ニル、プロピルスルホニル等のＣ1-6アルキルスルホニ
ル基等）、（xxiv）シクロアルキルスルホニル基（例え
ば、シクロペンチルスルホニル、シクロヘキシルスルホ
ニル等のＣ3-6シクロアルキルスルホニル等）、（xxv）
フェニル基、（xxvi）ナフチル基、（xxvii）モノ−フ
ェニル−低級アルキル基（例えばベンジル、フェニルエ
チル等のモノ−フェニル−Ｃ1-6アルキル基等）、（xxv
iii）ジ−フェニル−低級アルキル基（例えば、ジフェ
ニルメチル、ジフェニルエチル等のジ−フェニル−Ｃ
1-6アルキル基等）、（xxix）モノ−フェニル−低級ア
ルキル−カルボニルオキシ基（例えばフェニルメチルカ
ルボニルオキシ、フェニルエチルカルボニルオキシ等の
モノ−フェニル−Ｃ1-6アルキル−カルボニルオキシ基
等）、（xxx）ジ−フェニル−低級アルキル−カルボニ
ルオキシ基（例えば、ジフェニルメチルカルボニルオキ
シ、ジフェニルエチルカルボニルオキシ等のジ−フェニ
ル−Ｃ1-6アルキル−カルボニルオキシ基等）、（xxx
i）フェノキシ基、（xxxii）モノ−フェニル−低級アル
キル−カルボニル基（例えばフェニルメチルカルボニ
ル、フェニルエチルカルボニル等のモノ−フェニル−Ｃ
1-6アルキル−カルボニル基等）、（xxxiii）ジ−フェ
ニル−低級アルキル−カルボニル基（例えば、ジフェニ
ルメチルカルボニル、ジフェニルエチルカルボニル等の
ジ−フェニル−Ｃ1-6アルキル−カルボニル基等）、（x
xxiv）ベンゾイル基、（xxxv）フェノキシカルボニル
基、（xxxvi）フェニル−低級アルキル−カルバモイル
基（例えば、フェニル−メチルカルバモイル、フェニル
−エチルカルバモイル等のフェニル−Ｃ1-6アルキル−
カルバモイル基等）、（xxxvii）フェニルカルバモイル
基、（xxxviii）フェニル−低級アルキル−カルボニル
アミノ基（例えば、フェニル−メチルカルボニルアミ
ノ、フェニル−エチルカルボニルアミノ等のフェニル−
Ｃ1- 6アルキル−カルボニルアミノ基等）、（xxxix）フ
ェニル−低級アルキルアミノ基（例えば、フェニル−メ
チルアミノ、フェニル−エチルアミノ等のフェニル−Ｃ
1-6アルキルアミノ基等）、（xxxx）フェニル−低級ア
ルキルスルホニル基（例えば、フェニル−メチルスルホ
ニル、フェニル−エチルスルホニル等のフェニル−Ｃ
1-6アルキルスルホニル基等）、（xxxxi）フェニルスル
ホニル基、（xxxxii）フェニル−低級アルキルスルフィ
ニル基（例えば、フェニル−メチルスルフィニル、フェ
ニル−エチルスルフィニル等のフェニル−Ｃ1-6アルキ
ルスルフィニル基等）、（xxxxiii）フェニル−低級ア
ルキルスルホニルアミノ基（例えば、フェニル−メチル
スルホニルアミノ、フェニル−エチルスルホニルアミノ
等のフェニル−Ｃ1-6アルキルスルホニルアミノ基等）
及び（xxxxiv）フェニルスルホニルアミノ基（前記（xx
v）ないし（xxxxiv）のフェニル基、ナフチル基、モノ
−フェニル−低級アルキル基、ジ−フェニル−低級アル
キル基、モノ−フェニル−低級アルキル−カルボニルオ
キシ基、ジ−フェニル−低級アルキル−カルボニルオキ
シ基、フェノキシ基、モノ−フェニル−低級アルキル−
カルボニル基、ジ−フェニル−低級アルキル−カルボニ
ル基、ベンゾイル基、フェノキシカルボニル基、フェニ
ル−低級アルキル−カルバモイル基、フェニルカルバモ
イル基、フェニル−低級アルキル−カルボニルアミノ
基、フェニル−低級アルキルアミノ基、フェニル−低級
アルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、フェニ
ル−低級アルキルスルフィニル基、フェニル−低級アル
キルスルホニルアミノ基及びフェニルスルホニルアミノ
基は、更に、例えば、低級アルキル基（例えば、メチ
ル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec-ブ
チル、tert-ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ1-6アル
キル等）、低級アルコキシ基（例えば、メトキシ、エト
キシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブ
トキシ、sec-ブトキシ、tert-ブトキシ等のＣ1-6アルコ
キシ等）、ハロゲン原子（例えば、クロル、ブロム、ヨ
ード等）、ヒドロキシ基、ベンジルオキシ基、アミノ
基、モノ−低級アルキルアミノ基（例えば、メチルアミ
ノ、エチルアミノ、プロピルアミノ等のモノ−Ｃ1-6ア
ルキルアミノ等）、ジ−低級アルキルアミノ基（例え
ば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ等のジ−Ｃ1-6ア
ルキルアミノ等）、ニトロ基、低級アルキル−カルボニ
ル基（例えば、メチルカルボニル、エチルカルボニル、
ブチルカルボニル等のＣ1-6アルキル−カルボニル
等）、ベンゾイル基等から選ばれた１ないし４個の置換
基を有していてもよい。）等が挙げられる。該フェニル
基はこれらの置換基を１ないし４個有していてもよい。
【００１７】上記の「ハロゲン化されていてもよい低級
アルキル基」としては、例えば、１ないし３個のハロゲ
ン原子（例えば、クロル、ブロム、ヨード等）を有して
いてもよい低級アルキル基（例えば、メチル、エチル、
プロピル、イソプロピル、ブチル、sec-ブチル、tert-
ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ1-6アルキル基等）
等が挙げられ、具体例としては、メチル、クロロメチ
ル、ジフルオロメチル、トリクロロメチル、トリフルオ
ロメチル、エチル、２−ブロモエチル、２、２，２−ト
リフルオロエチル、プロピル、３，３，３−トリフルオ
ロプロピル、イソプロピル、ブチル、４，４，４−トリ
フルオロブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチ
ル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、５，５，
５−トリフルオロペンチル、ヘキシル、６，６，６−ト
リフルオロヘキシル等が挙げられる。上記の「ハロゲン
化されていてもよい低級アルコキシ基」としては、例え
ば、１ないし３個のハロゲン原子（例えば、クロル、ブ
ロム、ヨード等）を有していてもよい低級アルコキシ基
（例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロ
ポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、sec-ブトキシ、tert
-ブトキシ等のＣ1-6アルコキシ基等）等が挙げられ、具
体例としては、例えばメトキシ、ジフルオロメトキシ、
トリフルオロメトキシ、エトキシ、２，２，２−トリフ
ルオロエトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキ
シ、４，４，４−トリフルオロブトキシ、イソブトキ
シ、sec-ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ等
が挙げられる。上記の「ハロゲン化されていてもよい低
級アルキルチオ基」としては、例えば、１ないし３個の
ハロゲン原子（例えば、クロル、ブロム、ヨード等）を
有していてもよい低級アルキルチオ基（例えば、メチル
チオ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、
ブチルチオ、イソブチルチオ、sec-ブチルチオ、tert-
ブチルチオ等のＣ1-6アルキルチオ基等）等が挙げら
れ、具体例としては、メチルチオ、ジフルオロメチルチ
オ、トリフルオロメチルチオ、エチルチオ、プロピルチ
オ、イソプロピルチオ、ブチルチオ、４，４，４−トリ
フルオロブチルチオ、イソブチルチオ、sec-ブチルチ
オ、tert-ブチルチオ、ペンチルチオ、ヘキシルチオ等
が挙げられる。
アルキル基」としては、例えば、１ないし３個のハロゲ
ン原子（例えば、クロル、ブロム、ヨード等）を有して
いてもよい低級アルキル基（例えば、メチル、エチル、
プロピル、イソプロピル、ブチル、sec-ブチル、tert-
ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ1-6アルキル基等）
等が挙げられ、具体例としては、メチル、クロロメチ
ル、ジフルオロメチル、トリクロロメチル、トリフルオ
ロメチル、エチル、２−ブロモエチル、２、２，２−ト
リフルオロエチル、プロピル、３，３，３−トリフルオ
ロプロピル、イソプロピル、ブチル、４，４，４−トリ
フルオロブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチ
ル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、５，５，
５−トリフルオロペンチル、ヘキシル、６，６，６−ト
リフルオロヘキシル等が挙げられる。上記の「ハロゲン
化されていてもよい低級アルコキシ基」としては、例え
ば、１ないし３個のハロゲン原子（例えば、クロル、ブ
ロム、ヨード等）を有していてもよい低級アルコキシ基
（例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロ
ポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、sec-ブトキシ、tert
-ブトキシ等のＣ1-6アルコキシ基等）等が挙げられ、具
体例としては、例えばメトキシ、ジフルオロメトキシ、
トリフルオロメトキシ、エトキシ、２，２，２−トリフ
ルオロエトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキ
シ、４，４，４−トリフルオロブトキシ、イソブトキ
シ、sec-ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシ等
が挙げられる。上記の「ハロゲン化されていてもよい低
級アルキルチオ基」としては、例えば、１ないし３個の
ハロゲン原子（例えば、クロル、ブロム、ヨード等）を
有していてもよい低級アルキルチオ基（例えば、メチル
チオ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、
ブチルチオ、イソブチルチオ、sec-ブチルチオ、tert-
ブチルチオ等のＣ1-6アルキルチオ基等）等が挙げら
れ、具体例としては、メチルチオ、ジフルオロメチルチ
オ、トリフルオロメチルチオ、エチルチオ、プロピルチ
オ、イソプロピルチオ、ブチルチオ、４，４，４−トリ
フルオロブチルチオ、イソブチルチオ、sec-ブチルチ
オ、tert-ブチルチオ、ペンチルチオ、ヘキシルチオ等
が挙げられる。
【００１８】「縮合していてもよいフェニル基で、該フ
ェニル基は置換基を有していてもよい」の「置換基」と
して好ましくは、（i）アミノ基、（ii）モノ−低級ア
ルキルアミノ基（例えば、メチルアミノ、エチルアミ
ノ、プロピルアミノ等のモノ−Ｃ1-6アルキルアミノ基
等）、（iii）ジ−低級アルキルアミノ基（例えば、ジ
メチルアミノ、ジエチルアミノ等のジ−Ｃ1-6アルキル
アミノ基等）、（iv）例えば１個の窒素原子以外に窒素
原子、酸素原子及び硫黄原子等から選ばれるヘテロ原子
を１ないし３個有していてもよい５ないし７員環状アミ
ノ基（例えば、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、
モルホリノ、チオモルホリノ等）、（v）低級アルキル
−カルボニルアミノ基（例えば、アセチルアミノ、プロ
ピオニルアミノ、ブチリルアミノ等のＣ1-6アルキル−
カルボニルアミノ基等）、（vi）低級アルキルスルホニ
ルアミノ基（例えば、メチルスルホニルアミノ、エチル
スルホニルアミノ、プロピルスルホニルアミノ等のＣ
1-6アルキルスルホニルアミノ基等）、（vii）フェニル
−低級アルキルアミノ（例えば、フェニル−メチルアミ
ノ、フェニル−エチルアミノ等のフェニル−Ｃ1-6アル
キルアミノ等）、（viii）フェニル−低級アルキルスル
ホニルアミノ基（例えば、フェニル−メチルスルホニル
アミノ、フェニル−エチルスルホニルアミノ等のフェニ
ル−Ｃ1-6アルキル−スルホニルアミノ基等）、（ix）
フェニルスルホニルアミノ基、（x）ハロゲン原子（例
えば、フルオロ、クロル等）、（xi）ハロゲン化されて
いてもよい低級アルキル基（例えば、メチル、エチル、
イソプロピル、tert−ブチル、トリフルオロメチル等）
及び（xii）ハロゲン化されていてもよい低級アルコキ
シ基（例えば、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、
tert-ブトキシ、トリフルオロメトキシ等）等が挙げら
れ、特に、ジ−低級アルキルアミノ基（例えば、ジメチ
ルアミノ、ジエチルアミノ等のジ−Ｃ1-6アルキルアミ
ノ基等）、１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及
び硫黄原子等から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有
していてもよい５ないし７員環状アミノ基（例えば、ピ
ロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオ
モルホリノ等）等が好ましい。該「縮合していてもよい
フェニル基で、該フェニル基は置換基を有していてもよ
い」の「フェニル基」が縮合する例としては、例えば、
（1）置換基を有していてもよい単環式複素環と縮合す
る場合、（2）置換基を有していてもよい２環式複素環
と縮合する、あるいは２つの同一又は異なった単環（但
し、少なくとも一方の環が単環式複素環である）と縮合
する場合、及び（3）置換基を有していてもよい３環式
複素環と縮合する場合等が挙げられる。
ェニル基は置換基を有していてもよい」の「置換基」と
して好ましくは、（i）アミノ基、（ii）モノ−低級ア
ルキルアミノ基（例えば、メチルアミノ、エチルアミ
ノ、プロピルアミノ等のモノ−Ｃ1-6アルキルアミノ基
等）、（iii）ジ−低級アルキルアミノ基（例えば、ジ
メチルアミノ、ジエチルアミノ等のジ−Ｃ1-6アルキル
アミノ基等）、（iv）例えば１個の窒素原子以外に窒素
原子、酸素原子及び硫黄原子等から選ばれるヘテロ原子
を１ないし３個有していてもよい５ないし７員環状アミ
ノ基（例えば、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、
モルホリノ、チオモルホリノ等）、（v）低級アルキル
−カルボニルアミノ基（例えば、アセチルアミノ、プロ
ピオニルアミノ、ブチリルアミノ等のＣ1-6アルキル−
カルボニルアミノ基等）、（vi）低級アルキルスルホニ
ルアミノ基（例えば、メチルスルホニルアミノ、エチル
スルホニルアミノ、プロピルスルホニルアミノ等のＣ
1-6アルキルスルホニルアミノ基等）、（vii）フェニル
−低級アルキルアミノ（例えば、フェニル−メチルアミ
ノ、フェニル−エチルアミノ等のフェニル−Ｃ1-6アル
キルアミノ等）、（viii）フェニル−低級アルキルスル
ホニルアミノ基（例えば、フェニル−メチルスルホニル
アミノ、フェニル−エチルスルホニルアミノ等のフェニ
ル−Ｃ1-6アルキル−スルホニルアミノ基等）、（ix）
フェニルスルホニルアミノ基、（x）ハロゲン原子（例
えば、フルオロ、クロル等）、（xi）ハロゲン化されて
いてもよい低級アルキル基（例えば、メチル、エチル、
イソプロピル、tert−ブチル、トリフルオロメチル等）
及び（xii）ハロゲン化されていてもよい低級アルコキ
シ基（例えば、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、
tert-ブトキシ、トリフルオロメトキシ等）等が挙げら
れ、特に、ジ−低級アルキルアミノ基（例えば、ジメチ
ルアミノ、ジエチルアミノ等のジ−Ｃ1-6アルキルアミ
ノ基等）、１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及
び硫黄原子等から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有
していてもよい５ないし７員環状アミノ基（例えば、ピ
ロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオ
モルホリノ等）等が好ましい。該「縮合していてもよい
フェニル基で、該フェニル基は置換基を有していてもよ
い」の「フェニル基」が縮合する例としては、例えば、
（1）置換基を有していてもよい単環式複素環と縮合す
る場合、（2）置換基を有していてもよい２環式複素環
と縮合する、あるいは２つの同一又は異なった単環（但
し、少なくとも一方の環が単環式複素環である）と縮合
する場合、及び（3）置換基を有していてもよい３環式
複素環と縮合する場合等が挙げられる。
【００１９】上記（1）の「縮合していてもよいフェニ
ル基で、該フェニル基は置換基を有していてもよい」の
フェニル基が単環式複素環と縮合する場合の具体例とし
ては、例えば、式
ル基で、該フェニル基は置換基を有していてもよい」の
フェニル基が単環式複素環と縮合する場合の具体例とし
ては、例えば、式
【化４２】 〔式中、Ａ環は置換基を有していてもよいベンゼン環、
及びＢ環は置換基を有していてもよい複素環を示す。〕
で表される基等が挙げられる。Ａ環の置換基としては、
上記の「縮合していてもよいフェニル基で、該フェニル
基は置換基を有していてもよい」の「置換基」等が挙げ
られ、その置換基数は１ないし３個である。
及びＢ環は置換基を有していてもよい複素環を示す。〕
で表される基等が挙げられる。Ａ環の置換基としては、
上記の「縮合していてもよいフェニル基で、該フェニル
基は置換基を有していてもよい」の「置換基」等が挙げ
られ、その置換基数は１ないし３個である。
【００２０】Ｂ環で示される「置換基を有していてもよ
い複素環」の「複素環」としては、例えば、窒素原子、
酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ない
し４個含む４ないし１４員（好ましくは５ないし９員）
芳香族又は非芳香族複素環等が挙げられる。具体的には
例えば、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、イミダゾー
ル、フラン、チオフェン、ジヒドロピリジン、ジアゼピ
ン、オキサゼピン、ピロリジン、ピペリジン、ヘキサメ
チレンイミン、ヘプタメチレンイミン、テトラヒドロフ
ラン、ピペラジン、ホモピペラジン、テトラヒドロオキ
サゼピン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、ピ
ラゾール、１，２，３−トリアゾール、オキサゾール、
オキサゾリジン、チアゾール、チアゾリジン、イソオキ
サゾール、イミダゾリン等が挙げられる。このうち、１
個のヘテロ原子あるいは同一又は異なる２個のヘテロ原
子を含有する５ないし９員環の非芳香族複素環（例え
ば、ピロリジン、ピペリジン、ヘキサメチレンイミン、
ヘプタメチレンイミン、テトラヒドロフラン、ピペラジ
ン、ホモピペラジン、テトラヒドロオキサゼピン、モル
ホリン、チオモルホリン等）等が好ましい。特に、例
えば窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる１個
のヘテロ原子を含有する非芳香族複素環、１個の窒素
原子と窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる１
個のヘテロ原子とを含有する非芳香族複素環等が好まし
い。Ｂ環で示される「置換基を有していてもよい複素
環」の「置換基」としては、例えば（i）ハロゲン原子
（例えば、フルオロ、クロル、ブロム、ヨード等）、
（ii）ニトロ基、（iii）シアノ基、（iv）オキソ基、
（v）ヒドロキシ基、（vi）低級アルキル基（例えば、
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イ
ソブチル、tert-ブチル、sec-ブチル等のＣ1-6アルキル
基等）（vii）低級アルコキシ基（例えば、メトキシ，
エトキシ，プロピルオキシ，イソプロピルオキシ、ブチ
ルオキシ等のＣ1-6アルコキシ基等）、（viii）低級ア
ルキルチオ基（例えば、メチルチオ、エチルチオ、プロ
ピルチオ等のＣ1-6アルキルチオ基等）、（ix）アミノ
基、（x）モノ−低級アルキルアミノ基（例えば、メチ
ルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ等のモノ−Ｃ
1-6アルキルアミノ基等）、（xi）ジ−低級アルキルア
ミノ基（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ等の
ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ基等）、（xii）例えば炭素原
子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄
原子等から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有してい
てもよい５ないし７員環状アミノ基（例えば、ピロリジ
ノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホ
リノ等）、（xiii）低級アルキル−カルボニルアミノ基
（例えば、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチ
リルアミノ等のＣ1-6アルキル−カルボニルアミノ基
等）、（xiv）低級アルキルスルホニルアミノ基（例え
ば、メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノ
等のＣ1-6アルキル−カルボニルアミノ基等）、（xv）
低級アルコキシ−カルボニル基（例えば、メトキシカル
ボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル等
のＣ1-6アルコキシ−カルボニル基等）、（xvi）カルボ
キシ基、（xvii）低級アルキルカルボニル基（例えば、
メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボ
ニル等のＣ1-6アルキル−カルボニル基等）、（xviii）
カルバモイル基、（xix）モノ−低級アルキルカルバモ
イル基（例えば、メチルカルバモイル、エチルカルバモ
イル等のモノ−Ｃ1-6アルキル−カルバモイル基等）、
（xx）ジ−低級アルキルカルバモイル基（例えば、ジメ
チルカルバモイル、ジエチルカルバモイル等のジ−Ｃ
1-6アルキル−カルバモイル基等）、（xxi）低級アルキ
ルスルホニル基（例えば、メチルスルホニル、エチルス
ルホニル、プロピルスルホニル等のＣ1-6アルキルスル
ホニル基等）等から選ばれた１ないし５個が用いられ
る。中でも、オキソ基、低級アルキル基（例えば、メチ
ル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブ
チル、tert-ブチル、sec-ブチル等のＣ1-6アルキル基
等）等が好ましい。特にオキソ基等が好ましい。
い複素環」の「複素環」としては、例えば、窒素原子、
酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ない
し４個含む４ないし１４員（好ましくは５ないし９員）
芳香族又は非芳香族複素環等が挙げられる。具体的には
例えば、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、イミダゾー
ル、フラン、チオフェン、ジヒドロピリジン、ジアゼピ
ン、オキサゼピン、ピロリジン、ピペリジン、ヘキサメ
チレンイミン、ヘプタメチレンイミン、テトラヒドロフ
ラン、ピペラジン、ホモピペラジン、テトラヒドロオキ
サゼピン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、ピ
ラゾール、１，２，３−トリアゾール、オキサゾール、
オキサゾリジン、チアゾール、チアゾリジン、イソオキ
サゾール、イミダゾリン等が挙げられる。このうち、１
個のヘテロ原子あるいは同一又は異なる２個のヘテロ原
子を含有する５ないし９員環の非芳香族複素環（例え
ば、ピロリジン、ピペリジン、ヘキサメチレンイミン、
ヘプタメチレンイミン、テトラヒドロフラン、ピペラジ
ン、ホモピペラジン、テトラヒドロオキサゼピン、モル
ホリン、チオモルホリン等）等が好ましい。特に、例
えば窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる１個
のヘテロ原子を含有する非芳香族複素環、１個の窒素
原子と窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる１
個のヘテロ原子とを含有する非芳香族複素環等が好まし
い。Ｂ環で示される「置換基を有していてもよい複素
環」の「置換基」としては、例えば（i）ハロゲン原子
（例えば、フルオロ、クロル、ブロム、ヨード等）、
（ii）ニトロ基、（iii）シアノ基、（iv）オキソ基、
（v）ヒドロキシ基、（vi）低級アルキル基（例えば、
メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イ
ソブチル、tert-ブチル、sec-ブチル等のＣ1-6アルキル
基等）（vii）低級アルコキシ基（例えば、メトキシ，
エトキシ，プロピルオキシ，イソプロピルオキシ、ブチ
ルオキシ等のＣ1-6アルコキシ基等）、（viii）低級ア
ルキルチオ基（例えば、メチルチオ、エチルチオ、プロ
ピルチオ等のＣ1-6アルキルチオ基等）、（ix）アミノ
基、（x）モノ−低級アルキルアミノ基（例えば、メチ
ルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ等のモノ−Ｃ
1-6アルキルアミノ基等）、（xi）ジ−低級アルキルア
ミノ基（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ等の
ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ基等）、（xii）例えば炭素原
子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄
原子等から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有してい
てもよい５ないし７員環状アミノ基（例えば、ピロリジ
ノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホ
リノ等）、（xiii）低級アルキル−カルボニルアミノ基
（例えば、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ブチ
リルアミノ等のＣ1-6アルキル−カルボニルアミノ基
等）、（xiv）低級アルキルスルホニルアミノ基（例え
ば、メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノ
等のＣ1-6アルキル−カルボニルアミノ基等）、（xv）
低級アルコキシ−カルボニル基（例えば、メトキシカル
ボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル等
のＣ1-6アルコキシ−カルボニル基等）、（xvi）カルボ
キシ基、（xvii）低級アルキルカルボニル基（例えば、
メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボ
ニル等のＣ1-6アルキル−カルボニル基等）、（xviii）
カルバモイル基、（xix）モノ−低級アルキルカルバモ
イル基（例えば、メチルカルバモイル、エチルカルバモ
イル等のモノ−Ｃ1-6アルキル−カルバモイル基等）、
（xx）ジ−低級アルキルカルバモイル基（例えば、ジメ
チルカルバモイル、ジエチルカルバモイル等のジ−Ｃ
1-6アルキル−カルバモイル基等）、（xxi）低級アルキ
ルスルホニル基（例えば、メチルスルホニル、エチルス
ルホニル、プロピルスルホニル等のＣ1-6アルキルスル
ホニル基等）等から選ばれた１ないし５個が用いられ
る。中でも、オキソ基、低級アルキル基（例えば、メチ
ル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブ
チル、tert-ブチル、sec-ブチル等のＣ1-6アルキル基
等）等が好ましい。特にオキソ基等が好ましい。
【００２１】Ｂ環が環中に窒素原子を有する場合、例え
ば、Ｂ環は環中に式 ＞Ｎ−Ｒ1 〔式中、Ｒ1は水素原子、置換基を有していてもよい炭
化水素基、アシル基又は置換基を有していてもよい複素
環基を示す。〕で表される基を有していてもよい。更
に、Ｂ環は上記置換基（i）ないし（xxi）を１ないし３
個有していてもよい。Ｒ1で示される「置換基を有して
いてもよい炭化水素基」の「炭化水素基」は、炭化水素
化合物から水素原子を１個除いた基を示し、その例とし
ては、例えば以下のアルキル基、アルケニル基、アルキ
ニル基、シクロアルキル基、アリール基、アラルキル
基、これらの組み合わせの基等が挙げられる。このう
ち、Ｃ1-16炭化水素基等が好ましい。 （1）アルキル基（例えば、メチル、エチル、プロピ
ル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、tert-ブチ
ル、sec-ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ1-6アルキ
ル基等） （2）アルケニル基（例えば、ビニル、アリル、イソプ
ロペニル、ブテニル、イソブテニル、sec-ブテニル等の
Ｃ2-6アルケニル基等） （3）アルキニル基（例えば、プロパルギル、エチニ
ル、ブチニル、１−ヘキシニル等のＣ2-6アルキニル基
等） （4）シクロアルキル基（例えば、シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル等のＣ
3-6シクロアルキル基等） （5）架橋環式低級飽和炭化水素基（例えば、ビシクロ
〔３.２.１〕オクト−２−イル、ビシクロ〔３.３.１〕
ノン−２−イル、アダマンタン−１−イル等の架橋環式
Ｃ8-14飽和炭化水素基等） （6）アリール基（例えば、フェニル、１−ナフチル、
２−ナフチル、ビフェニル、２−インデニル、２−アン
スリル等のＣ6-14アリール基等、好ましくはフェニル基
等） （7）アラルキル基（例えば、ベンジル，フェニルエチ
ル、フェニルプロピル、フェニルブチル、フェニルペン
チル、フェニルヘキシル等のフェニル−Ｃ1-10アルキ
ル；α−ナフチルメチル等のナフチル−Ｃ1-6アルキ
ル；ジフェニルメチル、ジフェニルエチル等のジフェニ
ル−Ｃ1-3アルキル等のＣ7-16アラルキル基等） （8）アリ−ル−アルケニル基（例えばスチリル、シン
ナミル、４−フェニル−２−ブテニル、４−フェニル−
３−ブテニル等のフェニル−Ｃ2-12アルケニル等のＣ
6-14アリ−ル−Ｃ2-12アルケニル基等） （9）アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル基（例えば、フェニ
ルエチニル、３−フェニル−２−プロピニル、３−フェ
ニル−１−プロピニル等のフェニル−Ｃ2-12アルキニル
等のＣ6-14アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル基等） （10）シクロアルキル−アルキル基（例えば、シクロプ
ロピルメチル，シクロブチルメチル，シクロペンチルメ
チル，シクロヘキシルメチル，シクロヘプチルメチル，
シクロプロピルエチル，シクロブチルエチル，シクロペ
ンチルエチル，シクロヘキシルエチル，シクロヘプチル
エチル，シクロプロピルプロピル，シクロブチルプロピ
ル，シクロペンチルプロピル，シクロヘキシルプロピ
ル，シクロヘプチルプロピル，シクロプロピルブチル，
シクロブチルブチル，シクロペンチルブチル，シクロヘ
キシルブチル，シクロヘプチルブチル，シクロプロピル
ペンチル，シクロブチルペンチル，シクロペンチルペン
チル，シクロヘキシルペンチル，シクロヘプチルペンチ
ル，シクロプロピルヘキシル，シクロブチルヘキシル，
シクロペンチルヘキシル，シクロヘキシルヘキシル等の
Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-6アルキル基等） （11）アリール−アリール−Ｃ1-10アルキル基（例えば
ビフェニルメチル、ビフェニルエチル等）
ば、Ｂ環は環中に式 ＞Ｎ−Ｒ1 〔式中、Ｒ1は水素原子、置換基を有していてもよい炭
化水素基、アシル基又は置換基を有していてもよい複素
環基を示す。〕で表される基を有していてもよい。更
に、Ｂ環は上記置換基（i）ないし（xxi）を１ないし３
個有していてもよい。Ｒ1で示される「置換基を有して
いてもよい炭化水素基」の「炭化水素基」は、炭化水素
化合物から水素原子を１個除いた基を示し、その例とし
ては、例えば以下のアルキル基、アルケニル基、アルキ
ニル基、シクロアルキル基、アリール基、アラルキル
基、これらの組み合わせの基等が挙げられる。このう
ち、Ｃ1-16炭化水素基等が好ましい。 （1）アルキル基（例えば、メチル、エチル、プロピ
ル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、tert-ブチ
ル、sec-ブチル、ペンチル、ヘキシル等のＣ1-6アルキ
ル基等） （2）アルケニル基（例えば、ビニル、アリル、イソプ
ロペニル、ブテニル、イソブテニル、sec-ブテニル等の
Ｃ2-6アルケニル基等） （3）アルキニル基（例えば、プロパルギル、エチニ
ル、ブチニル、１−ヘキシニル等のＣ2-6アルキニル基
等） （4）シクロアルキル基（例えば、シクロプロピル、シ
クロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル等のＣ
3-6シクロアルキル基等） （5）架橋環式低級飽和炭化水素基（例えば、ビシクロ
〔３.２.１〕オクト−２−イル、ビシクロ〔３.３.１〕
ノン−２−イル、アダマンタン−１−イル等の架橋環式
Ｃ8-14飽和炭化水素基等） （6）アリール基（例えば、フェニル、１−ナフチル、
２−ナフチル、ビフェニル、２−インデニル、２−アン
スリル等のＣ6-14アリール基等、好ましくはフェニル基
等） （7）アラルキル基（例えば、ベンジル，フェニルエチ
ル、フェニルプロピル、フェニルブチル、フェニルペン
チル、フェニルヘキシル等のフェニル−Ｃ1-10アルキ
ル；α−ナフチルメチル等のナフチル−Ｃ1-6アルキ
ル；ジフェニルメチル、ジフェニルエチル等のジフェニ
ル−Ｃ1-3アルキル等のＣ7-16アラルキル基等） （8）アリ−ル−アルケニル基（例えばスチリル、シン
ナミル、４−フェニル−２−ブテニル、４−フェニル−
３−ブテニル等のフェニル−Ｃ2-12アルケニル等のＣ
6-14アリ−ル−Ｃ2-12アルケニル基等） （9）アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル基（例えば、フェニ
ルエチニル、３−フェニル−２−プロピニル、３−フェ
ニル−１−プロピニル等のフェニル−Ｃ2-12アルキニル
等のＣ6-14アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル基等） （10）シクロアルキル−アルキル基（例えば、シクロプ
ロピルメチル，シクロブチルメチル，シクロペンチルメ
チル，シクロヘキシルメチル，シクロヘプチルメチル，
シクロプロピルエチル，シクロブチルエチル，シクロペ
ンチルエチル，シクロヘキシルエチル，シクロヘプチル
エチル，シクロプロピルプロピル，シクロブチルプロピ
ル，シクロペンチルプロピル，シクロヘキシルプロピ
ル，シクロヘプチルプロピル，シクロプロピルブチル，
シクロブチルブチル，シクロペンチルブチル，シクロヘ
キシルブチル，シクロヘプチルブチル，シクロプロピル
ペンチル，シクロブチルペンチル，シクロペンチルペン
チル，シクロヘキシルペンチル，シクロヘプチルペンチ
ル，シクロプロピルヘキシル，シクロブチルヘキシル，
シクロペンチルヘキシル，シクロヘキシルヘキシル等の
Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-6アルキル基等） （11）アリール−アリール−Ｃ1-10アルキル基（例えば
ビフェニルメチル、ビフェニルエチル等）
【００２２】Ｒ1で示される「置換基を有していてもよ
い炭化水素基」の「炭化水素基」の好ましいものとして
は、例えば、Ｃ1-6アルキル基、Ｃ3-6シクロアルキル
基、Ｃ7-16アラルキル基等である。更に好ましくはＣ
7-10アラルキル基（例えば、ベンジル、フェニルエチ
ル、フェニルプロピル等のフェニル−Ｃ1-4アルキル
等）等である。Ｒ1で示される「置換基を有していても
よい炭化水素基」の「置換基」としては、例えば、
（i）ハロゲン原子（例えば、フルオロ、クロル、ブロ
ム、ヨード等）、（ii）ニトロ基、（iii）シアノ基、
（iv）オキソ基、（v）ヒドロキシ基、（vi）ハロゲン
化されていてもよい低級アルキル基、（vii）ハロゲン
化されていてもよい低級アルコキシ基、（viii）ハロゲ
ン化されていてもよい低級アルキルチオ基、（ix）アミ
ノ基、（x）モノ−低級アルキルアミノ基（例えば、メ
チルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ等のモノ−
Ｃ1-6アルキルアミノ基等）、（xi） ジ−低級アルキル
アミノ基（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ等
のジ−Ｃ1-6アルキルアミノ基等）、（xii）例えば炭素
原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫
黄原子等から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有して
いてもよい５ないし７員環状アミノ基（例えば、ピロリ
ジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモル
ホリノ等）、（xiii）低級アルキル−カルボニルアミノ
基（例えば、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ブ
チリルアミノ等のＣ1-6アルキル−カルボニルアミノ基
等）、（xiv）低級アルキルスルホニルアミノ基（例え
ば、メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノ
等のＣ1-6アルキル−スルホニルアミノ基等）、（xv）
低級アルコキシ−カルボニル基（例えば、メトキシカル
ボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル等
のＣ1-6アルコキシ−カルボニル基等）、（xvi）カルボ
キシ基、（xvii）低級アルキル−カルボニル基（例え
ば、メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカ
ルボニル等のＣ1-6アルキル−カルボニル基等）、（xvi
ii）カルバモイル基、チオカルバモイル基、（xix）モ
ノ−低級アルキル−カルバモイル基（例えば、メチルカ
ルバモイル、エチルカルバモイル等のモノ−Ｃ1-6アル
キル−カルバモイル基等）、（xx）ジ−低級アルキル−
カルバモイル基（例えば、ジメチルカルバモイル、ジエ
チルカルバモイル等のジ−Ｃ1-6アルキル−カルバモイ
ル基等）、（xxi）低級アルキルスルホニル基（例え
ば、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルス
ルホニル等のＣ1-6アルキルスルホニル基等）、（xxi
i）低級アルコキシ−カルボニル−低級アルキル基（例
えば、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニル
メチル、tert-ブトキシカルボニルメチル、メトキシカ
ルボニルエチル、メトキシカルボニルメチル、メトキシ
カルボニル（ジメチル）メチル、エトキシカルボニル
（ジメチル）メチル、tert-ブトキシカルボニル（ジメ
チル）メチル等のＣ1-6アルキル−カルボニル−Ｃ1-6ア
ルキル基等）、（xxiii）カルボキシ−低級アルキル基
（例えば、カルボキシルメチル、カルボキシルエチル、
カルボキシル（ジメチル）メチル等のカルボキシ−Ｃ
1-6アルキル基等）、（xxiv）置換基を有していてもよ
い複素環基、（xxv）Ｃ6-14アリール基（例えば、フェ
ニル、ナフチル等）、（xxvi）Ｃ7-16アラルキル基（例
えば、ベンジル等）、（xxvii）置換基を有していても
よいウレイド基（例えば、ウレイド、３−メチルウレイ
ド、３−エチルウレイド、３−フェニルウレイド、３−
（４−フルオロフェニル）ウレイド、３−（２−メチル
フェニル）ウレイド、３−（４−メトキシフェニル）ウ
レイド、３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイ
ド、３−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニ
ル］ウレイド、３−ベンジルウレイド、３−（１−ナフ
チル）ウレイド、３−（２−ビフェニリル）ウレイド
等）、（xxviii）置換基を有していてもよいチオウレイ
ド基（例えば、チオウレイド、３−メチルチオウレイ
ド、３−エチルチオウレイド、３−フェニルチオウレイ
ド、３−（４−フルオロフェニル）チオウレイド、３−
（４−メチルフェニル）チオウレイド、３−（４−メト
キシフェニル）チオウレイド、３−（２，４−ジクロロ
フェニル）チオウレイド、３−ベンジルチオウレイド、
３−（１−ナフチル）チオウレイド等）、（xxix）置換
基を有していてもよいアミジノ基（例えば、アミジノ、
Ｎ1−メチルアミジノ、Ｎ1−エチルアミジノ、Ｎ1−フ
ェニルアミジノ、Ｎ1，Ｎ1−ジメチルアミジノ、Ｎ1，
Ｎ2−ジメチルアミジノ、Ｎ1−メチル−Ｎ1−エチルア
ミジノ、Ｎ1，Ｎ1−ジエチルアミジノ、Ｎ1−メチル−
Ｎ1−フェニルアミジノ、Ｎ1，Ｎ1−ジ（４−ニトロフ
ェニル）アミジノ等）、（xxx）置換基を有していても
よいグアニジノ基（例えば、グアニジノ、３−メチルグ
アニジノ、３，３−ジメチルグアニジノ、３，３−ジエ
チルグアニジノ等）、（xxxi）置換基を有していてもよ
い環状アミノカルボニル基（例えば、ピロリジノカルボ
ニル、ピペリジノカルボニル、(４−メチルピペリジノ)
カルボニル、（４−フェニルピペリジノ）カルボニル、
（４−ベンジルピペリジノ）カルボニル、（４−ベンゾ
イルピペリジノ）カルボニル、［４−（４−フルオロベ
ンゾイル）ピペリジノ］カルボニル、（４−メチルピペ
ラジノ）カルボニル、（４−フェニルピペラジノ）カル
ボニル、［４−（４−ニトロフェニル）ピペラジノ］カ
ルボニル、（４−ベンジルピペラジノ）カルボニル、モ
ルホリノカルボニル、チオモルホリノカルボニル等）、
（xxxii）置換基を有していてもよいアミノチオカルボ
ニル基（例えば、アミノチオカルボニル、メチルアミノ
チオカルボニル、ジメチルアミノチオカルボニル等）、
（xxxiii）置換基を有していてもよいアミノスルホニル
基（例えば、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニ
ル、ジメチルアミノスルホニル等）、（xxxiv）置換基
を有していてもよいフェニルスルホニルアミノ（例え
ば、フェニルスルホニルアミノ、（４−メチルフェニ
ル）スルホニルアミノ、（４−クロロフェニル）スルホ
ニルアミノ、（２，５−ジクロロフェニル）スルホニル
アミノ、（４−メトキシフェニル）スルホニルアミノ、
（４−アセチルアミノフェニル）スルホニルアミノ、
（４−ニトロフェニル）フェニルスルホニルアミノ
等）、（xxxv）スルホ基、（xxxvi）スルフィノ基、（x
xxvii）スルフェノ基、（xxxviii）Ｃ1-6アルキルスル
ホ基（例えば、メチルスルホ、エチルスルホ、プロピル
スルホ等）、（xxxix）Ｃ1-6アルキルスルフィノ基（例
えば、メチルスルフィノ、エチルスルフィノ、プロピル
スルフィノ等）、（xxxx）Ｃ1-6アルキルスルフェノ基
（例えば、メチルスルフェノ、エチルスルフェノ、プロ
ピルスルフェノ等）、（xxxxi）ホスホノ基、（xxxxi
i）ジ−Ｃ1-6アルコキシホスホリル基（例えば、ジメト
キシホスホリル、ジエトキシホスホリル、ジプロポキシ
ホスホリル等）等から選ばれた１ないし５個（好ましく
は１ないし３個）が挙げられる。このうち好ましくは、
ハロゲン原子、ハロゲン化されていてもよいアルキル
基、ハロゲン化されていてもよいアルコキシ基、ヒドロ
キシ基、ニトロ基、シアノ基、カルボキシ基、Ｃ1-6ア
ルコキシ−カルボニル基、カルバモイル基、アミノチオ
カルボニル基、モノ−Ｃ1-6アルキル−カルバモイル
基、ジ−Ｃ1-6アルキル−カルバモイル基、アミノ基、
モノ−Ｃ1-6アルキルアミノ基、ジ−Ｃ1-6アルキルアミ
ノ基、５ないし７員環状アミノ基、Ｃ1-6アルキル−カ
ルボニルアミノ基、フェニルスルホニルアミノ基、Ｃ
1-6アルキルスルホニルアミノ基等が挙げられる。
い炭化水素基」の「炭化水素基」の好ましいものとして
は、例えば、Ｃ1-6アルキル基、Ｃ3-6シクロアルキル
基、Ｃ7-16アラルキル基等である。更に好ましくはＣ
7-10アラルキル基（例えば、ベンジル、フェニルエチ
ル、フェニルプロピル等のフェニル−Ｃ1-4アルキル
等）等である。Ｒ1で示される「置換基を有していても
よい炭化水素基」の「置換基」としては、例えば、
（i）ハロゲン原子（例えば、フルオロ、クロル、ブロ
ム、ヨード等）、（ii）ニトロ基、（iii）シアノ基、
（iv）オキソ基、（v）ヒドロキシ基、（vi）ハロゲン
化されていてもよい低級アルキル基、（vii）ハロゲン
化されていてもよい低級アルコキシ基、（viii）ハロゲ
ン化されていてもよい低級アルキルチオ基、（ix）アミ
ノ基、（x）モノ−低級アルキルアミノ基（例えば、メ
チルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ等のモノ−
Ｃ1-6アルキルアミノ基等）、（xi） ジ−低級アルキル
アミノ基（例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ等
のジ−Ｃ1-6アルキルアミノ基等）、（xii）例えば炭素
原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫
黄原子等から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有して
いてもよい５ないし７員環状アミノ基（例えば、ピロリ
ジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモル
ホリノ等）、（xiii）低級アルキル−カルボニルアミノ
基（例えば、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、ブ
チリルアミノ等のＣ1-6アルキル−カルボニルアミノ基
等）、（xiv）低級アルキルスルホニルアミノ基（例え
ば、メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノ
等のＣ1-6アルキル−スルホニルアミノ基等）、（xv）
低級アルコキシ−カルボニル基（例えば、メトキシカル
ボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル等
のＣ1-6アルコキシ−カルボニル基等）、（xvi）カルボ
キシ基、（xvii）低級アルキル−カルボニル基（例え
ば、メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカ
ルボニル等のＣ1-6アルキル−カルボニル基等）、（xvi
ii）カルバモイル基、チオカルバモイル基、（xix）モ
ノ−低級アルキル−カルバモイル基（例えば、メチルカ
ルバモイル、エチルカルバモイル等のモノ−Ｃ1-6アル
キル−カルバモイル基等）、（xx）ジ−低級アルキル−
カルバモイル基（例えば、ジメチルカルバモイル、ジエ
チルカルバモイル等のジ−Ｃ1-6アルキル−カルバモイ
ル基等）、（xxi）低級アルキルスルホニル基（例え
ば、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルス
ルホニル等のＣ1-6アルキルスルホニル基等）、（xxi
i）低級アルコキシ−カルボニル−低級アルキル基（例
えば、メトキシカルボニルメチル、エトキシカルボニル
メチル、tert-ブトキシカルボニルメチル、メトキシカ
ルボニルエチル、メトキシカルボニルメチル、メトキシ
カルボニル（ジメチル）メチル、エトキシカルボニル
（ジメチル）メチル、tert-ブトキシカルボニル（ジメ
チル）メチル等のＣ1-6アルキル−カルボニル−Ｃ1-6ア
ルキル基等）、（xxiii）カルボキシ−低級アルキル基
（例えば、カルボキシルメチル、カルボキシルエチル、
カルボキシル（ジメチル）メチル等のカルボキシ−Ｃ
1-6アルキル基等）、（xxiv）置換基を有していてもよ
い複素環基、（xxv）Ｃ6-14アリール基（例えば、フェ
ニル、ナフチル等）、（xxvi）Ｃ7-16アラルキル基（例
えば、ベンジル等）、（xxvii）置換基を有していても
よいウレイド基（例えば、ウレイド、３−メチルウレイ
ド、３−エチルウレイド、３−フェニルウレイド、３−
（４−フルオロフェニル）ウレイド、３−（２−メチル
フェニル）ウレイド、３−（４−メトキシフェニル）ウ
レイド、３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイ
ド、３−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニ
ル］ウレイド、３−ベンジルウレイド、３−（１−ナフ
チル）ウレイド、３−（２−ビフェニリル）ウレイド
等）、（xxviii）置換基を有していてもよいチオウレイ
ド基（例えば、チオウレイド、３−メチルチオウレイ
ド、３−エチルチオウレイド、３−フェニルチオウレイ
ド、３−（４−フルオロフェニル）チオウレイド、３−
（４−メチルフェニル）チオウレイド、３−（４−メト
キシフェニル）チオウレイド、３−（２，４−ジクロロ
フェニル）チオウレイド、３−ベンジルチオウレイド、
３−（１−ナフチル）チオウレイド等）、（xxix）置換
基を有していてもよいアミジノ基（例えば、アミジノ、
Ｎ1−メチルアミジノ、Ｎ1−エチルアミジノ、Ｎ1−フ
ェニルアミジノ、Ｎ1，Ｎ1−ジメチルアミジノ、Ｎ1，
Ｎ2−ジメチルアミジノ、Ｎ1−メチル−Ｎ1−エチルア
ミジノ、Ｎ1，Ｎ1−ジエチルアミジノ、Ｎ1−メチル−
Ｎ1−フェニルアミジノ、Ｎ1，Ｎ1−ジ（４−ニトロフ
ェニル）アミジノ等）、（xxx）置換基を有していても
よいグアニジノ基（例えば、グアニジノ、３−メチルグ
アニジノ、３，３−ジメチルグアニジノ、３，３−ジエ
チルグアニジノ等）、（xxxi）置換基を有していてもよ
い環状アミノカルボニル基（例えば、ピロリジノカルボ
ニル、ピペリジノカルボニル、(４−メチルピペリジノ)
カルボニル、（４−フェニルピペリジノ）カルボニル、
（４−ベンジルピペリジノ）カルボニル、（４−ベンゾ
イルピペリジノ）カルボニル、［４−（４−フルオロベ
ンゾイル）ピペリジノ］カルボニル、（４−メチルピペ
ラジノ）カルボニル、（４−フェニルピペラジノ）カル
ボニル、［４−（４−ニトロフェニル）ピペラジノ］カ
ルボニル、（４−ベンジルピペラジノ）カルボニル、モ
ルホリノカルボニル、チオモルホリノカルボニル等）、
（xxxii）置換基を有していてもよいアミノチオカルボ
ニル基（例えば、アミノチオカルボニル、メチルアミノ
チオカルボニル、ジメチルアミノチオカルボニル等）、
（xxxiii）置換基を有していてもよいアミノスルホニル
基（例えば、アミノスルホニル、メチルアミノスルホニ
ル、ジメチルアミノスルホニル等）、（xxxiv）置換基
を有していてもよいフェニルスルホニルアミノ（例え
ば、フェニルスルホニルアミノ、（４−メチルフェニ
ル）スルホニルアミノ、（４−クロロフェニル）スルホ
ニルアミノ、（２，５−ジクロロフェニル）スルホニル
アミノ、（４−メトキシフェニル）スルホニルアミノ、
（４−アセチルアミノフェニル）スルホニルアミノ、
（４−ニトロフェニル）フェニルスルホニルアミノ
等）、（xxxv）スルホ基、（xxxvi）スルフィノ基、（x
xxvii）スルフェノ基、（xxxviii）Ｃ1-6アルキルスル
ホ基（例えば、メチルスルホ、エチルスルホ、プロピル
スルホ等）、（xxxix）Ｃ1-6アルキルスルフィノ基（例
えば、メチルスルフィノ、エチルスルフィノ、プロピル
スルフィノ等）、（xxxx）Ｃ1-6アルキルスルフェノ基
（例えば、メチルスルフェノ、エチルスルフェノ、プロ
ピルスルフェノ等）、（xxxxi）ホスホノ基、（xxxxi
i）ジ−Ｃ1-6アルコキシホスホリル基（例えば、ジメト
キシホスホリル、ジエトキシホスホリル、ジプロポキシ
ホスホリル等）等から選ばれた１ないし５個（好ましく
は１ないし３個）が挙げられる。このうち好ましくは、
ハロゲン原子、ハロゲン化されていてもよいアルキル
基、ハロゲン化されていてもよいアルコキシ基、ヒドロ
キシ基、ニトロ基、シアノ基、カルボキシ基、Ｃ1-6ア
ルコキシ−カルボニル基、カルバモイル基、アミノチオ
カルボニル基、モノ−Ｃ1-6アルキル−カルバモイル
基、ジ−Ｃ1-6アルキル−カルバモイル基、アミノ基、
モノ−Ｃ1-6アルキルアミノ基、ジ−Ｃ1-6アルキルアミ
ノ基、５ないし７員環状アミノ基、Ｃ1-6アルキル−カ
ルボニルアミノ基、フェニルスルホニルアミノ基、Ｃ
1-6アルキルスルホニルアミノ基等が挙げられる。
【００２３】上記「置換基を有していてもよい複素環
基」の「複素環基」としては、例えば、窒素原子、酸素
原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子１ないし６個
（好ましくは１ないし４個）を含む５ないし１４員（単
環式又は２ないし４環式）複素環から水素原子を１個除
去してできる基等が用いられる。単環式複素環基として
は、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、イミダゾール、
フラン、チオフェン、ジヒドロピリジン、ジアゼピン、
オキサゼピン、ピロリジン、ピペリジン、ヘキサメチレ
ンイミン、ヘプタメチレンイミン、テトラヒドロフラ
ン、ピペラジン、ホモピペラジン、テトラヒドロオキサ
ゼピン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、ピラ
ゾール、１，２，３−トリアゾール、オキサゾール、オ
キサゾリジン、チアゾール、チアゾリジン、イソオキサ
ゾール、イミダゾリン、トリアゾール、チアジアゾー
ル、オキサジアゾール、オキサチアジアゾール、トリア
ジン、テトラゾール等の単環式複素環から水素原子を１
個除去してできる基等が挙げられる。２環式複素環とし
ては、例えば、インドール、ジヒドロインドール、イソ
インドール、ジヒドロイソインドール、ベンゾフラン、
ジヒドロベンゾフラン、ベンズイミダゾール、ベンズオ
キサゾール、ベンズイソオキサゾール、ベンゾチアゾー
ル、インダゾール、キノリン、テトラヒドロキノリン、
イソキノリン、テトラヒドロイソキノリン、テトラヒド
ロ-1H-1-ベンズアゼピン、テトラヒドロ-1H-2-ベンズア
ゼピン、テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン、テトラヒ
ドロベンズオキサゼピン、キナゾリン、テトラヒドロキ
ナゾリン、キノキサリン、テトラヒドロキノキサリン、
ベンゾジオキサン、ベンゾジオキソール、ベンゾチアジ
ン、イミダゾピリジン等の２環式複素環から水素原子を
１個除去してできる基等が用いられる。３又は４環式複
素環基としては、アクリジン、テトラヒドロアクリジ
ン、ピロロキノリン、ピロロインドール、シクロペント
インドール、イソインドロベンズアゼピン等の３又は４
環式複素環から水素原子を１個除去してできる基等が挙
げられる。
基」の「複素環基」としては、例えば、窒素原子、酸素
原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子１ないし６個
（好ましくは１ないし４個）を含む５ないし１４員（単
環式又は２ないし４環式）複素環から水素原子を１個除
去してできる基等が用いられる。単環式複素環基として
は、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、イミダゾール、
フラン、チオフェン、ジヒドロピリジン、ジアゼピン、
オキサゼピン、ピロリジン、ピペリジン、ヘキサメチレ
ンイミン、ヘプタメチレンイミン、テトラヒドロフラ
ン、ピペラジン、ホモピペラジン、テトラヒドロオキサ
ゼピン、モルホリン、チオモルホリン、ピロール、ピラ
ゾール、１，２，３−トリアゾール、オキサゾール、オ
キサゾリジン、チアゾール、チアゾリジン、イソオキサ
ゾール、イミダゾリン、トリアゾール、チアジアゾー
ル、オキサジアゾール、オキサチアジアゾール、トリア
ジン、テトラゾール等の単環式複素環から水素原子を１
個除去してできる基等が挙げられる。２環式複素環とし
ては、例えば、インドール、ジヒドロインドール、イソ
インドール、ジヒドロイソインドール、ベンゾフラン、
ジヒドロベンゾフラン、ベンズイミダゾール、ベンズオ
キサゾール、ベンズイソオキサゾール、ベンゾチアゾー
ル、インダゾール、キノリン、テトラヒドロキノリン、
イソキノリン、テトラヒドロイソキノリン、テトラヒド
ロ-1H-1-ベンズアゼピン、テトラヒドロ-1H-2-ベンズア
ゼピン、テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン、テトラヒ
ドロベンズオキサゼピン、キナゾリン、テトラヒドロキ
