JP2000086407A - 生理活性物質含有ゲル組成物の製造方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 簡便にかつ効率的に生理活性物質がマイクロ
カプセル化されたゲル組成物を提供する。 【解決手段】 水ゲル形成能力保持物質含有水溶液に生
理活性物質を添加して該生理活性物質の乳化液あるいは
分散液を形成させ、該乳化液あるいは該分散液をゲル化
させて水ゲルを形成させ、次いで得られる水ゲルを機械
的破砕力により粉砕することを特徴とする生理活性物質
含有ゲル組成物の製造方法。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は生理活性物質を含有
した新規なゲル組成物の製造方法に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】近年、
生理活性物質をマイクロカプセル化した製剤が、活性成
分の安定化、効力の持続化、毒性の軽減等の観点から注
目されている。かかるマイクロカプセルの製造方法とし
ては、界面重合法、Ｉｎ−ｓｉｔｕ法、相分離法、液中
乾燥法、スプレードライング法、融解分散冷却法、パン
コーティング法、液中硬化皮膜法等が提案されており、
その製法および特徴は例えば近藤保編集の[マイクロカ
プセル その機能と応用] 日本規格協会出版 （１９９１
年３月２０日）に紹介されている。しかし、界面重合
法、Ｉｎ−ｓｉｔｕ法においては、用いるモノマーの取
扱いに注意が必要であること、相分離法、液中乾燥法、
融解分散冷却法においては、これらの方法が物理化学的
な変化を利用しているために、制御が困難であること、
スプレードライング法においては、製造装置が高価であ
り、その導入には巨額の費用が必要であること、液中硬
化皮膜法においては、比較的小さな粒子を製造すること
が困難であること、パンコーティング法では製造時に粉
立ちが著しいこと等の問題を有しており、より簡便でか
つ効率的なマイクロカプセル化方法の開発が望まれてい
た。

【０００３】

【課題を解決するための手段】本発明者らは生理活性物
質のマイクロカプセル化について検討した結果、水ゲル
により生理活性物質を覆い、かつこれを粉砕することに
より極めて簡便にかつ効率的に生理活性物質がマイクロ
カプセル化されたゲル組成物が得られることを見出し本
発明に至った。即ち本発明は、水ゲル形成能力保持物質
含有水溶液に生理活性物質を添加して該生理活性物質の
乳化液あるいは分散液を形成させ、該乳化液あるいは該
分散液をゲル化させて水ゲルを形成させ、次いで得られ
る水ゲルを機械的破砕力により粉砕することを特徴とす
る生理活性物質含有ゲル組成物（以下、本組成物と記
す。）の製造方法に関するものである。

【０００４】

【発明の実施の形態】本発明において、生理活性物質と
は生体に対して何らかの作用を示す物質であり、例えば
医薬、防疫薬、農薬等が挙げられる。防疫薬あるいは農
薬としては殺虫剤、忌避剤、殺菌剤、除草剤、昆虫成長
制御剤、植物成長制御剤、誘引剤等を挙げることがで
き、以下の具体例を挙げることができる。

【０００５】フェニトロチオン［Ｏ，Ｏ−ジメチルＯ−
（３−メチル−４−ニトロフェニル）ホスホロチオエー
ト］、フェンチオン［Ｏ，Ｏ−ジメチルＯ−（３−メチ
ル−４−（メチルチオ）フェニル）ホスホロチオエー
ト］、ダイアジノン［Ｏ，Ｏ−ジエチル−Ｏ−２−イソ
プロピル−６−メチルピリミジン−４−イルホスホロチ
オエート］、クロルピリホス［Ｏ，Ｏ−ジエチル−Ｏ−
３，５，６−トリクロロ−２−ピリジルホスホロチオエ
ート］、アセフェート［Ｏ，Ｓ−ジメチルアセチルホス
ホラミドチオエート］、メチダチオン［Ｓ−２，３−ジ
ヒドロ−５−メトキシ−２−オキソ−１，３，４−チア
ジアゾール−３−イルメチルＯ，Ｏ−ジメチルホスホロ
ジチオエート］、ジスルホトン［Ｏ，Ｏ−ジエチルＳ−
２−エチルチオエチルホスホロジチオエート］、ＤＤＶ
Ｐ［２，２−ジクロロビニルジメチルホスフェート］、
スルプロホス［Ｏ−エチルＯ−４−（メチルチオ）フェ
ニルＳ−プロピルホスホロジチオエート］、シアノホス
［Ｏ−４−シアノフェニルＯ，Ｏ−ジメチルホスホロチ
オエート］、ジオキサベンゾホス［２−メトキシ−４Ｈ
−１，３，２−ベンゾジオキサホスホリン−２−スルフ
ィド］、ジメトエート［Ｏ，Ｏ−ジメチル−Ｓ−（Ｎ−
メチルカルバモイルメチル）ジチオホスフェート］、フ
ェントエート［エチル２−ジメトキシホスフィノチオイ
ルチオ（フェニル）アセテート］、マラチオン［ジエチ
ル（ジメトキシホスフィノチオイルチオ）サクシネー
ト］、トリクロルホン［ジメチル２，２，２−トリクロ
ロ−１−ヒドロキシエチルホスホネート］、アジンホス
メチル［Ｓ−３，４−ジヒドロ−４−オキソ−１，２，
３−ベンゾトリアジン−３−イルメチルＯ，Ｏ−ジメチ
ルホスホロジチオエート］、モノクロトホス［ジメチル
−｛（Ｅ）−１−メチル−２−（メチルカルバモイル）
ビニル）ホスフェート］、エチオン［Ｏ，Ｏ，Ｏ′，
Ｏ′−テトラエチル−Ｓ，Ｓ′−メチレンビス（ホスホ
ロジチオエート）］等の有機リン系化合物、

