HUP9904172A2 - SPLA2 inhibitorokként alkalmazható fenil-acetamidok - Google Patents
SPLA2 inhibitorokként alkalmazható fenil-acetamidokInfo
- Publication number
- HUP9904172A2 HUP9904172A2 HU9904172A HUP9904172A HUP9904172A2 HU P9904172 A2 HUP9904172 A2 HU P9904172A2 HU 9904172 A HU9904172 A HU 9904172A HU P9904172 A HUP9904172 A HU P9904172A HU P9904172 A2 HUP9904172 A2 HU P9904172A2
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- powder
- phenyl
- pipe powder
- pipe
- hydrogen atom
- Prior art date
Links
- FZERHIULMFGESH-UHFFFAOYSA-N N-phenylacetamide Chemical class CC(=O)NC1=CC=CC=C1 FZERHIULMFGESH-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 abstract 15
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 abstract 8
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 abstract 7
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 abstract 2
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 abstract 2
- LSBDFXRDZJMBSC-UHFFFAOYSA-N 2-phenylacetamide Chemical class NC(=O)CC1=CC=CC=C1 LSBDFXRDZJMBSC-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 abstract 1
- 102100026918 Phospholipase A2 Human genes 0.000 abstract 1
- 101710096328 Phospholipase A2 Proteins 0.000 abstract 1
- 206010000496 acne Diseases 0.000 abstract 1
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 abstract 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 abstract 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 abstract 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 abstract 1
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 abstract 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000000977 initiatory effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 abstract 1
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 abstract 1
- 230000003287 optical effect Effects 0.000 abstract 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 abstract 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C233/00—Carboxylic acid amides
- C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
- C07C233/02—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having nitrogen atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to carbon atoms of unsubstituted hydrocarbon radicals
- C07C233/04—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having nitrogen atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to carbon atoms of unsubstituted hydrocarbon radicals with carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
- C07C233/05—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having nitrogen atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to carbon atoms of unsubstituted hydrocarbon radicals with carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton having the nitrogen atoms of the carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C233/00—Carboxylic acid amides
- C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
- C07C233/02—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having nitrogen atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to carbon atoms of unsubstituted hydrocarbon radicals
- C07C233/11—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having nitrogen atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to carbon atoms of unsubstituted hydrocarbon radicals with carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of an unsaturated carbon skeleton containing six-membered aromatic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C235/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
- C07C235/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
- C07C235/32—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton containing six-membered aromatic rings
- C07C235/34—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton containing six-membered aromatic rings having the nitrogen atoms of the carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Obesity (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Hematology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
