HUE030722T2 - Szubsztituált benzol vegyületek - Google Patents

Szubsztituált benzol vegyületek Download PDF

Info

Publication number
HUE030722T2
HUE030722T2 HUE12716968A HUE12716968A HUE030722T2 HU E030722 T2 HUE030722 T2 HU E030722T2 HU E12716968 A HUE12716968 A HU E12716968A HU E12716968 A HUE12716968 A HU E12716968A HU E030722 T2 HUE030722 T2 HU E030722T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
alkyl
cancer
optionally substituted
cycloalkyl
group
Prior art date
Application number
HUE12716968A
Other languages
English (en)
Inventor
Kevin Wayne Kuntz
Richard Chesworth
Kenneth William Duncan
Heike Keilhack
Natalie Warholic
Christine Klaus
Masashi Seki
Sarah K Knutson
Timothy James Nelson Wigle
Original Assignee
Epizyme Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Epizyme Inc filed Critical Epizyme Inc
Publication of HUE030722T2 publication Critical patent/HUE030722T2/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/63—One oxygen atom
    • C07D213/64—One oxygen atom attached in position 2 or 6
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
    • C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
    • C07D407/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems
    • C07D491/113—Spiro-condensed systems with two or more oxygen atoms as ring hetero atoms in the oxygen-containing ring

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (10)