【０００６】ＢＰＭＣ［２−ｓｅｃ−ブチルフェニルメ
チルカーバメート］、ベンフラカルブ［エチル Ｎ−
｛２，３−ジヒドロ−２，２−ジメチルベンゾフラン−
７−イルオキシカルボニル（メチル）アミノチオ｝−Ｎ
−イソプロピル−β−アラニネート］、プロポキスル
［２−イソプロポキシフェニル−Ｎ−メチルカーバメー
ト］、カルボスルファン［２，３−ジヒドロ−２，２−
ジメチル−７−ベンゾ［ｂ］フラニル Ｎ−ジブチルア
ミノチオ−Ｎ−メチルカーバメート］、カルバリル［１
−ナフチル−Ｎ−メチルカーバメート］、メソミル［Ｓ
−メチル−Ｎ−（メチルカルバモイルオキシ）チオアセ
トイミデート］、エチオフェンカルブ［２−（エチルチ
オメチル）フェニルメチルカーバメート］、アルジカル
ブ［２−メチル−２−（メチルチオ）プロピオンアルデ
ヒド Ｏ−メチルカルバモイルオキシム］、オキサミル
［Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−メチルカルバモイルオキシイ
ミノ−２−（メチルチオ）アセトアミド］、フェノチオ
カルブ［Ｓ−４−フェノキシブチル−Ｎ，Ｎ−ジメチル
チオカーバメート］等のカーバメート系化合物、

【０００７】エトフェンプロックス［２−（４−エトキ
シフェニル）−２−メチル−１−（３−フェノキシベン
ジル）オキシプロパン］、フェンバレレート［（ＲＳ）
−α−シアノ−３−フェノキシベンジル （ＲＳ）−２
−（４−クロロフェニル）−３−メチルブチレート］、
エスフェンバレレート［（Ｓ）−α−シアノ−３−フェ
ノキシベンジル （Ｓ）−２−（４−クロロフェニル）
−３−メチルブチレート］、フェンプロパトリン［（Ｒ
Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル ２，２，
３，３−テトラメチルシクロプロパンカルボキシレー
ト］、シペルメトリン［（ＲＳ）−α−シアノ−３−フ
ェノキシベンジル （１ＲＳ）−シス，トランス−３−
（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロ
プロパンカルボキシレート］、ペルメトリン［３−フェ
ノキシベンジル （１ＲＳ）−シス，トランス−３−
（２，２−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロ
プロパンカルボキシレート］、シハロトリン［（ＲＳ）
−α−シアノ−３−フェノキシベンジル （１ＲＳ，３
Ｚ）−シス−３−（２−クロロ−３，３，３−トリフル
オロプロプ−１−エニル）−２，２−ジメチルシクロプ
ロパンカルボキシレート］、デルタメトリン［（Ｓ）−
α−シアノ−３−フェノキシベンジル （１Ｒ）−シス
−３−（２，２−ジブロモビニル）−２，２−ジメチル
シクロプロパンカルボキシレート］、シクロプロトリン
［（ＲＳ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル
（ＲＳ）−２，２−ジクロロ−１−（４−エトキシフェ
ニル）シクロプロパンカルボキシレート］、フルバリネ
ート［α−シアノ−３−フェノキシベンジル Ｎ−（２
−クロロ−α，α，α−トリフルオロ−ｐ−トリル）−
Ｄ−バリネート］、ビフェンスリン［２−メチル−３−
フェニルベンジル （１ＲＳ，３Ｚ）−シス−３−（２
−クロロ−３，３，３−トリフルオロ−１−プロペニ
ル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレー
ト］、ハルフェンプロックス［２−（４−ブロモジフル
オロメトキシフェニル）−２−メチル−１−（３−フェ
ノキシベンジル）メチルプロパン］、トラロメトリン
［（Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル （１
Ｒ）−シス−３−（１，２，２，２−テトラブロモエチ
ル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレー
ト］、シラフルオフェン［（４−エトキシフェニル）−
｛３−（４−フルオロ−３−フェノキシフェニル）プロ
ピル｝ジメチルシラン］、ｄ−フェノトリン［３−フェ
ノキシベンジル （１Ｒ）−シス，トランス−２，２−
ジメチル−３−（２−メチル−１−プロペニル）シクロ
プロパンカルボキシレート］、シフェノトリン［（Ｒ
Ｓ）−α−シアノ−３−フェノキシベンジル （１Ｒ）
−シス，トランス−２，２−ジメチル−３−（２−メチ
ル−１−プロペニル）シクロプロパンカルボキシレー
ト］、ｄ−レスメトリン［５−ベンジル−３−フリルメ
チル （１Ｒ）−シス，トランス−２，２−ジメチル−
３−（２−メチル−１−プロペニル）シクロプロパンカ
ルボキシレート］、アクリナスリン［（Ｓ）−α−シア
ノ−３−フェノキシベンジル （１Ｒ，３Ｚ）−シス−
（２，２−ジメチル−３−｛３−オキソ−３−（１，
１，１，３，３，３−ヘキサフルオロプロピルオキシ）
プロペニル｝シクロプロパンカルボキシレート］、シフ
ルトリン［（ＲＳ）−α−シアノ−４−フルオロ−３−
フェノキシベンジル ３−（２，２−ジクロロビニル）
−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレー
ト］、テフルトリン［２，３，５，６−テトラフルオロ
−４−メチルベンジル （１ＲＳ，３Ｚ）−シス−３−
（２−クロロ−３，３，３−トリフルオロ−１−プロペ
ニル）−２，２−ジメチルシクロプロパンカルボキシレ
ート］、トランスフルスリン［２，３，５，６−テトラ
フルオロベンジル （１Ｒ）−トランス−３−（２，２
−ジクロロビニル）−２，２−ジメチルシクロプロパン
カルボキシレート］、テトラメトリン［３，４，５，６
−テトラヒドロフタルイミドメチル （１ＲＳ）−シ
ス，トランス−２，２−ジメチル−３−（２−メチル−
１−プロぺニル）シクロプロパンカルボキシレート］、
アレトリン［（ＲＳ）−２−メチル−４−オキソ−３−
（２−プロペニル）−２−シクロペンテン−１−イル
（１ＲＳ）−シス，トランス−２，２−ジメチル−３−
（２−メチル−１−プロぺニル）シクロプロパンカルボ
キシレート］、プラレトリン［（Ｓ）−２−メチル−４
−オキソ−３−（２−プロピニル）−２−シクロペンテ
ン−１−イル （１Ｒ）−シス，トランス−２，２−ジ
メチル−３−（２−メチル−１−プロぺニル）シクロプ
ロパンカルボキシレート］、エンペントリン［（ＲＳ）
−１−エチニル−２−メチル−２−ペンテニル（１Ｒ）
−シス，トランス−２，２−ジメチル−３−（２−メチ
ル−１−プロぺニル）シクロプロパンカルボキシレー
ト］、イミプロスリン［２，５−ジオキソ−３−（２−
プロピニル）イミダゾリジン−１−イルメチル （１
Ｒ）−シス，トランス−２，２−ジメチル−３−（２−
メチル−１−プロぺニル）シクロプロパンカルボキシレ
ート］、ｄ−フラメトリン［５−（２−プロピニル）フ
ルフリル （１Ｒ）−シス，トランス−２，２−ジメチ
ル−３−（２−メチル−１−プロぺニル）シクロプロパ
ンカルボキシレート］、５−（２−プロピニル）フルフ
リル ２，２，３，３−テトラメチルシクロプロパンカ
ルボキシレート等のピレスロイド系化合物、

