JP2000143438A - 高含水率で、さらに１種もしくはそれより多いアルキルメチコンコポリオ―ル及び／又はアルキルジメチコンコポリオ―ルならびにカチオン性ポリマ―を含むｗ／ｏ乳濁液型の配合物 - Google Patents

高含水率で、さらに１種もしくはそれより多いアルキルメチコンコポリオ―ル及び／又はアルキルジメチコンコポリオ―ルならびにカチオン性ポリマ―を含むｗ／ｏ乳濁液型の配合物

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Abstract

(57)【要約】 【課題】 配合物の製剤的質又は他の性質を損なわずに
水溶性及び／又は水混和性物質の高いもしくは非常に高
い含有率で配合することができる配合物を提供するこ
と。 【解決手段】 （ａ）配合物の合計重量に基づいて合計
で少なくとも８０重量％となる水及び場合により水溶性
物質の含有率ならびに合計で最高でも２０重量％となる
脂質、乳化剤及び親油性成分の含有率を有し、（ｂ）ア
ルキルメチコンコポリオール及び／又はアルキルジメチ
コンコポリオールの群から選ばれる少なくとも１種の界
面活性物質を含み、（ｃ）乳濁液の脂質相を含む１種も
しくはそれより多い脂質成分を含み、（ｄ）（ｂ）対
（ｃ）の重量比が０．１０〜０．２５の範囲から選ば
れ、（ｅ）少なくとも１種のカチオン性ポリマーも含む
油中水乳濁液。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は化粧品用及び皮膚科
学的配合物、特に油中水型のもの、その調製法及び化粧
品目的及び医療目的のためのその使用に関する。
【０００２】
【従来の技術】人の皮膚は人間の最大の器官であり、複
数の生体機能を果たしている。成人において約２ｍ2の
平均面積を有し、それは保護及び感覚器官として顕著な
役割を有する。この器官の目的は機械的、熱的、化学線
的、化学的及び生物学的刺激を伝達し、防ぐことであ
る。さらにそれは人の代謝における調節及び標的器官と
して重要な役割を有する。
【０００３】化粧品的意味におけるスキンケアの主な目
的は、環境の影響（例えば汚れ、化学品、微生物）に対
する及び内因性物質（例えば水、天然の脂肪、電解質）
の喪失に対する障壁としての皮膚の自然の機能を強化又
は再構成することならびに又損傷が起こった場合、角質
層をその自然の再生能力において助けることである。
【０００４】皮膚のバリヤー特性が損なわれると、毒性
もしくはアレルギー性物質の再吸収の増加又は微生物に
よる感染が生じ得、毒性もしくはアレルギー性皮膚反応
に導く。
【０００５】スキンケアの他の目的は、毎日の洗浄によ
り皮膚が皮脂及び水を喪失するのを補うことである。自
然の再生能力が不十分な場合にこれは特に重要である。
さらにスキンケア製品は環境の影響に対して、特に日光
及び風に対して保護し、皮膚の老化を遅らせなければな
らない。
【０００６】医療的局所用組成物は通常１種もしくはそ
れより多い薬剤を有効な濃度で含む。簡略化する上で、
化粧品的及び医療的使用ならびに対応する製品を明確に
区別するために、Ｆｅｄｅｒａｌ Ｒｅｐｕｂｌｉｃ
ｏｆ Ｇｅｒｍａｎｙ（例えばＣｏｓｍｅｔｉｃｓ Ｄ
ｉｒｅｃｔｉｖｅ，Ｆｏｏｄｓ ａｎｄ ＤｒｕｇｓＡ
ｃｔ）における法的規定を参照する。
【０００７】乳濁液は一般に非混和性であるか又は限ら
れた程度にしか互いに混和性でなく、通常は相と呼ばれ
る２つの液体から成る不均一系を意味すると理解され
る。乳濁液においては、２つの液体の１つが他の液体中
に非常に微細な滴の形態で分散している。
【０００８】２つの液体が水と油であり、油滴が水中に
非常に微細に分散している場合、これは水中油乳濁液
（Ｏ／Ｗ乳濁液、例えばミルク）である。Ｏ／Ｗ乳濁液
の基本的性質は水によって決まる。油中水乳濁液（Ｗ／
Ｏ乳濁液、例えばバター）の場合、原理は逆であり、基
本的構造はこの場合油によって決まる。
【０００９】当該技術分野における熟練者はもちろん、
化粧品的又は皮膚科学的使用のために、例えば室温から
皮膚温度の範囲内で展延することができるクリーム及び
軟膏の形態の、あるいはこの温度範囲内でおそらくもっ
と流動性であるローション及びミルクとしての安定なＷ
／Ｏ配合物を配合する多数の方法を知っている。
【００１０】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、配合
物の製剤的質（ｇａｌｅｎｉｃａｌ ｑｕａｌｉｔｙ）
又は他の性質を損なわずに水溶性及び／又は水混和性物
質の高いもしくは非常に高い含有率で配合することがで
きる配合物を提供することであった。
【００１１】Ｋ．Ｊ．Ｌｉｓｓａｎｔ：Ｔｈｅ Ｇｅｏ
ｍｅｔｒｙ ｏｆ Ｈｉｇｈ−Ｉｎｔｅｒｎａｌ−Ｐｈ
ａｓｅ−Ｒａｔｉｏ Ｅｍｕｌｓｉｏｎｓ；Ｊｏｕｒｎ
ａｌｏｆ Ｃｏｌｌｏｉｄ ａｎｄ Ｉｎｔｅｒｆａｃ
ｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ２２，４６２−４６８（１９６
６）に従うと、＞７０％の分散相を有する乳濁液は高分
散相乳濁液と定義されている。安定な固体から半固体の
高分散相油中水乳濁液、特に８５％という比較的高い含
水率を有し（「超高分散相油中水乳濁液（ｖｅｒｙ ｈ
ｉｇｈ ｉｎｔｅｒｎａｌ ｐｈａｓｅ ｗａｔｅｒ−
ｉｎ−ｏｉｌｅｍｕｌｓｉｏｎｓ）」、それにもかかわ