  1. mi«szTrroÂi,TeiîNXOLVE<ïYCiLETEK; Szabadalmi igénypontok 1. (U) képlelö vegyület vagy gyógyásztüíiag elRgadhaíó soja:
    Ue>. ahoi Z jelentése N R-Rk vagy Sf 0}Jí7, ahoi a értéke Ö; Rí jelentése Fi vagy ÇrC* aikil, amely -adott esetben egy vagy több, a kővetkezők közöl választott sztibsztltuensseí szttbsztiútálí: hídrpxíi'CrOé aikoxH, aminoesoporh .$o*tcwGi*€« alktianshioeaopdit, dl-"CrQ alkílaminoesopott, és CZ-C.{f aril; Rí és R.f mindegyikének jelentése egymástói tnggeileniil ~Q}>Tf, ».hoi Q< jelentése kötés vagy CpCj -allai kötöcsuporl, amely adón esetben szubsziiluált egy vagy több, a kővetkezők Közöl választott szubszti-tneossd. halogén ét; hídtoxll, és Ti jelentesz II, balogén vagy azidoesoport; Rj jelentése H vagy balogén, Rj jelentése H vagy th-Q aíkik R„ jelentése íl, halogén, eiano, azMoesoport. OR*. -NR,,R(), *C(ö)NR,Rs, -SÇOlhR*, aboi b értéke 0, 1 vagy 2 vagy Rj,}, ahol Rj.} jelenlése CrC, alktl. V.vVh alkenil, ('.>€„ alkintl Vagy 4-12 tagú hetemdklúálkii, és ahol Rs és Rs, míndegyikékénék jelentése egymástól függetlenül FI, CpC« allai vagy 4-12 tagú heteröcikktalkil; vagy Rs és R« a öilrögéMtomiftal együtt, amelyhez kapcsolódnak, 4-12 tagó hetemeikloaikrbgytMt alkotnak, amely ö vagy I további hetemaíöinot taríítlmaz; és Ra< Ría és az Rs és 1¾ alkotta 4-Î2: tagú ItetéroeikloalkikgyúRt mindegyike adott esetben sZUhsZtltuáSt egy vagy két -QrT} csoportjai; ahol Q> jelentése kötés vagy (.>€» alktl kőtöésöport. és Tj jelentése H, halogén, -ÖRi:, •NRi-Rij, •C(C)}OR..: CrCf. alkll vagy IR-t, ahol Rs és R„ níindegyikének jelentése egymástól függetleniil H vagy C,-C6 alktl, R*j jelentése C>-C* eikloalkil, CrCíó aril, 4-12 tagú: hetetttetkloalkil vagy S vagy 6 tagú hstéroarti, és 1¾¾ adod esétbep ssibsztitnáit egy vagy két <&amp;-Τ3 csoporttal, ahöl 1¾ jelentése kötés vagy Ci-Gi alkii kötbesopotl, amelyek mindegyike .adott esetben szubszttíuáli halogén-, eiano-, hidroxil-vagy €r€t. aikoxtlcsopotttel, és T; jelentése a következők alkotta csoportból választott: halogén, eiano, CpCk alktl, Cj-Cs eikloalkti, C<r€f« toil, 4-12 tagit heteroeikioalkil, 5 vagy Ötágú heterosrll, OR,;i CÖÖR*, -S(ö)s'8«, -ΝΕ,,Κ* és -€(0)NR*Rr; R* és Rf mindegyikének jelentése egymástól függetlenül 1-í vagy Ct-Cfi alkll vagy Rtí és R,t a nitrogén atommal együtt, »melyhez kapcsolódnak, 4-12 tagú hetem- eüfcioaikii-gyôrfit aJkol»âk, atüély Ö vagy I további heteroaîoinot tartalma» ős adott esetben : CrCh aikii csoport!»! szsíbszíittiáU; R? jelentése -QrT.-u ahol Q,( jelentése kötés vagy t\-C« alkll kötöesoport es T4 jelentése H, GS~G« állal, Cr *C* cikloalkil, CrC-m aril, CíÜVC,.- aikii, C{C)}-C3.<, cikloaíkii vagy 4- !4 tagú heteroeikloaikil, amelyek mindegyike adót! esetben eg,y vagy több -(.VT* csoporttal szubszisíaált , ahol Q$ jelentése kötés, C{0), C(<D)N%S hiRkC(0), S((»> vagy Cj-C} alkil kölöcsoport, Rk jelentése H vagy Cä-Q alkll, és T5 jelentése H, halogén, €;,-<·&amp; aMl, hidroxil, ciano, CrC&amp; alkoxií. íorónocSóport, möno-CVQ alküaminocsoporí, <11--Cí-Cft alkOaminecsoport, tyC* dkloaikü, ¢.,,-11,., ári). <H24agó beterocikíoalkií, 5- vagy 6-tagú heieotarti vagy 3(0),,11.., ahol q értéke 0, 1 vagy 2 és Rq jelentése CrC« àlkil, Gj-C,·; aikenií, CVC« alklnil, €3-¾ elkloalkil, aril, 4-1d-taga heterodklöalkít vagy 5 vagy 6 tagó heterösril, és ïd adott esetben a kővetkezőkből1 álló csoportból választott egy vagy több szabsztttuensse! sziíbsziiteák: halogén, CpC* aikii, Mdroxií, ciano, ¢.)-(.). ailmxih aotioocsoport, n»>m>CrC> alkiksmiaocsopon. di-CpCy alkiiarnioocsopori, CyC« dkíoaikii, aril, d-O-lsg« heteroclkloa'IM! és 5- vagy öiagti heteroaril, kivéve, ha Ts jelentése Ï-J, halogén, hidtmíí vagy dann; vagy -Qí-Tj jelentése oxo; Rs jelentése H, CrC* aikii, amely adott esetben a következők bármelyikével szubsztimált: halé, hidrnxil vagy CrCfl aikoxil, CrC« alkerm, CrCs ctklnalktí vagy 4~?