ナゾリン、キノキサリン、テトラヒドロキノキサリン、
ベンゾジオキサン、ベンゾジオキソール、ベンゾチアジ
ン、イミダゾピリジン等の２環式複素環から水素原子を
１個除去してできる基等が用いられる。３又は４環式複
素環基としては、アクリジン、テトラヒドロアクリジ
ン、ピロロキノリン、ピロロインドール、シクロペント
インドール、イソインドロベンズアゼピン等の３又は４
環式複素環から水素原子を１個除去してできる基等が挙
げられる。
【００２４】該「複素環基」としては、単環又は２環式
複素環から水素原子を１個除去してできる基等が好まし
い。該「置換基を有していてもよい複素環基」の「置換
基」としては上記Ｂ環で示される「置換基を有していて
もよい複素環」の「置換基」が挙げられ、その置換基数
は１ないし５個である。Ｒ1で示される「置換基を有し
ていてもよい炭化水素基」として好ましくは、ハロゲン
原子、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ニトロ、シア
ノ及びヒドロキシから選ばれる置換基を１ないし５個有
していてもよいＣ7-16アラルキル基（好ましくはベンジ
ル等）等が挙げられる。上記Ｒ1で示される「アシル
基」としては、例えば、式：−(Ｃ＝Ｏ)−Ｒ2、−(Ｃ＝
Ｏ)−ＯＲ2、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ2Ｒ3、−ＳＯ2−Ｒ2、
−ＳＯ−Ｒ2、−(Ｃ＝Ｓ)−ＯＲ2 又は −(Ｃ＝Ｓ)ＮＲ
2Ｒ3〔式中、Ｒ2及びＲ3はそれぞれ（i）水素原子、（i
i）置換基を有していてもよい炭化水素基又は（iii）置
換基を有していてもよい複素環基を示すか、Ｒ2とＲ3と
は互いに結合して隣接する窒素原子と共に置換基を有し
ていてもよい含窒素環基を形成してもよい。〕で表され
るアシル基等が挙げられる。このうち好ましくは、式：
−(Ｃ＝Ｏ)−Ｒ2又は −（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ2Ｒ3〔式中、
各記号は前記と同意義を示す。〕で表されるアシル基で
ある。
複素環から水素原子を１個除去してできる基等が好まし
い。該「置換基を有していてもよい複素環基」の「置換
基」としては上記Ｂ環で示される「置換基を有していて
もよい複素環」の「置換基」が挙げられ、その置換基数
は１ないし５個である。Ｒ1で示される「置換基を有し
ていてもよい炭化水素基」として好ましくは、ハロゲン
原子、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、ニトロ、シア
ノ及びヒドロキシから選ばれる置換基を１ないし５個有
していてもよいＣ7-16アラルキル基（好ましくはベンジ
ル等）等が挙げられる。上記Ｒ1で示される「アシル
基」としては、例えば、式：−(Ｃ＝Ｏ)−Ｒ2、−(Ｃ＝
Ｏ)−ＯＲ2、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ2Ｒ3、−ＳＯ2−Ｒ2、
−ＳＯ−Ｒ2、−(Ｃ＝Ｓ)−ＯＲ2 又は −(Ｃ＝Ｓ)ＮＲ
2Ｒ3〔式中、Ｒ2及びＲ3はそれぞれ（i）水素原子、（i
i）置換基を有していてもよい炭化水素基又は（iii）置
換基を有していてもよい複素環基を示すか、Ｒ2とＲ3と
は互いに結合して隣接する窒素原子と共に置換基を有し
ていてもよい含窒素環基を形成してもよい。〕で表され
るアシル基等が挙げられる。このうち好ましくは、式：
−(Ｃ＝Ｏ)−Ｒ2又は −（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ2Ｒ3〔式中、
各記号は前記と同意義を示す。〕で表されるアシル基で
ある。
【００２５】Ｒ2又はＲ3で示される「置換基を有してい
てもよい炭化水素基」及び「置換基を有していてもよい
複素環基」は、上記Ｒ1で示される「置換基を有してい
てもよい炭化水素基」及び「置換基を有していてもよい
複素環基」と同様のものがそれぞれ挙げられる。Ｒ2と
Ｒ3とで形成される「置換基を有していてもよい含窒素
環基」としては、炭素原子及び１個の窒素原子以外に、
例えば窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘ
テロ原子を１ないし３個含有していてもよい５ないし９
員（好ましくは５ないし７員）の含窒素飽和複素環基等
が挙げられる。より具体的には、例えば、式
てもよい炭化水素基」及び「置換基を有していてもよい
複素環基」は、上記Ｒ1で示される「置換基を有してい
てもよい炭化水素基」及び「置換基を有していてもよい
複素環基」と同様のものがそれぞれ挙げられる。Ｒ2と
Ｒ3とで形成される「置換基を有していてもよい含窒素
環基」としては、炭素原子及び１個の窒素原子以外に、
例えば窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘ
テロ原子を１ないし３個含有していてもよい５ないし９
員（好ましくは５ないし７員）の含窒素飽和複素環基等
が挙げられる。より具体的には、例えば、式
【化４３】 で表される基等が挙げられる。
【００２６】該「置換基を有していてもよい含窒素環
基」の「置換基」としては、上記Ｂ環で示される「置換
基を有していてもよい複素環」の「置換基」と同様のも
のが挙げられ、その置換基数は１ないし５個である。Ｒ
2及びＲ3として、好ましくは、（i）水素原子、（ii）
ハロゲン化されていてもよいＣ1-6アルキル、（iii）Ｃ
1-6アルキル及びＣ1-6アルコキシから選ばれる置換基を
１ないし３個有していてもよいＣ6-10アリール、（ii
i）Ｃ7-16アラルキル（例、ベンジル等）、（iv）５又
は６員複素環基（例、ピリジル、チエニル、フリル等）
等が挙げられる。上記Ｒ1で示される「アシル基」とし
て、好ましくは、ホルミル、ハロゲン化されていてもよ
いＣ1-6アルキル−カルボニル（例、アセチル、トリフ
ルオロアセチル、プロピオニル等）、５又は６員複素環
カルボニル（例、ピリジルカルボニル、チエニルカルボ
ニル、フリルカルボニル等）、Ｃ6-14アリール−カルボ
ニル（例、ベンゾイル、１−ナフトイル、２−ナフトイ
ル等）、Ｃ7-16アラルキル−カルボニル（例、フェニル
アセチル、３−フェニルプロピオニル等）、Ｃ6-10アリ
ールスルホニル（例、ベンゼンスルホニル、ナフチルス
ルホニル等）等が挙げられる。Ｒ1は、好ましくは、水
素原子、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−カルボニル、
Ｃ6-14アリール−カルボニル等である。
基」の「置換基」としては、上記Ｂ環で示される「置換
基を有していてもよい複素環」の「置換基」と同様のも
のが挙げられ、その置換基数は１ないし５個である。Ｒ
2及びＲ3として、好ましくは、（i）水素原子、（ii）
ハロゲン化されていてもよいＣ1-6アルキル、（iii）Ｃ
1-6アルキル及びＣ1-6アルコキシから選ばれる置換基を
１ないし３個有していてもよいＣ6-10アリール、（ii
i）Ｃ7-16アラルキル（例、ベンジル等）、（iv）５又
は６員複素環基（例、ピリジル、チエニル、フリル等）
等が挙げられる。上記Ｒ1で示される「アシル基」とし
て、好ましくは、ホルミル、ハロゲン化されていてもよ
いＣ1-6アルキル−カルボニル（例、アセチル、トリフ
ルオロアセチル、プロピオニル等）、５又は６員複素環
カルボニル（例、ピリジルカルボニル、チエニルカルボ
ニル、フリルカルボニル等）、Ｃ6-14アリール−カルボ
ニル（例、ベンゾイル、１−ナフトイル、２−ナフトイ
ル等）、Ｃ7-16アラルキル−カルボニル（例、フェニル
アセチル、３−フェニルプロピオニル等）、Ｃ6-10アリ
ールスルホニル（例、ベンゼンスルホニル、ナフチルス
ルホニル等）等が挙げられる。Ｒ1は、好ましくは、水
素原子、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル−カルボニル、
Ｃ6-14アリール−カルボニル等である。
【００２７】上記式
【化４４】 で表される基の具体例としては、２，３−ジヒドロベン
ゾフラン；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾチオピ
ラン；２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール；１,２,３,
４−テトラヒドロキノリン；２,３−ジヒドロ−１Ｈ−
イソインドール；１,２,３,４−テトラヒドロイソキノ
リン；２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンズ
アゼピン、２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−２−ベ
ンズアゼピン、２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−３
−ベンズアゼピン等のベンズアゼピン；１,２,３,４,
５,６−ヘキサヒドロ−１−ベンズアゾシン、１,２,３,
４,５,６−ヘキサヒドロ−２−ベンズアゾシン、１,２,
３,４,５,６−ヘキサヒドロ−３−ベンズアゾシン等の
ベンズアゾシン；２,３,４,５,６,７−ヘキサヒドロ−
１Ｈ−１−ベンズアゾニン、２,３,４,５, ６,７−ヘキ
サヒドロ−１Ｈ−２−ベンズアゾニン、２,３,４,５,
６,７−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゾニン、２,
３,４,５,６,７−ヘキサヒドロ−１Ｈ−４−ベンズアゾ
ニン等のベンズアゾニン；２，３−ジヒドロベンズオキ
サゾール等のベンズオキサゾール；２，３−ジヒドロベ
ンゾチアゾール等のベンゾチアゾール；２，３−ジヒド
ロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール等のベンズイミダゾー
ル；３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンズオキサジ
ン、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，３−ベンズオキサジ
ン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンズオキサジ
ン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジ
ン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンズオキサジ
ン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンズオキサジ
ン等のベンズオキサジン；３，４−ジヒドロ−１Ｈ−
２，１−ベンゾチアジン、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−
２，３−ベンゾチアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−
１，２−ベンゾチアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−
１，４−ベンゾチアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−
１，３−ベンゾチアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−
３，１−ベンゾチアジン等のベンゾチアジン；１，２，
３，４−テトラヒドロシンノリン、１，２，３，４−テ
トラヒドロフタラジン、１，２，３，４−テトラヒドロ
キナゾリン、１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリ
ン等のベンゾジアジン；３，４−ジヒドロ−１，２−ベ
ンズオキサチイン、３，４−ジヒドロ−２，１−ベンズ
オキサチイン、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンズオキ
サチイン、１，４−ジヒドロ−２，３−ベンズオキサチ
イン、４Ｈ−１，３−ベンズオキサチイン、４Ｈ−３，
１−ベンズオキサチイン等のベンズオキサチイン；３，
４−ジヒドロ−１，２−ベンゾジオキシン、２，３−ジ
ヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン、１，４−ジヒドロ
−２，３−ベンゾジオキシン、４Ｈ−１，３−ベンゾジ
オキシン等のベンゾジオキシン；３，４−ジヒドロ−
１，２−ベンズジチイン、２，３−ジヒドロ−１，４−
ベンズジチイン、１，４−ジヒドロ−２，３−ベンズジ
チイン、４Ｈ−１，３−ベンズジチイン等のベンズジチ
イン；２，３，４，５−テトラヒドロ−１，２−ベンズ
オキサゼピン、２，３，４，５−テトラヒドロ−１，３
−ベンズオキサゼピン、２，３，４，５−テトラヒドロ
−１，４−ベンズオキサゼピン、２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１，５−ベンズオキサゼピン、１，３，４，
５−テトラヒドロ−２，１−ベンズオキサゼピン、１，
３，４，５−テトラヒドロ−２，３−ベンズオキサゼピ
ン、１，３，４，５−テトラヒドロ−２，４−ベンズオ
キサゼピン、１，２，４，５−テトラヒドロ−３，１−
ベンズオキサゼピン、１，２，４，５−テトラヒドロ−
３，２−ベンズオキサゼピン、１，２，３，５−テトラ
ヒドロ−４，１−ベンズオキサゼピン等のベンズオキサ
ゼピン；２，３，４，５−テトラヒドロ−１，２−ベン
ゾチアゼピン、２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４
−ベンゾチアゼピン、２，３，４，５−テトラヒドロ−
１，５−ベンゾチアゼピン、１，３，４，５−テトラヒ
ドロ−２，１−ベンゾチアゼピン、１，３，４，５−テ
トラヒドロ−２，４−ベンゾチアゼピン、１，２，４，
５−テトラヒドロ−３，１−ベンゾチアゼピン、１，
２，４，５−テトラヒドロ−３，２−ベンゾチアゼピ
ン、１，２，３，５−テトラヒドロ−４，１−ベンゾチ
アゼピン等のベンゾチアゼピン；２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−１，２−ベンゾチアゼピン、２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゼピ
ン、２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベ
ンゾジアゼピン、２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ
−１，５−ベンゾジアゼピン、２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン、２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−２，４−ベンゾジアゼピ
ン等のベンゾジアゼピン；４，５−ジヒドロ−１，３−
ベンゾジオキセピン、４，５−ジヒドロ−３Ｈ−１，２
−ベンゾジオキセピン、２，３−ジヒドロ−５Ｈ−１，
４−ベンゾジオキセピン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−
１，５−ベンゾジオキセピン、４，５−ジヒドロ−１Ｈ
−２，３−ベンゾジオキセピン、１，５−ジヒドロ−
２，４−ベンゾジオキセピン等のベンゾジオキセピン；
４，５−ジヒドロ−１Ｈ−２，３−ベンゾチエピン、
１，５−ジヒドロ−２，４−ベンゾジチエピン、３，４
−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾジチエピン、２，３
−ジヒドロ−５Ｈ−１，４−ベンゾジチエピン等のベン
ゾジチエピン、３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−
１，５−ベンズオキサゾシン、３，４，５，６−テトラ
ヒドロ−２Ｈ−１，６−ベンズオキサゾシン等のベンズ
オキサゾシン；３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−
１，５−ベンゾチアゾシン、３，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２Ｈ−１，６−ベンゾチアゾシン等のベンゾチア
ゾシン；１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロ−１，
６−ベンゾジアゾシン等のベンゾジアゾシン；２，３，
４，５−テトラヒドロ−１，６−ベンズオキサチオシン
等のベンズオキサチオシン；２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１，６−ベンゾジオキソシン等のベンゾジオキソ
シン；１，３，５−ベンゾトリオキセピン、５Ｈ−１，
３，４−ベンゾトリオキセピン等のベンゾトリオキセピ
ン；３，４−ジヒドロ−１Ｈ−５，２，１−ベンズオキ
サチアゼピン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−５，１，２−
ベンズオキサチアゼピン、４，５−ジヒドロ−３，１，
４−ベンズオキサチアゼピン、４，５−ジヒドロ−３Ｈ
−１，２，５−ベンズオキサチアゼピン等のベンズオキ
サチアゼピン；２，３，４，５−テトラヒドロ−１，
３，４−ベンズオキサジアゼピン等のベンズオキサジア
ゼピン；２，３，４，５−テトラヒドロ−１，３，５−
ベンズチアジアゼピン等のベンズチアジアゼピン；２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，２，５−ベンゾ
トリアゼピン等のベンゾトリアゼピン；４，５−ジヒド
ロ−１，３，２−ベンゾオキサチエピン、４，５−ジヒ
ドロ−１Ｈ−２，３−ベンズオキサチエピン、３，４−
ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンズオキサチエピン、４，
５−ジヒドロ−３Ｈ−１，２−ベンズオキサチエピン、
４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，１−ベンズオキサチエピ
ン、２，３−ジヒドロ−５Ｈ−１，４−ベンズオキサチ
エピン、２，３−ジヒドロ−５Ｈ−４，１−ベンズオキ
サチエピン等、とりわけ２,３,４,５−テトラヒドロ−
１Ｈ−３−ベンズアゼピン、２,３,４,５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−２−ベンズアゼピン、２,３−ジヒドロ−１
Ｈ−インドール、２,３,４,５−テトラヒドロ−１,４−
ベンズオキサゼピン等の２環式縮合ベンゼン環から水素
原子を１個除去してできる基等が挙げられる。
ゾフラン；３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１−ベンゾチオピ
ラン；２,３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール；１,２,３,
４−テトラヒドロキノリン；２,３−ジヒドロ−１Ｈ−
イソインドール；１,２,３,４−テトラヒドロイソキノ
リン；２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−１−ベンズ
アゼピン、２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−２−ベ
ンズアゼピン、２,３,４,５−テトラヒドロ−１Ｈ−３
−ベンズアゼピン等のベンズアゼピン；１,２,３,４,
５,６−ヘキサヒドロ−１−ベンズアゾシン、１,２,３,
４,５,６−ヘキサヒドロ−２−ベンズアゾシン、１,２,
３,４,５,６−ヘキサヒドロ−３−ベンズアゾシン等の
ベンズアゾシン；２,３,４,５,６,７−ヘキサヒドロ−
１Ｈ−１−ベンズアゾニン、２,３,４,５, ６,７−ヘキ
サヒドロ−１Ｈ−２−ベンズアゾニン、２,３,４,５,
６,７−ヘキサヒドロ−１Ｈ−３−ベンズアゾニン、２,
３,４,５,６,７−ヘキサヒドロ−１Ｈ−４−ベンズアゾ
ニン等のベンズアゾニン；２，３−ジヒドロベンズオキ
サゾール等のベンズオキサゾール；２，３−ジヒドロベ
ンゾチアゾール等のベンゾチアゾール；２，３−ジヒド
ロ−１Ｈ−ベンズイミダゾール等のベンズイミダゾー
ル；３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，１−ベンズオキサジ
ン、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−２，３−ベンズオキサジ
ン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２−ベンズオキサジ
ン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，４−ベンズオキサジ
ン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，３−ベンズオキサジ
ン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−３，１−ベンズオキサジ
ン等のベンズオキサジン；３，４−ジヒドロ−１Ｈ−
２，１−ベンゾチアジン、３，４−ジヒドロ−１Ｈ−
２，３−ベンゾチアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−
１，２−ベンゾチアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−
１，４−ベンゾチアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−
１，３−ベンゾチアジン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−
３，１−ベンゾチアジン等のベンゾチアジン；１，２，
３，４−テトラヒドロシンノリン、１，２，３，４−テ
トラヒドロフタラジン、１，２，３，４−テトラヒドロ
キナゾリン、１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリ
ン等のベンゾジアジン；３，４−ジヒドロ−１，２−ベ
ンズオキサチイン、３，４−ジヒドロ−２，１−ベンズ
オキサチイン、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンズオキ
サチイン、１，４−ジヒドロ−２，３−ベンズオキサチ
イン、４Ｈ−１，３−ベンズオキサチイン、４Ｈ−３，
１−ベンズオキサチイン等のベンズオキサチイン；３，
４−ジヒドロ−１，２−ベンゾジオキシン、２，３−ジ
ヒドロ−１，４−ベンゾジオキシン、１，４−ジヒドロ
−２，３−ベンゾジオキシン、４Ｈ−１，３−ベンゾジ
オキシン等のベンゾジオキシン；３，４−ジヒドロ−
１，２−ベンズジチイン、２，３−ジヒドロ−１，４−
ベンズジチイン、１，４−ジヒドロ−２，３−ベンズジ
チイン、４Ｈ−１，３−ベンズジチイン等のベンズジチ
イン；２，３，４，５−テトラヒドロ−１，２−ベンズ
オキサゼピン、２，３，４，５−テトラヒドロ−１，３
−ベンズオキサゼピン、２，３，４，５−テトラヒドロ
−１，４−ベンズオキサゼピン、２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１，５−ベンズオキサゼピン、１，３，４，
５−テトラヒドロ−２，１−ベンズオキサゼピン、１，
３，４，５−テトラヒドロ−２，３−ベンズオキサゼピ
ン、１，３，４，５−テトラヒドロ−２，４−ベンズオ
キサゼピン、１，２，４，５−テトラヒドロ−３，１−
ベンズオキサゼピン、１，２，４，５−テトラヒドロ−
３，２−ベンズオキサゼピン、１，２，３，５−テトラ
ヒドロ−４，１−ベンズオキサゼピン等のベンズオキサ
ゼピン；２，３，４，５−テトラヒドロ−１，２−ベン
ゾチアゼピン、２，３，４，５−テトラヒドロ−１，４
−ベンゾチアゼピン、２，３，４，５−テトラヒドロ−
１，５−ベンゾチアゼピン、１，３，４，５−テトラヒ
ドロ−２，１−ベンゾチアゼピン、１，３，４，５−テ
トラヒドロ−２，４−ベンゾチアゼピン、１，２，４，
５−テトラヒドロ−３，１−ベンゾチアゼピン、１，
２，４，５−テトラヒドロ−３，２−ベンゾチアゼピ
ン、１，２，３，５−テトラヒドロ−４，１−ベンゾチ
アゼピン等のベンゾチアゼピン；２，３，４，５−テト
ラヒドロ−１Ｈ−１，２−ベンゾチアゼピン、２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，３−ベンゾジアゼピ
ン、２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，４−ベ
ンゾジアゼピン、２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ
−１，５−ベンゾジアゼピン、２，３，４，５−テトラ
ヒドロ−１Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン、２，３，
４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−２，４−ベンゾジアゼピ
ン等のベンゾジアゼピン；４，５−ジヒドロ−１，３−
ベンゾジオキセピン、４，５−ジヒドロ−３Ｈ−１，２
−ベンゾジオキセピン、２，３−ジヒドロ−５Ｈ−１，
４−ベンゾジオキセピン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−
１，５−ベンゾジオキセピン、４，５−ジヒドロ−１Ｈ
−２，３−ベンゾジオキセピン、１，５−ジヒドロ−
２，４−ベンゾジオキセピン等のベンゾジオキセピン；
４，５−ジヒドロ−１Ｈ−２，３−ベンゾチエピン、
１，５−ジヒドロ−２，４−ベンゾジチエピン、３，４
−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾジチエピン、２，３
−ジヒドロ−５Ｈ−１，４−ベンゾジチエピン等のベン
ゾジチエピン、３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−
１，５−ベンズオキサゾシン、３，４，５，６−テトラ
ヒドロ−２Ｈ−１，６−ベンズオキサゾシン等のベンズ
オキサゾシン；３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−
１，５−ベンゾチアゾシン、３，４，５，６−テトラヒ
ドロ−２Ｈ−１，６−ベンゾチアゾシン等のベンゾチア
ゾシン；１，２，３，４，５，６−ヘキサヒドロ−１，
６−ベンゾジアゾシン等のベンゾジアゾシン；２，３，
４，５−テトラヒドロ−１，６−ベンズオキサチオシン
等のベンズオキサチオシン；２，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１，６−ベンゾジオキソシン等のベンゾジオキソ
シン；１，３，５−ベンゾトリオキセピン、５Ｈ−１，
３，４−ベンゾトリオキセピン等のベンゾトリオキセピ
ン；３，４−ジヒドロ−１Ｈ−５，２，１−ベンズオキ
サチアゼピン、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−５，１，２−
ベンズオキサチアゼピン、４，５−ジヒドロ−３，１，
４−ベンズオキサチアゼピン、４，５−ジヒドロ−３Ｈ
−１，２，５−ベンズオキサチアゼピン等のベンズオキ
サチアゼピン；２，３，４，５−テトラヒドロ−１，
３，４−ベンズオキサジアゼピン等のベンズオキサジア
ゼピン；２，３，４，５−テトラヒドロ−１，３，５−
ベンズチアジアゼピン等のベンズチアジアゼピン；２，
３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−１，２，５−ベンゾ
トリアゼピン等のベンゾトリアゼピン；４，５−ジヒド
ロ−１，３，２−ベンゾオキサチエピン、４，５−ジヒ
ドロ−１Ｈ−２，３−ベンズオキサチエピン、３，４−
ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンズオキサチエピン、４，
５−ジヒドロ−３Ｈ−１，２−ベンズオキサチエピン、
４，５−ジヒドロ−３Ｈ−２，１−ベンズオキサチエピ
ン、２，３−ジヒドロ−５Ｈ−１，４−ベンズオキサチ
エピン、２，３−ジヒドロ−５Ｈ−４，１−ベンズオキ
サチエピン等、とりわけ２,３,４,５−テトラヒドロ−
１Ｈ−３−ベンズアゼピン、２,３,４,５−テトラヒド
ロ−１Ｈ−２−ベンズアゼピン、２,３−ジヒドロ−１
Ｈ−インドール、２,３,４,５−テトラヒドロ−１,４−
ベンズオキサゼピン等の２環式縮合ベンゼン環から水素
原子を１個除去してできる基等が挙げられる。
【００２８】このうち、好ましい例としては式
【化４５】 〔式中、Ｂ'環はオキソ基で更に置換されていてもよい
５ないし９員の含窒素複素環、その他の各記号は前記と
同意義を示す。〕で表される基等が挙げられる。
５ないし９員の含窒素複素環、その他の各記号は前記と
同意義を示す。〕で表される基等が挙げられる。
【００２９】該「オキソ基で更に置換されていてもよい
５ないし９員の含窒素複素環」の「５ないし９員の含窒
素複素環」としては、炭素原子及び１個の窒素原子以外
に、例えば窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれ
るヘテロ原子を１ないし３個含有していてもよい５ない
し９員の含窒素複素環等が挙げられ、５ないし９員の非
芳香族含窒素複素環（例えば、ピロリジン、ピペリジ
ン、ヘキサメチレンイミン、ヘプタメチレンイミン、ピ
ペラジン、ホモピペラジン、テトラヒドロオキサゼピ
ン、モルホリン、チオモルホリン等）等が好ましく用い
られる。このうち、より好ましい例としては、式
５ないし９員の含窒素複素環」の「５ないし９員の含窒
素複素環」としては、炭素原子及び１個の窒素原子以外
に、例えば窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれ
るヘテロ原子を１ないし３個含有していてもよい５ない
し９員の含窒素複素環等が挙げられ、５ないし９員の非
芳香族含窒素複素環（例えば、ピロリジン、ピペリジ
ン、ヘキサメチレンイミン、ヘプタメチレンイミン、ピ
ペラジン、ホモピペラジン、テトラヒドロオキサゼピ
ン、モルホリン、チオモルホリン等）等が好ましく用い
られる。このうち、より好ましい例としては、式
【化４６】 〔式中、Ｒ1は前記と同意義を示す。〕で表される基等
が挙げられる。特に好ましくは、式
が挙げられる。特に好ましくは、式
【化４７】 〔式中、Ｒ1は前記と同意義を示す。〕で表される基等
が挙げられる。
が挙げられる。
【００３０】上記（2）の「縮合していてもよいフェニ
ル基で、該フェニル基は置換基を有していてもよい」の
フェニル基が置換基を有していてもよい２環式複素環と
縮合する、あるいは２つの同一又は異なった単環（但
し、少なくとも一方の環が単環式複素環である）と縮合
する場合の具体例としては、例えば、式
ル基で、該フェニル基は置換基を有していてもよい」の
フェニル基が置換基を有していてもよい２環式複素環と
縮合する、あるいは２つの同一又は異なった単環（但
し、少なくとも一方の環が単環式複素環である）と縮合
する場合の具体例としては、例えば、式
【化４８】 〔式中、Ａ環は上記と同意義、Ｃ環及びＤ環の一方は置
換基を有していてもよい複素環、他方は置換基を有して
いてもよい５ないし９員環を示す。〕で表される基等が
挙げられる。
換基を有していてもよい複素環、他方は置換基を有して
いてもよい５ないし９員環を示す。〕で表される基等が
挙げられる。
【００３１】Ｃ環又はＤ環で示される「置換基を有して
いてもよい複素環」の「複素環」としては、Ｂ環で示さ
れる「置換基を有していてもよい複素環」が挙げられ
る。Ｃ環又はＤ環で示される「置換基を有していてもよ
い５ないし９員環」の「５ないし９員環」は、窒素原
子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１
ないし３個含有していてもよく、例えば、５ないし９員
複素環（例えば、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、イ
ミダゾール、フラン、チオフェン、ジヒドロピリジン、
ジアゼピン、オキサゼピン、ピロリジン、ピペリジン、
ヘキサメチレンイミン、ヘプタメチレンイミン、テトラ
ヒドロフラン、ピペラジン、ホモピペラジン、テトラヒ
ドロオキサゼピン、モルホリン、チオモルホリン等）、
５ないし９員炭素環（例えば、ベンゼン、シクロペンタ
ン、シクロペンテン、シクロヘキサン、シクロヘキセ
ン、シクロヘキサジエン、シクロヘプタン、シクロヘプ
テン、シクロヘプタジエン等）等が挙げられる。このう
ち、５ないし７員環が好ましい。中でも、ベンゼン、シ
クロヘキサン等が好ましい。「置換基を有していてもよ
い５ないし９員環」の「置換基」としては、上記Ｂ環で
示される「置換基を有していてもよい複素環」の「置換
基」と同様のものが挙げられる。
いてもよい複素環」の「複素環」としては、Ｂ環で示さ
れる「置換基を有していてもよい複素環」が挙げられ
る。Ｃ環又はＤ環で示される「置換基を有していてもよ
い５ないし９員環」の「５ないし９員環」は、窒素原
子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１
ないし３個含有していてもよく、例えば、５ないし９員
複素環（例えば、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、イ
ミダゾール、フラン、チオフェン、ジヒドロピリジン、
ジアゼピン、オキサゼピン、ピロリジン、ピペリジン、
ヘキサメチレンイミン、ヘプタメチレンイミン、テトラ
ヒドロフラン、ピペラジン、ホモピペラジン、テトラヒ
ドロオキサゼピン、モルホリン、チオモルホリン等）、
５ないし９員炭素環（例えば、ベンゼン、シクロペンタ
ン、シクロペンテン、シクロヘキサン、シクロヘキセ
ン、シクロヘキサジエン、シクロヘプタン、シクロヘプ
テン、シクロヘプタジエン等）等が挙げられる。このう
ち、５ないし７員環が好ましい。中でも、ベンゼン、シ
クロヘキサン等が好ましい。「置換基を有していてもよ
い５ないし９員環」の「置換基」としては、上記Ｂ環で
示される「置換基を有していてもよい複素環」の「置換
基」と同様のものが挙げられる。
【００３２】上記式
【化４９】 〔式中、各記号は上記と同意義を示す。〕で表される基
の具体例としては、カルバゾール、１，２，３，４，４
ａ，９ａ−ヘキサヒドロカルバゾール、９，１０−ジヒ
ドロアクリジン、１，２，３，４−テトラヒドロアクリ
ジン、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ〔ｂ，
ｆ〕アゼピン、５，６，７，１２−テトラヒドロジベン
ズ〔ｂ，ｇ〕アゾシン、６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジ
ベンズ〔ｂ，ｅ〕アゼピン、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−
ジベンズ〔ｃ，ｅ〕アゼピン、５，６，１１，１２−テ
トラヒドロジベンズ〔ｂ，ｆ〕アゾシン、ジベンゾフラ
ン、９Ｈ−キサンテン、１０，１１−ジヒドロジベンズ
〔ｂ，ｆ〕オキセピン、６，１１−ジヒドロジベンズ
〔ｂ，ｅ〕オキセピン、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベ
ンズ〔ｂ，ｇ〕オキソシン、ジベンゾチオフェン、９Ｈ
−チオキサンテン、１０，１１−ジヒドロジベンゾ
〔ｂ，ｆ〕チエピン、６，１１−ジヒドロジベンゾ
〔ｂ，ｅ〕チエピン、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベン
ゾ〔ｂ，ｇ〕チオシン、１０Ｈ−フェノチアジン、１０
Ｈ−フェノキサジン、５，１０−ジヒドロフェナジン、
１０，１１−ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピ
ン、１０，１１−ジヒドロジベンズ〔ｂ，ｆ〕〔１，
４〕オキサゼピン、２，３，５，６，１１，１１ａ−ヘ
キサヒドロ−１Ｈ−ピロロ〔２，１−ｂ〕〔３〕ベンズ
アゼピン、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ
〔ｂ，ｅ〕〔１，４〕ジアゼピン、５，１１−ジヒドロ
ジベンズ〔ｂ，ｅ〕〔１，４〕オキサゼピン、５，１１
−ジヒドロジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン、
１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ〔ｂ，ｅ〕
〔１，４〕ジアゼピン、１，２，３，３ａ，８，８ａ−
ヘキサヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕インドール等の３環
式縮合ベンゼン環から水素原子を１個除去してできる基
が挙げられる。
の具体例としては、カルバゾール、１，２，３，４，４
ａ，９ａ−ヘキサヒドロカルバゾール、９，１０−ジヒ
ドロアクリジン、１，２，３，４−テトラヒドロアクリ
ジン、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンズ〔ｂ，
ｆ〕アゼピン、５，６，７，１２−テトラヒドロジベン
ズ〔ｂ，ｇ〕アゾシン、６，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジ
ベンズ〔ｂ，ｅ〕アゼピン、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−
ジベンズ〔ｃ，ｅ〕アゼピン、５，６，１１，１２−テ
トラヒドロジベンズ〔ｂ，ｆ〕アゾシン、ジベンゾフラ
ン、９Ｈ−キサンテン、１０，１１−ジヒドロジベンズ
〔ｂ，ｆ〕オキセピン、６，１１−ジヒドロジベンズ
〔ｂ，ｅ〕オキセピン、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベ
ンズ〔ｂ，ｇ〕オキソシン、ジベンゾチオフェン、９Ｈ
−チオキサンテン、１０，１１−ジヒドロジベンゾ
〔ｂ，ｆ〕チエピン、６，１１−ジヒドロジベンゾ
〔ｂ，ｅ〕チエピン、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ジベン
ゾ〔ｂ，ｇ〕チオシン、１０Ｈ−フェノチアジン、１０
Ｈ−フェノキサジン、５，１０−ジヒドロフェナジン、
１０，１１−ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピ
ン、１０，１１−ジヒドロジベンズ〔ｂ，ｆ〕〔１，
４〕オキサゼピン、２，３，５，６，１１，１１ａ−ヘ
キサヒドロ−１Ｈ−ピロロ〔２，１−ｂ〕〔３〕ベンズ
アゼピン、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ
〔ｂ，ｅ〕〔１，４〕ジアゼピン、５，１１−ジヒドロ
ジベンズ〔ｂ，ｅ〕〔１，４〕オキサゼピン、５，１１
−ジヒドロジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン、
１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ジベンゾ〔ｂ，ｅ〕
〔１，４〕ジアゼピン、１，２，３，３ａ，８，８ａ−
ヘキサヒドロピロロ〔２，３−ｂ〕インドール等の３環
式縮合ベンゼン環から水素原子を１個除去してできる基
が挙げられる。
【００３３】上記式
【化５０】 〔式中、各記号は上記と同意義を示す。〕で表される基
の具体例としては、１Ｈ，３Ｈ−ナフト〔１，８−ｃ
ｄ〕〔１，２〕オキサジン、ナフト〔１，８−ｄｅ〕−
１，３−オキサジン、ナフト〔１，８−ｄｅ〕−１，２
−オキサジン、１，２，２ａ，３，４，５−ヘキサヒド
ロベンズ〔ｃｄ〕インドール、２，３，３ａ，４，５，
６−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ〔ｄｅ〕キノリン、４
Ｈ−ピロロ〔３，２，１−ｉｊ〕キノリン、１，２，
５，６−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ〔３，２，１−ｉ
ｊ〕キノリン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ〔３，
２，１−ｉｊ〕キノリン、１Ｈ，５Ｈ−ベンゾ〔ｉｊ〕
キノリジン、アゼピノ〔３，２，１−ｈｉ〕インドー
ル、１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロアゼピノ
〔３，２，１−ｈｉ〕インドール、１Ｈ−ピリド〔３，
２，１−ｊｋ〕〔１〕ベンズアゼピン、５，６，７，８
−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド〔３，２，１−ｊｋ〕
〔１〕ベンズアゼピン、１，２，５，６，７，８−ヘキ
サヒドロ−１Ｈ−ピリド〔３，２，１−ｊｋ〕〔１〕ベ
ンズアゼピン、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズ〔ｄ
ｅ〕イソキノリン、１，２，３，４，４ａ，５，６，７
−オクタヒドロナフト〔１，８−ｂｃ〕アゼピン、２，
３，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピリド
〔３，２，１−ｊｋ〕〔１〕ベンズアゼピン等の３環式
縮合ベンゼン環から水素原子を１個除去してできる基が
挙げられる。
の具体例としては、１Ｈ，３Ｈ−ナフト〔１，８−ｃ
ｄ〕〔１，２〕オキサジン、ナフト〔１，８−ｄｅ〕−
１，３−オキサジン、ナフト〔１，８−ｄｅ〕−１，２
−オキサジン、１，２，２ａ，３，４，５−ヘキサヒド
ロベンズ〔ｃｄ〕インドール、２，３，３ａ，４，５，
６−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ベンゾ〔ｄｅ〕キノリン、４
Ｈ−ピロロ〔３，２，１−ｉｊ〕キノリン、１，２，
５，６−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ〔３，２，１−ｉ
ｊ〕キノリン、５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ〔３，
２，１−ｉｊ〕キノリン、１Ｈ，５Ｈ−ベンゾ〔ｉｊ〕
キノリジン、アゼピノ〔３，２，１−ｈｉ〕インドー
ル、１，２，４，５，６，７−ヘキサヒドロアゼピノ
〔３，２，１−ｈｉ〕インドール、１Ｈ−ピリド〔３，
２，１−ｊｋ〕〔１〕ベンズアゼピン、５，６，７，８
−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド〔３，２，１−ｊｋ〕
〔１〕ベンズアゼピン、１，２，５，６，７，８−ヘキ
サヒドロ−１Ｈ−ピリド〔３，２，１−ｊｋ〕〔１〕ベ
ンズアゼピン、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−ベンズ〔ｄ
ｅ〕イソキノリン、１，２，３，４，４ａ，５，６，７
−オクタヒドロナフト〔１，８−ｂｃ〕アゼピン、２，
３，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピリド
〔３，２，１−ｊｋ〕〔１〕ベンズアゼピン等の３環式
縮合ベンゼン環から水素原子を１個除去してできる基が
挙げられる。
【００３４】上記式
【化５１】 〔式中、各記号は上記と同意義を示す。〕で表される基
の具体例としては、１，２，３，５，６，７−ヘキサヒ
ドロベンゾ〔１，２−ｂ：４，５−ｂ’〕ジピロール、
１，２，３，５，６，７−ヘキサヒドロシクロペント
〔ｆ〕インドール等の３環式縮合ベンゼン環から水素原
子を１個除去してできる基が挙げられる。
の具体例としては、１，２，３，５，６，７−ヘキサヒ
ドロベンゾ〔１，２−ｂ：４，５−ｂ’〕ジピロール、
１，２，３，５，６，７−ヘキサヒドロシクロペント
〔ｆ〕インドール等の３環式縮合ベンゼン環から水素原
子を１個除去してできる基が挙げられる。
【００３５】上記式
【化５２】 〔式中、各記号は上記と同意義を示す。〕で表される基
の具体例としては、１，２，３，６，７，８−ヘキサヒ
ドロシクロペント〔ｅ〕インドール、２，３，４，７，
８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ〔ｆ〕キノ
リン等の３環式縮合ベンゼン環から水素原子を１個除去
してできる基が挙げられる。
の具体例としては、１，２，３，６，７，８−ヘキサヒ
ドロシクロペント〔ｅ〕インドール、２，３，４，７，
８，９−ヘキサヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ〔ｆ〕キノ
リン等の３環式縮合ベンゼン環から水素原子を１個除去
してできる基が挙げられる。
【００３６】このうち、式
【化５３】 〔式中、Ｃ'環及びＤ'環は、それぞれオキソ基で更に置
換されていてもよい５ないし９員の含窒素複素環、その
他の各記号は前記と同意義を示す。〕で表される基等が
好ましい。このうち式
換されていてもよい５ないし９員の含窒素複素環、その
他の各記号は前記と同意義を示す。〕で表される基等が
好ましい。このうち式
【化５４】 〔式中、各記号は前記と同意義を示す。〕で表される基
等が更に好ましい。
等が更に好ましい。
【００３７】Ｃ'環又は００３７Ｄ'環で示される「オキ
ソ基で更に置換されていてもよい５ないし９員の含窒素
複素環」は、Ｂ'環で示される「オキソ基で更に置換さ
れていてもよい５ないし９員の含窒素複素環」と同様の
ものが挙げられる。中でもより好ましくは、式
ソ基で更に置換されていてもよい５ないし９員の含窒素
複素環」は、Ｂ'環で示される「オキソ基で更に置換さ
れていてもよい５ないし９員の含窒素複素環」と同様の
ものが挙げられる。中でもより好ましくは、式
【化５５】 で表される基等が挙げられる。
【００３８】上記（3）の「縮合していてもよいフェニ
ル基で、該フェニル基は置換基を有していてもよい」の
フェニル基が置換基を有していてもよい３環式複素環と
縮合する場合の具体例としては、例えば、式
ル基で、該フェニル基は置換基を有していてもよい」の
フェニル基が置換基を有していてもよい３環式複素環と
縮合する場合の具体例としては、例えば、式
【化５６】 〔式中、Ａ環は上記と同意義、Ｅ環、Ｆ環及びＧ環の少
なくとも一つの環は置換基を有していてもよい複素環、
その他の環は置換基を有していてもよい５ないし９員環
を示す。〕で表される基等が挙げられる。Ｅ環、Ｆ環又
はＧ環で示される「置換基を有していてもよい複素環」
及び「置換基を有していてもよい５ないし９員環」は、
Ｂ環又はＣ環で示される「置換基を有していてもよい複
素環」及び「置換基を有していてもよい５ないし９員
環」がそれぞれ挙げられる。
なくとも一つの環は置換基を有していてもよい複素環、
その他の環は置換基を有していてもよい５ないし９員環
を示す。〕で表される基等が挙げられる。Ｅ環、Ｆ環又
はＧ環で示される「置換基を有していてもよい複素環」
及び「置換基を有していてもよい５ないし９員環」は、
Ｂ環又はＣ環で示される「置換基を有していてもよい複
素環」及び「置換基を有していてもよい５ないし９員
環」がそれぞれ挙げられる。
【００３９】このうち、好ましくは （i）式
【化５７】 〔式中、Ａ環は前記と同意義、Ｅ'環、Ｆ'環及びＧ'環
は、それぞれオキソ基で更に置換されていてもよい５な
いし９員の含窒素複素環、及び - - -は単結合又は二重
結合を示す。〕で表される基、
は、それぞれオキソ基で更に置換されていてもよい５な
いし９員の含窒素複素環、及び - - -は単結合又は二重
結合を示す。〕で表される基、
【００４０】（ii）例えば、フルオランテン、アセフェ
ナントリレン、アセアントリレン、トリフェニレン、ピ
レン、クリセン、ナフタセン、プレイアデン、ベンゾ
［ａ］アントラセン、インデノ［１，２−ａ］インデ
ン、シクロペンタ［ａ］フェナントレン、ピリド
［１’，２’：１，２］イミダゾ［４，５−ｂ］キノキ
サリン、１Ｈ−２−オキサピレン、スピロ［ピペリジン
−４．９’−キサンテン］等の環から水素原子を１個除
去してできる基、及びこれらのジヒドロ体、テトラヒド
ロ体、ヘキサヒドロ体、オクタヒドロ体、デカヒドロ体
等が挙げられる。Ｅ'環、Ｆ'環及びＧ'環で示される
「オキソ基で更に置換されていてもよい５ないし９員の
含窒素複素環」は、Ｂ'環で示される「オキソ基で更に
置換されていてもよい５ないし９員の含窒素複素環」と
同様のものが挙げられる。
ナントリレン、アセアントリレン、トリフェニレン、ピ
レン、クリセン、ナフタセン、プレイアデン、ベンゾ
［ａ］アントラセン、インデノ［１，２−ａ］インデ
ン、シクロペンタ［ａ］フェナントレン、ピリド
［１’，２’：１，２］イミダゾ［４，５−ｂ］キノキ
サリン、１Ｈ−２−オキサピレン、スピロ［ピペリジン
−４．９’−キサンテン］等の環から水素原子を１個除
去してできる基、及びこれらのジヒドロ体、テトラヒド
ロ体、ヘキサヒドロ体、オクタヒドロ体、デカヒドロ体
等が挙げられる。Ｅ'環、Ｆ'環及びＧ'環で示される
「オキソ基で更に置換されていてもよい５ないし９員の
含窒素複素環」は、Ｂ'環で示される「オキソ基で更に
置換されていてもよい５ないし９員の含窒素複素環」と
同様のものが挙げられる。
【００４１】上記式
【化５８】 〔式中、各記号は前記と同意義を示す。〕で表される基
の具体例としては、２Ｈ−イソインドロ〔２,１−e〕プ
リン，１Ｈ−ピラゾロ〔４'，３'：３，４〕ピリド
〔２,１−a〕イソインドール，１Ｈ−ピリド〔２'，
３'：４，５〕イミダゾ〔２,１−a〕イソインドール，
２Ｈ，６Ｈ−ピリド〔１'，２'：３，４〕イミダゾ
〔５,１−a〕イソインドール，１Ｈ−イソインドロ
〔２,１−a〕ベンズイミダゾール，１Ｈ−ピリド
〔３'，４'：４，５〕ピロロ〔２,１−a〕イソインドー
ル，２Ｈ−ピリド〔４'，３'：４，５〕ピロロ〔２,１
−a〕イソインドール，１Ｈ−イソインドロ〔２,１−
a〕インドール，２Ｈ−イソインドロ〔１,２−a〕イソ
インドール，１Ｈ−シクロペンタ〔４，５〕ピリミド
〔２,１−a〕イソインドール，２Ｈ，４Ｈ−ピラノ
〔４'，３'：４，５〕〔１,３〕オキサジノ〔２,３−
a〕イソインドール，２Ｈ−イソインドロ〔２,１−a〕
〔３,１〕ベンズオキサジン，７Ｈ−イソインドロ〔１,
２−b〕〔１,３〕ベンズオキサジン，２Ｈ−ピリド
〔２'，１'：３，４〕ピラジノ〔２,１−a〕イソインド
ール，ピリド〔２'，３'：４，５〕ピリミド〔２,１−
a〕イソインドール，ピリド〔３'，２'：５，６〕ピリ
ミド〔２,１−a〕イソインドール，１Ｈ−ピリド
〔１'，２'：３，４〕ピリミド〔２,１−a〕イソインド
ール，イソインドロ〔２,１−a〕キナゾリン，イソイン
ドロ〔２,１−a〕キノキサリン，イソインドロ〔１,２
−a〕イソキノリン，イソインドロ〔２,１−b〕イソキ
ノリン，イソインドロ〔２,１−a〕キノリン，６Ｈ−オ
キサジノ〔３'，４'：３，４〕〔１,４〕ジアゼピノ
〔２,１−a〕イソインドール，アゼピノ〔２'，１'：
３，４〕ピラジノ〔２,１−a〕イソインドール，２Ｈ，
６Ｈ−ピリド〔２'，１'：３，４〕〔１,４〕ジアゼピ
ノ〔２,１−a〕イソインドール，１Ｈ−イソインドロ
〔１,２−b〕〔１,３,４〕ベンゾトリアゼピン，２Ｈ−
イソインドロ〔２,１−a〕〔１,３,４〕ベンゾトリアゼ
ピン，イソインドロ〔２,１−d〕〔１,４〕ベンズオキ
サゼピン，１Ｈ−イソインドロ〔２,１−b〕〔２,４〕
ベンゾジアゼピン，１Ｈ−イソインドロ〔２,１−c〕
〔２,３〕ベンゾジアゼピン，２Ｈ−イソインドロ〔１,
２−a〕〔２,４〕ベンゾジアゼピン，２Ｈ−イソインド
ロ〔２,１−d〕〔１,４〕ベンゾジアゼピン，５Ｈ−イ
ンドロ〔２,１−b〕〔３〕ベンズアゼピン，２Ｈ−イソ
インドロ〔１,２−a〕〔２〕ベンズアゼピン，２Ｈ−イ
ソインドロ〔１,２−b〕〔３〕ベンズアゼピン，２Ｈ−
イソインドロ〔２,１−b〕〔２〕ベンズアゼピン，２Ｈ
−イソインドロ〔１,２−b〕〔１,３,４〕ベンゾオキサ
ジアゾシン，イソインドロ〔２,１−b〕〔１,２,６〕ベ
ンゾトリアゾシン，５Ｈ−４,８−メタノ−１Ｈ−〔１,
５〕ジアザシクロウンデシノ〔１,１１−a〕インドール
等の４環式縮合ベンゼン環から水素原子を１個除去して
できる基が挙げられる。
の具体例としては、２Ｈ−イソインドロ〔２,１−e〕プ
リン，１Ｈ−ピラゾロ〔４'，３'：３，４〕ピリド
〔２,１−a〕イソインドール，１Ｈ−ピリド〔２'，
３'：４，５〕イミダゾ〔２,１−a〕イソインドール，
２Ｈ，６Ｈ−ピリド〔１'，２'：３，４〕イミダゾ
〔５,１−a〕イソインドール，１Ｈ−イソインドロ
〔２,１−a〕ベンズイミダゾール，１Ｈ−ピリド
〔３'，４'：４，５〕ピロロ〔２,１−a〕イソインドー
ル，２Ｈ−ピリド〔４'，３'：４，５〕ピロロ〔２,１
−a〕イソインドール，１Ｈ−イソインドロ〔２,１−
a〕インドール，２Ｈ−イソインドロ〔１,２−a〕イソ
インドール，１Ｈ−シクロペンタ〔４，５〕ピリミド
〔２,１−a〕イソインドール，２Ｈ，４Ｈ−ピラノ
〔４'，３'：４，５〕〔１,３〕オキサジノ〔２,３−
a〕イソインドール，２Ｈ−イソインドロ〔２,１−a〕
〔３,１〕ベンズオキサジン，７Ｈ−イソインドロ〔１,
２−b〕〔１,３〕ベンズオキサジン，２Ｈ−ピリド
〔２'，１'：３，４〕ピラジノ〔２,１−a〕イソインド
ール，ピリド〔２'，３'：４，５〕ピリミド〔２,１−
a〕イソインドール，ピリド〔３'，２'：５，６〕ピリ
ミド〔２,１−a〕イソインドール，１Ｈ−ピリド
〔１'，２'：３，４〕ピリミド〔２,１−a〕イソインド
ール，イソインドロ〔２,１−a〕キナゾリン，イソイン
ドロ〔２,１−a〕キノキサリン，イソインドロ〔１,２
−a〕イソキノリン，イソインドロ〔２,１−b〕イソキ
ノリン，イソインドロ〔２,１−a〕キノリン，６Ｈ−オ
キサジノ〔３'，４'：３，４〕〔１,４〕ジアゼピノ
〔２,１−a〕イソインドール，アゼピノ〔２'，１'：
３，４〕ピラジノ〔２,１−a〕イソインドール，２Ｈ，
６Ｈ−ピリド〔２'，１'：３，４〕〔１,４〕ジアゼピ
ノ〔２,１−a〕イソインドール，１Ｈ−イソインドロ
〔１,２−b〕〔１,３,４〕ベンゾトリアゼピン，２Ｈ−
イソインドロ〔２,１−a〕〔１,３,４〕ベンゾトリアゼ
ピン，イソインドロ〔２,１−d〕〔１,４〕ベンズオキ
サゼピン，１Ｈ−イソインドロ〔２,１−b〕〔２,４〕
ベンゾジアゼピン，１Ｈ−イソインドロ〔２,１−c〕
〔２,３〕ベンゾジアゼピン，２Ｈ−イソインドロ〔１,
２−a〕〔２,４〕ベンゾジアゼピン，２Ｈ−イソインド
ロ〔２,１−d〕〔１,４〕ベンゾジアゼピン，５Ｈ−イ
ンドロ〔２,１−b〕〔３〕ベンズアゼピン，２Ｈ−イソ
インドロ〔１,２−a〕〔２〕ベンズアゼピン，２Ｈ−イ
ソインドロ〔１,２−b〕〔３〕ベンズアゼピン，２Ｈ−
イソインドロ〔２,１−b〕〔２〕ベンズアゼピン，２Ｈ
−イソインドロ〔１,２−b〕〔１,３,４〕ベンゾオキサ
ジアゾシン，イソインドロ〔２,１−b〕〔１,２,６〕ベ
ンゾトリアゾシン，５Ｈ−４,８−メタノ−１Ｈ−〔１,
５〕ジアザシクロウンデシノ〔１,１１−a〕インドール
等の４環式縮合ベンゼン環から水素原子を１個除去して
できる基が挙げられる。
【００４２】上記式
【化５９】 〔式中、各記号は前記と同意義を示す。〕で表される基
の具体例としては、１Ｈ，４Ｈ−ピロロ〔３'，２'：
４,５〕ピロロ〔３,２,１−ij〕キノリン，ピロロ〔３,
２,１−jk〕カルバゾール，１Ｈ−フロ〔２'，３'：４,
５〕ピロロ〔３,２,１−ij〕キノリン，１Ｈ，４Ｈ−シ
クロペンタ〔４,５〕ピロロ〔１,２,３−de〕キノキサ
リン，１Ｈ，４Ｈ−シクロペンタ〔４,５〕ピロロ〔３,
２,１−ij〕キノリン，ピリド〔３'，４'：４,５〕ピロ
ロ〔１,２,３−de〕ベンズオキサジン，〔１,４〕オキ
サジノ〔２,３,４−jk〕カルバゾール，１Ｈ，３Ｈ−
〔１,３〕オキサジノ〔５,４,３−jk〕カルバゾール，
ピリド〔３'，４'：４,５〕ピロロ〔１,２,３−de〕
〔１,４〕ベンゾチアジン，４Ｈ−ピロロ〔３,２,１−d
e〕フェナンスリジン，４Ｈ，５Ｈ−ピリド〔３,２,１
−de〕フェナンスリジン，１Ｈ，４Ｈ−３a，６a−ジア
ザフルオロアンテン，１−オキサ−４,６a−ジアザフル
オロアンテン，４−オキサ−２，１０b−ジアザフルオ
ロアンテン，１−チア−４，６a−ジアザフルオロアン
テン，１Ｈ−ピラジノ〔３,２,１−jk〕カルバゾール，
１Ｈ−インドロ〔３,２,１−de〕〔１,５〕ナフチリジ
ン，ベンゾ〔b〕ピラノ〔２,３,４−hi〕インドリジ
ン，１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ〔b〕ピラノ〔３,４,５−hi〕
インドリジン，１Ｈ，４Ｈ−ピラノ〔２'，３'：４,
５〕ピロロ〔３,２,１−ij〕キノリン，１Ｈ，３Ｈ−ベ
ンゾ〔b〕チオピラノ〔３,４,５−hi〕インドリジン，
１Ｈ−ピリド〔３,２,１−jk〕カルバゾール，４Ｈ−３
−オキサ−１１b−アザシクロヘプタ〔jk〕フルオレ
ン，２Ｈ−アゼピノ〔１'，２'：１,２〕ピリミジノ
〔４,５−b〕インドール，１Ｈ，４Ｈ−シクロヘプタ
〔４,５〕ピロロ〔１,２,３−de〕キノキサリン，５Ｈ
−ピリド〔３'，４'：４,５〕ピロロ〔１,２,３−ef〕
〔１,５〕ベンズオキサゼピン，４Ｈ−ピリド〔３'，
４'：４,５〕ピロロ〔３,２,１−jk〕〔４,１〕ベンゾ
チアゼピン，５Ｈ−ピリド〔３'，４'：４,５〕ピロロ
〔１,２,３−ef〕〔１,５〕ベンゾチアゼピン，５Ｈ−
ピリド〔４'，３'：４,５〕ピロロ〔１,２,３−ef〕
〔１,５〕ベンゾチアゼピン，〔１,２,４〕トリアゼピ
ノ〔６,５,４−jk〕カルバゾール，〔１,２,４〕トリア
ゼピノ〔６,７,１−jk〕カルバゾール，〔１,２,５〕ト
リアゼピノ〔３,４,５−jk〕カルバゾール，５Ｈ−
〔１,４〕オキサゼピノ〔２,３,４−jk〕カルバゾー
ル，５Ｈ−〔１,４〕チアゼピノ〔２,３,４−jk〕カル
バゾール，〔１,４〕ジアゼピノ〔３,２,１−jk〕カル