らず非常に優れた官能性を有するものの調製は未解決の
問題である。乳濁液におけるこの非常に高い含水率の結
果として、乳濁液は皮膚上で特に急速にその主成分（親
水性及び親油性成分）に「こわれる」（官能的に不
快）。さらに親油性成分はその個々の成分にも分離し、
それは脂質が皮膚上で互いから「滑って離れる（ｓｌｉ
ｄｅ ａｗａｙ）」ことを意味する（官能的に不快）。
【００１２】通常油中水乳濁液のために用いられる相容
積比を変化させる（すなわちより多量の液体脂質を導入
する）方法は、低い脂質含有率のために、高分散相Ｗ／
Ｏ乳濁液の場合には限られた程度にしか、あるいは超高
分散相Ｗ／Ｏ乳濁液の場合には全く用いることができな
い。
【００１３】
【課題を解決するための手段】驚くべきことに、（ａ）
配合物の合計重量に基づいて合計で少なくとも８０重量
％となる水及び場合により水溶性物質の含有率ならびに
合計で最高でも２０重量％となる脂質、乳化剤及び親油
性成分の含有率を有し、（ｂ）アルキルメチコンコポリ
オール及び／又はアルキルジメチコンコポリオールの群
から選ばれる少なくとも１種の界面活性物質を含み、
（ｃ）乳濁液の脂質相を含む１種もしくはそれより多い
脂質成分を含み、（ｄ）（ｂ）対（ｃ）の重量比が０．
１０〜０．２５の範囲から選ばれ、（ｅ）少なくとも１
種のカチオン性ポリマーも含む油中水乳濁液が先行技術
の欠点を克服することが見いだされた。
【００１４】驚くべきことに本発明の配合物は皮膚上で
用いるために非常に快適であり、非常に高い化粧品的気
品を特徴としている。さらに発明的活動をすることなく
当該技術分野における熟練者に良く知られている該組成
物の使用は、事実上いずれの所望の粘度を達成すること
も可能にし、それは本発明を例えば流動性適用形態（例
えばローション）としてあるいは半固体から固体配合物
として（例えばクリームとして）構成できることを意味
している。
【００１５】本発明の目的のために特に有利に用いられ
るべき界面活性物質の１つの例はセチルジメチコンコポ
リオールであり、それはＴｈ．Ｇｏｌｄｓｃｈｍｉｄｔ
ＡＧによりＡＢＩＬR ＥＭ９０の商品名の下に販売
されている。
【００１６】さらに、乳化剤ラウリルメチコンコポリオ
ールが特に有利であることが見いだされ、それはＤｏｗ
Ｃｏｒｎｉｎｇ ＬｔｄからＤｏｗ Ｃｏｒｎｉｎｇ
R５２００ Ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ Ａｉｄの商品名
の下に得ることができる。
【００１７】完成化粧品的もしくは皮膚科学的配合物に
おいて本発明に従って用いられる界面活性物質の合計量
は配合物の合計重量に基づいて０．０７５〜７．５重量
％、好ましくは０．１〜５．０重量％、特に１．０〜
３．０重量％の範囲から有利に選ばれる。
【００１８】本発明の配合物は特に有利には、配合物の
合計重量に基づいて８５重量％より多く、特に８８重量
％より多くの水及び場合により水溶性物質を含む。
【００１９】驚くべきことに、０．０１〜１０％（好ま
しくは０．２５〜１．２５％）の適したカチオン性ポリ
マーを加えると、優れた官能性を有する安定な固体から
半固体及び／又は流動性の超高分散相乳濁液を調製する
ことが可能になることが特に見いだされた。
【００２０】適したカチオン性ポリマーは例えばカチオ
ン性セルロース誘導体（例えばＡｍｅｒｃｈｏｌからの
Ｐｏｌｙｍｅｒ ＪＲ４００R）、カチオン性デンプ
ン、ジアリルアンモニウム塩とアクリルアミドのコポリ
マー、４級化ビニピロリドン／ビニルイミダゾールポリ
マー（例えばＢＡＳＦからのＬｕｖｉｑｕａｔR）、ポ
リグリコールとアミンの縮合生成物、４級化コラーゲン
ポリペプチド（例えばＧｒｕｅｎａｕ−Ｈｅｎｋｅｌか
らのＬａｍｅｑｕａｔR Ｌ）、４級化小麦ポリペプチ
ド、ポリエチレンイミン、カチオン性シリコーンポリマ
ー、アジピン酸とジメチルアミノヒドロキシプロピルジ
エチレントリアミンのコポリマー、アクリル酸とジメチ
ルジアリルアンモニウムクロリドのコポリマー（例えば
ＣｈｅｍｖｉｒｏｎからのＭｅｒｑｕａｔR ５５
０）、ポリアミノ−ポリアミド、カチオン性キチン誘導
体、カチオン性グアガム（ｇｕａｒ ｇｕｍ）（例えば
Ｈｏｅｃｈｓｔ ＣｅｌａｎｅｓｅからのＪａｇｕａｒ
R ＣＢＳ）、４級化アンモニウム塩ポリマー（例えば
ＭｉｒａｎｏｌからのＭｉｒａｐｏｌR ＡＤ−１）な
らびにカチオン性生体高分子、例えばキトサン（５０，
０００〜２，０００，０００ｇ／モルの平均分子量［ゲ
ル透過クロマトグラフィーを用いて決定］及び１０〜９
９％の脱アシル化度［1Ｈ−ＮＭＲを用いて決定］）で
ある。
【００２１】本開示の目的の場合、時々用いられる脂
肪、油、ワックスなどに関する一般的用語は「脂質」と
いう用語であり、それは当該技術分野における熟練者は
皆が良く知っている。「油相」及び「脂質相」という用
語も同義語として用いられる。
【００２２】脂質相の成分は極性及び非極性脂質成分の
群から、例えばワセリン（ペトロラタム）、パラフィン
油及びポリオレフィンより成る群から有利に選ばれるこ
とができる。ポリオレフィンの中でポリデセン及び水素
化ポリイソブテンが好ましい物質である。
【００２３】本発明の目的のために、油相はさらに有利
には、３〜３０個の炭素原子の鎖長を有する飽和及び／
又は不飽和分枝鎖状及び／又は非分枝鎖状アルカンカル
ボン酸と３〜３０個の炭素原子の鎖長を有する飽和及び