-?agà haterncikioalkil; vagy R? és % a nitrogénatommai együtt, amelyhez kapcsolódnak, 4-|2 tagé heiemeiktoalkikgyöt-Üt aikídnak, »mely 0-2 további beteroatorooi; tartalmaz, és az R? és Rs alkotta 4-42-tagú: heietneikioalkd győrö adott esetben szobsztltoált egy vagy több -Q^-Ts csoporttal, ahol Qö jelentése kötés, C(O), G(0)NR>11, :NR.!!C(0), S(0);f vagy CyÇ-j aikii kőtöcsoport, Rt,, jelentése H vagy CpQ, alkií, és jelentése H, .halogén, ÍVQ alkll, hidroxil, ciano, Cr€s ttlkOxii, ominocsoport, mono-Ci-Q. afkilamirtocsoport, di-C-.-Ci, alkiiaminocsoport, Cr Cs cikloaíkii, CrC!ö aril, <M2-tagtt heíetodkloalkil, 5- vagy 6-tagó heteroaril vagy S(0},,R,„ ahol p értéke Ö, 1 vagy 2 ás lejelentése C,-Cf, alkll, Cb-C,·, atkenil, Cd-C* allant!, €rCs cíkloalkil, Cft-C{0 strii, 4~ -42-iagü beterocikíoalkií vagy 5- vagy ft-tagú heteroanl, és T6 adott esetben a következőkből álló csoportból választott: egy vagy több szahsztítoenssd szabsztitaálb balogéit, C ··€<·, aikii, hidroxil.. ciano, CpQ, ttlkozil, amiooesopon, mono-Cj-C^ aíkílarninoesoport, di-CpCé aik-ilaminoc-soport, Cy€$ cikioaihil, C,"Ct« aril, 4-12-tagû heierodkloalli il, és 3- vagy ődagü heteroari!, .kivéve, ha Tg jelentése 1L halogén, hídroKÜ vagy ciano; vagy jelentése oxo; és Ró jelentése 'halogén, (.)-( j, alkosd, CrC) atkenil vagy € r€;> alkll, anteiy adott esetben halogénnel szubsztüitálr
  2. 2- Az i. igénypont szerinti vegyület, ahol Rs jekníése H vagy CrC4 aikii, amely adott esetben egyszeresen Vagy többszörösen sznbszístuált a kővetkezők közöl választott sznbszliínenssd: hidsrsxii, nlkrsxil és ÇÂ*Cj»hïUl R? jelentése -Q4-'T4, ahoi Q,, jelentése kötés vagy Cj--C* aikii kőtöcsoport, és '14 jdeatése €;-€« aíkd, CrC« cikloalkrl, C^Ció ant, C(Ot- CpQ aikii, C{(>}~ C.;-Cs cikloaíkii, dihidropiraníi, tetrahidropiranil, tetrahkiroíiopiranil, plperklkílí, pirfolitliail, azetidinll és oxetanü, amelyek mindegyiké adott éséthen sztihsztitnàit a következők közöl egymástól íüggetienül választott egy vagy több szabsztitaenssei: óxo és -QrTb R« jelentése H vagy Ci-C§alkll, CrCsibaloalkli, C,~Cf. alkenil vagy Cs-Cs áklöalkik %m jelentése halogén, CrC6 alkil, G.-Cü Mloalkilvagy €rC$ aîkoxii.
  3. 3. Az !· vagy 2, jgényponl szerint! vegysUet, ahoi Z jelentése NR?R* vagy SR>; Rs jelentése H, halogen, dann, ORs, -CtO}NR.,Rf,, vagy RS3; aító Rk* jelentése CrCe alkll, CrCÄ aikerdl, CrC,, alkmil vagy 4-i2-tagä heierodkioalkU, és tthol Rs és R;, mindegy tkenek jelentése egymástól 'függetlenül H vagy C.-Q, alklí; vagy RÄ és '% a ntlxogénatotropai együtt, amelyhez kapcsolódnak, 4-12 tagé heterocikloaífeii gyűrűt alkotnak, amely 0 vagy I további heteroatoenot tartalmaz; és 1½ és az R,. és R{. alkotta 4-12-tagii heterodkloalkil gyűrő mindegyike adott esetben szuhsziiittáb egy vagy két -QrT2 csoporttal; ahol Q2 jelentése kelés vagy alkil kötóosopoft, és jb jeleméseM, balogén, -OR,. -NRcRá, -C(0)OCrC6 alkil vagy CrC<, alkil, ahol Re és R<( mindegyikének jelentése egymástól iuggetlenüi ff vagy Cj-Cg alkítvagy Rf és Rdt a nàrogénammmaî együtt, amelyhez kapcsolódnak, 4-12 tagé heterodfcioalkil gyűrűt. képez, amely 0 vagy I további heteröafoíftöí és ö vágy I Cj-Cfi alkil szubsztituenst tartalmaz; R- jelentése €Γ0(, alkil, ( >(’..* dkloalkil, dihidropiranil téíxáhidröpiraüsl letrahidrotiopiranii, pigeridltul, pííToiídmil, axetldinll és oxetaní!, amelyek mindegyike adott esetben a kivetkezők közöl egymástól iRggetlettöl választóit egy vagy többszubsxdtisenssel azttbsztiíuált; oxo és -QrTs; és iír; jelentése balogén vagy €,·€... alkil
  4. 4, Az 1-3, igénypontok bármelyike szerinti vegyidet, ahol IG, R,, és Ra mindegyikének jelentésé egymástól függetlenül Cr06 alkil, és R5 jelentése ti
  5. 5- Az i. igénypont szerinti vegyüld, ahol Ry jelentése elklöhexil, dílddropirantí, tetmhidroplranii, tefra-iddrodopiranti, piperídittií, parolidtól, azeiidini! oxetanil, 1,4Äxaspiro|;4,5:]dßkan-8-l.ls l-«xasp!ro|:4,5'jdekan-· 4-il. 3'H-sp»oidklohexánHl.s.l:'-izobe»zol«ranJ-4-i}, ?44-spim[cikiobexätt-ii5bfero|3s4~b]plddin]~4-ii, 371-•spírokiklohexán-1,1 '-ixtrQp,4-ejptrtdtnJ~4-tf vagy i-azaspïfo|4s5jdekan-tMl, amelyek· stmdsgylfce egy vagy több -Qr'fj csoporttal szuhszílíuált