バゾール，〔１,４〕ジアゼピノ〔６,７,１−jk〕カル
バゾール，アゼピノ〔３,２,１−jk〕カルバゾール，１
Ｈ−シクロオクタ〔４,５〕ピロロ〔１,２,３−de〕キ
ノキサリン，１Ｈ−シクロオクタ〔４,５〕ピロロ〔３,
２,１−ij〕キノリン等の４環式縮合ベンゼン環から水
素原子を１個除去してできる基が挙げられる。
の具体例としては、１Ｈ，４Ｈ−ピロロ〔３'，２'：
４,５〕ピロロ〔３,２,１−ij〕キノリン，ピロロ〔３,
２,１−jk〕カルバゾール，１Ｈ−フロ〔２'，３'：４,
５〕ピロロ〔３,２,１−ij〕キノリン，１Ｈ，４Ｈ−シ
クロペンタ〔４,５〕ピロロ〔１,２,３−de〕キノキサ
リン，１Ｈ，４Ｈ−シクロペンタ〔４,５〕ピロロ〔３,
２,１−ij〕キノリン，ピリド〔３'，４'：４,５〕ピロ
ロ〔１,２,３−de〕ベンズオキサジン，〔１,４〕オキ
サジノ〔２,３,４−jk〕カルバゾール，１Ｈ，３Ｈ−
〔１,３〕オキサジノ〔５,４,３−jk〕カルバゾール，
ピリド〔３'，４'：４,５〕ピロロ〔１,２,３−de〕
〔１,４〕ベンゾチアジン，４Ｈ−ピロロ〔３,２,１−d
e〕フェナンスリジン，４Ｈ，５Ｈ−ピリド〔３,２,１
−de〕フェナンスリジン，１Ｈ，４Ｈ−３a，６a−ジア
ザフルオロアンテン，１−オキサ−４,６a−ジアザフル
オロアンテン，４−オキサ−２，１０b−ジアザフルオ
ロアンテン，１−チア−４，６a−ジアザフルオロアン
テン，１Ｈ−ピラジノ〔３,２,１−jk〕カルバゾール，
１Ｈ−インドロ〔３,２,１−de〕〔１,５〕ナフチリジ
ン，ベンゾ〔b〕ピラノ〔２,３,４−hi〕インドリジ
ン，１Ｈ，３Ｈ−ベンゾ〔b〕ピラノ〔３,４,５−hi〕
インドリジン，１Ｈ，４Ｈ−ピラノ〔２'，３'：４,
５〕ピロロ〔３,２,１−ij〕キノリン，１Ｈ，３Ｈ−ベ
ンゾ〔b〕チオピラノ〔３,４,５−hi〕インドリジン，
１Ｈ−ピリド〔３,２,１−jk〕カルバゾール，４Ｈ−３
−オキサ−１１b−アザシクロヘプタ〔jk〕フルオレ
ン，２Ｈ−アゼピノ〔１'，２'：１,２〕ピリミジノ
〔４,５−b〕インドール，１Ｈ，４Ｈ−シクロヘプタ
〔４,５〕ピロロ〔１,２,３−de〕キノキサリン，５Ｈ
−ピリド〔３'，４'：４,５〕ピロロ〔１,２,３−ef〕
〔１,５〕ベンズオキサゼピン，４Ｈ−ピリド〔３'，
４'：４,５〕ピロロ〔３,２,１−jk〕〔４,１〕ベンゾ
チアゼピン，５Ｈ−ピリド〔３'，４'：４,５〕ピロロ
〔１,２,３−ef〕〔１,５〕ベンゾチアゼピン，５Ｈ−
ピリド〔４'，３'：４,５〕ピロロ〔１,２,３−ef〕
〔１,５〕ベンゾチアゼピン，〔１,２,４〕トリアゼピ
ノ〔６,５,４−jk〕カルバゾール，〔１,２,４〕トリア
ゼピノ〔６,７,１−jk〕カルバゾール，〔１,２,５〕ト
リアゼピノ〔３,４,５−jk〕カルバゾール，５Ｈ−
〔１,４〕オキサゼピノ〔２,３,４−jk〕カルバゾー
ル，５Ｈ−〔１,４〕チアゼピノ〔２,３,４−jk〕カル
バゾール，〔１,４〕ジアゼピノ〔３,２,１−jk〕カル
バゾール，〔１,４〕ジアゼピノ〔６,７,１−jk〕カル
バゾール，アゼピノ〔３,２,１−jk〕カルバゾール，１
Ｈ−シクロオクタ〔４,５〕ピロロ〔１,２,３−de〕キ
ノキサリン，１Ｈ−シクロオクタ〔４,５〕ピロロ〔３,
２,１−ij〕キノリン等の４環式縮合ベンゼン環から水
素原子を１個除去してできる基が挙げられる。
【００４３】上記式
【化６０】 〔式中、各記号は前記と同意義を示す。〕で表される基
の具体例としては、１Ｈ−インドロ〔１,２−a〕ベンズ
イミダゾール，１Ｈ−インドロ〔１,２−b〕インダゾー
ル，ピロロ〔２'，１'：３,４〕ピラジノ〔１,２−a〕
インドール，１Ｈ，５Ｈ−ピロロ〔１'，２'：４,５〕
ピラジノ〔１,２−a〕インドール，２Ｈ−ピリド
〔２'，３'：３,４〕ピロロ〔１,２−a〕インドール，
１Ｈ−ピロロ〔２'，３'：３,４〕ピリド〔１,２−a〕
インドール，１Ｈ−インドロ〔１,２−a〕インドール，
６Ｈ−イソインドロ〔２,１−a〕インドール，６Ｈ−イ
ンドロ〔１,２−c〕〔１,３〕ベンズオキサジン，１Ｈ
−インドロ〔１,２−b〕〔１,２〕ベンゾチアジン，ピ
リミド〔４'，５'：４,５〕ピリミド〔１,６−a〕イン
ドール，ピラジノ〔２'，３'：３,４〕ピリド〔１,２−
a〕インドール，６Ｈ−ピリド〔１'，２'：３,４〕ピリ
ミド〔１,６−a〕インドール，インドロ〔１,２−b〕シ
ンノリン，インドロ〔１,２−a〕キナゾリン，インドロ
〔１,２−c〕キナゾリン，インドロ〔２,１−b〕キナゾ
リン，インドロ〔１,２−a〕キノキサリン，インドロ
〔１,２−a〕〔１,８〕ナフチリジン，インドロ〔１,２
−b〕−２,６−ナフチリジン，インドロ〔１,２−b〕
〔２,７〕ナフチリジン，インドロ〔１,２−h〕−１,７
−ナフチリジン，インドロ〔１,２−b〕イソキノリン，
インドロ〔２,１−a〕イソキノリン，インドロ〔１,２
−a〕キノリン，２Ｈ，６Ｈ−ピリド〔２'，１'：３,
４〕〔１,４〕ジアゼピノ〔１,２−a〕インドール，１
Ｈ−インドロ〔２,１−c〕〔１,４〕ベンゾジアゼピ
ン，２Ｈ−インドロ〔１,２−d〕〔１,４〕ベンゾジア
ゼピン，２Ｈ−インドロ〔２,１−a〕〔２,３〕ベンゾ
ジアゼピン，２Ｈ−インドロ〔２,１−b〕〔１,３〕ベ
ンゾジアゼピン，１Ｈ−インドロ〔１,２−b〕〔２〕ベ
ンズアゼピン，２Ｈ−インドロ〔１,２−a〕〔１〕ベン
ズアゼピン，２Ｈ−インドロ〔２,１−a〕〔２〕ベンズ
アゼピン，インドロ〔１,２−e〕〔１,５〕ベンゾジア
ゾシン，インドロ〔２,１−b〕〔３〕ベンズアゾシン等
の４環式縮合ベンゼン環から水素原子を１個除去してで
きる基が挙げられる。
の具体例としては、１Ｈ−インドロ〔１,２−a〕ベンズ
イミダゾール，１Ｈ−インドロ〔１,２−b〕インダゾー
ル，ピロロ〔２'，１'：３,４〕ピラジノ〔１,２−a〕
インドール，１Ｈ，５Ｈ−ピロロ〔１'，２'：４,５〕
ピラジノ〔１,２−a〕インドール，２Ｈ−ピリド
〔２'，３'：３,４〕ピロロ〔１,２−a〕インドール，
１Ｈ−ピロロ〔２'，３'：３,４〕ピリド〔１,２−a〕
インドール，１Ｈ−インドロ〔１,２−a〕インドール，
６Ｈ−イソインドロ〔２,１−a〕インドール，６Ｈ−イ
ンドロ〔１,２−c〕〔１,３〕ベンズオキサジン，１Ｈ
−インドロ〔１,２−b〕〔１,２〕ベンゾチアジン，ピ
リミド〔４'，５'：４,５〕ピリミド〔１,６−a〕イン
ドール，ピラジノ〔２'，３'：３,４〕ピリド〔１,２−
a〕インドール，６Ｈ−ピリド〔１'，２'：３,４〕ピリ
ミド〔１,６−a〕インドール，インドロ〔１,２−b〕シ
ンノリン，インドロ〔１,２−a〕キナゾリン，インドロ
〔１,２−c〕キナゾリン，インドロ〔２,１−b〕キナゾ
リン，インドロ〔１,２−a〕キノキサリン，インドロ
〔１,２−a〕〔１,８〕ナフチリジン，インドロ〔１,２
−b〕−２,６−ナフチリジン，インドロ〔１,２−b〕
〔２,７〕ナフチリジン，インドロ〔１,２−h〕−１,７
−ナフチリジン，インドロ〔１,２−b〕イソキノリン，
インドロ〔２,１−a〕イソキノリン，インドロ〔１,２
−a〕キノリン，２Ｈ，６Ｈ−ピリド〔２'，１'：３,
４〕〔１,４〕ジアゼピノ〔１,２−a〕インドール，１
Ｈ−インドロ〔２,１−c〕〔１,４〕ベンゾジアゼピ
ン，２Ｈ−インドロ〔１,２−d〕〔１,４〕ベンゾジア
ゼピン，２Ｈ−インドロ〔２,１−a〕〔２,３〕ベンゾ
ジアゼピン，２Ｈ−インドロ〔２,１−b〕〔１,３〕ベ
ンゾジアゼピン，１Ｈ−インドロ〔１,２−b〕〔２〕ベ
ンズアゼピン，２Ｈ−インドロ〔１,２−a〕〔１〕ベン
ズアゼピン，２Ｈ−インドロ〔２,１−a〕〔２〕ベンズ
アゼピン，インドロ〔１,２−e〕〔１,５〕ベンゾジア
ゾシン，インドロ〔２,１−b〕〔３〕ベンズアゾシン等
の４環式縮合ベンゼン環から水素原子を１個除去してで
きる基が挙げられる。
【００４４】上記式
【化６１】 〔式中、各記号は前記と同意義を示す。〕で表される基
の具体例としては、１Ｈ−イミダゾ〔１'，２'：１,
２〕ピリド〔３,４−b〕インドール，１Ｈ−イミダゾ
〔１'，２'：１,６〕ピリド〔４,３−b〕インドール，
１Ｈ−イミダゾ〔１'，５'：１,２〕ピリド〔３,４−
b〕インドール，１Ｈ−イミダゾ〔１'，５'：１,６〕ピ
リド〔４,３−b〕インドール，１Ｈ−ピリド〔２'，
１'：２,３〕イミダゾ〔４,５−b〕インドール，イミダ
ゾ〔４,５−a〕カルバゾール，イミダゾ〔４,５−c〕カ
ルバゾール，ピラゾロ〔３,４−c〕カルバゾール，２Ｈ
−ピラジノ〔１'，２'：１,５〕ピロロ〔２,３−b〕イ
ンドール，１Ｈ−ピロロ〔１'，２'：１,２〕ピリミド
〔４,５−b〕インドール，１Ｈ−インドリジノ〔６,７
−b〕インドール，１Ｈ−インドリジノ〔８,７−b〕イ
ンドール，インドロ〔２,３−b〕インドール，インドロ
〔３,２−b〕インドール，ピロロ〔２,３−a〕カルバゾ
ール，ピロロ〔２,３−b〕カルバゾール，ピロロ〔２,
３−c〕カルバゾール，ピロロ〔３,２−a〕カルバゾー
ル，ピロロ〔３,２−b〕カルバゾール，ピロロ〔３,２
−c〕カルバゾール，ピロロ〔３,４−a〕カルバゾー
ル，ピロロ〔３,４−b〕カルバゾール，ピロロ〔３,４
−c〕カルバゾール，１Ｈ−ピリド〔３'，４'：４,５〕
フロ〔３,２−b〕インドール，１Ｈ−フロ〔３,４−a〕
カルバゾール，１Ｈ−フロ〔３,４−b〕カルバゾール，
１Ｈ−フロ〔３,４−c〕カルバゾール，２Ｈ−フロ
〔２,３−a〕カルバゾール，２Ｈ−フロ〔２,３−c〕カ
ルバゾール，２Ｈ−フロ〔３,２−a〕カルバゾール，２
Ｈ−フロ〔３,２−c〕カルバゾール，１Ｈ−ピリド
〔３'，４'：４,５〕チエノ〔２,３−b〕インドール，
チエノ〔３'，２'：５,６〕チオピラノ〔４,３−b〕イ
ンドール，チエノ〔３'，４'：５,６〕チオピラノ〔４,
３−b〕インドール，１Ｈ−〔１〕ベンゾチエノ〔２,３
−b〕インドール，１Ｈ−〔１〕ベンゾチエノ〔３,２−
b〕インドール，１Ｈ−チエノ〔３,４−a〕カルバゾー
ル，２Ｈ−チエノ〔２,３−b〕カルバゾール，２Ｈ−チ
エノ〔３,２−a〕カルバゾール，２Ｈ−チエノ〔３,２
−b〕カルバゾール，シクロペンタ〔４,５〕ピロロ
〔２,３−f〕キノキサリン，シクロペンタ〔５,６〕ピ
リド〔２,３−b〕インドール，ピリド〔２'，３'：３,
４〕シクロペンタ〔１,２−b〕インドール，ピリド
〔２'，３'：４,５〕シクロペンタ〔１,２−b〕インド
ール，ピリド〔３'，４'：３,４〕シクロペンタ〔１,２
−b〕インドール，ピリド〔３'，４'：４,５〕シクロペ
ンタ〔１,２−b〕インドール，ピリド〔４'，３'：４,
５〕シクロペンタ〔１,２−b〕インドール，１Ｈ−シク
ロペンタ〔５,６〕ピラノ〔２,３−b〕インドール，１
Ｈ−シクロペンタ〔５,６〕チオピラノ〔４,3-b〕イン
ドール，シクロペンタ〔a〕カルバゾール，シクロペン
タ〔c〕カルバゾール，インデノ〔１,２−b〕インドー
ル，インデノ〔２,１−b〕インドール，〔１,２,４〕ト
リアジノ〔４'，３'：１,２〕ピリド〔３,４−b〕イン
ドール，１,３,５−トリアジノ〔１'，２'：１,１〕ピ
リド〔３,４−b〕インドール，１Ｈ−〔１,４〕オキサ
ジノ〔４'，３'：１,２〕ピリド〔３,４−b〕インドー
ル，１Ｈ−〔１,４〕オキサジノ〔４'，３'：１,６〕ピ
リド〔３,４−b〕インドール，４Ｈ−〔１,３〕オキサ
ジノ〔３'，４'：１,２〕ピリド〔３,４−b〕インドー
ル，インドロ〔３,２−b〕〔１,４〕ベンズオキサジ
ン，１,３−オキサジノ〔６,５−b〕カルバゾール，２
Ｈ−ピリミド〔２'，１'：２,３〕〔１,３〕チアジノ
〔５,６−b〕インドール，２Ｈ−〔１,３〕チアジノ
〔３'，２'：１,２〕ピリド〔３,４−b〕インドール，
４Ｈ−〔１,３〕チアジノ〔３'，４'：１,２〕ピリド
〔３,４−b〕インドール，インドロ〔２,３−b〕〔１,
４〕ベンゾチアジン，インドロ〔３,２−b〕〔１,４〕
ベンゾチアジン，インドロ〔３,２−c〕〔２,１〕ベン
ゾチアジン，１,４−チアジノ〔２,３−a〕カルバゾー
ル，〔１,４〕チアジノ〔２,３−b〕カルバゾール，
〔１,４〕チアジノ〔２,３−c〕カルバゾール，１,４−
チアジノ〔３,２−b〕カルバゾール，１,４−チアジノ
〔３,２−c〕カルバゾール，１Ｈ−インドロ〔２,３−
g〕プテリジン，１Ｈ−インドロ〔３,２−g〕プテリジ
ン，ピラジノ〔１'，２'：１,２〕ピリド〔３,４−b〕
インドール，ピラジノ〔１'，２'：１,２〕ピリド〔４,
３−b〕インドール，１Ｈ−ピリド〔２'，３'：５,６〕
ピラジノ〔２,３−b〕インドール，１Ｈ−ピリド
〔３'，２'：５,６〕ピラジノ〔２,３−b〕インドー
ル，１Ｈ−ピリド〔３'，４'：５,６〕ピラジノ〔２,３
−b〕インドール，ピリド〔１'，２'：１,２〕ピリミド
〔４,５−b〕インドール，ピリド〔１'，２'：１,２〕
ピリミド〔５,４−b〕インドール，ピリド〔２'，１'：
２,３〕ピリミド〔４,５−b〕インドール，ピリミド
〔１'，２'：１,２〕ピリド〔３,４−b〕インドール，
ピリミド〔１'，２'：１,６〕ピリド〔３,４−b〕イン
ドール，ピリミド〔５'，４'：５,６〕ピラノ〔２,３−
b〕インドール，ピリダジノ〔４'，５'：５,６〕チオピ
ラノ〔４,５−b〕インドール，１Ｈ−インドロ〔３,２
−c〕シンノリン，１Ｈ−インドロ〔２,３−b〕キノキ
サリン，１Ｈ−ピラジノ〔２,３−a〕カルバゾール，１
Ｈ−ピラジノ〔２,３−b〕カルバゾール，１Ｈ−ピラジ
ノ〔２,３−c〕カルバゾール，１Ｈ−ピリダジノ〔３,
４−c〕カルバゾール，１Ｈ−ピリダジノ〔４,５−b〕
カルバゾール，１Ｈ−ピリミド〔４,５−a〕カルバゾー
ル，１Ｈ−ピリミド〔４,５−c〕カルバゾール，１Ｈ−
ピリミド〔５,４−a〕カルバゾール，１Ｈ−ピリミド
〔５,４−b〕カルバゾール，１Ｈ−ピリミド〔５,４−
c〕カルバゾール，７Ｈ−１,４−ジオキシノ〔２'，
３'：５,６〕〔１,２〕ジオキシノ〔３,４−b〕インド
ール，６Ｈ−〔１,４〕ベンゾジオキシノ〔２,３−b〕
インドール，６Ｈ−〔１,４〕ベンゾジチイノ〔２,３−
b〕インドール，１Ｈ−インドロ〔２,３−b〕−１,５−
ナフチリジン，１Ｈ−インドロ〔２,３−b〕〔１,６〕
ナフチリジン，１Ｈ−インドロ〔２,３−b〕〔１,８〕
ナフチリジン，１Ｈ−インドロ〔２,３−c〕−１,５−
ナフチリジン，１Ｈ−インドロ〔２,３−c〕〔１,６〕
ナフチリジン，１Ｈ−インドロ〔２,３−c〕〔１,７〕
ナフチリジン，１Ｈ−インドロ〔２,３−c〕〔１,８〕
ナフチリジン，１Ｈ−インドロ〔３,２−b〕−１,５−
ナフチリジン，１Ｈ−インドロ〔３,２−b〕〔１,７〕
ナフチリジン，１Ｈ−インドロ〔３,２−b〕〔１,８〕
ナフチリジン，１Ｈ−インドロ〔３,２−c〕〔１,８〕
ナフチリジン，インドロ〔２,３−a〕キノリジン，イン
ドロ〔２,３−b〕キノリジン，インドロ〔３,２−a〕キ
ノリジン，インドロ〔３,２−b〕キノリジン，ピラノ
〔４'，３'：５,６〕ピリド〔３,４−b〕インドール，
ピリド〔４'，３'：４,５〕ピラノ〔３,２−b〕インド
ール，ピリド〔４'，３'：５,６〕ピラノ〔２,３−b〕
インドール，ピリド〔４'，３'：５,６〕ピラノ〔３,４
−b〕インドール，１Ｈ−インドロ〔２,３−c〕イソキ
ノリン，１Ｈ−インドロ〔３,２−c〕イソキノリン，１
Ｈ−インドロ〔２,３−c〕キノリン，１Ｈ−インドロ
〔３,２−c〕キノリン，１Ｈ−ピリド〔２,３−a〕カル
バゾール，１Ｈ−ピリド〔２,３−b〕カルバゾール,１
Ｈ−ピリド〔２,３−c〕カルバゾール，１Ｈ−ピリド
〔３,２−a〕カルバゾール，１Ｈ−ピリド〔３,２−b〕
カルバゾール，１Ｈ−ピリド〔３,２−c〕カルバゾー
ル，１Ｈ−ピリド〔３,４−a〕カルバゾール，１Ｈ−ピ
リド〔３,４−b〕カルバゾール，１Ｈ−ピリド〔３,４
−c〕カルバゾール，１Ｈ−ピリド〔４,３−a〕カルバ
ゾール，１Ｈ−ピリド〔４,３−b〕カルバゾール，１Ｈ
−ピリド〔４,３−c〕カルバゾール，１Ｈ−キンドリ
ン，１Ｈ−キニンドリン，１Ｈ−ピラノ〔３'，４'：
５,６〕ピラノ〔４,３−b〕インドール，〔１〕ベンゾ
ピラノ〔２,３−b〕インドール，〔１〕ベンゾピラノ
〔３,２−b〕インドール，〔１〕ベンゾピラノ〔３,４
−b〕インドール，〔１〕ベンゾピラノ〔４,３−b〕イ
ンドール，〔２〕ベンゾピラノ〔４,３−b〕インドー
ル，ピラノ〔２,３−a〕カルバゾール，ピラノ〔２,３
−b〕カルバゾール，ピラノ〔２,３−c〕カルバゾー
ル，ピラノ〔３,２−a〕カルバゾール，ピラノ〔３,２
−c〕カルバゾール，ピラノ〔３,４−a〕カルバゾー
ル，１Ｈ−ホスフィノリノ〔４,３−b〕インドール，
〔１〕ベンゾチオピラノ〔２,３−b〕インドール，
〔１〕ベンゾチオピラノ〔３,２−b〕インドール，
〔１〕ベンゾチオピラノ〔３,４−b〕インドール，
〔１〕ベンゾチオピラノ〔４,３−b〕インドール，
〔２〕ベンゾチオピラノ〔４,３−b〕インドール，１Ｈ
−ベンゾ〔a〕カルバゾール，１Ｈ−ベンゾ〔b〕カルバ
ゾール，１Ｈ−ベンゾ〔c〕カルバゾール，〔１,６,
２〕オキサチアゼピノ〔２'，３'：１,２〕ピリド〔３,
４−b〕インドール，１Ｈ−アゼピノ〔１'，２'：１,
２〕ピリド〔３,４−b〕インドール，１Ｈ−ピリド
〔１'，２'：１,２〕アゼピノ〔４,５−b〕インドー
ル，２Ｈ−ピリド〔１'，２'：１,２〕アゼピノ〔３,４
−b〕インドール，１Ｈ−ピリド〔３'，２'：５,６〕オ
キセピノ〔３,２−b〕インドール，１Ｈ−ピリド
〔４'，３'：５,６〕オキセピノ〔３,２−b〕インドー
ル，２Ｈ−ピリド〔２'，３'：５,６〕オキセピノ〔２,
３−b〕インドール，２Ｈ−ピリド〔２'，３'：５,６〕
オキセピノ〔３,２−b〕インドール，２Ｈ−ピリド
〔３'，４'：５,６〕オキセピノ〔３,２−b〕インドー
ル，ピリド〔２'，３'：４,５〕シクロヘプタ〔１,２−
b〕インドール，ピリド〔３'，２'：３,４〕シクロヘプ
タ〔１,２−b〕インドール，ピリド〔３'，４'：４,
５〕シクロヘプタ〔１,２−b〕インドール，ピリド
〔３'，４'：５,６〕シクロヘプタ〔１,２−b〕インド
ール，２Ｈ−ピラノ〔３'，２'：２,３〕アゼピノ〔４,
５−b〕インドール，１Ｈ−インドロ〔３,２−b〕〔１,
５〕ベンズオキサゼピン，１Ｈ−インドロ〔３,２−d〕
〔１,２〕ベンズオキサゼピン，１Ｈ−インドロ〔２,３
−c〕〔１,５〕ベンゾチアゼピン，〔１,４〕ジアゼピ
ノ〔２,３−a〕カルバゾール，インドロ〔２,３−b〕
〔１,５〕ベンゾジアゼピン，インドロ〔２,３−d〕
〔１,３〕ベンゾジアゼピン，インドロ〔３,２−b〕
〔１,４〕ベンゾジアゼピン，インドロ〔３,２−b〕
〔１,５〕ベンゾジアゼピン，インドロ〔３,２−d〕
〔１,３〕ベンゾジアゼピン，インドロ〔３,２−d〕
〔２,３〕ベンゾジアゼピン，インドロ〔２,３−a〕
〔３〕ベンズアゼピン，インドロ〔２,３−c〕〔１〕ベ
ンズアゼピン，インドロ〔２,３−d〕〔１〕ベンズアゼ
ピン，インドロ〔２,３−d〕〔２〕ベンズアゼピン，イ
ンドロ〔３,２−b〕〔１〕ベンズアゼピン，インドロ
〔３,２−c〕〔１〕ベンズアゼピン，インドロ〔３,２
−d〕〔１〕ベンズアゼピン，１Ｈ−インドロ〔２,１−
b〕〔３〕ベンズアゼピン，１Ｈ−〔１〕ベンズオキセ
ピノ〔５,４−b〕インドール，１Ｈ−〔２〕ベンズオキ
セピノ〔４,３−b〕インドール，１Ｈ−〔１〕ベンゾチ
エピノ〔４,５−b〕インドール，１Ｈ−〔１〕ベンゾチ
エピノ〔５,４−b〕インドール，ベンゾ〔３,４〕シク
ロヘプタ〔１,２−b〕インドール，ベンゾ〔４,５〕シ
クロヘプタ〔１,２−b〕インドール，ベンゾ〔５,６〕
シクロヘプタ〔１,２−b〕インドール，ベンゾ〔６,
７〕シクロヘプタ〔１,２−b〕インドール，シクロヘプ
タ〔b〕カルバゾール，４Ｈ−〔１,５〕オキサゾシノ
〔５'，４'：１,６〕ピリド〔３,４−b〕インドール，
アゾシノ〔１'，２'：１,２〕ピリド〔３,４−b〕イン
ドール，２,６−メタノ−２Ｈ−アゼシノ〔４,３−b〕
インドール，３,７−メタノ−３Ｈ−アゼシノ〔５,４−
b〕インドール，ピリド〔１'，２'：１,８〕アゾシノ
〔５,４−b〕インドール，ピリド〔４'，３'：６,７〕
オキソシノ〔２,３−b〕インドール，ピリド〔４'，
３'：６,７〕オキソシノ〔４,３−b〕インドール，１,
５−メタノ−１Ｈ−アゼシノ〔３,４−b〕インドール，
２,６−メタノ−１Ｈ−アゼシノ〔５,４−b〕インドー
ル，１Ｈ−ピリド〔３'，４'：５,６〕シクロオクタ
〔１,２−b〕インドール，１,４−エタノオキソシノ
〔３,４−b〕インドール，ピラノ〔３'，４'：５,６〕
シクロオクタ〔１,２−b〕インドール，１Ｈ−インドロ
〔２,３−c〕〔１,２,５,６〕ベンゾテトラゾシン，１
Ｈ−インドロ〔２,３−c〕〔１,６〕ベンゾジアゾシ
ン，６，１３b−メタノ−１３bＨ−アゼシノ〔５,４−
b〕インドール，オキソシノ〔３,２−a〕カルバゾー
ル，１Ｈ−ベンゾ〔g〕シクロオクタ〔b〕インドール，
６,３−（イミノメタノ）−２Ｈ−１,４−チアゾニノ
〔９,８−b〕インドール，１Ｈ，３Ｈ−〔１,４〕オキ
サゾニノ〔４'，３'：１,２〕ピリド〔３,４−b〕イン
ドール，２Ｈ−３,６−エタノアゾニノ〔５,４−b〕イ
ンドール，２Ｈ−３,７−メタノアザシクロウンデシノ
〔５,４−b〕インドール，１Ｈ−６,１２b−エタノアゾ
ニノ〔５,４−b〕インドール，インドロ〔３,２−e〕
〔２〕ベンズアゾニン，５,９−メタノアザシクロウン
デシノ〔５,４−b〕インドール，３,６−エタノ−３Ｈ
−アゼシノ〔５,４−b〕インドール，３,７−メタノ−
３Ｈ−アザシクロウンデシノ〔５,４−b〕インドール，
ピラノ〔４'，３'：８,９〕アゼシノ〔５,４−b〕イン
ドール，１Ｈ−インドロ〔２,３−c〕〔１,７〕ベンゾ
ジアゼシン，１Ｈ−インドロ〔３,２−e〕〔２〕ベンズ
アゼシン，ベンゾ〔e〕ピロロ〔３,２−b〕インドー
ル，ベンゾ〔e〕ピロロ〔３,２−g〕インドール，ベン
ゾ〔e〕ピロロ〔３,２,１−hi〕インドール，ベンゾ
〔e〕ピロロ〔３,４−b〕インドール，ベンゾ〔g〕ピロ
ロ〔３,４−b〕インドール，１Ｈ−ベンゾ〔f〕ピロロ
〔１,２−a〕インドール，１Ｈ−ベンゾ〔g〕ピロロ
〔１,２−a〕インドール，２Ｈ−ベンゾ〔e〕ピロロ
〔１,２−a〕インドール，１Ｈ−ベンゾ〔f〕ピロロ
〔２,１−a〕イソインドール，１Ｈ−ベンゾ〔g〕ピロ
ロ〔２,１−a〕イソインドール，２Ｈ−ベンゾ〔e〕ピ
ロロ〔２,１−a〕イソインドール，イソインドロ〔６,
７,１−cde〕インドール，スピロ〔シクロヘキサン−
１,５'−〔５Ｈ〕ピロロ〔２,１−a〕イソインドー
ル〕，イソインドロ〔７,１,２−hij〕キノリン，７,１
１−メタノアゾシノ〔１,２−a〕インドール，７,１１
−メタノアゾシノ〔２,１−a〕イソインドール，ジベン
ズ〔cd,f〕インドール，ジベンズ〔cd,g〕インドール，
ジベンズ〔d,f〕インドール，１Ｈ−ジベンズ〔e,g〕イ
ンドール，１Ｈ−ジベンズ〔e,g〕イソインドール，ナ
フト〔１,２,３−cd〕インドール，ナフト〔１,８−e
f〕インドール，ナフト〔１,８−fg〕インドール，ナフ
ト〔３,２,１−cd〕インドール，１Ｈ−ナフト〔１,２
−e〕インドール，１Ｈ−ナフト〔１,２−f〕インドー
ル，１Ｈ−ナフト〔１,２−g〕インドール，１Ｈ−ナフ
ト〔２,１−e〕インドール，１Ｈ−ナフト〔２,３−e〕
インドール，１Ｈ−ナフト〔１,２−f〕イソインドー
ル，１Ｈ−ナフト〔２,３−e〕イソインドール，スピロ
〔１Ｈ−カルバゾール−１,１'−シクロヘキサン〕，ス
ピロ〔２Ｈ−カルバゾール−２,１'−シクロヘキサ
ン〕，スピロ〔３Ｈ−カルバゾール−３,１'−シクロヘ
キサン〕，シクロヘプタ〔４,５〕ピロロ〔３,２−f〕
キノリン，シクロヘプタ〔４,５〕ピロロ〔３,２−h〕
キノリン，アゼピノ〔４,５−b〕ベンズ〔e〕インドー
ル，１Ｈ−アゼピノ〔１,２−a〕ベンズ〔f〕インドー
ル，１Ｈ−アゼピノ〔２,１−a〕ベンズ〔f〕イソイン
ドール，ベンゾ〔e〕シクロヘプタ〔b〕インドール，ベ
ンゾ〔g〕シクロヘプタ〔b〕インドール等の４環式縮合
ベンゼン環から水素原子を１個除去してできる基が挙げ
られる。
の具体例としては、１Ｈ−イミダゾ〔１'，２'：１,
２〕ピリド〔３,４−b〕インドール，１Ｈ−イミダゾ
〔１'，２'：１,６〕ピリド〔４,３−b〕インドール，
１Ｈ−イミダゾ〔１'，５'：１,２〕ピリド〔３,４−
b〕インドール，１Ｈ−イミダゾ〔１'，５'：１,６〕ピ
リド〔４,３−b〕インドール，１Ｈ−ピリド〔２'，
１'：２,３〕イミダゾ〔４,５−b〕インドール，イミダ
ゾ〔４,５−a〕カルバゾール，イミダゾ〔４,５−c〕カ
ルバゾール，ピラゾロ〔３,４−c〕カルバゾール，２Ｈ
−ピラジノ〔１'，２'：１,５〕ピロロ〔２,３−b〕イ
ンドール，１Ｈ−ピロロ〔１'，２'：１,２〕ピリミド
〔４,５−b〕インドール，１Ｈ−インドリジノ〔６,７
−b〕インドール，１Ｈ−インドリジノ〔８,７−b〕イ
ンドール，インドロ〔２,３−b〕インドール，インドロ
〔３,２−b〕インドール，ピロロ〔２,３−a〕カルバゾ
ール，ピロロ〔２,３−b〕カルバゾール，ピロロ〔２,
３−c〕カルバゾール，ピロロ〔３,２−a〕カルバゾー
ル，ピロロ〔３,２−b〕カルバゾール，ピロロ〔３,２
−c〕カルバゾール，ピロロ〔３,４−a〕カルバゾー
ル，ピロロ〔３,４−b〕カルバゾール，ピロロ〔３,４
−c〕カルバゾール，１Ｈ−ピリド〔３'，４'：４,５〕
フロ〔３,２−b〕インドール，１Ｈ−フロ〔３,４−a〕
カルバゾール，１Ｈ−フロ〔３,４−b〕カルバゾール，
１Ｈ−フロ〔３,４−c〕カルバゾール，２Ｈ−フロ
〔２,３−a〕カルバゾール，２Ｈ−フロ〔２,３−c〕カ
ルバゾール，２Ｈ−フロ〔３,２−a〕カルバゾール，２
Ｈ−フロ〔３,２−c〕カルバゾール，１Ｈ−ピリド
〔３'，４'：４,５〕チエノ〔２,３−b〕インドール，
チエノ〔３'，２'：５,６〕チオピラノ〔４,３−b〕イ
ンドール，チエノ〔３'，４'：５,６〕チオピラノ〔４,
３−b〕インドール，１Ｈ−〔１〕ベンゾチエノ〔２,３
−b〕インドール，１Ｈ−〔１〕ベンゾチエノ〔３,２−
b〕インドール，１Ｈ−チエノ〔３,４−a〕カルバゾー
ル，２Ｈ−チエノ〔２,３−b〕カルバゾール，２Ｈ−チ
エノ〔３,２−a〕カルバゾール，２Ｈ−チエノ〔３,２
−b〕カルバゾール，シクロペンタ〔４,５〕ピロロ
〔２,３−f〕キノキサリン，シクロペンタ〔５,６〕ピ
リド〔２,３−b〕インドール，ピリド〔２'，３'：３,
４〕シクロペンタ〔１,２−b〕インドール，ピリド
〔２'，３'：４,５〕シクロペンタ〔１,２−b〕インド
ール，ピリド〔３'，４'：３,４〕シクロペンタ〔１,２
−b〕インドール，ピリド〔３'，４'：４,５〕シクロペ
ンタ〔１,２−b〕インドール，ピリド〔４'，３'：４,
５〕シクロペンタ〔１,２−b〕インドール，１Ｈ−シク
ロペンタ〔５,６〕ピラノ〔２,３−b〕インドール，１
Ｈ−シクロペンタ〔５,６〕チオピラノ〔４,3-b〕イン
ドール，シクロペンタ〔a〕カルバゾール，シクロペン
タ〔c〕カルバゾール，インデノ〔１,２−b〕インドー
ル，インデノ〔２,１−b〕インドール，〔１,２,４〕ト
リアジノ〔４'，３'：１,２〕ピリド〔３,４−b〕イン
ドール，１,３,５−トリアジノ〔１'，２'：１,１〕ピ
リド〔３,４−b〕インドール，１Ｈ−〔１,４〕オキサ
ジノ〔４'，３'：１,２〕ピリド〔３,４−b〕インドー
ル，１Ｈ−〔１,４〕オキサジノ〔４'，３'：１,６〕ピ
リド〔３,４−b〕インドール，４Ｈ−〔１,３〕オキサ
ジノ〔３'，４'：１,２〕ピリド〔３,４−b〕インドー
ル，インドロ〔３,２−b〕〔１,４〕ベンズオキサジ
ン，１,３−オキサジノ〔６,５−b〕カルバゾール，２
Ｈ−ピリミド〔２'，１'：２,３〕〔１,３〕チアジノ
〔５,６−b〕インドール，２Ｈ−〔１,３〕チアジノ
〔３'，２'：１,２〕ピリド〔３,４−b〕インドール，
４Ｈ−〔１,３〕チアジノ〔３'，４'：１,２〕ピリド
〔３,４−b〕インドール，インドロ〔２,３−b〕〔１,
４〕ベンゾチアジン，インドロ〔３,２−b〕〔１,４〕
ベンゾチアジン，インドロ〔３,２−c〕〔２,１〕ベン
ゾチアジン，１,４−チアジノ〔２,３−a〕カルバゾー
ル，〔１,４〕チアジノ〔２,３−b〕カルバゾール，
〔１,４〕チアジノ〔２,３−c〕カルバゾール，１,４−
チアジノ〔３,２−b〕カルバゾール，１,４−チアジノ
〔３,２−c〕カルバゾール，１Ｈ−インドロ〔２,３−
g〕プテリジン，１Ｈ−インドロ〔３,２−g〕プテリジ
ン，ピラジノ〔１'，２'：１,２〕ピリド〔３,４−b〕
インドール，ピラジノ〔１'，２'：１,２〕ピリド〔４,
３−b〕インドール，１Ｈ−ピリド〔２'，３'：５,６〕
ピラジノ〔２,３−b〕インドール，１Ｈ−ピリド
〔３'，２'：５,６〕ピラジノ〔２,３−b〕インドー
ル，１Ｈ−ピリド〔３'，４'：５,６〕ピラジノ〔２,３
−b〕インドール，ピリド〔１'，２'：１,２〕ピリミド
〔４,５−b〕インドール，ピリド〔１'，２'：１,２〕
ピリミド〔５,４−b〕インドール，ピリド〔２'，１'：
２,３〕ピリミド〔４,５−b〕インドール，ピリミド
〔１'，２'：１,２〕ピリド〔３,４−b〕インドール，
ピリミド〔１'，２'：１,６〕ピリド〔３,４−b〕イン
ドール，ピリミド〔５'，４'：５,６〕ピラノ〔２,３−
b〕インドール，ピリダジノ〔４'，５'：５,６〕チオピ
ラノ〔４,５−b〕インドール，１Ｈ−インドロ〔３,２
−c〕シンノリン，１Ｈ−インドロ〔２,３−b〕キノキ
サリン，１Ｈ−ピラジノ〔２,３−a〕カルバゾール，１
Ｈ−ピラジノ〔２,３−b〕カルバゾール，１Ｈ−ピラジ
ノ〔２,３−c〕カルバゾール，１Ｈ−ピリダジノ〔３,
４−c〕カルバゾール，１Ｈ−ピリダジノ〔４,５−b〕
カルバゾール，１Ｈ−ピリミド〔４,５−a〕カルバゾー
ル，１Ｈ−ピリミド〔４,５−c〕カルバゾール，１Ｈ−
ピリミド〔５,４−a〕カルバゾール，１Ｈ−ピリミド
〔５,４−b〕カルバゾール，１Ｈ−ピリミド〔５,４−
c〕カルバゾール，７Ｈ−１,４−ジオキシノ〔２'，
３'：５,６〕〔１,２〕ジオキシノ〔３,４−b〕インド
ール，６Ｈ−〔１,４〕ベンゾジオキシノ〔２,３−b〕
インドール，６Ｈ−〔１,４〕ベンゾジチイノ〔２,３−
b〕インドール，１Ｈ−インドロ〔２,３−b〕−１,５−
ナフチリジン，１Ｈ−インドロ〔２,３−b〕〔１,６〕
ナフチリジン，１Ｈ−インドロ〔２,３−b〕〔１,８〕
ナフチリジン，１Ｈ−インドロ〔２,３−c〕−１,５−
ナフチリジン，１Ｈ−インドロ〔２,３−c〕〔１,６〕
ナフチリジン，１Ｈ−インドロ〔２,３−c〕〔１,７〕
ナフチリジン，１Ｈ−インドロ〔２,３−c〕〔１,８〕
ナフチリジン，１Ｈ−インドロ〔３,２−b〕−１,５−
ナフチリジン，１Ｈ−インドロ〔３,２−b〕〔１,７〕
ナフチリジン，１Ｈ−インドロ〔３,２−b〕〔１,８〕
ナフチリジン，１Ｈ−インドロ〔３,２−c〕〔１,８〕
ナフチリジン，インドロ〔２,３−a〕キノリジン，イン
ドロ〔２,３−b〕キノリジン，インドロ〔３,２−a〕キ
ノリジン，インドロ〔３,２−b〕キノリジン，ピラノ
〔４'，３'：５,６〕ピリド〔３,４−b〕インドール，
ピリド〔４'，３'：４,５〕ピラノ〔３,２−b〕インド
ール，ピリド〔４'，３'：５,６〕ピラノ〔２,３−b〕
インドール，ピリド〔４'，３'：５,６〕ピラノ〔３,４
−b〕インドール，１Ｈ−インドロ〔２,３−c〕イソキ
ノリン，１Ｈ−インドロ〔３,２−c〕イソキノリン，１
Ｈ−インドロ〔２,３−c〕キノリン，１Ｈ−インドロ
〔３,２−c〕キノリン，１Ｈ−ピリド〔２,３−a〕カル
バゾール，１Ｈ−ピリド〔２,３−b〕カルバゾール,１
Ｈ−ピリド〔２,３−c〕カルバゾール，１Ｈ−ピリド
〔３,２−a〕カルバゾール，１Ｈ−ピリド〔３,２−b〕
カルバゾール，１Ｈ−ピリド〔３,２−c〕カルバゾー
ル，１Ｈ−ピリド〔３,４−a〕カルバゾール，１Ｈ−ピ
リド〔３,４−b〕カルバゾール，１Ｈ−ピリド〔３,４
−c〕カルバゾール，１Ｈ−ピリド〔４,３−a〕カルバ
ゾール，１Ｈ−ピリド〔４,３−b〕カルバゾール，１Ｈ
−ピリド〔４,３−c〕カルバゾール，１Ｈ−キンドリ
ン，１Ｈ−キニンドリン，１Ｈ−ピラノ〔３'，４'：
５,６〕ピラノ〔４,３−b〕インドール，〔１〕ベンゾ
ピラノ〔２,３−b〕インドール，〔１〕ベンゾピラノ
〔３,２−b〕インドール，〔１〕ベンゾピラノ〔３,４
−b〕インドール，〔１〕ベンゾピラノ〔４,３−b〕イ
ンドール，〔２〕ベンゾピラノ〔４,３−b〕インドー
ル，ピラノ〔２,３−a〕カルバゾール，ピラノ〔２,３
−b〕カルバゾール，ピラノ〔２,３−c〕カルバゾー
ル，ピラノ〔３,２−a〕カルバゾール，ピラノ〔３,２
−c〕カルバゾール，ピラノ〔３,４−a〕カルバゾー
ル，１Ｈ−ホスフィノリノ〔４,３−b〕インドール，
〔１〕ベンゾチオピラノ〔２,３−b〕インドール，
〔１〕ベンゾチオピラノ〔３,２−b〕インドール，
〔１〕ベンゾチオピラノ〔３,４−b〕インドール，
〔１〕ベンゾチオピラノ〔４,３−b〕インドール，
〔２〕ベンゾチオピラノ〔４,３−b〕インドール，１Ｈ
−ベンゾ〔a〕カルバゾール，１Ｈ−ベンゾ〔b〕カルバ
ゾール，１Ｈ−ベンゾ〔c〕カルバゾール，〔１,６,
２〕オキサチアゼピノ〔２'，３'：１,２〕ピリド〔３,
４−b〕インドール，１Ｈ−アゼピノ〔１'，２'：１,
２〕ピリド〔３,４−b〕インドール，１Ｈ−ピリド
〔１'，２'：１,２〕アゼピノ〔４,５−b〕インドー
ル，２Ｈ−ピリド〔１'，２'：１,２〕アゼピノ〔３,４
−b〕インドール，１Ｈ−ピリド〔３'，２'：５,６〕オ
キセピノ〔３,２−b〕インドール，１Ｈ−ピリド
〔４'，３'：５,６〕オキセピノ〔３,２−b〕インドー
ル，２Ｈ−ピリド〔２'，３'：５,６〕オキセピノ〔２,
３−b〕インドール，２Ｈ−ピリド〔２'，３'：５,６〕
オキセピノ〔３,２−b〕インドール，２Ｈ−ピリド
〔３'，４'：５,６〕オキセピノ〔３,２−b〕インドー
ル，ピリド〔２'，３'：４,５〕シクロヘプタ〔１,２−
b〕インドール，ピリド〔３'，２'：３,４〕シクロヘプ
タ〔１,２−b〕インドール，ピリド〔３'，４'：４,
５〕シクロヘプタ〔１,２−b〕インドール，ピリド
〔３'，４'：５,６〕シクロヘプタ〔１,２−b〕インド
ール，２Ｈ−ピラノ〔３'，２'：２,３〕アゼピノ〔４,
５−b〕インドール，１Ｈ−インドロ〔３,２−b〕〔１,
５〕ベンズオキサゼピン，１Ｈ−インドロ〔３,２−d〕
〔１,２〕ベンズオキサゼピン，１Ｈ−インドロ〔２,３
−c〕〔１,５〕ベンゾチアゼピン，〔１,４〕ジアゼピ
ノ〔２,３−a〕カルバゾール，インドロ〔２,３−b〕
〔１,５〕ベンゾジアゼピン，インドロ〔２,３−d〕
〔１,３〕ベンゾジアゼピン，インドロ〔３,２−b〕
〔１,４〕ベンゾジアゼピン，インドロ〔３,２−b〕
〔１,５〕ベンゾジアゼピン，インドロ〔３,２−d〕
〔１,３〕ベンゾジアゼピン，インドロ〔３,２−d〕
〔２,３〕ベンゾジアゼピン，インドロ〔２,３−a〕
〔３〕ベンズアゼピン，インドロ〔２,３−c〕〔１〕ベ
ンズアゼピン，インドロ〔２,３−d〕〔１〕ベンズアゼ
ピン，インドロ〔２,３−d〕〔２〕ベンズアゼピン，イ
ンドロ〔３,２−b〕〔１〕ベンズアゼピン，インドロ
〔３,２−c〕〔１〕ベンズアゼピン，インドロ〔３,２
−d〕〔１〕ベンズアゼピン，１Ｈ−インドロ〔２,１−
b〕〔３〕ベンズアゼピン，１Ｈ−〔１〕ベンズオキセ
ピノ〔５,４−b〕インドール，１Ｈ−〔２〕ベンズオキ
セピノ〔４,３−b〕インドール，１Ｈ−〔１〕ベンゾチ
エピノ〔４,５−b〕インドール，１Ｈ−〔１〕ベンゾチ
エピノ〔５,４−b〕インドール，ベンゾ〔３,４〕シク
ロヘプタ〔１,２−b〕インドール，ベンゾ〔４,５〕シ
クロヘプタ〔１,２−b〕インドール，ベンゾ〔５,６〕
シクロヘプタ〔１,２−b〕インドール，ベンゾ〔６,
７〕シクロヘプタ〔１,２−b〕インドール，シクロヘプ
タ〔b〕カルバゾール，４Ｈ−〔１,５〕オキサゾシノ
〔５'，４'：１,６〕ピリド〔３,４−b〕インドール，
アゾシノ〔１'，２'：１,２〕ピリド〔３,４−b〕イン
ドール，２,６−メタノ−２Ｈ−アゼシノ〔４,３−b〕
インドール，３,７−メタノ−３Ｈ−アゼシノ〔５,４−
b〕インドール，ピリド〔１'，２'：１,８〕アゾシノ
〔５,４−b〕インドール，ピリド〔４'，３'：６,７〕
オキソシノ〔２,３−b〕インドール，ピリド〔４'，
３'：６,７〕オキソシノ〔４,３−b〕インドール，１,
５−メタノ−１Ｈ−アゼシノ〔３,４−b〕インドール，
２,６−メタノ−１Ｈ−アゼシノ〔５,４−b〕インドー
ル，１Ｈ−ピリド〔３'，４'：５,６〕シクロオクタ
〔１,２−b〕インドール，１,４−エタノオキソシノ
〔３,４−b〕インドール，ピラノ〔３'，４'：５,６〕
シクロオクタ〔１,２−b〕インドール，１Ｈ−インドロ
〔２,３−c〕〔１,２,５,６〕ベンゾテトラゾシン，１
Ｈ−インドロ〔２,３−c〕〔１,６〕ベンゾジアゾシ
ン，６，１３b−メタノ−１３bＨ−アゼシノ〔５,４−
b〕インドール，オキソシノ〔３,２−a〕カルバゾー
ル，１Ｈ−ベンゾ〔g〕シクロオクタ〔b〕インドール，
６,３−（イミノメタノ）−２Ｈ−１,４−チアゾニノ
〔９,８−b〕インドール，１Ｈ，３Ｈ−〔１,４〕オキ
サゾニノ〔４'，３'：１,２〕ピリド〔３,４−b〕イン
ドール，２Ｈ−３,６−エタノアゾニノ〔５,４−b〕イ
ンドール，２Ｈ−３,７−メタノアザシクロウンデシノ
〔５,４−b〕インドール，１Ｈ−６,１２b−エタノアゾ
ニノ〔５,４−b〕インドール，インドロ〔３,２−e〕
〔２〕ベンズアゾニン，５,９−メタノアザシクロウン
デシノ〔５,４−b〕インドール，３,６−エタノ−３Ｈ
−アゼシノ〔５,４−b〕インドール，３,７−メタノ−
３Ｈ−アザシクロウンデシノ〔５,４−b〕インドール，
ピラノ〔４'，３'：８,９〕アゼシノ〔５,４−b〕イン
ドール，１Ｈ−インドロ〔２,３−c〕〔１,７〕ベンゾ
ジアゼシン，１Ｈ−インドロ〔３,２−e〕〔２〕ベンズ
アゼシン，ベンゾ〔e〕ピロロ〔３,２−b〕インドー
ル，ベンゾ〔e〕ピロロ〔３,２−g〕インドール，ベン
ゾ〔e〕ピロロ〔３,２,１−hi〕インドール，ベンゾ
〔e〕ピロロ〔３,４−b〕インドール，ベンゾ〔g〕ピロ
ロ〔３,４−b〕インドール，１Ｈ−ベンゾ〔f〕ピロロ
〔１,２−a〕インドール，１Ｈ−ベンゾ〔g〕ピロロ
〔１,２−a〕インドール，２Ｈ−ベンゾ〔e〕ピロロ
〔１,２−a〕インドール，１Ｈ−ベンゾ〔f〕ピロロ
〔２,１−a〕イソインドール，１Ｈ−ベンゾ〔g〕ピロ
ロ〔２,１−a〕イソインドール，２Ｈ−ベンゾ〔e〕ピ
ロロ〔２,１−a〕イソインドール，イソインドロ〔６,
７,１−cde〕インドール，スピロ〔シクロヘキサン−
１,５'−〔５Ｈ〕ピロロ〔２,１−a〕イソインドー
ル〕，イソインドロ〔７,１,２−hij〕キノリン，７,１
１−メタノアゾシノ〔１,２−a〕インドール，７,１１
−メタノアゾシノ〔２,１−a〕イソインドール，ジベン
ズ〔cd,f〕インドール，ジベンズ〔cd,g〕インドール，
ジベンズ〔d,f〕インドール，１Ｈ−ジベンズ〔e,g〕イ
ンドール，１Ｈ−ジベンズ〔e,g〕イソインドール，ナ
フト〔１,２,３−cd〕インドール，ナフト〔１,８−e
f〕インドール，ナフト〔１,８−fg〕インドール，ナフ
ト〔３,２,１−cd〕インドール，１Ｈ−ナフト〔１,２
−e〕インドール，１Ｈ−ナフト〔１,２−f〕インドー
ル，１Ｈ−ナフト〔１,２−g〕インドール，１Ｈ−ナフ
ト〔２,１−e〕インドール，１Ｈ−ナフト〔２,３−e〕
インドール，１Ｈ−ナフト〔１,２−f〕イソインドー
ル，１Ｈ−ナフト〔２,３−e〕イソインドール，スピロ
〔１Ｈ−カルバゾール−１,１'−シクロヘキサン〕，ス
ピロ〔２Ｈ−カルバゾール−２,１'−シクロヘキサ
ン〕，スピロ〔３Ｈ−カルバゾール−３,１'−シクロヘ
キサン〕，シクロヘプタ〔４,５〕ピロロ〔３,２−f〕
キノリン，シクロヘプタ〔４,５〕ピロロ〔３,２−h〕
キノリン，アゼピノ〔４,５−b〕ベンズ〔e〕インドー
ル，１Ｈ−アゼピノ〔１,２−a〕ベンズ〔f〕インドー
ル，１Ｈ−アゼピノ〔２,１−a〕ベンズ〔f〕イソイン
ドール，ベンゾ〔e〕シクロヘプタ〔b〕インドール，ベ
ンゾ〔g〕シクロヘプタ〔b〕インドール等の４環式縮合
ベンゼン環から水素原子を１個除去してできる基が挙げ
られる。
【００４５】上記式
【化６２】 〔式中、各記号は前記と同意義を示す。〕で表される基
の具体例としては、１Ｈ−ジピロロ〔２，３−ｂ：
３'，２'，１'−ｈｉ〕インドール，スピロ〔シクロペ
ンタン−１，２'（１'Ｈ）−ピロロ〔３，２，１−ｈ
ｉ〕インドール〕，スピロ〔イミダゾリジン−４，１'
（２'Ｈ）−〔４Ｈ〕ピロロ〔３，２，１−ｉｊ〕キノ
リン〕，ピリド〔２，３−ｂ〕ピロロ〔３，２，１−ｈ
ｉ〕インドール，ピリド〔４，３−ｂ〕ピロロ〔３，
２，１−ｈｉ〕インドール，ベンゾ〔ｄｅ〕ピロロ
〔３，２，１−ｉｊ〕キノリン，３Ｈ−ピロロ〔３，
２，１−ｄｅ〕アクリジン，１Ｈ−ピロロ〔３，２，１
−ｄｅ〕フェナントリジン，スピロ〔シクロヘキサン−
１，６'−〔６Ｈ〕ピロロ〔３，２，１−ｉｊ〕キノリ
ン〕，４，９−メタノピロロ〔３，２，１−ｌｍ〕
〔１〕ベンゾアゾシン，スピロ〔シクロヘプタン−１，
６'−〔６Ｈ〕ピロロ〔３，２，１−ｉｊ〕キノリ
ン〕，１Ｈ−ピラノ〔３，４−ｄ〕ピロロ〔３，２，１
−ｊｋ〕〔１〕ベンズアゼピン，３Ｈ−ベンゾ〔ｂ〕ピ
ロロ〔３，２，１−ｊｋ〕〔４，１〕ベンズオキサゼピ
ン，７Ｈ−インドロ〔１，７−ａｂ〕〔４，１〕ベンズ
オキサゼピン，ベンゾ〔ｂ〕ピロロ〔３，２，１−ｊ
ｋ〕〔１，４〕ベンゾジアゼピン，インドロ〔１，７−
ａｂ〕〔１，４〕ベンゾジアゼピン，インドロ〔１，７
−ａｂ〕〔１〕ベンズアゼピン，インドロ〔７，１−ａ
ｂ〕〔３〕ベンズアゼピン，１Ｈ−シクロヘプタ〔ｄ〕
〔３，２，１−ｊｋ〕〔１〕ベンズアゼピン，スピロ
〔アゼピノ〔３，２，１−ｈｉ〕インドール−７（４
Ｈ），１'−シクロヘプタン〕，４Ｈ−５，１１−メタ
ノピロロ〔３，２，１−ｎｏ〕〔１〕ベンズアザシクロ
ウンデシン，スピロ〔アゼピノ〔３，２，１−ｈｉ〕イ
ンドール−７（４Ｈ），１'−シクロオクタン〕等の４
環式縮合ベンゼン環から水素原子を１個除去してできる
基等が挙げられる。
の具体例としては、１Ｈ−ジピロロ〔２，３−ｂ：
３'，２'，１'−ｈｉ〕インドール，スピロ〔シクロペ
ンタン−１，２'（１'Ｈ）−ピロロ〔３，２，１−ｈ
ｉ〕インドール〕，スピロ〔イミダゾリジン−４，１'
（２'Ｈ）−〔４Ｈ〕ピロロ〔３，２，１−ｉｊ〕キノ
リン〕，ピリド〔２，３−ｂ〕ピロロ〔３，２，１−ｈ
ｉ〕インドール，ピリド〔４，３−ｂ〕ピロロ〔３，
２，１−ｈｉ〕インドール，ベンゾ〔ｄｅ〕ピロロ
〔３，２，１−ｉｊ〕キノリン，３Ｈ−ピロロ〔３，
２，１−ｄｅ〕アクリジン，１Ｈ−ピロロ〔３，２，１
−ｄｅ〕フェナントリジン，スピロ〔シクロヘキサン−
１，６'−〔６Ｈ〕ピロロ〔３，２，１−ｉｊ〕キノリ
ン〕，４，９−メタノピロロ〔３，２，１−ｌｍ〕
〔１〕ベンゾアゾシン，スピロ〔シクロヘプタン−１，
６'−〔６Ｈ〕ピロロ〔３，２，１−ｉｊ〕キノリ
ン〕，１Ｈ−ピラノ〔３，４−ｄ〕ピロロ〔３，２，１
−ｊｋ〕〔１〕ベンズアゼピン，３Ｈ−ベンゾ〔ｂ〕ピ
ロロ〔３，２，１−ｊｋ〕〔４，１〕ベンズオキサゼピ
ン，７Ｈ−インドロ〔１，７−ａｂ〕〔４，１〕ベンズ
オキサゼピン，ベンゾ〔ｂ〕ピロロ〔３，２，１−ｊ
ｋ〕〔１，４〕ベンゾジアゼピン，インドロ〔１，７−
ａｂ〕〔１，４〕ベンゾジアゼピン，インドロ〔１，７
−ａｂ〕〔１〕ベンズアゼピン，インドロ〔７，１−ａ
ｂ〕〔３〕ベンズアゼピン，１Ｈ−シクロヘプタ〔ｄ〕
〔３，２，１−ｊｋ〕〔１〕ベンズアゼピン，スピロ
〔アゼピノ〔３，２，１−ｈｉ〕インドール−７（４
Ｈ），１'−シクロヘプタン〕，４Ｈ−５，１１−メタ
ノピロロ〔３，２，１−ｎｏ〕〔１〕ベンズアザシクロ
ウンデシン，スピロ〔アゼピノ〔３，２，１−ｈｉ〕イ
ンドール−７（４Ｈ），１'−シクロオクタン〕等の４
環式縮合ベンゼン環から水素原子を１個除去してできる
基等が挙げられる。
【００４６】このうち、更に好ましくは、式
【化６３】 で表される基等である。
【００４７】Ａｒで示される「縮合していてもよいフェ
ニル基で、該フェニル基は置換基を有していてもよい」
として、好ましくは、例えば置換基を有していてもよい
式
ニル基で、該フェニル基は置換基を有していてもよい」
として、好ましくは、例えば置換基を有していてもよい
式
【化６４】 で表される基である。特に好ましくは、式
【化６５】 で表される基である。
【００４８】ｎは、好ましくは、１ないし６の整数であ
る。更に好ましくは２ないし６である。特に好ましくは
２である。Ｒは、水素原子又は置換基を有していてもよ
い炭化水素基を示し、ｎの繰り返しにおいて異なってい
てもよい。Ｒで示される「置換基を有していてもよい炭
化水素基」としては、Ｒ1で示される「置換基を有して
いてもよい炭化水素基」と同様のものが挙げられる。Ｒ
としては水素原子が好ましい。Ｙで示される「置換され
ていてもよいアミノ基」としては、例えば式
る。更に好ましくは２ないし６である。特に好ましくは
２である。Ｒは、水素原子又は置換基を有していてもよ
い炭化水素基を示し、ｎの繰り返しにおいて異なってい
てもよい。Ｒで示される「置換基を有していてもよい炭
化水素基」としては、Ｒ1で示される「置換基を有して
いてもよい炭化水素基」と同様のものが挙げられる。Ｒ
としては水素原子が好ましい。Ｙで示される「置換され
ていてもよいアミノ基」としては、例えば式
【化６６】 〔式中、Ｒ4及びＲ5は、それぞれ水素原子、置換基を有
していてもよい炭化水素基又はアシル基を示す。〕で表
される基等が挙げられる。Ｒ4又はＲ5で示される「置換
基を有していてもよい炭化水素基」及び「アシル基」と
しては、Ｒ1で示される「置換基を有していてもよい炭
化水素基」及び「アシル基」と同様のものが挙げられ
る。
していてもよい炭化水素基又はアシル基を示す。〕で表
される基等が挙げられる。Ｒ4又はＲ5で示される「置換
基を有していてもよい炭化水素基」及び「アシル基」と
しては、Ｒ1で示される「置換基を有していてもよい炭
化水素基」及び「アシル基」と同様のものが挙げられ
る。
【００４９】Ｙで示される「置換基を有していてもよい
含窒素飽和複素環基」の「含窒素飽和複素環基」として
は、炭素原子及び１個の窒素原子以外に、窒素原子、酸
素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし
３個含有していてもよい５ないし９員（好ましくは５な
いし７員）含窒素飽和複素環基等が挙げられる。具体的
には、式
含窒素飽和複素環基」の「含窒素飽和複素環基」として
は、炭素原子及び１個の窒素原子以外に、窒素原子、酸
素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし
３個含有していてもよい５ないし９員（好ましくは５な
いし７員）含窒素飽和複素環基等が挙げられる。具体的
には、式
【化６７】 で表される基等が挙げられる。このうち、好ましくは６
員環基である。更に好ましくは
員環基である。更に好ましくは
【化６８】 である。
【００５０】該「置換基を有していてもよい含窒素飽和
複素環基」の「置換基」としては、上記Ｂ環で示される
「置換基を有していてもよい複素環」の「置換基」と同
様のものが挙げられ、その置換基数は１ないし５個であ
る。また、該「置換基を有していてもよい含窒素飽和複
素環基」の「含窒素飽和複素環基」の窒素は、上記Ｒ1
で表される基と同様のものを有していてもよい。Ｙとし
て、好ましくは式
複素環基」の「置換基」としては、上記Ｂ環で示される
「置換基を有していてもよい複素環」の「置換基」と同
様のものが挙げられ、その置換基数は１ないし５個であ
る。また、該「置換基を有していてもよい含窒素飽和複
素環基」の「含窒素飽和複素環基」の窒素は、上記Ｒ1
で表される基と同様のものを有していてもよい。Ｙとし
て、好ましくは式
【化６９】 〔式中、Ｒ6はＲ1と同意義を示す。〕で表される基等で
ある。更に好ましくは、式
ある。更に好ましくは、式
【化７０】 〔式中、Ｒ6は前記と同意義を示す。〕で表される基等
である。Ｒ6は、好ましくは、水素原子又は置換基を有
していてもよい炭化水素基である。更に好ましくは、ハ
ロゲン原子（好ましくはフルオロ等）、Ｃ1-6アルキル
（好ましくはメチル等）、Ｃ1-6アルコキシ（好ましく
はメトキシ等）、シアノ、ニトロ及びヒドロキシから選
ばれる置換基を１ないし３個有していてもよいＣ7-16ア
ラルキル基（好ましくはベンジル）等である。
である。Ｒ6は、好ましくは、水素原子又は置換基を有
していてもよい炭化水素基である。更に好ましくは、ハ
ロゲン原子（好ましくはフルオロ等）、Ｃ1-6アルキル
（好ましくはメチル等）、Ｃ1-6アルコキシ（好ましく
はメトキシ等）、シアノ、ニトロ及びヒドロキシから選
ばれる置換基を１ないし３個有していてもよいＣ7-16ア
ラルキル基（好ましくはベンジル）等である。
【００５１】化合物（Ｉ）として、好ましくは、Ａｒが
式
式
【化７１】 で表される基で、このうちＡｒがフェニル基の場合、該
フェニル基は(i)ハロゲン（フルオロ等）、(ii)Ｃ1-6ア
ルコキシ（メトキシ等）、(iii)アミノ、(iv)（モノ又
はジ）Ｃ1-6アルキルアミノ（メチルアミノ、エチルア
ミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ等）、(v)ピロ
リジノ、(vi)ピペリジノ、(vii)ピペラジノ、(viii)Ｎ
−メチルピペラジノ、(ix)Ｎ−アセチルピペラジノ、
(x)モルホリノ、(xi)ヘキサメチレンイミノ、(xii)イミ
ダゾリル及び(xiii)Ｃ1-6アルキル（メチル等）でエス
テル化されていてもよいカルボキシで置換されていても
よいＣ1-6アルキル（プロピル等）から選ばれる置換基
を有していてもよく、
フェニル基は(i)ハロゲン（フルオロ等）、(ii)Ｃ1-6ア
ルコキシ（メトキシ等）、(iii)アミノ、(iv)（モノ又
はジ）Ｃ1-6アルキルアミノ（メチルアミノ、エチルア
ミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ等）、(v)ピロ
リジノ、(vi)ピペリジノ、(vii)ピペラジノ、(viii)Ｎ
−メチルピペラジノ、(ix)Ｎ−アセチルピペラジノ、
(x)モルホリノ、(xi)ヘキサメチレンイミノ、(xii)イミ
ダゾリル及び(xiii)Ｃ1-6アルキル（メチル等）でエス
テル化されていてもよいカルボキシで置換されていても
よいＣ1-6アルキル（プロピル等）から選ばれる置換基
を有していてもよく、
【００５２】Ａｒが縮合したフェニル基の場合、その複
素環部分はＣ1-6アルキル（メチル、エチル、プロピ
ル、n-ブチル等）、ハロゲン（フルオロ、クロロ
等）、Ｃ1-6アルキル（メチル等）、Ｃ1-6アルコキシ
（メトキシ等）及びニトロから選ばれる置換基を有して
いてもよいＣ7-16アラルキル（ベンジル、フェニルエチ
ル等）、Ｃ1-6アルキル−カルボニル（アセチル、プ
ロピオニル、イソブチリル、ピバロイル等）、Ｃ7-16
アラルキル−カルボニル（フェニルアセチル等）、Ｃ
6-14アリール−カルボニル（ベンゾイル等）、Ｃ1-6
アルキル−カルボニル−Ｃ6-14アリール（メチルベンゾ
イル等）、Ｃ1-6アルコキシ−カルボニル−Ｃ6-14ア
リール（メトキシベンゾイル等）及びピリジルから選
ばれる置換基を有していてもよく；ｎが２；Ｒが水素原
子；Ｙが式
素環部分はＣ1-6アルキル（メチル、エチル、プロピ
ル、n-ブチル等）、ハロゲン（フルオロ、クロロ
等）、Ｃ1-6アルキル（メチル等）、Ｃ1-6アルコキシ
（メトキシ等）及びニトロから選ばれる置換基を有して
いてもよいＣ7-16アラルキル（ベンジル、フェニルエチ
ル等）、Ｃ1-6アルキル−カルボニル（アセチル、プ
ロピオニル、イソブチリル、ピバロイル等）、Ｃ7-16
アラルキル−カルボニル（フェニルアセチル等）、Ｃ
6-14アリール−カルボニル（ベンゾイル等）、Ｃ1-6
アルキル−カルボニル−Ｃ6-14アリール（メチルベンゾ
イル等）、Ｃ1-6アルコキシ−カルボニル−Ｃ6-14ア
リール（メトキシベンゾイル等）及びピリジルから選
ばれる置換基を有していてもよく；ｎが２；Ｒが水素原
子；Ｙが式
【化７２】 〔式中の記号は前記と同意義を示す。〕で表される基
で、Ｒ6が水素原子、シアノ、ヒドロキシ、（モノ
又はジ）Ｃ1-6アルキルアミノ（ジエチルアミノ等）、
ピリジル及び（Ｃ1-6アルキル（エチル等）で）エステ
ル化されていてもよいカルボキシから選ばれる置換基を
有していてもよいＣ1-6アルキル（メチル、エチル、イ
ソプロピル等）、ハロゲン（フルオロ、クロロ等）、
Ｃ1-6アルキル（メチル、ｔ−ブチル等）、ハロゲノＣ
1-6アルキル（トリフルオロメチル等）、ヒドロキシ、
Ｃ1-6アルコキシ（メトキシ等）、ニトロ、アミノ、シ
アノ、カルバモイル、（Ｃ1-6アルキル等で）エステル
化されていてもよいカルボキシで置換されていてもよい
Ｃ1-6アルコキシ（ＯＣＨ2ＣＯ2Ｈ、ＯＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ
等）、Ｃ1-6アルキルで置換されていてもよいカルバモ
イル又はホルミルで置換されていてもよいアミノ（ＮＨ
ＣＨＯ、ＮＨＣＯＮＨ2、ＮＨＣＯＮＨＭｅ等）及びＣ
1-3アルキレンジオキシ（メチレンジオキシ等）から選
ばれる置換基を有していてもよいＣ7-16アラルキル（ベ
ンジル、α−メチルベンジル、フェニルエチル等）、
（Ｃ1-6アルキル（エチル等）等で）エステル化されて
いてもよいカルボキシで置換されていてもよいＣ1-6ア
ルキル（メチル、プロピル等）又は（モノ又はジ）Ｃ
1-6アルキルアミノ（ジメチルアミノ等）で置換されて
いてもよいＣ1-6アルキル−カルボニル（アセチル等）
である化合物等が挙げられる。
で、Ｒ6が水素原子、シアノ、ヒドロキシ、（モノ
又はジ）Ｃ1-6アルキルアミノ（ジエチルアミノ等）、
ピリジル及び（Ｃ1-6アルキル（エチル等）で）エステ
ル化されていてもよいカルボキシから選ばれる置換基を
有していてもよいＣ1-6アルキル（メチル、エチル、イ
ソプロピル等）、ハロゲン（フルオロ、クロロ等）、
Ｃ1-6アルキル（メチル、ｔ−ブチル等）、ハロゲノＣ
1-6アルキル（トリフルオロメチル等）、ヒドロキシ、
Ｃ1-6アルコキシ（メトキシ等）、ニトロ、アミノ、シ
アノ、カルバモイル、（Ｃ1-6アルキル等で）エステル
化されていてもよいカルボキシで置換されていてもよい
Ｃ1-6アルコキシ（ＯＣＨ2ＣＯ2Ｈ、ＯＣＨ2ＣＯ2Ｅｔ
等）、Ｃ1-6アルキルで置換されていてもよいカルバモ
イル又はホルミルで置換されていてもよいアミノ（ＮＨ
ＣＨＯ、ＮＨＣＯＮＨ2、ＮＨＣＯＮＨＭｅ等）及びＣ
1-3アルキレンジオキシ（メチレンジオキシ等）から選
ばれる置換基を有していてもよいＣ7-16アラルキル（ベ
ンジル、α−メチルベンジル、フェニルエチル等）、
（Ｃ1-6アルキル（エチル等）等で）エステル化されて
いてもよいカルボキシで置換されていてもよいＣ1-6ア
ルキル（メチル、プロピル等）又は（モノ又はジ）Ｃ
1-6アルキルアミノ（ジメチルアミノ等）で置換されて
いてもよいＣ1-6アルキル−カルボニル（アセチル等）
である化合物等が挙げられる。
【００５３】化合物（Ｉ）として、更に好ましくは、Ａ
ｒが式
ｒが式
【化７３】 で表される基；ｎが２；Ｒが水素原子；Ｙが式
【化７４】 〔式中、Ｒ6'はハロゲン原子、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3ア
ルコキシ、シアノ、ニトロ及びヒドロキシから選ばれる
置換基を１又は２個有していてもよいベンジルを示
す。〕で表される基である化合物等が挙げられる。
ルコキシ、シアノ、ニトロ及びヒドロキシから選ばれる
置換基を１又は２個有していてもよいベンジルを示
す。〕で表される基である化合物等が挙げられる。
【００５４】特に好ましくは、８−［３−［１−［（３
−フルオロフェニル）メチル］−４−ピペリジニル］−
１−オキソプロピル］−１,２,５,６−テトラヒドロ−
４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン、
８−［３−［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニ
ル］−１−オキソプロピル］−１,２,５,６−テトラヒ
ドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−
オン、８−［３−［１−［（２−ヒドロキシフェニル）
メチル］−４−ピペリジニル］−１−オキソプロピル］
−１,２,５,６−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,
１−ｉｊ］キノリン−４−オン、又はその塩等が挙げら
れる。
−フルオロフェニル）メチル］−４−ピペリジニル］−
１−オキソプロピル］−１,２,５,６−テトラヒドロ−
４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン、
８−［３−［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニ
ル］−１−オキソプロピル］−１,２,５,６−テトラヒ
ドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−
オン、８−［３−［１−［（２−ヒドロキシフェニル）
メチル］−４−ピペリジニル］−１−オキソプロピル］
−１,２,５,６−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,
１−ｉｊ］キノリン−４−オン、又はその塩等が挙げら
れる。
【００５５】化合物（Ｉ）又はその塩は自体公知の方法
又はそれに準じた方法によって製造することができる。
具体的には、上記式中、（1）Ａｒで示される「縮合し
ていてもよいフェニル基で、該フェニル基は置換基を有
していてもよい」が縮合環を形成しない場合、特開平３
−１７３８６７号（ＥＰ−Ａ−０３７８２０７号）、特
開昭６４−７９１５１号（ＥＰ−Ａ−０２９６５６０
号）記載の方法等、（2）Ａｒで示される「縮合してい
てもよいフェニル基で、該フェニル基は置換基を有して
いてもよい」が置換基を有していてもよい単環式複素環
と縮合する場合、特開平５−１４０１４９号（ＥＰ−Ａ
−０４８７０７１号）、特開平６−１６６６７６号（Ｅ
Ｐ−Ａ−０５６０２３５号）、特開平６−２０６８７５
号（ＥＰ−Ａ−０５６７０９０号）、特開平２−１６９
５６９号（ＵＳＰ ４,８９５,８４１号）記載の方法
等、（3）Ａｒで示される「縮合していてもよいフェニ
ル基で、該フェニル基は置換基を有していてもよい」が