／又は不飽和分枝鎖状及び／又は非分枝鎖状アルコール
のエステルの群ならびに芳香族カルボン酸と３〜３０個
の炭素原子の鎖長を有する飽和及び／又は不飽和分枝鎖
状及び／又は非分枝鎖状アルコールのエステルの群から
選ばれる物質を含むことができる。その場合そのような
エステル油をミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸
イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、オレイン酸
イソプロピル、ステアリン酸ｎ−ブチル、ラウリン酸ｎ
−ヘキシル、オレイン酸ｎ−デシル、ステアリン酸イソ
オクチル、ステアリン酸イソノニル、イソノナン酸イソ
ノニル、パルミチン酸２−エチルヘキシル、ラウリン酸
２−エチルヘキシル、ステアリン酸２−ヘキシルデシ
ル、パルミチン酸２−オクチルドデシル、オレイン酸オ
レイル、エルカ酸オレイル、オレイン酸エルシル、エル
カ酸エルシルならびにそのようなエステルの合成、半合
成及び天然混合物、例えばジョジョバ油（ｊｏｊｏｂａ
ｏｉｌ）より成る群から有利に選ぶことができる。
【００２４】分枝鎖状及び非分枝鎖状炭化水素及び炭化
水素ワックス、シリコーン油、ジアルキルエーテルの
群、飽和もしくは不飽和分枝鎖状もしくは非分枝鎖状ア
ルコール及び脂肪酸トリグリセリド、すなわち８〜２４
個の炭素原子、特に１２〜１８個の炭素原子の鎖長を有
する飽和及び／又は不飽和分枝鎖状及び／又は非分枝鎖
状アルカンカルボン酸のトリグリセロールエステルの群
からも油相を有利に選ぶことができる。脂肪酸トリグリ
セリドは例えば合成、半合成及び天然の油、例えばオリ
ーブ油、ひまわり油、大豆油、落花生油、ナタネ油、ア
ーモンド油、パーム油、ココナツ油、パームカーネル油
などの群から有利に選ばれることができる。
【００２５】本発明に従って油相において有利に用いら
れるべき脂肪及び／又はワックス成分は植物ワックス、
動物ワックス、鉱物ワックス（ｍｉｎｅｒａｌ ｗａ
ｘ）及び石油化学的ワックスの群から選ばれることがで
きる。本発明に従って好ましい例はキャンデリラワック
ス、カルナバワックス、木ろう、エスパルトグラスワッ
クス、コルクワックス、グアルマワックス、米胚芽油ワ
ックス、さとうきびワックス、ベリーワックス、オウリ
キュリーワックス（ｏｕｒｉｃｕｒｙ ｗａｘ）、モン
タンワックス、ジョジョバワックス、シアバター、ビス
ワックス、シェラックワックス、鯨ろう、ラノリン（ウ
ールワックス）、尾脂腺グリース、セレシン、地ろう
（アースワックス（ｅａｒｔｈ ｗａｘ））、パラフィ
ンワックス及び微結晶ワックスの群から選ばれることが
できる。
【００２６】他の有利な脂肪及び／又はワックス成分は
化学的に改質されたワックス及び合成ワックス、例えば
ＣＲＯＤＡ ＧｍｂＨからＳｙｎｃｒｏｗａｘ ＨＲＣ
（トリベヘン酸グリセリル）、Ｓｙｎｃｒｏｗａｘ Ｈ
ＧＬＣ（Ｃ16-36−脂肪酸トリグリセリド）及びＳｙｎ
ｃｒｏｗａｘ ＡＷ １Ｃ（Ｃ18-36−脂肪酸）の商品
名の下に得られるものならびに又モンタンエステルワッ
クス、Ｓａｓｏｌワックス、水素化ジョジョバワック
ス、合成もしくは改質ビスワックス（例えばジメチコン
コポリオールビスワックス及び／又はＣ30-50−アルキ
ルビスワックス）、ポリアルキレンワックス、ポリエチ
レングリコールワックスであるが、化学的に改質された
脂肪、例えば水素化植物油（例えば水素化ヒマシ油及び
／又は水素化ココナツ脂肪グリセリド）、トリグリセリ
ド、例えばトリヒドロキシステアリン、脂肪酸、脂肪酸
エステル及びグリコールエステル、例えばＣ20-40−ア
ルキルステアレート、Ｃ20-40−アルキルヒドロキシス
テアロイルステアレート及び／又はグリコールモンタネ
ートでもある。特定の脂肪及び／又はワックス成分に類
似の物理的性質を有するある種の有機ケイ素化合物、例
えばステアロキシトリメチルシランも有利である。
【００２７】本発明に従うと、脂肪及び／又はワックス
成分はそれぞれに又は混合物として存在することができ
る。
【００２８】そのような油及びワックス成分のいずれの
所望の混合物も本発明の目的のために有利に用いること
ができる。いくつかの場合には油相の脂質成分として例
えばパルミチン酸セチルなどのワックスを用いるのも有
利であり得る。
【００２９】炭化水素の中でパラフィン油、水素化ポリ
オレフィン（例えば水素化ポリイソブテン）、スクアラ
ン及びスクアレンを本発明の目的のために有利に用いる
ことができる。
【００３０】有利には油相はさらに環式もしくは直線状
シリコーン油のある含有率を有しているか又はそのよう
な油のみから成っていることができるが、１種もしくは
複数種のシリコーン油と別に追加の含有率の他の油相成
分を用いるのが好ましい。
【００３１】シクロメチコン（例えばシクロテトラシロ
キサン及びシクロペンタシロキサン）も有利に用いるこ
とができる。しかしながらジメチコン（種々の鎖長のポ
リジメチルシロキサン、例えばＷａｃｋｅｒ ＡＫ １
０、２０、３５、５０、１００）及びポリメチルフェニ
ルシロキサン（例えばフェニルトリメチコン）を例とす
る他のシリコーン油を本発明の目的のために有利に用い
ることもできる。
【００３２】本発明に従うと、油相は古典的脂肪、すな
わち本質的にトリグリセリドの群から選ばれる成分も有
利に含むことができる。
