HUP9700928A2 - Fluorozott D3-vitamin analógok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények, alkalmazásuk és eljárás előállításukra, intermedierek - Google Patents

Fluorozott D3-vitamin analógok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények, alkalmazásuk és eljárás előállításukra, intermedierek

Info

Publication number
HUP9700928A2
HUP9700928A2 HU9700928A HUP9700928A HUP9700928A2 HU P9700928 A2 HUP9700928 A2 HU P9700928A2 HU 9700928 A HU9700928 A HU 9700928A HU P9700928 A HUP9700928 A HU P9700928A HU P9700928 A2 HUP9700928 A2 HU P9700928A2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
ring
methyl
double bond
alkyl
atom
Prior art date
Application number
HU9700928A
Other languages
English (en)
Inventor
Percy Sarwood Manchand
John Joseph Nestor
Milan Radoje Uskokovic
Brian Henry Vickery
Original Assignee
F.Hoffmann-La Roche Ag.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by F.Hoffmann-La Roche Ag. filed Critical F.Hoffmann-La Roche Ag.
Publication of HU9700928D0 publication Critical patent/HU9700928D0/hu
Publication of HUP9700928A2 publication Critical patent/HUP9700928A2/hu
Publication of HUP9700928A3 publication Critical patent/HUP9700928A3/hu

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C401/00Irradiation products of cholesterol or its derivatives; Vitamin D derivatives, 9,10-seco cyclopenta[a]phenanthrene or analogues obtained by chemical preparation without irradiation
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/59Compounds containing 9, 10- seco- cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/02Nutrients, e.g. vitamins, minerals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/02Silicon compounds
    • C07F7/08Compounds having one or more C—Si linkages
    • C07F7/18Compounds having one or more C—Si linkages as well as one or more C—O—Si linkages
    • C07F7/1804Compounds having Si-O-C linkages
    • YGENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02PCLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
    • Y02P20/00Technologies relating to chemical industry
    • Y02P20/50Improvements relating to the production of bulk chemicals
    • Y02P20/55Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

Az (I) általánős képletű, új flűőrőzőtt D3-vitamin analógők(mely képletbenXjelentése (H,H) vagy =CH2,R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrőgénatőm, 1-4 szénatőmősalkil- vagy flőűőr-alkil-csőpőrt, vagy R1 és R2 a C-20 atőmmal együtt3-6 szénatőmős ciklőalkil- vagy flűőr-ciklőalkil-csőpőrtőt képez, vagyR1 és R2 együtt =CH2 csőpőrtőt képez,R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatőmős alkil- vagyflűőr-alkil-csőpőrtőt, vagy R3 és R4 a C-25 atőmmal együtt 3-9szénatőmős ciklőalkil- vagy flűőr-ciklőalkil-csőpőrtőt képez,Ajelentése egyeskötés vagy kettőskötés, ésBjelentése kettőskötés vagy hármaskötés,azzal a kivétellel, hőgy(i)amennyiben X jelentése =CH2, R3 és R4 jelentése triflűőr-metil-csőpőrt. A jelentése kettőskötés és R1 és R2 közül az egyikhidrőgéncsőpőrtőt képvisel, úgy R1 és R2 közül a másik metilcsőpőrttóleltérő jelentésű,(ii)amennyiben X jelentése =CH2, R3 és R4 jelentése 1-2 szénatőmősalkilcsőpőrt. A jelentése kettőskötés és R2 jelentése hidrőgénatőm,úgy R1 metilcsőpőrttól eltérő jelentésű,(iii)amennyiben X jelentése =CH2, R3 és R4 jelentése 1-4 szénatőmősalkilcsőpőrt, A jelentése kettőskötés és R1 jelentése hidrőgénatőm,úgy R2 metilcsőpőrttól eltérő jelentésű(iv)amennyiben X jelentése =CH2, R3 és R4 közül az egyik trifűőr-metil-csőpőrtőt képvisel, A jelentése kettőskötés, R1 jelentése metilcsőpőrtés R2 jelentése metilcsőpőrt és R2 jelentése hidrőgénatőm, úgy R3 ésR4 közül a másik metilcsőpőrttól eltérő jelentésű, és(v)amennyiben X jelentése (H,H), R3 és R4 jeletnése trifőűőr-metil-csőpőrt, A jeletnése kettőskötés, B jelentése hármaskötés és R2jelentése hidrőgénatőm, úgy R1 metilcsőpőrttól eltérő jelentésű)ősteőpőrősis kezelésére alkalmazhatók.ŕ
HU9700928A 1996-05-23 1997-05-21 Fluorinated vitamine d3 analogues, pharmaceutical compositions containing the same, their usi and process for producing them, intermediates HUP9700928A3 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US1821996P 1996-05-23 1996-05-23
US3990197P 1997-03-19 1997-03-19

