IT8224927A1 - Compresse masticabili di acetilsalicilato di lisina - Google Patents
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Description
DESCRIZIONE dell'invenzione avente per titolo: _ COMPRESSE MASTICABILI DI ACETILSALICILATO DI LISINA
L'acetiIsaIiciIato di lisina, da solo e/o in assoeiezione con altri farmaci adatti, pu? essere sommi_ nistrato sotto forma di compresse masticabiIi.
Queste compresse sono ben tollerate, di gusto grade vole., stabili nel tempo e di elevata compliance da_ parte deI paziente._ Per la facilit? e comodit? d'uso, esse sono particolarmente indicate nell'automedicazione in caso di ..forme..?l-giche. minori,_negli stati febbriIi_ed_in fluenzali
Nonostante sia stato_introdotto in terapia circa ottanta anni fa,l' acido acetilsalicilico (ASA) rag presenta tuttora uno dei prodotti pi? largamente diffusi.
Fra le moIte attivit? terapeutiche^ le P.Ld importanti sono_I'attivit? antinfiammatoria? antipiretica ed analgesica.F'proprio graziea queste propriet?che I'a?j do acetilsalicli co viene usatoda soloo in varie asso ciazioniin tutte Ie_sindromi morbose caratterizzate dalla presenzadi flogosisia primitiveche secondarie, p.artic.o.larmentese accompagnateda doloreed ipertermia Nel caso dell'acido acetilsalicilico, ? stata studiia^ ta anche a_fondo I'infIuenza della forma farmaceutica sulla biodisponibiIit?. Questo, fra l 'aItro, per cercare di ridurre qIi effetti coIIateraIi_a._LJ_yeJIo gastrico (ad esempio con preparazioni qastroresisten ti)._oppure per accelerare I'assorbimento e di conse guenza ottenere una pronta_risposta terapeutica,_ oppu re per raIlentare I'assorbimento di una parte deIIa dose e permettere iI_protrarsi delI'effetto terapeutico. Si ? visto anche che la dissoluzione ? un fattore determinante ad esempio neIIe forme farmaceutiche solide orali, e ci sono numerosi dati in lettera tura.su.prodotti a base di_ ASA aventi formulazioni diverse che influenzano la dissoluzione, I'assorb?meh to e, di conseguenza, i live.lIi_ emati.ci_ raggiungibiIi Antiacidi_e sostanze tamponanti a volte sono cotnbinate con l'ASA nel tentativo di ridurre l'irritazione gastrica. Spesso,:per?,_ ja quantit? di sostanza tamponante ? insufficiente ad innalzare significati vamente il pH dello stomaco.
L'ASA ? disponibiIe anche jn preparazioni effervescenti altemente tamponanti in cui, per I'assorb?mento molto rapido, i IiveIIi ematici_di saiiciIemia nel sangue sono pii elevati e gliaffettijgastcolesivi sono inferiori rispetto alle compresse norma I . Tali preparazi??^ per? si prestano soprattutto per usi occasionaii in quanto dosi ripetute possono portare ad alcalinizzazione delle urine ed ad una conseguente diminuzione della salicilemia.
Esse per ajtro non possono essere somministrate a pazienti con dieta a basso contenuto di sodio.
Ricerche farmacologiche e cliniche hanno ora ampiamente dimostrato che un sale deII'acido acetiIsaIiciIico, l 'acetiIsalicilato di lisina, non solo con-: serva inalterate tutte le propriet? terapeutiche dell'acido acetiIsaIiciIico ed in particolare le attivit? antinfiammatoria, antipiretica ed antalgica, ma l_e possi_ede |n forma e_saltata e ci? vaIe partico-Iarrnente per_I_'attivit? antalgica. AttuaImente I'ace tiLsaliCilato di lisina (LASA) ?_ in commercio sotto formadi fiale per uso parenterale e come sospensione_estemporanea granulare per uso orale.