【００３３】本発明の油は好ましくは以下の構造：
【００３４】
【化１】
【００３５】［式中、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は互いに独立し
て１２〜２４個の炭素原子を有する分枝鎖状及び非分枝
鎖状アルキルカルボキシルもしくはアルケニルカルボキ
シル基の群から選ばれる］のトリグリセリドの群から選
ばれる。いくつかの場合にはアルキルカルボキシルもし
くはアルケニルカルボキシル基の１つもしくはそれより
多い脂肪族炭化水素原子がヒドロキシル基により置換さ
れているのが有利である。
【００３６】Ｒ1、Ｒ2及び／又はＲ3が１６〜２０個の
炭素原子を有し、モノ−からトリ不飽和カルボン酸基の
群から選ばれる場合に特に有利である。
【００３７】Ｒ1、Ｒ2及び／又はＲ3がヒドロキシル基
を保有している場合、好ましいアルケニルカルボキシル
基はリシノレイン酸基である。
【００３８】大豆油、ひまわり油、小麦胚芽油及びヒマ
シ油より成る群から油を選ぶのも特に有利である。
【００３９】本発明の配合物の水相はいくつかの場合に
は低炭素数のアルコール、ジオール又はポリオール及び
それらのエーテル、好ましくはエタノール、イソプロパ
ノール、プロピレングリコール、グリセロール、エチレ
ングリコール、エチレングリコールモノエチルエーテル
もしくはモノブチルエーテル、プロピレングリコールモ
ノメチル、モノエチルもしくはモノブチルエーテル、ジ
エチレングリコールモノメチルもしくはモノエチルエー
テル及び類似生成物、ならびに又低炭素数のアルコー
ル、例えばエタノール、イソプロパノール、１，２−プ
ロパンジオール、グリセロールならびに特に１種もしく
はそれより多い増粘剤を有利に含み、増粘剤は有利には
二酸化ケイ素、珪酸アルミニウム、多糖類もしくはその
誘導体、例えばヒアルロン酸、キサンタンガム、ヒドロ
キシプロピルメチルセルロースより成る群から、特に有
利にはポリアクリレートより成る群から、好ましくはカ
ーボポール９８０、９８１、１３８２、２９８４、５９
８４等級を例とするカーボポール又はＥＴＤ（ｅａｓｙ
−ｔｏ−ｄｉｓｐｅｒｓｅ）２００１、２０２０、２０
５０等級の群からのポリアクリレートから、それぞれ個
別に又はいずれかの互いの組み合わせとして選ばれるこ
とができる。
【００４０】本発明の特別な利点は、それが高い濃度の
ポリオール、特にグリセロールを用いることを可能にす
ることである。
【００４１】酸化防止剤を添加剤又は活性成分として用
いる場合も特に有利な配合物が得られる。本発明に従う
と、配合物は１種もしくはそれより多い酸化防止剤を有
利に含む。酸化防止剤は好ましいが、それにもかかわら
ず任意であり、それは化粧品的及び／又は皮膚科学的用
途に通常用いられるかあるいは適しているすべての酸化
防止剤であることができる。
【００４２】酸化防止剤はアミノ酸（例えばグリシン、
ヒスチジン、チロシン、トリプトファン）及びそれらの
誘導体、イミダゾール（例えばウロカニン酸）及びその
誘導体、ペプチド、例えばＤ，Ｌ−カモシン、Ｄ−カモ
シン、Ｌ−カモシン及びそれらの誘導体（例えばアンセ
リン）、カロテノイド、カロテン（例えばα−カロテ
ン、β−カロテン、ψ−リコペン）及びそれらの誘導
体、リポ酸及びその誘導体（例えばジヒドロリポ酸）、
金チオグルコース、プロピルチオウラシル及び他のチオ
ール（例えばチオレドキシン、グルタチオン、システイ
ン、シスチン、シスタミンならびにそれらのグリコシ
ル、Ｎ−アセチル、メチル、エチル、プロピル、アミ
ル、ブチル及びラウリル、パルミトイル、オレイル、γ
−リノレイル、コレステリル及びグリセリルエステル）
及びそれらの塩、ジラウリルチオジプロピオネート、ジ
ステアリルチオジプロピオネート、チオジプロピオン酸
ならびにその誘導体（エステル、エーテル、ペプチド、
脂質、ヌクレオチド、ヌクレオシド及び塩）及び非常に
低い許容用量における（例えばｋｇ当たりピコモル〜μ
モル）スルホキシミン化合物（例えばブチオニン、スル
ホキシミン、ホモシステインスルホキシミン、ブチオニ
ンスルホン、ペンタ−、ヘキサ−、ヘプタチオニンスル
ホキシミン）、ならびに又（金属）キレート化剤（例え
ばα−ヒドロキシ脂肪酸、パルミチン酸、フィチン酸、
ラクトフェリン）、α−ヒドロキシ酸（例えばクエン
酸、乳酸、リンゴ酸）、フミン酸、胆汁酸、胆汁抽出
物、ビリルビン、ビリベルジン、ＥＤＴＡ、ＥＧＴＡ及
びそれらの誘導体、不飽和脂肪酸及びその誘導体（例え
ばγ−リノレン酸、リノール酸、オレイン酸）、葉酸及
びその誘導体、ユビキノン及びユビキノール及びそれら
の誘導体、ビタミンＣ及び誘導体（例えばパルミチン酸
アスコルビル、リン酸アスコルビルＭｇ、酢酸アスコル
ビル）、トコフェロール及び誘導体（例えばビタミンＥ
アセテート）、ビタミンＡ及び誘導体（ビタミンＡパル
ミテート）及びベンゾイン樹脂の安息香酸コニフェリ
ル、ルチン酸（ｒｕｔｉｎｉｃ ａｃｉｄ）及びその誘
導体、フェルラ酸及びその誘導体、ブチル化ヒドロキシ
トルエン、ブチル化ヒドロキシアニソール、ノルジヒド
ログアヤク酸（ｎｏｒｄｉｈｙｄｒｏｇｕａｉａｃｉｃ
ａｃｉｄ）、ノルジヒドログアヤレチク酸（ｎｏｒｄ
ｉｈｙｄｒｏｇｕａｉａｒｅｔｉｃｉｃ ａｃｉｄ）、
トリヒドロキシブチロフェノン、尿酸及びその誘導体、
マンノース及びその誘導体、亜鉛及びその誘導体（例え