置換基を有していてもよい２環式複素環と縮合する場
合、あるいは２つの同一又は異なった単環（但し、少な
くとも一方の環が単環式複素環である）と縮合する場
合、特開平７−２０６８５４号（ＥＰ−Ａ−０６０７８
６４号）記載の方法等、及び（4）Ａｒで示される「縮
合していてもよいフェニル基で、該フェニル基は置換基
を有していてもよい」が置換基を有していてもよい３環
式複素環と縮合する場合、特開平７−３０９８３５（Ｅ
Ｐ−Ａ−０６５５４５１号）記載の方法等に準じて目的
物を製造すればよい。
又はそれに準じた方法によって製造することができる。
具体的には、上記式中、（1）Ａｒで示される「縮合し
ていてもよいフェニル基で、該フェニル基は置換基を有
していてもよい」が縮合環を形成しない場合、特開平３
−１７３８６７号（ＥＰ−Ａ−０３７８２０７号）、特
開昭６４−７９１５１号（ＥＰ−Ａ−０２９６５６０
号）記載の方法等、（2）Ａｒで示される「縮合してい
てもよいフェニル基で、該フェニル基は置換基を有して
いてもよい」が置換基を有していてもよい単環式複素環
と縮合する場合、特開平５−１４０１４９号（ＥＰ−Ａ
−０４８７０７１号）、特開平６−１６６６７６号（Ｅ
Ｐ−Ａ−０５６０２３５号）、特開平６−２０６８７５
号（ＥＰ−Ａ−０５６７０９０号）、特開平２−１６９
５６９号（ＵＳＰ ４,８９５,８４１号）記載の方法
等、（3）Ａｒで示される「縮合していてもよいフェニ
ル基で、該フェニル基は置換基を有していてもよい」が
置換基を有していてもよい２環式複素環と縮合する場
合、あるいは２つの同一又は異なった単環（但し、少な
くとも一方の環が単環式複素環である）と縮合する場
合、特開平７−２０６８５４号（ＥＰ−Ａ−０６０７８
６４号）記載の方法等、及び（4）Ａｒで示される「縮
合していてもよいフェニル基で、該フェニル基は置換基
を有していてもよい」が置換基を有していてもよい３環
式複素環と縮合する場合、特開平７−３０９８３５（Ｅ
Ｐ−Ａ−０６５５４５１号）記載の方法等に準じて目的
物を製造すればよい。
【００５６】２）式
【化７５】 〔式中、C=Zaaを含む側鎖、Ｒ2aaあるいはＲ3aaのうち
ひとつは、環Baaの＊で示した炭素原子に結合し、環Ａa
aはベンゾ，チエノ，ピリド，ピラジノ，ピリミド，フ
ラノ，セレノ，ピロロ，チアゾロあるいはイミダゾロを
示し、Ｒ1aaはフェニル，フェニル−Ｃ1-6アルキル，シ
ンナミル又はヘテロアリールメチル（ここでヘテロアリ
ール基としては、イミダゾロ，チアゾロ，チエノ，ピリ
ド又はイソオキサゾロを示す）を示し、フェニル及びヘ
テロアリール基はＣ1-6アルキル，Ｃ1-6アルコキシ及び
ハロゲンから選ばれる置換基を１〜２個有していてもよ
い。Ｒ2aa及びＲ3aaは、それぞれ独立して、水素原子，
Ｃ1-6アルコキシ、１〜３個のフッ素で置換されていて
も良いＣ1-6アルキル基、ベンジルオキシ，ヒドロキ
シ，フェニル，ベンジル，ハロゲン，ニトロ，シアノ，
ＣＯOＲ4aa，ＣＯＮＨＲ4aa，ＮＲ4aaＲ5aa，ＮＲ4aaＣ
ＯＲ5aa又はＳＯｐaaＣＨ2Ｐｈ（ここでｐaaは０，１又
は２を示す）を示すか、Ｒ2aaとＲ3aaは隣接する炭素原
子と共に５ないし６員環（環の構成原子は、炭素，窒
素，酸素）、例えばメチレンジオキシ，エチレンジオキ
シあるいはラクタム環を形成してもよい。また、Ｒ4aa
及びＲ5aaはそれぞれ独立して、水素原子又はＣ1-6アル
キル基を示すか、ＮＲ4aaＲ5aaのＲ4aa及びＲ5aaは隣接
する窒素原子と共に窒素原子を少なくとも１個含む４な
いし８員環（環の他の構成原子は炭素，酸素又は窒素で
ある。）を形成してもよい。またＮＲ4aaＣＯＲ5aaのＲ
4aa及びＲ5aaは隣接する窒素原子及び炭素原子と共に４
ないし８員ラクタム環を形成してもよい。Ｘaaは窒素あ
るいはＣＨを、Ｙaaは酸素，イオウあるいはＮＲ6aaを
示す。Ｒ6aaは水素原子，Ｃ1-6アルキル，ＣＯ-Ｃ1-6ア
ルキルあるいはＳＯ2−フェニル（ここで、フェニル基
はＣ1-4アルキルから独立して選ばれる１ないし５個の
置換基を有していてもよい）を示す。ｎaaは１ないし４
の整数を、それぞれのｑaaは独立して１ないし２を、Ｚ
aaは酸素あるいはイオウを示す。〕で表される化合物又
はその塩。具体例としては、１−（２−メチル−１Ｈ−
ベンズイミダゾール−５−イル）−３−［１−（フェニ
ルメチル）−４−ピペリジニル］−１−プロパノン、１
−（６−メチルベンゾ［ｂ］チエ−２−イル）−３−
［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］−１−
プロパノン、１−（６−メチルインドール−２−イル）
−３−［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］
−１−プロパノン等が挙げられる。上記化合物又はその
塩は、ＷＯ ９３／０７１４０記載の方法又はそれに準
じた方法により製造される。
ひとつは、環Baaの＊で示した炭素原子に結合し、環Ａa
aはベンゾ，チエノ，ピリド，ピラジノ，ピリミド，フ
ラノ，セレノ，ピロロ，チアゾロあるいはイミダゾロを
示し、Ｒ1aaはフェニル，フェニル−Ｃ1-6アルキル，シ
ンナミル又はヘテロアリールメチル（ここでヘテロアリ
ール基としては、イミダゾロ，チアゾロ，チエノ，ピリ
ド又はイソオキサゾロを示す）を示し、フェニル及びヘ
テロアリール基はＣ1-6アルキル，Ｃ1-6アルコキシ及び
ハロゲンから選ばれる置換基を１〜２個有していてもよ
い。Ｒ2aa及びＲ3aaは、それぞれ独立して、水素原子，
Ｃ1-6アルコキシ、１〜３個のフッ素で置換されていて
も良いＣ1-6アルキル基、ベンジルオキシ，ヒドロキ
シ，フェニル，ベンジル，ハロゲン，ニトロ，シアノ，
ＣＯOＲ4aa，ＣＯＮＨＲ4aa，ＮＲ4aaＲ5aa，ＮＲ4aaＣ
ＯＲ5aa又はＳＯｐaaＣＨ2Ｐｈ（ここでｐaaは０，１又
は２を示す）を示すか、Ｒ2aaとＲ3aaは隣接する炭素原
子と共に５ないし６員環（環の構成原子は、炭素，窒
素，酸素）、例えばメチレンジオキシ，エチレンジオキ
シあるいはラクタム環を形成してもよい。また、Ｒ4aa
及びＲ5aaはそれぞれ独立して、水素原子又はＣ1-6アル
キル基を示すか、ＮＲ4aaＲ5aaのＲ4aa及びＲ5aaは隣接
する窒素原子と共に窒素原子を少なくとも１個含む４な
いし８員環（環の他の構成原子は炭素，酸素又は窒素で
ある。）を形成してもよい。またＮＲ4aaＣＯＲ5aaのＲ
4aa及びＲ5aaは隣接する窒素原子及び炭素原子と共に４
ないし８員ラクタム環を形成してもよい。Ｘaaは窒素あ
るいはＣＨを、Ｙaaは酸素，イオウあるいはＮＲ6aaを
示す。Ｒ6aaは水素原子，Ｃ1-6アルキル，ＣＯ-Ｃ1-6ア
ルキルあるいはＳＯ2−フェニル（ここで、フェニル基
はＣ1-4アルキルから独立して選ばれる１ないし５個の
置換基を有していてもよい）を示す。ｎaaは１ないし４
の整数を、それぞれのｑaaは独立して１ないし２を、Ｚ
aaは酸素あるいはイオウを示す。〕で表される化合物又
はその塩。具体例としては、１−（２−メチル−１Ｈ−
ベンズイミダゾール−５−イル）−３−［１−（フェニ
ルメチル）−４−ピペリジニル］−１−プロパノン、１
−（６−メチルベンゾ［ｂ］チエ−２−イル）−３−
［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］−１−
プロパノン、１−（６−メチルインドール−２−イル）
−３−［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］
−１−プロパノン等が挙げられる。上記化合物又はその
塩は、ＷＯ ９３／０７１４０記載の方法又はそれに準
じた方法により製造される。
【００５７】３）式
【化７６】 〔式中、Ｒ1bb及びＲ2bbはそれぞれ、水素原子、Ｃ1-6
アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、ヒドロキ
シ、フェニル、ベンジル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、
式：ＣＯＲ5bb、−ＣＯＯＲ5bb、−ＣＯＮＨＲ5bb、−
ＮＲ5bbＲ6bb又は−ＮＲ5bbＣＯＲ6bb（式中、Ｒ5bb及
びＲ6bbはそれぞれi）水素原子、ii）Ｃ1-6アルキル、i
ii）ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、トリフルオロメチル、
Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、ニトロ及びヒドロキシから
選ばれる置換基を１又は２個それぞれ有していてもよい
フェニル又はベンジル；又はＮＲ5bbＲ6bbのＲ5bbとＲ
6bbとは一緒になって４ないし８員含窒素環を形成、Ｎ
Ｒ5bbＣＯＲ6bbのＲ5bbとＲ6bbとは一緒になって４ない
し８員ラクタム環を形成する）で表される基、１ないし
３個のフッ素で置換されていてもよいＣ1-6アルキル、
式：ＳＯpbbＣＨ2−フェニル 又は ＳＯpbbＣ1-6アルキ
ル（式中、ｐｂｂは０、１又は２を示す）で表される
基、ピリジルメチルオキシ、チエニルメチルオキシ、２
−オキサゾリル、２−チアゾリル又はベンゼンスルホン
アミド（該フェノキシ、ベンジルオキシ、フェニル、ベ
ンジル、ベンゼンスルホンアミド、ピリジルメチルオキ
シ、チエニルメチルオキシ、２−オキサゾリル、２−チ
アゾリルは、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、トリフルオロ
メチル、Ｃ1-6アルコキシ、シアノ、ニトロ及びヒドロ
キシから選ばれる置換基を１又は２個を有していてもよ
い）；又はＲ1bb及びＲ2bbは隣接する炭素原子に結合す
る場合及びＸbbが酸素、硫黄又はＮＲ4bb（Ｒ4bbは、水
素又はＣ1-4アルキルである）である場合、これらが結
合する炭素原子と一緒になって式
アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、ヒドロキ
シ、フェニル、ベンジル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、
式：ＣＯＲ5bb、−ＣＯＯＲ5bb、−ＣＯＮＨＲ5bb、−
ＮＲ5bbＲ6bb又は−ＮＲ5bbＣＯＲ6bb（式中、Ｒ5bb及
びＲ6bbはそれぞれi）水素原子、ii）Ｃ1-6アルキル、i
ii）ハロゲン、Ｃ1-4アルキル、トリフルオロメチル、
Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、ニトロ及びヒドロキシから
選ばれる置換基を１又は２個それぞれ有していてもよい
フェニル又はベンジル；又はＮＲ5bbＲ6bbのＲ5bbとＲ
6bbとは一緒になって４ないし８員含窒素環を形成、Ｎ
Ｒ5bbＣＯＲ6bbのＲ5bbとＲ6bbとは一緒になって４ない
し８員ラクタム環を形成する）で表される基、１ないし
３個のフッ素で置換されていてもよいＣ1-6アルキル、
式：ＳＯpbbＣＨ2−フェニル 又は ＳＯpbbＣ1-6アルキ
ル（式中、ｐｂｂは０、１又は２を示す）で表される
基、ピリジルメチルオキシ、チエニルメチルオキシ、２
−オキサゾリル、２−チアゾリル又はベンゼンスルホン
アミド（該フェノキシ、ベンジルオキシ、フェニル、ベ
ンジル、ベンゼンスルホンアミド、ピリジルメチルオキ
シ、チエニルメチルオキシ、２−オキサゾリル、２−チ
アゾリルは、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、トリフルオロ
メチル、Ｃ1-6アルコキシ、シアノ、ニトロ及びヒドロ
キシから選ばれる置換基を１又は２個を有していてもよ
い）；又はＲ1bb及びＲ2bbは隣接する炭素原子に結合す
る場合及びＸbbが酸素、硫黄又はＮＲ4bb（Ｒ4bbは、水
素又はＣ1-4アルキルである）である場合、これらが結
合する炭素原子と一緒になって式
【００５８】
【化７７】 〔式中、Ｊbbは酸素、硫黄又はＮＲ4bb、ａbbは１又は
２、Ｒ3bbは水素又はＣ1-6アルキルＱbbは酸素、硫黄、
ＮＨ、ＣＨＣＨ3、Ｃ(ＣＨ3)2、−ＣＨ＝ＣＨ− 又は
(ＣＨ2)lbb、及びｌbbは１ないし３の整数を示す。〕で
表される基を形成；Ｘbbは酸素、硫黄、−ＣＨ＝ＣＨ
−、−ＣＨ＝Ｎ−、−ＮＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝Ｎ− 又は
ＮＲ4bb （Ｒ4bbは前記と同意義）；Ｙbbは −(ＣＨ2)
mbb−、−ＣＨ＝ＣＨ(ＣＨ2)nbb−、−ＮＲ4bb(ＣＨ2)
mbb−又は −Ｏ(ＣＨ2)mbb− （Ｒ4bbは前記と同意義、
ｎbbは０ないし３の整数、ｍbbは１ないし３の整数；Ｍ
bbは −ＣＨ− 又は窒素；Ｌbbはi）ハロゲン、Ｃ1-6ア
ルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルコキシ−カルボニ
ル又はＣ1-6アルキル−カルボニルから選ばれる置換基
を１ないし３個それぞれ有していてもよいフェニル又は
フェニル−Ｃ1-6アルキル、ii）シンナミル、iii）ピリ
ジルメチル、又はiv）式：
２、Ｒ3bbは水素又はＣ1-6アルキルＱbbは酸素、硫黄、
ＮＨ、ＣＨＣＨ3、Ｃ(ＣＨ3)2、−ＣＨ＝ＣＨ− 又は
(ＣＨ2)lbb、及びｌbbは１ないし３の整数を示す。〕で
表される基を形成；Ｘbbは酸素、硫黄、−ＣＨ＝ＣＨ
−、−ＣＨ＝Ｎ−、−ＮＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝Ｎ− 又は
ＮＲ4bb （Ｒ4bbは前記と同意義）；Ｙbbは −(ＣＨ2)
mbb−、−ＣＨ＝ＣＨ(ＣＨ2)nbb−、−ＮＲ4bb(ＣＨ2)
mbb−又は −Ｏ(ＣＨ2)mbb− （Ｒ4bbは前記と同意義、
ｎbbは０ないし３の整数、ｍbbは１ないし３の整数；Ｍ
bbは −ＣＨ− 又は窒素；Ｌbbはi）ハロゲン、Ｃ1-6ア
ルキル、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルコキシ−カルボニ
ル又はＣ1-6アルキル−カルボニルから選ばれる置換基
を１ないし３個それぞれ有していてもよいフェニル又は
フェニル−Ｃ1-6アルキル、ii）シンナミル、iii）ピリ
ジルメチル、又はiv）式：
【化７８】 〔式中、ｂbbは１ないし４の整数、Ｒ13bb及びＲ14bbは
それぞれ水素、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン又はフェニ
ル、Ｅbb及びＦbbはそれぞれ −ＣＨ− 又は窒素、Ｇbb
は酸素、硫黄又は ＮＲ4bb（Ｒ4bbは前記と同意義）を
示す。但し、Ｅbb及びＦbbが両者とも窒素の場合、Ｒ
13bb及びＲ14bbの一方は存在せず。〕で表される基；Ｒ
7bb及びＲ8bbはそれぞれ水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ア
ルコキシ−カルボニル、Ｃ1-6アルキル−カルボニル又
はＣ1-6アルコキシを示す。但し、該Ｃ1-6アルコキシは
窒素に隣接する炭素原子には結合しない。〕で表される
化合物又はその塩。具体例としては、３−［２−［１−
（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］エチル］−
５，６，８−トリヒドロ−７Ｈ−イソキサゾロ［４，５
−g］キノリン−７−オン、６，８−ジヒドロ−３−
［２−［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］
エチル］−７Ｈ−ピロロ［５，４−g］−１，２−ベン
ズイソキサゾール−７−オン、５，７−ジヒドロ−３−
［２−［１−（フェニルメチル）−４−ピペリル］エチ
ル］−６Ｈ−ピロロ［５，４−f］−１，２−ベンズイ
ソキサゾール−６−オン等が挙げられる。上記化合物又
はその塩は、特表平６−５００７９４号公報（ＷＯ ９
２／１７４７５）記載の方法又はそれに準じた方法によ
り製造される。
それぞれ水素、Ｃ1-4アルキル、ハロゲン又はフェニ
ル、Ｅbb及びＦbbはそれぞれ −ＣＨ− 又は窒素、Ｇbb
は酸素、硫黄又は ＮＲ4bb（Ｒ4bbは前記と同意義）を
示す。但し、Ｅbb及びＦbbが両者とも窒素の場合、Ｒ
13bb及びＲ14bbの一方は存在せず。〕で表される基；Ｒ
7bb及びＲ8bbはそれぞれ水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6ア
ルコキシ−カルボニル、Ｃ1-6アルキル−カルボニル又
はＣ1-6アルコキシを示す。但し、該Ｃ1-6アルコキシは
窒素に隣接する炭素原子には結合しない。〕で表される
化合物又はその塩。具体例としては、３−［２−［１−
（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］エチル］−
５，６，８−トリヒドロ−７Ｈ−イソキサゾロ［４，５
−g］キノリン−７−オン、６，８−ジヒドロ−３−
［２−［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］
エチル］−７Ｈ−ピロロ［５，４−g］−１，２−ベン
ズイソキサゾール−７−オン、５，７−ジヒドロ−３−
［２−［１−（フェニルメチル）−４−ピペリル］エチ
ル］−６Ｈ−ピロロ［５，４−f］−１，２−ベンズイ
ソキサゾール−６−オン等が挙げられる。上記化合物又
はその塩は、特表平６−５００７９４号公報（ＷＯ ９
２／１７４７５）記載の方法又はそれに準じた方法によ
り製造される。
【００５９】４）式
【化７９】 〔式中、環Ａccはベンゾ、チエノ、ピリド、ピラジノ、
ピリミド、フラノ、セレノロ又はピロロ；Ｒ2ccは水
素、Ｃ1-4アルキル、ベンジル、フルオロ又はシアノ；
Ｒ3cc、Ｒ4cc、Ｒ5cc及びＲ6ccはそれぞれ、水素、Ｃ
1-6アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、ヒドロ
キシ、フェニル、ベンジル、ハロゲン、ニトロ、シア
ノ、−ＣＯＯＲ9cc、−ＣＯＮＨＲ9cc、−ＮＲ9ccＲ
10cc、−ＮＲ9ccＣＯＲ10cc、又は１ないし３個のフッ
素原子で置換されていてもよいＣ1-6アルキル； ＳＯ
pccＣＨ2−フェニル（ｐccは０、１又は２）、ピリジル
メチルオキシ又はチエニルメチルオキシ（該フェノキ
シ、ベンジルオキシ、フェニル、ピリジルメチルオキシ
及びチエニルメチルオキシは、ハロゲン、Ｃ1-4アルキ
ル、トリフルオロメチル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、
ニトロ及びヒドロキシから選ばれる置換基を１又は２個
有していてもよい）；又はＲ3cc、Ｒ4cc、Ｒ5cc及びＲ
6ccの２つは、隣接する炭素原子と一緒になって、該隣
接炭素原子と共に環の各原子が炭素、窒素又は酸素であ
る飽和５又は６員環（例えば、メチレンジオキシ、エチ
レンジオキシ又はラクタム環）を形成；Ｒ9cc及びＲ
10ccはそれぞれ水素又はＣ1-6アルキル、又はＮＲ9ccＲ
10ccのＲ9cc及びＲ10ccは一緒になって環の１つの原子
が窒素であり、他が炭素である４ないし８員環状アミノ
基を形成、又はＮＲ9ccＣＯＲ10ccのＲ9cc及びＲ
10ccは、一緒になって４ないし８員環状ラクタム環を形
成；
ピリミド、フラノ、セレノロ又はピロロ；Ｒ2ccは水
素、Ｃ1-4アルキル、ベンジル、フルオロ又はシアノ；
Ｒ3cc、Ｒ4cc、Ｒ5cc及びＲ6ccはそれぞれ、水素、Ｃ
1-6アルコキシ、ベンジルオキシ、フェノキシ、ヒドロ
キシ、フェニル、ベンジル、ハロゲン、ニトロ、シア
ノ、−ＣＯＯＲ9cc、−ＣＯＮＨＲ9cc、−ＮＲ9ccＲ
10cc、−ＮＲ9ccＣＯＲ10cc、又は１ないし３個のフッ
素原子で置換されていてもよいＣ1-6アルキル； ＳＯ
pccＣＨ2−フェニル（ｐccは０、１又は２）、ピリジル
メチルオキシ又はチエニルメチルオキシ（該フェノキ
シ、ベンジルオキシ、フェニル、ピリジルメチルオキシ
及びチエニルメチルオキシは、ハロゲン、Ｃ1-4アルキ
ル、トリフルオロメチル、Ｃ1-4アルコキシ、シアノ、
ニトロ及びヒドロキシから選ばれる置換基を１又は２個
有していてもよい）；又はＲ3cc、Ｒ4cc、Ｒ5cc及びＲ
6ccの２つは、隣接する炭素原子と一緒になって、該隣
接炭素原子と共に環の各原子が炭素、窒素又は酸素であ
る飽和５又は６員環（例えば、メチレンジオキシ、エチ
レンジオキシ又はラクタム環）を形成；Ｒ9cc及びＲ
10ccはそれぞれ水素又はＣ1-6アルキル、又はＮＲ9ccＲ
10ccのＲ9cc及びＲ10ccは一緒になって環の１つの原子
が窒素であり、他が炭素である４ないし８員環状アミノ
基を形成、又はＮＲ9ccＣＯＲ10ccのＲ9cc及びＲ
10ccは、一緒になって４ないし８員環状ラクタム環を形
成；
【００６０】Ｇccは炭素又は窒素；Ｅccは炭素、窒素、
酸素、硫黄、スルホキシド又はスルホン；
酸素、硫黄、スルホキシド又はスルホン；
【化８０】 は単結合又は二重結合；環Ｄccの１−、２−又は３−位
のいずれかにある炭素がカルボニル基に隣接している場
合、適宜窒素で置換されていてもよい（該炭素は環Ｄcc
の１−、２−又は３−位にあるため環はラクタム環とな
る）；ＸccはＯ、Ｓ、ＮＯＲ1cc、水素又はＣ1-6アルキ
ル（但し、Ｘccが結合している環Ｄccの原子が炭素であ
り、ＸccがＯ、Ｓ、ＮＯＲ1ccであるときのみ、Ｘccは
環Ｄccに二重結合する）；Ｒ1ccは水素又はＣ1-6アルキ
ル；ｑccは１又は２；環Ｄccがラクタム環の場合、ｎcc
は１ないし３の整数、環Ｄccがラクタム環ではない場
合、ｎccは０又は１ないし３の整数；Ｍccは炭素又は窒
素；Ｌccはフェニル、フェニル−Ｃ1-6アルキル、シン
ナミル又はピリジルメチル（該フェニル及びフェニル−
Ｃ1-6アルキルは、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、
Ｃ1-6アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-6アルキル−カルボ
ニル及びハロゲンから選ばれる置換基を１ないし３個有
していてもよい）；Ｒ11ccは水素、ハロゲン、ヒドロキ
シ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ又は酸素；Ｒ12cc
及びＲ13ccはそれぞれ、水素、フルオロ、ヒドロキシ、
アセトキシ、ｏ−メシレート、ｏ−トシレート、Ｃ1-4
アルキル又はＣ1-4アルコキシ；又はＲ12cc及びＲ13cc
の両者が炭素原子に結合している場合、それらが結合し
ている原子と一緒になって環の各原子が炭素又は酸素で
ある３ないし５員環を形成；Ｒ7cc及びＲ8ccはそれぞ
れ、水素、Ｃ1-6アルキル又はＣ1-6アルコキシ（該Ｃ
1-6アルコキシは、窒素、Ｃ1-6アルコキシ−カルボニル
及びＣ1-6アルキル−カルボニルに隣接している炭素と
は結合しない）；又はＲ8cc及びＲ12ccはそれらが結合
している原子と一緒となって４ないし７員飽和炭素環を
形成する（前記炭素原子の１つは、酸素、窒素又は硫黄
で置換されていてもよい）。
のいずれかにある炭素がカルボニル基に隣接している場
合、適宜窒素で置換されていてもよい（該炭素は環Ｄcc
の１−、２−又は３−位にあるため環はラクタム環とな
る）；ＸccはＯ、Ｓ、ＮＯＲ1cc、水素又はＣ1-6アルキ
ル（但し、Ｘccが結合している環Ｄccの原子が炭素であ
り、ＸccがＯ、Ｓ、ＮＯＲ1ccであるときのみ、Ｘccは
環Ｄccに二重結合する）；Ｒ1ccは水素又はＣ1-6アルキ
ル；ｑccは１又は２；環Ｄccがラクタム環の場合、ｎcc
は１ないし３の整数、環Ｄccがラクタム環ではない場
合、ｎccは０又は１ないし３の整数；Ｍccは炭素又は窒
素；Ｌccはフェニル、フェニル−Ｃ1-6アルキル、シン
ナミル又はピリジルメチル（該フェニル及びフェニル−
Ｃ1-6アルキルは、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、
Ｃ1-6アルコキシ−カルボニル、Ｃ1-6アルキル−カルボ
ニル及びハロゲンから選ばれる置換基を１ないし３個有
していてもよい）；Ｒ11ccは水素、ハロゲン、ヒドロキ
シ、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4アルコキシ又は酸素；Ｒ12cc
及びＲ13ccはそれぞれ、水素、フルオロ、ヒドロキシ、
アセトキシ、ｏ−メシレート、ｏ−トシレート、Ｃ1-4
アルキル又はＣ1-4アルコキシ；又はＲ12cc及びＲ13cc
の両者が炭素原子に結合している場合、それらが結合し
ている原子と一緒になって環の各原子が炭素又は酸素で
ある３ないし５員環を形成；Ｒ7cc及びＲ8ccはそれぞ
れ、水素、Ｃ1-6アルキル又はＣ1-6アルコキシ（該Ｃ
1-6アルコキシは、窒素、Ｃ1-6アルコキシ−カルボニル
及びＣ1-6アルキル−カルボニルに隣接している炭素と
は結合しない）；又はＲ8cc及びＲ12ccはそれらが結合
している原子と一緒となって４ないし７員飽和炭素環を
形成する（前記炭素原子の１つは、酸素、窒素又は硫黄
で置換されていてもよい）。
【００６１】但し、（ａ）Ｅccが炭素、窒素、酸素、硫
黄、スルホキシド又はスルホンの場合、Ｇccは炭素であ
り；（ｂ）Ｇccが窒素の場合、Ｅccは炭素又は窒素であ
り；（ｃ）ＥccとＧccの両者が窒素の場合、 Ｇccが炭
素であり、Ｅccが酸素、硫黄、スルホキシド又はスルホ
ンの場合、Ｒ2ccはなく；（d）環Ｄccの１−、２−及び
３−位の原子の各々は１つをこえた二重結合で結合する
ことはなく；（ｅ）Ｒ11 ccが酸素の場合、環Ｄccに二重
結合し、Ｒ11ccが酸素以外の場合、環Ｄccに一重結合
し；（ｆ）ＸccとＲ11ccの両者が酸素で、かつ各々環Ｄ
ccの１−及び３−位の炭素に結合している、又は各々環
Ｄccの３−及び１−位の炭素に結合している場合、環Ｄ
ccの２−位の炭素は窒素で置換されており；（ｇ）
黄、スルホキシド又はスルホンの場合、Ｇccは炭素であ
り；（ｂ）Ｇccが窒素の場合、Ｅccは炭素又は窒素であ
り；（ｃ）ＥccとＧccの両者が窒素の場合、 Ｇccが炭
素であり、Ｅccが酸素、硫黄、スルホキシド又はスルホ
ンの場合、Ｒ2ccはなく；（d）環Ｄccの１−、２−及び
３−位の原子の各々は１つをこえた二重結合で結合する
ことはなく；（ｅ）Ｒ11 ccが酸素の場合、環Ｄccに二重
結合し、Ｒ11ccが酸素以外の場合、環Ｄccに一重結合
し；（ｆ）ＸccとＲ11ccの両者が酸素で、かつ各々環Ｄ
ccの１−及び３−位の炭素に結合している、又は各々環
Ｄccの３−及び１−位の炭素に結合している場合、環Ｄ
ccの２−位の炭素は窒素で置換されており；（ｇ）
【化８１】 を含有する炭化水素基が結合している位置に隣接する位
置でＸccが環Ｄccに結合する。〕 で表される化合物又
はその塩。具体例としては、２，３−ジヒドロ−２−
［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチ
レン］−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−
オン、１，２，３，４−テトラヒドロ−４−メチル−２
−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メ
チレン］−シクロペント［b］インドール−３−オン、
２，３−ジヒドロ−２−［［１−（フェニルメチル）−
４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−ピロロ［１，２−
ａ］ベンズイミダゾール−１−オン、１，２，３，４−
テトラヒドロ−６−メチル−２−［［１−（フェニルメ
チル）−４−ピペリジニル］エチル］−ピロロ［３，４
−b］インドール−３−オン等が挙げられる。上記化合
物又はその塩は、特開平４−２３４８４５号公報（ＥＰ
−Ａ−４４１５１７）記載の方法又はそれに準じた方法
により製造される。
置でＸccが環Ｄccに結合する。〕 で表される化合物又
はその塩。具体例としては、２，３−ジヒドロ−２−
［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メチ
レン］−１Ｈ−ピロロ［１，２−ａ］インドール−１−
オン、１，２，３，４−テトラヒドロ−４−メチル−２
−［［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］メ
チレン］−シクロペント［b］インドール−３−オン、
２，３−ジヒドロ−２−［［１−（フェニルメチル）−
４−ピペリジニル］メチル］−１Ｈ−ピロロ［１，２−
ａ］ベンズイミダゾール−１−オン、１，２，３，４−
テトラヒドロ−６−メチル−２−［［１−（フェニルメ
チル）−４−ピペリジニル］エチル］−ピロロ［３，４
−b］インドール−３−オン等が挙げられる。上記化合
物又はその塩は、特開平４−２３４８４５号公報（ＥＰ
−Ａ−４４１５１７）記載の方法又はそれに準じた方法
により製造される。
【００６２】５）式
【化８２】 〔式中、Ｘddは水素，低級アルキル、低級アルコキシ、
ヒドロキシ又はニトロ；Ｙddは水素又は低級アルコキ
シ；又はＸddとＹddはいっしょに結合して基 −ＯＣＨ2
Ｏ−を形成（この場合にはベンゼン環部分のXddとYddの
各位置は互いに隣接していなければならない）；Ｚddは
水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハ
ロゲン又はニトロ；ｎddは０又は１である。〕で表され
る化合物又はその塩。具体例としては２−［（Ｎ−ベン
ジルピペリジン−４−イル）メチル］−２ａ，３，４，
５−テトラヒドロ−１（２Ｈ）−アセナフチレン−１−
オン、２−［［Ｎ−（３−フルオロベンジル）ピペリジ
ン−４−イル］メチル］−２ａ，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１（２Ｈ）−アセナフチレン−１−オン等が挙げ
られる。上記化合物又はその塩は、特開平６−１１６２
３７号公報（ＥＰ−Ａ−５１７２２１，ＵＳＰ ５，１
０６，８５６）記載の方法又はそれに準じた方法により
製造される。
ヒドロキシ又はニトロ；Ｙddは水素又は低級アルコキ
シ；又はＸddとＹddはいっしょに結合して基 −ＯＣＨ2
Ｏ−を形成（この場合にはベンゼン環部分のXddとYddの
各位置は互いに隣接していなければならない）；Ｚddは
水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハ
ロゲン又はニトロ；ｎddは０又は１である。〕で表され
る化合物又はその塩。具体例としては２−［（Ｎ−ベン
ジルピペリジン−４−イル）メチル］−２ａ，３，４，
５−テトラヒドロ−１（２Ｈ）−アセナフチレン−１−
オン、２−［［Ｎ−（３−フルオロベンジル）ピペリジ
ン−４−イル］メチル］−２ａ，３，４，５−テトラヒ
ドロ−１（２Ｈ）−アセナフチレン−１−オン等が挙げ
られる。上記化合物又はその塩は、特開平６−１１６２
３７号公報（ＥＰ−Ａ−５１７２２１，ＵＳＰ ５，１
０６，８５６）記載の方法又はそれに準じた方法により
製造される。
【００６３】６）式
【化８３】 〔式中、Ｒ1eeは水素、低級アルキル、アリール低級ア
ルキル、ＣＯＮＨＲ11ee又はＣＯＮＲ6eeＲ7ee；Ｒ2ee
は水素、シアノ、ＣＨ2ＮＲ8eeＲ9ee、ＣＯＮＨＲ 5ee又
はＣＯＮＲ6eeＲ7ee；Ｒ3eeは
ルキル、ＣＯＮＨＲ11ee又はＣＯＮＲ6eeＲ7ee；Ｒ2ee
は水素、シアノ、ＣＨ2ＮＲ8eeＲ9ee、ＣＯＮＨＲ 5ee又
はＣＯＮＲ6eeＲ7ee；Ｒ3eeは
【化８４】 （ここで、Ｒ10eeは水素、低級アルキル、アリール低級
アルキル、ＣＯＮＨＲ5ee、ＣＯＮＲ6eeＲ7ee、アシ
ル、アシルオキシ低級アルキル又はアシルオキシアリー
ル低級アルキルである）；Ｒ4eeは水素、ハロゲン、低
級アルキル又は低級アルコキシ； Ｒ5eeは水素、低級ア
ルキル又はアリール低級アルキル；Ｒ6eeは低級アルキ
ル又はアリール低級アルキル；Ｒ7eeは低級アルキル又
はアリール低級アルキル；Ｒ8eeは水素、低級アルキ
ル、アリール低級アルキル又はアシル；Ｒ9eeは水素、
低級アルキル又はアリール低級アルキル；Ｒ11eeは低級
アルキル、アリール又はアリール低級アルキルである。
但し、Ｒ1eeが水素又は低級アルキルである場合、Ｒ2ee
は水素ではない。〕で表される化合物又はその塩。具体
例としては、１−メチル−４−（４−シアノ−７−メト
キシ−２−ベンゾフラニル）ピペリジン、１−メチル−
４−（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミド−７−メトキシ−２
−ベンゾフラニル）ピペリジン、１−メチル−４−（４
−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル−７−メトキシ−２−
ベンゾフラニル）ピペリジン等が挙げられる。上記化合
物又はその塩は、特開平７−１０９２７５号公報記載の
方法又はそれに準じた方法により製造される。
アルキル、ＣＯＮＨＲ5ee、ＣＯＮＲ6eeＲ7ee、アシ
ル、アシルオキシ低級アルキル又はアシルオキシアリー
ル低級アルキルである）；Ｒ4eeは水素、ハロゲン、低
級アルキル又は低級アルコキシ； Ｒ5eeは水素、低級ア
ルキル又はアリール低級アルキル；Ｒ6eeは低級アルキ
ル又はアリール低級アルキル；Ｒ7eeは低級アルキル又
はアリール低級アルキル；Ｒ8eeは水素、低級アルキ
ル、アリール低級アルキル又はアシル；Ｒ9eeは水素、
低級アルキル又はアリール低級アルキル；Ｒ11eeは低級
アルキル、アリール又はアリール低級アルキルである。
但し、Ｒ1eeが水素又は低級アルキルである場合、Ｒ2ee
は水素ではない。〕で表される化合物又はその塩。具体
例としては、１−メチル−４−（４−シアノ−７−メト
キシ−２−ベンゾフラニル）ピペリジン、１−メチル−
４−（４−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミド−７−メトキシ−２
−ベンゾフラニル）ピペリジン、１−メチル−４−（４
−Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノメチル−７−メトキシ−２−
ベンゾフラニル）ピペリジン等が挙げられる。上記化合
物又はその塩は、特開平７−１０９２７５号公報記載の
方法又はそれに準じた方法により製造される。
【００６４】７）式
【化８５】 〔式中、Ｘffは水素、ハロゲン、低級アルコキシ、低級
アルキル、ヒドロキシ又はトリフルオロメチル；ｍffは
１又は２；Ｒ1ffは水素又は低級アルキル；Ｒ2ffは水
素、式
アルキル、ヒドロキシ又はトリフルオロメチル；ｍffは
１又は２；Ｒ1ffは水素又は低級アルキル；Ｒ2ffは水
素、式
【化８６】 （式中、ｎffは１又は２、Ｘff及びｍffは上記と同意義
を示す）で表される基、式
を示す）で表される基、式
【化８７】 （式中、Ｘffとｍffは上記と同意義を示す）で表される
基、又は式
基、又は式
【化８８】 （式中、Ｘffは上記と同意義、Ｙffは水素又は式：ＣＯ
Ｒ4ff（式中、Ｒ4ffは水素又は低級アルキルを示す）、
ｐffは２又は３を示す）である。〕で表される化合物又
はその塩。具体的には、１，４−ジヒドロ−７−メトキ
シ−４−メチル−１'−フェニルメチルスピロ［シクロ
ペント［ｂ］インドール−３（２Ｈ），４’−ピペリジ
ン］、１，４−ジヒドロ−４−メチル−１'−（４−メ
トキシフェニル）メチルスピロ［シクロペント［ｂ］イ
ンドール−３（２Ｈ），４'−ピペリジン］等が挙げら
れる。上記化合物又はその塩は、ＷＯ ９７／３７９９
２記載の方法又はそれに準じた方法により製造される。
Ｒ4ff（式中、Ｒ4ffは水素又は低級アルキルを示す）、
ｐffは２又は３を示す）である。〕で表される化合物又
はその塩。具体的には、１，４−ジヒドロ−７−メトキ
シ−４−メチル−１'−フェニルメチルスピロ［シクロ
ペント［ｂ］インドール−３（２Ｈ），４’−ピペリジ
ン］、１，４−ジヒドロ−４−メチル−１'−（４−メ
トキシフェニル）メチルスピロ［シクロペント［ｂ］イ
ンドール−３（２Ｈ），４'−ピペリジン］等が挙げら
れる。上記化合物又はその塩は、ＷＯ ９７／３７９９
２記載の方法又はそれに準じた方法により製造される。
【００６５】８）式
【化８９】 〔式中、Ｒ1ggはＣ5-7シクロアルキル基、フェニル基、
又はＣ1-4アルキル基、Ｃ1-4アルコキシ基、ニトロ基若
しくはハロゲン原子で置換されたフェニル基；Ｒ2gg及
びＲ3ggは、互いに独立して水素原子又はＣ1-4アルキル
基；Ｘggはイオウ原子、酸素原子、ＣＨ−ＮＯ2基又は
Ｎ−Ｒ5gg基（ここでＲ5ggは水素原子、ヒドロキシル
基、Ｃ1-4アルコキシ基、Ｃ1-4アルキル基、シアノ基又
はＣ1-4アルキルスルホニル基；Ａrggは、ハロゲン原
子、Ｃ1-4アルキル基、Ｃ1-4アルコキシ基、Ｃ1-4アシ
ル基、 シアノ基、ニトロ基、トリフルオロメチル基及
びトリフルオロメトキシ基から選ばれる置換基を１若し
くは２以上それぞれ有していてもよいピリジル基又はフ
ェニル基を意味する。〕で表される化合物又はその塩。
具体例としては、Ｎ−フェニル−Ｎ'−［２−（１−ベ
ンジル−４−ピペリジル）エチル］−１，１−ジアミノ
−２−ニトロエチレン、１−（２−ピリジル）−３−
［２−（１−ベンジル−４−ピペリジル）エチル］チオ
尿素、１−フェニル−２−ヒドロキシ−３−［２−（１
−ベンジル−４−ピペリジル）エチル］グアニジン等が
挙げられる。上記化合物又はその塩は、特開平５−１４
８２２８号公報（ＥＰ−Ａ−５１６５２０）に記載の方
法又はそれに準じた方法により製造される。
又はＣ1-4アルキル基、Ｃ1-4アルコキシ基、ニトロ基若
しくはハロゲン原子で置換されたフェニル基；Ｒ2gg及
びＲ3ggは、互いに独立して水素原子又はＣ1-4アルキル
基；Ｘggはイオウ原子、酸素原子、ＣＨ−ＮＯ2基又は
Ｎ−Ｒ5gg基（ここでＲ5ggは水素原子、ヒドロキシル
基、Ｃ1-4アルコキシ基、Ｃ1-4アルキル基、シアノ基又
はＣ1-4アルキルスルホニル基；Ａrggは、ハロゲン原
子、Ｃ1-4アルキル基、Ｃ1-4アルコキシ基、Ｃ1-4アシ
ル基、 シアノ基、ニトロ基、トリフルオロメチル基及
びトリフルオロメトキシ基から選ばれる置換基を１若し
くは２以上それぞれ有していてもよいピリジル基又はフ
ェニル基を意味する。〕で表される化合物又はその塩。
具体例としては、Ｎ−フェニル−Ｎ'−［２−（１−ベ
ンジル−４−ピペリジル）エチル］−１，１−ジアミノ
−２−ニトロエチレン、１−（２−ピリジル）−３−
［２−（１−ベンジル−４−ピペリジル）エチル］チオ
尿素、１−フェニル−２−ヒドロキシ−３−［２−（１
−ベンジル−４−ピペリジル）エチル］グアニジン等が
挙げられる。上記化合物又はその塩は、特開平５−１４
８２２８号公報（ＥＰ−Ａ−５１６５２０）に記載の方
法又はそれに準じた方法により製造される。
【００６６】９）式
【化９０】 〔式中、Ｒ1hhはＣ1-4アルキル基、Ｒ2hhはＣ5-7シクロ
アルキル基、Ｃ5-7シクロアルキル−メチル基、ベンジ
ル基、又はＣ1-4アルキル基、Ｃ1-4アルコキシル基、ハ
ロゲン原子若しくはニトロ基を有するベンジル基；Ａhh
は酸素原子又はメチレン基；Ｂhhは直接結合、メチレン
基又はカルボニル基；Ａｒhhはピリジル基、下式のフェ
ニル基、
アルキル基、Ｃ5-7シクロアルキル−メチル基、ベンジ
ル基、又はＣ1-4アルキル基、Ｃ1-4アルコキシル基、ハ
ロゲン原子若しくはニトロ基を有するベンジル基；Ａhh
は酸素原子又はメチレン基；Ｂhhは直接結合、メチレン
基又はカルボニル基；Ａｒhhはピリジル基、下式のフェ
ニル基、
【化９１】 （ここで、Ｒ3hhとＲ4hhは互いに独立して、水素、ハロ
ゲン原子、ニトロ基、Ｃ1-4アルキル基、Ｃ1-4アルコキ
シル基、フェニル基又はトリフルオロメトキシ基を意味
する）、下式のオキソフルオレニル基、
ゲン原子、ニトロ基、Ｃ1-4アルキル基、Ｃ1-4アルコキ
シル基、フェニル基又はトリフルオロメトキシ基を意味
する）、下式のオキソフルオレニル基、
【化９２】 下式のジオキソアントラセニル基、
【化９３】 又はナフチル基を、ｎhhは１又は２を、Ｘhhは酸素原子
又はイオウ原子を意味する。〕で表される化合物又はそ
の塩。具体例としては、１−［２−［２−（Ｎ−ベンジ
ル− Ｎ−メチルアミノ）エトキシ］エチル］−３−
（３−ニトロベンゾイル）チオ尿素、１−［２−［２−
（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノ）エトキシ］エチ
ル］−３−（９−オキソ−２−フルオレノイル）チオ尿
素等が挙げられる。上記化合物又はその塩は、特開平５
−１９４３５９号公報（ＥＰ−Ａ−５２６３１３）に記
載の方法又はそれに準じた方法により製造される。
又はイオウ原子を意味する。〕で表される化合物又はそ
の塩。具体例としては、１−［２−［２−（Ｎ−ベンジ
ル− Ｎ−メチルアミノ）エトキシ］エチル］−３−
（３−ニトロベンゾイル）チオ尿素、１−［２−［２−
（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミノ）エトキシ］エチ
ル］−３−（９−オキソ−２−フルオレノイル）チオ尿
素等が挙げられる。上記化合物又はその塩は、特開平５
−１９４３５９号公報（ＥＰ−Ａ−５２６３１３）に記
載の方法又はそれに準じた方法により製造される。
【００６７】１０）式
【化９４】 〔式中、Ｒ1iiはＣ5-7シクロアルキル基、フェニル基、
又はＣ1-4アルキル基、Ｃ1-4アルコキシル基若しくはハ
ロゲン原子で置換されたフェニル基；Ｒ2iiは水素原子
又はＣ1-4アルキル基；Ｘiiは酸素原子又はイオウ原
子；Ａiiはメチレン基、カルボニル基又はスルホニル
基；Ｒ3iiは式
又はＣ1-4アルキル基、Ｃ1-4アルコキシル基若しくはハ
ロゲン原子で置換されたフェニル基；Ｒ2iiは水素原子
又はＣ1-4アルキル基；Ｘiiは酸素原子又はイオウ原
子；Ａiiはメチレン基、カルボニル基又はスルホニル
基；Ｒ3iiは式
【化９５】 （ここで、Ｒ4iiとＲ5iiは互いに独立して、水素、ハロ
ゲン原子、ニトロ基、Ｃ 1-4アルキル基、Ｃ1-4アルコキ
シル基、Ｃ1-4アシル基、 ベンゾイル基、Ｃ1-4アルキ
ルスルホニル基又はトリフルオロメトキシ基を表すか、
又はＲ4iiとＲ5iiが一緒になってメチレンジオキシ基を
形成）で表される基、式
ゲン原子、ニトロ基、Ｃ 1-4アルキル基、Ｃ1-4アルコキ
シル基、Ｃ1-4アシル基、 ベンゾイル基、Ｃ1-4アルキ
ルスルホニル基又はトリフルオロメトキシ基を表すか、
又はＲ4iiとＲ5iiが一緒になってメチレンジオキシ基を
形成）で表される基、式
【化９６】 で表される基又は式
【化９７】 で表される基；但し、Ｘiiが酸素原子を表すときは、Ａ
iiはメチレン基以外の基を表す。〕で表される化合物又
はその塩。具体例としては、１−（３−ニトロベンゾイ
ル）−３−［２−（１−ベンジル−４−ピペリジル）エ
チル］チオ尿素、１−（９，１０−ジオキソ−２−アン
トラセノイル）−３−［２−（１−ベンジル−４−ピペ
リジル）エチル］チオ尿素等が挙げられる。上記化合物
又はその塩は、特表平６−５０７３８７号公報（ＷＯ
９２／１４７１０）に記載の方法又はそれに準じた方法
により製造される。
iiはメチレン基以外の基を表す。〕で表される化合物又
はその塩。具体例としては、１−（３−ニトロベンゾイ
ル）−３−［２−（１−ベンジル−４−ピペリジル）エ
チル］チオ尿素、１−（９，１０−ジオキソ−２−アン
トラセノイル）−３−［２−（１−ベンジル−４−ピペ
リジル）エチル］チオ尿素等が挙げられる。上記化合物
又はその塩は、特表平６−５０７３８７号公報（ＷＯ
９２／１４７１０）に記載の方法又はそれに準じた方法
により製造される。
【００６８】１１）式
【化９８】 〔式中、ｎjjは１、２又は３であり；ｐjjは１又は２で
あり；ｑjjは１又は２であり；Ｘjjは独立して水素、低
級アルキル、アリール、アリールオキシ、ＣＮ、低級ア
ルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオ
ロメチル、アルキルスルホンアミド、ＮＨＣＯＲjj（こ
こで、Ｒjjは低級アルキル又はアリールである）、ＮＲ
1jjＲ2jj（ここで、Ｒ1jj及びＲ2jjは独立して水素又は
低級アルキルであるか、一緒になって環を形成する）、
ＣＯ2Ｒjj（ここで、Ｒjjは低級アルキルである）、又
は場合によっては、更に低級アルキルにより置換された
シクロアルキル、シクロアルケニル若しくはビシクロア
ルキルから選択される１個以上の置換基であり；Ｙjjは
ＣＯ又はＣＲ3jjＲ4jj（ここで、Ｒ3jj及びＲ4jjは独立
して水素、低級アルキル、低級アルコキシであるか、又
は一緒になって環状アセタールを形成する）であり；Ｚ
jjはＮ又はＣＨであり；
あり；ｑjjは１又は２であり；Ｘjjは独立して水素、低
級アルキル、アリール、アリールオキシ、ＣＮ、低級ア
ルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオ
ロメチル、アルキルスルホンアミド、ＮＨＣＯＲjj（こ
こで、Ｒjjは低級アルキル又はアリールである）、ＮＲ
1jjＲ2jj（ここで、Ｒ1jj及びＲ2jjは独立して水素又は
低級アルキルであるか、一緒になって環を形成する）、
ＣＯ2Ｒjj（ここで、Ｒjjは低級アルキルである）、又
は場合によっては、更に低級アルキルにより置換された
シクロアルキル、シクロアルケニル若しくはビシクロア
ルキルから選択される１個以上の置換基であり；Ｙjjは
ＣＯ又はＣＲ3jjＲ4jj（ここで、Ｒ3jj及びＲ4jjは独立
して水素、低級アルキル、低級アルコキシであるか、又
は一緒になって環状アセタールを形成する）であり；Ｚ
jjはＮ又はＣＨであり；
【化９９】 は場合によっては置換されたフェニル又はシクロヘキシ
ル基である（ここで、Ｗjjは独立して水素、低級アルキ
ル、低級アルコキシ又はハロゲンから選択される１個以
上の置換基である）〕で表される化合物（但し、ｎjj＝
１、ｐjj＝１、ｑjj＝１、Ｘjj＝Ｈ、Ｙjj＝ＣＯ、Ｚjj
＝Ｎかつ
ル基である（ここで、Ｗjjは独立して水素、低級アルキ
ル、低級アルコキシ又はハロゲンから選択される１個以
上の置換基である）〕で表される化合物（但し、ｎjj＝
１、ｐjj＝１、ｑjj＝１、Ｘjj＝Ｈ、Ｙjj＝ＣＯ、Ｚjj
＝Ｎかつ
【化１００】 が未置換フェニルである化合物、及びｎjj＝２、ｐjj＝
１、ｑjj＝１、Ｘjj＝Ｈ、Ｙjj＝ＣＯ、Ｚjj＝Ｎかつ
１、ｑjj＝１、Ｘjj＝Ｈ、Ｙjj＝ＣＯ、Ｚjj＝Ｎかつ
【化１０１】 が４−クロロフェニルである化合物を除く）、その立体
異性体、光学異性体、ラセミ体又はそれらの塩。具体例
としては、５−シロヘキシル−１，３−ジヒドロ−１−
［２−［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］
エチル］−２Ｈ−インドール−２−オン等が挙げられ
る。上記化合物又はその塩は、特表平７−５０２２７２
号公報（ＷＯ ９３／１２０８５）に記載の方法又はそ
れに準じた方法により製造される。
異性体、光学異性体、ラセミ体又はそれらの塩。具体例
としては、５−シロヘキシル−１，３−ジヒドロ−１−
［２−［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］
エチル］−２Ｈ−インドール−２−オン等が挙げられ
る。上記化合物又はその塩は、特表平７−５０２２７２
号公報（ＷＯ ９３／１２０８５）に記載の方法又はそ
れに準じた方法により製造される。
【００６９】１２）式
【化１０２】 〔式中、ｎkkは３、４、５、６又は７；Ｘkkは独立して
水素、低級アルキル、アリール、低級アルコキシ、ハロ
ゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、−ＮＨＣＯＲ
kk（ここで、Ｒkkは低級アルキル又はアリールであ
る）、−ＮＲ1kkＲ2kk（ここで、Ｒ1kk及びＲ2kkは独立
して水素又は低級アルキルであるか、又は一緒になって
環を形成する）、又は場合によっては、更に低級アルキ
ルにより置換されたシクロアルキル、シクロアルケニル
若しくはビシクロアルキルから選択される１個以上の置
換基；ＹkkはＣＯ又はＣＲ3kkＲ4kk（ここで、Ｒ3kk及
びＲ4kkは独立して水素、低級アルキル、低級アルコキ
シであるか、又は一緒になって環状アセタールを形成す
る）；Ｚkkは低級アルキル；そして、Ｗkkは独立して水
素、低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンから選
択される１個以上の置換基である。〕で表される化合
物、その立体異性体、光学異性体、ラセミ体又はそれら
の塩。具体例として、５−シクロヘキシル−１，３−ジ
ヒドロ−１−［５−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルメチル
アミノ）ペンチル］−２Ｈ−インドール−２−オン、５
−シクロヘキシル−１−［５−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェ
ニルメチルアミノ）ペンチル］−１Ｈ−インドール−
２，３−ジオン等が挙げられる。上記化合物又はその塩
は、特表平８−５１１５１５号公報（ＷＯ ９４／２９
２７２）に記載の方法又はそれに準じた方法により製造
される。
水素、低級アルキル、アリール、低級アルコキシ、ハロ
ゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、−ＮＨＣＯＲ
kk（ここで、Ｒkkは低級アルキル又はアリールであ
る）、−ＮＲ1kkＲ2kk（ここで、Ｒ1kk及びＲ2kkは独立
して水素又は低級アルキルであるか、又は一緒になって
環を形成する）、又は場合によっては、更に低級アルキ
ルにより置換されたシクロアルキル、シクロアルケニル
若しくはビシクロアルキルから選択される１個以上の置
換基；ＹkkはＣＯ又はＣＲ3kkＲ4kk（ここで、Ｒ3kk及
びＲ4kkは独立して水素、低級アルキル、低級アルコキ
シであるか、又は一緒になって環状アセタールを形成す
る）；Ｚkkは低級アルキル；そして、Ｗkkは独立して水
素、低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンから選
択される１個以上の置換基である。〕で表される化合
物、その立体異性体、光学異性体、ラセミ体又はそれら
の塩。具体例として、５−シクロヘキシル−１，３−ジ
ヒドロ−１−［５−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェニルメチル
アミノ）ペンチル］−２Ｈ−インドール−２−オン、５
−シクロヘキシル−１−［５−（Ｎ−エチル−Ｎ−フェ
ニルメチルアミノ）ペンチル］−１Ｈ−インドール−
２，３−ジオン等が挙げられる。上記化合物又はその塩
は、特表平８−５１１５１５号公報（ＷＯ ９４／２９
２７２）に記載の方法又はそれに準じた方法により製造
される。
【００７０】１３）式
【化１０３】 〔式中、Ｒ1ll及びＲ2llは、それぞれ水素原子、下記置
換基群Ａllより選択された基、又は下記置換基群Ａllよ
り選択された１ないし３個の置換基（同一又は異なっ
て）をそれぞれ有していてもよいアリール基、アラルキ
ル基、アラルキルオキシカルボニル基、アリールアミノ
基、アリールアミノアルキル基、複素環基、複素環アル
キル基若しくは複素環アミノアルキル基；ｐllは１ない
し３の整数を示す。；Ｕllは式：−ＣＯ− 又は −ＣＨ
（ＯＲ3ll）− で表される基（式中、Ｒ3llは水素原子
又は水酸基の保護基を示す）；Ｖllは式：−(ＣＨ＝Ｃ
Ｈ)ｍll−(ＣＨ2）ｎll− で表される基（式中、ｍllは
０ないし２、ｎllは０ないし７の整数を示す。但し、ｍ
ll及びｎllが同時に０であることはない）；Ｗllは環内
窒素原子上にＶllと結合点を有する含窒素複素環基、
換基群Ａllより選択された基、又は下記置換基群Ａllよ
り選択された１ないし３個の置換基（同一又は異なっ
て）をそれぞれ有していてもよいアリール基、アラルキ
ル基、アラルキルオキシカルボニル基、アリールアミノ
基、アリールアミノアルキル基、複素環基、複素環アル
キル基若しくは複素環アミノアルキル基；ｐllは１ない
し３の整数を示す。；Ｕllは式：−ＣＯ− 又は −ＣＨ
（ＯＲ3ll）− で表される基（式中、Ｒ3llは水素原子
又は水酸基の保護基を示す）；Ｖllは式：−(ＣＨ＝Ｃ
Ｈ)ｍll−(ＣＨ2）ｎll− で表される基（式中、ｍllは
０ないし２、ｎllは０ないし７の整数を示す。但し、ｍ
ll及びｎllが同時に０であることはない）；Ｗllは環内
窒素原子上にＶllと結合点を有する含窒素複素環基、
【００７１】式
【化１０４】 で表される基（式中、kll及びlllは同一又は異なって１
ないし４、Ｒ4llは後記のＲ5ll及びＲ6llと同意義を有
する）；前記一般式（2ll）において、環アルキレン基
が５又は６員環を形成するとき、該５又は６員環中のエ
チレン基と１又は２個のベンゼン環が縮合してなる基、
又は式：−ＮＲ5llＲ6llで表される基（式中、Ｒ5ll及
びＲ6llはそれぞれ、水素原子、下記置換基群Ａllより
選択される基、又は下記置換基群Ａllより選択された１
ないし３個の置換基（同一又は異なって）をそれぞれ有
していてもよいアリール基、アリールカルボニル基、ア
ラルキル基、複素環基若しくは複素環アルキル基を示
す。）を示す。置換基群Ａll：低級アルキル基、シクロ
アルキル基、アリール基、複素環基、アラルキル基、ハ
ロゲン原子、アミノ基、低級アルキルアミノ基、アリー
ルアミノ基、アミノ低級アルキル基、低級アルキルアミ
ノアルキル基、低級アルキニルアミノアルキル基、ニト
ロ基、シアノ基、スルフォニル基、低級アルキルスルフ
ォニル基、ハロゲノアルキルスルフォニル基、低級アル
カノイル基、アリールカルボニル基、アリールアルカノ
イル基、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル
基、ハロゲノ低級アルキル基、Ｎ−低級アルキニル、Ｎ
−シアノアミノ基、Ｎ−低級アルキニル及びＮ−メチル
アミノメチル基。〕で表される化合物又はその塩。具体
例としては、１−メチル−３−［３−（１−ベンジル−
４−ピペリジル）プロピオニル］インドール、１−メチ
ル−３−［３−［１−（３−フルオロベンジル）−４−
ピペリジル］プロピオニル］−５−フルオロインドー
ル、１−メチル−３−［３−［１−（２−クロロベンジ
ル）−４−ピペリジル］プロピオニル］インダゾール等
が挙げられる。上記化合物又はその塩は、特開平６−４
１０７０号号公報（ＥＰ−Ａ−５６２８３２）に記載の
方法又はそれに準じた方法により製造される。
ないし４、Ｒ4llは後記のＲ5ll及びＲ6llと同意義を有
する）；前記一般式（2ll）において、環アルキレン基
が５又は６員環を形成するとき、該５又は６員環中のエ
チレン基と１又は２個のベンゼン環が縮合してなる基、
又は式：−ＮＲ5llＲ6llで表される基（式中、Ｒ5ll及
びＲ6llはそれぞれ、水素原子、下記置換基群Ａllより
選択される基、又は下記置換基群Ａllより選択された１
ないし３個の置換基（同一又は異なって）をそれぞれ有
していてもよいアリール基、アリールカルボニル基、ア
ラルキル基、複素環基若しくは複素環アルキル基を示
す。）を示す。置換基群Ａll：低級アルキル基、シクロ
アルキル基、アリール基、複素環基、アラルキル基、ハ
ロゲン原子、アミノ基、低級アルキルアミノ基、アリー
ルアミノ基、アミノ低級アルキル基、低級アルキルアミ
ノアルキル基、低級アルキニルアミノアルキル基、ニト
ロ基、シアノ基、スルフォニル基、低級アルキルスルフ
ォニル基、ハロゲノアルキルスルフォニル基、低級アル
カノイル基、アリールカルボニル基、アリールアルカノ
イル基、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル
基、ハロゲノ低級アルキル基、Ｎ−低級アルキニル、Ｎ
−シアノアミノ基、Ｎ−低級アルキニル及びＮ−メチル
アミノメチル基。〕で表される化合物又はその塩。具体
例としては、１−メチル−３−［３−（１−ベンジル−
４−ピペリジル）プロピオニル］インドール、１−メチ
ル−３−［３−［１−（３−フルオロベンジル）−４−
ピペリジル］プロピオニル］−５−フルオロインドー
ル、１−メチル−３−［３−［１−（２−クロロベンジ
ル）−４−ピペリジル］プロピオニル］インダゾール等
が挙げられる。上記化合物又はその塩は、特開平６−４
１０７０号号公報（ＥＰ−Ａ−５６２８３２）に記載の
方法又はそれに準じた方法により製造される。
【００７２】１４）式
【化１０５】 〔式中、Ｒ1mmは水素原子、ハロゲン原子、アルキル
基、アルコキシ基又はアルキルチオ基；Ｒ2mmは水素原
子、ハロゲン原子、アルキル基又はアルコキシ基；ｎmm
は０〜７の整数；破線は二重結合が存在してもよいこと
を示す。〕で表される化合物又はその塩。具体例として
は、Ｎ−［１−［４−（１−ベンジルピペリジル）エチ
ル］−２−オキソ−３−ピロリン−４−イル］−２−ア
ミノベンゾニトリル、Ｎ−［１−［４−（１−ベンジル
ピペリジル）プロピル］−２−オキソ−３−ピロリン−
４−イル］−２−アミノベンゾニトリル等が挙げられ
る。上記化合物又はその塩は、特開平５−９１８８号公
報に記載の方法又はそれに準じた方法により製造され
る。
基、アルコキシ基又はアルキルチオ基；Ｒ2mmは水素原
子、ハロゲン原子、アルキル基又はアルコキシ基；ｎmm
は０〜７の整数；破線は二重結合が存在してもよいこと
を示す。〕で表される化合物又はその塩。具体例として
は、Ｎ−［１−［４−（１−ベンジルピペリジル）エチ
ル］−２−オキソ−３−ピロリン−４−イル］−２−ア
ミノベンゾニトリル、Ｎ−［１−［４−（１−ベンジル
ピペリジル）プロピル］−２−オキソ−３−ピロリン−
４−イル］−２−アミノベンゾニトリル等が挙げられ
る。上記化合物又はその塩は、特開平５−９１８８号公
報に記載の方法又はそれに準じた方法により製造され
る。
【００７３】１５）式
【化１０６】 〔式中、
【化１０７】 は、 ＞N−(ＣＨ2）ｎnn−、 ＞Ｃ＝、 ＞Ｃ＝ＣＨ(Ｃ
Ｈ2)ｎnn− 又は ＞ＣＨ(ＣＨ2)ｎnn−（ここでｎnnは
０〜７の整数を示す）；Ｙnnは ＞Ｃ＝Ｏ 又は ＞ＣＨ
ＯＨ；Ｒ1nnは水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、
アルコキシ基又はアルキルチオ基；Ｒ2nnは水素原子、
ハロゲン原子、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、置
換基を有してもよいフェニル基、フェノキシ基、アルカ
ノイルオキシ基又は置換基を有してもよいアミノ基；Ｒ
3nnは水素原子、ハロゲン原子、アルキル基又はアルコ
キシ基；ｍnnは１〜３の整数を示す。〕で表される化合
物又はその塩。具体例としては、９−アミノ−２−［４
−（１−ベンジルピペリジル）エチル］−２，３−ジヒ
ドロピロロ［３，４−b］キノリン−１−オン、９−ア
ミノ−２−［２−（１−ベンジルピペリジン−４−イ
ル）エチル］−１，２，３，４−テトラヒドロアクリジ
ン−１−オン、９−メトキシ−２−［４−（１−ベンジ
ルピペリジル）エチル］−２，３−ジヒドロピロロ
［３，４−b］キノリン−１−オン等が挙げられる。上
記化合物又はその塩は、特開平５−２７９３５５号公報
（ＥＰ−Ａ−４８１４２９）に記載の方法又はそれに準
じた方法により製造される。
Ｈ2)ｎnn− 又は ＞ＣＨ(ＣＨ2)ｎnn−（ここでｎnnは
０〜７の整数を示す）；Ｙnnは ＞Ｃ＝Ｏ 又は ＞ＣＨ
ＯＨ；Ｒ1nnは水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、
アルコキシ基又はアルキルチオ基；Ｒ2nnは水素原子、
ハロゲン原子、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、置
換基を有してもよいフェニル基、フェノキシ基、アルカ
ノイルオキシ基又は置換基を有してもよいアミノ基；Ｒ
3nnは水素原子、ハロゲン原子、アルキル基又はアルコ
キシ基；ｍnnは１〜３の整数を示す。〕で表される化合
物又はその塩。具体例としては、９−アミノ−２−［４
−（１−ベンジルピペリジル）エチル］−２，３−ジヒ
ドロピロロ［３，４−b］キノリン−１−オン、９−ア
ミノ−２−［２−（１−ベンジルピペリジン−４−イ
ル）エチル］−１，２，３，４−テトラヒドロアクリジ
ン−１−オン、９−メトキシ−２−［４−（１−ベンジ
ルピペリジル）エチル］−２，３−ジヒドロピロロ
［３，４−b］キノリン−１−オン等が挙げられる。上
記化合物又はその塩は、特開平５−２７９３５５号公報
（ＥＰ−Ａ−４８１４２９）に記載の方法又はそれに準
じた方法により製造される。
【００７４】１６）式
【化１０８】 〔式中、Ｒooは水素、アルキル、アルケニル、シクロア
ルキルアルキル、フェニルアルキル、ナフチルアルキ
ル、シクロアルキルアルケニル、フェニルアルケニル又
はナフチルアルケニル；Ｒ1oo、Ｒ2oo、Ｒ3oo及びＲ4oo
は同一又は異なって、それぞれ水素、ハロゲン、アルキ
ル、フェニル、フェニルアルキル、アルコキシ、ヘテロ
アリール、ヘテロアリールアルキル、フェニルアルコキ
シ、フェノキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロア
リールオキシ、アシル、アシルオキシ、水酸基、ニト
ロ、シアノ、−ＮＨＣＯＲ5oo、−Ｓ(Ｏ)mooＲ5oo、−
ＮＨＳＯ2Ｒ5oo、−ＣＯＮＲ6ooＲ7oo、−ＮＲ
6ooＲ7oo、−ＯＣＯＮＲ6ooＲ7oo、−ＯＣＳＮＲ6ooＲ
7oo、−ＳＯ2ＮＲ6ooＲ7oo 又は −ＣＯＯＲ8oo；又は
Ｒ1oo、Ｒ2oo、Ｒ3oo及びＲ4ooの隣接するものが相互に
結合して、置換基を有してもよい−Ｏ(ＣＨ2)poo−、−
Ｏ(ＣＨ2)qooＯ−、−Ｏ(ＣＨ2)rooＮ(Ｒ9oo)−、−Ｏ
(ＣＨ2)sooＣＯＮ(Ｒ9oo)−、−Ｎ(Ｒ9oo)ＣＯ−ＣＨ＝
ＣＨ− 又はベンゼン環若しくは複素芳香環を形成する
基を示す（ここで、Ｒ5ooは、アルキル、フェニル又は
フェニルアルキル；Ｒ6oo及びＲ7ooは同一又は異なっ
て、それぞれ水素、アルキル、フェニル又はフェニルア
ルキルを示すか、隣接する窒素原子を結合して複素環を
形成する基；Ｒ8ooは、アルキル、フェニル又はフェニ
ルアルキル；Ｒ9ooは、水素、アルキル、フェニルアル
キル又はアシル；ｍooは、０、１又は２；poo、qoo、ro
o及びsooは同一又は異なって、１、２、又は３を示
す）；Ａooは直鎖又は分枝鎖状のアルキレン；ｎooは
１、２、又は３；上記定義中、アルキル、アルケニル、
アルコキシ、フェニル、フェノキシ、シクロアルキルア
ルキル、フェニルアルキル、ナフチルアルキル、シクロ
アルキルアルケニル、フェニルアルケニル、ナフチルア
ルケニル、フェニルアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテ
ロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロア
リールアルコキシ、ベンゼン環及び複素芳香環は、ハロ
ゲン、アルキル、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、
水酸基、ニトロ、シアノ、−ＮＨＣＯＲ5oo、−Ｓ(Ｏ)
mooＲ5oo、−ＮＨＳＯ2Ｒ5oo、−ＣＯＮＲ6ooＲ7oo、−
ＮＲ6ooＲ7oo、−ＯＣＯＮＲ6ooＲ7oo、−ＯＣＳＮＲ
6ooＲ7oo、−ＳＯ2ＮＲ6ooＲ7oo 又は −ＣＯＯＲ
8oo（ここで、Ｒ5oo、Ｒ6oo、Ｒ7oo、Ｒ8oo 及び ｍoo
は前記と同義である）から選ばれる１ないし３個の置換
基を有していてもよい。〕で表される化合物又はその
塩。具体例としては、３−［２−（１−ベンジル−４−
ピペリジル）エチル］−６，７−ジメトキシ−１，２−
ベンゾイソオキサゾール、３−［２−（１−ベンジル−
４−ピペリジル）エチル］−６−（Ｎ−メチルアセトア
ミノ）−１，２−ベンゾイソオキサゾール等が挙げられ
る。上記化合物又はその塩は、特開平５−３２０１６０
号公報（ＷＯ ９３／０４０６３）に記載の方法又はそ
れに準じた方法により製造される。
ルキルアルキル、フェニルアルキル、ナフチルアルキ
ル、シクロアルキルアルケニル、フェニルアルケニル又
はナフチルアルケニル；Ｒ1oo、Ｒ2oo、Ｒ3oo及びＲ4oo
は同一又は異なって、それぞれ水素、ハロゲン、アルキ
ル、フェニル、フェニルアルキル、アルコキシ、ヘテロ
アリール、ヘテロアリールアルキル、フェニルアルコキ
シ、フェノキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロア
リールオキシ、アシル、アシルオキシ、水酸基、ニト
ロ、シアノ、−ＮＨＣＯＲ5oo、−Ｓ(Ｏ)mooＲ5oo、−
ＮＨＳＯ2Ｒ5oo、−ＣＯＮＲ6ooＲ7oo、−ＮＲ
6ooＲ7oo、−ＯＣＯＮＲ6ooＲ7oo、−ＯＣＳＮＲ6ooＲ
7oo、−ＳＯ2ＮＲ6ooＲ7oo 又は −ＣＯＯＲ8oo；又は
Ｒ1oo、Ｒ2oo、Ｒ3oo及びＲ4ooの隣接するものが相互に
結合して、置換基を有してもよい−Ｏ(ＣＨ2)poo−、−
Ｏ(ＣＨ2)qooＯ−、−Ｏ(ＣＨ2)rooＮ(Ｒ9oo)−、−Ｏ
(ＣＨ2)sooＣＯＮ(Ｒ9oo)−、−Ｎ(Ｒ9oo)ＣＯ−ＣＨ＝
ＣＨ− 又はベンゼン環若しくは複素芳香環を形成する
基を示す（ここで、Ｒ5ooは、アルキル、フェニル又は
フェニルアルキル；Ｒ6oo及びＲ7ooは同一又は異なっ
て、それぞれ水素、アルキル、フェニル又はフェニルア
ルキルを示すか、隣接する窒素原子を結合して複素環を
形成する基；Ｒ8ooは、アルキル、フェニル又はフェニ
ルアルキル；Ｒ9ooは、水素、アルキル、フェニルアル
キル又はアシル；ｍooは、０、１又は２；poo、qoo、ro
o及びsooは同一又は異なって、１、２、又は３を示
す）；Ａooは直鎖又は分枝鎖状のアルキレン；ｎooは
１、２、又は３；上記定義中、アルキル、アルケニル、
アルコキシ、フェニル、フェノキシ、シクロアルキルア
ルキル、フェニルアルキル、ナフチルアルキル、シクロ
アルキルアルケニル、フェニルアルケニル、ナフチルア
ルケニル、フェニルアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテ
ロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロア
リールアルコキシ、ベンゼン環及び複素芳香環は、ハロ
ゲン、アルキル、アルコキシ、アシル、アシルオキシ、
水酸基、ニトロ、シアノ、−ＮＨＣＯＲ5oo、−Ｓ(Ｏ)
mooＲ5oo、−ＮＨＳＯ2Ｒ5oo、−ＣＯＮＲ6ooＲ7oo、−
ＮＲ6ooＲ7oo、−ＯＣＯＮＲ6ooＲ7oo、−ＯＣＳＮＲ
6ooＲ7oo、−ＳＯ2ＮＲ6ooＲ7oo 又は −ＣＯＯＲ
8oo（ここで、Ｒ5oo、Ｒ6oo、Ｒ7oo、Ｒ8oo 及び ｍoo
は前記と同義である）から選ばれる１ないし３個の置換
基を有していてもよい。〕で表される化合物又はその
塩。具体例としては、３−［２−（１−ベンジル−４−
ピペリジル）エチル］−６，７−ジメトキシ−１，２−
ベンゾイソオキサゾール、３−［２−（１−ベンジル−
４−ピペリジル）エチル］−６−（Ｎ−メチルアセトア
ミノ）−１，２−ベンゾイソオキサゾール等が挙げられ
る。上記化合物又はその塩は、特開平５−３２０１６０
号公報（ＷＯ ９３／０４０６３）に記載の方法又はそ
れに準じた方法により製造される。
【００７５】１７）式
【化１０９】 〔式中、２位と３位の間の結合が単結合を示すとき、Ｒ
appは式
appは式
【化１１０】 （式中、Ｒppは水素、アルキル、アルケニル、シクロア
ルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、フェニル
アルキル、フェニルアルケニル、ナフチルアルキル又は
ナフチルアルケニル；Ａppは直鎖又は分枝鎖状のアルキ
レン；ｎppは１、２、又は３を示す）により表される基
を示し、Ｒbppは酸素を示す。
ルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、フェニル
アルキル、フェニルアルケニル、ナフチルアルキル又は
ナフチルアルケニル；Ａppは直鎖又は分枝鎖状のアルキ
レン；ｎppは１、２、又は３を示す）により表される基
を示し、Ｒbppは酸素を示す。
【００７６】２位と３位の間の結合が二重結合を示すと
き、Ｒappは存在せず、Ｒbppは式
き、Ｒappは存在せず、Ｒbppは式
【化１１１】 （式中の各記号は前記と同意義である）により表される
基又は式
基又は式
【化１１２】 （式中、Ｅppは酸素、硫黄を示し、他の各記号は前記と
同意義である）により表される基；Ｒ1pp、Ｒ2pp、Ｒ
3pp及びＲ4ppは同一又は異なって、それぞれ水素、ハロ
ゲン、アルキル、アルコキシ、フェニル、フェニルアル
キル、フェニルアルコキシ、フェノキシ、ヘテロアリー
ル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキ
シ、ヘテロアリールオキシ、アシル、アシルオキシ、水
酸基、ニトロ、シアノ、−ＮＨＣＯＲ5pp、−Ｓ(Ｏ)mpp
Ｒ5pp、−ＮＨＳＯ2Ｒ5pp、−ＣＯＮＲ6ppＲ7pp、−Ｎ
Ｒ6ppＲ7pp、−ＯＣＳＮＲ6ppＲ7pp、−ＳＯ2ＮＲ6ppＲ
7pp 又は −ＣＯＯＲ8ppを示す。（Ｒ5ppは、アルキ
ル、フェニル又はフェニルアルキル；Ｒ6pp及びＲ7ppは
同一又は異なって、それぞれ水素、アルキル、フェニル
又はフェニルアルキルを示すか、隣接する窒素原子と結
合して複素環を形成する基；Ｒ8p pは、水素、アルキ
ル、フェニル又はフェニルアルキル；ｍｐｐは、０、１
又は２を示す；上記定義中、アルキル、アルケニル、ア
ルコキシ、フェニル、フェニルアルキル、フェニルアル
ケニル、フェニルアルコキシ、フェノキシ、シクロアル
キルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ナフチルア
ルキル、ナフチルアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロ
アリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ及びヘテ
ロアリールオキシは、ハロゲン、アルキル、アルコキ
シ、アシル、アシルオキシ、水酸基、ニトロ、シアノ、
−ＮＨＣＯＲ5pp、−Ｓ(Ｏ)mppＲ5pp、−ＮＨＳＯ2Ｒ
5pp、−ＣＯＮＲ6ppＲ7pp、−ＮＲ6ppＲ7pp、−ＯＣＯ
ＮＲ6ppＲ7pp、−ＯＣＳＮＲ6ppＲ7pp、−ＳＯ2ＮＲ6pp
Ｒ7pp 又は −ＣＯＯＲ8pp（Ｒ5pp、Ｒ6pp、Ｒ7pp、Ｒ
8pp及びｍppは前記と同意義である）から選ばれる１な
いし３個の置換基を有していてもよい。〕で表される化
合物又はその塩。具体例としては、３−［２−（１−ベ
ンジル−４−ピペリジル）エチル］−６，７−ジメトキ
シ−１，２−ベンゾイソオキサゾール、６−ベンゾイル
アミノ−２−［３−（１−ベンジル−４−ピペリジル）
プロピル］−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３（２
Ｈ）−オン、６−ベンゾイルアミノ−２−［２−（１−
ベンジル−４−ピペリジル）エチル］−１，２−ベンゾ
イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン等が挙げられる。
上記化合物又はその塩は、特開平６−４１１２５号公報
（ＷＯ ９３／０４０６３）に記載の方法又はそれに準
じた方法により製造される。
同意義である）により表される基；Ｒ1pp、Ｒ2pp、Ｒ
3pp及びＲ4ppは同一又は異なって、それぞれ水素、ハロ
ゲン、アルキル、アルコキシ、フェニル、フェニルアル
キル、フェニルアルコキシ、フェノキシ、ヘテロアリー
ル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキ
シ、ヘテロアリールオキシ、アシル、アシルオキシ、水
酸基、ニトロ、シアノ、−ＮＨＣＯＲ5pp、−Ｓ(Ｏ)mpp
Ｒ5pp、−ＮＨＳＯ2Ｒ5pp、−ＣＯＮＲ6ppＲ7pp、−Ｎ
Ｒ6ppＲ7pp、−ＯＣＳＮＲ6ppＲ7pp、−ＳＯ2ＮＲ6ppＲ
7pp 又は −ＣＯＯＲ8ppを示す。（Ｒ5ppは、アルキ
ル、フェニル又はフェニルアルキル；Ｒ6pp及びＲ7ppは
同一又は異なって、それぞれ水素、アルキル、フェニル
又はフェニルアルキルを示すか、隣接する窒素原子と結
合して複素環を形成する基；Ｒ8p pは、水素、アルキ
ル、フェニル又はフェニルアルキル；ｍｐｐは、０、１
又は２を示す；上記定義中、アルキル、アルケニル、ア
ルコキシ、フェニル、フェニルアルキル、フェニルアル
ケニル、フェニルアルコキシ、フェノキシ、シクロアル
キルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ナフチルア
ルキル、ナフチルアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロ
アリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ及びヘテ
ロアリールオキシは、ハロゲン、アルキル、アルコキ
シ、アシル、アシルオキシ、水酸基、ニトロ、シアノ、
−ＮＨＣＯＲ5pp、−Ｓ(Ｏ)mppＲ5pp、−ＮＨＳＯ2Ｒ
5pp、−ＣＯＮＲ6ppＲ7pp、−ＮＲ6ppＲ7pp、−ＯＣＯ
ＮＲ6ppＲ7pp、−ＯＣＳＮＲ6ppＲ7pp、−ＳＯ2ＮＲ6pp
Ｒ7pp 又は −ＣＯＯＲ8pp（Ｒ5pp、Ｒ6pp、Ｒ7pp、Ｒ
8pp及びｍppは前記と同意義である）から選ばれる１な
いし３個の置換基を有していてもよい。〕で表される化
合物又はその塩。具体例としては、３−［２−（１−ベ
ンジル−４−ピペリジル）エチル］−６，７−ジメトキ
シ−１，２−ベンゾイソオキサゾール、６−ベンゾイル
アミノ−２−［３−（１−ベンジル−４−ピペリジル）
プロピル］−１，２−ベンゾイソオキサゾール−３（２
Ｈ）−オン、６−ベンゾイルアミノ−２−［２−（１−
ベンジル−４−ピペリジル）エチル］−１，２−ベンゾ
イソオキサゾール−３（２Ｈ）−オン等が挙げられる。
上記化合物又はその塩は、特開平６−４１１２５号公報
（ＷＯ ９３／０４０６３）に記載の方法又はそれに準
じた方法により製造される。
【００７７】１８）式 Ｍqq−Wqq−Yqq−Ａqq−Qqq 〔式中、Ｍqqは式：
【化１１３】 （式中、Ｒ1qqは水素、低級アルキル、置換基を有して
いてもよい複素環基又は置換基を有していてもよいアリ
ール；Ｒ2qqは、水素、低級アルキル、置換基を有して
いてもよい複素環基又は置換基を有していてもよいアリ
ールを表わすか、又は、Ｒ1qqとＲ2qqが互いに結合し
て、式：
いてもよい複素環基又は置換基を有していてもよいアリ
ール；Ｒ2qqは、水素、低級アルキル、置換基を有して
いてもよい複素環基又は置換基を有していてもよいアリ
ールを表わすか、又は、Ｒ1qqとＲ2qqが互いに結合し
て、式：
【化１１４】 で表される基を形成；Ｚqqは、Ｓ又はＯをそれぞれ示
す）で表される基、式：
す）で表される基、式：
【化１１５】 （式中、Ｒ1qq及びＲ2qqは前記と同意義を示す）で表さ
れる基、又は式：
れる基、又は式：
【化１１６】 （式中、Ｒ1qq及びＲ2qqは前記と同意義を示す）で表さ
れる基；Ｗqqは、結合、低級アルキレン又は低級アルケ
ニレン；Ｙqqは、低級アルキレン、−ＮＨ−、−ＣＯ
−、−ＣＯＮＲ3qq−（式中、Ｒ3qqは水素又は低級アル
キルを示す）の基又は式：−ＣＨＲ7qq−（式中、Ｒ7qq
はヒドロキシ又は保護されたヒドロキシを示す）の基；
Ａqqは、結合又は低級アルキレン；Qqqは、式：−ＮＲ
8qqＲ9qq（式中、Ｒ8qqは低級アルキル；Ｒ9qqはアル
（低級）アルキルを示す）の基又は式：
れる基；Ｗqqは、結合、低級アルキレン又は低級アルケ
ニレン；Ｙqqは、低級アルキレン、−ＮＨ−、−ＣＯ
−、−ＣＯＮＲ3qq−（式中、Ｒ3qqは水素又は低級アル
キルを示す）の基又は式：−ＣＨＲ7qq−（式中、Ｒ7qq
はヒドロキシ又は保護されたヒドロキシを示す）の基；
Ａqqは、結合又は低級アルキレン；Qqqは、式：−ＮＲ
8qqＲ9qq（式中、Ｒ8qqは低級アルキル；Ｒ9qqはアル
（低級）アルキルを示す）の基又は式：
【化１１７】 （式中、Ｒ4qqは低級アルキル又は置換基を有していて
もよいアル（低級）アルキルを示す）で表される基をそ
れぞれ示す。〕で表される化合物又はその塩。具体例と
しては、４−（ピリジン−３−イル）−５−メチル−２
−［［２−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）エチ
ル］カルバモイル］チアゾール、２−［［２−（１−ベ
ンジルピペリジン−４−イル）エチル］カルバモイル］
−４−（４−クロロフェニル）−５−メチルオキサゾー
ル、５−［［２−（１−ベンジルピペリジン−４−イ
ル）エチル］カルバモイル］−３−（４−ニトロフェニ
ル）ピラゾール等が挙げられる。上記化合物又はその塩
は、特開平５−３４５７７２号公報に記載の方法又はそ
れに準じた方法により製造される。
もよいアル（低級）アルキルを示す）で表される基をそ
れぞれ示す。〕で表される化合物又はその塩。具体例と
しては、４−（ピリジン−３−イル）−５−メチル−２
−［［２−（１−ベンジルピペリジン−４−イル）エチ
ル］カルバモイル］チアゾール、２−［［２−（１−ベ
ンジルピペリジン−４−イル）エチル］カルバモイル］
−４−（４−クロロフェニル）−５−メチルオキサゾー
ル、５−［［２−（１−ベンジルピペリジン−４−イ
ル）エチル］カルバモイル］−３−（４−ニトロフェニ
ル）ピラゾール等が挙げられる。上記化合物又はその塩
は、特開平５−３４５７７２号公報に記載の方法又はそ
れに準じた方法により製造される。
【００７８】１９）式 Ｒ1rr−Ｑrr−Ｚrr−Ｘrr−Ａrr−Ｍrr 〔式中、Ｒ1rrは低級アルキル、置換基を有していても
よい複素環基、置換基を有していてもよいアリール、置
換基を有していてもよいアル（低級）アルキル又はアル
（低級）アルケニル；Ｑrrはオキサジアゾールジイル；
Ｚrrは結合又はビニル；Ｘrrは結合、式：−ＣＯＮＲ
4rr−（式中、Ｒ4rrは水素又は低級アルキルを示す）、
式：−ＣＨＲ8rr−（式中、Ｒ8rrはヒドロキシ又は保護
されたヒドロキシを示す）、−ＣＯ− 又は −ＮＨＣ
Ｏ−；Ａrrは結合、低級アルキレン又は低級アルケニレ
ン；Ｍrrは、低級アルキル、イミノ保護基及び置換基を
有していてもよいアル（低級）アルキルからなる群から
選ばれる１個の置換基を有していてもよい少なくとも１
個の窒素原子を含む複素環基をそれぞれ示す。〕で表さ
れる化合物又はその塩。具体例としては、５−（キヌク
リジン−３−イル）−３−［［２−（１−ベンジルピペ
リジン−４−イル）エチル］カルバモイル］−１，２，
４−オキサジアゾール、３−［［２−（１−ベンジルピ
ペリジン−４−イル）エチル］カルバモイル］−５−
（４−ニトロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾー
ル等が挙げられる。上記化合物又はその塩は、特表平７
−５０２５２９号公報（ＷＯ ９３／１３０８３）に記
載の方法又はそれに準じた方法により製造される。
よい複素環基、置換基を有していてもよいアリール、置
換基を有していてもよいアル（低級）アルキル又はアル
（低級）アルケニル；Ｑrrはオキサジアゾールジイル；
Ｚrrは結合又はビニル；Ｘrrは結合、式：−ＣＯＮＲ
4rr−（式中、Ｒ4rrは水素又は低級アルキルを示す）、
式：−ＣＨＲ8rr−（式中、Ｒ8rrはヒドロキシ又は保護
されたヒドロキシを示す）、−ＣＯ− 又は −ＮＨＣ
Ｏ−；Ａrrは結合、低級アルキレン又は低級アルケニレ
ン；Ｍrrは、低級アルキル、イミノ保護基及び置換基を
有していてもよいアル（低級）アルキルからなる群から
選ばれる１個の置換基を有していてもよい少なくとも１
個の窒素原子を含む複素環基をそれぞれ示す。〕で表さ
れる化合物又はその塩。具体例としては、５−（キヌク
リジン−３−イル）−３−［［２−（１−ベンジルピペ
リジン−４−イル）エチル］カルバモイル］−１，２，
４−オキサジアゾール、３−［［２−（１−ベンジルピ
ペリジン−４−イル）エチル］カルバモイル］−５−
（４−ニトロフェニル）−１，２，４−オキサジアゾー
ル等が挙げられる。上記化合物又はその塩は、特表平７
−５０２５２９号公報（ＷＯ ９３／１３０８３）に記
載の方法又はそれに準じた方法により製造される。
【００７９】２０）式
【化１１８】 〔式中、Ｊssは（ａ）置換若しくは無置換の次に示す
基；（１）フェニル基、（２）ピリジル基、（３）ピラ
ジル基、（４）キノリル基、（５）シクロヘキシル基、
（６）キノキサリル基又は（７）フリル基、（ｂ）フェ
ニル基が置換されていてもよい次の群から選択された一
価又は二価の基；（１）インダニル、（２）インダノニ
ル、（３）インデニル、（４）インデノニル、（５）イ
ンダンジオニル、（６）テトラロニル、（７）ベンズス
ベロニル、（８）インダノリル、（９）式
基；（１）フェニル基、（２）ピリジル基、（３）ピラ
ジル基、（４）キノリル基、（５）シクロヘキシル基、
（６）キノキサリル基又は（７）フリル基、（ｂ）フェ
ニル基が置換されていてもよい次の群から選択された一
価又は二価の基；（１）インダニル、（２）インダノニ
ル、（３）インデニル、（４）インデノニル、（５）イ
ンダンジオニル、（６）テトラロニル、（７）ベンズス
ベロニル、（８）インダノリル、（９）式
【化１１９】 で示される基、（ｃ）環状アミド化合物から誘導される
一価の基、（ｄ）低級アルキル基、又は（ｅ）式Ｒ1ss
−ＣＨ＝ＣＨ−（式中、Ｒ1ssは水素原子又は低級アル
コキシカルボニル基を意味する）で示される基を意味す
る。Ｂssは式 −(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式
−ＣＯ−(ＣＨＲ2ss)nss−で示される基、式 −ＮＲ3ss
−(ＣＨＲ2ss)nss−（式中、Ｒ3ssは水素原子、低級ア
ルキル基、アシル基、低級アルキルスルホニル基、置換
されていてもよいフェニル基又はベンジル基を意味す
る）で示される基、式 −ＣＯ−ＮＲ4ss−(ＣＨＲ2ss)n
ss−（式中、Ｒ4ssは水素原子、低級アルキル基又はフ
ェニル基を意味する）で示される基、式−ＣＨ＝ＣＨ−
(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式 −Ｏ−ＣＯＯ−
(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式 −Ｏ−ＣＯ−ＮＨ
−(ＣＨＲ2 ss)nss− で示される基、式 −ＮＨ−ＣＯ−
(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式 −ＣＨ2−ＣＯ−
ＮＨ−(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式 −(ＣＨ2)2
−ＣＯ−ＮＨ−(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式 −
Ｃ(ＯＨ)Ｈ−(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基（以上の
式中、ｎssは０又は１〜１０の整数を意味する。Ｒ2ss
は式 −(ＣＨＲ2ss)nss− で示されるアルキレン基が置
換基を持たないか、又は１つ又は１つ以上のメチル基を
有しているような形で水素原子又はメチル基を意味す
る）、式 ＝(ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ)bss− （式中、ｂssは
１〜３の整数を意味する）で示される基、式 ＝ＣＨ−
(ＣＨ2)css−（式中、ｃssは０又は１〜９の整数を意味
する）で示される基、式 ＝(ＣＨ−ＣＨ)dss＝ （式
中、ｄssは０又は１〜５の整数を意味する）で示される
基、式 −ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2−で示される基、式
−ＣＯ−ＣＨ2−Ｃ(ＯＨ)Ｈ−ＣＨ2− で示される基、
式 −Ｃ(ＣＨ3)Ｈ−ＣＯ−ＮＨ−ＣＨ2− で示される
基、式 −ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ−ＮＨ−(ＣＨ2)2− で示さ
れる基、式 −ＮＨ− で示される基、式 −Ｏ− で示さ
れる基、式 −Ｓ− で示される基、ジアルキルアミノア
ルキルカルボニル基又は低級アルコキシカルボニル基を
意味する。
一価の基、（ｄ）低級アルキル基、又は（ｅ）式Ｒ1ss
−ＣＨ＝ＣＨ−（式中、Ｒ1ssは水素原子又は低級アル
コキシカルボニル基を意味する）で示される基を意味す
る。Ｂssは式 −(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式
−ＣＯ−(ＣＨＲ2ss)nss−で示される基、式 −ＮＲ3ss
−(ＣＨＲ2ss)nss−（式中、Ｒ3ssは水素原子、低級ア
ルキル基、アシル基、低級アルキルスルホニル基、置換
されていてもよいフェニル基又はベンジル基を意味す
る）で示される基、式 −ＣＯ−ＮＲ4ss−(ＣＨＲ2ss)n
ss−（式中、Ｒ4ssは水素原子、低級アルキル基又はフ
ェニル基を意味する）で示される基、式−ＣＨ＝ＣＨ−
(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式 −Ｏ−ＣＯＯ−
(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式 −Ｏ−ＣＯ−ＮＨ
−(ＣＨＲ2 ss)nss− で示される基、式 −ＮＨ−ＣＯ−
(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式 −ＣＨ2−ＣＯ−
ＮＨ−(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式 −(ＣＨ2)2
−ＣＯ−ＮＨ−(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式 −
Ｃ(ＯＨ)Ｈ−(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基（以上の
式中、ｎssは０又は１〜１０の整数を意味する。Ｒ2ss
は式 −(ＣＨＲ2ss)nss− で示されるアルキレン基が置
換基を持たないか、又は１つ又は１つ以上のメチル基を
有しているような形で水素原子又はメチル基を意味す
る）、式 ＝(ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ)bss− （式中、ｂssは
１〜３の整数を意味する）で示される基、式 ＝ＣＨ−
(ＣＨ2)css−（式中、ｃssは０又は１〜９の整数を意味
する）で示される基、式 ＝(ＣＨ−ＣＨ)dss＝ （式
中、ｄssは０又は１〜５の整数を意味する）で示される
基、式 −ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2−で示される基、式
−ＣＯ−ＣＨ2−Ｃ(ＯＨ)Ｈ−ＣＨ2− で示される基、
式 −Ｃ(ＣＨ3)Ｈ−ＣＯ−ＮＨ−ＣＨ2− で示される
基、式 −ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ−ＮＨ−(ＣＨ2)2− で示さ
れる基、式 −ＮＨ− で示される基、式 −Ｏ− で示さ
れる基、式 −Ｓ− で示される基、ジアルキルアミノア
ルキルカルボニル基又は低級アルコキシカルボニル基を
意味する。
【００８０】Ｔssは窒素原子又は炭素原子を意味する。
Ｑssは窒素原子、炭素原子又は式＞Ｎ→Ｏで示される基
を意味する。Ｋssは水素原子、置換若しくは無置換のフ
ェニル基、フェニル基が置換されてもよいアリールアル
キル基、フェニル基が置換されていてもよいシンナミル
基、低級アルキル基、ピリジルメチル基、シクロアルキ
ルアルキル基、アダマンタンメチル基、フリルメチル
基、シクロアルキル基、低級アルコキシカルボニル基又
はアシル基を意味する。ｑssは１〜３の整数を意味す
る。式中、
Ｑssは窒素原子、炭素原子又は式＞Ｎ→Ｏで示される基
を意味する。Ｋssは水素原子、置換若しくは無置換のフ
ェニル基、フェニル基が置換されてもよいアリールアル
キル基、フェニル基が置換されていてもよいシンナミル
基、低級アルキル基、ピリジルメチル基、シクロアルキ
ルアルキル基、アダマンタンメチル基、フリルメチル
基、シクロアルキル基、低級アルコキシカルボニル基又
はアシル基を意味する。ｑssは１〜３の整数を意味す
る。式中、
【化１２０】 は単結合若しくは二重結合を意味する。〕で表される化
合物又はその塩。具体例としては、１−ベンジル−４−
［（５，６−ジメトキシ−１−インダノン）−２−イ
ル］メチルピペリジン、 Ｎ−［４'−（１'−ベンジル
ピペリジル）エチル］−２−キノキサリンカルボン酸ア
ミド、 ４−［４'−（Ｎ −ベンジル）ピペリジル］−p
−メトキシブチロフェノン、１−［４'−（１'−ベンジ
ルピペリジン）エチル］−１，２，３，４−テトラヒド
ロ−５Ｈ−１−ベンツアゼピン−２−オン等が挙げられ
る。上記化合物又はその塩は、特開昭６４−７９１５１
号公報（ＵＳＰ ４，８９５，８４１）に記載の方法又
はそれに準じた方法により製造される。
合物又はその塩。具体例としては、１−ベンジル−４−
［（５，６−ジメトキシ−１−インダノン）−２−イ
ル］メチルピペリジン、 Ｎ−［４'−（１'−ベンジル
ピペリジル）エチル］−２−キノキサリンカルボン酸ア
ミド、 ４−［４'−（Ｎ −ベンジル）ピペリジル］−p
−メトキシブチロフェノン、１−［４'−（１'−ベンジ
ルピペリジン）エチル］−１，２，３，４−テトラヒド
ロ−５Ｈ−１−ベンツアゼピン−２−オン等が挙げられ
る。上記化合物又はその塩は、特開昭６４−７９１５１
号公報（ＵＳＰ ４，８９５，８４１）に記載の方法又
はそれに準じた方法により製造される。
【００８１】２１）式
【化１２１】 〔式中、Ｒ1ttは、置換基を有していてもよいベンゼ
ン、ピリジン、ピラジン、インドール、アントラキノ
ン、キノリン、置換基を有していてもよいフタールイミ
ド、ホモフタールイミド、ピリジンカルボン酸イミド、
ピリジン−Ｎ−オキサイド、ピラジンジカルボン酸イミ
ド、ナフタレンジカルボン酸イミド、置換基を有してい
てもよいキナゾリジンジオン、１，８−ナフタールイミ
ド、ビシクロ[２.２.２]オクト−５−エン−２,３−ジ
カルボン酸イミド及びピロメイルイミドから選ばれるも
のから誘導される一価の基；Ｘttは式 −(ＣＨ2)mtt−
（式中、ｍttは０〜７の整数を示す）で示される基、式
−Ｏ(ＣＨ2)n tt− で示される基、式 −Ｓ(ＣＨ2)n t
t− で示される基、式 −ＮＨ(ＣＨ2)n tt− で示され
る基、式 −ＳＯ2ＮＨ(ＣＨ2)ｎtt− で示される基、式
−ＮＨＣＯ(ＣＨ2)ｎtt−で示される基、式 −ＮＨ(Ｃ
Ｈ2)ｎtt−ＣＯ− で示される基、式 −ＣＯＯ(ＣＨ2)
ｎtt− で示される基、式 −ＣＨ2ＮＨ(ＣＨ2)ｎtt−
で示される基、式 −ＣＯＮＲ3tt−(ＣＨ2)ｎtt− で示
される基 （Ｘttの定義中、これまでの式でｎttはいず
れも１〜７の整数、Ｒ3ttは低級アルキル又はベンジル
基を意味する）、式 −Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ(ＣＨ3)−
で示される基、式 −Ｏ−ＣＨ(ＣＨ3)ＣＨ2ＣＨ2− で
示される基、式 −Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ＝ で示される
基、式 −Ｏ−ＣＨ2ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ2− で示される基；
環Ａttは式
ン、ピリジン、ピラジン、インドール、アントラキノ
ン、キノリン、置換基を有していてもよいフタールイミ
ド、ホモフタールイミド、ピリジンカルボン酸イミド、
ピリジン−Ｎ−オキサイド、ピラジンジカルボン酸イミ
ド、ナフタレンジカルボン酸イミド、置換基を有してい
てもよいキナゾリジンジオン、１，８−ナフタールイミ
ド、ビシクロ[２.２.２]オクト−５−エン−２,３−ジ
カルボン酸イミド及びピロメイルイミドから選ばれるも
のから誘導される一価の基；Ｘttは式 −(ＣＨ2)mtt−
（式中、ｍttは０〜７の整数を示す）で示される基、式
−Ｏ(ＣＨ2)n tt− で示される基、式 −Ｓ(ＣＨ2)n t
t− で示される基、式 −ＮＨ(ＣＨ2)n tt− で示され
る基、式 −ＳＯ2ＮＨ(ＣＨ2)ｎtt− で示される基、式
−ＮＨＣＯ(ＣＨ2)ｎtt−で示される基、式 −ＮＨ(Ｃ
Ｈ2)ｎtt−ＣＯ− で示される基、式 −ＣＯＯ(ＣＨ2)
ｎtt− で示される基、式 −ＣＨ2ＮＨ(ＣＨ2)ｎtt−
で示される基、式 −ＣＯＮＲ3tt−(ＣＨ2)ｎtt− で示
される基 （Ｘttの定義中、これまでの式でｎttはいず
れも１〜７の整数、Ｒ3ttは低級アルキル又はベンジル
基を意味する）、式 −Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ(ＣＨ3)−
で示される基、式 −Ｏ−ＣＨ(ＣＨ3)ＣＨ2ＣＨ2− で
示される基、式 −Ｏ−ＣＨ2ＣＨ2ＣＨ＝ で示される
基、式 −Ｏ−ＣＨ2ＣＨ(ＯＨ)ＣＨ2− で示される基；
環Ａttは式
【化１２２】 で示される基、式
【化１２３】 で示される基、式
【化１２４】 で示される基、又は式
【化１２５】 で示される基；Ｒ2ttは水素原子、低級アルキル基、置
換基を有していてもよいベンジル基、置換基を有してい
てもよいベンゾイル基、ピリジル基、２−ハイドロキシ
エチル基、ピリジルメチル基、又は式
換基を有していてもよいベンジル基、置換基を有してい
てもよいベンゾイル基、ピリジル基、２−ハイドロキシ
エチル基、ピリジルメチル基、又は式
【化１２６】 （式中、Ｚttはハロゲン原子を意味する）で表される基
を示す。〕で表される化合物又はその塩。具体例として
は、Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（１'−ベンジルピペリジ
ン−４'−イル）エチル］−４−ベンジルスルホニルベ
ンツアミド、Ｎ−［２−（ Ｎ'−ベンジルピペリジン−
４'−イル）エチル］−４−ニトロフタールイミド、Ｎ
−［２−（ Ｎ'−ベンジルピペリジン−４'−イル）エ
チル］−１，８−ナフタールイミド等が挙げられる。上
記化合物又はその塩は、特開昭６２−２３４０６５号公
報（ＥＰ−Ａ−２２９３９１）に記載の方法又はそれに
準じた方法により製造される。
を示す。〕で表される化合物又はその塩。具体例として
は、Ｎ−メチル−Ｎ−［２−（１'−ベンジルピペリジ
ン−４'−イル）エチル］−４−ベンジルスルホニルベ
ンツアミド、Ｎ−［２−（ Ｎ'−ベンジルピペリジン−
４'−イル）エチル］−４−ニトロフタールイミド、Ｎ
−［２−（ Ｎ'−ベンジルピペリジン−４'−イル）エ
チル］−１，８−ナフタールイミド等が挙げられる。上
記化合物又はその塩は、特開昭６２−２３４０６５号公
報（ＥＰ−Ａ−２２９３９１）に記載の方法又はそれに
準じた方法により製造される。
【００８２】２２）式 Ｒ1uu−(ＣＨ2)ｎuu−Ｚuu 〔式中、Ｒ1uuは置換基を有していてもよい環状アミド
化合物から誘導される基；ｎuuは０又は１〜１０の整
数；Ｚuuは、式
化合物から誘導される基；ｎuuは０又は１〜１０の整
数；Ｚuuは、式
【化１２７】 （式中、Ｒ2uuは置換基を有していてもよいアリール
基、シクロアルキル基又は複素環基；ｍuuは１〜６の整
数を意味する）で示される基、又は式
基、シクロアルキル基又は複素環基；ｍuuは１〜６の整
数を意味する）で示される基、又は式
【化１２８】 （式中、Ｒ3uuは水素原子又は低級アルキル基；Ｒ4uuは
置換基を有していてもよいアリール基、シクロアルキル
基又は複素環基；ｐuuは１〜６の整数を意味する）で示
される基を意味する。但し、Ｒ1uuの定義における置換
基を有していてもよい環状アミド化合物がキナゾリジン
−オン又はキナゾリジン−ジオンである場合、Ｚuuの定
義において、Ｒ2uu及びＲ4uuがアリール基である場合は
除く。〕で表される化合物又はその塩。具体例として
は、３−［２−（１−ベンジル−４−ピペリジル）エチ
ル］−５−メトキシ−２Ｈ−３，４−ジヒドロ−１，３
−ベンツオキサジン−２−オン、３−［２−［１−（４
−ピリジルメチル）−４−ピペリジル］エチル］−２Ｈ
−３，４−ジヒドロ−１，３−ベンツオキサジン−２−
オン、３−［２−［１−（１，３−ジオキソラン−２−
イルメチル）−４−ピペリジル］エチル］−５−メトキ
シ−１，２，３，４−テトラヒドロキナゾリン−２，４
−ジオン、３−［２−（１−ベンジル−４−ピペリジ
ル）エチル］−６−メトキシ−２Ｈ−３，４−ジヒドロ
−１，３−ベンツオキサジン−２，４−ジオン等が挙げ
られる。上記化合物又はその塩は、特開平４−２３５１
６１号公報（ＥＰ−Ａ−４６８１８７）に記載の方法又
はそれに準じた方法により製造される。
置換基を有していてもよいアリール基、シクロアルキル
基又は複素環基；ｐuuは１〜６の整数を意味する）で示
される基を意味する。但し、Ｒ1uuの定義における置換
基を有していてもよい環状アミド化合物がキナゾリジン
−オン又はキナゾリジン−ジオンである場合、Ｚuuの定
義において、Ｒ2uu及びＲ4uuがアリール基である場合は
除く。〕で表される化合物又はその塩。具体例として
は、３−［２−（１−ベンジル−４−ピペリジル）エチ
ル］−５−メトキシ−２Ｈ−３，４−ジヒドロ−１，３
−ベンツオキサジン−２−オン、３−［２−［１−（４
−ピリジルメチル）−４−ピペリジル］エチル］−２Ｈ
−３，４−ジヒドロ−１，３−ベンツオキサジン−２−
オン、３−［２−［１−（１，３−ジオキソラン−２−
イルメチル）−４−ピペリジル］エチル］−５−メトキ
シ−１，２，３，４−テトラヒドロキナゾリン−２，４
−ジオン、３−［２−（１−ベンジル−４−ピペリジ
ル）エチル］−６−メトキシ−２Ｈ−３，４−ジヒドロ
−１，３−ベンツオキサジン−２，４−ジオン等が挙げ
られる。上記化合物又はその塩は、特開平４−２３５１
６１号公報（ＥＰ−Ａ−４６８１８７）に記載の方法又
はそれに準じた方法により製造される。
【００８３】２３）式
【化１２９】 で表される光学活性インダノン誘導体又はその塩。上記
化合物又はその塩は、特開平４−２１６７０号公報に記
載の方法又はそれに準じた方法により製造される。２
４）式
化合物又はその塩は、特開平４−２１６７０号公報に記
載の方法又はそれに準じた方法により製造される。２
４）式
【化１３０】 〔式中、ｎwwは０又は１〜２の整数；Ａwwは式
【化１３１】 （式中、Ｃwwは水素原子又はヒドロキシ基；Ｄwwは水素
原子又は低級ヒドロキシアルキル基；Ｒwwは同一又は異
なって水素原子、低級アルキル基及び低級アルコキシ基
から選ばれる基；ｍwwは０又は１〜４の整数を意味す
る）で表される基、又は式
原子又は低級ヒドロキシアルキル基；Ｒwwは同一又は異
なって水素原子、低級アルキル基及び低級アルコキシ基
から選ばれる基；ｍwwは０又は１〜４の整数を意味す
る）で表される基、又は式
【化１３２】 （式中、各記号は前記と同意義）で表される基；Ｂwwは
水素原子又はヒドロキシ基を示し；ＡwwとＢwwが二重結
合を形成し、式
水素原子又はヒドロキシ基を示し；ＡwwとＢwwが二重結
合を形成し、式
【化１３３】 （式中、各記号は前記と同意義）で表される基を形成し
てもよい。〕で表される化合物又はその塩。具体例とし
ては、１−ベンジル−４−（５，６−ジメトキシ−１−
インダノン−２−イル）ヒドロキシメチルピペリジン、
１−ベンジル−４−（５，６−ジメトキシ−２−ヒドロ
キシメチル−１−インダノン−２−イル）メチルピペリ
ジン、１−ベンジル−４−［３−（４，５−ジメトキシ
−２−カルボキシフェニル）−２−オキソ］プロピルピ
ペリジン等が挙げられる。上記化合物又はその塩は、特
開平９−２６８１７６号公報に記載の方法又はそれに準
じた方法により製造される。
てもよい。〕で表される化合物又はその塩。具体例とし
ては、１−ベンジル−４−（５，６−ジメトキシ−１−
インダノン−２−イル）ヒドロキシメチルピペリジン、
１−ベンジル−４−（５，６−ジメトキシ−２−ヒドロ
キシメチル−１−インダノン−２−イル）メチルピペリ
ジン、１−ベンジル−４−［３−（４，５−ジメトキシ
−２−カルボキシフェニル）−２−オキソ］プロピルピ
ペリジン等が挙げられる。上記化合物又はその塩は、特
開平９−２６８１７６号公報に記載の方法又はそれに準
じた方法により製造される。
【００８４】２５）式
【化１３４】 ［式中、Ｒ1xaは水素、ハロゲン、ヒドロキシ基、低級
アルコキシ基、低級アルキル基又はモノ（又はジ又はト
リ）ハロ（低級）アルキル基、
アルコキシ基、低級アルキル基又はモノ（又はジ又はト
リ）ハロ（低級）アルキル基、
【化１３５】 （式中、Ｒ2xa及びＲ3xaはそれぞれ低級アルキル基を意
味する。）を意味する。］で表される化合物又はその
塩。具体例としては、９―アミノ―６―クロロ―３，３
―ジメチル―１，２，３，４−テトラヒドロアクリジン
等が挙げられる。上記化合物又はその塩は、特開平２−
１６７２６７号公報に記載の方法又はそれに準じた方法
により製造される。
味する。）を意味する。］で表される化合物又はその
塩。具体例としては、９―アミノ―６―クロロ―３，３
―ジメチル―１，２，３，４−テトラヒドロアクリジン
等が挙げられる。上記化合物又はその塩は、特開平２−
１６７２６７号公報に記載の方法又はそれに準じた方法
により製造される。
【００８５】２６）式
【化１３６】 ［式中、Ｒ1xb、Ｒ2xb及びＲ3xbはそれぞれ水素原子、
ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、低級アルキル
基、低級シクロアルキル基、低級アルコキシ基、低級ア
ルコキシメチル基、低級アルキルチオ基、ニトロ基、ア
ミノ基、低級アルカノイルアミノ基、低級アルキルアミ
ノ基、ヒドロキシル基、フェニル基又はハロゲン原子、
低級アルキル基若しくは低級アルコキシ基で置換された
フェニル基を表わし、Ｒ4xbは水素原子、低級アルキル
基、アラルキル基、ジアラルキル基、又は式 Ｒ5xb−ＣＯ− で表される基（Ｒ5xbは低級アルキル基、低級シクロア
ルキル基、アラルキル基、フェニル基又はハロゲン原
子、低級アルキル基若しくは低級アルコキシ基で置換さ
れたフェニル基を表わす。）を表わす。］で表されるア
ミノアザアクリジン誘導体又はその塩。具体例として
は、９―アミノ―８―フルオロ―１，２，３，４−テト
ラヒドロ−１，４―エタノ―１−アザアクリジン等が挙
げられる。上記化合物又はその塩は、特開昭６３−１６
６８８１号公報に記載の方法又はそれに準じた方法によ
り製造される。
ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、低級アルキル
基、低級シクロアルキル基、低級アルコキシ基、低級ア
ルコキシメチル基、低級アルキルチオ基、ニトロ基、ア
ミノ基、低級アルカノイルアミノ基、低級アルキルアミ
ノ基、ヒドロキシル基、フェニル基又はハロゲン原子、
低級アルキル基若しくは低級アルコキシ基で置換された
フェニル基を表わし、Ｒ4xbは水素原子、低級アルキル
基、アラルキル基、ジアラルキル基、又は式 Ｒ5xb−ＣＯ− で表される基（Ｒ5xbは低級アルキル基、低級シクロア
ルキル基、アラルキル基、フェニル基又はハロゲン原
子、低級アルキル基若しくは低級アルコキシ基で置換さ
れたフェニル基を表わす。）を表わす。］で表されるア
ミノアザアクリジン誘導体又はその塩。具体例として
は、９―アミノ―８―フルオロ―１，２，３，４−テト
ラヒドロ−１，４―エタノ―１−アザアクリジン等が挙
げられる。上記化合物又はその塩は、特開昭６３−１６
６８８１号公報に記載の方法又はそれに準じた方法によ
り製造される。
【００８６】２７）式
【化１３７】 ［式中、Ｒ1xcは、水素原子又は低級アルキル基を、Ｒ
2xcは独立して水素原子若しくは、低級アルキル基を示
すか、又はＲ6xcと一緒になって環状のアルキレン鎖を
示す。Ｒ3xc及びＲ4xcは、独立して各々水素原子を示す
か、又は一緒になって環Ａxcとともにキノリン環若しく
は、テトラヒドロキノリン環を構成する。Ｘxcは酸素原
子、硫黄原子又はＮ−Ｒ5xcを示し、Ｒ5xcは水素原子、
又は低級アルキル基を示す。Ｙxcは酸素原子又はＮ−Ｒ
6xcを示し、Ｒ6xcは独立して、水素原子若しくは低級ア
ルキル基を示すか、又はＲ2xcと一緒になって環状アル
キレンを示す。ｎｘｃは０又は１を、ｍｘｃは０〜４の
整数を示す。］で表される化合物又はその塩。具体的に
は、４'−アミノキノリノ［２，３−ｂ］−４−メチル
−５，６―ジヒドロ―１，４−オキサジンや４'−アミ
ノ−５'，６'，７'，８'−テトラヒドロキノリノ［２，
３−ｂ］−４−メチル−５，６―ジヒドロ―１，４−オ
キサジン等が挙げられる。上記化合物又はその塩は、特
開平２−９６５８０号公報に記載の方法又はそれに準じ
た方法により製造される。
2xcは独立して水素原子若しくは、低級アルキル基を示
すか、又はＲ6xcと一緒になって環状のアルキレン鎖を
示す。Ｒ3xc及びＲ4xcは、独立して各々水素原子を示す
か、又は一緒になって環Ａxcとともにキノリン環若しく
は、テトラヒドロキノリン環を構成する。Ｘxcは酸素原
子、硫黄原子又はＮ−Ｒ5xcを示し、Ｒ5xcは水素原子、
又は低級アルキル基を示す。Ｙxcは酸素原子又はＮ−Ｒ
6xcを示し、Ｒ6xcは独立して、水素原子若しくは低級ア
ルキル基を示すか、又はＲ2xcと一緒になって環状アル
キレンを示す。ｎｘｃは０又は１を、ｍｘｃは０〜４の
整数を示す。］で表される化合物又はその塩。具体的に
は、４'−アミノキノリノ［２，３−ｂ］−４−メチル
−５，６―ジヒドロ―１，４−オキサジンや４'−アミ
ノ−５'，６'，７'，８'−テトラヒドロキノリノ［２，
３−ｂ］−４−メチル−５，６―ジヒドロ―１，４−オ
キサジン等が挙げられる。上記化合物又はその塩は、特
開平２−９６５８０号公報に記載の方法又はそれに準じ
た方法により製造される。
【００８７】２８）式
【化１３８】 ［式中、ｎｘｄは１，２又は３であり、Ｘｘｄは水素、
低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキ
シ、ニトロ又はトリフルオロメチルであり；Ｒ1xd及び
Ｒ2xdはそれぞれ独立して水素、低級アルキル又はアリ
ール低級アルキルであるが、しかし両者は同時にアリー
ル低級アルキルであることはできないものであり；Ｒ
3xd及びＲ4xdはそれぞれ独立して水素、低級アルキル、
アリール低級アルキル、ホルミル又は低級アルキルカル
ボニルであるか又は基−ＮＲ3xdＲ4xdが全体として次の
基
低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキ
シ、ニトロ又はトリフルオロメチルであり；Ｒ1xd及び
Ｒ2xdはそれぞれ独立して水素、低級アルキル又はアリ
ール低級アルキルであるが、しかし両者は同時にアリー
ル低級アルキルであることはできないものであり；Ｒ
3xd及びＲ4xdはそれぞれ独立して水素、低級アルキル、
アリール低級アルキル、ホルミル又は低級アルキルカル
ボニルであるか又は基−ＮＲ3xdＲ4xdが全体として次の
基
【化１３９】 を構成する。］で表される化合物、その立体異性体又は
その塩。具体的には、１−（１―ピペリジニル）―１，
２，３，４―テトラヒドロ―９−アクリジナミンやN−
１―エチル―１，２，３，４―テトラヒドロ―１，９−
アクリジンジアミン等が挙げられる。上記化合物又はそ
の塩は、特開平３−１５３６６７号公報に記載の方法又
はそれに準じた方法により製造される。
その塩。具体的には、１−（１―ピペリジニル）―１，
２，３，４―テトラヒドロ―９−アクリジナミンやN−
１―エチル―１，２，３，４―テトラヒドロ―１，９−
アクリジンジアミン等が挙げられる。上記化合物又はそ
の塩は、特開平３−１５３６６７号公報に記載の方法又
はそれに準じた方法により製造される。
【００８８】２９）式
【化１４０】 ［式中、ｎｘｅは１，２又は３であり、Ｘxeは水素、Ｃ
1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、ハロゲン、
ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチル，ＮＨＣＯＲ
2xe（ここでＲ2xeはＣ1〜Ｃ6−アルキルである）又はＮ
Ｒ3xeＲ4xe（ここでＲ3xe及びＲ4xeは独立して水素又は
Ｃ1〜Ｃ6−アルキルである）であり、Ｒxeは水素又はＣ
1〜Ｃ6−アルキルであり、Ｒ1xeは水素、Ｃ1〜Ｃ6−ア
ルキル、ジ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアミノ−Ｃ1〜Ｃ6−ア
ルキル、アリール−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ジアリール−
Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、フリル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、チ
エニル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、酸素架橋されたアリール
−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、酸素架橋されたジアリール−Ｃ
1〜Ｃ6−アルキル、酸素架橋されたフリル−Ｃ1〜Ｃ6−
アルキル、又は酸素架橋されたチエニル−Ｃ1〜Ｃ6−ア
ルキルであり、ＹxeはＣ＝Ｏ又はＣＲ5xeＯＨ（ここで
Ｒ5xeは水素又はＣ1〜Ｃ6−アルキルである）であり、
そしてＺxeはＣＨ2又はＣ＝ＣＲ6xeＲ7xe（ここでＲ6xe
及びＲ7xeは独立して水素又はＣ1〜Ｃ6−アルキルであ
る）であるか、又はＹxeとＺxeが一緒になってＣＲ5xe
＝ＣＨ（ここでＣＲ5xe及びＣＨはそれぞれＹxeとＺxe
に対応する）を構成するものとする。］で表される化合
物、その光学対掌体又はその塩。具体的には、９―アミ
ノ―３，４―ジヒドロアクリジン―１（２Ｈ）−オン又
は９―アミノ―１，２，３，４―テトラヒドロアクリジ
ン―１−オール等が挙げられる。上記化合物又はその塩
は、特開昭６１−１４８１５４号公報又は特告平５−４
１１４１号公報に記載の方法又はそれに準じた方法によ
り製造される。
1〜Ｃ6−アルキル、Ｃ1〜Ｃ6−アルコキシ、ハロゲン、
ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチル，ＮＨＣＯＲ
2xe（ここでＲ2xeはＣ1〜Ｃ6−アルキルである）又はＮ
Ｒ3xeＲ4xe（ここでＲ3xe及びＲ4xeは独立して水素又は
Ｃ1〜Ｃ6−アルキルである）であり、Ｒxeは水素又はＣ
1〜Ｃ6−アルキルであり、Ｒ1xeは水素、Ｃ1〜Ｃ6−ア
ルキル、ジ−Ｃ1〜Ｃ6−アルキルアミノ−Ｃ1〜Ｃ6−ア
ルキル、アリール−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、ジアリール−
Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、フリル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、チ
エニル−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、酸素架橋されたアリール
−Ｃ1〜Ｃ6−アルキル、酸素架橋されたジアリール−Ｃ
1〜Ｃ6−アルキル、酸素架橋されたフリル−Ｃ1〜Ｃ6−
アルキル、又は酸素架橋されたチエニル−Ｃ1〜Ｃ6−ア
ルキルであり、ＹxeはＣ＝Ｏ又はＣＲ5xeＯＨ（ここで
Ｒ5xeは水素又はＣ1〜Ｃ6−アルキルである）であり、
そしてＺxeはＣＨ2又はＣ＝ＣＲ6xeＲ7xe（ここでＲ6xe
及びＲ7xeは独立して水素又はＣ1〜Ｃ6−アルキルであ
る）であるか、又はＹxeとＺxeが一緒になってＣＲ5xe
＝ＣＨ（ここでＣＲ5xe及びＣＨはそれぞれＹxeとＺxe
に対応する）を構成するものとする。］で表される化合
物、その光学対掌体又はその塩。具体的には、９―アミ
ノ―３，４―ジヒドロアクリジン―１（２Ｈ）−オン又
は９―アミノ―１，２，３，４―テトラヒドロアクリジ
ン―１−オール等が挙げられる。上記化合物又はその塩
は、特開昭６１−１４８１５４号公報又は特告平５−４
１１４１号公報に記載の方法又はそれに準じた方法によ
り製造される。
【００８９】３０）式
【化１４１】 ［式中、ｎｘｆは１〜４であり；Ｒxfは水素、低級アル
キル又は低級アルキルカルボニルであり；Ｒ 1xfは水
素、低級アルキル、低級アルキルカルボニル、アリー
ル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、アリール低級
アルキル、ジアリール低級アルキル、酸素架橋されたア
リール低級アルキル、又は酸素架橋されたジアリール低
級アルキルであり；Ａｘｆは直接の結合又は（ＣＨＲ
3xf）ｍｘｆであり；ｍｘｆは１〜３であり；Ｘｘｆは
水素、低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキ
シ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチ
ル，ホルミル、低級アルキルカルボニル、アリールカル
ボニル、−ＳＨ、低級アルキルチオ、−ＮＨＣＯＲ4xf
又はＮＲ5xfＲ6xfであり、上記式中Ｒ4xfは水素又は低
級アルキルであり、Ｒ5xf及びＲ6xfは各々独立して水
素、低級アルキル又はシクロアルキルであリ；Ｙｘｆは
Ｏ、Ｓ又はＮＲ7xfであり；各Ｒ2xf、各Ｒ3xf及びＲ7xf
は独立して水素若しくは低級アルキルであるか、又は２
つが同時に、少なくとも５つの原子からなる環の一部を
なすメチレン若しくはエチレン基を形成し；但しＡｘｆ
がＣＨ2で、ＹｘｆがＮＣＨ3で、（ＣＨＲ2xf）ｎｘｆ
がＣＨ2ＣＨ2で、ＸｘｆがＨ、ＣＨ3、Ｃｌ、Ｂｒ又は
ＮＯ2で、ＲxfがＨである場合には、Ｒ1xfはＨ、メチ
ル、エチル、プロピル、ブチル又はベンジルではなく；
Ａｘｆが−ＣＨ2―又はＣＨＲ´−で、ＹｘｆがＮＨ又
はＮＲ´で、（ＣＨＲ2xf）ｎｘｆが−ＣＨ2ＣＨ2―又
はＣＨ2ＣＨＲ´―である場合には、基―ＮＲxfＲ1xfは
−ＮＨ2、−ＮＨＣ6Ｈ5又はジ低級アルキルアミノ低級
アルキルアミノではなく、各Ｒ´は独立して低級アルキ
ルであり；ＡｘｆがＣＨ2で、ＹｘｆがＮＨ又はＮＲ'
で、（ＣＨＲ2xf）ｎｘｆが−（ＣＨ2）3―又はＣＨＲ'
ＣＨ2ＣＨ2―である場合には、基―ＮＲxfＲ1xfは−Ｎ
Ｈ2ではなく；Ａｘｆが−ＣＨ2ＣＨ2―で、ＹｘｆがＮ
Ｈ又はＮＲ'で、（ＣＨＲ2xf）ｎｘｆが−ＣＨ2ＣＨ2―
又はＣＨＲ'ＣＨ2―である場合には、基―ＮＲxfＲ1xf
は−ＮＨ2ではない。］で示される化合物、その立体、
光学若しくは幾何異性体又はその塩。具体的には、９―
アミノ―２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｂ］キノリ
ン又は１０―アミノ―３，４―ジヒドロ―１Ｈ−チオピ
ラノ［４，３−ｂ］キノリン等が挙げられる。上記化合
物又はその塩は、特開昭６３−２８４１７５号公報に記
載の方法又はそれに準じた方法により製造される。
キル又は低級アルキルカルボニルであり；Ｒ 1xfは水
素、低級アルキル、低級アルキルカルボニル、アリー
ル、ジ低級アルキルアミノ低級アルキル、アリール低級
アルキル、ジアリール低級アルキル、酸素架橋されたア
リール低級アルキル、又は酸素架橋されたジアリール低
級アルキルであり；Ａｘｆは直接の結合又は（ＣＨＲ
3xf）ｍｘｆであり；ｍｘｆは１〜３であり；Ｘｘｆは
水素、低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキ
シ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチ
ル，ホルミル、低級アルキルカルボニル、アリールカル
ボニル、−ＳＨ、低級アルキルチオ、−ＮＨＣＯＲ4xf
又はＮＲ5xfＲ6xfであり、上記式中Ｒ4xfは水素又は低