A jelen találmány tárgyát szeptikűs sőkk kiváltásában szerepet játszósPLA2 által közvetített zsírsav-felszabadűlás gátlására alkalmas újfenilacetamidszármazékők, valamint azők gyógyszerkészítményekben ésterápiás eljárásőkban történő felhasználása képezi. A találmányszerinti vegyületek az (I) általánős képlettel jellemezhetők, ahől aképletben R1 jelentése hidrőgénatőm vagy -O(CH2)nZ csőpőrt, R2jelentése hidrőgénatőm vagy -OH csőpőrt, R3 és R4 jelentése egymástólfüggetlenül hidrőgénatőm, halőgénatőm vagy 1-4 szénatőmszámúalkilcsőpőrt, R5 és R6 közül az egyik jelentése -YR7 csőpőrt, míg amásik jelentése hidrőgénatőm, ahől az Y -O- vagy -CH2- csőpőrtőtjelent, valamint R7 jelentése fenilcsőpőrt vagy egy, vagy kettő ahalőgénatőm, 1-4 szénatőmszámú alkilcsőpőrt, 1-4 szénatőmszámúalkőxicsőpőrt, fenilcsőpőrt és egy vagy két halőcsőpőrttalhelyettesített fenilcsőpőrt által alkőtőtt helyettesítő csőpőrtbólkiválasztőtt helyettesítővel helyettesített fenilcsőpőrt, Z jelentése-CO2R csőpőrt, -PO3R2 csőőrt vagy -SO3R csőpőrt, ahől az R jelentésehidrőgénatőm vagy 1-4 szénatőmszámú alkilcsőpőrt, valamint n paraméterértéke 1-8; vagy azők gyógyszerészetileg elfőgadható sói, racemátjaivagy őptikai izőmerjei, azzal a kikötéssel, hőgy amikőr R6 jelentéseYR7 csőpőrt, R1 jelentése hidrőgénatőm, és amikőr R12, R2, R3, R4 ésR6 jelentése hidrőgénatőm és R5 jelentése YR7 csőpőrt, ahől Yjelentése -O-, akkőr R7 jelentése nem lehet fenilcsőpőrt, valamintamikőr R1, R2, R3, R4 és R6 jelentése hidrőgénatőm és R5 jelentése YR7csőpőrt, ahől Y jelentése -CH2-csőpőrt, akkkőr R7 jelentése nem lehetegy metőxicsőpőrttal vagy két klóratőmmal helyettesített fenilcsőpőrt. ŕ
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US3250896P | 1996-12-03 | 1996-12-03 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HUP9904172A2 true HUP9904172A2 (hu) | 2000-05-28 |
Family
ID=21865299
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HU9904172A HUP9904172A2 (hu) | 1996-12-03 | 1997-11-25 | SPLA2 inhibitorokként alkalmazható fenil-acetamidok |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6353128B1 (hu) |
| EP (1) | EP0946495B1 (hu) |
| JP (1) | JP2001505575A (hu) |
| KR (1) | KR20000069248A (hu) |
| AU (1) | AU5589298A (hu) |
| BR (1) | BR9713987A (hu) |
| CA (1) | CA2273995A1 (hu) |
| DE (1) | DE69714289T2 (hu) |
| ES (1) | ES2181052T3 (hu) |
| HU (1) | HUP9904172A2 (hu) |
| IL (1) | IL130200A0 (hu) |
| WO (1) | WO1998024756A1 (hu) |
Families Citing this family (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR20010042307A (ko) | 1998-03-31 | 2001-05-25 | 시오노 요시히코 | 피롤로[1,2-ａ]피라진 ｓＰＬＡ2 억제제 |
| CA2332528A1 (en) | 1998-05-21 | 1999-11-25 | Shionogi & Co., Ltd. | Pyrrolo[1,2-b]pyridazine spla2 inhibitory |
| DE69931963D1 (de) | 1998-10-14 | 2006-07-27 | Shionogi & Co | Spla2-inhibitoren zur behandlung von ischämischen reperfusionsschäden |
| FR2793791B1 (fr) * | 1999-05-19 | 2002-01-25 | Univ Paris 7 Denis Diderot | Nouveaux composes inhibiteurs specifiques de phospholipases a2 |
| WO2001005789A1 (fr) | 1999-07-19 | 2001-01-25 | Shionogi & Co., Ltd. | Composes tricycliques a action inhibitrice a l'encontre de spla¿2? |
| AU6023200A (en) | 1999-08-02 | 2001-02-19 | Shionogi & Co., Ltd. | Tricyclic compounds having spla2-inhibitory activities |
| WO2001014378A1 (fr) | 1999-08-23 | 2001-03-01 | Shionogi & Co., Ltd. | DERIVES DE PYRROLOTRIAZINE A ACTIVITES INHIBANT sPLA¿2? |
| SE0000754D0 (sv) * | 2000-03-07 | 2000-03-07 | Amersham Pharm Biotech Ab | Mass spectral peak identification |
| US6967200B2 (en) | 2000-06-29 | 2005-11-22 | Shionogi & Co., Ltd. | Remedies for cirrhosis |
| JPWO2002000621A1 (ja) | 2000-06-29 | 2004-04-22 | 塩野義製薬株式会社 | Ｘ型ｓＰＬＡ２阻害作用を有する化合物 |
| TWI314457B (hu) | 2001-03-19 | 2009-09-11 | Shionogi & Co | |
| NZ720946A (en) | 2009-04-29 | 2017-09-29 | Amarin Pharmaceuticals Ie Ltd | Pharmaceutical compositions comprising epa and a cardiovascular agent and methods of using the same |
| WO2015026990A2 (en) * | 2013-08-20 | 2015-02-26 | University Of Washington Through Its Center For Commercialization | Novel and specific inhibitors of cytochrome p450 26 retinoic acid hydrolase |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1584246A (en) | 1976-06-16 | 1981-02-11 | Ici Ltd | Carboxamidoesters |
| US4256758A (en) | 1979-06-11 | 1981-03-17 | Merck & Co., Inc. | 4-Substituted-3-hydroxy-3-pyrroline-2,5-dione inhibitors of glycolic acid oxidase |
| CA1274843A (en) | 1984-05-18 | 1990-10-02 | Yoshiharu Hayashi | 2-nitro-5-(2'-chloro-4'- trifluoromethylphenoxy)phenylacetic ester, thioester and amide, process for preparation thereof, herbicidal composition, and method for destruction of undesirable weeds |
| DE3812768A1 (de) | 1988-04-16 | 1989-10-26 | Bayer Ag | Halogensubstituierte phenoxybenzylverbindungen |
| HUP9901984A3 (en) | 1995-12-13 | 2001-01-29 | Lilly Co Eli | Naphthyl acetamides as spla2 inhibitors, use thereof and pharmaceutical compositions containing these compounds |
-
1997
- 1997-11-24 US US08/976,858 patent/US6353128B1/en not_active Expired - Fee Related