ばＺｎＯ、ＺｎＳＯ4）、セレン及びその誘導体（例え
ばセレノメチオニン）、スチルベン及びその誘導体（例
えばスチルベン酸化物、トランス−スチルベン酸化物）
ならびに本発明に従って適している該活性物質の誘導体
（塩、エステル、エーテル、糖、ヌクレオチド、ヌクレ
オシド、ペプチド及び脂質）から成る群より有利に選ば
れる。
【００４３】本発明の目的のために、油溶性酸化防止剤
を特に有利に用いることができる。
【００４４】本発明の驚くべき性質は、本発明の配合物
が化粧品的又は皮膚科学的活性成分のための皮膚中への
非常に優れたビヒクルであることであり、好ましい活性
成分は酸化的ストレスに対して皮膚を保護することがで
きる酸化防止剤である。好ましい酸化防止剤はビタミン
Ｅ及びその誘導体ならびにビタミンＡ及びその誘導体で
ある。
【００４５】配合物中の酸化防止剤（１種もしくはそれ
より多い化合物）の量は配合物の合計重量に基づいて好
ましくは０．００１〜３０重量％、特に好ましくは０．
０５〜２０重量％、特別には１〜１０重量％である。
【００４６】ビタミンＥ及び／又はその誘導体が１種も
しくは複数種の酸化防止剤として用いられる場合、それ
らのそれぞれの濃度は配合物の合計重量に基づいて０．
００１〜１０重量％の範囲から有利に選ばれる。
【００４７】ビタミンＡもしくはビタミンＡ誘導体又は
カロテンもしくはその誘導体が１種もしくは複数種の酸
化防止剤として用いられる場合、それらのそれぞれの濃
度は配合物の合計重量に基づいて０．００１〜１０重量
％の範囲から有利に選ばれる。
【００４８】当該技術分野における熟練者はもちろん、
化粧品的配合物がほとんどの場合、通常の助剤及び添加
剤なしで考えられないことを知っている。従って本発明
の化粧品的及び皮膚科学的配合物はそのような配合物中
で通常用いられるような化粧品的助剤、例えば増粘剤
（ｂｏｄｙｉｎｇ ａｇｅｎｔｓ）、安定剤、充填剤、
防腐剤、香料、消泡剤、着色作用を有する染料、顔料、
増粘剤（ｔｈｉｃｋｅｎｅｒｓ）、界面活性物質、乳化
剤、軟化剤、湿潤剤及び／又は保湿剤、抗炎症性物質、
追加の活性成分、例えばビタミンもしくはタンパク質、
日焼け止め、昆虫駆除剤、殺バクテリア剤、殺ウィルス
剤、水、塩、抗微生物剤、タンパク質分解性もしくは角
質溶解性物質、薬剤あるいは化粧品的もしくは皮膚科学
的組成物の通常の他の成分、例えばアルコール、ポリオ
ール、ポリマー、泡安定剤、有機溶剤又は電解質も含む
ことができる。
【００４９】後者は例えば以下のアニオン：クロリド及
び無機オキソ元素アニオン（ｉｎｏｒｇａｎｉｃ ｏｘ
ｏ ｅｌｅｍｅｎｔ ａｎｉｏｎｓ）、これらの中で特
にサルフェート、カーボネート、ホスフェート、ボレー
ト及びアルミネートアニオンを含有する塩の群から選ば
れることができる。有機アニオンに基づく電解質、例え
ば乳酸塩、酢酸塩、安息香酸塩、プロピオン酸塩、酒石
酸塩、クエン酸塩、アミノ酸、エチレンジアミン四酢酸
及びそられの塩ならびに他も有利である。塩の好ましい
カチオンはアンモニウム、アルキルアンモニウム、アル
カリ金属、アルカリ土類金属、マグネシウム、鉄又は亜
鉛イオンである。化粧品においては生理学的に許容され
得る電解質のみを用いなければならないと言う必要はな
い。塩化カリウム、塩化ナトリウム、硫酸マグネシウ
ム、硫酸亜鉛及びそれらの混合物が特に好ましい。
【００５０】必要な変更を加えて、対応する条件が医療
用配合物の配合に当てはまる。
【００５１】本発明のＷ／Ｏ乳濁液を化粧品的又は皮膚
科学的配合物のための基剤として用いることができる。
後者は通常の組成を有することができ、例えば皮膚及び
／又は毛髪の処置及びケアのためにリップケア製品とし
て、デオドラント製品として及び装飾的化粧品における
メーキャップもしくはメーキャップ落とし製品としてあ
るいは日焼け止め配合物として用いることができる。使
用の場合、本発明の化粧品的及び皮膚科学的配合物を皮
膚及び／又は毛髪に十分な量で、化粧品的もしくは皮膚
科学的組成物の場合に通常の方法で適用する。
【００５２】従って本発明の目的の場合、化粧品的又は
局所用皮膚科学的組成物をその組成に依存して、例えば
皮膚保護クリーム、クレンジング乳濁液、日焼け止めロ
ーション、栄養クリーム、デイもしくはナイトクリーム
などとして用いることができる。いくつかの状況では本
発明の組成物を製薬学的配合物のための基剤として用い
ることもでき、有利である。
【００５３】本発明の低粘度化粧品もしくは皮膚科学的
組成物は、例えばエアゾール容器、スクィーズボトルか
らかあるいはポンプ装置を用いて噴霧することができる
配合物の形態あるいはロール−オン装置を用いて適用す
ることができる液体組成物の形態であることができる
が、普通のびん及び容器から適用することができる乳濁
液の形態であることもできる。
【００５４】本発明の目的のためにエアゾール容器から
噴霧することができる化粧品的もしくは皮膚科学的配合
物のための適したプロペラントは通常既知の容易に揮発
可能な液化プロペラント、例えば炭化水素（プロパン、
ブタン、イソブタン）であり、それを単独で又は互いの
混合物として用いることができる。圧縮空気も有利に用
いることができる。
【００５５】当該技術分野における熟練者はもちろん、
それ自体無毒性でエアゾール配合物の形態で本発明を実
現するのに原則的に適しているが、それにもかかわらず
環境又は他の付随する状況へのその許容され得ない影響