級アルキルであり、Ｒ5xf及びＲ6xfは各々独立して水
素、低級アルキル又はシクロアルキルであリ；Ｙｘｆは
Ｏ、Ｓ又はＮＲ7xfであり；各Ｒ2xf、各Ｒ3xf及びＲ7xf
は独立して水素若しくは低級アルキルであるか、又は２
つが同時に、少なくとも５つの原子からなる環の一部を
なすメチレン若しくはエチレン基を形成し；但しＡｘｆ
がＣＨ2で、ＹｘｆがＮＣＨ3で、（ＣＨＲ2xf）ｎｘｆ
がＣＨ2ＣＨ2で、ＸｘｆがＨ、ＣＨ3、Ｃｌ、Ｂｒ又は
ＮＯ2で、ＲxfがＨである場合には、Ｒ1xfはＨ、メチ
ル、エチル、プロピル、ブチル又はベンジルではなく；
Ａｘｆが−ＣＨ2―又はＣＨＲ´−で、ＹｘｆがＮＨ又
はＮＲ´で、（ＣＨＲ2xf）ｎｘｆが−ＣＨ2ＣＨ2―又
はＣＨ2ＣＨＲ´―である場合には、基―ＮＲxfＲ1xfは
−ＮＨ2、−ＮＨＣ6Ｈ5又はジ低級アルキルアミノ低級
アルキルアミノではなく、各Ｒ´は独立して低級アルキ
ルであり；ＡｘｆがＣＨ2で、ＹｘｆがＮＨ又はＮＲ'
で、（ＣＨＲ2xf）ｎｘｆが−（ＣＨ2）3―又はＣＨＲ'
ＣＨ2ＣＨ2―である場合には、基―ＮＲxfＲ1xfは−Ｎ
Ｈ2ではなく；Ａｘｆが−ＣＨ2ＣＨ2―で、ＹｘｆがＮ
Ｈ又はＮＲ'で、（ＣＨＲ2xf）ｎｘｆが−ＣＨ2ＣＨ2―
又はＣＨＲ'ＣＨ2―である場合には、基―ＮＲxfＲ1xf
は−ＮＨ2ではない。］で示される化合物、その立体、
光学若しくは幾何異性体又はその塩。具体的には、９―
アミノ―２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｂ］キノリ
ン又は１０―アミノ―３，４―ジヒドロ―１Ｈ−チオピ
ラノ［４，３−ｂ］キノリン等が挙げられる。上記化合
物又はその塩は、特開昭６３−２８４１７５号公報に記
載の方法又はそれに準じた方法により製造される。
【００９０】３１）式
【化１４２】 ［式中、Ｘｘｇは水素、低級アルキル、低級アルコキシ
又はハロゲンであり；Ｒxgは、存在する場合には、水
素、低級アルキル又はアリール低級アルキルであり；Ｒ
1xgは、水素、低級アルキル又はアリール低級アルキル
であり；そしてＲ2xgは、存在する場合には、水素又は
低級アルキルである。］で表される化合物又はその塩。
具体的には、２−（１，２，３，４―テトラヒドロ―９
−アクリジンイミノ）−シクロヘキサンカルボン酸や２
−（１，２，３，４―テトラヒドロ―９−アクリジンイ
ミノ）−シクロヘキサンカルボン酸エチルエステル等が
挙げられる。上記化合物又はその塩は、特開平３−９５
１６１号公報に記載の方法又はそれに準じた方法により
製造される。
又はハロゲンであり；Ｒxgは、存在する場合には、水
素、低級アルキル又はアリール低級アルキルであり；Ｒ
1xgは、水素、低級アルキル又はアリール低級アルキル
であり；そしてＲ2xgは、存在する場合には、水素又は
低級アルキルである。］で表される化合物又はその塩。
具体的には、２−（１，２，３，４―テトラヒドロ―９
−アクリジンイミノ）−シクロヘキサンカルボン酸や２
−（１，２，３，４―テトラヒドロ―９−アクリジンイ
ミノ）−シクロヘキサンカルボン酸エチルエステル等が
挙げられる。上記化合物又はその塩は、特開平３−９５
１６１号公報に記載の方法又はそれに準じた方法により
製造される。
【００９１】３２）式
【化１４３】 ［式中、Ｒ1xh及びＲ2xhはそれぞれ水素原子、ハロゲン
原子、低級アルキル基、トリフルオロメチル基、ヒドロ
キシル基、低級アルコキシ基、低級アルカノイルオキシ
基、ニトロ基、アミノ基又は低級アルカノイルアミノ基
を表わし、Ｒ3xhは、水素原子；炭素数１〜１５のアル
キル基；シクロアルキル基；ハロゲン、低級アルキル基
若しくは低級アルコキシで置換されていてもよい炭素数
７〜１５のアラルキル基；炭素数２〜１５のアルカノイ
ル基；又はハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、
ニトロ、ヒドロキシル若しくはアミノで置換されていて
もよいベンゾイル基を表わし、ｎｘｈは２〜５の整数を
表わす。］で示される化合物又はその塩。具体的には、
６―アミノ―１―ベンジル―２，３，４，５―テトラヒ
ドロ―１Ｈ−アゼピノ［２，３−ｂ］キノリンや５―ア
ミノ―６―フルオロ―１，２，３，４−テトラヒドロベ
ンゾ［ｄ］［１，８］ナフチリジンが挙げられる。上記
化合物又はその塩は、特開平３−２２０１８９号公報に
記載の方法又はそれに準じた方法により製造される。
原子、低級アルキル基、トリフルオロメチル基、ヒドロ
キシル基、低級アルコキシ基、低級アルカノイルオキシ
基、ニトロ基、アミノ基又は低級アルカノイルアミノ基
を表わし、Ｒ3xhは、水素原子；炭素数１〜１５のアル
キル基；シクロアルキル基；ハロゲン、低級アルキル基
若しくは低級アルコキシで置換されていてもよい炭素数
７〜１５のアラルキル基；炭素数２〜１５のアルカノイ
ル基；又はハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、
ニトロ、ヒドロキシル若しくはアミノで置換されていて
もよいベンゾイル基を表わし、ｎｘｈは２〜５の整数を
表わす。］で示される化合物又はその塩。具体的には、
６―アミノ―１―ベンジル―２，３，４，５―テトラヒ
ドロ―１Ｈ−アゼピノ［２，３−ｂ］キノリンや５―ア
ミノ―６―フルオロ―１，２，３，４−テトラヒドロベ
ンゾ［ｄ］［１，８］ナフチリジンが挙げられる。上記
化合物又はその塩は、特開平３−２２０１８９号公報に
記載の方法又はそれに準じた方法により製造される。
【００９２】３３）式
【化１４４】 ［式中、Ｒ1xi、Ｒ2xiはそれぞれ水素原子、炭素数１〜
４の直鎖及び分枝アルキル基を表わす。但しともに水素
原子となることはない。］で示される４―アミノ―５，
６，７，８−テトラヒドロチエノ［２，３−ｂ］キノリ
ン誘導体又はその塩。具体的には、４―アミノ−２，３
−ジメチル―５，６，７，８−テトラヒドロチエノ
［２，３−ｂ］キノリン等が挙げられる。上記化合物又
はその塩は、特開平４−１３４０８３号公報に記載の方
法又はそれに準じた方法により製造される。
４の直鎖及び分枝アルキル基を表わす。但しともに水素
原子となることはない。］で示される４―アミノ―５，
６，７，８−テトラヒドロチエノ［２，３−ｂ］キノリ
ン誘導体又はその塩。具体的には、４―アミノ−２，３
−ジメチル―５，６，７，８−テトラヒドロチエノ
［２，３−ｂ］キノリン等が挙げられる。上記化合物又
はその塩は、特開平４−１３４０８３号公報に記載の方
法又はそれに準じた方法により製造される。
【００９３】３４）式
【化１４５】 ［式中、Ａｘｊは式−（ＣＨ2）ｎｘｊ−（但しｎｘｊ
は３〜５の整数である）のアルキレン基を表わして、こ
れに隣接するピリジン核の隣り合う2個の炭素原子に結
合して1個のシクロアルケノ基を形成するか、若しくは
Ａｘｊはこれに隣接するピリジン核の隣り合う2個の炭
素原子と連合して1個のベンゼン環を形成する基であ
り、そして（ｉ）Ａｘｊがシクロアルケノ基を形成する
場合にはＹｘｊは水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１〜Ｃ６
の低級アルキル基又はアミノ基を表わし、かつＺｘｊは
水素原子、水酸基、ハロゲン原子、アミノ基、式−ＮＲ
1xjＲ2xj（Ｒ1xj、Ｒ2xjは同一でも異なっていてもよ
く、低級アルキル基又はベンジル基を表わす）の基、ピ
ロリジル基、ピペリジル基、ピペラジル基、Ｎ−置換ピ
ペラジル基、ピリジル基又は次式
は３〜５の整数である）のアルキレン基を表わして、こ
れに隣接するピリジン核の隣り合う2個の炭素原子に結
合して1個のシクロアルケノ基を形成するか、若しくは
Ａｘｊはこれに隣接するピリジン核の隣り合う2個の炭
素原子と連合して1個のベンゼン環を形成する基であ
り、そして（ｉ）Ａｘｊがシクロアルケノ基を形成する
場合にはＹｘｊは水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１〜Ｃ６
の低級アルキル基又はアミノ基を表わし、かつＺｘｊは
水素原子、水酸基、ハロゲン原子、アミノ基、式−ＮＲ
1xjＲ2xj（Ｒ1xj、Ｒ2xjは同一でも異なっていてもよ
く、低級アルキル基又はベンジル基を表わす）の基、ピ
ロリジル基、ピペリジル基、ピペラジル基、Ｎ−置換ピ
ペラジル基、ピリジル基又は次式
【化１４６】 （式中、Ｂは酸素原子又は硫黄原子を示し、ｍｘｊは０
〜２の整数を示し、Ｒ3xj、Ｒ4xj、Ｒ5xjは同一でも異
なっていてもよく水素原子、ハロゲン原子、トリフルオ
ロメチル基、水酸基、低級アルコキシ基、直鎖又は分枝
の（Ｃ1〜Ｃ6）低級アルキル基、アミノ基、アシルアミ
ノ基を表わす）の基を示すか又はＺｘｊはピリジルチオ
基の基を示し、また（ｉｉ）Ａｘｊがベンゼン環を形成
する場合には、Ｙｘｊは水素原子又はＣ1〜Ｃ6の低級ア
ルキル基を示しかつＺｘｊは式−ＣＯＮＲ6xjＲ7xj（但
しＲ6xj及びＲ7xjはそれぞれ水素原子又はＣ1〜Ｃ6の低
級アルキル基を表わし、あるいはＲ6xj及びＲ7xjは共同
してＣ3〜Ｃ6のシクロアルキル基を形成する）の基を示
すか、又はＺｘｊは式
〜２の整数を示し、Ｒ3xj、Ｒ4xj、Ｒ5xjは同一でも異
なっていてもよく水素原子、ハロゲン原子、トリフルオ
ロメチル基、水酸基、低級アルコキシ基、直鎖又は分枝
の（Ｃ1〜Ｃ6）低級アルキル基、アミノ基、アシルアミ
ノ基を表わす）の基を示すか又はＺｘｊはピリジルチオ
基の基を示し、また（ｉｉ）Ａｘｊがベンゼン環を形成
する場合には、Ｙｘｊは水素原子又はＣ1〜Ｃ6の低級ア
ルキル基を示しかつＺｘｊは式−ＣＯＮＲ6xjＲ7xj（但
しＲ6xj及びＲ7xjはそれぞれ水素原子又はＣ1〜Ｃ6の低
級アルキル基を表わし、あるいはＲ6xj及びＲ7xjは共同
してＣ3〜Ｃ6のシクロアルキル基を形成する）の基を示
すか、又はＺｘｊは式
【化１４７】 （式中、ＥｘｊはＣ2〜Ｃ6のアルキレン基又は式−（Ｃ
Ｈ＝ＣＨ）ｐｘｊ−（但しｐｘｊは１又は２を表わす）
の基を示し、Ｒ3xj、Ｒ4xj及びＲ5xjは前期の意味を表
わす）の基を示す。］で表される４―アミノ―２，３−
シクロアルケノピリジン及び４−アミノキノリン誘導体
又はそれらの塩。具体的には、４―アミノ―２−（Ｎ−
メチルカルバモイル）キノリン等が挙げられる。上記化
合物又はその塩は、特開平４−６６５７１号公報に記載
の方法又はそれに準じた方法により製造される。
Ｈ＝ＣＨ）ｐｘｊ−（但しｐｘｊは１又は２を表わす）
の基を示し、Ｒ3xj、Ｒ4xj及びＲ5xjは前期の意味を表
わす）の基を示す。］で表される４―アミノ―２，３−
シクロアルケノピリジン及び４−アミノキノリン誘導体
又はそれらの塩。具体的には、４―アミノ―２−（Ｎ−
メチルカルバモイル）キノリン等が挙げられる。上記化
合物又はその塩は、特開平４−６６５７１号公報に記載
の方法又はそれに準じた方法により製造される。
【００９４】３５）式
【化１４８】 ［式中、Ｒxkは水素、アルキル、アラルキル又はアシル
であり、Ｒ1xk及びＲ2xkは、独立して、水素、アルキ
ル、アラルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、
アミノ又は１又は２個のアルキル、アラルキル又はアシ
ル基で置換されたアミノであり、ｍｘｋ及びｎｘｋは
１、２又は３の値であり、Ｘｘｋ及びＹｘｋは、独立し
て、2個の炭素間の結合、酸素又は硫黄原子、基Ｎ−Ｒ
3xk（式中基Ｒ3xkはＲxkについて上記において定義した
意味を有する）又は１〜５個の炭素原子を含有しかつ１
又は２以上の置換基Ｒ4xkを含有できるアルキレン又は
アルケニレン架橋（ここでＲ4xkは、独立して、水素、
１〜４個の炭素原子を有する直鎖状若しくは分枝鎖状の
低級アルキル、アルケニル又はアルキリデン、フェニル
又は１又は２以上の１〜４個の炭素原子を有する低級ア
ルキル基、１〜４個の炭素原子を有する低級アルコキシ
基又はハロゲン基で置換されたフェニル、アラルキル、
１〜４個の炭素原子を有する低級アルコキシ、及びヒド
ロキシルである）であり、そしてＸｘｋがアルケニレン
基であるとき、後者は飽和若しくは不飽和の炭素環式又
は複素環式環系に融合することができ、前記環は１又は
２以上の基Ｒ5xk（Ｒ5xkは水素、１〜４個の炭素原子を
有する低級アルキル又は低級アルコキシ又はハロゲンで
ある）で置換することができ、そして
であり、Ｒ1xk及びＲ2xkは、独立して、水素、アルキ
ル、アラルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニル、
アミノ又は１又は２個のアルキル、アラルキル又はアシ
ル基で置換されたアミノであり、ｍｘｋ及びｎｘｋは
１、２又は３の値であり、Ｘｘｋ及びＹｘｋは、独立し
て、2個の炭素間の結合、酸素又は硫黄原子、基Ｎ−Ｒ
3xk（式中基Ｒ3xkはＲxkについて上記において定義した
意味を有する）又は１〜５個の炭素原子を含有しかつ１
又は２以上の置換基Ｒ4xkを含有できるアルキレン又は
アルケニレン架橋（ここでＲ4xkは、独立して、水素、
１〜４個の炭素原子を有する直鎖状若しくは分枝鎖状の
低級アルキル、アルケニル又はアルキリデン、フェニル
又は１又は２以上の１〜４個の炭素原子を有する低級ア
ルキル基、１〜４個の炭素原子を有する低級アルコキシ
基又はハロゲン基で置換されたフェニル、アラルキル、
１〜４個の炭素原子を有する低級アルコキシ、及びヒド
ロキシルである）であり、そしてＸｘｋがアルケニレン
基であるとき、後者は飽和若しくは不飽和の炭素環式又
は複素環式環系に融合することができ、前記環は１又は
２以上の基Ｒ5xk（Ｒ5xkは水素、１〜４個の炭素原子を
有する低級アルキル又は低級アルコキシ又はハロゲンで
ある）で置換することができ、そして
【化１４９】 ｐｘｋ，ｑｘｋ及びｒｘｋは１又は１より大きい値であ
り、そしてＲ6xk又はＲ7xkは、独立して、水素、ハロゲ
ン、低級アルコキシ又は低級アルキルであることができ
る置換基である。］の多環式アミノピリジン化合物又は
その塩。具体的には、（＋）−１２―アミノ―６，７，
１０，１１―テトラヒドロ―９―エチル―７，１１−メ
タノシクロオクタ［ｂ］キノリンや（＋）−１２―アミ
ノ―６，７，１０，１１―テトラヒドロ―９―メチル―
７，１１−メタノシクロオクタ［ｂ］キノリン等が挙げ
られる。上記化合物又はその塩は、特表平１１−５００
１４４号公報に記載の方法又はそれに準じた方法により
製造される。
り、そしてＲ6xk又はＲ7xkは、独立して、水素、ハロゲ
ン、低級アルコキシ又は低級アルキルであることができ
る置換基である。］の多環式アミノピリジン化合物又は
その塩。具体的には、（＋）−１２―アミノ―６，７，
１０，１１―テトラヒドロ―９―エチル―７，１１−メ
タノシクロオクタ［ｂ］キノリンや（＋）−１２―アミ
ノ―６，７，１０，１１―テトラヒドロ―９―メチル―
７，１１−メタノシクロオクタ［ｂ］キノリン等が挙げ
られる。上記化合物又はその塩は、特表平１１−５００
１４４号公報に記載の方法又はそれに準じた方法により
製造される。
【００９５】３６）式
【化１５０】 ［式中、Ｙxlは−Ｃ＝Ｏであるか、又は−Ｒ2xl、Ｙは
＝ＣＨであり、ＲxlはＣ１〜Ｃ５低級アルキル、
＝ＣＨであり、ＲxlはＣ１〜Ｃ５低級アルキル、
【化１５１】 （ここで、ｎｘｌ＝０又は１であり、Ｘｘｌは水素、Ｃ
1〜Ｃ5低級アルキル、Ｃ1〜Ｃ5低級アルコキシ、ニト
ロ、ハロゲン、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒ
ドロキシメチル、ヒドロキシ、ビス−Ｃ1〜Ｃ5低級アル
キル置換アミノを表わす）、−（ＣＨ2）mxlＣＯＯＺｘ
ｌ（ここで、ｍｘｌ＝０〜５であり、Ｚｘｌは水素又は
Ｃ1〜Ｃ5低級アルキルを表わす）、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｇｘ
ｌ基（ここで、Ｇｘｌはフェニル、フラニル、カルボキ
シ、アルコキシカルボニルを表わす）、及び窒素原子に
おいてＣ1〜Ｃ5低級アルキルにより置換されたジヒドロ
若しくはテトラヒドロピリジルを表わし、Ｒ1xlは水
素、Ｃ1〜Ｃ5低級アルキル、ピリドイル及びＣ1〜Ｃ5低
級アルコキシ置換ベンゾイルを表し、Ｒ2xlは水素及び
Ｃ1〜Ｃ5低級アルキルを表わす。］で表される化合物又
はその塩。具体的には、下式の化合物等が挙げられる。
1〜Ｃ5低級アルキル、Ｃ1〜Ｃ5低級アルコキシ、ニト
ロ、ハロゲン、カルボキシ、アルコキシカルボニル、ヒ
ドロキシメチル、ヒドロキシ、ビス−Ｃ1〜Ｃ5低級アル
キル置換アミノを表わす）、−（ＣＨ2）mxlＣＯＯＺｘ
ｌ（ここで、ｍｘｌ＝０〜５であり、Ｚｘｌは水素又は
Ｃ1〜Ｃ5低級アルキルを表わす）、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｇｘ
ｌ基（ここで、Ｇｘｌはフェニル、フラニル、カルボキ
シ、アルコキシカルボニルを表わす）、及び窒素原子に
おいてＣ1〜Ｃ5低級アルキルにより置換されたジヒドロ
若しくはテトラヒドロピリジルを表わし、Ｒ1xlは水
素、Ｃ1〜Ｃ5低級アルキル、ピリドイル及びＣ1〜Ｃ5低
級アルコキシ置換ベンゾイルを表し、Ｒ2xlは水素及び
Ｃ1〜Ｃ5低級アルキルを表わす。］で表される化合物又
はその塩。具体的には、下式の化合物等が挙げられる。
【化１５２】 上記化合物又はその塩は、特表平１０−５１１６５１号
公報に記載の方法又はそれに準じた方法により製造され
る。
公報に記載の方法又はそれに準じた方法により製造され
る。
【００９６】３７）式
【化１５３】 ［式中、Ｘｘｍ−Ｙｘｍは、式
【化１５４】 （式中、Ｒxmは水素、低級アルキル、低級アルケニル、
低級アルキニル又はアリール低級アルキルである）の
基、又は式
低級アルキニル又はアリール低級アルキルである）の
基、又は式
【化１５５】 （式中、Ｒ1xmは水素、低級アルキル又はアリール低級
アルキルである）の基であり、Ｒ2xm及びＲ3xmは、独立
して水素、低級アルキル、アリール低級アルキル、ジア
リール低級アルキル、低級シクロアルケニル低級アルキ
ル、低級アルコキシ、アリール低級アルコキシ又は低級
アルカノイルであるか、又はＲ2xm及びＲ3xmは、これら
が結合している窒素原子と一緒になって式
アルキルである）の基であり、Ｒ2xm及びＲ3xmは、独立
して水素、低級アルキル、アリール低級アルキル、ジア
リール低級アルキル、低級シクロアルケニル低級アルキ
ル、低級アルコキシ、アリール低級アルコキシ又は低級
アルカノイルであるか、又はＲ2xm及びＲ3xmは、これら
が結合している窒素原子と一緒になって式
【化１５６】 （式中、ｐｘｍは０又は１である）の基、式
【化１５７】 （式中、ＺｘｍはＯ、Ｓ又は式ＮＲ6xm（Ｒ6xmは水素、
低級アルキル又はアリール低級アルキルである）の基で
ある）の基を形成し、Ｒ4xmは水素、低級アルキル又は
アリール低級アルキルであり、Ｒ5xmは水素、低級アル
キル又はアリール低級アルキルであり、ｍｘｍは０、１
又は２であり、そしてｎｘｍは１又は２である。］の化
合物、その幾何学的及び光学的異性体又はその塩。具体
的には、Ｎ−（１，２，５，６，７，８―ヘキサヒドロ
―５―メチル―２―オキソ―５−キノリニル）アセトア
ミドや５−［［２−（３，４−ジクロロフェニル）エチ
ル］アミノ］−５，６，７，８―テトラヒドロ―１―メ
チル―２（１Ｈ）−キノリノン等が挙げられる。上記化
合物又はその塩は、特開平４−２９０８７２号公報に記
載の方法又はそれに準じた方法により製造される。
低級アルキル又はアリール低級アルキルである）の基で
ある）の基を形成し、Ｒ4xmは水素、低級アルキル又は
アリール低級アルキルであり、Ｒ5xmは水素、低級アル
キル又はアリール低級アルキルであり、ｍｘｍは０、１
又は２であり、そしてｎｘｍは１又は２である。］の化
合物、その幾何学的及び光学的異性体又はその塩。具体
的には、Ｎ−（１，２，５，６，７，８―ヘキサヒドロ
―５―メチル―２―オキソ―５−キノリニル）アセトア
ミドや５−［［２−（３，４−ジクロロフェニル）エチ
ル］アミノ］−５，６，７，８―テトラヒドロ―１―メ
チル―２（１Ｈ）−キノリノン等が挙げられる。上記化
合物又はその塩は、特開平４−２９０８７２号公報に記
載の方法又はそれに準じた方法により製造される。
【００９７】３８）式
【化１５８】 ［式中、Ｒ1xn、Ｒ2xn及びＲ3xnはそれぞれ水素原子；
低級アルキル基、低級アルコキシ基、水酸基、ハロゲン
原子、ニトロ基、シアノ基、低級アルキル基が置換して
いても良いアミノ基、低級アルキル基が置換していても
良いスルファモイル基を表わすか、若しくはＲ1xn及び
Ｒ2xnがいっしょになってメチレンジオキシ基を表わ
し、Ｒ4xn及びＲ5xnはそれぞれ低級アルキル基又は炭素
数３から6個のシクロアルキル基、若しくはＲ4xn及びＲ
5xnがいっしょになってその置換する窒素原子と共に、
それぞれ低級アルキル基が置換していても良い１−ピロ
リジニル基、１−ピペリジニル基、１−ピペラジニル
基、４−モルホリニル基を表わす。］で示される化合物
又はその塩。具体的には、Ｎ−［４−［２−（ジメチル
アミノ）エトキシ］ベンジル］−２−エトキシベンズア
ミドや４―アミノ―Ｎ−［４−［２−（ジメチルアミ
ノ）エトキシ］ベンジル］−２−メトキシ−５−スルフ
ァモイルベンズアミド等が挙げられる。上記化合物又は
その塩は、特開平２−２３１４２１号公報に記載の方法
又はそれに準じた方法により製造される。
低級アルキル基、低級アルコキシ基、水酸基、ハロゲン
原子、ニトロ基、シアノ基、低級アルキル基が置換して
いても良いアミノ基、低級アルキル基が置換していても
良いスルファモイル基を表わすか、若しくはＲ1xn及び
Ｒ2xnがいっしょになってメチレンジオキシ基を表わ
し、Ｒ4xn及びＲ5xnはそれぞれ低級アルキル基又は炭素
数３から6個のシクロアルキル基、若しくはＲ4xn及びＲ
5xnがいっしょになってその置換する窒素原子と共に、
それぞれ低級アルキル基が置換していても良い１−ピロ
リジニル基、１−ピペリジニル基、１−ピペラジニル
基、４−モルホリニル基を表わす。］で示される化合物
又はその塩。具体的には、Ｎ−［４−［２−（ジメチル
アミノ）エトキシ］ベンジル］−２−エトキシベンズア
ミドや４―アミノ―Ｎ−［４−［２−（ジメチルアミ
ノ）エトキシ］ベンジル］−２−メトキシ−５−スルフ
ァモイルベンズアミド等が挙げられる。上記化合物又は
その塩は、特開平２−２３１４２１号公報に記載の方法
又はそれに準じた方法により製造される。
【００９８】３９）式
【化１５９】 ［式中、Ｘｘｐは炭素数１〜１０の直鎖又は分枝状のア
ルキレン、
ルキレン、
【化１６０】 又は、
【化１６１】 を表わす。Ｒ1xpはＡｒｘｐ−ＣＨＲ2xp−（但しＡｒｘ
ｐは無置換のフェニル基又はハロゲン原子、トリフルオ
ロメチル基、低級アルキル基若しくは低級アルコキシ基
で置換されたフェニル基を表わし、Ｒ2xpは水素原子又
は低級アルキル基を表わす。）、フェニル基が無置換又
はハロゲン原子、低級アルキル基若しくは低級アルコキ
シ基で置換されたシンナミル基、シクロアルキルメチル
基又は複素環芳香族基で置換されたメチル基を表わす。
また、Ｘの２つのピペリジン環への結合部位は一方が2
位なら他方は２'位、一方が３位なら他方は３'位、一方
が４位なら他方は４'位である。］で示される化合物又
はその塩。具体的には、１，６―ジ―（１―ベンジル―
４−ピペリジル）ヘキサンや１，５―ジ―（１―ベンジ
ル―４−ピペリジル）ペンタン等が挙げられる。上記化
合物又はその塩は、特開平４−１８０７１号公報に記載
の方法又はそれに準じた方法により製造される。
ｐは無置換のフェニル基又はハロゲン原子、トリフルオ
ロメチル基、低級アルキル基若しくは低級アルコキシ基
で置換されたフェニル基を表わし、Ｒ2xpは水素原子又
は低級アルキル基を表わす。）、フェニル基が無置換又
はハロゲン原子、低級アルキル基若しくは低級アルコキ
シ基で置換されたシンナミル基、シクロアルキルメチル
基又は複素環芳香族基で置換されたメチル基を表わす。
また、Ｘの２つのピペリジン環への結合部位は一方が2
位なら他方は２'位、一方が３位なら他方は３'位、一方
が４位なら他方は４'位である。］で示される化合物又
はその塩。具体的には、１，６―ジ―（１―ベンジル―
４−ピペリジル）ヘキサンや１，５―ジ―（１―ベンジ
ル―４−ピペリジル）ペンタン等が挙げられる。上記化
合物又はその塩は、特開平４−１８０７１号公報に記載
の方法又はそれに準じた方法により製造される。
【００９９】４０）式
【化１６２】 ［式中、Ｒｘｑは水酸基又はメトキシ基を示す。］で示
される化合物又はその塩。上記化合物又はその塩は、特
開平４−１５９２２５号公報に記載の方法又はそれに準
じた方法により製造される。
される化合物又はその塩。上記化合物又はその塩は、特
開平４−１５９２２５号公報に記載の方法又はそれに準
じた方法により製造される。
【０１００】４１）下式で表される９―アミノ―１，
２，３，４−テトラヒドロアクリジン又はその塩。
２，３，４−テトラヒドロアクリジン又はその塩。
【化１６３】 上記化合物又はその塩は、特開平４−３４６９７５号公
報に記載の方法、該公報に引用された文献記載の方法、
又はそれらに準じた方法により製造される。
報に記載の方法、該公報に引用された文献記載の方法、
又はそれらに準じた方法により製造される。
【０１０１】４２）式
【化１６４】 ［式中、Ｒ1xr、Ｒ2xr及びＲ3xrはそれぞれ水素原子又
は低級アルキル基を示す。］で表される化合物又はその
塩。
は低級アルキル基を示す。］で表される化合物又はその
塩。
【０１０２】下式で表されるフペルジンＡ（Ｈｕｐｅｒ
ｚｉｎｅ Ａ）又はその塩。
ｚｉｎｅ Ａ）又はその塩。
【化１６５】 上記化合物又はその塩は、ＵＳＰ ５,１７７,０８２、
J．Am．Chem．Soc．，1991，113，p4695-4696、又は、
J．Am．Chem．Soc．，1989，111，p4116-4117に記載の
方法又はそれらに準じた方法により製造されるか、ある
いは、中草薬の千層塔（トウゲシバ）から抽出後、分離
して得られる。
J．Am．Chem．Soc．，1991，113，p4695-4696、又は、
J．Am．Chem．Soc．，1989，111，p4116-4117に記載の
方法又はそれらに準じた方法により製造されるか、ある
いは、中草薬の千層塔（トウゲシバ）から抽出後、分離
して得られる。
【０１０３】４３）下式の構造を有しているガランタミ
ンあるいはガランタミンの誘導体
ンあるいはガランタミンの誘導体
【化１６６】 上式においてＲ1xs及びＲ2xsは同一のもの若しくは異な
るものであり、それぞれ水素原子あるいは低級アルカノ
イル基のようなアシル基を意味しており、例えばアセチ
ル基であり、あるいは例えばメチル、エチル、プロピル
又はイソプロピル等の直鎖あるいは枝分かれしたアルキ
ル基である。Ｒ3xsは直鎖又は枝分かれしたアルキル
基、アルケニル基あるいはアルカリル(alkaryl)基であ
り、これらの基は任意にハロゲン原子、あるいはシクロ
アルキル基、水酸基、アルコキシ基、ニトロ基、アミノ
基、アミノアルキル基、アシルアミノ基、ヘテロアリー
ル基、ヘテロアリール−アルキル基、アロイル基、アロ
イルアルキル基、あるいはシアノ基により置き換えられ
るものであり、Ｒ4xsは四つの環状骨格を形成している
炭素の少なくとも一つに結合している水素原子あるいは
ハロゲン原子を意味している。但しＲ4が窒素原子に隣
接した位置に存在している場合は、Ｒ4は好ましくはハ
ロゲン原子、ならびに例えば臭化水素酸塩、塩酸塩等の
ハロゲンの塩、硫酸メチルあるいはメチオダイドとは異
なるものであることを条件とする。
るものであり、それぞれ水素原子あるいは低級アルカノ
イル基のようなアシル基を意味しており、例えばアセチ
ル基であり、あるいは例えばメチル、エチル、プロピル
又はイソプロピル等の直鎖あるいは枝分かれしたアルキ
ル基である。Ｒ3xsは直鎖又は枝分かれしたアルキル
基、アルケニル基あるいはアルカリル(alkaryl)基であ
り、これらの基は任意にハロゲン原子、あるいはシクロ
アルキル基、水酸基、アルコキシ基、ニトロ基、アミノ
基、アミノアルキル基、アシルアミノ基、ヘテロアリー
ル基、ヘテロアリール−アルキル基、アロイル基、アロ
イルアルキル基、あるいはシアノ基により置き換えられ
るものであり、Ｒ4xsは四つの環状骨格を形成している
炭素の少なくとも一つに結合している水素原子あるいは
ハロゲン原子を意味している。但しＲ4が窒素原子に隣
接した位置に存在している場合は、Ｒ4は好ましくはハ
ロゲン原子、ならびに例えば臭化水素酸塩、塩酸塩等の
ハロゲンの塩、硫酸メチルあるいはメチオダイドとは異
なるものであることを条件とする。
【０１０４】具体的には、下式で表されるＧａｌａｎｔ
ｈａｍｉｎｅ又はその塩が挙げられる。
ｈａｍｉｎｅ又はその塩が挙げられる。
【化１６７】 上記化合物又はその塩は、特表平６−５０７６１７号、
Heterocycles，1977，8，p277-282、又は、J．Chem．So
c．(C)，1971，p1043-1047に記載の方法又はそれに準じ
た方法により製造されるか、あるいは、Galanthus niva
lisやGalanthuswaronowii等のユリ科植物から抽出後、
分離して得られる。
Heterocycles，1977，8，p277-282、又は、J．Chem．So
c．(C)，1971，p1043-1047に記載の方法又はそれに準じ
た方法により製造されるか、あるいは、Galanthus niva
lisやGalanthuswaronowii等のユリ科植物から抽出後、
分離して得られる。
【０１０５】４４）式
【化１６８】 〔式中、Ｒ1yaとＲ2yaは、それぞれ独立して、水素原子
又は、置換基を有していてもよい炭化水素残基を示す
か、あるいは、隣接する窒素原子とともに縮合複素環基
を形成し、Ｒ3yaとＲ4yaは、Ｒ3yaが水素原子又は、そ
れぞれ置換基を有していてもよい炭化水素残基若しくは
アシル基を示し、Ｒ4yaが水素原子を示すか、あるい
は、Ｒ3yaとＲ4yaが結合して −（ＣＨ2）mya−ＣＯ
−，−ＣＯ−（ＣＨ2）mya−又は（ＣＨ2）mya+1−（式
中、ｍｙａは０，１又は２を示す）を形成し、Ａyaは−
（ＣＨ2）lya−（式中、ｌｙａは０，１又は２を示す）
又は、−ＣＨ＝ＣＨ−を示し、Ｘyaは１以上の置換基を
示し、ｎｙａは４ないし７の整数を示す。〕で表わされ
る置換アミン類又はその塩。上記化合物又はその塩は、
特開平２−９１０５２号公報に記載の方法又はそれに準
じた方法により製造される。
又は、置換基を有していてもよい炭化水素残基を示す
か、あるいは、隣接する窒素原子とともに縮合複素環基
を形成し、Ｒ3yaとＲ4yaは、Ｒ3yaが水素原子又は、そ
れぞれ置換基を有していてもよい炭化水素残基若しくは
アシル基を示し、Ｒ4yaが水素原子を示すか、あるい
は、Ｒ3yaとＲ4yaが結合して −（ＣＨ2）mya−ＣＯ
−，−ＣＯ−（ＣＨ2）mya−又は（ＣＨ2）mya+1−（式
中、ｍｙａは０，１又は２を示す）を形成し、Ａyaは−
（ＣＨ2）lya−（式中、ｌｙａは０，１又は２を示す）
又は、−ＣＨ＝ＣＨ−を示し、Ｘyaは１以上の置換基を
示し、ｎｙａは４ないし７の整数を示す。〕で表わされ
る置換アミン類又はその塩。上記化合物又はその塩は、
特開平２−９１０５２号公報に記載の方法又はそれに準
じた方法により製造される。
【０１０６】４５）式
【化１６９】 〔式中、環Ａybは置換されていてもよく、環構成ヘテロ
原子としてＯ，Ｓ，Ｎの１〜２個を含んでいてもよい５
〜８員環状基を示し、R1ybは水素原子又は置換基を有し
ていてもよい炭化水素残基を示し、R2ybは水素原子又は
低級アルキル基を示し、R3ybは置換基を有していてもよ
い芳香族基を示し、R4ybは水素原子又は低級アルキル基
若しくは置換基を有していてもよい芳香族基を示し、ｎ
ｙｂは２〜７の整数を示す。〕で表されるアミノケトン
誘導体又はその塩。上記化合物又はその塩は、特開平３
−９５１４３号公報に記載の方法又はそれに準じた方法
により製造される。
原子としてＯ，Ｓ，Ｎの１〜２個を含んでいてもよい５
〜８員環状基を示し、R1ybは水素原子又は置換基を有し
ていてもよい炭化水素残基を示し、R2ybは水素原子又は
低級アルキル基を示し、R3ybは置換基を有していてもよ
い芳香族基を示し、R4ybは水素原子又は低級アルキル基
若しくは置換基を有していてもよい芳香族基を示し、ｎ
ｙｂは２〜７の整数を示す。〕で表されるアミノケトン
誘導体又はその塩。上記化合物又はその塩は、特開平３
−９５１４３号公報に記載の方法又はそれに準じた方法
により製造される。
【０１０７】４６）式
【化１７０】 〔式中、Ｒ1ycは水素原子又は低級アルキル基を示し、
Ｒ2ycは置換基を有していてもよい芳香族基を示し、Ｒ
3ycは水素原子又は低級アルキル基若しくは置換基を有
していてもよい芳香族基を示し、ｎｙｃは０〜７の整数
を示し、環Ａycは置換されていてもよく、環構成ヘテロ
原子としてＯ，Ｓの１又は２個を含んでいてもよい５〜
８員環状基を示し、環Ｂycは置換されていてもよいベン
ゼン環を示す。〕で表されるアラルキルアミン誘導体又
はその塩。上記化合物又はその塩は、特開平３−１４１
２４４号公報に記載の方法又はそれに準じた方法により
製造される。
Ｒ2ycは置換基を有していてもよい芳香族基を示し、Ｒ
3ycは水素原子又は低級アルキル基若しくは置換基を有
していてもよい芳香族基を示し、ｎｙｃは０〜７の整数
を示し、環Ａycは置換されていてもよく、環構成ヘテロ
原子としてＯ，Ｓの１又は２個を含んでいてもよい５〜
８員環状基を示し、環Ｂycは置換されていてもよいベン
ゼン環を示す。〕で表されるアラルキルアミン誘導体又
はその塩。上記化合物又はその塩は、特開平３−１４１
２４４号公報に記載の方法又はそれに準じた方法により
製造される。
【０１０８】４７）式
【化１７１】 〔式中、Ｂydは置換されていてもよい飽和又は不飽和の
５〜７員アザ複素環状基を示し、Ａydは結合手又は炭化
水素残基、オキソ基、ヒドロキシイミノ基若しくはヒド
ロキシ基で置換されていてもよい二価又は三価の脂肪族
炭化水素残基を示し、
５〜７員アザ複素環状基を示し、Ａydは結合手又は炭化
水素残基、オキソ基、ヒドロキシイミノ基若しくはヒド
ロキシ基で置換されていてもよい二価又は三価の脂肪族
炭化水素残基を示し、
【化１７２】 は単結合若しくは二重結合を示し（但し、Ａydが結合手
を表わすときは、
を表わすときは、
【化１７３】 は単結合を表わす）、Ｒ2yd，Ｒ3ydはそれぞれ独立して
水素原子若しくは置換基を有していてもよい炭化水素残
基を示すか又は、隣接する窒素原子とともに環状アミノ
基を形成してもよく、ｐｙｄは１又は２を示す。〕で表
されるアミノナフタレン化合物又はその塩。上記化合物
又はその塩は、特開平３−２２３２５１号公報に記載の
方法又はそれに準じた方法により製造される。
水素原子若しくは置換基を有していてもよい炭化水素残
基を示すか又は、隣接する窒素原子とともに環状アミノ
基を形成してもよく、ｐｙｄは１又は２を示す。〕で表
されるアミノナフタレン化合物又はその塩。上記化合物
又はその塩は、特開平３−２２３２５１号公報に記載の
方法又はそれに準じた方法により製造される。
【０１０９】４８）式
【化１７４】 〔式中、Ｘ1yeはＲ4ye−Ｎ（Ｒ4yeは水素原子、置換基
を有していてもよい炭化水素基又は置換基を有していて
もよいアシル基を示す）、酸素原子又は硫黄原子を示
し、Ｘ2yeはＲ5ye−Ｎ（Ｒ5yeは水素原子、置換基を有
していてもよい炭化水素基又は置換基を有していてもよ
いアシル基を示す）又は酸素原子を示し、Ａye環は更に
置換基を有していてもよいベンゼン環を示し、Ｒ1yeは
水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基を示
し、Ｒ1yeはｎｙｅの繰り返しにおいてそれぞれ異なっ
ていてもよく、Ｙyeは置換されていてもよいアミノ基又
は置換基を有していてもよい含窒素飽和複素環基を示
し、ｎｙｅは１ないし１０の整数を、ｋｙｅは０ないし
３の整数を、ｍｙｅは１ないし８の整数を示す。〕で表
される縮合複素環カルボン酸誘導体又はその塩。上記化
合物又はその塩は、特開平５−２３９０２４号公報に記
載の方法又はそれに準じた方法により製造される。
を有していてもよい炭化水素基又は置換基を有していて
もよいアシル基を示す）、酸素原子又は硫黄原子を示
し、Ｘ2yeはＲ5ye−Ｎ（Ｒ5yeは水素原子、置換基を有
していてもよい炭化水素基又は置換基を有していてもよ
いアシル基を示す）又は酸素原子を示し、Ａye環は更に
置換基を有していてもよいベンゼン環を示し、Ｒ1yeは
水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基を示
し、Ｒ1yeはｎｙｅの繰り返しにおいてそれぞれ異なっ
ていてもよく、Ｙyeは置換されていてもよいアミノ基又
は置換基を有していてもよい含窒素飽和複素環基を示
し、ｎｙｅは１ないし１０の整数を、ｋｙｅは０ないし
３の整数を、ｍｙｅは１ないし８の整数を示す。〕で表
される縮合複素環カルボン酸誘導体又はその塩。上記化
合物又はその塩は、特開平５−２３９０２４号公報に記
載の方法又はそれに準じた方法により製造される。
【０１１０】４９）式
【化１７５】 〔式中、環Ａyfは置換基を有していてもよい芳香環を示
し、Ｒ1yfは水素原子又は置換基を有していてもよい炭
化水素残基を示すか、あるいは隣接する基−ＣＨ＝Ｃ−
及び環Ａyfを構成する2個の炭素原子とともに置換され
ていてもよい炭素環を形成し、Ｒ2yfは水素原子又は置
換基を有していてもよい炭化水素残基若しくはアシル基
を示し、Ｒ3yfは置換基を有していてもよい炭化水素残
基を示し、ｎｙｆは２から６の整数を示す。〕で表わさ
れる不飽和カルボン酸アミド誘導体又はその塩。上記化
合物又はその塩は、特開平２−１３８２５５号公報に記
載の方法又はそれに準じた方法により製造される。
し、Ｒ1yfは水素原子又は置換基を有していてもよい炭
化水素残基を示すか、あるいは隣接する基−ＣＨ＝Ｃ−
及び環Ａyfを構成する2個の炭素原子とともに置換され
ていてもよい炭素環を形成し、Ｒ2yfは水素原子又は置
換基を有していてもよい炭化水素残基若しくはアシル基
を示し、Ｒ3yfは置換基を有していてもよい炭化水素残
基を示し、ｎｙｆは２から６の整数を示す。〕で表わさ
れる不飽和カルボン酸アミド誘導体又はその塩。上記化
合物又はその塩は、特開平２−１３８２５５号公報に記
載の方法又はそれに準じた方法により製造される。
【０１１１】本発明で用いられる「アセチルコリンエス
テラーゼ阻害作用を有する非カルバメート系アミン化合
物」として、好ましくは、化合物（Ｉ）が挙げられる。
本発明で用いられるアセチルコリンエステラーゼ阻害作
用を有する非カルバメート系アミン化合物は、毒性も少
なく、優れた膀胱筋収縮増強作用を有すると共に、尿道
筋収縮作用を有しないことから、ヒト等の哺乳動物の膀
胱排出力改善剤として使用することができる。例えば、
以下の１）から６）等に起因する排尿障害、特に排尿困
難の予防・治療剤として使用することができる。１）前
立腺肥大症、２）膀胱頸部閉鎖症、３）神経因性膀胱、
４）糖尿病、５）手術、及び６）膀胱筋緊張低下。又、
頻尿、尿失禁等の排尿障害にも用いることができる。ま
た、前立腺肥大症に伴う排尿障害、特に排尿困難の予防
・治療剤として使用する場合、アセチルコリンエステラ
ーゼ阻害作用を有する非カルバメート系アミン化合物と
他の薬剤（例えば、タムスロシン等のα−遮断薬等）と
を組み合わせて使用することができる。これらは、同時
に用いても、また、別個製剤化したものを併用してもよ
い。
テラーゼ阻害作用を有する非カルバメート系アミン化合
物」として、好ましくは、化合物（Ｉ）が挙げられる。
本発明で用いられるアセチルコリンエステラーゼ阻害作
用を有する非カルバメート系アミン化合物は、毒性も少
なく、優れた膀胱筋収縮増強作用を有すると共に、尿道
筋収縮作用を有しないことから、ヒト等の哺乳動物の膀
胱排出力改善剤として使用することができる。例えば、
以下の１）から６）等に起因する排尿障害、特に排尿困
難の予防・治療剤として使用することができる。１）前
立腺肥大症、２）膀胱頸部閉鎖症、３）神経因性膀胱、
４）糖尿病、５）手術、及び６）膀胱筋緊張低下。又、
頻尿、尿失禁等の排尿障害にも用いることができる。ま
た、前立腺肥大症に伴う排尿障害、特に排尿困難の予防
・治療剤として使用する場合、アセチルコリンエステラ
ーゼ阻害作用を有する非カルバメート系アミン化合物と
他の薬剤（例えば、タムスロシン等のα−遮断薬等）と
を組み合わせて使用することができる。これらは、同時
に用いても、また、別個製剤化したものを併用してもよ
い。
【０１１２】本発明化合物と組み合わせて使用すること
ができるα−遮断薬として、具体的には、例えば、以下
の化合物又はその塩が挙げられる。 タムスロシン（Ｔａｍｓｕｌｏｓｉｎ）：ＥＰ−Ａ−３
４４３２，ＵＳＰ ４,７０３,０６３
ができるα−遮断薬として、具体的には、例えば、以下
の化合物又はその塩が挙げられる。 タムスロシン（Ｔａｍｓｕｌｏｓｉｎ）：ＥＰ−Ａ−３
４４３２，ＵＳＰ ４,７０３,０６３
【化１７６】 プラゾシン（Ｐｒａｚｏｓｉｎ）：ＵＳＰ ３,５１１,
８３６
８３６
【化１７７】 テラゾシン（Ｔｅｒａｚｏｓｉｎ）：ＵＳＰ ４,０２
６,８９４，ＵＳＰ ４,２５１,５３２
６,８９４，ＵＳＰ ４,２５１,５３２
【化１７８】
【０１１３】ドキサゾシン（Ｄｏｘａｚｏｓｉｎ）：Ｕ
ＳＰ ４,１８８,３９０
ＳＰ ４,１８８,３９０
【化１７９】 ウラピジル（Ｕｒａｐｉｄｉｌ）：ＵＳＰ ３,９５７,
７８６
７８６
【化１８０】 インドラミン（Ｉｎｄｏｒａｍｉｎ）：ＵＳＰ ３,５２
７,７６１
７,７６１
【化１８１】
【０１１４】アルフゾシン（Ａｌｆｕｚｏｓｉｎ）：Ｕ
ＳＰ ４,３１５,００７
ＳＰ ４,３１５,００７
【化１８２】 ダピプラゾール（Ｄａｐｉｐｒａｚｏｌｅ）：ＵＳＰ
４,２５２,７２１
４,２５２,７２１
【化１８３】 ナフトピジル（Ｎａｆｔｏｐｉｄｉｌ）：ＵＳＰ ３,９
９７,６６６
９７,６６６
【化１８４】
【０１１５】その他、以下のα−遮断薬も挙げられる。 Ｒｏ ７０−０００４
【化１８５】 ＫＭＤ−３２１３
【化１８６】 ＧＹＫＩ−１６０８４
【化１８７】
【０１１６】ＪＴＨ−６０１
【化１８８】 Ｚ−３５０
【化１８９】 Ｒｅｃ−１５−２７３９
【化１９０】
【０１１７】ＳＫ＆Ｆ−８６４６６
【化１９１】 ブナゾシン（Ｂｕｎａｚｏｓｉｎ）：ＵＳＰ ３,９２
０,６３６
０,６３６
【化１９２】 ＢＭＹ−１５０３７
【化１９３】
【０１１８】ブフロメジル（Ｂｕｆｌｏｍｅｄｉｌ）
【化１９４】 ネルダゾシン（Ｎｅｌｄａｚｏｓｉｎ）
【化１９５】 Ｍｏｘｉｓｙｌｙｔｅ
【化１９６】
【０１１９】ＳＬ−８９０５９１
【化１９７】 ＬＹ−２３３５２
【化１９８】 また、ＡＢＴ−９８０，ＡＩＯ−８５０７−Ｌ，Ｌ−７
８３３０８， Ｌ−７８０９４５，ＳＬ−９１０８９
３，ＧＩ−２３１８１８，ＳＫ＆Ｆ−１０６６８６等の
α−遮断薬も挙げられる。
８３３０８， Ｌ−７８０９４５，ＳＬ−９１０８９
３，ＧＩ−２３１８１８，ＳＫ＆Ｆ−１０６６８６等の
α−遮断薬も挙げられる。
【０１２０】本発明で用いられるアセチルコリンエステ
ラーゼ阻害作用を有する非カルバメート系アミン化合物
は、自体公知の手段に従って製剤化することができ、化
合物そのまま、あるいは薬理学的に許容される担体を、
製剤化工程において、適宜、適量混合することにより医
薬組成物、例えば錠剤（糖衣錠、フィルムコーティング
錠を含む）、散剤、顆粒剤、カプセル剤（ソフトカプセ
ルを含む）、液剤、注射剤、座剤、徐放剤等として、経
口的又は非経口的（例、局所、直腸、静脈投与等）に安
全に投与することができる。本発明の膀胱排出力改善剤
中、アセチルコリンエステラーゼ阻害作用を有する非カ
ルバメート系アミン化合物の含有量は、剤全体の約０．
１〜約１００重量％である。投与量は、投与対象、投与
ルート、疾患等により異なるが、例えば、排尿困難治療
剤として、成人（体重約６０ｋｇ）に対して、経口剤と
して、１回当たり有効成分として約０．００５〜約１０
０ｍｇ、好ましくは約０．０５〜約３０ｍｇ、更に好ま
しくは約０．２〜約１０ｍｇであり、１日１回の投与で
もよいし、数回に分けて投与することもできる。本発明
の膀胱排出力改善剤の製造に用いられる薬理学的に許容
される担体としては、製剤素材として慣用される各種有
機又は無機担体物質が挙げられ、例えば固形製剤におけ
る賦形剤、滑沢剤、結合剤、崩壊剤；液状製剤における
溶剤、溶解補助剤、懸濁化剤、等張化剤、緩衝剤、無痛
化剤等が挙げられる。また、必要に応じて、防腐剤、抗
酸化剤、着色剤、甘味剤、吸着剤、湿潤剤等の添加物を
用いることもできる。
ラーゼ阻害作用を有する非カルバメート系アミン化合物
は、自体公知の手段に従って製剤化することができ、化
合物そのまま、あるいは薬理学的に許容される担体を、
製剤化工程において、適宜、適量混合することにより医
薬組成物、例えば錠剤（糖衣錠、フィルムコーティング
錠を含む）、散剤、顆粒剤、カプセル剤（ソフトカプセ
ルを含む）、液剤、注射剤、座剤、徐放剤等として、経
口的又は非経口的（例、局所、直腸、静脈投与等）に安
全に投与することができる。本発明の膀胱排出力改善剤
中、アセチルコリンエステラーゼ阻害作用を有する非カ
ルバメート系アミン化合物の含有量は、剤全体の約０．
１〜約１００重量％である。投与量は、投与対象、投与
ルート、疾患等により異なるが、例えば、排尿困難治療
剤として、成人（体重約６０ｋｇ）に対して、経口剤と
して、１回当たり有効成分として約０．００５〜約１０
０ｍｇ、好ましくは約０．０５〜約３０ｍｇ、更に好ま
しくは約０．２〜約１０ｍｇであり、１日１回の投与で
もよいし、数回に分けて投与することもできる。本発明
の膀胱排出力改善剤の製造に用いられる薬理学的に許容
される担体としては、製剤素材として慣用される各種有
機又は無機担体物質が挙げられ、例えば固形製剤におけ
る賦形剤、滑沢剤、結合剤、崩壊剤；液状製剤における
溶剤、溶解補助剤、懸濁化剤、等張化剤、緩衝剤、無痛
化剤等が挙げられる。また、必要に応じて、防腐剤、抗
酸化剤、着色剤、甘味剤、吸着剤、湿潤剤等の添加物を
用いることもできる。
【０１２１】賦形剤としては、例えば乳糖、白糖、Ｄ−
マンニトール、デンプン、コーンスターチ、結晶セルロ
ース、軽質無水ケイ酸等が挙げられる。滑沢剤として
は、例えばステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カ
ルシウム、タルク、コロイドシリカ等が挙げられる。結
合剤としては、例えば結晶セルロース、白糖、Ｄ−マン
ニトール、デキストリン、ヒドロキシプロピルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニル
ピロリドン、デンプン、ショ糖、ゼラチン、メチルセル
ロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム等が挙
げられる。崩壊剤としては、例えばデンプン、カルボキ
シメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースカル
シウム、カルボキシメチルスターチナトリウム、Ｌ−ヒ
ドロキシプロピルセルロース等が挙げられる。溶剤とし
ては、例えば注射用水、アルコール、プロピレングリコ
ール、マクロゴール、ゴマ油、トウモロコシ油等が挙げ
られる。溶解補助剤としては、例えばポリエチレングリ
コール、プロピレングリコール、Ｄ−マンニトール、安
息香酸ベンジル、エタノール、トリスアミノメタン、コ
レステロール、トリエタノールアミン、炭酸ナトリウ
ム、クエン酸ナトリウム等が挙げられる。懸濁化剤とし
ては、例えばステアリルトリエタノールアミン、ラウリ
ル硫酸ナトリウム、ラウリルアミノプロピオン酸、レシ
チン、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、モ
ノステアリン酸グリセリン等の界面活性剤；例えばポリ
ビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシ
メチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒド
ロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルセルロース等の親水性高分子等
が挙げられる。等張化剤としては、例えばブドウ糖、Ｄ
−ソルビトール、塩化ナトリウム、グリセリン、Ｄ−マ
ンニトール等が挙げられる。緩衝剤としては、例えばリ
ン酸塩、酢酸塩、炭酸塩、クエン酸塩等の緩衝液等が挙
げられる。無痛化剤としては、例えばベンジルアルコー
ル等が挙げられる。防腐剤としては、例えばパラオキシ
安息香酸エステル類、クロロブタノール、ベンジルアル
コール、フェネチルアルコール、デヒドロ酢酸、ソルビ
ン酸等が挙げられる。抗酸化剤としては、例えば亜硫酸
塩、アスコルビン酸等が挙げられる。
マンニトール、デンプン、コーンスターチ、結晶セルロ
ース、軽質無水ケイ酸等が挙げられる。滑沢剤として
は、例えばステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カ
ルシウム、タルク、コロイドシリカ等が挙げられる。結
合剤としては、例えば結晶セルロース、白糖、Ｄ−マン
ニトール、デキストリン、ヒドロキシプロピルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニル
ピロリドン、デンプン、ショ糖、ゼラチン、メチルセル
ロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム等が挙
げられる。崩壊剤としては、例えばデンプン、カルボキ
シメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースカル
シウム、カルボキシメチルスターチナトリウム、Ｌ−ヒ
ドロキシプロピルセルロース等が挙げられる。溶剤とし
ては、例えば注射用水、アルコール、プロピレングリコ
ール、マクロゴール、ゴマ油、トウモロコシ油等が挙げ
られる。溶解補助剤としては、例えばポリエチレングリ
コール、プロピレングリコール、Ｄ−マンニトール、安
息香酸ベンジル、エタノール、トリスアミノメタン、コ
レステロール、トリエタノールアミン、炭酸ナトリウ
ム、クエン酸ナトリウム等が挙げられる。懸濁化剤とし
ては、例えばステアリルトリエタノールアミン、ラウリ
ル硫酸ナトリウム、ラウリルアミノプロピオン酸、レシ
チン、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、モ
ノステアリン酸グリセリン等の界面活性剤；例えばポリ
ビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシ
メチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒド
ロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロー
ス、ヒドロキシプロピルセルロース等の親水性高分子等
が挙げられる。等張化剤としては、例えばブドウ糖、Ｄ
−ソルビトール、塩化ナトリウム、グリセリン、Ｄ−マ
ンニトール等が挙げられる。緩衝剤としては、例えばリ
ン酸塩、酢酸塩、炭酸塩、クエン酸塩等の緩衝液等が挙
げられる。無痛化剤としては、例えばベンジルアルコー
ル等が挙げられる。防腐剤としては、例えばパラオキシ
安息香酸エステル類、クロロブタノール、ベンジルアル
コール、フェネチルアルコール、デヒドロ酢酸、ソルビ
ン酸等が挙げられる。抗酸化剤としては、例えば亜硫酸
塩、アスコルビン酸等が挙げられる。
【０１２２】
【発明の実施の形態】本発明は、更に以下の参考例、実
施例、実験例及び製剤例によって詳しく説明されるが、
これらの例は単なる実施例であって、本発明を限定する
ものではなく、また本発明の範囲を逸脱しない範囲で変
化させてもよい。
施例、実験例及び製剤例によって詳しく説明されるが、
これらの例は単なる実施例であって、本発明を限定する
ものではなく、また本発明の範囲を逸脱しない範囲で変
化させてもよい。
【実施例】参考例１−３０ 自体公知の方法に準じ、下記表に記載の参考例１−３０
の化合物を得た。
の化合物を得た。
【０１２３】
【表１】
【０１２４】
【表２】
【０１２５】
【表３】
【０１２６】
【表４】
【０１２７】参考例１５−１ 8-[3-[1-[(3-フルオロフェニル)メチル]-4-ピペリジニ
ル] -1-オキソプロピル]-1,2,5,6-テトラヒドロ-4H-ピ
ロロ[3,2,1-ij]キノリン-4-オン（参考例１５の化合
物）
ル] -1-オキソプロピル]-1,2,5,6-テトラヒドロ-4H-ピ
ロロ[3,2,1-ij]キノリン-4-オン（参考例１５の化合
物）
【化１９９】 １） 3-(1-アセチル-4-ピペリジニル)プロピオン酸 (8
8.2g, 0.443mol) を、氷冷下、塩化チオニル(300mL) に
少量ずつ加えた。室温で10分間攪拌後、減圧下、25oC
にて塩化チオニルを留去した。残査にジエチルエーテル
を加え、減圧留去して黄色固形物を得た。更にジエチル
エーテルを加え、固形物をスパーテルで粉砕し、減圧留
去して、3-(1-アセチル-4-ピペリジニル)プロピオン酸
クロリドの粗生成物を淡黄色粉末として得た。この淡黄
色粉末及び1,2,5,6-テトラヒドロ-4H-ピロロ[3,2,1-ij]
キノリン-4-オン(64.0g, 0.369mol) を1,2-ジクロロエ
タン(200mL) に懸濁し、塩化アルミニウム (162g, 1.21
mol) を室温で少量ずつ加えた。室温で12時間攪拌した
後、反応混合物を氷−水に加え、酢酸エチルで抽出し
た。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウ
ムで乾燥後、減圧下にて溶媒を留去し、淡黄色油状物を
得た。油状物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー
（展開溶媒：酢酸エチル−メタノール＝９：１）で精製
し、エタノール−ジエチルエーテルから結晶化させるこ
とにより、8-[3-(1-アセチル-4-ピペリジニル)-1-オキ
ソプロピル]-1,2,5,6-テトラヒドロ-4H-ピロロ[3,2,1-i
j]キノリン-4-オン 123.5ｇを融点 157-159℃の無色結
晶として得た。1 HNMR(CDCl3)δ1.00-1.30(2H, m), 1.50-1.95(5H, m),
2.09(3H, s), 2.53(1H,dt, J=12.9, 2.4 Hz), 2.72(2H,
t, J=7.6 Hz), 2.90-3.15(5H, m), 3.24(2H, t, J=8.6
Hz), 3.75-3.90(1H, m), 4.14(2H, t, J=8.6 Hz), 4.5
5-4.70(1H, m),7.68(1H, s), 7.73(1H, s). ２） １）で得た8-[3-(1-アセチル-4-ピペリジニル) -
1-オキソプロピル]-1,2,5,6-テトラヒドロ-4H-ピロロ
[3,2,1-ij]キノリン-4-オン(118.7g, 0.335mol) に濃塩
酸(600 mL) を加え、140oC で4時間攪拌した。室温まで
冷却後、減圧下に塩酸を留去し、得られた残査を８規定
水酸化ナトリウム水溶液でアルカリ性(pH>12) とし，酢
酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄、無水
硫酸ナトリウムで乾燥した後、減圧下にて溶媒を留去
し、酢酸エチル−ジエチルエーテルから結晶化させるこ
とにより、8-[3-(4-ピペリジニル) -1-オキソプロピル]
-1,2,5,6-テトラヒドロ-4H-ピロロ[3,2,1-ij]キノリン-
4-オン103.7ｇを融点 114-115℃の無色結晶として得
た。1 HNMR(CDCl3)δ1.00-1.30(2H, m), 1.30-1.90(7H, m),
2.59(2H, dt, J=12.0, 2.4 Hz), 2.72(2H, t, J=7.6 H
z), 2.85-3.15(5H, m), 3.23(2H, t, J=8.6 Hz),4.14(2
H, t, J=8.6 Hz), 7.68(1H, s), 7.73(1H, s). ３） ２）で得た8-[3-(4-ピペリジニル) -1-オキソプロ
ピル]-1,2,5,6-テトラヒドロ-4H-ピロロ[3,2,1-ij]キノ
リン-4-オン(103.7g, 0.332mol) のアセトニトリル(750
mL) 溶液に、3-フルオロベンジルブロミド(65.9g, 0.34
9mol) 及び無水炭酸カリウム(80g) を加え、室温で12時
間攪拌した。反応溶液を酢酸エチル−水混合溶液に加
え、有機層を分離した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、
無水硫酸マグネシウムで乾燥した後、濃縮して淡黄色油
状物を得た。油状物をシリカゲルカラムクロマトグラフ
ィー（展開溶媒：酢酸エチル−メタノール＝９：１）で
精製した。得られた粗結晶を熱エタノールから再結晶し
て、表題化合物111.2gを融点111-112℃の無色結晶とし
て得た。1 HNMR(CDCl3)δ1.20-1.50(4H, m), 1.55-1.80(4H, m),
1.85-2.05(2H, m), 2.71(2H, t, J=7.6 Hz), 2.80-3.15
(5H, m), 3.22(2H, t, J=8.6 Hz), 3.47(2H, s),4.13(2
H, t, J=8.6 Hz), 6.85-7.15(3H, m), 7.20-7.35(1H,
m), 7.67(1H, s),7.72(1H, s). 元素分析値 C26H29FN2O2として 計算値：C, 74.26; H, 6.95; N, 6.66. 実験値：C, 74.28; H, 7.02; N, 6.58. 上記表題化合物65.4gのエタノール溶液に１.5当量の４
Ｎ塩酸（酢酸エチル溶液）を加え、溶媒と過剰の塩酸を
留去して無色粉末を得た。得られた粉末をエタノールか
ら結晶化して、表題化合物の塩酸塩64.1gを融点201-203
℃（分解）の無色結晶として得た。 元素分析値 C26H29FN2O2・HClとして 計算値：C, 68.34; H, 6.62; N, 6.13. 実験値：C, 68.15; H, 6.66; N, 6.04.