Publications (3)

Publication Number Publication Date
HU9700928D0 HU9700928D0 (en) 1997-07-28
HUP9700928A2 true HUP9700928A2 (hu) 1998-01-28
HUP9700928A3 HUP9700928A3 (en) 1999-07-28

Family

ID=26690870

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU9700928A HUP9700928A3 (en) 1996-05-23 1997-05-21 Fluorinated vitamine d3 analogues, pharmaceutical compositions containing the same, their usi and process for producing them, intermediates

Country Status (26)

Country Link
EP (1) EP0808832B1 (hu)
JP (1) JP2859248B2 (hu)
KR (1) KR100253961B1 (hu)
CN (1) CN100402497C (hu)
AR (1) AR007776A1 (hu)
AT (1) ATE238278T1 (hu)
AU (1) AU733970B2 (hu)
BR (1) BR9703385A (hu)
CA (1) CA2205315C (hu)
CO (1) CO4940503A1 (hu)
CZ (1) CZ157797A3 (hu)
DE (1) DE69721123T2 (hu)
DK (1) DK0808832T3 (hu)
ES (1) ES2195049T3 (hu)
HR (1) HRP970272A2 (hu)
HU (1) HUP9700928A3 (hu)
IL (1) IL120844A0 (hu)
MA (1) MA24250A1 (hu)
NO (1) NO972278L (hu)
NZ (1) NZ314840A (hu)
PE (1) PE66798A1 (hu)
PL (1) PL320130A1 (hu)
PT (1) PT808832E (hu)
SG (1) SG70010A1 (hu)
TR (1) TR199700416A2 (hu)
YU (1) YU20097A (hu)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6008209A (en) * 1997-04-28 1999-12-28 Hoffmann-La Roche Inc. Method of using vitamin D3 analogs with bis C-20 side chains
DE19935771A1 (de) 1999-07-23 2001-02-01 Schering Ag Neue Vitamin D-Derivate mit cyclischen Substrukturen in den Seitenketten, Verfahren und Zwischenprodukte zu ihrer Herstellung und die Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
WO2002013832A1 (fr) * 2000-08-17 2002-02-21 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Agent therapeutique destine au traitement de l'osteoporose
CA2459789A1 (en) * 2001-09-21 2003-04-03 F. Hoffmann-La Roche Ag 3-desoxy-vitamin d3 analog esters
US7332482B2 (en) 2003-09-24 2008-02-19 Bioxell S.P.A. Method for treating benign prostatic hyperplasia
JP2008514621A (ja) * 2004-09-24 2008-05-08 ビオクセル エッセ ピ ア 20−シクロアルキル,26,27−アルキル/ハロアルキル−ビタミンd3化合物及びその使用方法
US20090099140A1 (en) * 2005-03-23 2009-04-16 Bioxell S.P.A. 20-Alkyl, Gemini Vitamin D3 Compounds and Methods of Use Thereof
BR112013009647A2 (pt) 2010-10-25 2016-07-12 Teijin Pharma Ltd derivado de vitamina, composição farmacêutica, agente terapêutico, e, composto

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE4141746A1 (de) * 1991-12-13 1993-06-17 Schering Ag 20-methyl-substituierte vitamin d-derivate
DE4220757A1 (de) * 1992-06-24 1994-01-05 Schering Ag Derivate in der Vitamin D-Reihe mit Modifikationen in der 20-Position, Verfahren zu ihrer Herstellung, Zwischenprodukte für dieses Verfahren, diese Derivate enthaltende pharmazeutische Präparate sowie deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
US5428029A (en) * 1993-11-24 1995-06-27 Hoffmann-La Roche Inc. Vitamin D3 fluorinated analogs
US5384314B1 (en) * 1994-03-11 1997-08-05 Hoffmann La Roche 1alpha-fluoro-25-hydroxy-16-ene-23-yne-cholecalciferol
WO1997016193A1 (en) * 1995-10-27 1997-05-09 F. Hoffmann-La Roche Ag Pharmaceutical composition for treating osteoporosis

Also Published As

Publication number Publication date
YU20097A (sh) 1999-09-27
ATE238278T1 (de) 2003-05-15
NZ314840A (en) 1998-11-25
CA2205315C (en) 2006-10-24
BR9703385A (pt) 1998-09-15
EP0808832B1 (en) 2003-04-23
CZ157797A3 (en) 1997-12-17
EP0808832A3 (en) 1999-02-03
CO4940503A1 (es) 2000-07-24
CN1172801A (zh) 1998-02-11
DE69721123D1 (de) 2003-05-28
JP2859248B2 (ja) 1999-02-17
MA24250A1 (fr) 1998-04-01
DE69721123T2 (de) 2004-01-08
AU733970B2 (en) 2001-05-31
DK0808832T3 (da) 2003-08-11
JPH1045714A (ja) 1998-02-17
NO972278L (no) 1997-11-24
EP0808832A2 (en) 1997-11-26
PT808832E (pt) 2003-07-31
IL120844A0 (en) 1997-09-30
NO972278D0 (no) 1997-05-20
PL320130A1 (en) 1997-11-24
TR199700416A2 (xx) 1997-12-21
ES2195049T3 (es) 2003-12-01
HUP9700928A3 (en) 1999-07-28
MX9703775A (es) 1998-06-30
CA2205315A1 (en) 1997-11-23
CN100402497C (zh) 2008-07-16
SG70010A1 (en) 2000-01-25
HRP970272A2 (en) 1998-04-30
PE66798A1 (es) 1998-10-22
KR970074764A (ko) 1997-12-10
AR007776A1 (es) 1999-11-24
HU9700928D0 (en) 1997-07-28
AU2357697A (en) 1997-11-27
KR100253961B1 (ko) 2000-04-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUP9904680A2 (hu) Tieno-pirimidin-származékok, az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárás előállításukra
HUP9903018A2 (hu) Pirazolopiridilpiridazinon-származékok és eljárás előállításukra, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
KR870001140A (ko) 치환된 안드로스타-1,4-디엔-3,17-디온의 제조방법
ES2014034B3 (es) 11-beta-(4-isopropenilfenil)-estra-4,9-dienos, su obtencion y preparaciones farmaceuticas que los contienen.
HUP0301625A2 (hu) Réztartalmú amin-oxidáz inhibitor hatású 1,3,4-oxadiazin-vegyületek, eljárás az előállításukra és alkalmazásuk gyógyszerkészítmények előállítására
HUP9902449A2 (hu) Androsztén-származékok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
HUP9801059A2 (hu) C25-Helyettesített D-vitamin-származékok, eljárás előállításukra, köztitermékeik és alkalmazásuk gyógyszerek előállítására
ES8301881A1 (es) Un procedimiento para la preparacion de derivados de ariletanolamina que tienen actividad antiobesidad yno hploglicemi- ca.
HUP9700928A2 (hu) Fluorozott D3-vitamin analógok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények, alkalmazásuk és eljárás előállításukra, intermedierek
SE7611145L (sv) Sett att framstella delta?7215-steroider
IL76538A (en) 1-piperazino-3-phenylindane derivatives and methods of preparation and pharmaceutical compositions containing them
HUP9701660A2 (hu) 10,13,15-trioxa-triciklo[9.2.1.1. 9.6]pentadekanon-származékok, eljárás ezek előállítására, és az e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények
HUP9802407A1 (hu) Eljárás kamptotecinszármazékok előállítására, valamint a közbenső termékként szolgáló vegyületek
MY100512A (en) New 6-or 7-methlenandrosta-1, 4-diene-3, 17-dione derivatives and process for their preparation.
YU50398A (en) Novel method for isomerising the 10-methyl radical of erythromycin derivatives
HUP9602763A2 (hu) 3-Fenil-izoxazol-származékok, eljárás előállításukra és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények
HUP9702293A2 (hu) 4-Tiazolidinon-, rodanin- és 1,3-oxatiolán-5-on-származékok alkalmazása sclerosis multiplex kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására
NO960425D0 (no) 15,15-dialkyl-substituerte derivater av östradiol
HUP9803017A2 (hu) Benzofuril- és benzotienilszármazékok, eljárás előállításukra és azokat tartalmazó gyógyászati készítmények
ES8200648A2 (es) Procedimiento de preparacion de compuestos opacificantes para radiografia y similares
ATE338054T1 (de) 17alpha-fluoralkylsteroide, verfahren zu deren herstellung und diese verbindungen enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen
KR930702378A (ko) 17-β-에스트라디올 유도체, 이것의 제조방법 및 이 화합물을 함유하는 약제
HUP9801846A2 (hu) 17-(Difluor-metilén)-ösztratriének, alkalmazásuk, az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárás a vegyületek előállítására
ATE36520T1 (de) Polyprenylverbindung, ihre herstellung und pharmazeutische verwendung.
KR860000870A (ko) 신규 항고혈압제 및 항앙기나제와 그 제조방법