のために避けねばならないプロペラント、特にフッ化炭
化水素及びクロロフルオロカーボン（ＣＦＣｓ）がある
ことを知っている。
【００５６】日焼け止めの形態の化粧品的及び皮膚科学
的配合物も好ましい。本発明に従う活性成分の組み合わ
せと同様に、これらは好ましくは少なくとも１種のＵＶ
−Ａフィルター物質及び／又はＵＶ−Ｂフィルター物質
及び／又は少なくとも１種の無機顔料をさらに含む。
【００５７】しかしながら本発明の目的の場合、その主
な目的は日光に対する保護ではないがそれにもかかわら
ずＵＶ保護剤のある含有率を有している化粧品的及び皮
膚科学的配合物を提供するのも有利である。かくして例
えばＵＶ−ＡもしくはＵＶ−Ｂフィルター物質が通常デ
イクリーム中に導入される。
【００５８】酸化防止剤及び必要なら防腐剤と同様に、
ＵＶ保護剤も配合物自身を崩壊に対して有効に保護す
る。
【００５９】全領域の紫外線から毛髪及び／又は皮膚を
保護する化粧品的配合物を提供するために、本発明の配
合物はＵＶ−Ｂ領域におけるＵＶ線を吸収するさらに別
の物質を有利に含むことができ、フィルター物質の合計
量は例えば配合物の合計重量に基づいて０．１重量％〜
３０重量％、好ましくは０．５〜１０重量％、特に１．
０〜６．０重量％である。それらを毛髪又は皮膚のため
の日焼け止めとして用いることもできる。
【００６０】本発明の乳濁液がＵＶ−Ｂフィルター物質
を含有する場合、後者は油溶性もしくは水溶性であるこ
とができる。本発明に従って有利である油溶性ＵＶ−Ｂ
フィルターの例は： −３−ベンジリデンカンファー誘導体、好ましくは３−
（４−メチルベンジリデン）−カンファー、３−ベンジ
リデンカンファー； −４−アミノ安息香酸誘導体、好ましくは４−（ジメチ
ルアミノ）安息香酸２−エチルヘキシル、４−（ジメチ
ルアミノ）安息香酸アミル； −ケイ皮酸のエステル、好ましくは４−メトキシケイ皮
酸２−エチルヘキシル、４−メトキシケイ皮酸イソペン
チル； −サルチル酸のエステル、好ましくはサリチル酸２−エ
チルヘキシル、サルチル酸４−イソプロピルベンジル、
サリチル酸ホモメンチル； −ヘセンゾフェノンの誘導体、好ましくは２−ヒドロキ
シ−４−メトキシ−ベンゾフェノン、２−ヒドロキシ−
４−メトキシ−４’−メチルベンゾフェノン、２，２’
−ジヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン； −ベンザルマロン酸のエステル、好ましくは４−メトキ
シ−ベンザルマロン酸ジ（２−エチルヘキシル）； −１，３，５−トリアジンの誘導体、好ましくは２，
４，６−トリアニリノ（ｐ−カルボ−２’−エチル−
１’−ヘキシルオキシ）−１，３，５−トリアジンであ
る。
【００６１】本発明の活性成分の組み合わせと一緒に用
いることができる該ＵＶ−Ｂフィルターのリストはもち
ろん制限であることが意図されてはいない。
【００６２】本発明の脂質分散液（ｌｉｐｏｄｉｓｐｅ
ｒｓｉｏｎｓ）をこれまで化粧品的配合物中に通常存在
したＵＶ−Ａフィルターと配合するのも有利であり得
る。これらの物質は好ましくはジベンゾイルメタンの誘
導体、特に１−（４’−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−
３−（４’−メトキシフェニル）−プロパン−１，３−
ジオン及び１−フェニル−３−（４’−イソプロピルフ
ェニル）プロパン−１，３−ジオンである。
【００６３】本発明の化粧品的及び皮膚科学的配合物は
ＵＶ光に対して皮膚を保護するために化粧品において通
常用いられる無機顔料を含むこともできる。これらはチ
タン、亜鉛、鉄、ジルコニウム、ケイ素、マンガン、ア
ルミニウム、セリウムの酸化物及びそれらの混合物なら
びに酸化物が活性薬剤である変形である。二酸化チタン
に基づく顔料が特に好ましい。
【００６４】用いることができるさらに別の成分は： −脂肪、ワックスならびに他の天然及び合成脂肪物質、
好ましくは脂肪酸と低炭素数のアルコールとの、例えば
イソプロパノール、プロピレングリコールもしくはグリ
セロールとのエステルあるいは脂肪族アルコールと低炭
素数のアルカン酸もしくは脂肪酸とのエステル； −低炭素数のアルコール、ジオールもしくはポリオール
ならびにそれらのエーテル、好ましくはエタノール、イ
ソプロパノール、プロピレングリコール、グリセロー
ル、エチレングリコール、エチレングリコールモノエチ
ルもしくはモノブチルエーテル、プロピレングリコール
モノメチル、モノエチルもしくはモノブチルエーテル、
ジエチレングリコールモノメチルもしくはモノエチルエ
ーテル及び類似の生成物である。
【００６５】本発明の配合物は：アセチルサリチル酸、
アトロピン、アズレン、ヒドロコルチゾン及びその誘導
体、例えばヒドロコルチゾン−１７バレレート、ビタミ
ン、例えばアスコルビン酸及びその誘導体、Ｂ及びＤ系
列のビタミン、非常に好ましくはビタミンＢ1、ビタミ
ンＢ12及びビタミンＤ1、しかし又ビサボロール、不飽
和脂肪酸、すなわち必須脂肪酸（しばしばビタミンＦと
も呼ばれる）、特にγ−リノレン酸、オレイン酸、エイ
コサペンタン酸、ドコサヘキサン酸及びそれらの誘導
体、クロラムフェニコール、カフェイン、プロスタグラ
ンジン、チモール、樟脳、植物及び動物起源の抽出物も
しくは他の生成物、例えばオオマツヨイグサ油、スター
フラワー油又はすぐりの実の油、魚油、肝油あるいは又