  6. 6, Az i-5. Igénypontok bármelyike szerinti vegyidet, ahol Z jelentése a kővetkezők alkotta csoportból választott piperéim!!, morfolmil, plporaxinü, azetidmil, pjrro!ldtóS,'2-oxa-5-azah!cik:lo|'2,2J'jheptait-S-lÍ és 1,4--d«OKa-S-azaspjro| 4,5|dekan-8-il amelyek mindegyike adott: esetben egyetlen.τ{&amp;-Τ§ csoporttal sznbsztituált. '7, Az 1-5, igénypontok bármelyike szerinti vegyidet, ahol R;i jelentése halogén és Z jelentése SR?, ahol R? jelentése CrC{1 alkil, €rGä: eikloalkii vagy 4-7-tagá heietoeikioalkli és R·? adott esetben sznbsztiiaált egy vagy főbb -QrT< csoportsai.
  7. 8, Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti vegyidet, ahol Bejelentése -S(0):,Rs vagy azido, ahol b értéke 0, 1 vagy 2 és Rs jelentése C'HG* alkil vágy CrCs elkloalkil; és Z jelentése hlR-Rs, ahol R? jelentése CpCg eíkkísíktl vagy 4-14 (agit heterodkloalkil, amelyek ndttdégylke adott esetben egy vagy több -Qs-Ts:csoporttal szpbsztimált; és R* jelentése II vagy CyO„ aikik % At Κ5· igénypontok bármelyike szerinti vegyíiids shöl ä vegyület (il) képlëtû vegyület:
    (Ö) ahoi n Ä 0, 1 vagy 2; U jelentése O, S, N-QrTâ vagy €B-QrTs; ës R i:. jelentése CI, Br vagy metii és előnyősön Ü jelentése C.II-O^Tj és n értéke ö, Hi At 1-5. vagy 9. igényponíök bármelyike szerinti vegyüld, ahol a vegytóei (Ma) képlet« vegyillet:
    (ilA), ahol n értéke ö, 1 vagy 2; ti jelentése O, S, NKVR vagy CH-Q^Ty és R,, jelentésé Ck Br vagy mctii, és előnyőse« Ü jelentőse eff-QrT.< és « értéke 0. I L A 10. igénypotst szerinti vegyidet, aM (í) Q> jelentése kötés és T5 jelentése H, C\-€&amp; áltól, CRÜ* dkiöalkíi, 4-í2-tag« hetötóeikiöálkii, 5- vagy 6~ -tagú heternarll. aitóööesopört, maaa-ÇyCi, aikilatnino vagy di-C rG,, aikilssThnoesoport, T$ adott; esetben a következőkből átlő csoportból választott egy vagy több sziibsztímenssei sznbszíitnált: halogén, hMrökii, CrQ; alkotó! vagy CVQ. cikSoalkií; (n) Qs jelentése CO, St<R vagy NHC(O); és T5 jelentése ÇrÇs alkil, Cr€ö alkoxll, CrCs clkioalkll vagy 4-. -12-tagú hetet oeifcloalkii, (ifi) Qj jelentése Ct-Cs alkil kötöesnport és T5 jelentése H vagy C6-Cí0 aril (iv) Qs jelentése CrC3 alkil kötöesnport és Tj jelentése Cj-C* eikloaikth 4tó2~iag« keteroelklöalkíl vagy biOl.íb, Ív) Qs jelentésé MHC(Ö) és T·, jelentése Cj-Cs alkil vagy GrC„ alkox 1 vagy ívj) egy vagy több *Q$4;$jeientés6 o>;o.
  8. 13, Az RÍ. igénypontok bármelyike szerinti vegyület, áltól egy vagy több -(¾¾ jelentése ovo vagy «»tókor Q(, jelentése kötés vagy CÍO), Tft jelentése C,~CÜ alkil vagy €,-4¾ alköxt.
    13, Az 1. igénypont szerinti vegyület, amely a következők közül választott:
    és gyógyászai iíag elfogadható sóik.
  9. 14. Gyógyászati készítmény, amely l-Ki, igénypontok bármelyike szerinti vegyüieíeí, N-(5-(((4,ó-dime-til“2--ökö^!,2-dth«iropifídjo-3*n)!netii}karbamoii)-2-metHifenil}iutáfi.«2-k8íbö*amt'dök 'M^KS-C^é'áiöjétíl-'i-· '•OKo-i,2''di1tidH)piridin-:Vil}nteni)katb;inioii}-if3'feniien}dsacgi:3midot, N-^.ó-dimeta^-öXö-l^diKídröp.tó··' din-3-ii}metii)~3'pivaiamidobenz8mid, 3-{3.4-diiddrO'2ii-l>e>tzö[bj[i54jdk(X'<g>in-?'Szüiiönaniidiy)-Kid{4.6-•>dinietd"2'Oxo-l,2-dihidiOpifidin-.kii)im;til}ben7.andd«t M-rt^ö-dimeitl^-Dxo^kS-d.ife.idmpit'ióin^l-iíJíöeíü)« -3,5-dimefoxibeozamidoí, N-{{4.6-dimetH-2-oxo-l>2-dih}droptridm->.3-il)m«tin-3>4>5*irim«t»xtbeßS»wid.öt, 3· -ai Η Ι-Ν~((4 ,β-ái met i i -2-oxo* k2-dtt»dropir.idin-3-if)meiil)-d,5-dimeioxtbenzs:midot. 4-{2-í»mno-'2-<>xoetoxi)-3--kiör-N-({4(0'djrt)ein-2-oxo-i,?.-(!jhidropiridia-j-ii)metii)-5-metoxiberiznmidi>t, .1-ki0r-N-!{4,6-din'ieiil-;?.-oxQ--ls2-diM<împiridio.-3-i!)m«Hî)r4*h|dfo>si-3“mètôxibenzamSdot vagy 3-bróovN-((4tö~dimetíi-2Oso~i,2-dihídro-ptridíR-3-í?)motil>5-«tetoxí:4-propősdbe02amidot vagy .gyógyászatilag elfogadható sóját és gyógyászaüíag elfogadható hordozót tartalmaz.
  10. 15, Az M3. Igénypöfitók bármelyike szerinti vegytiiet rák kezelésére vagy megelőzésére szolgáló eljárásban történő alkalmazásra.
HUE12716968A 2011-04-13 2012-04-13 Szubsztituált benzol vegyületek HUE030722T2 (hu)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161474825P 2011-04-13 2011-04-13
US201161505676P 2011-07-08 2011-07-08