8.2g, 0.443mol) を、氷冷下、塩化チオニル(300mL) に
少量ずつ加えた。室温で10分間攪拌後、減圧下、25oC
にて塩化チオニルを留去した。残査にジエチルエーテル
を加え、減圧留去して黄色固形物を得た。更にジエチル
エーテルを加え、固形物をスパーテルで粉砕し、減圧留
去して、3-(1-アセチル-4-ピペリジニル)プロピオン酸
クロリドの粗生成物を淡黄色粉末として得た。この淡黄
色粉末及び1,2,5,6-テトラヒドロ-4H-ピロロ[3,2,1-ij]
キノリン-4-オン(64.0g, 0.369mol) を1,2-ジクロロエ
タン(200mL) に懸濁し、塩化アルミニウム (162g, 1.21
mol) を室温で少量ずつ加えた。室温で12時間攪拌した
後、反応混合物を氷−水に加え、酢酸エチルで抽出し
た。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウ
ムで乾燥後、減圧下にて溶媒を留去し、淡黄色油状物を
得た。油状物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー
（展開溶媒：酢酸エチル−メタノール＝９：１）で精製
し、エタノール−ジエチルエーテルから結晶化させるこ
とにより、8-[3-(1-アセチル-4-ピペリジニル)-1-オキ
ソプロピル]-1,2,5,6-テトラヒドロ-4H-ピロロ[3,2,1-i
j]キノリン-4-オン 123.5ｇを融点 157-159℃の無色結
晶として得た。1 HNMR(CDCl3)δ1.00-1.30(2H, m), 1.50-1.95(5H, m),
2.09(3H, s), 2.53(1H,dt, J=12.9, 2.4 Hz), 2.72(2H,
t, J=7.6 Hz), 2.90-3.15(5H, m), 3.24(2H, t, J=8.6
Hz), 3.75-3.90(1H, m), 4.14(2H, t, J=8.6 Hz), 4.5
5-4.70(1H, m),7.68(1H, s), 7.73(1H, s). ２） １）で得た8-[3-(1-アセチル-4-ピペリジニル) -
1-オキソプロピル]-1,2,5,6-テトラヒドロ-4H-ピロロ
[3,2,1-ij]キノリン-4-オン(118.7g, 0.335mol) に濃塩
酸(600 mL) を加え、140oC で4時間攪拌した。室温まで
冷却後、減圧下に塩酸を留去し、得られた残査を８規定
水酸化ナトリウム水溶液でアルカリ性(pH>12) とし，酢
酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄、無水
硫酸ナトリウムで乾燥した後、減圧下にて溶媒を留去
し、酢酸エチル−ジエチルエーテルから結晶化させるこ
とにより、8-[3-(4-ピペリジニル) -1-オキソプロピル]
-1,2,5,6-テトラヒドロ-4H-ピロロ[3,2,1-ij]キノリン-
4-オン103.7ｇを融点 114-115℃の無色結晶として得
た。1 HNMR(CDCl3)δ1.00-1.30(2H, m), 1.30-1.90(7H, m),
2.59(2H, dt, J=12.0, 2.4 Hz), 2.72(2H, t, J=7.6 H
z), 2.85-3.15(5H, m), 3.23(2H, t, J=8.6 Hz),4.14(2
H, t, J=8.6 Hz), 7.68(1H, s), 7.73(1H, s). ３） ２）で得た8-[3-(4-ピペリジニル) -1-オキソプロ
ピル]-1,2,5,6-テトラヒドロ-4H-ピロロ[3,2,1-ij]キノ
リン-4-オン(103.7g, 0.332mol) のアセトニトリル(750
mL) 溶液に、3-フルオロベンジルブロミド(65.9g, 0.34
9mol) 及び無水炭酸カリウム(80g) を加え、室温で12時
間攪拌した。反応溶液を酢酸エチル−水混合溶液に加
え、有機層を分離した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、
無水硫酸マグネシウムで乾燥した後、濃縮して淡黄色油
状物を得た。油状物をシリカゲルカラムクロマトグラフ
ィー（展開溶媒：酢酸エチル−メタノール＝９：１）で
精製した。得られた粗結晶を熱エタノールから再結晶し
て、表題化合物111.2gを融点111-112℃の無色結晶とし
て得た。1 HNMR(CDCl3)δ1.20-1.50(4H, m), 1.55-1.80(4H, m),
1.85-2.05(2H, m), 2.71(2H, t, J=7.6 Hz), 2.80-3.15
(5H, m), 3.22(2H, t, J=8.6 Hz), 3.47(2H, s),4.13(2
H, t, J=8.6 Hz), 6.85-7.15(3H, m), 7.20-7.35(1H,
m), 7.67(1H, s),7.72(1H, s). 元素分析値 C26H29FN2O2として 計算値：C, 74.26; H, 6.95; N, 6.66. 実験値：C, 74.28; H, 7.02; N, 6.58. 上記表題化合物65.4gのエタノール溶液に１.5当量の４
Ｎ塩酸（酢酸エチル溶液）を加え、溶媒と過剰の塩酸を
留去して無色粉末を得た。得られた粉末をエタノールか
ら結晶化して、表題化合物の塩酸塩64.1gを融点201-203
℃（分解）の無色結晶として得た。 元素分析値 C26H29FN2O2・HClとして 計算値：C, 68.34; H, 6.62; N, 6.13. 実験値：C, 68.15; H, 6.66; N, 6.04.
【０１２８】参考例１５−２ 8-[3-[1-(フェニルメチル)-4-ピペリジニル]-1-オキソ
プロピル]-1,2,5,6-テトラヒドロ-4H-ピロロ[3,2,1-ij]
キノリン-4-オン（参考例１７の化合物）
プロピル]-1,2,5,6-テトラヒドロ-4H-ピロロ[3,2,1-ij]
キノリン-4-オン（参考例１７の化合物）
【化２００】 参考例１５−１の２）で得た8-[3-(4-ピペリジニル) -1
-オキソプロピル]-1,2,5,6-テトラヒドロ-4H-ピロロ[3,
2,1-ij]キノリン-4-オンとベンジルブロミドを用いて、
参考例１５−１の３）と同様の操作を行うことにより無
色粉末を得た。得られた粉末をエーテル−イソプロピル
エーテルから結晶化して、表題化合物を融点103-104℃
の無色結晶として得た。1 HNMR(CDCl3) δ 1.20-1.75(8H, m), 1.85-2.05(2H,
m), 2.71(2H, t, J=7.6 Hz), 2.80-2.95(3H, m), 3.02
(2H, t. J=7.6 Hz), 3.22(2H, t, J=8.6 Hz), 3.49(2H,
s), 4.13(2H, t, J=8.6 Hz), 7.20-7.35(5H, m), 7.67
(1H, s), 7.71(1H, s). 元素分析値 C26H30N2O2として 計算値：C, 77.58; H, 7.51; N, 6.96. 実験値：C, 77.30; H, 7.49; N, 7.20. 上記表題化合物のエタノール溶液に１.5当量の４Ｎ塩酸
（酢酸エチル溶液）を加え、溶媒と過剰の塩酸を留去し
て無色粉末を得た。得られた粉末をエタノールから結晶
化して、表題化合物の塩酸塩を融点245-248℃（分解）
の無色結晶として得た。 元素分析値 C26H30N2O2・HClとして 計算値：C, 71.14; H, 7.12; N, 6.38. 実験値：C, 70.97; H, 7.14; N, 6.18.
-オキソプロピル]-1,2,5,6-テトラヒドロ-4H-ピロロ[3,
2,1-ij]キノリン-4-オンとベンジルブロミドを用いて、
参考例１５−１の３）と同様の操作を行うことにより無
色粉末を得た。得られた粉末をエーテル−イソプロピル
エーテルから結晶化して、表題化合物を融点103-104℃
の無色結晶として得た。1 HNMR(CDCl3) δ 1.20-1.75(8H, m), 1.85-2.05(2H,
m), 2.71(2H, t, J=7.6 Hz), 2.80-2.95(3H, m), 3.02
(2H, t. J=7.6 Hz), 3.22(2H, t, J=8.6 Hz), 3.49(2H,
s), 4.13(2H, t, J=8.6 Hz), 7.20-7.35(5H, m), 7.67
(1H, s), 7.71(1H, s). 元素分析値 C26H30N2O2として 計算値：C, 77.58; H, 7.51; N, 6.96. 実験値：C, 77.30; H, 7.49; N, 7.20. 上記表題化合物のエタノール溶液に１.5当量の４Ｎ塩酸
（酢酸エチル溶液）を加え、溶媒と過剰の塩酸を留去し
て無色粉末を得た。得られた粉末をエタノールから結晶
化して、表題化合物の塩酸塩を融点245-248℃（分解）
の無色結晶として得た。 元素分析値 C26H30N2O2・HClとして 計算値：C, 71.14; H, 7.12; N, 6.38. 実験値：C, 70.97; H, 7.14; N, 6.18.
【０１２９】製剤例１ 以下、参考例１５の化合物（８−［３−［１−［（３−
フルオロフェニル）メチル］−４−ピペリジニル］−１
−オキソプロピル］−１，２，５，６−テトラヒドロ−
４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉj］キノリン−４−オ
ン）の塩酸塩を化合物Ａと略記する。 （１）化合物Ａ １ｇ （２）乳糖 １９７ｇ （３）トウモロコシ澱粉 ５０ｇ （４）ステアリン酸マグネシウム ２ｇ 上記（１），（２）及びトウモロコシ澱粉（２０ｇ）を
混和し、トウモロコシ澱粉（１５ｇ）と２５ｍＬの水か
ら作ったペーストとともに顆粒化し、これにトウモロコ
シ澱粉（１５ｇ）と上記（４）を加え、混合物を圧縮錠
剤機で圧縮して、錠剤１錠当たり化合物Ａを０.５ｍｇ
含有する直径３ｍｍの錠剤２０００個を製造した。
フルオロフェニル）メチル］−４−ピペリジニル］−１
−オキソプロピル］−１，２，５，６−テトラヒドロ−
４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉj］キノリン−４−オ
ン）の塩酸塩を化合物Ａと略記する。 （１）化合物Ａ １ｇ （２）乳糖 １９７ｇ （３）トウモロコシ澱粉 ５０ｇ （４）ステアリン酸マグネシウム ２ｇ 上記（１），（２）及びトウモロコシ澱粉（２０ｇ）を
混和し、トウモロコシ澱粉（１５ｇ）と２５ｍＬの水か
ら作ったペーストとともに顆粒化し、これにトウモロコ
シ澱粉（１５ｇ）と上記（４）を加え、混合物を圧縮錠
剤機で圧縮して、錠剤１錠当たり化合物Ａを０.５ｍｇ
含有する直径３ｍｍの錠剤２０００個を製造した。
【０１３０】製剤例２ （１）化合物Ａ ２ｇ （２）乳糖 １９７ｇ （３）トウモロコシ澱粉 ５０ｇ （４）ステアリン酸マグネシウム ２ｇ 製剤例１と同様の方法により、錠剤１錠当たり化合物Ａ
を１．０ｍｇ含有する直径３ｍｍの錠剤２０００個を製
造した。
を１．０ｍｇ含有する直径３ｍｍの錠剤２０００個を製
造した。
【０１３１】製剤例３ （１）化合物Ａ ５．０ｍｇ （２）乳糖 ６０．０ｍｇ （３）トウモロコシ澱粉 ３５．０ｍｇ （４）ゼラチン ３．０ｍｇ （５）ステアリン酸マグネシウム ２．０ｍｇ 上記（１）、（２）及び（３）の混合物を１０％ゼラチ
ン水溶液０．０３ｍｌ（ゼラチンとして３．０ｍｇ）を
用い、１ｍｍメッシュの篩を通して顆粒化した後、４０
℃で乾燥した後、再び篩過した。得られた顆粒を上記
（５）と混合し、圧縮した。得られた中心錠を蔗糖、二
酸化チタン、タルク及びアラビアゴムの水懸液による糖
衣でコーティングした。コーティングが施された錠剤を
ミツロウで艶出してコート錠を得た。
ン水溶液０．０３ｍｌ（ゼラチンとして３．０ｍｇ）を
用い、１ｍｍメッシュの篩を通して顆粒化した後、４０
℃で乾燥した後、再び篩過した。得られた顆粒を上記
（５）と混合し、圧縮した。得られた中心錠を蔗糖、二
酸化チタン、タルク及びアラビアゴムの水懸液による糖
衣でコーティングした。コーティングが施された錠剤を
ミツロウで艶出してコート錠を得た。
【０１３２】実験例１ アセチルコリンエステラーゼ阻害活性の測定 参考例化合物のアセチルコリンエステラーゼ阻害活性の
測定を、ヒト赤血球由来アセチルコリンエステラーゼを
用いて、アセチルチオコリン法（Ｅｌｌｍａｎ法）にて
行った。ヒト赤血球由来のアセチルコリンエステラーゼ
（Ｓｉｇｍａ社）を蒸留水にて０．２ ＩＵ／ｍＬの濃
度に溶解し酵素標品とした。９６ｗｅｌｌマイクロプレ
ートに薬液２０μＬ、８０ｍＭ Ｔｒｉｓ−ＨＣｌ（ｐ
Ｈ ７．４）３０μＬ、酵素標品５０μＬ及び５ｍＭ
５，５−ｄｉｔｈｉｏ−ｂｉｓ（２−ｎｉｔｒｏｂｅｎ
ｚｏｉｃ ａｃｉｄ）（Ｓｉｇｍａ社）５０μＬを分注
し、１０秒間振とうした。５０μＬの４ｍＭ ａｃｅｔ
ｙｌｔｈｉｏｃｈｏｌｉｎｅ ｉｏｄｉｄｅ（Ｓｉｇｍ
ａ社）を添加し、再度振とうした直後から１０分間３０
秒間隔で４１４ｎＭにおける吸光増加を測定した。次式
により酵素活性を測定した。 Ｒ＝５．７４×１０-7×ΔA （式中、Ｒは酵素活性（ｍｏｌ）、ΔAは４１４ｎＭの
吸光増加を示す） 各化合物について少なくとも３回実験を繰り返し、５０
％阻害濃度（ＩＣ50）を求めた。また、上記方法と同様
にして、ジスチグミンのアセチルコリンエステラーゼ阻
害活性を測定した。結果を下表に示す。
測定を、ヒト赤血球由来アセチルコリンエステラーゼを
用いて、アセチルチオコリン法（Ｅｌｌｍａｎ法）にて
行った。ヒト赤血球由来のアセチルコリンエステラーゼ
（Ｓｉｇｍａ社）を蒸留水にて０．２ ＩＵ／ｍＬの濃
度に溶解し酵素標品とした。９６ｗｅｌｌマイクロプレ
ートに薬液２０μＬ、８０ｍＭ Ｔｒｉｓ−ＨＣｌ（ｐ
Ｈ ７．４）３０μＬ、酵素標品５０μＬ及び５ｍＭ
５，５−ｄｉｔｈｉｏ−ｂｉｓ（２−ｎｉｔｒｏｂｅｎ
ｚｏｉｃ ａｃｉｄ）（Ｓｉｇｍａ社）５０μＬを分注
し、１０秒間振とうした。５０μＬの４ｍＭ ａｃｅｔ
ｙｌｔｈｉｏｃｈｏｌｉｎｅ ｉｏｄｉｄｅ（Ｓｉｇｍ
ａ社）を添加し、再度振とうした直後から１０分間３０
秒間隔で４１４ｎＭにおける吸光増加を測定した。次式
により酵素活性を測定した。 Ｒ＝５．７４×１０-7×ΔA （式中、Ｒは酵素活性（ｍｏｌ）、ΔAは４１４ｎＭの
吸光増加を示す） 各化合物について少なくとも３回実験を繰り返し、５０
％阻害濃度（ＩＣ50）を求めた。また、上記方法と同様
にして、ジスチグミンのアセチルコリンエステラーゼ阻
害活性を測定した。結果を下表に示す。
【０１３３】
【表５】 上記の結果より、化合物（Ｉ）は優れたアセチルコリン
エステラーゼ阻害作用を有することがわかる。
エステラーゼ阻害作用を有することがわかる。
【０１３４】実験例２ モルモット律動性膀胱収縮に対する増強作用 参考例化合物の律動性膀胱収縮に対する増強作用を、He
rtley系雄モルモットを使用して試験した。体重300g前
後のHertley系雄モルモット（SLC）をウレタン（1.2g/k
g, ip）麻酔後保定し、腹部を正中切開して膀胱を露出
した。尿道を結紮した後ポリエチレンチューブ（PE-5
0）を膀胱内に刺入した。膀胱内圧の測定は血圧アンプ
（日本光電）にて行い、A/D変換装置（MP-30, Biopac s
ystems）を介し、パーソナルコンピューターにデータを
集積した。適当量の生理食塩水をカニューレを通じて膀
胱内に注入し、律動性の膀胱収縮を誘起した。頻度が2
分から10分に1回の安定した律動性収縮を確認できた動
物に、被検化合物を蒸留水に溶解し、静脈内投与し影響
を観察した。データ処理は、以下の方法で行った。被検
化合物投与直前の膀胱収縮と投与後5分以降最初の膀胱
収縮の膀胱内圧曲線と基底線とで結ばれる面積（AUC）
を解析ソフト（Studentlab pro 2.1.5、Biopac system
s）にて算出し、被検化合物の効果を評価した。AUCの用
量依存曲線から薬物投与前値のAUCを2倍に増加する用量
（AUC200）を算出し、被検化合物の膀胱筋に対する収縮
増強作用強度を求めた。また、上記と同じ方法により、
ジスチグミンの膀胱筋に対する収縮増強作用強度を求め
た。各化合物のAUC200値を下表に示す。
rtley系雄モルモットを使用して試験した。体重300g前
後のHertley系雄モルモット（SLC）をウレタン（1.2g/k
g, ip）麻酔後保定し、腹部を正中切開して膀胱を露出
した。尿道を結紮した後ポリエチレンチューブ（PE-5
0）を膀胱内に刺入した。膀胱内圧の測定は血圧アンプ
（日本光電）にて行い、A/D変換装置（MP-30, Biopac s
ystems）を介し、パーソナルコンピューターにデータを
集積した。適当量の生理食塩水をカニューレを通じて膀
胱内に注入し、律動性の膀胱収縮を誘起した。頻度が2
分から10分に1回の安定した律動性収縮を確認できた動
物に、被検化合物を蒸留水に溶解し、静脈内投与し影響
を観察した。データ処理は、以下の方法で行った。被検
化合物投与直前の膀胱収縮と投与後5分以降最初の膀胱
収縮の膀胱内圧曲線と基底線とで結ばれる面積（AUC）
を解析ソフト（Studentlab pro 2.1.5、Biopac system
s）にて算出し、被検化合物の効果を評価した。AUCの用
量依存曲線から薬物投与前値のAUCを2倍に増加する用量
（AUC200）を算出し、被検化合物の膀胱筋に対する収縮
増強作用強度を求めた。また、上記と同じ方法により、
ジスチグミンの膀胱筋に対する収縮増強作用強度を求め
た。各化合物のAUC200値を下表に示す。
【０１３５】
【表６】 これより、化合物（Ｉ）は優れた律動性膀胱収縮に対す
る増強作用を有することがわかる。
る増強作用を有することがわかる。
【０１３６】実験例３ モルモットにおける排尿効率に対する作用 参考例化合物のモルモットにおける排尿効率に対する作
用を、Hertley系雄モルモットを使用して試験した。体
重346.5±3.5gのHertley系雄モルモット（SLC）を、各
処理群で6から10頭使用した。モルモットをウレタン麻
酔し、保定後膀胱を露出した。膀胱内に2本のポリエチ
レンチューブ（PE-50、PE-100）を刺入し、片方（PE-5
0）を生理食塩水の注入に、もう一方（PE-100）を膀胱
内圧の測定に用いた。生理食塩水の注入を0.3 mL/minの
流速で持続的に行い、間欠的な排尿を最低3回確認した
後注入を停止し、膀胱内の生理食塩水をすべて引き抜い
た。再び注入を開始し、排尿直前の膀胱内圧の上昇が確
認された時点で注入を停止し、注入時間と排出される尿
の重量を測定した。排尿効率は下の数式で算出した。 排尿効率（％）＝ 100×排出量（mL）／注入時間（mi
n）× 0.3（mL/min） 少なくとも2回の被検化合物投与前値を測定した後、被
検化合物を蒸留水に溶解し、静脈内投与した。ジスチグ
ミンは投与後30分の値を、参考例化合物に関しては投与
後10分の値を測定した。それぞれ溶媒投与による効果も
確認した。被検化合物投与前の測定値を平均して投与前
値とし、投与後の値とpaired-t testにより有意差検定
を行った。（** p<0.01, * p<0.05） 排尿効率に対する作用を下表に示す。
用を、Hertley系雄モルモットを使用して試験した。体
重346.5±3.5gのHertley系雄モルモット（SLC）を、各
処理群で6から10頭使用した。モルモットをウレタン麻
酔し、保定後膀胱を露出した。膀胱内に2本のポリエチ
レンチューブ（PE-50、PE-100）を刺入し、片方（PE-5
0）を生理食塩水の注入に、もう一方（PE-100）を膀胱
内圧の測定に用いた。生理食塩水の注入を0.3 mL/minの
流速で持続的に行い、間欠的な排尿を最低3回確認した
後注入を停止し、膀胱内の生理食塩水をすべて引き抜い
た。再び注入を開始し、排尿直前の膀胱内圧の上昇が確
認された時点で注入を停止し、注入時間と排出される尿
の重量を測定した。排尿効率は下の数式で算出した。 排尿効率（％）＝ 100×排出量（mL）／注入時間（mi
n）× 0.3（mL/min） 少なくとも2回の被検化合物投与前値を測定した後、被
検化合物を蒸留水に溶解し、静脈内投与した。ジスチグ
ミンは投与後30分の値を、参考例化合物に関しては投与
後10分の値を測定した。それぞれ溶媒投与による効果も
確認した。被検化合物投与前の測定値を平均して投与前
値とし、投与後の値とpaired-t testにより有意差検定
を行った。（** p<0.01, * p<0.05） 排尿効率に対する作用を下表に示す。
【０１３７】
【表７】 ** p<0.01, * p<0.05 上記の結果より、ジスチグミンは排尿効率改善率が小さ
く、かつ、高用量で排尿効率を悪化させるのに対して、
化合物（Ｉ）は、排尿効率改善率が大きく、有意であ
り、かつ、高用量でも排尿効率を悪化させないことがわ
かる。
く、かつ、高用量で排尿効率を悪化させるのに対して、
化合物（Ｉ）は、排尿効率改善率が大きく、有意であ
り、かつ、高用量でも排尿効率を悪化させないことがわ
かる。
【０１３８】実験例４ モルモットにおける尿流率に対する作用 参考例化合物、ジスチグミン、プラゾシン、タムスロシ
ンの単独及び併用による尿流率に対する作用を、Hertle
y系雄性モルモットを使用して試験した。体重350g前後
のHertley系雄性モルモット（Slc）を、各処理群で４匹
から６匹使用した。モルモットをウレタン麻酔し、保定
後膀胱を露出した。膀胱内に2本のポリエチレンチュー
ブ（PE-100）を刺入し、片方を生理食塩水の注入に、も
う一方を膀胱内圧の測定に用いた。生理食塩水の注入を
0.3 mL/minの流速で持続的に行い、間欠的な排尿を最低
3回確認した後注入を停止し、膀胱内の生理食塩水をす
べて引き抜いた。再び注入を開始し、排尿直前の膀胱内
圧の上昇が確認された時点で注入を停止した。排出され
る尿の重量を電子天秤（HX-400, A&D）で測定した。膀
胱内圧及び尿重量のアナログデータをAD変換器（MP-30,
Biopac Systems）に入力し、デジタル信号を専用のソ
フトウエア（Student lab pro 2.1.5 , Biopac System
s）にて解析した。データのサンプリング間隔は0.1秒と
し、尿重量の値を微分して尿流率を求めた。排出量及び
尿流率のデータのノイズを除去するため0.5Hzでlowcut
filterをかけた。2回の被検化合物投与前値を測定した
後、被検化合物を静脈内投与した。被検化合物投与の10
分後に再度測定を行った。コントロール実験として、溶
媒投与による効果も確認した。被検化合物投与前の測定
値を平均して投与前値とし、投与前値に対する投与後の
変化の割合を算出して、Dunnet検定により群間比較を行
った。尿流率に対する作用を下表にまとめた。
ンの単独及び併用による尿流率に対する作用を、Hertle
y系雄性モルモットを使用して試験した。体重350g前後
のHertley系雄性モルモット（Slc）を、各処理群で４匹
から６匹使用した。モルモットをウレタン麻酔し、保定
後膀胱を露出した。膀胱内に2本のポリエチレンチュー
ブ（PE-100）を刺入し、片方を生理食塩水の注入に、も
う一方を膀胱内圧の測定に用いた。生理食塩水の注入を
0.3 mL/minの流速で持続的に行い、間欠的な排尿を最低
3回確認した後注入を停止し、膀胱内の生理食塩水をす
べて引き抜いた。再び注入を開始し、排尿直前の膀胱内
圧の上昇が確認された時点で注入を停止した。排出され
る尿の重量を電子天秤（HX-400, A&D）で測定した。膀
胱内圧及び尿重量のアナログデータをAD変換器（MP-30,
Biopac Systems）に入力し、デジタル信号を専用のソ
フトウエア（Student lab pro 2.1.5 , Biopac System
s）にて解析した。データのサンプリング間隔は0.1秒と
し、尿重量の値を微分して尿流率を求めた。排出量及び
尿流率のデータのノイズを除去するため0.5Hzでlowcut
filterをかけた。2回の被検化合物投与前値を測定した
後、被検化合物を静脈内投与した。被検化合物投与の10
分後に再度測定を行った。コントロール実験として、溶
媒投与による効果も確認した。被検化合物投与前の測定
値を平均して投与前値とし、投与前値に対する投与後の
変化の割合を算出して、Dunnet検定により群間比較を行
った。尿流率に対する作用を下表にまとめた。
【０１３９】
【表８】 ** p<0.01 vs DMSO(コントロール)
【０１４０】
【表９】 * p<0.05 vs 蒸留水（コントロール） 上記の結果より、ジスチグミンは単独での尿流率改善率
が小さく、かつ、α−遮断薬であるプラゾシンとの併用
により改善率は向上しないことがわかる。一方、化合物
（Ｉ）は，単独でも尿流率を改善すると共に、α−遮断
薬であるプラゾシン又はタムスロシンとの併用により尿
流率を大きく改善させることがわかる。上記実験例２、
３及び４の結果から、アセチルコリンエステラーゼ阻害
作用を有する非カルバメート系アミン化合物、特に化合
物（Ｉ）は優れた膀胱排出力改善作用を有することがわ
かる。
が小さく、かつ、α−遮断薬であるプラゾシンとの併用
により改善率は向上しないことがわかる。一方、化合物
（Ｉ）は，単独でも尿流率を改善すると共に、α−遮断
薬であるプラゾシン又はタムスロシンとの併用により尿
流率を大きく改善させることがわかる。上記実験例２、
３及び４の結果から、アセチルコリンエステラーゼ阻害
作用を有する非カルバメート系アミン化合物、特に化合
物（Ｉ）は優れた膀胱排出力改善作用を有することがわ
かる。
【０１４１】
【発明の効果】本発明で用いられるアミン化合物は、優
れた膀胱筋収縮増強作用を有すると共に、尿道筋収縮作
用を有しないことから、排尿効率が高く、膀胱排出力改
善剤として有用である。更には、排尿障害、特に排尿困
難の予防及び治療剤としても有用である。
れた膀胱筋収縮増強作用を有すると共に、尿道筋収縮作
用を有しないことから、排尿効率が高く、膀胱排出力改
善剤として有用である。更には、排尿障害、特に排尿困
難の予防及び治療剤としても有用である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 31/55 Ａ６１Ｋ 31/55 31/553 31/553 Ａ６１Ｐ 13/00 Ａ６１Ｐ 13/00 43/00 １１１ 43/00 １１１ // Ｃ０７Ｄ 211/08 Ｃ０７Ｄ 211/08 211/14 211/14 401/06 401/06 413/06 413/06 471/06 471/06 487/04 １５０ 487/04 １５０
Claims (23)
- 【請求項１】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用を有
する非カルバメート系アミン化合物を含有してなる膀胱
排出力改善剤。 - 【請求項２】アミン化合物が、式 【化１】 〔式中、Ａｒは縮合していてもよいフェニル基で、該フ
ェニル基は置換基を有していてもよい、ｎは１ないし１
０の整数、Ｒは水素原子又は置換基を有していてもよい
炭化水素基、Ｙは置換基を有していてもよいアミノ基又
は置換基を有していてもよい含窒素飽和複素環基を示
す。〕で表される非カルバメート系化合物又はその塩で
ある請求項１記載の剤。 - 【請求項３】Ａｒがフェニル基であり、（i）ハロゲン
化されていてもよい低級アルキル基、（ii）ハロゲン原
子、（iii）低級アルキレンジオキシ基、（iv）ニトロ
基、（v）シアノ基、（vi）ヒドロキシ基、（vii）ハロ
ゲン化されていてもよい低級アルコキシ基、（viii）シ
クロアルキル基、（ix）ハロゲン化されていてもよい低
級アルキルチオ基、（x）アミノ基、（xi）モノ−低級
アルキルアミノ基、（xii）ジ−低級アルキルアミノ
基、（xiii）５ないし７員環状アミノ基、（xiv）低級
アルキル−カルボニルアミノ基、（xv）低級アルキルス
ルホニルアミノ基、（xvi）低級アルコキシ−カルボニ
ル基、（xvii）カルボキシ基、（xviii）低級アルキル
−カルボニル基、（xix）シクロアルキル−カルボニル
基、（xx）カルバモイル基、チオカルバモイル基、（xx
i）モノ−低級アルキル−カルバモイル基、（xxii）ジ
−低級アルキル−カルバモイル基、（xxiii）低級アル
キルスルホニル基、（xxiv）シクロアルキルスルホニル
基、（xxv）フェニル基、（xxvi）ナフチル基、（xxvi
i）モノ−フェニル−低級アルキル基、（xxviii）ジ−
フェニル−低級アルキル基、（xxix）モノ−フェニル−
低級アルキル−カルボニルオキシ基、（xxx）ジ−フェ
ニル−低級アルキル−カルボニルオキシ基、（xxxi）フ
ェノキシ基、（xxxii）モノ−フェニル−低級アルキル
−カルボニル基、（xxxiii）ジ−フェニル−低級アルキ
ル−カルボニル基、（xxxiv）ベンゾイル基、（xxxv）
フェノキシカルボニル基、（xxxvi）フェニル−低級ア
ルキル−カルバモイル基、（xxxvii）フェニルカルバモ
イル基、（xxxviii）フェニル−低級アルキル−カルボ
ニルアミノ基、（xxxix）フェニル−低級アルキルアミ
ノ基、（xxxx）フェニル−低級アルキルスルホニル基、
（xxxxi）フェニルスルホニル基、（xxxxii）フェニル
−低級アルキルスルフィニル基、（xxxxiii）フェニル
−低級アルキルスルホニルアミノ基及び（xxxxiv）フェ
ニルスルホニルアミノ基（前記（xxv）ないし（xxxxi
v）のフェニル基、ナフチル基、モノ−フェニル−低級
アルキル基、ジ−フェニル−低級アルキル基、モノ−フ
ェニル−低級アルキル−カルボニルオキシ基、ジ−フェ
ニル−低級アルキル−カルボニルオキシ基、フェノキシ
基、モノ−フェニル−低級アルキル−カルボニル基、ジ
−フェニル−低級アルキル−カルボニル基、ベンゾイル
基、フェノキシカルボニル基、フェニル−低級アルキル
−カルバモイル基、フェニルカルバモイル基、フェニル
−低級アルキル−カルボニルアミノ基、フェニル−低級
アルキルアミノ基、フェニル−低級アルキルスルホニル
基、フェニルスルホニル基、フェニル−低級アルキルス
ルフィニル基、フェニル−低級アルキルスルホニルアミ
ノ基及びフェニルスルホニルアミノ基は、更に、低級ア
ルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキ
シ基、ベンジルオキシ基、アミノ基、モノ−低級アルキ
ルアミノ基、ジ−低級アルキルアミノ基、ニトロ基、低
級アルキル−カルボニル基及びベンゾイル基から選ばれ
る置換基を１ないし４個有していてもよい。）から選ば
れる置換基を１ないし４個有していてもよい請求項２記
載の剤。 - 【請求項４】Ａｒが式 【化２】 〔式中、Ｒ1は水素原子、置換基を有していてもよい炭
化水素基、アシル基又は置換基を有していてもよい複素
環基、Ａ環は置換基を有していてもよいベンゼン環、
Ｂ'環は更にオキソ基で置換されていてもよい５ないし
９員の含窒素複素環を示す。〕で表される基である請求
項２記載の剤。 - 【請求項５】Ｒ1が（１）水素原子、（２）（i）ハロゲ
ン原子、（ii）ニトロ基、（iii）シアノ基、（iv）オ
キソ基、（v）ヒドロキシ基、（vi）ハロゲン化されて
いてもよい低級アルキル基、（vii）ハロゲン化されて
いてもよい低級アルコキシ基、（viii）ハロゲン化され
ていてもよい低級アルキルチオ基、（ix）アミノ基、
（x）モノ−低級アルキルアミノ基、（xi）ジ−低級ア
ルキルアミノ基、（xii）炭素原子と１個の窒素原子以
外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテ
ロ原子を１ないし３個有していてもよい５ないし７員環
状アミノ基、（xiii）低級アルキル−カルボニルアミノ
基、（xiv）低級アルキルスルホニルアミノ基、（xv）
低級アルコキシ−カルボニル基、（xvi）カルボキシ
基、（xvii）低級アルキル−カルボニル基、（xviii）
カルバモイル基、チオカルバモイル基、（xix）モノ−
低級アルキル−カルバモイル基、（xx）ジ−低級アルキ
ル−カルバモイル基、（xxi）低級アルキルスルホニル
基、（xxii）低級アルコキシ−カルボニル−低級アルキ
ル基、（xxiii）カルボキシ−低級アルキル基、（xxi
v）(1)ハロゲン原子、(2)ニトロ基、(3)シアノ基、(4)
オキソ基、(5)ヒドロキシ基、(6)低級アルキル基、(7)
低級アルコキシ基、(8)低級アルキルチオ基、(9)アミノ
基、(10)モノ−低級アルキルアミノ基、(11)ジ−低級ア
ルキルアミノ基、(12)炭素原子と１個の窒素原子以外に
窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原
子を１ないし３個有していてもよい５ないし７員環状ア
ミノ基、(13)低級アルキル−カルボニルアミノ基、(14)
低級アルキルスルホニルアミノ基、(15)低級アルコキシ
−カルボニル基、(16)カルボキシ基、(17)低級アルキル
−カルボニル基、(18)カルバモイル基、チオカルバモイ
ル基、(19)モノ−低級アルキル−カルバモイル基、(20)
ジ−低級アルキル−カルバモイル基及び(21)低級アルキ
ルスルホニル基から選ばれる置換基を１ないし５個有し
ていてもよい窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ば
れるヘテロ原子を１ないし６個含む５ないし１４員複素
環基、（xxv）Ｃ6-14アリール基、（xxvi）Ｃ7-16アラ
ルキル基、（xxvii）ウレイド基、３−メチルウレイド
基、３−エチルウレイド基、３−フェニルウレイド基、
３−（４−フルオロフェニル）ウレイド基、３−（２−
メチルフェニル）ウレイド基、３−（４−メトキシフェ
ニル）ウレイド基、３−（２，４−ジフルオロフェニ
ル）ウレイド基、３−［３，５−ビス（トリフルオロメ
チル）フェニル］ウレイド基、３−ベンジルウレイド
基、３−（１−ナフチル）ウレイド基又は３−（２−ビ
フェニリル）ウレイド基、（xxviii）チオウレイド基、
３−メチルチオウレイド基、３−エチルチオウレイド
基、３−フェニルチオウレイド基、３−（４−フルオロ
フェニル）チオウレイド基、３−（４−メチルフェニ
ル）チオウレイド基、３−（４−メトキシフェニル）チ
オウレイド基、３−（２，４−ジクロロフェニル）チオ
ウレイド基、３−ベンジルチオウレイド基又は３−（１
−ナフチル）チオウレイド基、（xxix）アミジノ基、Ｎ
1−メチルアミジノ基、Ｎ1−エチルアミジノ基、Ｎ1−
フェニルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジメチルアミジノ基、
Ｎ1，Ｎ2−ジメチルアミジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−エ
チルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジエチルアミジノ基、Ｎ1
−メチル−Ｎ1−フェニルアミジノ基又はＮ1，Ｎ1−ジ
（４−ニトロフェニル）アミジノ基、（xxx）グアニジ
ノ基、３−メチルグアニジノ基、３，３−ジメチルグア
ニジノ基又は３，３−ジエチルグアニジノ基、（xxxi）
ピロリジノカルボニル基、ピペリジノカルボニル基、
(４−メチルピペリジノ)カルボニル基、（４−フェニル
ピペリジノ）カルボニル基、（４−ベンジルピペリジ
ノ）カルボニル基、（４−ベンゾイルピペリジノ）カル
ボニル基、［４−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジ
ノ］カルボニル基、（４−メチルピペラジノ）カルボニ
ル基、（４−フェニルピペラジノ）カルボニル基、［４
−（４−ニトロフェニル）ピペラジノ］カルボニル基、
（４−ベンジルピペラジノ）カルボニル基、モルホリノ
カルボニル基又はチオモルホリノカルボニル基、（xxxi
i）アミノチオカルボニル基、メチルアミノチオカルボ
ニル基又はジメチルアミノチオカルボニル基、（xxxii
i）アミノスルホニル基、メチルアミノスルホニル基又
はジメチルアミノスルホニル基、（xxxiv）フェニルス
ルホニルアミノ基、（４−メチルフェニル）スルホニル
アミノ基、（４−クロロフェニル）スルホニルアミノ
基、（２，５−ジクロロフェニル）スルホニルアミノ
基、（４−メトキシフェニル）スルホニルアミノ基、
（４−アセチルアミノフェニル）スルホニルアミノ基又
は（４−ニトロフェニル）フェニルスルホニルアミノ
基、（xxxv）スルホ基、（xxxvi）スルフィノ基、（xxx
vii）スルフェノ基、（xxxviii）低級アルキルスルホ
基、（xxxix）低級アルキルスルフィノ基、（xxxx）低
級アルキルスルフェノ基、（xxxxi）ホスホノ基及び（x
xxxii）ジ−低級アルコキシホスホリル基から選ばれる
置換基を１ないし５個有していてもよいアルキル基、ア
ルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、架橋環
式低級飽和炭化水素基、アリール基、アラルキル基、ア
リ−ル−アルケニル基、アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル
基、シクロアルキル−アルキル基又はアリール−アリー
ル−Ｃ1-10アルキル基、（３）式−(Ｃ＝Ｏ)−Ｒ2、−
(Ｃ＝Ｏ)−ＯＲ2、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ2Ｒ3、−ＳＯ2−
Ｒ2、−ＳＯ−Ｒ2、−(Ｃ＝Ｓ)−ＯＲ2 又は −(Ｃ＝
Ｓ)ＮＲ2Ｒ3で表されるアシル基（Ｒ2及びＲ3がそれぞ
れ水素原子又は（i）ハロゲン原子、（ii）ニトロ
基、（iii）シアノ基、（iv）オキソ基、（v）ヒドロキ
シ基、（vi）ハロゲン化されていてもよい低級アルキル
基、（vii）ハロゲン化されていてもよい低級アルコキ
シ基、（viii）ハロゲン化されていてもよい低級アルキ
ルチオ基、（ix）アミノ基、（x）モノ−低級アルキル
アミノ基、（xi）ジ−低級アルキルアミノ基、（xii）
炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及
び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有し
ていてもよい５ないし７員環状アミノ基、（xiii）低級
アルキル−カルボニルアミノ基、（xiv）低級アルキル
スルホニルアミノ基、（xv）低級アルコキシ−カルボニ
ル基、（xvi）カルボキシ基、（xvii）低級アルキル−
カルボニル基、（xviii）カルバモイル基、チオカルバ
モイル基、（xix）モノ−低級アルキル−カルバモイル
基、（xx）ジ−低級アルキル−カルバモイル基、（xx
i）低級アルキルスルホニル基、（xxii）低級アルコキ
シ−カルボニル−低級アルキル基、（xxiii）カルボキ
シ−低級アルキル基、（xxiv）(1)ハロゲン原子、(2)ニ
トロ基、(3)シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキシ
基、(6)低級アルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)低
級アルキルチオ基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級アル
キルアミノ基、(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)炭
素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び
硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有して
いてもよい５ないし７員環状アミノ基、(13)低級アルキ
ル−カルボニルアミノ基、(14)低級アルキルスルホニル
アミノ基、(15)低級アルコキシ−カルボニル基、(16)カ
ルボキシ基、(17)低級アルキル−カルボニル基、(18)カ
ルバモイル基、チオカルバモイル基、(19)モノ−低級ア
ルキル−カルバモイル基、(20)ジ−低級アルキル−カル
バモイル基及び(21)低級アルキルスルホニル基から選ば
れる置換基を１ないし５個有していてもよい、窒素原
子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１
ないし６個含む５ないし１４員複素環基、（xxv）Ｃ
6-14アリール基、（xxvi）Ｃ7-16アラルキル基、（xxvi
i）ウレイド基、３−メチルウレイド基、３−エチルウ
レイド基、３−フェニルウレイド基、３−（４−フルオ
ロフェニル）ウレイド基、３−（２−メチルフェニル）
ウレイド基、３−（４−メトキシフェニル）ウレイド
基、３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド基、
３−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］
ウレイド基、３−ベンジルウレイド基、３−（１−ナフ
チル）ウレイド基又は３−（２−ビフェニリル）ウレイ
ド基、（xxviii）チオウレイド基、３−メチルチオウレ
イド基、３−エチルチオウレイド基、３−フェニルチオ
ウレイド基、３−（４−フルオロフェニル）チオウレイ
ド基、３−（４−メチルフェニル）チオウレイド基、３
−（４−メトキシフェニル）チオウレイド基、３−
（２，４−ジクロロフェニル）チオウレイド基、３−ベ
ンジルチオウレイド基又は３−（１−ナフチル）チオウ
レイド基、（xxix）アミジノ基、Ｎ1−メチルアミジノ
基、Ｎ1−エチルアミジノ基、Ｎ1−フェニルアミジノ
基、Ｎ1，Ｎ1−ジメチルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ2−ジメチ
ルアミジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−エチルアミジノ基、
Ｎ1，Ｎ1−ジエチルアミジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−フ
ェニルアミジノ基又はＮ1，Ｎ1−ジ（４−ニトロフェニ
ル）アミジノ基、（xxx）グアニジノ基、３−メチルグ
アニジノ基、３，３−ジメチルグアニジノ基又は３，３
−ジエチルグアニジノ基、（xxxi）ピロリジノカルボニ
ル基、ピペリジノカルボニル基、(４−メチルピペリジ
ノ)カルボニル基、（４−フェニルピペリジノ）カルボ
ニル基、（４−ベンジルピペリジノ）カルボニル基、
（４−ベンゾイルピペリジノ）カルボニル基、［４−
（４−フルオロベンゾイル）ピペリジノ］カルボニル
基、（４−メチルピペラジノ）カルボニル基、（４−フ
ェニルピペラジノ）カルボニル基、［４−（４−ニトロ
フェニル）ピペラジノ］カルボニル基、（４−ベンジル
ピペラジノ）カルボニル基、モルホリノカルボニル基又
はチオモルホリノカルボニル基、（xxxii）アミノチオ
カルボニル基、メチルアミノチオカルボニル基又はジメ
チルアミノチオカルボニル基、（xxxiii）アミノスルホ
ニル基、メチルアミノスルホニル基又はジメチルアミノ
スルホニル基、（xxxiv）フェニルスルホニルアミノ
基、（４−メチルフェニル）スルホニルアミノ基、（４
−クロロフェニル）スルホニルアミノ基、（２，５−ジ
クロロフェニル）スルホニルアミノ基、（４−メトキシ
フェニル）スルホニルアミノ基、（４−アセチルアミノ
フェニル）スルホニルアミノ基又は（４−ニトロフェニ
ル）フェニルスルホニルアミノ基、（xxxv）スルホ基、
（xxxvi）スルフィノ基、（xxxvii）スルフェノ基、（x
xxviii）低級アルキルスルホ基、（xxxix）低級アルキ
ルスルフィノ基、（xxxx）低級アルキルスルフェノ基、
（xxxxi）ホスホノ基及び（xxxxii）ジ−低級アルコキ
シホスホリル基から選ばれる置換基を１ないし５個有し
ていてもよいアルキル基、アルケニル基、アルキニル
基、シクロアルキル基、架橋環式低級飽和炭化水素基、
アリール基、アラルキル基、アリ−ル−アルケニル基、
アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル基、シクロアルキル−アル
キル基又はアリール−アリール−Ｃ1-10アルキル基であ
る）、又は（４）(1)ハロゲン原子、(2)ニトロ基、(3)
シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキシ基、(6)低級ア
ルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)低級アルキルチオ
基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級アルキルアミノ基、
(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)炭素原子と１個の
窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選
ばれるヘテロ原子を１ないし３個有していてもよい５な
いし７員環状アミノ基、(13)低級アルキル−カルボニル
アミノ基、(14)低級アルキルスルホニルアミノ基、(15)
低級アルコキシ−カルボニル基、(16)カルボキシ基、(1
7)低級アルキル−カルボニル基、(18)カルバモイル基、
チオカルバモイル基、(19)モノ−低級アルキル−カルバ
モイル基、(20)ジ−低級アルキル−カルバモイル基及び
(21)低級アルキルスルホニル基から選ばれる置換基を１
ないし５個有していてもよい、窒素原子、酸素原子及び
硫黄原子から選ばれるヘテロ原子１ないし６個を含む５
ないし１４員複素環基、 Ａ環が（i）ハロゲン化されていてもよい低級アルキル
基、（ii）ハロゲン原子、（iii）低級アルキレンジオ
キシ基、（iv）ニトロ基、（v）シアノ基、（vi）ヒド
ロキシ基、（vii）ハロゲン化されていてもよい低級ア
ルコキシ基、（viii）シクロアルキル基、（ix）ハロゲ
ン化されていてもよい低級アルキルチオ基、（x）アミ
ノ基、（xi）モノ−低級アルキルアミノ基、（xii）ジ
−低級アルキルアミノ基、（xiii）５ないし７員環状ア
ミノ基、（xiv）低級アルキル−カルボニルアミノ基、
（xv）低級アルキルスルホニルアミノ基、（xvi）低級
アルコキシ−カルボニル基、（xvii）カルボキシ基、
（xviii）低級アルキル−カルボニル基、（xix）シクロ
アルキル−カルボニル基、（xx）カルバモイル基、チオ
カルバモイル基、（xxi）モノ−低級アルキル−カルバ
モイル基、（xxii）ジ−低級アルキル−カルバモイル
基、（xxiii）低級アルキルスルホニル基、（xxiv）シ
クロアルキルスルホニル基、（xxv）フェニル基、（xxv
i）ナフチル基、（xxvii）モノ−フェニル−低級アルキ
ル基、（xxviii）ジ−フェニル−低級アルキル基、（xx
ix）モノ−フェニル−低級アルキル−カルボニルオキシ
基、（xxx）ジ−フェニル−低級アルキル−カルボニル
オキシ基、（xxxi）フェノキシ基、（xxxii）モノ−フ
ェニル−低級アルキル−カルボニル基、（xxxiii）ジ−
フェニル−低級アルキル−カルボニル基、（xxxiv）ベ
ンゾイル基、（xxxv）フェノキシカルボニル基、（xxxv
i）フェニル−低級アルキル−カルバモイル基、（xxxvi
i）フェニルカルバモイル基、（xxxviii）フェニル−低
級アルキル−カルボニルアミノ基、（xxxix）フェニル
−低級アルキルアミノ、（xxxx）フェニル−低級アルキ
ルスルホニル基、（xxxxi）フェニルスルホニル基、（x
xxxii）フェニル−低級アルキルスルフィニル基、（xxx
xiii）フェニル−低級アルキルスルホニルアミノ基及び
（xxxxiv）フェニルスルホニルアミノ基（前記（xxv）
ないし（xxxxiv）に記載のフェニル基、ナフチル基、モ
ノ−フェニル−低級アルキル基、ジ−フェニル−低級ア
ルキル基、モノ−フェニル−低級アルキル−カルボニル
オキシ基、ジ−フェニル−低級アルキル−カルボニルオ
キシ基、フェノキシ基、モノ−フェニル−低級アルキル
−カルボニル基、ジ−フェニル−低級アルキル−カルボ
ニル基、ベンゾイル基、フェノキシカルボニル基、フェ
ニル−低級アルキル−カルバモイル基、フェニルカルバ
モイル基、フェニル−低級アルキル−カルボニルアミノ
基、フェニル−低級アルキルアミノ、フェニル−低級ア
ルキルスルホニル基、フェニルスルホニル基、フェニル
−低級アルキルスルフィニル基、フェニル−低級アルキ
ルスルホニルアミノ基及びフェニルスルホニルアミノ基
は、更に、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲ
ン原子、ヒドロキシ基、ベンジルオキシ基、アミノ基、
モノ−低級アルキルアミノ基、ジ−低級アルキルアミノ
基、ニトロ基、低級アルキル−カルボニル基及びベンゾ
イル基から選ばれる置換基を１ないし４個有していても
よい。）から選ばれる置換基を１ないし３個有していて
もよいベンゼン環、及びＢ'環が更にオキソ基で置換さ
れていてもよい炭素原子及び１個の窒素原子以外に、窒
素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子
を１ないし３個含有していてもよい５ないし９員の含窒
素複素環である請求項４記載の剤。 - 【請求項６】Ａｒが式 【化３】 〔式中、Ａ環は置換基を有していてもよいベンゼン環、
Ｃ'環及びＤ'環は、それぞれ更にオキソ基で置換されて
いてもよい５ないし９員の含窒素複素環を示す。〕で表
される基である請求項２記載の剤。 - 【請求項７】Ａ環が（i）ハロゲン化されていてもよい
低級アルキル基、（ii）ハロゲン原子、（iii）低級ア
ルキレンジオキシ基、（iv）ニトロ基、（v）シアノ
基、（vi）ヒドロキシ基、（vii）ハロゲン化されてい
てもよい低級アルコキシ基、（viii）シクロアルキル
基、（ix）ハロゲン化されていてもよい低級アルキルチ
オ基、（x）アミノ基、（xi）モノ−低級アルキルアミ
ノ基、（xii）ジ−低級アルキルアミノ基、（xiii）５
ないし７員環状アミノ基、（xiv）低級アルキル−カル
ボニルアミノ基、（xv）低級アルキルスルホニルアミノ
基、（xvi）低級アルコキシ−カルボニル基、（xvii）
カルボキシ基、（xviii）低級アルキル−カルボニル
基、（xix）シクロアルキル−カルボニル基、（xx）カ
ルバモイル基、チオカルバモイル基、（xxi）モノ−低
級アルキル−カルバモイル基、（xxii）ジ−低級アルキ
ル−カルバモイル基、（xxiii）低級アルキルスルホニ
ル基、（xxiv）シクロアルキルスルホニル基、（xxv）
フェニル基、（xxvi）ナフチル基、（xxvii）モノ−フ
ェニル−低級アルキル基、（xxviii）ジ−フェニル−低
級アルキル基、（xxix）モノ−フェニル−低級アルキル
−カルボニルオキシ基、（xxx）ジ−フェニル−低級ア
ルキル−カルボニルオキシ基、（xxxi）フェノキシ基、
（xxxii）モノ−フェニル−低級アルキル−カルボニル
基、（xxxiii）ジ−フェニル−低級アルキル−カルボニ
ル基、（xxxiv）ベンゾイル基、（xxxv）フェノキシカ
ルボニル基、（xxxvi）フェニル−低級アルキル−カル
バモイル基、（xxxvii）フェニルカルバモイル基、（xx
xviii）フェニル−低級アルキル−カルボニルアミノ
基、（xxxix）フェニル−低級アルキルアミノ、（xxx
x）フェニル−低級アルキルスルホニル基、（xxxxi）フ
ェニルスルホニル基、（xxxxii）フェニル−低級アルキ
ルスルフィニル基、（xxxxiii）フェニル−低級アルキ
ルスルホニルアミノ基及び（xxxxiv）フェニルスルホニ
ルアミノ基（前記（xxv）ないし（xxxxiv）に記載のフ
ェニル基、ナフチル基、モノ−フェニル−低級アルキル
基、ジ−フェニル−低級アルキル基、モノ−フェニル−
低級アルキル−カルボニルオキシ基、ジ−フェニル−低
級アルキル−カルボニルオキシ基、フェノキシ基、モノ
−フェニル−低級アルキル−カルボニル基、ジ−フェニ
ル−低級アルキル−カルボニル基、ベンゾイル基、フェ
ノキシカルボニル基、フェニル−低級アルキル−カルバ
モイル基、フェニルカルバモイル基、フェニル−低級ア
ルキル−カルボニルアミノ基、フェニル−低級アルキル
アミノ、フェニル−低級アルキルスルホニル基、フェニ
ルスルホニル基、フェニル−低級アルキルスルフィニル
基、フェニル−低級アルキルスルホニルアミノ基及びフ
ェニルスルホニルアミノ基は、更に、低級アルキル基、
低級アルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ベン
ジルオキシ基、アミノ基、モノ−低級アルキルアミノ
基、ジ−低級アルキルアミノ基、ニトロ基、低級アルキ
ル−カルボニル基及びベンゾイル基から選ばれる置換基
を１ないし４個有していてもよい。）から選ばれる置換
基を１ないし２個有していてもよいベンゼン環、及び
Ｃ'環及びＤ'環が更にオキソ基で置換されていてもよい
炭素原子及び１個の窒素原子以外に、窒素原子、酸素原
子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個
含有していてもよい５ないし９員の含窒素複素環である
請求項６記載の剤。 - 【請求項８】ｎが２である請求項２記載の剤。
- 【請求項９】Ｒが（１）水素原子又は（２）（i）ハロ
ゲン原子、（ii）ニトロ基、（iii）シアノ基、（iv）
オキソ基、（v）ヒドロキシ基、（vi）ハロゲン化され
ていてもよい低級アルキル基、（vii）ハロゲン化され
ていてもよい低級アルコキシ基、（viii）ハロゲン化さ
れていてもよい低級アルキルチオ基、（ix）アミノ基、
（x）モノ−低級アルキルアミノ基、（xi）ジ−低級ア
ルキルアミノ基、（xii）炭素原子と１個の窒素原子以
外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテ
ロ原子を１ないし３個有していてもよい５ないし７員環
状アミノ基、（xiii）低級アルキル−カルボニルアミノ
基、（xiv）低級アルキルスルホニルアミノ基、（xv）
低級アルコキシ−カルボニル基、（xvi）カルボキシ
基、（xvii）低級アルキル−カルボニル基、（xviii）
カルバモイル基、チオカルバモイル基、（xix）モノ−
低級アルキル−カルバモイル基、（xx）ジ−低級アルキ
ル−カルバモイル基、（xxi）低級アルキルスルホニル
基、（xxii）低級アルコキシ−カルボニル−低級アルキ
ル基、（xxiii）カルボキシ−低級アルキル基、（xxi
v）(1)ハロゲン原子、(2)ニトロ基、(3)シアノ基、(4)
オキソ基、(5)ヒドロキシ基、(6)低級アルキル基、(7)
低級アルコキシ基、(8)低級アルキルチオ基、(9)アミノ
基、(10)モノ−低級アルキルアミノ基、(11)ジ−低級ア
ルキルアミノ基、(12)炭素原子と１個の窒素原子以外に
窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原
子を１ないし３個有していてもよい５ないし７員環状ア
ミノ基、(13)低級アルキル−カルボニルアミノ基、(14)
低級アルキルスルホニルアミノ基、(15)低級アルコキシ
−カルボニル基、(16)カルボキシ基、(17)低級アルキル
−カルボニル基、(18)カルバモイル基、チオカルバモイ
ル基、(19)モノ−低級アルキル−カルバモイル基、(20)
ジ−低級アルキル−カルバモイル基及び(21)低級アルキ
ルスルホニル基から選ばれる置換基を１ないし５個有し
ていてもよい、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選
ばれるヘテロ原子を１ないし６個含む５ないし１４員複
素環基、（xxv）Ｃ6-14アリール基、（xxvi）Ｃ7-16ア
ラルキル基、（xxvii）ウレイド基、３−メチルウレイ
ド基、３−エチルウレイド基、３−フェニルウレイド
基、３−（４−フルオロフェニル）ウレイド基、３−
（２−メチルフェニル）ウレイド基、３−（４−メトキ
シフェニル）ウレイド基、３−（２，４−ジフルオロフ
ェニル）ウレイド基、３−［３，５−ビス（トリフルオ
ロメチル）フェニル］ウレイド基、３−ベンジルウレイ
ド基、３−（１−ナフチル）ウレイド基又は３−（２−
ビフェニリル）ウレイド基、（xxviii）チオウレイド
基、３−メチルチオウレイド基、３−エチルチオウレイ
ド基、３−フェニルチオウレイド基、３−（４−フルオ
ロフェニル）チオウレイド基、３−（４−メチルフェニ
ル）チオウレイド基、３−（４−メトキシフェニル）チ
オウレイド基、３−（２，４−ジクロロフェニル）チオ
ウレイド基、３−ベンジルチオウレイド基又は３−（１
−ナフチル）チオウレイド基、（xxix）アミジノ基、Ｎ
1−メチルアミジノ基、Ｎ1−エチルアミジノ基、Ｎ1−
フェニルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジメチルアミジノ基、
Ｎ1，Ｎ2−ジメチルアミジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−エ
チルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジエチルアミジノ基、Ｎ1
−メチル−Ｎ1−フェニルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジ
（４−ニトロフェニル）アミジノ基、（xxx）グアニジ
ノ基、３−メチルグアニジノ基、３，３−ジメチルグア
ニジノ基又は３，３−ジエチルグアニジノ基、（xxxi）
ピロリジノカルボニル基、ピペリジノカルボニル基、
(４−メチルピペリジノ)カルボニル基、（４−フェニル
ピペリジノ）カルボニル基、（４−ベンジルピペリジ
ノ）カルボニル基、（４−ベンゾイルピペリジノ）カル
ボニル基、［４−（４−フルオロベンゾイル）ピペリジ
ノ］カルボニル基、（４−メチルピペラジノ）カルボニ
ル基、（４−フェニルピペラジノ）カルボニル基、［４
−（４−ニトロフェニル）ピペラジノ］カルボニル基、
（４−ベンジルピペラジノ）カルボニル基、モルホリノ
カルボニル基又はチオモルホリノカルボニル基、（xxxi
i）アミノチオカルボニル基、メチルアミノチオカルボ
ニル基又はジメチルアミノチオカルボニル基、（xxxii
i）アミノスルホニル基、メチルアミノスルホニル基又
はジメチルアミノスルホニル基、（xxxiv）フェニルス
ルホニルアミノ基、（４−メチルフェニル）スルホニル
アミノ基、（４−クロロフェニル）スルホニルアミノ
基、（２，５−ジクロロフェニル）スルホニルアミノ
基、（４−メトキシフェニル）スルホニルアミノ基、
（４−アセチルアミノフェニル）スルホニルアミノ基又
は（４−ニトロフェニル）フェニルスルホニルアミノ
基、（xxxv）スルホ基、（xxxvi）スルフィノ基、（xxx
vii）スルフェノ基、（xxxviii）低級アルキルスルホ
基、（xxxix）低級アルキルスルフィノ基、（xxxx）低
級アルキルスルフェノ基、（xxxxi）ホスホノ基及び（x
xxxii）ジ−低級アルコキシホスホリル基から選ばれる
置換基を１ないし５個有していてもよいアルキル基、ア
ルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、架橋環
式低級飽和炭化水素基、アリール基、アラルキル基、ア
リ−ル−アルケニル基、アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル
基、シクロアルキル−アルキル基又はアリール−アリー
ル−Ｃ1-10アルキル基である請求項２記載の剤。 - 【請求項１０】Ｒが水素原子である請求項２記載の剤。
- 【請求項１１】Ｙが(Ａ)式 【化４】 で表される基（Ｒ4及びＲ5がそれぞれ（１）水素原子、
（２）（i）ハロゲン原子、（ii）ニトロ基、（iii）シ
アノ基、（iv）オキソ基、（v）ヒドロキシ基、（vi）
ハロゲン化されていてもよい低級アルキル基、（vii）
ハロゲン化されていてもよい低級アルコキシ基、（vii
i）ハロゲン化されていてもよい低級アルキルチオ基、
（ix）アミノ基、（x）モノ−低級アルキルアミノ基、
（xi）ジ−低級アルキルアミノ基、（xii）炭素原子と