【０００８】ブプロフェジン［２−ｔｅｒｔ−ブチルイ
ミノ−３−イソプロピル−５−フェニル−１，３，５−
チアジアジン−４−オン］等のチアジアジン誘導体、ニ
トロイミダゾリジン誘導体、カルタップ［Ｓ，Ｓ′−
（２−ジメチルアミノトリメチレン）ビス（チオカーバ
メート）］、チオシクラム［Ｎ，Ｎ−ジメチル−１，
２，３−トリチアン−５−イルアミン］、ベンスルタッ
プ［Ｓ，Ｓ′−２−ジメチルアミノトリメチレンジ（ベ
ンゼンチオスルフォネート）］等のネライストキシン誘
導体、Ｎ−シアノ−Ｎ′−メチル−Ｎ′−（６−クロロ
−３−ピリジルメチル）アセトアミジン等のＮ−シアノ
アミジン誘導体、エンドスルファン［６，７，８，９，
１０，１０−ヘキサクロロ−１，５，５ａ，６，９，９
ａ−ヘキサヒドロ−６，９−メタノ−２，４，３−ベン
ゾジオキサチエピンオキサイド］、γ−ＢＨＣ［１，
２，３，４，５，６−ヘキサクロロシクロヘキサン］、
ジコホル［１，１−ビス（４−クロロフェニル）−２，
２，２−トリクロロエタノ−ル］等の塩素化炭化水素化
合物、クロルフルアズロン［１−｛３，５−ジクロロ−
４−（３−クロロ−５−トリフルオロメチルピリジン−
２−イルオキシ）フェニル｝−３−（２，６−ジフルオ
ロベンゾイル）ウレア］、テフルベンズロン［１−
（３，５−ジクロロ−２，４−ジフルオロフェニル）−
３−（２，６−ジフルオロベンゾイル）ウレア］、フル
フェノクスロン［１−｛４−（２−クロロ−４−トリフ
ルオロメチルフェノキシ）−２−フルオロフェニル｝−
３−（２，６−ジフルオロベンゾイル）ウレア］等のベ
ンゾイルフェニルウレア系化合物、アミトラズ［Ｎ，
Ｎ′−｛（メチルイミノ）ジメチリジン｝−ジ−２，４
−キシリジン］、クロルジメホルム［Ｎ′−（４−クロ
ロ−２−メチルフェニル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルメチニミ
ダミド］等のホルムアミジン誘導体、ジアフェンチウロ
ン［Ｎ−（２，６−ジイソプロピル−４−フェノキシフ
ェニル）−Ｎ′−ｔ−ブチルカルボジイミド］等のチオ
尿素誘導体、Ｎ−フェニルピラゾール系化合物、