- 1997-11-25 EP EP97952228A patent/EP0946495B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1997-11-25 JP JP52565298A patent/JP2001505575A/ja not_active Withdrawn
- 1997-11-25 DE DE69714289T patent/DE69714289T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1997-11-25 ES ES97952228T patent/ES2181052T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1997-11-25 WO PCT/US1997/021622 patent/WO1998024756A1/en not_active Application Discontinuation
- 1997-11-25 CA CA002273995A patent/CA2273995A1/en not_active Abandoned
- 1997-11-25 KR KR1019997004847A patent/KR20000069248A/ko not_active Application Discontinuation
- 1997-11-25 HU HU9904172A patent/HUP9904172A2/hu unknown
- 1997-11-25 BR BR9713987-4A patent/BR9713987A/pt unknown
- 1997-11-25 IL IL13020097A patent/IL130200A0/xx unknown
- 1997-11-25 AU AU55892/98A patent/AU5589298A/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| IL130200A0 (en) | 2000-06-01 |
| CA2273995A1 (en) | 1998-06-11 |
| EP0946495A1 (en) | 1999-10-06 |
| DE69714289T2 (de) | 2003-01-16 |
| AU5589298A (en) | 1998-06-29 |
| EP0946495A4 (en) | 2000-04-12 |
| ES2181052T3 (es) | 2003-02-16 |
| JP2001505575A (ja) | 2001-04-24 |
| DE69714289D1 (en) | 2002-08-29 |
| BR9713987A (pt) | 2000-02-08 |
| WO1998024756A1 (en) | 1998-06-11 |
| KR20000069248A (ko) | 2000-11-25 |
| EP0946495B1 (en) | 2002-07-24 |
| US6353128B1 (en) | 2002-03-05 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HUP9904172A2 (hu) | SPLA2 inhibitorokként alkalmazható fenil-acetamidok | |
| HUP0201385A2 (hu) | Eljárás a 4"-szubsztituált 9-dezoxo-9a-aza-9a-homoeritromicin-A-származékok előállítására | |
| HUP0402454A2 (hu) | Szubsztituált kinazolinszármazékok mint az aurora kinázok inhibitorai, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| HUP0302693A2 (hu) | Az alfa4-integrinek által közvetített sejttapadás inhibitoraiként hatásos új fenil-alanin származékok, eljárás elõállításukra és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények | |
| HUP0301236A2 (hu) | Szubsztituált kinazolinszármazékok és felhasználásuk inhibitorokként | |
| HUP9903971A1 (hu) | Izoflavonok alkalmazása klimax elleni gyógyszerkészítmények előállítására | |
| HUP0001760A2 (hu) | Aril-acil-piridazin-származékok, ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények, eljárás előállításukra és a vegyületek alkalmazása gyógyszerkészítmények előállítására | |
| HUP9602932A2 (hu) | Helyettesített imidazolidin-2,4-dion-vegyületek, felhasználásuk gyógyászati hatóanyagokként és eljárás előállításukra | |
| CA2355075A1 (en) | Heteroaryl-cyclic acetals | |
| DE60039359D1 (de) | Amide als pyruvatdehydrogenaseinhibitoren | |
| ATE83773T1 (de) | 3(2h)pyridazinon, verfahren zu dessen herstellung und dieses enthaltendes mittel gegen srs-a. | |
| HUP9601176A2 (hu) | Adhéziós receptor antagonista amidinszármazékok, az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárás előállításukra | |
| HUP0002303A2 (hu) | Benzofurazán-származékok és alkalmazásuk AMPA receptor aktivitást fokozó hatású gyógyszerkészítmények előállítására | |
| HUP9903473A2 (hu) | Acetil-kolin-észteráz-gátló és fájdalomcsillapító hatású izatinszármazékok | |
| HUP9904218A2 (hu) | SPLA2 inhibitorokként alkalmazható fenil-glioxamidok | |
| TW429255B (en) | Pyrazine compounds having treatment of central nervous system diseases and disorders | |
| HUP9900563A2 (hu) | Kinolin-2-(1H)-onok, eljárás előállításukra, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk | |
| BG103207A (en) | Esters of the arylcycloalkanecarboxylic acids, their application, pharmaceutical compositions and their preparation | |
| HUP0001093A2 (hu) | 5-HT2A-antagonista oxazolidinon-származékok, az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárás előállításukra | |
| HK1115728A1 (en) | Substituted alkylaminopyridazinone derivatives, process for the preparation thereof and pharmaceutical composition containing the same | |
| HUP9700810A2 (hu) | Diozmetinsavak és -észterek, és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| HUP0300177A2 (hu) | Szívszélhűdés ellen alkalmazható piridazinil-fenil-hidrazon-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| HUP9904284A2 (hu) | Eljárás fizosztigmin-karbamát-származékok előállítására | |
| HUP9900642A2 (hu) | Símaizom sejtburjánzást gátló 2-szubsztituált benzimidazolszármazékok, eljárás előállításukra és alkalmazásuk gyógyszerkészítmények előállítására | |
| HUP9601331A2 (hu) | Piperazin- illetve homopiperazinszármazékok, eljárás előállításukra, és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények |