HUP0102011A2 - Makrolid LHRH anatgonista vegyületek és alkalmazásuk, eljárás előállításukra valamint e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények - Google Patents
Makrolid LHRH anatgonista vegyületek és alkalmazásuk, eljárás előállításukra valamint e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítményekInfo
- Publication number
- HUP0102011A2 HUP0102011A2 HU0102011A HUP0102011A HUP0102011A2 HU P0102011 A2 HUP0102011 A2 HU P0102011A2 HU 0102011 A HU0102011 A HU 0102011A HU P0102011 A HUP0102011 A HU P0102011A HU P0102011 A2 HUP0102011 A2 HU P0102011A2
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- group
- substituted
- compounds
- alkyl
- general formula
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title abstract 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title abstract 3
- 229940124041 Luteinizing hormone releasing hormone (LHRH) antagonist Drugs 0.000 title 1
- 239000003120 macrolide antibiotic agent Substances 0.000 title 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title 1
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 4
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 abstract 4
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 abstract 3
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 abstract 3
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 abstract 2
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 abstract 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 101100294115 Caenorhabditis elegans nhr-4 gene Proteins 0.000 abstract 1
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 201000009273 Endometriosis Diseases 0.000 abstract 1
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 abstract 1
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 abstract 1
- 125000003342 alkenyl group Chemical class 0.000 abstract 1
- 125000002877 alkyl aryl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000005119 alkyl cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000000304 alkynyl group Chemical class 0.000 abstract 1
- 150000001721 carbon Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 abstract 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 abstract 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 abstract 1
- 239000003163 gonadal steroid hormone Substances 0.000 abstract 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 abstract 1
- 238000000034 method Methods 0.000 abstract 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 abstract 1
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 abstract 1
- 208000006155 precocious puberty Diseases 0.000 abstract 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 abstract 1
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H17/00—Compounds containing heterocyclic radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
- C07H17/04—Heterocyclic radicals containing only oxygen as ring hetero atoms
- C07H17/08—Hetero rings containing eight or more ring members, e.g. erythromycins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7048—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having oxygen as a ring hetero atom, e.g. leucoglucosan, hesperidin, erythromycin, nystatin, digitoxin or digoxin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H1/00—Processes for the preparation of sugar derivatives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
A találmány szerinti vegyületek (I) általános képletében A jelentéseszén-, nitrogén- vagy oxigénatom; X és Y jelentése egymástálfüggetlenül hidrogénatom, halogénatom, trifluor-metil-csoport,alkoxicsoport, alkilcsoport, arilcsoport vagy helyettesítettarilcsoport; R jelentése (ciklo)alkilcsoport, (helyettesített)heterociklusos csoport, (helyettesített) alkil-cikloalkil-csoport,alkil-aril-csoport, alkilcsoporttal helyettesített heterociklusoscsoport, alkenilcsoport, alkinilcsoport, -C(S)-NHR4 vagy -C(NR4)-NHR4általános képletű csoport, ahol R4 jelentése hidrogénatom,alkilcsoport vagy arilcsoport, vagy -(CH2)n-C(CH2)m-R5 általánosképletű csoport, ahol m értéke 2, 3, 4 vagy 5, és R5 jelentésealkilcsoport, alkoxicsoport vagy (helyettesített) arilcsoport; R2 ésR3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metilcsoport,vagy R2 és R3 együtt ciklusos csoportot képeznek, ha A jelentéseszénatom; R3 nincs jelen, ha A jelentése nitrogénatom; és n értéke 1,2 vagy 3. A találmány tárgyköréhez tartoznak továbbá a fentivegyületek alkalmazása, eljárás előállításukra, valamint evegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények, amelyek példáulprosztatarák, endomatriózis, korai pubertás és a nemi hormonoktermelődésével kapcsolatos egyéb betegségek kezelésében alkalmazhatók. Ó
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US09/049,963 US5955440A (en) | 1998-03-27 | 1998-03-27 | Macrolide LHRH antagonists |