E'oggetto della presente invenzione l'impiego del? l'acetilsalicilato di lisina, da solo o in associazione con altri farmaci, sotto forma di compresse masticabili. Come associazione, nel senso del1'inver zione, si pu? considerare ad esempio quella con viti mina C, antistaminici, analgesici minori, caff?ina. Con questa nuova forma farmaceutica si mantengono inalterate le propriet? di un sale solubile di ASA, ? ottenendo in pi? una buona comp?iance del paziente ed una notevole facilita d'uso. Le compresse masticabili sono ben tollerate, di sapore gradevole e stabili nel tempo.
Con la forma farmaceutica oqqetto della presente in venzione, ? possibile sfruttare al massimo i vantag qi di un sale solubile di ASA dovuti alla rapidit? d'azione terapeutica. Questa, ? legata agli alti li velli ematici di acetiIsalicilemia e di salicilemic raggiungibili senza ricorrere all'uso delle fiale. In tal modo le compresse masticabili di LASA sono molto ben adatte per trattamenti di automedicazione, Con auesto termine si intende qui la capacit? del pazien'te di potersi somministrare il medicamento ser? za ricorrere a persone o aqenti esterni. Cos? nel caso sia difficoltoso, o almeno scomodo, procurarsi il mezzo per sciogliere ad esempio la forma_granulerei(guida di veicoli locale^.pubblico), la compre; sa masticabile diventa di utiIita e faciIita estrema Conl'acetilsalicilato dilisina incompresse masticab Iisiottengono vaLoridiacetiIsaIicilemiae di salici lemia_notevolmente superiori rispetto_a queIli che_si hannocon identiche quantit?diASA,ed inoItre questi li vellisi instaurano pi? precocernentee si mantegono per un periodo ditempopi? Iungo. Rispetto aIIe_compresse tradizionalidiASA,le compresse masticabiIidiLASA_ per Ia maggiore solubilit?delprincipi attXvo per [[ fattodinondover disgregarsi nelIo_stomaco,permettono un pi? breve tempodicontattoconla mucosagastrica e _di_.conseguenzauna migliore tollerabiIita._ _ Nelcaso dellecompresse_effervescenti!'ASAquando_posto in acqua si scioglie per effettodeIla saj_ificazione, viceversanelcasodelle compressemasticabiIidi LASA l'acido acetilsaliciIico che ?gi? saIificato con la lisi; na '? totalmente?solubil.e, senza che?sia necessaria Ja preventiva dissoluzione e senza apporto di sodio. La composizione deIle compresse masticabiIL di LASA prie.v.ede_l'impiego di acetiIsaliellato di_ lisina in__ presenza di altri_aminoacidi che fungono da tampone e_da stabilizzanti (ad es. glici na). Il dosaggio ? compreso tra l80 e 1800 mg, che corrispondono rispet tivamente a 100 e 1000 mg di acido acetiIsaliciIico. Si possono inoltre aggiungere_ i soliti dil uenti tradizionaIi a base di zuccheri (saccarosio, mannitolo, Iattosio),_ amido,_ lubrificanti compatibi[i con l'ASA .(.talco.,, siIicone, acido stearico) aromatizzanti (a base_dj menta, liquirizia, anice,_..Lampone, fragola, a[bicocca, coIa, ecc.),_eduIcoranti (saccarina,_ sodio saccarinato),_agenti correttivi_ del sapore_ (NaC .glutammato sodico, betaina) ed a[tri eccipienti_adatti._ _ Affinch? Ie compresse masticabiIi siano stabiIi,neI tempo, la loro preparazione richiede una tecnoIogia di produzione completamente a secco, con misceIazio ni di poIveri_ e compressione diretta_in ambienti ad umidit?_controllata,_e con successivo_confezionamen to adatto a prevenire_il contatto deI LASA con I'ac qua.