【０００９】メトキサジアゾン［５−メトキシ−３−
（２−メトキシフェニル）−１，３，４−オキサジアゾ
ール−２−（３Ｈ）−オン］、ブロモプロピレート［イ
ソプロピル４，４′−ジブロモベンジレート］、テトラ
ジホン［４−クロロフェニル ２，４，５−トリクロロ
フェニルスルホン］、キノメチオネート［Ｓ，Ｓ−６−
メチルキノキサリン−２，３−ジイルジチオカルボネー
ト］、プロパルギット［２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフ
ェノキシ）シクロヘキシルプロピ−２−イルスルファイ
ト］、フェンブタティンオキシド［ビス｛トリス（２−
メチル−２−フェニルプロピル）ティン｝オキシド］、
ヘキシチアゾクス［（４ＲＳ，５ＲＳ）−５−（４−ク
ロロフェニル）−Ｎ−クロロヘキシル−４−メチル−２
−オキソ−１，３−チアゾリジン−３−カルボキサミ
ド］、クロフェンテジン［３，６−ビス（２−クロロフ
ェニル）−１，２，４，５−テトラジン］、ピリダベン
［２−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（４−ｔｅｒｔ−ブチル
ベンジルチオ）−４−クロロピリダジン−３（２Ｈ）−
オン］、フェンピロキシメート［ｔｅｒｔ−ブチル
（Ｅ）−４−［（１，３−ジメチル−５−フェノキシピ
ラゾール−４−イル）メチレンアミノオキシメチル］ベ
ンゾエート］、デブフェンピラド［Ｎ−４−ｔｅｒｔ−
ブチルベンジル）−４−クロロ−３−エチル−１−メチ
ル−５−ピラゾールカルボキサミド］、ポリナクチンコ
ンプレックス［テトラナクチン、ジナクチン、トリナク
チン］、ピリミジフェン［５−クロロ−Ｎ−［２−｛４
−（２−エトキシエチル）−２，３−ジメチルフェノキ
シ｝エチル］−６−エチルピリミジン−４−アミン］、
ミルベメクチン、アバメクチン、イバーメクチン、アザ
ジラクチン［ＡＺＡＤ］、５−メチル［１，２，４］ト
リアゾロ［３，４−ｂ］ベンゾチアゾール、メチル １
−（ブチルカルバモイル）ベンズイミダゾール−２−カ
ーバメート、６−（３，５−ジクロロ−４−メチルフェ
ニル）−３（２Ｈ）−ピリダジノン、１−（４−クロロ
フェノキシ）−３，３−ジメチル−１−（１Ｈ−１，
２，４−トリアゾール−１−イル）ブタノン、（Ｅ）−
４−クロロ−２−（トリフルオロメチル）−Ｎ−〔１−
（イミダゾール−１−イル）−２−プロポキシエチリデ
ン〕アニリン、１−〔Ｎ−プロピル−Ｎ−〔２−（２，
４，６−トリクロロフェノキシ）エチル〕カルバモイ
ル〕イミダゾール、（Ｅ）−１−（４−クロロフェニ
ル）−４，４−ジメチル−２−（１Ｈ−１，２，４−ト
リアゾール−１−イル）−１−ペンテン−３−オール、
１−（４−クロロフェニル）−４，４−ジメチル−２−
（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ペンタ
ン−３−オール、（Ｅ）−１−（２，４−ジクロロフェ
ニル）−４，４−ジメチル−２−（１Ｈ−１，２，４−
トリアゾール−１−イル）−１−ペンテン−３−オー
ル、１−（２，４−ジクロロフェニル）−４，４−ジメ
チル−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イ
ル）ペンタン−３−オール、４−〔３−（４−tert−ブ
チルフェニル）−２−メチルプロピル〕−２，６−ジメ
チルモルホリン、２−（２，４−ジクロロフェニル）−
１−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ヘ
キサン−２−オール、Ｏ，Ｏ−ジエチル Ｏ−２−キノ
キサリニルホスホロチオエート、Ｏ−（６−エトキシ−
２−エチル−４−ピリミジニル）Ｏ，Ｏ−ジメチル ホ
スホロチオエート、２−ジエチルアミノ−５，６−ジメ
チルピリミジン−４−イル ジメチルカーバメート、４
−（２，４−ジクロロベンゾイル）−１，３−ジメチル
−５−ピラゾリル ｐ−トルエンスルホナート、４−ア
ミノ−６−（１，１−ジメチルエチル）−３−メチルチ
オ−１，２，４−トリアジン−５（４Ｈ）−オン、２−
クロロ−Ｎ−〔（４−メトキシ−６−メチル−１，３，
５−トリアジン−２−イル）アミノカルボニル〕ベンゼ
ンスルホンアミド、２−メトキシカルボニル−Ｎ−
〔（４，６−ジメトキシピリミジン−２−イル）アミノ
カルボニル〕ベンゼンスルホンアミド、２−メトキシカ
ルボニル−Ｎ−〔（４，６−ジメチルピリミジン−２−
イル）アミノカルボニル〕ベンゼンスルホンアミド、２
−メトキシカルボニル−Ｎ−〔（４−メトキシ−６−メ
チル−１，３，５−トリアジン−２−イル）アミノカル
ボニル〕ベンゼンスルホンアミド、２−エトキシカルボ
ニル−Ｎ−〔（４−クロロ−６−メトキシピリミジン−
２−イル）アミノカルボニル〕ベンゼンスルホンアミ
ド、２−（２−クロロエトキシ）−Ｎ−〔（４−メトキ
シ−６−メチル−１，３，５−トリアジン−２−イル）
アミノカルボニル〕ベンゼンスルホンアミド、２−メト
キシカルボニル−Ｎ−〔（４，６−ジメトキシピリミジ
ン−２−イル）アミノカルボニル〕フェニルメタンスル
ホンアミド、２−メトキシカルボニル−Ｎ−〔（４−メ
トキシ−６−メチル−１，３，５−トリアジン−２−イ
ル）アミノカルボニル〕チオフェン−３−スルホンアミ
ド、４−エトキシカルボニル−Ｎ−〔（４，６−ジメト
キシピリミジン−２−イル）アミノカルボニル〕−１−
メチルピラゾール−５−スルホンアミド、２−〔４，５
−ジヒドロ−４−メチル−４−（１−メチルエチル）−
５−オキソ−１Ｈ−イミダゾール−２−イル〕−３−キ
ノリンカルボン酸、２−〔４，５−ジヒドロ−４−メチ
ル−４−（１−メチルエチル）−５−オキソ−１Ｈ−イ
ミダゾール−２−イル〕−５−エチル−３−ピリジンカ
ルボン酸、メチル ６−（４−イソプロピル−４−メチ
ル−５−オキソイミダゾリン−２−イル）−ｍ−トルエ
ート、メチル ２−（４−イソプロピル−４−メチル−
５−オキソイミダゾリン−２−イル）−ｐ−トルエー
ト、２−（４−イソプロピル−４−メチル−５−オキソ
イミダゾリン−２−イル）ニコチン酸、Ｎ−（４−クロ
ロフェニル）メチル−Ｎ−シクロペンチル−Ｎ’−フェ
ニルウレア、（ＲＳ）−２−シアノ−Ｎ−［（Ｒ）−１
（２，４−ジクロロフェニル）エチル］−３，３−ジメ
チルブチルアミド、Ｎ−（１，３−ジヒドロ−１，１，
３−トリメチルイソベンゾフラン−４−イル）−５−ク
ロロ−１，３−ジメチルピラゾール−４−カルボキシア
ミド、Ｎ−［２，６−ジブロモ−４−（トリフルオロメ
トキシ）フェニル］−２−メチル−４−（トリフルオロ
メチル）−５−チアゾ−ルカルボキシアミド、２，２−
ジクロロ−Ｎ−［１−（４−クロロフェニル）エチル］
−３−メチルシクロプロパンカルボキシアミド、メチル
（Ｅ）−２−２−６−（２−シアノフェノキシ）ピリミ
ジン−４−イルオキシ−フェニル−３−メトキシアクリ
レイト、５−メチル−１，２，４−トリアゾロ［３，４
−ｂ］ベンゾチアゾール、３−アリルオキシ−１，２−
ベンゾイソチアゾール−１，１−ジオキシド、ジイソプ
ロピル＝１，３−ジチオラン−２−イリデン−マロネー
ト、Ｏ，Ｏ−ジプロピル−Ｏ−４−メチルチオプェニル
ホスフェート等。３，４−カランジオール（１１８２
９）、Ｎ，Ｎ−ジエチル−ｍ−トルアミド（ディー
ト）、１−メチルプロピル ２−（２−ヒドロキシエチ
ル）−１−ピペリジンカルボキシラート、ｐ−メンタン
−３，８−ジオール、ヒソップ油、ラベンダーオイル、
リモネン等の忌避剤。乳酸、乳酸メチル等