１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子
から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有していてもよ
い５ないし７員環状アミノ基、（xiii）低級アルキル−
カルボニルアミノ基、（xiv）低級アルキルスルホニル
アミノ基、（xv）低級アルコキシ−カルボニル基、（xv
i）カルボキシ基、（xvii）低級アルキル−カルボニル
基、（xviii）カルバモイル基、チオカルバモイル基、
（xix）モノ−低級アルキル−カルバモイル基、（xx）
ジ−低級アルキル−カルバモイル基、（xxi）低級アル
キルスルホニル基、（xxii）低級アルコキシ−カルボニ
ル−低級アルキル基、（xxiii）カルボキシ−低級アル
キル基、（xxiv）(1)ハロゲン原子、(2)ニトロ基、(3)
シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキシ基、(6)低級ア
ルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)低級アルキルチオ
基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級アルキルアミノ基、
(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)炭素原子と１個の
窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選
ばれるヘテロ原子を１ないし３個有していてもよい５な
いし７員環状アミノ基、(13)低級アルキル−カルボニル
アミノ基、(14)低級アルキルスルホニルアミノ基、(15)
低級アルコキシ−カルボニル基、(16)カルボキシ基、(1
7)低級アルキル−カルボニル基、(18)カルバモイル基、
チオカルバモイル基、(19)モノ−低級アルキル−カルバ
モイル基、(20)ジ−低級アルキル−カルバモイル基及び
(21)低級アルキルスルホニル基から選ばれる置換基を１
ないし５個有していてもよい、窒素原子、酸素原子及び
硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし６個含む５
ないし１４員複素環基、（xxv）Ｃ6-14アリール基、（x
xvi）Ｃ7-16アラルキル基、（xxvii）ウレイド基、３−
メチルウレイド基、３−エチルウレイド基、３−フェニ
ルウレイド基、３−（４−フルオロフェニル）ウレイド
基、３−（２−メチルフェニル）ウレイド基、３−（４
−メトキシフェニル）ウレイド基、３−（２，４−ジフ
ルオロフェニル）ウレイド基、３−［３，５−ビス（ト
リフルオロメチル）フェニル］ウレイド基、３−ベンジ
ルウレイド基、３−（１−ナフチル）ウレイド基又は３
−（２−ビフェニリル）ウレイド基、（xxviii）チオウ
レイド基、３−メチルチオウレイド基、３−エチルチオ
ウレイド基、３−フェニルチオウレイド基、３−（４−
フルオロフェニル）チオウレイド基、３−（４−メチル
フェニル）チオウレイド基、３−（４−メトキシフェニ
ル）チオウレイド基、３−（２，４−ジクロロフェニ
ル）チオウレイド基、３−ベンジルチオウレイド基又は
３−（１−ナフチル）チオウレイド基、（xxix）アミジ
ノ基、Ｎ1−メチルアミジノ基、Ｎ1−エチルアミジノ
基、Ｎ1−フェニルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジメチルア
ミジノ基、Ｎ1，Ｎ2−ジメチルアミジノ基、Ｎ1−メチ
ル−Ｎ1−エチルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジエチルアミ
ジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−フェニルアミジノ基又はＮ
1，Ｎ1−ジ（４−ニトロフェニル）アミジノ基、（xx
x）グアニジノ基、３−メチルグアニジノ基、３，３−
ジメチルグアニジノ基又は３，３−ジエチルグアニジノ
基、（xxxi）ピロリジノカルボニル基、ピペリジノカル
ボニル基、(４−メチルピペリジノ)カルボニル基、（４
−フェニルピペリジノ）カルボニル基、（４−ベンジル
ピペリジノ）カルボニル基、（４−ベンゾイルピペリジ
ノ）カルボニル基、［４−（４−フルオロベンゾイル）
ピペリジノ］カルボニル基、（４−メチルピペラジノ）
カルボニル基、（４−フェニルピペラジノ）カルボニル
基、［４−（４−ニトロフェニル）ピペラジノ］カルボ
ニル基、（４−ベンジルピペラジノ）カルボニル基、モ
ルホリノカルボニル基又はチオモルホリノカルボニル
基、（xxxii）アミノチオカルボニル基、メチルアミノ
チオカルボニル基又はジメチルアミノチオカルボニル
基、（xxxiii）アミノスルホニル基、メチルアミノスル
ホニル基又はジメチルアミノスルホニル基、（xxxiv）
フェニルスルホニルアミノ基、（４−メチルフェニル）
スルホニルアミノ基、（４−クロロフェニル）スルホニ
ルアミノ基、（２，５−ジクロロフェニル）スルホニル
アミノ基、（４−メトキシフェニル）スルホニルアミノ
基、（４−アセチルアミノフェニル）スルホニルアミノ
基又は（４−ニトロフェニル）フェニルスルホニルアミ
ノ基、（xxxv）スルホ基、（xxxvi）スルフィノ基、（x
xxvii）スルフェノ基、（xxxviii）低級アルキルスルホ
基、（xxxix）低級アルキルスルフィノ基、（xxxx）低
級アルキルスルフェノ基、（xxxxi）ホスホノ基及び（x
xxxii）ジ−低級アルコキシホスホリル基から選ばれる
置換基を１ないし５個有していてもよいアルキル基、ア
ルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、架橋環
式低級飽和炭化水素基、アリール基、アラルキル基、ア
リ−ル−アルケニル基、アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル
基、シクロアルキル−アルキル基又はアリール−アリー
ル−Ｃ1-10アルキル基、又は（３）式−(Ｃ＝Ｏ)−
Ｒ2、−(Ｃ＝Ｏ)−ＯＲ2、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ2Ｒ3、−
ＳＯ2−Ｒ2、−ＳＯ−Ｒ2、−(Ｃ＝Ｓ)−ＯＲ2 又は −
(Ｃ＝Ｓ)ＮＲ2Ｒ3で表されるアシル基（Ｒ2及びＲ3がそ
れぞれ水素原子、（i）ハロゲン原子、（ii）ニト
ロ基、（iii）シアノ基、（iv）オキソ基、（v）ヒドロ
キシ基、（vi）ハロゲン化されていてもよい低級アルキ
ル基、（vii）ハロゲン化されていてもよい低級アルコ
キシ基、（viii）ハロゲン化されていてもよい低級アル
キルチオ基、（ix）アミノ基、（x）モノ−低級アルキ
ルアミノ基、（xi）ジ−低級アルキルアミノ基、（xi
i）炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原
子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個
有していてもよい５ないし７員環状アミノ基、（xiii）
低級アルキル−カルボニルアミノ基、（xiv）低級アル
キルスルホニルアミノ基、（xv）低級アルコキシ−カル
ボニル基、（xvi）カルボキシ基、（xvii）低級アルキ
ル−カルボニル基、（xviii）カルバモイル基、チオカ
ルバモイル基、（xix）モノ−低級アルキル−カルバモ
イル基、（xx）ジ−低級アルキル−カルバモイル基、
（xxi）低級アルキルスルホニル基、（xxii）低級アル
コキシ−カルボニル−低級アルキル基、（xxiii）カル
ボキシ−低級アルキル基、（xxiv）(1)ハロゲン原子、
(2)ニトロ基、(3)シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキ
シ基、(6)低級アルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)
低級アルキルチオ基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級ア
ルキルアミノ基、(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)
炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及
び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有し
ていてもよい５ないし７員環状アミノ基、(13)低級アル
キル−カルボニルアミノ基、(14)低級アルキルスルホニ
ルアミノ基、(15)低級アルコキシ−カルボニル基、(16)
カルボキシ基、(17)低級アルキル−カルボニル基、(18)
カルバモイル基、チオカルバモイル基、(19)モノ−低級
アルキル−カルバモイル基、(20)ジ−低級アルキル−カ
ルバモイル基及び(21)低級アルキルスルホニル基から選
ばれる置換基を１ないし５個有していてもよい窒素原
子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１
ないし６個含む５ないし１４員複素環基、（xxv）Ｃ
6-14アリール基、（xxvi）Ｃ7-16アラルキル基、（xxvi
i）ウレイド基、３−メチルウレイド基、３−エチルウ
レイド基、３−フェニルウレイド基、３−（４−フルオ
ロフェニル）ウレイド基、３−（２−メチルフェニル）
ウレイド基、３−（４−メトキシフェニル）ウレイド
基、３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド基、
３−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］
ウレイド基、３−ベンジルウレイド基、３−（１−ナフ
チル）ウレイド基又は３−（２−ビフェニリル）ウレイ
ド基、（xxviii）チオウレイド基、３−メチルチオウレ
イド基、３−エチルチオウレイド基、３−フェニルチオ
ウレイド基、３−（４−フルオロフェニル）チオウレイ
ド基、３−（４−メチルフェニル）チオウレイド基、３
−（４−メトキシフェニル）チオウレイド基、３−
（２，４−ジクロロフェニル）チオウレイド基、３−ベ
ンジルチオウレイド基又は３−（１−ナフチル）チオウ
レイド基、（xxix）アミジノ基、Ｎ1−メチルアミジノ
基、Ｎ1−エチルアミジノ基、Ｎ1−フェニルアミジノ
基、Ｎ1,N1−ジメチルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ2−ジメチル
アミジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−エチルアミジノ基、Ｎ
1，Ｎ1−ジエチルアミジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−フェ
ニルアミジノ基又はＮ1，Ｎ1−ジ（４−ニトロフェニ
ル）アミジノ基、（xxx）グアニジノ基、３−メチルグ
アニジノ基、３，３−ジメチルグアニジノ基又は３，３
−ジエチルグアニジノ基、（xxxi）ピロリジノカルボニ
ル基、ピペリジノカルボニル基、(４−メチルピペリジ
ノ)カルボニル基、（４−フェニルピペリジノ）カルボ
ニル基、（４−ベンジルピペリジノ）カルボニル基、
（４−ベンゾイルピペリジノ）カルボニル基、［４−
（４−フルオロベンゾイル）ピペリジノ］カルボニル
基、（４−メチルピペラジノ）カルボニル基、（４−フ
ェニルピペラジノ）カルボニル基、［４−（４−ニトロ
フェニル）ピペラジノ］カルボニル基、（４−ベンジル
ピペラジノ）カルボニル基、モルホリノカルボニル基又
はチオモルホリノカルボニル基、（xxxii）アミノチオ
カルボニル基、メチルアミノチオカルボニル基又はジメ
チルアミノチオカルボニル基、（xxxiii）アミノスルホ
ニル基、メチルアミノスルホニル基又はジメチルアミノ
スルホニル基、（xxxiv）フェニルスルホニルアミノ
基、（４−メチルフェニル）スルホニルアミノ基、（４
−クロロフェニル）スルホニルアミノ基、（２，５−ジ
クロロフェニル）スルホニルアミノ基、（４−メトキシ
フェニル）スルホニルアミノ基、（４−アセチルアミノ
フェニル）スルホニルアミノ基又は（４−ニトロフェニ
ル）フェニルスルホニルアミノ基、（xxxv）スルホ基、
（xxxvi）スルフィノ基、（xxxvii）スルフェノ基、（x
xxviii）低級アルキルスルホ基、（xxxix）低級アルキ
ルスルフィノ基、（xxxx）低級アルキルスルフェノ基、
（xxxxi）ホスホノ基及び（xxxxii）ジ−低級アルコキ
シホスホリル基から選ばれる置換基を１ないし５個有し
ていてもよいアルキル基、アルケニル基、アルキニル
基、シクロアルキル基、架橋環式低級飽和炭化水素基、
アリール基、アラルキル基、アリ−ル−アルケニル基、
アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル基、シクロアルキル−アル
キル基又はアリール−アリール−Ｃ1-10アルキル基、
(1)ハロゲン原子、(2)ニトロ基、(3)シアノ基、(4)オキ
ソ基、(5)ヒドロキシ基、(6)低級アルキル基、(7)低級
アルコキシ基、(8)低級アルキルチオ基、(9)アミノ基、
(10)モノ−低級アルキルアミノ基、(11)ジ−低級アルキ
ルアミノ基、(12)炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素
原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を
１ないし３個有していてもよい５ないし７員環状アミノ
基、(13)低級アルキル−カルボニルアミノ基、(14)低級
アルキルスルホニルアミノ基、(15)低級アルコキシ−カ
ルボニル基、(16)カルボキシ基、(17)低級アルキル−カ
ルボニル基、(18)カルバモイル基、チオカルバモイル
基、(19)モノ−低級アルキル−カルバモイル基、(20)ジ
−低級アルキル−カルバモイル基及び(21)低級アルキル
スルホニル基から選ばれる置換基を１ないし５個有して
いてもよい窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれ
るヘテロ原子を１ないし６個含む５ないし１４員複素環
基、又はＲ2とＲ3とは互いに結合して隣接する窒素原
子と共に形成する炭素原子及び１個の窒素原子以外に、
窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原
子を１ないし３個含有していてもよい５ないし９員の含
窒素飽和複素環基（(1)ハロゲン原子、(2)ニトロ基、
(3)シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキシ基、(6)低級
アルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)低級アルキルチ
オ基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級アルキルアミノ
基、(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)炭素原子と１
個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子か
ら選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有していてもよい
５ないし７員環状アミノ基、(13)低級アルキル−カルボ
ニルアミノ基、(14)低級アルキルスルホニルアミノ基、
(15)低級アルコキシ−カルボニル基、(16)カルボキシ
基、(17)低級アルキル−カルボニル基、(18)カルバモイ
ル基、チオカルバモイル基、(19)モノ−低級アルキル−
カルバモイル基、(20)ジ−低級アルキル−カルバモイル
基及び(21)低級アルキルスルホニル基から選ばれる置換
基を１ないし５個有していてもよい）を形成していても
よい）、又は（Ｂ）(1)ハロゲン原子、(2)ニトロ基、
(3)シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキシ基、(6)低級
アルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)低級アルキルチ
オ基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級アルキルアミノ
基、(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)炭素原子と１
個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子か
ら選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有していてもよい
５ないし７員環状アミノ基、(13)低級アルキル−カルボ
ニルアミノ基、(14)低級アルキルスルホニルアミノ基、
(15)低級アルコキシ−カルボニル基、(16)カルボキシ
基、(17)低級アルキル−カルボニル基、(18)カルバモイ
ル基、チオカルバモイル基、(19)モノ−低級アルキル−
カルバモイル基、(20)ジ−低級アルキル−カルバモイル
基及び(21)低級アルキルスルホニル基から選ばれる置換
基を１ないし５個有していてもよく、含窒素飽和複素環
中の窒素原子は（１）（i）ハロゲン原子、（ii）ニト
ロ基、（iii）シアノ基、（iv）オキソ基、（v）ヒドロ
キシ基、（vi）ハロゲン化されていてもよい低級アルキ
ル基、（vii）ハロゲン化されていてもよい低級アルコ
キシ基、（viii）ハロゲン化されていてもよい低級アル
キルチオ基、（ix）アミノ基、（x）モノ−低級アルキ
ルアミノ基、（xi）ジ−低級アルキルアミノ基、（xi
i）炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原
子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個
有していてもよい５ないし７員環状アミノ基、（xiii）
低級アルキル−カルボニルアミノ基、（xiv）低級アル
キルスルホニルアミノ基、（xv）低級アルコキシ−カル
ボニル基、（xvi）カルボキシ基、（xvii）低級アルキ
ル−カルボニル基、（xviii）カルバモイル基、チオカ
ルバモイル基、（xix）モノ−低級アルキル−カルバモ
イル基、（xx）ジ−低級アルキル−カルバモイル基、
（xxi）低級アルキルスルホニル基、（xxii）低級アル
コキシ−カルボニル−低級アルキル基、（xxiii）カル
ボキシ−低級アルキル基、（xxiv）(1)ハロゲン原子、
(2)ニトロ基、(3)シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキ
シ基、(6)低級アルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)
低級アルキルチオ基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級ア
ルキルアミノ基、(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)
炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及
び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有し
ていてもよい５ないし７員環状アミノ基、(13)低級アル
キル−カルボニルアミノ基、(14)低級アルキルスルホニ
ルアミノ基、(15)低級アルコキシ−カルボニル基、(16)
カルボキシ基、(17)低級アルキル−カルボニル基、(18)
カルバモイル基、チオカルバモイル基、(19)モノ−低級
アルキル−カルバモイル基、(20)ジ−低級アルキル−カ
ルバモイル基及び(21)低級アルキルスルホニル基から選
ばれる置換基を１ないし５個有していてもよい窒素原
子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１
ないし６個含む５ないし１４員複素環基、（xxv）Ｃ
6-14アリール基、（xxvi）Ｃ7-16アラルキル基、（xxvi
i）ウレイド基、３−メチルウレイド基、３−エチルウ
レイド基、３−フェニルウレイド基、３−（４−フルオ
ロフェニル）ウレイド基、３−（２−メチルフェニル）
ウレイド基、３−（４−メトキシフェニル）ウレイド
基、３−（２，４−ジフルオロフェニル）ウレイド基、
３−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］
ウレイド基、３−ベンジルウレイド基、３−（１−ナフ
チル）ウレイド基又は３−（２−ビフェニリル）ウレイ
ド基、（xxviii）チオウレイド基、３−メチルチオウレ
イド基、３−エチルチオウレイド基、３−フェニルチオ
ウレイド基、３−（４−フルオロフェニル）チオウレイ
ド基、３−（４−メチルフェニル）チオウレイド基、３
−（４−メトキシフェニル）チオウレイド基、３−
（２，４−ジクロロフェニル）チオウレイド基、３−ベ
ンジルチオウレイド基又は３−（１−ナフチル）チオウ
レイド基、（xxix）アミジノ基、Ｎ1−メチルアミジノ
基、Ｎ1−エチルアミジノ基、Ｎ1−フェニルアミジノ
基、Ｎ1，Ｎ1−ジメチルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ2−ジメチ
ルアミジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−エチルアミジノ基、
Ｎ1，Ｎ1−ジエチルアミジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−フ
ェニルアミジノ基又はＮ1，Ｎ1−ジ（４−ニトロフェニ
ル）アミジノ基、（xxx）グアニジノ基、３−メチルグ
アニジノ基、３，３−ジメチルグアニジノ基又は３，３
−ジエチルグアニジノ基、（xxxi）ピロリジノカルボニ
ル基、ピペリジノカルボニル基、(４−メチルピペリジ
ノ)カルボニル基、（４−フェニルピペリジノ）カルボ
ニル基、（４−ベンジルピペリジノ）カルボニル基、
（４−ベンゾイルピペリジノ）カルボニル基、［４−
（４−フルオロベンゾイル）ピペリジノ］カルボニル
基、（４−メチルピペラジノ）カルボニル基、（４−フ
ェニルピペラジノ）カルボニル基、［４−（４−ニトロ
フェニル）ピペラジノ］カルボニル基、（４−ベンジル
ピペラジノ）カルボニル基、モルホリノカルボニル基又
はチオモルホリノカルボニル基、（xxxii）アミノチオ
カルボニル基、メチルアミノチオカルボニル基又はジメ
チルアミノチオカルボニル基、（xxxiii）アミノスルホ
ニル基、メチルアミノスルホニル基又はジメチルアミノ
スルホニル基、（xxxiv）フェニルスルホニルアミノ
基、（４−メチルフェニル）スルホニルアミノ基、（４
−クロロフェニル）スルホニルアミノ基、（２，５−ジ
クロロフェニル）スルホニルアミノ基、（４−メトキシ
フェニル）スルホニルアミノ基、（４−アセチルアミノ
フェニル）スルホニルアミノ基又は（４−ニトロフェニ
ル）フェニルスルホニルアミノ基、（xxxv）スルホ基、
（xxxvi）スルフィノ基、（xxxvii）スルフェノ基、（x
xxviii）低級アルキルスルホ基、（xxxix）低級アルキ
ルスルフィノ基、（xxxx）低級アルキルスルフェノ基、
（xxxxi）ホスホノ基及び（xxxxii）ジ−低級アルコキ
シホスホリル基から選ばれる置換基を１ないし５個有し
ていてもよいアルキル基、アルケニル基、アルキニル
基、シクロアルキル基、架橋環式低級飽和炭化水素基、
アリール基、アラルキル基、アリ−ル−アルケニル基、
アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル基、シクロアルキル−アル
キル基又はアリール−アリール−Ｃ1-10アルキル基、
（２）式−(Ｃ＝Ｏ)−Ｒ2、−(Ｃ＝Ｏ)−ＯＲ2、−（Ｃ
＝Ｏ）−ＮＲ2Ｒ3、−ＳＯ2−Ｒ2、−ＳＯ−Ｒ2、−(Ｃ
＝Ｓ)−ＯＲ2 又は −(Ｃ＝Ｓ)ＮＲ2Ｒ3で表されるアシ
ル基（Ｒ2及びＲ3がそれぞれ水素原子又は（i）ハ
ロゲン原子、（ii）ニトロ基、（iii）シアノ基、（i
v）オキソ基、（v）ヒドロキシ基、（vi）ハロゲン化さ
れていてもよい低級アルキル基、（vii）ハロゲン化さ
れていてもよい低級アルコキシ基、（viii）ハロゲン化
されていてもよい低級アルキルチオ基、（ix）アミノ
基、（x）モノ−低級アルキルアミノ基、（xi）ジ−低
級アルキルアミノ基、（xii）炭素原子と１個の窒素原
子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる
ヘテロ原子を１ないし３個有していてもよい５ないし７
員環状アミノ基、（xiii）低級アルキル−カルボニルア
ミノ基、（xiv）低級アルキルスルホニルアミノ基、（x
v）低級アルコキシ−カルボニル基、（xvi）カルボキシ
基、（xvii）低級アルキル−カルボニル基、（xviii）
カルバモイル基、チオカルバモイル基、（xix）モノ−
低級アルキル−カルバモイル基、（xx）ジ−低級アルキ
ル−カルバモイル基、（xxi）低級アルキルスルホニル
基、（xxii）低級アルコキシ−カルボニル−低級アルキ
ル基、（xxiii）カルボキシ−低級アルキル基、（xxi
v）(1)ハロゲン原子、(2)ニトロ基、(3)シアノ基、(4)
オキソ基、(5)ヒドロキシ基、(6)低級アルキル基、(7)
低級アルコキシ基、(8)低級アルキルチオ基、(9)アミノ
基、(10)モノ−低級アルキルアミノ基、(11)ジ−低級ア
ルキルアミノ基、(12)炭素原子と１個の窒素原子以外に
窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原
子を１ないし３個有していてもよい５ないし７員環状ア
ミノ基、(13)低級アルキル−カルボニルアミノ基、(14)
低級アルキルスルホニルアミノ基、(15)低級アルコキシ
−カルボニル基、(16)カルボキシ基、（１７）低級アル
キル−カルボニル基、（１８）カルバモイル基、チオカ
ルバモイル基、(19)モノ−低級アルキル−カルバモイル
基、(20)ジ−低級アルキル−カルバモイル基及び(21)低
級アルキルスルホニル基から選ばれる置換基を１ないし
５個有していてもよい、窒素原子、酸素原子及び硫黄原
子から選ばれるヘテロ原子を１ないし６個含む５ないし
１４員複素環基、（xxv）Ｃ6-14アリール基、（xxvi）
Ｃ7-16アラルキル基、（xxvii）ウレイド基、３−メチ
ルウレイド基、３−エチルウレイド基、３−フェニルウ
レイド基、３−（４−フルオロフェニル）ウレイド基、
３−（２−メチルフェニル）ウレイド基、３−（４−メ
トキシフェニル）ウレイド基、３−（２，４−ジフルオ
ロフェニル）ウレイド基、３−［３，５−ビス（トリフ
ルオロメチル）フェニル］ウレイド基、３−ベンジルウ
レイド基、３−（１−ナフチル）ウレイド基又は３−
（２−ビフェニリル）ウレイド基、（xxviii）チオウレ
イド基、３−メチルチオウレイド基、３−エチルチオウ
レイド基、３−フェニルチオウレイド基、３−（４−フ
ルオロフェニル）チオウレイド基、３−（４−メチルフ
ェニル）チオウレイド基、３−（４−メトキシフェニ
ル）チオウレイド基、３−（２，４−ジクロロフェニ
ル）チオウレイド基、３−ベンジルチオウレイド基又は
３−（１−ナフチル）チオウレイド基、（xxix）アミジ
ノ基、Ｎ1−メチルアミジノ基、Ｎ1−エチルアミジノ
基、Ｎ1−フェニルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジメチルア
ミジノ基、Ｎ1，Ｎ2−ジメチルアミジノ基、Ｎ1−メチ
ル−Ｎ1−エチルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジエチルアミ
ジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−フェニルアミジノ基又はＮ
1，Ｎ1−ジ（４−ニトロフェニル）アミジノ基、（xx
x）グアニジノ基、３−メチルグアニジノ基、３，３−
ジメチルグアニジノ基又は３，３−ジエチルグアニジノ
基、（xxxi）ピロリジノカルボニル基、ピペリジノカル
ボニル基、(４−メチルピペリジノ)カルボニル基、（４
−フェニルピペリジノ）カルボニル基、（４−ベンジル
ピペリジノ）カルボニル基、（４−ベンゾイルピペリジ
ノ）カルボニル基、［４−（４−フルオロベンゾイル）
ピペリジノ］カルボニル基、（４−メチルピペラジノ）
カルボニル基、（４−フェニルピペラジノ）カルボニル
基、［４−（４−ニトロフェニル）ピペラジノ］カルボ
ニル基、（４−ベンジルピペラジノ）カルボニル基、モ
ルホリノカルボニル基又はチオモルホリノカルボニル
基、（xxxii）アミノチオカルボニル基、メチルアミノ
チオカルボニル基又はジメチルアミノチオカルボニル
基、（xxxiii）アミノスルホニル基、メチルアミノスル
ホニル基又はジメチルアミノスルホニル基、（xxxiv）
フェニルスルホニルアミノ基、（４−メチルフェニル）
スルホニルアミノ基、（４−クロロフェニル）スルホニ
ルアミノ基、（２，５−ジクロロフェニル）スルホニル
アミノ基、（４−メトキシフェニル）スルホニルアミノ
基、（４−アセチルアミノフェニル）スルホニルアミノ
基又は（４−ニトロフェニル）フェニルスルホニルアミ
ノ基、（xxxv）スルホ基、（xxxvi）スルフィノ基、（x
xxvii）スルフェノ基、（xxxviii）低級アルキルスルホ
基、（xxxix）低級アルキルスルフィノ基、（xxxx）低
級アルキルスルフェノ基、（xxxxi）ホスホノ基及び（x
xxxii）ジ−低級アルコキシホスホリル基から選ばれる
置換基を１ないし５個有していてもよいアルキル基、ア
ルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、架橋環
式低級飽和炭化水素基、アリール基、アラルキル基、ア
リ−ル−アルケニル基、アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル
基、シクロアルキル−アルキル基又はアリール−アリー
ル−Ｃ1-10アルキル基である）、又は（３）(1)ハロゲ
ン原子、(2)ニトロ基、(3)シアノ基、(4)オキソ基、(5)
ヒドロキシ基、(6)低級アルキル基、(7)低級アルコキシ
基、(8)低級アルキルチオ基、(9)アミノ基、(10)モノ−
低級アルキルアミノ基、(11)ジ−低級アルキルアミノ
基、(12)炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸
素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし
３個有していてもよい５ないし７員環状アミノ基、(13)
低級アルキル−カルボニルアミノ基、(14)低級アルキル
スルホニルアミノ基、(15)低級アルコキシ−カルボニル
基、(16)カルボキシ基、(17)低級アルキル−カルボニル
基、(18)カルバモイル基、チオカルバモイル基、(19)モ
ノ−低級アルキル−カルバモイル基、(20)ジ−低級アル
キル−カルバモイル基及び(21)低級アルキルスルホニル
基から選ばれる置換基を１ないし５個有していてもよい
窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原
子を１ないし６個含む５ないし１４員複素環で置換され
ていてもよい、炭素原子及び１個の窒素原子以外に、窒
素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子
を１ないし３個含有していてもよい５ないし９員含窒素
飽和複素環基である請求項２記載の剤。 - 【請求項１２】Ｙが式 【化５】 〔式中、Ｒ6は水素原子、置換基を有していてもよい炭
化水素基、アシル基又は置換基を有していてもよい複素
環基を示す。〕で表される基である請求項２記載の剤。 - 【請求項１３】Ｒ6が（１）水素原子又は（２）（i）ハ
ロゲン原子、（ii）ニトロ基、（iii）シアノ基、（i
v）オキソ基、（v）ヒドロキシ基、（vi）ハロゲン化さ
れていてもよい低級アルキル基、（vii）ハロゲン化さ
れていてもよい低級アルコキシ基、（viii）ハロゲン化
されていてもよい低級アルキルチオ基、（ix）アミノ
基、（x）モノ−低級アルキルアミノ基、（xi） ジ−低
級アルキルアミノ基、（xii）炭素原子と１個の窒素原
子以外に窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれる
ヘテロ原子を１ないし３個有していてもよい５ないし７
員環状アミノ基、（xiii）低級アルキル−カルボニルア
ミノ基、（xiv）低級アルキルスルホニルアミノ基、（x
v）低級アルコキシ−カルボニル基、（xvi）カルボキシ
基、（xvii）低級アルキル−カルボニル基、（xviii）
カルバモイル基、チオカルバモイル基、（xix）モノ−
低級アルキル−カルバモイル基、（xx）ジ−低級アルキ
ル−カルバモイル基、（xxi）低級アルキルスルホニル
基、（xxii）低級アルコキシ−カルボニル−低級アルキ
ル基、（xxiii）カルボキシ−低級アルキル基、（xxi
v）(1)ハロゲン原子、(2)ニトロ基、(3)シアノ基、(4)
オキソ基、(5)ヒドロキシ基、(6)低級アルキル基、(7)
低級アルコキシ基、(8)低級アルキルチオ基、(9)アミノ
基、(10)モノ−低級アルキルアミノ基、(11)ジ−低級ア
ルキルアミノ基、(12)炭素原子と１個の窒素原子以外に
窒素原子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原
子を１ないし３個有していてもよい５ないし７員環状ア
ミノ基、(13)低級アルキル−カルボニルアミノ基、(14)
低級アルキルスルホニルアミノ基、(15)低級アルコキシ
−カルボニル基、(16)カルボキシ基、(17)低級アルキル
−カルボニル基、(18)カルバモイル基、(19)モノ−低級
アルキル−カルバモイル基、(20)ジ−低級アルキル−カ
ルバモイル基及び(21)低級アルキルスルホニル基から選
ばれる置換基を１ないし５個有していてもよい窒素原
子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１
ないし６個含む５ないし１４員複素環から水素原子を１
個除去してできる基、（xxv）Ｃ6-14アリール基、（xxv
i）Ｃ7-16アラルキル基、（xxvii）ウレイド基、３−メ
チルウレイド基、３−エチルウレイド基、３−フェニル
ウレイド基、３−（４−フルオロフェニル）ウレイド
基、３−（２−メチルフェニル）ウレイド基、３−（４
−メトキシフェニル）ウレイド基、３−（２，４−ジフ
ルオロフェニル）ウレイド基、３−［３，５−ビス（ト
リフルオロメチル）フェニル］ウレイド基、３−ベンジ
ルウレイド基、３−（１−ナフチル）ウレイド基又は３
−（２−ビフェニリル）ウレイド基、（xxviii）チオウ
レイド基、３−メチルチオウレイド基、３−エチルチオ
ウレイド基、３−フェニルチオウレイド基、３−（４−
フルオロフェニル）チオウレイド基、３−（４−メチル
フェニル）チオウレイド基、３−（４−メトキシフェニ
ル）チオウレイド基、３−（２，４−ジクロロフェニ
ル）チオウレイド基、３−ベンジルチオウレイド基又は
３−（１−ナフチル）チオウレイド基、（xxix）アミジ
ノ基、Ｎ1−メチルアミジノ基、Ｎ1−エチルアミジノ
基、Ｎ1−フェニルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジメチルア
ミジノ基、Ｎ1，Ｎ2−ジメチルアミジノ基、Ｎ1−メチ
ル−Ｎ1−エチルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジエチルアミ
ジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−フェニルアミジノ基又はＮ
1，Ｎ1−ジ（４−ニトロフェニル）アミジノ基、（xx
x）グアニジノ基、３−メチルグアニジノ基、３，３−
ジメチルグアニジノ基又は３，３−ジエチルグアニジノ
基、（xxxi）ピロリジノカルボニル基、ピペリジノカル
ボニル基、(４−メチルピペリジノ)カルボニル基、（４
−フェニルピペリジノ）カルボニル基、（４−ベンジル
ピペリジノ）カルボニル基、（４−ベンゾイルピペリジ
ノ）カルボニル基、［４−（４−フルオロベンゾイル）
ピペリジノ］カルボニル基、（４−メチルピペラジノ）
カルボニル基、（４−フェニルピペラジノ）カルボニル
基、［４−（４−ニトロフェニル）ピペラジノ］カルボ
ニル基、（４−ベンジルピペラジノ）カルボニル基、モ
ルホリノカルボニル基又はチオモルホリノカルボニル
基、（xxxii）アミノチオカルボニル基、メチルアミノ
チオカルボニル基又はジメチルアミノチオカルボニル
基、（xxxiii）アミノスルホニル基、メチルアミノスル
ホニル基、ジメチルアミノスルホニル基、（xxxiv）フ
ェニルスルホニルアミノ基、（４−メチルフェニル）ス
ルホニルアミノ基、（４−クロロフェニル）スルホニル
アミノ基、（２，５−ジクロロフェニル）スルホニルア
ミノ基、（４−メトキシフェニル）スルホニルアミノ
基、（４−アセチルアミノフェニル）スルホニルアミノ
基又は（４−ニトロフェニル）フェニルスルホニルアミ
ノ基、（xxxv）スルホ基、（xxxvi）スルフィノ基、（x
xxvii）スルフェノ基、（xxxviii）低級アルキルスルホ
基、（xxxix）低級アルキルスルフィノ基、（xxxx）低
級アルキルスルフェノ基、（xxxxi）ホスホノ基及び（x
xxxii）ジ−低級アルコキシホスホリル基から選ばれる
置換基を１ないし５個有していてもよいアルキル基、ア
ルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、架橋環
式低級飽和炭化水素基、アリール基、アラルキル基、ア
リ−ル−アルケニル基、アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル
基、シクロアルキル−アルキル基又はアリール−アリー
ル−Ｃ1-10アルキル基、（３）式−(Ｃ＝Ｏ)−Ｒ2、−
(Ｃ＝Ｏ)−ＯＲ2、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ2Ｒ3、−ＳＯ2−
Ｒ2、−ＳＯ−Ｒ2、−(Ｃ＝Ｓ)−ＯＲ2 又は −(Ｃ＝
Ｓ)ＮＲ2Ｒ3で表されるアシル基（Ｒ2及びＲ3がそれぞ
れ水素原子、（i）ハロゲン原子、（ii）ニトロ
基、（iii）シアノ基、（iv）オキソ基、（v）ヒドロキ
シ基、（vi）ハロゲン化されていてもよい低級アルキル
基、（vii）ハロゲン化されていてもよい低級アルコキ
シ基、（viii）ハロゲン化されていてもよい低級アルキ
ルチオ基、（ix）アミノ基、（x）モノ−低級アルキル
アミノ基、（xi） ジ−低級アルキルアミノ基、（xii）
炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及
び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有し
ていてもよい５ないし７員環状アミノ基、（xiii）低級
アルキル−カルボニルアミノ基、（xiv）低級アルキル
スルホニルアミノ基、（xv）低級アルコキシ−カルボニ
ル基、（xvi）カルボキシ基、（xvii）低級アルキル−
カルボニル基、（xviii）カルバモイル基、チオカルバ
モイル基、（xix）モノ−低級アルキル−カルバモイル
基、（xx）ジ−低級アルキル−カルバモイル基、（xx
i）低級アルキルスルホニル基、（xxii）低級アルコキ
シ−カルボニル−低級アルキル基、（xxiii）カルボキ
シ−低級アルキル基、（xxiv）(1)ハロゲン原子、(2)ニ
トロ基、(3)シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキシ
基、(6)低級アルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)低
級アルキルチオ基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級アル
キルアミノ基、(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)炭
素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及び
硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有して
いてもよい５ないし７員環状アミノ基、(13)低級アルキ
ル−カルボニルアミノ基、(14)低級アルキルスルホニル
アミノ基、(15)低級アルコキシ−カルボニル基、(16)カ
ルボキシ基、(17)低級アルキル−カルボニル基、(18)カ
ルバモイル基、チオカルバモイル基、(19)モノ−低級ア
ルキル−カルバモイル基、(20)ジ−低級アルキル−カル
バモイル基及び(21)低級アルキルスルホニル基から選ば
れる１ないし５個の置換基を有していてもよい窒素原
子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１
ないし６個含む５ないし１４員複素環から水素原子を１
個除去してできる基、（xxv）Ｃ6-14アリール基、（xxv
i）Ｃ7-16アラルキル基、（xxvii）ウレイド基、３−メ
チルウレイド基、３−エチルウレイド基、３−フェニル
ウレイド基、３−（４−フルオロフェニル）ウレイド
基、３−（２−メチルフェニル）ウレイド基、３−（４
−メトキシフェニル）ウレイド基、３−（２，４−ジフ
ルオロフェニル）ウレイド基、３−［３，５−ビス（ト
リフルオロメチル）フェニル］ウレイド基、３−ベンジ
ルウレイド基、３−（１−ナフチル）ウレイド基又は３
−（２−ビフェニリル）ウレイド基、（xxviii）チオウ
レイド基、３−メチルチオウレイド基、３−エチルチオ
ウレイド基、３−フェニルチオウレイド基、３−（４−
フルオロフェニル）チオウレイド基、３−（４−メチル
フェニル）チオウレイド基、３−（４−メトキシフェニ
ル）チオウレイド基、３−（２，４−ジクロロフェニ
ル）チオウレイド基、３−ベンジルチオウレイド基又は
３−（１−ナフチル）チオウレイド基、（xxix）アミジ
ノ基、Ｎ1−メチルアミジノ基、Ｎ1−エチルアミジノ
基、Ｎ1−フェニルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジメチルア
ミジノ基、Ｎ1，Ｎ2−ジメチルアミジノ基、Ｎ1−メチ
ル−Ｎ1−エチルアミジノ基、Ｎ1，Ｎ1−ジエチルアミ
ジノ基、Ｎ1−メチル−Ｎ1−フェニルアミジノ基又はＮ
1，Ｎ1−ジ（４−ニトロフェニル）アミジノ基、（xx
x）グアニジノ基、３−メチルグアニジノ基、３，３−
ジメチルグアニジノ基、３，３−ジエチルグアニジノ
基、（xxxi）ピロリジノカルボニル基、ピペリジノカル
ボニル基、(４−メチルピペリジノ)カルボニル基、（４
−フェニルピペリジノ）カルボニル基、（４−ベンジル
ピペリジノ）カルボニル基、（４−ベンゾイルピペリジ
ノ）カルボニル基、［４−（４−フルオロベンゾイル）
ピペリジノ］カルボニル基、（４−メチルピペラジノ）
カルボニル基、（４−フェニルピペラジノ）カルボニル
基、［４−（４−ニトロフェニル）ピペラジノ］カルボ
ニル基、（４−ベンジルピペラジノ）カルボニル基、モ
ルホリノカルボニル基又はチオモルホリノカルボニル
基、（xxxii）アミノチオカルボニル基、メチルアミノ
チオカルボニル基、ジメチルアミノチオカルボニル基、
（xxxiii）アミノスルホニル基、メチルアミノスルホニ
ル基又はジメチルアミノスルホニル基、（xxxiv）フェ
ニルスルホニルアミノ基、（４−メチルフェニル）スル
ホニルアミノ基、（４−クロロフェニル）スルホニルア
ミノ基、（２，５−ジクロロフェニル）スルホニルアミ
ノ基、（４−メトキシフェニル）スルホニルアミノ基、
（４−アセチルアミノフェニル）スルホニルアミノ基又
は（４−ニトロフェニル）フェニルスルホニルアミノ
基、（xxxv）スルホ基、（xxxvi）スルフィノ基、（xxx
vii）スルフェノ基、（xxxviii）低級アルキルスルホ
基、（xxxix）低級アルキルスルフィノ基、（xxxx）低
級アルキルスルフェノ基、（xxxxi）ホスホノ基及び（x
xxxii）ジ−低級アルコキシホスホリル基から選ばれる
置換基を１ないし５個有していてもよいアルキル基、ア
ルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、架橋環
式低級飽和炭化水素基、アリール基、アラルキル基、ア
リ−ル−アルケニル基、アリ−ル−Ｃ2-12アルキニル
基、シクロアルキル−アルキル基又はアリール−アリー
ル−Ｃ1-10アルキル基、又は（４）(1)ハロゲン原子、
(2)ニトロ基、(3)シアノ基、(4)オキソ基、(5)ヒドロキ
シ基、(6)低級アルキル基、(7)低級アルコキシ基、(8)
低級アルキルチオ基、(9)アミノ基、(10)モノ−低級ア
ルキルアミノ基、(11)ジ−低級アルキルアミノ基、(12)
炭素原子と１個の窒素原子以外に窒素原子、酸素原子及
び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１ないし３個有し
ていてもよい５ないし７員環状アミノ基、(13)低級アル
キル−カルボニルアミノ基、(14)低級アルキルスルホニ
ルアミノ基、(15)低級アルコキシ−カルボニル基、(16)
カルボキシ基、(17)低級アルキル−カルボニル基、(18)
カルバモイル基、チオカルバモイル基、(19)モノ−低級
アルキル−カルバモイル基、(20)ジ−低級アルキル−カ
ルバモイル基及び(21)低級アルキルスルホニル基から選
ばれる置換基を１ないし５個有していてもよい窒素原
子、酸素原子及び硫黄原子から選ばれるヘテロ原子を１
ないし６個含む５ないし１４員複素環から水素原子を１
個除去してできる基である請求項１２記載の剤。 - 【請求項１４】Ａｒが式 【化６】 で表される基で、Ａｒがフェニル基の場合は、該フェニ
ル基が(i)ハロゲン、(ii)Ｃ1-6アルコキシ、(iii)アミ
ノ、(iv)モノ又はジＣ1-6アルキルアミノ、(v)ピロリジ
ノ、(vi)ピペリジノ、(vii)ピペラジノ、(viii)Ｎ−メ
チルピペラジノ、(ix)Ｎ−アセチルピペラジノ、(x)モ
ルホリノ、(xi)ヘキサメチレンイミノ、(xii)イミダゾ
リル及び(xiii)Ｃ1-6アルキルでエステル化されていて
もよいカルボキシで置換されていてもよいＣ1-6アルキ
ルから選ばれる置換基を有していてもよく、Ａｒが縮合
したフェニル基の場合は、その複素環部分がＣ1-6ア
ルキル、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ
及びニトロから選ばれる置換基を有していてもよいＣ
7-16アラルキル、Ｃ1-6アルキル−カルボニル、Ｃ
7-16アラルキル−カルボニル、Ｃ6-14アリール−カル
ボニル、Ｃ1-6アルキル−カルボニル−Ｃ6-14アリー
ル、Ｃ1-6アルコキシ−カルボニル−Ｃ6-14アリール
及びピリジルから選ばれる置換基を有していてもよ
く；ｎが２；Ｒが水素原子；及びＹが式 【化７】 で表される基（Ｒ6が水素原子、シアノ、ヒドロキ
シ、モノ又はジＣ1-6アルキルアミノ、ピリジル及びエ
ステル化されていてもよいカルボキシから選ばれる置換
基を有していてもよいＣ1-6アルキル、ハロゲン、Ｃ
1-6アルキル、ハロゲノＣ1-6アルキル、ヒドロキシ、Ｃ
1-6アルコキシ、ニトロ、アミノ、シアノ、カルバモイ
ル、エステル化されていてもよいカルボキシで置換され
ていてもよいＣ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルキルで置換さ
れていてもよいカルバモイル又はホルミルで置換されて
いてもよいアミノ及びＣ1-3アルキレンジオキシから選
ばれる置換基を有していてもよいＣ7-16アラルキル、
エステル化されていてもよいカルボキシで置換されてい
てもよいＣ1-6アルキル又はモノ又はジＣ1-6アルキル
アミノで置換されていてもよいＣ1-6アルキル−カルボ
ニル）；である請求項２記載の剤。 - 【請求項１５】Ａｒが式 【化８】 で表される基；ｎが２；Ｒが水素原子；及びＹが式 【化９】 〔式中、Ｒ6'はハロゲン原子、Ｃ1-3アルキル基、Ｃ1-3
アルコキシ基、シアノ基、ニトロ基及びヒドロキシ基か
ら選ばれる置換基を１ないし２個有していてもよいベン
ジル基を示す。〕で表される基である請求項２記載の
剤。 - 【請求項１６】８−［３−［１−［（３−フルオロフェ
ニル）メチル］−４−ピペリジニル］−１−オキソプロ
ピル］−１,２,５,６−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ
［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン、８−［３−
［１−（フェニルメチル）−４−ピペリジニル］−１−
オキソプロピル］−１,２,５,６−テトラヒドロ−４Ｈ
−ピロロ［３,２,１−ｉｊ］キノリン−４−オン、８−
［３−［１−［（２−ヒドロキシフェニル）メチル］−
４−ピペリジニル］−１−オキソプロピル］−１,２,
５,６−テトラヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３,２,１−ｉ
ｊ］キノリン−４−オン又はその塩を含有してなる請求
項１記載の剤。 - 【請求項１７】アミン化合物が、式 【化１０】 〔式中、Ｊssは（ａ）置換若しくは無置換の次に示す
基；（１）フェニル基、（２）ピリジル基、（３）ピラ
ジル基、（４）キノリル基、（５）シクロヘキシル基、
（６）キノキサリル基又は（７）フリル基、（ｂ）フェ
ニル基が置換されていてもよい次の群から選択された一
価又は二価の基；（１）インダニル、（２）インダノニ
ル、（３）インデニル、（４）インデノニル、（５）イ
ンダンジオニル、（６）テトラロニル、（７）ベンズス
ベロニル、（８）インダノリル、（９）式 【化１１】 で示される基、（ｃ）環状アミド化合物から誘導される
一価の基、（ｄ）低級アルキル基、又は（ｅ）式Ｒ1ss
−ＣＨ＝ＣＨ−（式中、Ｒ1ssは水素原子又は低級アル
コキシカルボニル基を意味する）で示される基を意味す
る。Ｂssは式 −(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式
−ＣＯ−(ＣＨＲ2ss)nss−で示される基、式 −ＮＲ3ss
−(ＣＨＲ2ss)nss−（式中、Ｒ3ssは水素原子、低級ア
ルキル基、アシル基、低級アルキルスルホニル基、置換
されていてもよいフェニル基又はベンジル基を意味す
る）で示される基、式 −ＣＯ−ＮＲ4ss−(ＣＨＲ2ss)n
ss−（式中、Ｒ4ssは水素原子、低級アルキル基又はフ
ェニル基を意味する）で示される基、式−ＣＨ＝ＣＨ−
(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式 −Ｏ−ＣＯＯ−
(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式 −Ｏ−ＣＯ−ＮＨ
−(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式 −ＮＨ−ＣＯ−
(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式 −ＣＨ2−ＣＯ−
ＮＨ−(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式 −(ＣＨ2)2
−ＣＯ−ＮＨ−(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基、式 −
Ｃ(ＯＨ)Ｈ−(ＣＨＲ2ss)nss− で示される基（以上の
式中、ｎssは０又は１〜１０の整数を意味する。Ｒ2ss
は式 −(ＣＨＲ2ss)nss− で示されるアルキレン基が置
換基を持たないか、又は１つ又は１つ以上のメチル基を
有しているような形で水素原子又はメチル基を意味す
る）、式 ＝(ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ)bss− （式中、ｂssは
１〜３の整数を意味する）で示される基、式 ＝ＣＨ−
(ＣＨ2)css−（式中、ｃssは０又は１〜９の整数を意味
する）で示される基、式 ＝(ＣＨ−ＣＨ)dss＝ （式
中、ｄssは０又は１〜５の整数を意味する）で示される
基、式 −ＣＯ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ2−で示される基、式
−ＣＯ−ＣＨ2−Ｃ(ＯＨ)Ｈ−ＣＨ2− で示される基、
式 −Ｃ(ＣＨ3)Ｈ−ＣＯ−ＮＨ−ＣＨ2− で示される
基、式 −ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯ−ＮＨ−(ＣＨ2)2− で示さ
れる基、式 −ＮＨ− で示される基、式 −Ｏ− で示さ
れる基、式 −Ｓ− で示される基、ジアルキルアミノア
ルキルカルボニル基又は低級アルコキシカルボニル基を
意味する。Ｔssは窒素原子又は炭素原子を意味する。Ｑ
ssは窒素原子、炭素原子又は式 ＞Ｎ→Ｏ で示される基
を意味する。Ｋssは水素原子、置換若しくは無置換のフ
ェニル基、フェニル基が置換されてもよいアリールアル
キル基、フェニル基が置換されていてもよいシンナミル
基、低級アルキル基、ピリジルメチル基、シクロアルキ
ルアルキル基、アダマンタンメチル基、フリルメチル
基、シクロアルキル基、低級アルコキシカルボニル基又
はアシル基を意味する。ｑssは１〜３の整数を意味す
る。式中、 【化１２】 は単結合若しくは二重結合を意味する。〕で表される化
合物又はその塩である請求項１記載の剤。 - 【請求項１８】アミン化合物が、式 【化１３】 で表される９−アミノ−１，２，３，４−テトラヒドロ
アクリジン又はその塩である請求項１記載の剤。 - 【請求項１９】アミン化合物が式 【化１４】 ［式中、Ｒ1xr、Ｒ2xr及びＲ3xrはそれぞれ水素原子又
は低級アルキル基を示す。］で表される化合物又はその
塩である請求項１記載の剤。 - 【請求項２０】アミン化合物が式 【化１５】 〔式中、Ｒ1xs及びＲ2xsは同一のもの若しくは異なるも
のであり、それぞれ水素原子、アシル基又は直鎖あるい
は枝分かれしたアルキル基である。Ｒ3xsは直鎖又は枝
分かれしたアルキル基、アルケニル基あるいはアルカリ
ル基であり、これらの基は任意にハロゲン原子、あるい
はシクロアルキル基、水酸基、アルコキシ基、ニトロ
基、アミノ基、アミノアルキル基、アシルアミノ基、ヘ
テロアリール基、ヘテロアリール−アルキル基、アロイ
ル基、アロイルアルキル基、あるいはシアノ基により置
き換えられる。Ｒ4xsは四つの環状骨格を形成している
炭素の少なくとも一つに結合している水素原子あるいは
ハロゲン原子を意味する。〕で表されるガランタミン又
はその塩である請求項１記載の剤。 - 【請求項２１】排尿障害治療剤である請求項１記載の
剤。 - 【請求項２２】排尿困難治療剤である請求項１記載の
剤。 - 【請求項２３】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用を
有する非カルバメート系アミン化合物とα−遮断薬とを
組合わせることを特徴とする膀胱排出力改善剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11275614A JP2000169373A (ja) | 1998-09-30 | 1999-09-29 | 膀胱排出力改善剤 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP10-276677 | 1998-09-30 | ||
| JP27667798 | 1998-09-30 | ||
| JP11275614A JP2000169373A (ja) | 1998-09-30 | 1999-09-29 | 膀胱排出力改善剤 |
Related Child Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2002354856A Division JP3986423B2 (ja) | 1998-09-30 | 2002-12-06 | 膀胱排出力改善剤 |
| JP2002354833A Division JP3512786B2 (ja) | 1998-09-30 | 2002-12-06 | 膀胱排出力改善剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2000169373A true JP2000169373A (ja) | 2000-06-20 |
Family
ID=26551540
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP11275614A Withdrawn JP2000169373A (ja) | 1998-09-30 | 1999-09-29 | 膀胱排出力改善剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2000169373A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2002062390A1 (fr) * | 2001-02-07 | 2002-08-15 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Compositions pharmaceutiques contre des déficiences urologiques |
| WO2005000354A1 (ja) * | 2003-06-30 | 2005-01-06 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | 排尿障害予防・治療剤 |
| US6861070B1 (en) | 1998-06-26 | 2005-03-01 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Medicinal compositions for treating evacuatory insufficiency |
-
1999
- 1999-09-29 JP JP11275614A patent/JP2000169373A/ja not_active Withdrawn
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6861070B1 (en) | 1998-06-26 | 2005-03-01 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Medicinal compositions for treating evacuatory insufficiency |
| WO2002062390A1 (fr) * | 2001-02-07 | 2002-08-15 | Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Compositions pharmaceutiques contre des déficiences urologiques |
| WO2005000354A1 (ja) * | 2003-06-30 | 2005-01-06 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | 排尿障害予防・治療剤 |
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