I seguenti Esempi servono ad iIlustrare meglio I'invenzione ma non a limitarla in alcun modo._
ESEMPIO 1
In_un'impastatrice di acciaio si fanno assorbire 14_g.di dimetilpolisilossano 200 (.350 cs) su 271g di taLco purificato,._Le polveri vengono scaricate e quindi fatte passare per un mulino a coltelli con rete da_70 mesh. Le polveri sono quindi_ riportate nell'impastatrice, si uniscono 71,4 9 di acido stea rico e si mescola accuratamente._
In un mulino a colteIIi con rete da 70 mesh si polverizzano.28,6.g di sodio seccarinato e 75 g di aro ma di arancio_in poivere, poi si unisce iltutto aI Iubrificante. Lubrificanti ed aromatizzanti sono mi_ scelati con 3214,3 g di_ LASA, _357 g_di acido aminoacetico e 53,6_g di silice precipitata, poi le polveri sono_ridotte con un granuIatore rotante, poste in un misceIatore a_doppjq cono ed_omogeneizzate as sieme_a 5915,1 g di saccarosio. La misceIa__de Ie polveri ?_compressa in una comprimitrice rotativa. Il confezionamento delle compresse finite viene esej guito.in .strip.s_termosigi[Iati reaIizzatj con alluminnio Ppolietilene a 30yu. Tutte le operazioni_so no effettuate in locali c1imatizzati a 20?C e con umidit? relativa compresa tra il 16 e il 20%.
Ogni compressa_masticabile contiene 900 mg di LASA. A U e compresse descritte sopra si aggiungono eventualmente 32 g di colorante E 100 Iacca._ ESEMPIO 2 _ _ _ In un mulino a coltelli con rete da_70 mesh si poI-verizzano 28,5 g di_ sodio saccarinato e 89_g di aroj ma_in polvere cola,_poj si aggiungono 80 g del lubrificante poIitetrafIuoroetilene._ Il Iubrificante e gli aromatizzanti sono quindi misceIati in un apposito^recipiente con 2121 g di LA SA, 236 g di acido aminoacetico e 54 9 di silice precipitata, e le polveri sono ridotte con granulatnre rotante munito di rete da 50 mesh.
Le polveri ottenute sono quindi poste in un miscela -fore a doppio cono ed omogeneizzate assieme a 596 g Hi paracetamo10 pellettizzato per compressione diretta al 10% di amido di mais e 6825,5 P di saccarosio. L'ulteriore lavorazione viene eseguita come descritto nell'Esempio 1.
Ogni compressa contiene 594 mg di LASA e 150 mg di paracetamolo, ESEMPIO 3 In un'impastatrice si fanno assorbire 14 g di dimetiIpolisi1ossano 200 (350 cs)su 271 9 di talco pu rificato .Si scaricano le polveri, le si passano in un mulino a coltelli, e le si riportano ne11'impastatrice assieme a 71 9 di acido stearico. Si mesco la quindi accuratamente.
In un mulino a coltelli si polverizzano 28,5 g di sodio saccarinato, 14 9 di ciproeptadina cloridrato (antistaminico noto) e 75 g di aroma di menta in polvere. 1 lubrificanti e queste polveri sono intimamente miscelati sino a perfetta diluizione della ciproeptadina cloridrato. In un recipiente di accia io si mescolano quindi i lubrificanti, gli aromatiz zanti e la ciproeptadina con 2121 g_di LASA,_236_g di acido aminoacetico e 53,5 g di_siIice precipita ta. La l avorazi one seguente. avviene come descr?tto neI l 'Esempio 1. Ogni .compressa cpntjene 594 mg di L ASA e 4 mg_di cipjroeptadi na cI oridrato.
ESEMPIO.4.
In un mulino a coltelli con rete da 70 mesh si_polver zzano 28.5 g di sodio saccarinato e 75 9 di aro ma d'arancio in polvere, poi si uniscono alla miscela 15 g di acidi grassi_ idrogenatj_ (Sterotex) e_ 71. g_di acido stearico. Lubrificanti e aromatizza ti sono quindi versati in un apposito recipiente e miscelati con 1607 g_di_ LASA 178,5 g di acido aminoacetico e 53,5 g di silice precipitata. Le poiveri ottenute sono ridotte in un granulatore rotant_e. Queste polveri vengono quindi versate in un miscela tore a doppio cono assieme a 1179 9 di Vitamina C microincapsujata aI 60% e 6992,5 g di saccarosio. Dopo avere omog?neizzato si segue_la Iavorazione dell'esempio 1. Ogni compressa contiene 450 mg di LASA e_200 mg di Vitamina C ESEMPIO 5 Si procede come nell'Esempio 3 sostituendo per?_ I'aroma di menta con aroma di pompeimo in polvere. Poi al posto della ciproeptidina cloridrato si impiegano 7 g di c1orfeniram ina maleato e 2000 g di saccarosio. Per la miscelazione, granulazione e sue cess iva omoqeneizzaz ione si usano:
La procedura ? poi quella dell'Esempio 1. Ogni com? pressa contiene 450 mg di LASA in associazione con 150 mg di Vitamina C, 2 mq di clorfeniramina maleatc e 20 mq di caffeina. Queste compresse sono particolarmente indicate per l'uso anti?influenzale.