【００１０】生理活性物質の本組成物中の含有量は用い
る生理活性物質の種類、用途等により異なるが、通常は
０．１〜５０重量％程度である。

【００１１】本発明において、水ゲル形成能力保持物質
（以下、水ゲル形成物質と記す。）とは、水に溶解後、
ゲル化処理を行うことにより、水ゲルを生成する能力を
有する物質のことを指す。また、水ゲルとは、分散媒で
ある水を含んだ状態で流動性のないかたまりとなった状
態、いわゆるゼリーを言う。

【００１２】かかる水ゲル形成物質としては、例えばゼ
ラチン、膠、コラーゲン、カゼイン、卵白等のポリペプ
チド、寒天、カラギーナン、アルギン酸ソーダ、ローカ
ストビーンガム、グァーガム、ぺクチン、硫酸セルロー
ス、コンニャク等の多糖類を挙げることができる。

【００１３】水ゲル形成物質含有水溶液（以下、ゲル水
溶液と記す。）は、水に水ゲル形成物質を溶解すること
により調製され、必要により更に界面活性剤等を添加す
ることもできる。該水溶液中の水ゲル形成物質の含有量
は、通常は０．１〜２０重量％である。添加し得る界面
活性剤としては、例えばノニオン系界面活性剤、アニオ
ン系界面活性剤、水溶性高分子等を挙げることができ、
界面活性剤を添加する場合、その該水溶液中の含有量
は、通常０．１〜１０重量％である。

【００１４】ゲル水溶液に生理活性物質を添加し、該生
理活性物質の乳化液あるいは分散液（以下、乳化・分散
液と記す。）を形成させる方法としては、生理活性物質
が液体の場合には、例えば該水溶液に生理活性物質を添
加後、ホモジナイザー等の高速攪拌が可能な乳化機で乳
化する方法を挙げることができる。また、生理活性物質
が固体の場合には、例えばエアーミル、ピンミル等を用
いて事前に乾式粉砕した生理活性物質を、攪拌下ゲル水
溶液中に分散するか、あるいはビーズミル等の湿式粉砕
機を用いてゲル水溶液中で湿式粉砕して分散する方法を
挙げることができる。なお、必要に応じて、生理活性物
質を有機溶媒に溶解あるいは分散し、得られる有機溶媒
液をゲル水溶液に添加することにより、対応する乳化液
またはサスポエマルジョンとすることもでき、この形態
も本発明における乳化・分散液である。

【００１５】得られる乳化・分散液をゲル化することに
より、通常は液全体がゲル化し、該ゲル中に生理活性物
質が分散された水ゲルが形成される。また、生理活性物
質を有機溶媒に溶解あるいは分散して得られる有機溶媒
液をゲル水溶液に添加することにより得られる乳化液ま
たはサスポエマルジョンを本発明における乳化・分散液
として用いた場合には生理活性物質の有機溶媒液が分散
された水ゲルが生成する。以下、生理活性物質または生
理活性物質の有機溶媒液が分散された水ゲルを、以下、
分散水ゲルと記す。

【００１６】分散水ゲルを形成させる方法としては、例
えば以下の方法を挙げることができる。ゼラチン、膠、
コラーゲン等のポリペプチドを用いる場合には、乳化・
分散液を、例えば０〜３０℃程度に冷却する方法を挙げ
ることができる。その後、ホルマリンやグルタルアルデ
ヒド等のアルデヒド類を処理することにより、水ゲルの
逆反応を抑え、水に対して不可逆的に不溶化することも
可能である。水ゲル形成物質としてカゼインを用いる場
合には、乳化・分散液を酸性化にするか、または乳化・
分散液にカラギーナンを添加する方法を挙げることがで
きる。

【００１７】寒天を用いる場合には、乳化・分散液を、
例えば０〜３０℃程度に冷却する方法を挙げることがで
きる。カラギーナンを用いる場合には、乳化・分散液に
カリウム等の金属イオンを添加する方法を挙げることが
できる。水ゲル形成物質としてカラギーナンとポリペプ
チドとを併用することにより、ポリペプチドのゲル化能
力を高めることも可能である。