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE030722T2 true HUE030722T2 (hu) 2017-05-29

Family

ID=46000399

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE12716968A HUE030722T2 (hu) 2011-04-13 2012-04-13 Szubsztituált benzol vegyületek

Country Status (20)

Country Link
US (2) US9376422B2 (hu)
EP (3) EP3165520B1 (hu)
JP (1) JP2014513084A (hu)
KR (1) KR101975613B1 (hu)
CN (1) CN104066718B (hu)
AR (1) AR086839A1 (hu)
AU (2) AU2012242604B2 (hu)
BR (1) BR112013026308B1 (hu)
CA (1) CA2832846C (hu)
DK (1) DK2697198T3 (hu)
ES (1) ES2590489T3 (hu)
HK (1) HK1202534A1 (hu)
HU (1) HUE030722T2 (hu)
IL (1) IL228746B (hu)
MX (1) MX344530B (hu)
PL (1) PL2697198T3 (hu)
PT (1) PT2697198T (hu)
RU (2) RU2017126990A (hu)
TW (2) TWI598336B (hu)
WO (1) WO2012142513A1 (hu)

Families Citing this family (82)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20130102477A1 (en) 2010-06-23 2013-04-25 Ryan D. Morin Biomarkers for non-hodgkin lymphomas and uses thereof
US9175331B2 (en) 2010-09-10 2015-11-03 Epizyme, Inc. Inhibitors of human EZH2, and methods of use thereof
RU2765155C2 (ru) 2010-09-10 2022-01-26 Эпизайм, Инк. Ингибиторы ezh2 человека и способы их применения
JO3438B1 (ar) 2011-04-13 2019-10-20 Epizyme Inc مركبات بنزين مستبدلة بأريل أو أريل غير متجانس
US9051269B2 (en) * 2011-11-18 2015-06-09 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof
NZ628762A (en) 2012-02-10 2016-07-29 Constellation Pharmaceuticals Inc Modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof
KR20220123339A (ko) 2012-04-13 2022-09-06 에피자임, 인코포레이티드 인간 히스톤 메틸트랜스퍼라제 ｅｚｈ２ 억제제의 염 형태
JP6340361B2 (ja) 2012-04-13 2018-06-06 エピザイム，インコーポレイティド がんを処置するための組合せ治療
WO2013173441A2 (en) 2012-05-16 2013-11-21 Glaxosmithkline Llc Enhancer of zeste homolog 2 inhibitors
EP2900653A1 (en) * 2012-09-28 2015-08-05 Pfizer Inc. Benzamide and heterobenzamide compounds
RU2658919C2 (ru) * 2012-10-15 2018-06-26 Эпизайм, Инк. Замещенные бензольные соединения
NZ746054A (en) * 2012-10-15 2020-07-31 Epizyme Inc Methods of treating cancer
TWI494424B (zh) * 2012-11-20 2015-08-01 Dow Global Technologies Llc 可蒸餾燃料標記物
EP2931707A4 (en) * 2012-12-13 2016-07-20 Glaxosmithkline Llc AMPLIFIER OF ZEST HOMOLOG 2 INHIBITORS
WO2014100646A1 (en) 2012-12-21 2014-06-26 Epizyme, Inc. 1,4-pyridone compounds
UA111305C2 (uk) * 2012-12-21 2016-04-11 Пфайзер Інк. Конденсовані лактами арилу та гетероарилу
US9701666B2 (en) 2012-12-21 2017-07-11 Epizyme, Inc. 1,4-pyridone bicyclic heteroaryl compounds
US9765035B2 (en) 2013-03-14 2017-09-19 Epizyme, Inc. Arginine methyltransferase inhibitors and uses thereof
RS61231B1 (sr) 2013-03-14 2021-01-29 Epizyme Inc Inhibitori arginin-metiltransferaze i njihove upotrebe
WO2014153100A2 (en) 2013-03-14 2014-09-25 Epizyme, Inc. Arginine methyltransferase inhibitors and uses thereof
WO2014153214A1 (en) 2013-03-14 2014-09-25 Epizyme, Inc. Arginine methyl transferase inhibtors and uses thereof
US9776972B2 (en) 2013-03-14 2017-10-03 Epizyme Inc. Pyrazole derivatives as arginine methyltransferase inhibitors and uses thereof
WO2014153090A1 (en) 2013-03-14 2014-09-25 Epizyme, Inc. Pyrazole derivatives asprmt1 inhibitors and uses thereof
US9120757B2 (en) 2013-03-14 2015-09-01 Epizyme, Inc. Arginine methyltransferase inhibitors and uses thereof
US9447079B2 (en) 2013-03-14 2016-09-20 Epizyme, Inc. PRMT1 inhibitors and uses thereof
EP2970135B1 (en) 2013-03-14 2018-07-18 Epizyme, Inc. Pyrazole derivatives as prmt1 inhibitors and uses thereof
WO2014153208A1 (en) 2013-03-14 2014-09-25 Epizyme, Inc. Arginine methyltransferase inhibitors and uses thereof
EP2970305B1 (en) 2013-03-15 2017-02-22 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof
EP2970281A4 (en) * 2013-03-15 2016-08-03 Epizyme Inc SUBSTITUTED BENZENE COMPOUNDS
EP2968291A4 (en) 2013-03-15 2016-09-28 G1 Therapeutics Inc HSPC-PROOF TREATMENTS FOR RB-POSITIVE ABNORMAL CELLULAR PROLIFERATION
EA030196B1 (ru) * 2013-04-30 2018-07-31 Глэксосмитклайн Интеллекчуал Проперти (No.2) Лимитед Ингибиторы энхансера zeste гомолога 2
RU2016104044A (ru) * 2013-07-10 2017-08-15 Глэксосмитклайн Интеллекчуал Проперти (Nо.2) Лимитед Ингибиторы усилителя zeste гомолога 2
WO2015010078A2 (en) 2013-07-19 2015-01-22 Epizyme, Inc. Substituted 6,5-fused bicyclic heteroaryl compounds
EP3022184B1 (en) * 2013-07-19 2017-09-27 Epizyme, Inc. Substituted benzene compounds
US9969716B2 (en) 2013-08-15 2018-05-15 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Indole derivatives as modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof
FI3057962T3 (fi) 2013-10-16 2023-11-03 Epizyme Inc Hydrokloridisuolamuoto ezh2-estoon
US9738630B2 (en) 2013-11-19 2017-08-22 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of lysine methyl transferase
WO2015077194A1 (en) * 2013-11-22 2015-05-28 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of lysine methyl transferase