ESEMPIO 6
Si macinano in un mulino 31 g di sodio saccarinato e 93,7 g di una miscela di aromi di fragola e lampo ne in polvere. Le polveri ottenute sono unite al lu brificante costituito da 297 9 di talco e 62,5 g di acido stearico. 1 lubrificanti ed aromatizzanti sonc quindi miscelati in un'apposito recipiente con 1125 3 di LASA, 125 9 di acido aminoacetico e 93,7 9 di silice precipitata e le polveri sono ridotte in un granulatore rotante con rete da 50 mesh. Si versa i1 tutto in un miscelatore a doppio cono e si aggiungo no 8l65,5 g di saccarosio.
Claims (10)
1. Compresse masticabili di acetils?licilato di lisina ad attivit? analgesica, comprendenti una guantit?_effettiva di acetiIsaIiciIato di Iisina, i soliti eccipienti farmaceuticamente accettabi? I|, ed una sostanza tampone e stabiIizzante.
2. Compresse masticabiIi secondo la rivendicazione 1. comprendenti anche una quantit? effettiva di Vitamina C.
3. Compresse masticabili secondo Ia rivendicazione 1. comprendenti anche una quantit? effettiva di una sostanza antistaminica.
4. Compresse masticabiIi secondo Ia rivendicazione 1, comprendenti anche una quantit? effettiva di _ un anaIgesico minore.
5. Compresse masticabili secondo_la rivendicazion? 1, comprendenti anche una quantit? effettiva di caff?ina.
6. Una compressa masticabile secondo le rivendicazioni da 1 a .5, dove la quantit? effettiva di acetilsalicilato di lisina ? compresa tra 180 e 1800 mg, orrispondenti a 100-1000 mg di acido _ acetilsaliciIico.
7- Una nuova formulazione farmaceutica di acetilsaicilato di lisina sotto forma di compresse masticabili che comprendono una quantit? effettiva di acetilsalicilato di lisina da solo, e/o in associazione con altri farmaci adatti, tamponi e sta bilizzanti, e i soliti eccipienti farmaceuticamente accettabili.
8. Compresse masticabili secondo la rivendicazione 1. o 7?, dove qli eccipienti comprendono ad esem pio diluenti tradizionali, amido, lubrificanti, aromatizzanti, agenti correttivi del sapore ed edulcoranti.
9. Compresse masticabili per il trattamento di formi.
algiche minori, stati febbrili ed influenzali comprendenti acetilsalicilato di lisina nella quantit? definita dalla rivendicazione 6., un ec cipiente definito nella rivendicazione 8., una sostanza tampone e stabi1izzante, e/o altri fa maci adatti secondo le rivendicazioni da 2. a 5.
10. Compresse masticabili secondo la rivendicazione 9., di gusto gradevole, ben tollerate e stabili nel tempo, dove la sostanza tampone e stabiliz- -zant? ? ad esempio glicina.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IT24927/82A IT1155440B (it) | 1982-12-23 | 1982-12-23 | Compresse masticabili di acetilsalicilato di lisina |
Applications Claiming Priority (1)
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Publications (3)
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| IT8224927A0 IT8224927A0 (it) | 1982-12-23 |
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ID=11215163
Family Applications (1)
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-
1982
- 1982-12-23 IT IT24927/82A patent/IT1155440B/it active
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| IT8224927A0 (it) | 1982-12-23 |
| IT1155440B (it) | 1987-01-28 |
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