PCT/US1999/004658 WO1999050275A2 (en) | 1998-03-27 | 1999-03-11 | Macrolide lhrh antagonists |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
HUP0102011A2 true HUP0102011A2 (hu) | 2001-11-28 |
HUP0102011A3 HUP0102011A3 (en) | 2003-07-28 |
Family
ID=21962689
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
HU0102011A HUP0102011A3 (en) | 1998-03-27 | 1999-03-11 | Macrolide lhrh antagonists and their use, process for preparing them and pharmaceutical compositions comprising the salds compounds |
Country Status (21)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US5955440A (hu) |
EP (1) | EP1066304B1 (hu) |
JP (1) | JP2002509937A (hu) |
KR (1) | KR20010034694A (hu) |
CN (1) | CN1307584A (hu) |
AT (1) | ATE289609T1 (hu) |
AU (1) | AU3067499A (hu) |
BG (1) | BG104844A (hu) |
BR (1) | BR9909080A (hu) |
CA (1) | CA2325521A1 (hu) |
DE (1) | DE69923835T2 (hu) |
ES (1) | ES2238828T3 (hu) |
HK (1) | HK1036284A1 (hu) |
HU (1) | HUP0102011A3 (hu) |
IL (1) | IL138219A0 (hu) |
NO (1) | NO20004860L (hu) |
PL (1) | PL348242A1 (hu) |
PT (1) | PT1066304E (hu) |
SK (1) | SK13972000A3 (hu) |
TR (1) | TR200002767T2 (hu) |
WO (1) | WO1999050275A2 (hu) |
Families Citing this family (10)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6387885B1 (en) * | 1998-08-26 | 2002-05-14 | Abbott Laboratories | 3′,3′-N-bis-desmethyl-3′-N-cycloalkyl erythromycin derivatives as LHRH antagonists |
AU2001263812B2 (en) * | 2000-03-28 | 2004-09-23 | Sandoz Ag | Granulated particles with masked taste |
EP1146051A3 (en) * | 2000-04-10 | 2001-10-31 | Pfizer Products Inc. | Erythromycin A derivatives |
US7091196B2 (en) * | 2002-09-26 | 2006-08-15 | Rib-X Pharmaceuticals, Inc. | Bifunctional heterocyclic compounds and methods of making and using same |
JP2006523229A (ja) * | 2003-03-05 | 2006-10-12 | リブ−エックス ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド | 二官能性複素環式化合物ならびにその製造および使用方法 |
US20070149463A1 (en) * | 2003-10-30 | 2007-06-28 | Oyelere Adegboyega K | Bifunctional macrolide heterocyclic compounds and methods of making and using the same |
EP1699808A1 (en) * | 2003-11-18 | 2006-09-13 | Rib-X Pharmaceuticals, Inc. | Bifunctional macrolide heterocyclic compounds and methods of making and using the same |
EP1723159B1 (en) | 2004-02-27 | 2019-06-12 | Melinta Therapeutics, Inc. | Macrocyclic compounds and methods of making and using the same |
AU2005317735B2 (en) * | 2004-12-21 | 2009-06-04 | Pfizer Products Inc. | Macrolides |
EP2464651B1 (en) * | 2009-08-13 | 2016-04-20 | Basilea Pharmaceutica AG | New macrolides and their use |
Family Cites Families (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS6187625A (ja) * | 1984-10-05 | 1986-05-06 | Satoshi Omura | 消化管収縮運動促進剤 |
EP0215355B1 (en) * | 1985-08-31 | 1994-04-06 | Kitasato Kenkyusho | Erythromycin derivative and process for preparing the same |
US4742049A (en) * | 1986-06-04 | 1988-05-03 | Abbott Laboratories | Semisynthetic erythromycin antibiotics |
US4920102A (en) * | 1988-04-18 | 1990-04-24 | Eli Lilly And Company | Method for treating gastrointestinal disorders |
IL114589A (en) * | 1990-11-21 | 1999-12-22 | Roussel Uclaf | Intermediates for the preparation of the history of erythromycin |
KR0166096B1 (ko) * | 1990-11-28 | 1999-01-15 | 우에하라 아키라 | 6-0-메틸에리쓰로마이신 a 유도체 |
FR2727969B1 (fr) * | 1994-12-09 | 1997-01-17 | Roussel Uclaf | Nouveaux derives de l'erythromycine, leur procede de preparation et leur application comme medicaments |
WO1997021704A1 (en) * | 1995-12-14 | 1997-06-19 | Merck & Co., Inc. | Antagonists of gonadotropin releasing hormone |
EP1007530B1 (en) * | 1996-05-07 | 2005-11-16 | Abbott Laboratories | 6-o-substituted erythromycin compounds and method for making same |
-
1998
- 1998-03-27 US US09/049,963 patent/US5955440A/en not_active Expired - Fee Related
-
1999
- 1999-03-11 PT PT99912259T patent/PT1066304E/pt unknown
- 1999-03-11 IL IL13821999A patent/IL138219A0/xx unknown
- 1999-03-11 DE DE69923835T patent/DE69923835T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1999-03-11 KR KR1020007010695A patent/KR20010034694A/ko not_active Application Discontinuation
- 1999-03-11 BR BR9909080-5A patent/BR9909080A/pt not_active IP Right Cessation
- 1999-03-11 SK SK1397-2000A patent/SK13972000A3/sk unknown
- 1999-03-11 AU AU30674/99A patent/AU3067499A/en not_active Abandoned
- 1999-03-11 TR TR2000/02767T patent/TR200002767T2/xx unknown
- 1999-03-11 JP JP2000541178A patent/JP2002509937A/ja not_active Withdrawn
- 1999-03-11 CN CN99804573A patent/CN1307584A/zh active Pending
- 1999-03-11 HU HU0102011A patent/HUP0102011A3/hu unknown
- 1999-03-11 PL PL99348242A patent/PL348242A1/xx not_active Application Discontinuation
- 1999-03-11 EP EP99912259A patent/EP1066304B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1999-03-11 WO PCT/US1999/004658 patent/WO1999050275A2/en not_active Application Discontinuation