セラミドもしくはセラミド−様化合物などの群から選ば
れる活性成分（１種もしくはそれより多い化合物）も含
むことができる。活性成分を脂肪再賦与物質（ｒｅｆａ
ｔｔｉｎｇ ｓｕｂｓｔａｎｃｅｓ）、例えばパーセリ
ン油、ＥｕｃｅｒｉｔR及びＮｅｏｃｅｒｉｔRの群から
選ぶのも有利である。
【００６６】本発明の配合物中のそのような活性成分
（１種もしくはそれより多い化合物）の量は配合物の合
計重量に基づいて好ましくは０．００１〜３０重量％、
特に好ましくは０．０５〜２０重量％、特別には１〜１
０重量％である。
【００６７】下記の実施例を本発明を制限することなく
それを例示するために供する。実施例における数値はそ
れぞれの配合物の合計重量に基づく重量パーセントを指
している。
【００６８】
【実施例】実施例１（Ｗ／Ｏクリーム） ： 重量％ セチルジメチコンコポリオール １．５０ カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド ４．００ ジカプリリルエーテル ３．００ オクチルドデカノール ３．００ グリセロール ３．００ 塩化ナトリウム ０．７０ キトサン ０．２５ 乳酸（９０％濃度） ０．２０ 香料、防腐剤、染料 十分量 水 １００．００まで実施例２（Ｗ／Ｏクリーム） ： 重量％ ラウリルメチコンコポリオール ２．００ オクチルドデカノール １．００ 安息香酸Ｃ12-15−アルキル １．００ スクアラン １．００ パラフィン液（ｐａｒａｆｆｉｎｕｍ ｌｉｑｕｉｄｕｍ） ６．００ グリセロール ３．００ 塩化ナトリウム ０．７０ キトサン ０．７５ 乳酸（９０％濃度） ０．６０ 香料、防腐剤、染料 十分量 水 １００．００まで実施例３（Ｗ／Ｏクリーム） ： 重量％ セチルジメチコンコポリオール ２．００ スクアラン ２．００ パラフィン液 ３．００ ヘプタン酸ステアリル １．００ 水素化ポリイソブテン ３．００ グリセロール ３．００ 塩化ナトリウム ０．７０ キトサン １．２５ 乳酸（９０％濃度） １．００ 香料、防腐剤、染料 十分量 水 １００．００まで実施例４（Ｗ／Ｏクリーム） ： 重量％ ラウリルメチコンコポリオール ２．００ パラフィン液 ９．００ トコフェロールアセテート ０．５０ グリセロール ３．００ パンテノール ０．３０ １，３−ブチレングリコール １．００ セリン ０．３０ ビオチン ０．１０ リン酸二デンプン １．００ 塩化ナトリウム ０．７０ キトサン １．２０ 乳酸（９０％濃度） １．００ 香料、防腐剤、染料 十分量 水 １００．００まで実施例５（Ｗ／Ｏクリーム） ： 重量％ セチルジメチコンコポリオール ２．００ イソヘキサデカン ２．００ パラフィン液 ２．００ ブチルメトキシジベンゾイルメタン １．００ メトキシケイ皮酸オクチル ２．００ メチルベンジリデンカンファー １．５０ オクチルトリアゾン ０．５０ 二酸化チタン １．００ 酸化亜鉛 １．００ グリセロール １．００ 塩化ナトリウム ０．７０ キトサン ０．８０ 乳酸（９０％濃度） ０．７０ 香料、防腐剤、染料 十分量 水 １００．００まで実施例６（Ｗ／Ｏクリーム） ： 重量％ ラウリルメチコンコポリオール １．５０ イソヘキサデカン ４．５０ パラフィンサブ液(Paraffinum subliquidum) ４．５０ グリセロール ３．００ 塩化ナトリウム ０．７０ キトサン ０．４０ 乳酸（９０％濃度） ０．３０ 香料、防腐剤、染料 十分量 水 １００．００まで実施例７（Ｗ／Ｏクリーム） ： 重量％ セチルジメチコンコポリオール １．５０ カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド ４．００ ジカプリリルエーテル ２．５０ オクチルドデカノール ２．５０ グリセロール ３０．００ プロピレングリコール ５．００ 硫酸マグネシウム ０．７０ Ｐｏｌｙｑｕａｔｅｒｎｉｕｍ−１０ １．００ 香料、防腐剤、染料 十分量 水 １００．００まで実施例８（シリコーン中水クリーム） ： 重量％ ラウリルメチコンコポリオール １．５０ セチルジメチコンコポリオール ０．５０ シクロメチコン ９．００ ソルビトール １５．００ 塩化ナトリウム ０．７０ キトサン １．３０ 乳酸（９０％濃度） １．００ 香料、防腐剤、染料 十分量 水 １００．００まで実施例９（シリコーン中水クリーム） ： 重量％ セチルジメチコンコポリオール １．００ ラウリルメチコンコポリオール ０．５０ シクロメチコン ８．００ ジメチコン ２．００ グリセロール ５．００ 硫酸マグネシウム ０．７０ Ｐｏｌｙｑｕａｔｅｒｎｉｕｍ−１０ １．００ 香料、防腐剤、染料 十分量 水 １００．００まで実施例１０（Ｗ／Ｏクリーム） ： 重量％ ラウリルメチコンコポリオール １．００ セチルジメチコンコポリオール １．００ ひまわり油 ３．００ ジカプリリルエーテル ３．００ パラフィン液 ４．００ グリセロール ３．００ 塩化ナトリウム ０．７０ キトサン １．５０ 乳酸（９０％濃度） １．２０ 香料、防腐剤、染料 十分量 水 １００．００まで実施例１１（Ｗ／Ｏクリーム） ： 重量％ セチルジメチコンコポリオール １．５０ カプリル酸／カプリン酸トリグリセリド ４．００ ジョジョバ油 ２．００ ジメチコン １．００ ジメチコノール ０．１０ シクロメチコン ２．００ ジメチコンコポリオール ０．２０ リン酸二デンプン １．００ グリセロール ３．００ 塩化ナトリウム ０．７０ キトサン ０．８０ 乳酸（９０％濃度） ０．６０ 香料、防腐剤、染料 十分量 水 １００．００まで実施例１２（メーキャップ乳濁液） ： 重量％ セチルジメチコンコポリオール １．５０ オクチルドデカノール ２．００ 安息香酸Ｃ12-15−アルキル ２．００ スクアラン １．００ パラフィン液 １．００ リン酸二デンプン ０．５０ ジメチコン ０．５０ グリセロール １．５０ キトサン ０．８０ 乳酸（９０％濃度） ０．５０ ケイ酸マグネシウム １．００ 雲母 ０．５０ 酸化鉄 ０．５０ 二酸化チタン １．００ タルク １．００ タピオカデンプン ０．２５ 香料、防腐剤、染料 十分量 水 １００．００まで実施例の配合物に関する一般的所見 ： １）キトサンと水溶性塩を形成する酸（例えば乳酸、グ
リコール酸、酢酸、サリチル酸、アスパラギン酸）を加
えることにより乳濁液の水相のｐＨを、水相のｐＨ＜
６．０（好ましくは３．５〜５．５）に調節する。 ２）キトサン：５０，０００〜２，０００，０００ｇ／
モルの平均分子量［ゲル透過クロマトグラフィーを用い
て決定］及び１０〜９９％の脱アシル化度［1Ｈ−ＮＭ
Ｒを用いて決定］。
【００６９】本発明の主たる特徴及び態様は以下の通り
である。
【００７０】１．（ａ）配合物の合計重量に基づいて合
計で少なくとも８０重量％となる水及び場合により水溶
性物質の含有率ならびに合計で最高でも２０重量％とな
る脂質、乳化剤及び親油性成分の含有率を有し、（ｂ）
アルキルメチコンコポリオール及び／又はアルキルジメ
チコンコポリオールの群から選ばれる少なくとも１種の
界面活性物質を含み、（ｃ）乳濁液の脂質相を含む１種
もしくはそれより多い脂質成分を含み、（ｄ）（ｂ）対
（ｃ）の重量比が０．１０〜０．２５の範囲から選ば
れ、（ｅ）少なくとも１種のカチオン性ポリマーも含む
油中水乳濁液。
【００７１】２．選ばれる界面活性物質がセチルジメチ
コンコポリオールであることを特徴とする上記１項に記
載の乳濁液。
【００７２】３．選ばれる界面活性物質がラウリルメチ
コンコポリオールであることを特徴とする上記１項に記
載の乳濁液。
【００７３】４．アルキルメチコンコポリオール及び／
又はアルキルジメチコンコポリオールの合計量を配合物
の合計重量に基づいて０．０７５〜７．５重量％、好ま
しくは０．１〜５．０重量％、特に１．０〜３．０重量
％の範囲から選ぶことを特徴とする上記１項に記載の乳
濁液。
【００７４】５．配合物の合計重量に基づいて８５重量
％より多く、特に８８重量％より多くの水及び水溶性物
質を含むことを特徴とする上記１項に記載の乳濁液。
【００７５】６．０．０１〜１０％、好ましくは０．２
５〜１．２５％のカチオン性ポリマーを含むことを特徴
とする上記１項に記載の乳濁液。
【００７６】７．カチオン性ポリマーをカチオン性セル
ロース誘導体、カチオン性デンプン、ジアリルアンモニ
ウム塩とアクリルアミドのコポリマー、４級化ビニピロ
リドン／ビニルイミダゾールポリマー、ポリグリコール
とアミンの縮合生成物、４級化コラーゲンポリペプチ
ド、４級化小麦ポリペプチド、ポリエチレンイミン、カ
チオン性シリコーンポリマー、アジピン酸とジメチルア
ミノヒドロキシプロピルジエチレントリアミンのコポリ
マー、アクリル酸とジメチルジアリルアンモニウムクロ
リドのコポリマー、ポリアミノポリアミド、カチオン性
キチン誘導体、カチオン性グアガム、４級化アンモニウ
ム塩ポリマーならびにカチオン性生体高分子、例えばキ
トサン（５０，０００〜２，０００，０００ｇ／モルの
平均分子量［ゲル透過クロマトグラフィーを用いて決
定］及び１０〜９９％の脱アシル化度［1Ｈ−ＮＭＲを
用いて決定］）から成る群より選ぶことを特徴とする上
記１項に記載の乳濁液。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 ライナー・クレプケ ドイツ22849シエネフエルト・アハテルン デイーク23 (72)発明者 ギユンター・シユナイダー ドイツ22607ハンブルク・アデイケスシユ トラーセ33

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 （ａ）配合物の合計重量に基づいて合計
    で少なくとも８０重量％となる水及び場合により水溶性
    物質の含有率ならびに合計で最高でも２０重量％となる
    脂質、乳化剤及び親油性成分の含有率を有し、（ｂ）ア
    ルキルメチコンコポリオール及び／又はアルキルジメチ
    コンコポリオールの群から選ばれる少なくとも１種の界
    面活性物質を含み、（ｃ）乳濁液の脂質相を含む１種も
    しくはそれより多い脂質成分を含み、（ｄ）（ｂ）対
    （ｃ）の重量比が０．１０〜０．２５の範囲から選ば
    れ、（ｅ）少なくとも１種のカチオン性ポリマーも含む
    油中水乳濁液。
JP11315414A 1998-11-12 1999-11-05 高含水率で、さらに１種もしくはそれより多いアルキルメチコンコポリオ―ル及び／又はアルキルジメチコンコポリオ―ルならびにカチオン性ポリマ―を含むｗ／ｏ乳濁液型の配合物 Pending JP2000143438A (ja)

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