PE66798A1 - Analogos de la vitamina d3 tratados con fluor - Google Patents

Abstract

SE REFIEREN A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE: "X" ES =CH2 O SON HIDROGENO; R1 Y R2 SON DE PREFERENCIA H, CF3 O CH3, o R1 Y R2 JUNTO CON EL CARBONO 20 FORMAN UN CICLOFLUOROALQUILO O CICLOALQUILO C3-C6, o R1 Y R2 JUNTOS FORMAN =CH2; R3 Y R4 SON DE PREFERENCIA CH3, CF3, CH2CH3, CH2CF3, CF2CH3 Y CF2CF3 o R3 Y R4 JUNTO CON EL CARBONO 25 FORMAN UN CICLOFLUOROALQUILO O CICLOALQUILO C3-C9; "A" ES UN ENLACE SIMPLE O DOBLE; "B" ES UN ENLACE DOBLE O TRIPLE; SIEMPRE QUE: CUANDO "X" ES =CH2, "A" ES UN ENLACE DOBLE, Y: (i) R3 Y R4 SON CF3: SI UNO DE R1 Y R2 ES H, ENTONCES, EL OTRO NO ES CH3; (ii) R3 Y R4 SON ALQUILO C1-C2: SI R2 ES H, ENTONCES, R1 NO ES CH3; (iii) R3 Y R4 SON ALQUILO C1-C4: SI R1 ES H, ENTONCES, R2 NO ES CH3; (iv) R1 ES CH3, R2 ES H: SI UNO DE R3 Y R4 ES CF3, ENTONCES, EL OTRO NO ES CH3; (v) CUANDO "X" SEAN H, R3 Y R4 SON CF3, "A" ES UN ENLACE DOBLE, "B" ES UN ENLACE TRIPLE: SI R2 ES H, ENTONCES, R1 NO ES CH3. TAMBIEN SE REFIERE AL PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOS COMPUESTOS (I), QUE COMPRENDE ELIMINAR LOS GRUPOS PROTECTORES SILILO; Y A LOS COMPUESTOS INTERMEDIOS DE FORMULA (II), EN DONDE: R1 Y R2 SON CH3 o JUNTO CON EL CARBONO 20 FORMAN UN ANILLO CICLOPROPANO o FORMAN UN =CH2; R3, R4, "A" Y "B" SON COMO SE DEFINIERON PARA (I); "Y" ES H o OSi(CH3)3. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON USADOS PARA TRATAR LA OSTEOPOROSIS