- 1999-03-11 ES ES99912259T patent/ES2238828T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1999-03-11 AT AT99912259T patent/ATE289609T1/de not_active IP Right Cessation
- 1999-03-11 CA CA002325521A patent/CA2325521A1/en not_active Abandoned
-
2000
- 2000-09-27 NO NO20004860A patent/NO20004860L/no not_active Application Discontinuation
- 2000-10-11 BG BG104844A patent/BG104844A/xx unknown
-
2001
- 2001-07-09 HK HK01104717A patent/HK1036284A1/xx not_active IP Right Cessation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
NO20004860D0 (no) | 2000-09-27 |
JP2002509937A (ja) | 2002-04-02 |
EP1066304A1 (en) | 2001-01-10 |
BR9909080A (pt) | 2000-12-12 |
PL348242A1 (en) | 2002-05-20 |
IL138219A0 (en) | 2001-10-31 |
HK1036284A1 (en) | 2001-12-28 |
WO1999050275A3 (en) | 2001-02-22 |
WO1999050275A2 (en) | 1999-10-07 |
DE69923835T2 (de) | 2006-04-06 |
PT1066304E (pt) | 2005-06-30 |
US5955440A (en) | 1999-09-21 |
KR20010034694A (ko) | 2001-04-25 |
CN1307584A (zh) | 2001-08-08 |
CA2325521A1 (en) | 1999-10-07 |
HUP0102011A3 (en) | 2003-07-28 |
ATE289609T1 (de) | 2005-03-15 |
DE69923835D1 (de) | 2005-03-31 |
ES2238828T3 (es) | 2005-09-01 |
SK13972000A3 (sk) | 2001-07-10 |
TR200002767T2 (tr) | 2001-05-21 |
BG104844A (en) | 2001-07-31 |
NO20004860L (no) | 2000-11-24 |
AU3067499A (en) | 1999-10-18 |
EP1066304B1 (en) | 2005-02-23 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
HUP0401083A2 (hu) | 4-Amino-6-fenil-pirrolo[2,3-d]pirimidin-származékok, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények és eljárás a vegyületek előállítására | |
HUP0302962A2 (hu) | Béta-karbolinszármazékok, ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények és a vegyületek alkalmazása | |
HUP0100579A2 (hu) | Amino-vajsav-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
HUP0303037A2 (hu) | Alzheimer-kór kezelésére alkalmas vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
HUP0302468A2 (hu) | Alfa V integrin receptor antagonisták és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
HUP9701596A2 (hu) | 2,4-Diamino-1,3,5-triazin-származékok, eljárás előállításukra, alkalmazásuk gyógyszerkészítmények előállítására és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
HUP9802937A2 (hu) | Benzo[g]kinolin-származékok, e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények, eljárás előállításukra és alkalmazásuk | |
HUP0401253A2 (hu) | Dolastatin 10 származékok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
HUP9802224A1 (hu) | Pirazolszármazékok, eljárás előállításukra, és gyógyszerként történő alkalmazásuk | |
HUP0401638A2 (hu) | Daganatellenes hatású tiofén- és tiazolszulfonamid származékok, valamint ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények | |
MY102866A (en) | Amide derivatives. | |
HUP0203316A2 (hu) | Amino-triazolopiridin-származékok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
HUP0303391A2 (hu) | Alifás, nitrogéntartalmú 5-tagú gyűrűs vegyületek, eljárás az előállításukra, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk | |
HUP0300203A2 (en) | Novel cyclic amide derivatives, and pharmaceutical compositions containing same | |
HUP9903766A2 (en) | Pyridyl alkene- and pyridyl alkine- acid amides, use of them as cytostatics and immunosuppressives, process for their preparation and pharmaceuticals containing the same | |
HUP0400710A2 (hu) | Tioéter helyettesítővel helyettesített imidazokinolinszármazékok, alkalmazásuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
HUP9802323A2 (hu) | Pirimidinszármazékok, eljárás előállításukra és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények | |
HUP9901652A2 (hu) | Piperidin-karbonsav-származékok alkalmazása vérglükózkoncentráció csökkentésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására | |
HUP0102058A2 (hu) | Új 2-alkil-szubsztituált imidazolvegyületek, eljárás előállításukra, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények és alkalmazásuk | |
HUP0302966A2 (hu) | Karboxamid-vegyületek és alkalmazásuk humán 11CBY receptor antagonistákként, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
HUP9801356A2 (hu) | Triciklusos (2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluor-propanoil)-amino-benzoxepin-, -benzotiepin-, -benzocikloheptén-, -indén-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
HUP0000664A2 (hu) | Azinil-oxi- és fenoxi-diaril-karbonsavszármazékok, eljárás előállításukra és alkalmazásuk gyógyszerkészítmények előállítására | |
HUP0400832A2 (hu) | Új amido-alkil-piperidin- és amido-alkil-piperazin-származékok, és ilyen származékokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
HUP9801749A2 (hu) | Nodulisporinsavszármazékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
DE60236456D1 (de) | Liposomale abgabe von verbindungen auf vitamin-e-basis |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FD9A | Lapse of provisional protection due to non-payment of fees |