【００１８】ぺクチンを用いる場合には、乳化・分散液
にカルシウムイオンを添加する方法を挙げることができ
る。中でもＬｏｗ Ｍｅｔｈｏｘｙぺクチンはカルシウ
ムとの反応性に富むので、Ｌｏｗ Ｍｅｔｈｏｘｙペク
チンを用いた場合には、カゼイン水溶液を添加すると、
カゼイン中のカルシウムイオンによって速やかにゲル化
し、速やかなゲル化が必要な場合には有利である。アル
ギン酸ソーダを用いる場合には、乳化・分散液にカルシ
ウム、マグネシウム等の金属塩を添加する方法を挙げる
ことができる。ローカストビーンガム、グァーガム等を
用いる場合には、乳化・分散液に硼砂を添加する方法を
挙げることができる。

【００１９】硫酸セルロース水溶液を用いる場合には、
乳化・分散液にカリウム塩を添加する方法を挙げること
ができ、コンニャクを用いる場合には、乳化・分散液を
加熱後、カルシウム塩を添加する方法を挙げることがで
きる。

【００２０】分散水ゲルを、機械的破砕力により粉砕す
ることにより本組成物が得られる。分散水ゲルの機械的
破砕力による粉砕方法としては、例えばＴＫオートホモ
ミクサー、ホモジナイザー等の高速攪拌機を用いて粉砕
する方法を挙げることができる。その際、必要に応じて
ホモジナイザー等での粉砕を容易にするために、分散水
ゲルを適当な大きさまで予備的に粉砕あるいはカットし
ておいても良い。また、分散水ゲルをそのまま粉砕処理
に付すこともできるが、通常は、分散水ゲル及び溶媒が
共存する状態で粉砕処理に付される。溶媒としては、例
えば水や、生理活性物質の溶解度が低くかつ生理活性物
質の水ゲルが実質的に不溶な有機溶媒を挙げることがで
き、かかる有機溶媒は、使用する生理活性物質、水ゲル
形成物質等の種類によって適宜選択すればよく、例えば
キシレン、アルキルベンゼン、ジメチルナフタレン、フ
ェニルキシリルエタン等の芳香族炭化水素系溶媒、ジア
ルキルアジペート等のエステル系溶媒、トリデカン、テ
トラデカン、ペンタデカン、ヘキサデカン、ヘプタデカ
ン、オクタデカン等の脂肪族炭化水素等を挙げることが
できる。

【００２１】本組成物は、生理活性物質または生理活性
物質の有機溶媒液の核がゲルで覆われた微粒子の集合体
あるいは該微粒子の溶媒分散液であり、該微粒子の中位
径が１ｍｍ以下であると生理活性を発現すべき対象への
処理が容易になり好ましく、５〜１００mｍの中位径が
より好ましい。

【００２２】用いる溶媒が水である場合には、必要に応
じて界面活性剤を添加することができ、該界面活性剤は
本組成物の製造における粉砕助剤として作用する場合が
ある。用い得る界面活性剤としては、ノニオン系界面活
性剤、アニオン系界面活性剤、水溶性高分子等を挙げる
ことができる。また、必要に応じて本組成物中にはさら
に、増粘剤、防腐剤、比重調節剤、染料や顔料等の色
素、凍結防止剤等が含有されていてもよい。

【００２３】かかる増粘剤としては、ザンサンガム、カ
ルボシキメチルセルロース、ラムザンガム、ウェランガ
ム等の多糖類、ポリビニルアルコール等の水溶性高分
子、ベントナイト、モンモリロナイト、アルミニウムマ
グネシウムシリケート、アルミナゾル、合成含水珪酸等
の無機質微粉末等を挙げることができる。比重調節剤と
しては無機塩、尿素や単糖類、２糖類、３糖類等の少糖
類等を挙げることができる。凍結防止剤としてはエチレ
ングリコール、プロピレングリコール等のグリコール
類、グリセリン等を挙げることができる。

【００２４】また、ゲル形成能力保持物質としてゼラチ
ン、膠、コラーゲン等を用いた場合には、分散水ゲルの
粉砕前、あるいは粉砕後にホルマリンあるいはグルタル
アルデヒド等を用いて分散水ゲルあるいは本組成物の溶
媒に対する不溶化処理をすることもできる。

【００２５】また、分散水ゲルを水中で機械的破砕力に
より粉砕することにより得られる本組成物に、必要に応
じて分散剤、合成含水珪酸、カオリナイトクレー、炭酸
カルシウム等の無機質微粉末等の増量剤等を加えた後、
噴霧乾燥等の方法で乾燥することにより、粉末状の本組
成物とすることも可能である。分散水ゲルの粉砕におけ
る溶媒が有機溶媒である場合、必要に応じて界面活性剤
を添加することができ、該界面活性剤は本組成物の製造
における粉砕助剤として作用する場合がある。用い得る
界面活性剤としては、ノニオン系界面活性剤、有機ベン
トナイト等を挙げることができる。また、本組成物は必
要に応じて更に、例えば増粘剤、防腐剤、比重調節剤、
染料や顔料等の色素等を含有することができる。生理活
性物質が水に溶けやすい場合には、分散水ゲルの粉砕
は、有機溶媒を用いることが好ましい場合がある。

【００２６】分散水ゲルを、溶媒を使用せずそのまま粉
砕処理後、溶媒に分散させることにより、生理活性物質
含有ゲルの分散液とすることもでき、この分散液も本組
成物の一形態である。溶媒としては、例えば水や、キシ
レン、アルキルベンゼン、ジメチルナフタレン、フェニ
ルキシリルエタン等の芳香族炭化水素系溶媒、ジアルキ
ルアジペート等のエステル系溶媒、トリデカン、テトラ
デカン、ペンタデカン、、ヘキサデカン、ヘプタデカ
ン、オクタデカン等の脂肪族炭化水素等の有機溶媒を挙
げることができる。

【００２７】本組成物は、医薬、防疫薬、農薬等の生理
活性物質の安定化、効力の増強、効力の持続化、毒性お
よび魚毒の軽減、臭気のマスキング等において優れた効
果を発揮する。生理活性物質として殺虫剤、殺線虫剤、
殺白蟻剤、殺菌剤、除草剤、昆虫成長制御剤、植物成長
制御剤、誘引剤等の農薬あるいは防疫薬を用いる場合に
は、通常、本組成物をそのまま、あるいは必要により
水、またはキシレン、アルキルベンゼン、ジメチルナフ
タレン、フェニルキシリルエタン等の芳香族炭化水素系
溶媒、ジアルキルアジペート等のエステル系溶媒、トリ
デカン、テトラデカン、ペンタデカン、、ヘキサデカ
ン、ヘプタデカン、オクタデカン等の脂肪族炭化水素等
の有機溶媒等で希釈後、対象物に施用できる。また、生
理活性物質として殺虫剤、殺線虫剤、殺白蟻剤、昆虫成
長制御剤を用いる場合には、本組成物は毒餌成分として
施用され得る。

【００２８】また、生理活性物質として蝿や蚊等の忌避
剤を用いる場合には、本組成物はそのまま、あるいは必
要により水や、キシレン、アルキルベンゼン、ジメチル
ナフタレン、フェニルキシリルエタン等の芳香族炭化水
素系溶媒、ジアルキルアジペート等のエステル系溶媒、
トリデカン、テトラデカン、ペンタデカン、、ヘキサデ
カン、ヘプタデカン、オクタデカン等の脂肪族炭化水素
等の有機溶媒等で希釈後、例えば人体、衣服、動物、網
戸等の家屋備品、テント等の、蝿や蚊の集まる箇所に施
用される。

【００２９】

【実施例】以下、実施例にて本発明を詳細に説明する
が、本発明は以下の例に限定されるものではない。 実施例１ 寒天１．５重量部及びソルポール３００５Ｘ（東邦化学
株式会社製界面活性剤）２重量部を４０重量部の水中に
添加し、約８０℃に加熱することにより溶解した。そこ
に９０℃に加温したフェンバレレート１０重量部を加
え、ＴＫオートホモミクサー（特殊機化株式会社製ホモ
ジナイザー）を用いて攪拌し、フェンバレレートを含む
エマルジョンを調製した。ついで、エマルジョンの入っ
た容器を氷水中で冷却し、フェンバレレートを含む水ゲ
ルを得た。得られた水ゲルを１０ｃｍ ³程度の塊に切り
分け、３重量部のソルポール３００５Ｘと水４３．５重
量部からなる水溶液中に添加後、ＴＫオートホモミクサ
ーを用いて粉砕し、水ゲル粒子の中位径が２０から５０
mｍ程度である本組成物１を得た。

【００３０】実施例２ 寒天１重量部及びポリビニルピロリドン２．５重量部を
４０重量部の水中に添加し、約９０℃に加熱することに
より溶解した。そこに８０℃に加温したフェンバレレー
ト１０重量部を加え、ＴＫオートホモミクサー（特殊機
化株式会社製ホモジナイザー）を用いて攪拌し、フェン
バレレートを含むエマルジョンを調製した。ついで、エ
マルジョンの入った容器を氷水中で冷却し、フェンバレ
レートを含む水ゲルを得た。得られた水ゲルを１０ｃｍ
³程度の塊に切り分け、２．５重量部のソルポール３０
０５Ｘと水４４重量部からなる水溶液中に添加後、ＴＫ
オートホモミクサーを用いて粉砕し、水ゲル粒子の中位
径が２０から５０mｍ程度である本組成物２を得た。

【００３１】実施例３ ゼラチン３重量部及びポリビニルピロリドン２．５重量
部を４０重量部の水に添加し、約８０℃に加熱すること
により溶解した。そこに８０℃に加温したフェンバレレ
ート２０重量部を加え、ＴＫオートホモミクサー（特殊
機化株式会社製ホモジナイザー）を用いて攪拌し、フェ
ンバレレートを含むエマルジョンを調製した。ついで、
エマルジョンの入った容器を氷水中で冷却し、フェンバ
レレートを含む水ゲルを得た。得られた水ゲルを１０ｃ
ｍ³程度の塊に切り分け、２．５重量部のポリビニルピ
ロリドンと水３２重量部からなる水溶液中に添加後、Ｔ
Ｋオートホモミクサーを用いて粉砕し、水ゲル粒子の中
位径が２０から５０mｍ程度である本組成物３を得た。

【００３２】実施例４ ゼラチン１．５重量部及びポリエチレングリコール（平
均分子量２００００）０．５重量部を４０重量部の水に
添加し、約８０℃に加熱することにより溶解した。そこ
に約８０℃に加温したフェンバレレート２０重量部を加
え、ＴＫオートホモミクサー（特殊機化株式会社製ホモ
ジナイザー）を用いて攪拌し、フェンバレレートを含む
エマルジョンを調製した。ついで、エマルジョンの入っ
た容器を氷水中で冷却し、フェンバレレートを含む水ゲ
ルを得た。得られた水ゲルを１０ｃｍ³程度の塊に切り
分け、２．５重量部のポリエチレングリコール（平均分
子量２００００）と水３５．５重量部からなる水溶液中
に添加し、ＴＫオートホモミクサーを用いて粉砕し、水
ゲル粒子の中位径が２０から５０μｍ程度の本組成物４
を得た。

【００３３】実施例５ ゼラチン１．５重量部及びポリエチレングリコール（平
均分子量２００００）０．５重量部を４０重量部の水に
添加し、約８０℃に加熱することにより溶解した。そこ
に約８０℃に加温したフェンバレレート２０重量部を加
え、ＴＫオートホモミクサー（特殊機化株式会社製ホモ
ジナイザー）を用いて攪拌し、フェンバレレートを含む
エマルジョンを調製した。ついで、エマルジョンの入っ
た容器を氷水中で冷却し、フェンバレレートを含む水ゲ
ルを得た。得られた水ゲルを１０ｃｍ³程度の塊に切り
分け、２．５重量部のポリエチレングリコール（平均分
子量２００００）と水３５．５重量部からなる水溶液中
に添加し、ＴＫオートホモミクサーを用いて粉砕し、水
ゲル粒子の中位径が２０から５０μｍ程度の本組成物５
を得た。

【００３４】実施例６ 寒天０．４重量部、ゼラチン０．５重量部及びポリエチ
レングリコール（平均分子量２００００）１．５重量部
を４０重量部の水に添加し、約９０℃に加熱することに
より溶解した。そこに約８０℃に加温下フェンバレレー
ト１０重量部を加え、ＴＫオートホモミクサー（特殊機
化株式会社製ホモジナイザー）を用いて攪拌し、フェン
バレレートを含むエマルジョンを調製した。ついで、エ
マルジョンの入った容器を氷水中で冷却し、フェンバレ
レートを含む水ゲルを得た。得られた水ゲルを１０ｃｍ
³程度の塊に切り分け、２．５重量部のポリエチレング
リコール（平均分子量２００００）と４５．１重量部の
水からなる水溶液中に添加し、ＴＫオートホモミクサー
を用いて粉砕し、水ゲル粒子の中位径が２０から５０μ
ｍ程度の本組成物６を得た。

【００３５】実施例７ フェンバレレート２０重量部に代えて、エスフェンバレ
レート１０重量部及びフェニルキシリルエタン１０重量
部を用いる以外は実施例４と同様の実験を行えば、本組
成物７を得る。

【００３６】実施例８ フェンバレレートに代えてカラン３、４ジオールを用い
る以外は実施例４と同様の実験を行えば、本組成物８を
得る。

【００３７】実施例９ フェンバレレートに代えてディートを用いる以外は実施
例４と同様の実験を行えば、本組成物−９を得る。

【００３８】実施例１０ フェンバレレートに代えてフェニトロチオンを用いる以
外は実施例４と同様の実験を行えば、本組成物１０を得
る。

【００３９】実施例１１ プロシミドンを遠心粉砕機を用いて乾式粉砕し、プロシ
ミドン微粉末を得る。ゼラチン１．５重量部及びポリエ
チレングリコール（平均分子量２００００）０．５重量
部を４０重量部の水に添加し、８０℃に加熱することに
より溶解する。そこにプロシミドン微粉末５重量部を加
え、ＴＫオートホモミクサー（特殊機化株式会社製ホモ
ジナイザー）を用いて攪拌し、プロシミドンを含む分散
液を調製する。ついで、分散液の入った容器を氷水中で
冷却し、プロシミドンを含む水ゲルを得る。得られた水
ゲルを１０ｃｍ³程度の塊に切り分け、２．５重量部の
ポリエチレングリコール（平均分子量２００００）と５
０．５重量部の水からなる水溶液中に添加し、ＴＫオー
トホモミクサーを用いて粉砕し、水ゲル粒子の中位径が
２０から５０μｍ程度の本組成物１１を得る。

【００４０】比較例１ フェンバレレート１０重量部、ソルポール３００５Ｘ１
０重量部及びキシレン１０重量部を混合してフェンバレ
レート１０重量％を含む比較組成物１を得た。

【００４１】試験例１ 表１に記載の供試組成物を水にて希釈して生理活性物質
として3.8ppm及び15ppm濃度の希釈液を調製し、該希釈
液にインゲン葉を約５秒間浸漬した。１昼夜風乾後、ハ
スモンヨトウ（３〜４令虫）を強制接触させ、２４時間
経過後の死虫率を求めた。尚、生理活性物質無処理条件
における死虫率は０％であった。

【００４２】

【表１】

【００４３】

【発明の効果】本発明方法によれば、生理活性物質がマ
イクロカプセル化されたゲル組成物が簡便にかつ効率的
に得られ、また、かかる方法により得られうるゲル組成
物は生理活性物質の安定化、効力の増強、効力の持続
化、毒性の低減、臭気のマスキング等において優れた性
能を発揮する。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ｂ０１Ｊ 13/04 Ｂ０１Ｊ 13/02 Ａ Ｆターム(参考） 4C076 AA66 DD02F DD07F EE30P EE41F FF31 FF52 FF63 FF67 GG26 4G005 AA01 AB09 AB14 AB15 AB27 BA20 BB06 DB06Z DB12Z DB22X DD07W DD57W EA02 EA03 4G065 AA01 AB06X AB19X BA09 BB08 CA11 DA02 DA03

Claims (8)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】水ゲル形成能力保持物質含有水溶液に生理
   活性物質を添加して該生理活性物質の乳化液あるいは分
   散液を形成させ、該乳化液あるいは該分散液をゲル化さ
   せて水ゲルを形成させ、次いで得られる水ゲルを機械的
   破砕力により粉砕することを特徴とする生理活性物質含
   有ゲル組成物の製造方法。
2. 【請求項２】水ゲルの機械的破砕力による粉砕が溶媒共
   存下に行われ、得られる生理活性物質含有ゲル組成物
   が、生理活性物質含有ゲルの分散液である請求項２に記
   載の方法。
3. 【請求項３】水ゲルの機械的破砕力による粉砕における
   溶媒が水である請求項２に記載の方法。
4. 【請求項４】水ゲルの機械的粉砕力による粉砕後、さら
   に溶媒に分散する請求項１に記載の方法。
5. 【請求項５】水ゲル形成能力保持物質が、多糖類または
   ポリペプチドである請求項１〜４のいずれかに記載の方
   法。
6. 【請求項６】生理活性物質が、医薬、防疫薬または農薬
   である請求項１〜５のいずれかに記載の方法。
7. 【請求項７】生理活性物質が、防疫薬または農薬である
   請求項６に記載の方法。
8. 【請求項８】防疫薬あるいは農薬が、殺虫剤、忌避剤、
   殺菌剤、除草剤、昆虫成長制御剤、植物成長制御剤また
   は誘因剤である請求項７に記載の方法。