EA201691079A1 (ru) 2013-12-06 2017-03-31 Эпизим, Инк. Комбинированная терапия для лечения онкологического заболевания
MX2021007651A (es) 2014-06-17 2021-08-11 Epizyme Inc Inhibidores de ezh2 para tratar linfomas.
PE20161552A1 (es) * 2014-06-17 2017-01-11 Pfizer Compuestos de dihidroisoquinolinona sustituida
EP3160940A4 (en) 2014-06-25 2018-05-02 Epizyme, Inc. Substituted benzene and 6,5-fused bicyclic heteroaryl compounds
MX2021007003A (es) 2014-10-16 2022-08-09 Epizyme Inc Método para tratar el cáncer.
CA2965729A1 (en) * 2014-10-28 2016-05-06 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Enhancer of zeste homolog 2 inhibitors
AU2015350108B2 (en) 2014-11-17 2021-04-08 Eisai R&D Management Co., Ltd. Method for treating cancer
TW201636344A (zh) 2014-12-05 2016-10-16 美國禮來大藥廠 Ｅｚｈ２抑制劑
EP3236962A2 (en) 2014-12-23 2017-11-01 University of Copenhagen Treatment of cancer by inhibiting ezh2 activity
SG11201708286PA (en) 2015-04-20 2017-11-29 Epizyme Inc Combination therapy for treating cancer
US20180133211A1 (en) * 2015-05-19 2018-05-17 Mayo Foundation For Medical Education And Research Methods and materials for promoting bone formation
EA201890009A1 (ru) 2015-06-10 2018-07-31 Эпизайм, Инк. Ингибиторы ezh2 для лечения лимфомы
CA2996412A1 (en) 2015-08-24 2017-03-02 Epizyme, Inc. Method for treating cancer
TW201718598A (zh) 2015-08-27 2017-06-01 美國禮來大藥廠 Ｅｚｈ２抑制劑
US10577350B2 (en) 2015-08-28 2020-03-03 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of (R)-N-((4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1-(1-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl)ethyl)-1H-indole-3-carboxamide
US10759787B2 (en) * 2015-11-19 2020-09-01 Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Benzofuran derivative, preparation method thereof and use thereof in medicine
TW202246215A (zh) 2015-12-18 2022-12-01 美商亞德利克斯公司 作為非全身ｔｇｒ５促效劑之經取代之４－苯基吡啶化合物
US12084472B2 (en) 2015-12-18 2024-09-10 Ardelyx, Inc. Substituted 4-phenyl pyridine compounds as non-systemic TGR5 agonists
WO2017132518A1 (en) 2016-01-29 2017-08-03 Epizyme, Inc. Combination therapy for treating cancer
CN109311859B (zh) * 2016-04-14 2022-01-21 广州嘉越医药科技有限公司 用于治疗纤维化和炎性疾病的含杂原子环丁烷取代基的吡啶酮衍生物
CA3025933A1 (en) 2016-06-01 2017-12-07 Epizyme, Inc. Use of ezh2 inhibitors for treating cancer
EP3471830A4 (en) 2016-06-17 2020-02-26 Epizyme Inc EZH2 INHIBITORS TO TREAT CANCER
US10457640B2 (en) 2016-10-19 2019-10-29 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Synthesis of inhibitors of EZH2
CN108314677B (zh) * 2017-01-17 2020-06-30 安徽中科拓苒药物科学研究有限公司 一种ezh2抑制剂及其用途
US11214561B2 (en) 2017-01-25 2022-01-04 Ancureall Pharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd. Histone methyltransferase EZH2 inhibitor, preparation method and pharmaceutical use thereof
US11395821B2 (en) 2017-01-30 2022-07-26 G1 Therapeutics, Inc. Treatment of EGFR-driven cancer with fewer side effects
US10266542B2 (en) 2017-03-15 2019-04-23 Mirati Therapeutics, Inc. EZH2 inhibitors
US11642346B2 (en) 2017-03-31 2023-05-09 Epizyme, Inc. Combination therapy for treating cancer
WO2018195450A1 (en) * 2017-04-21 2018-10-25 Epizyme, Inc. Combination therapies with ehmt2 inhibitors
MY198008A (en) 2017-05-18 2023-07-25 Jiangsu Hengrui Medicine Co Crystal of benzofuran derivative free base and preparation method
EP3630080A4 (en) 2017-06-02 2021-03-10 Epizyme, Inc. USE OF EZH2 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER
US11452727B2 (en) 2017-09-05 2022-09-27 Epizyme, Inc. Combination therapy for treating cancer
US11390614B2 (en) 2017-11-10 2022-07-19 Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Method for preparing benzofuran derivative
RU2754131C1 (ru) 2017-11-14 2021-08-27 Пфайзер Инк. Комбинированная терапия ингибитором ezh2
CA3089639C (en) 2018-01-31 2024-06-18 Mirati Therapeutics, Inc. Imidazo[1,2-c]pyrimidinyl compounds as prc2 inhibitors
EP3823671B1 (en) 2018-07-09 2024-02-07 Fondation Asile Des Aveugles Inhibition of prc2 subunits to treat eye disorders
AU2019312416A1 (en) * 2018-07-27 2021-02-11 Evopoint Biosciences Co., Ltd. Polysubstituted benzene compound and preparation method and use thereof
CR20210394A (es) 2018-12-21 2021-12-13 Les Laboratoires Servier Sas Formas de sal y cristalinas de un compuesto orgánico y composiciones farmacéuticas del mismo
EP3950676A4 (en) * 2019-03-25 2022-08-10 Shanghai Synergy Pharmaceutical Sciences Co., Ltd METHOD FOR THE PREPARATION OF AMIDE COMPOUND AND ITS APPLICATION IN THE FIELD OF MEDICINE
CN114555112A (zh) 2019-08-22 2022-05-27 朱诺治疗学股份有限公司 T细胞疗法和zeste增强子同源物2(ezh2)抑制剂的组合疗法及相关方法
CN113248481B (zh) * 2021-04-19 2023-03-24 中山大学 Ezh2共价不可逆抑制剂、制备方法及其用途
CN113292489B (zh) * 2021-06-16 2022-08-30 泓博智源(开原)药业有限公司 二氯代二烷基烟腈的制备方法
WO2023244918A1 (en) 2022-06-13 2023-12-21 Treeline Biosciences, Inc. Quinolone bcl6 bifunctional degraders
WO2023244917A1 (en) 2022-06-13 2023-12-21 Treeline Biosciences, Inc. 1,8-naphthyridin-2-one heterobifunctional bcl6 degraders

Family Cites Families (57)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4522811A (en) 1982-07-08 1985-06-11 Syntex (U.S.A.) Inc. Serial injection of muramyldipeptides and liposomes enhances the anti-infective activity of muramyldipeptides
JPH0733729A (ja) 1993-07-26 1995-02-03 Kirin Brewery Co Ltd Ｎ−シアノ−ｎ′−置換−アリールカルボキシイミダミド化合物の製造法
NZ277556A (en) 1993-12-27 1997-06-24 Eisai Co Ltd N-phenyl(alkyl)- and n-pyridyl(alkyl)anthranilic acid derivatives; intermediates
DE19516776A1 (de) 1995-05-10 1996-11-14 Boehringer Ingelheim Int Chromatin-Regulatorgene
US5741819A (en) 1995-06-07 1998-04-21 3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc. Arylsulfonylaminobenzene derivatives and the use thereof as factor Xa inhibitors
US5763263A (en) 1995-11-27 1998-06-09 Dehlinger; Peter J. Method and apparatus for producing position addressable combinatorial libraries
JP3906935B2 (ja) 1995-12-18 2007-04-18 杏林製薬株式会社 Ｎ−置換ジオキソチアゾリジルベンズアミド誘導体及びその製造法
WO2000018725A1 (en) 1998-09-30 2000-04-06 The Procter & Gamble Company 2-substituted ketoamides
UA71587C2 (uk) 1998-11-10 2004-12-15 Шерінг Акцієнгезелльшафт Аміди антранілової кислоти та їхнє застосування як лікарських засобів
US6710058B2 (en) 2000-11-06 2004-03-23 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Monocyclic or bicyclic carbocycles and heterocycles as factor Xa inhibitors
DK1357111T3 (da) 2000-12-28 2009-11-02 Shionogi & Co 2-pyridonderivater med affinitet for cannabinoid type 2-receptor
US7700293B2 (en) 2001-08-02 2010-04-20 The Regents Of The University Of Michigan Expression profile of prostate cancer
WO2003070277A1 (fr) 2002-02-19 2003-08-28 Shionogi & Co., Ltd. Antiprurigineux
TW200306155A (en) 2002-03-19 2003-11-16 Du Pont Benzamides and advantageous compositions thereof for use as fungicides
US7442685B2 (en) 2003-06-13 2008-10-28 The University Of North Carolina At Chapel Hill DOT1 histone methyltransferases as a target for identifying therapeutic agents for leukemia
TWI324926B (en) * 2004-04-23 2010-05-21 Bristol Myers Squibb Co Monocyclic heterocycles as kinase inhibitors
ATE449168T1 (de) 2004-06-01 2009-12-15 Univ North Carolina Rekonstituierter histon-methyltransferase-komplex und verfahren zur identifizierung von modulatoren dafür
JO2787B1 (en) 2005-04-27 2014-03-15 امجين إنك, Alternative amide derivatives and methods of use
EP1891434B1 (en) 2005-06-02 2011-01-05 The University of North Carolina at Chapel Hill Purification, characterization and reconstitution of a ubiquitin e3 ligase
FR2889526B1 (fr) 2005-08-04 2012-02-17 Aventis Pharma Sa 7-aza-indazoles substitues, compositions les contenant, procede de fabrication et utilisation
BRPI0618417A2 (pt) 2005-10-19 2012-07-31 Gruenenthal Chemie novos ligandos de receptores de vanilàide e seu uso para produzir medicamentos
BRPI0617655A2 (pt) 2005-10-21 2016-08-23 Merck & Co Inc composto ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, ou um isômero óptico do mesmo, uso de um composto, e, formulação farmacêutica
AU2006308957B2 (en) 2005-10-28 2012-04-12 The University Of North Carolina At Chapel Hill Protein demethylases comprising a JmjC domain
EP1966141A1 (en) 2005-12-14 2008-09-10 Brystol-Myers Squibb Company Six-membered heterocycles useful as serine protease inhibitors
CA2623271A1 (en) 2006-01-20 2007-08-02 The University Of North Carolina At Chapel Hill Interaction between dot1l polypeptide and calm-af10 fusion protein as a therapeutic target for leukemia
CA2650329A1 (en) 2006-05-15 2008-06-19 Irm Llc Terephthalamate compounds and compositions, and their use as hiv integrase inhibitors
CA2652634A1 (en) * 2006-05-18 2007-11-29 Amphora Discovery Corporation Certain substituted quinolones, compositions, and uses thereof
US8022246B2 (en) 2006-10-10 2011-09-20 The Burnham Institute For Medical Research Neuroprotective compositions and methods
CA2676173A1 (en) 2007-02-16 2008-08-28 Amgen Inc. Nitrogen-containing heterocyclyl ketones and their use as c-met inhibitors
EP2137158A4 (en) 2007-02-28 2012-04-18 Methylgene Inc LOW-MOLECULAR INHIBITORS OF PROTEINARGININE METHYLTRANSFERASES (PRMTS)
WO2008113006A1 (en) * 2007-03-14 2008-09-18 Xenon Pharmaceuticals Inc. Methods of using quinolinone compounds in treating sodium channel-mediated diseases or conditions
DE102007017884A1 (de) 2007-04-13 2008-10-16 Grünethal GmbH Neue Vanilloid-Rezeptor Liganden und ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
WO2009006577A2 (en) 2007-07-03 2009-01-08 The Regents Of The University Of Michigan Compositions and methods for inhibiting ezh2
CA2703909A1 (en) 2007-10-31 2009-05-07 Merck Sharp & Dohme Corp. P2x3, receptor antagonists for treatment of pain
NZ586418A (en) 2007-12-19 2012-09-28 Cancer Rec Tech Ltd Pyrido[2,3-b]pyrazine-8-substituted compounds and their use
ES2531396T3 (es) 2008-01-23 2015-03-13 Bristol Myers Squibb Co Proceso para preparar compuestos de piridinona
WO2009124137A2 (en) 2008-04-01 2009-10-08 Mount Sinai School Of Medicine Of New York University Method of suppressing gene transcription through histone lysine methylation
US20100113415A1 (en) 2008-05-29 2010-05-06 Rajapakse Hemaka A Epha4 rtk inhibitors for treatment of neurological and neurodegenerative disorders and cancer
AU2009279616A1 (en) * 2008-08-08 2010-02-11 New York Blood Center Small molecule inhibitors of retroviral assembly and maturation
FR2934995B1 (fr) 2008-08-14 2010-08-27 Sanofi Aventis Composes d'azetidines polysubstitues, leur preparation et leur application en therapeutique
US20110229469A1 (en) 2008-10-01 2011-09-22 Ludwig Institute For Cancer Research Methods for the treatment of cancer
WO2010111653A2 (en) 2009-03-27 2010-09-30 The Uab Research Foundation Modulating ires-mediated translation
US20110021362A1 (en) 2009-07-20 2011-01-27 Constellation Pharmaceuticals Agents for stimulating activity of methyl modifying enzymes and methods of use thereof
CA2784899A1 (en) 2009-12-30 2011-07-07 Avon Products, Inc. Topical lightening composition and uses thereof
MX2012012966A (es) 2010-05-07 2013-01-22 Glaxosmithkline Llc Indoles.
US8637509B2 (en) 2010-05-07 2014-01-28 Glaxosmithkline Llc Azaindazoles
WO2011140325A1 (en) 2010-05-07 2011-11-10 Glaxosmithkline Llc Indazoles
US9175331B2 (en) 2010-09-10 2015-11-03 Epizyme, Inc. Inhibitors of human EZH2, and methods of use thereof
RU2765155C2 (ru) 2010-09-10 2022-01-26 Эпизайм, Инк. Ингибиторы ezh2 человека и способы их применения
WO2012068589A2 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Constellation Pharmaceuticals Modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof
US8765792B2 (en) 2010-12-01 2014-07-01 Glaxosmithkline Llc Indoles
CN103339139A (zh) 2010-12-03 2013-10-02 Epizyme股份有限公司 组蛋白甲基转移酶的7-氮杂嘌呤调节剂及其使用方法
AU2012223448B2 (en) 2011-02-28 2017-03-16 Epizyme, Inc. Substituted 6,5-fused bicyclic heteroaryl compounds
JO3438B1 (ar) 2011-04-13 2019-10-20 Epizyme Inc مركبات بنزين مستبدلة بأريل أو أريل غير متجانس
US8867853B2 (en) 2011-06-28 2014-10-21 Stoplift, Inc. Image processing to prevent access to private information
WO2013173441A2 (en) 2012-05-16 2013-11-21 Glaxosmithkline Llc Enhancer of zeste homolog 2 inhibitors
RU2658919C2 (ru) 2012-10-15 2018-06-26 Эпизайм, Инк. Замещенные бензольные соединения

Also Published As

Publication number Publication date
BR112013026308B1 (pt) 2024-01-02
RU2017126990A (ru) 2019-02-01
EP3470396A1 (en) 2019-04-17
US20140142083A1 (en) 2014-05-22
RU2017126990A3 (hu) 2020-10-30
CA2832846C (en) 2022-04-19
CA2832846A1 (en) 2012-10-18
AU2012242604B2 (en) 2017-05-25
TW201733984A (zh) 2017-10-01
WO2012142513A1 (en) 2012-10-18
ES2590489T3 (es) 2016-11-22
HK1202534A1 (en) 2015-10-02
US20160332969A1 (en) 2016-11-17
AU2012242604A1 (en) 2013-10-24
AU2017218920A1 (en) 2017-09-07
EP2697198A1 (en) 2014-02-19
KR20140034787A (ko) 2014-03-20
EP2697198B1 (en) 2016-06-08
PT2697198T (pt) 2016-09-13
JP2014513084A (ja) 2014-05-29
TWI598336B (zh) 2017-09-11
MX344530B (es) 2016-12-19
US9376422B2 (en) 2016-06-28
MX2013011922A (es) 2014-04-10
CN104066718A (zh) 2014-09-24
DK2697198T3 (en) 2016-09-19
IL228746B (en) 2019-08-29
KR101975613B1 (ko) 2019-05-07
RU2629118C2 (ru) 2017-08-24
EP3165520A1 (en) 2017-05-10
TW201305107A (zh) 2013-02-01
RU2013150510A (ru) 2015-05-20
BR112013026308A2 (pt) 2022-07-19
AR086839A1 (es) 2014-01-29
PL2697198T3 (pl) 2016-12-30
EP3165520B1 (en) 2018-08-15
IL228746A0 (en) 2013-12-31
CN104066718B (zh) 2017-08-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US20240277723A1 (en) Aryl-or heteroaryl-substituted benzene compounds
DK2697198T3 (en) Substituted benz relations
AU2014262280B2 (en) Aryl-or heteroaryl-substituted benzene compounds