HUE030722T2 - Szubsztituált benzol vegyületek - Google Patents
Szubsztituált benzol vegyületek Download PDFInfo
- Publication number
- HUE030722T2 HUE030722T2 HUE12716968A HUE12716968A HUE030722T2 HU E030722 T2 HUE030722 T2 HU E030722T2 HU E12716968 A HUE12716968 A HU E12716968A HU E12716968 A HUE12716968 A HU E12716968A HU E030722 T2 HUE030722 T2 HU E030722T2
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- alkyl
- cancer
- optionally substituted
- cycloalkyl
- group
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
- C07D213/63—One oxygen atom
- C07D213/64—One oxygen atom attached in position 2 or 6
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
- C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
- C07D407/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/04—Ortho-condensed systems
- C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
- C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/08—Bridged systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/10—Spiro-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/10—Spiro-condensed systems
- C07D491/113—Spiro-condensed systems with two or more oxygen atoms as ring hetero atoms in the oxygen-containing ring
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
Claims (10)
- mi«szTrroÂi,TeiîNXOLVE<ïYCiLETEK; Szabadalmi igénypontok 1. (U) képlelö vegyület vagy gyógyásztüíiag elRgadhaíó soja:Ue>. ahoi Z jelentése N R-Rk vagy Sf 0}Jí7, ahoi a értéke Ö; Rí jelentése Fi vagy ÇrC* aikil, amely -adott esetben egy vagy több, a kővetkezők közöl választott sztibsztltuensseí szttbsztiútálí: hídrpxíi'CrOé aikoxH, aminoesoporh .$o*tcwGi*€« alktianshioeaopdit, dl-"CrQ alkílaminoesopott, és CZ-C.{f aril; Rí és R.f mindegyikének jelentése egymástói tnggeileniil ~Q}>Tf, ».hoi Q< jelentése kötés vagy CpCj -allai kötöcsuporl, amely adón esetben szubsziiluált egy vagy több, a kővetkezők Közöl választott szubszti-tneossd. halogén ét; hídtoxll, és Ti jelentesz II, balogén vagy azidoesoport; Rj jelentése H vagy balogén, Rj jelentése H vagy th-Q aíkik R„ jelentése íl, halogén, eiano, azMoesoport. OR*. -NR,,R(), *C(ö)NR,Rs, -SÇOlhR*, aboi b értéke 0, 1 vagy 2 vagy Rj,}, ahol Rj.} jelenlése CrC, alktl. V.vVh alkenil, ('.>€„ alkintl Vagy 4-12 tagú hetemdklúálkii, és ahol Rs és Rs, míndegyikékénék jelentése egymástól függetlenül FI, CpC« allai vagy 4-12 tagú heteröcikktalkil; vagy Rs és R« a öilrögéMtomiftal együtt, amelyhez kapcsolódnak, 4-12 tagó hetemeikloaikrbgytMt alkotnak, amely ö vagy I további hetemaíöinot taríítlmaz; és Ra< Ría és az Rs és 1¾ alkotta 4-Î2: tagú ItetéroeikloalkikgyúRt mindegyike adott esetben sZUhsZtltuáSt egy vagy két -QrT} csoportjai; ahol Q> jelentése kötés vagy (.>€» alktl kőtöésöport. és Tj jelentése H, halogén, -ÖRi:, •NRi-Rij, •C(C)}OR..: CrCf. alkll vagy IR-t, ahol Rs és R„ níindegyikének jelentése egymástól függetleniil H vagy C,-C6 alktl, R*j jelentése C>-C* eikloalkil, CrCíó aril, 4-12 tagú: hetetttetkloalkil vagy S vagy 6 tagú hstéroarti, és 1¾¾ adod esétbep ssibsztitnáit egy vagy két <&-Τ3 csoporttal, ahöl 1¾ jelentése kötés vagy Ci-Gi alkii kötbesopotl, amelyek mindegyike .adott esetben szubszttíuáli halogén-, eiano-, hidroxil-vagy €r€t. aikoxtlcsopotttel, és T; jelentése a következők alkotta csoportból választott: halogén, eiano, CpCk alktl, Cj-Cs eikloalkti, C<r€f« toil, 4-12 tagit heteroeikioalkil, 5 vagy Ötágú heterosrll, OR,;i CÖÖR*, -S(ö)s'8«, -ΝΕ,,Κ* és -€(0)NR*Rr; R* és Rf mindegyikének jelentése egymástól függetlenül 1-í vagy Ct-Cfi alkll vagy Rtí és R,t a nitrogén atommal együtt, »melyhez kapcsolódnak, 4-12 tagú hetem- eüfcioaikii-gyôrfit aJkol»âk, atüély Ö vagy I további heteroaîoinot tartalma» ős adott esetben : CrCh aikii csoport!»! szsíbszíittiáU; R? jelentése -QrT.-u ahol Q,( jelentése kötés vagy t\-C« alkll kötöesoport es T4 jelentése H, GS~G« állal, Cr *C* cikloalkil, CrC-m aril, CíÜVC,.- aikii, C{C)}-C3.<, cikloaíkii vagy 4- !4 tagú heteroeikloaikil, amelyek mindegyike adót! esetben eg,y vagy több -(.VT* csoporttal szubszisíaált , ahol Q$ jelentése kötés, C{0), C(<D)N%S hiRkC(0), S((»> vagy Cj-C} alkil kölöcsoport, Rk jelentése H vagy Cä-Q alkll, és T5 jelentése H, halogén, €;,-<·& aMl, hidroxil, ciano, CrC& alkoxií. íorónocSóport, möno-CVQ alküaminocsoporí, <11--Cí-Cft alkOaminecsoport, tyC* dkloaikü, ¢.,,-11,., ári). <H24agó beterocikíoalkií, 5- vagy 6-tagú heieotarti vagy 3(0),,11.., ahol q értéke 0, 1 vagy 2 és Rq jelentése CrC« àlkil, Gj-C,·; aikenií, CVC« alklnil, €3-¾ elkloalkil, aril, 4-1d-taga heterodklöalkít vagy 5 vagy 6 tagó heterösril, és ïd adott esetben a kővetkezőkből1 álló csoportból választott egy vagy több szabsztttuensse! sziíbsziiteák: halogén, CpC* aikii, Mdroxií, ciano, ¢.)-(.). ailmxih aotioocsoport, n»>m>CrC> alkiksmiaocsopon. di-CpCy alkiiarnioocsopori, CyC« dkíoaikii, aril, d-O-lsg« heteroclkloa'IM! és 5- vagy öiagti heteroaril, kivéve, ha Ts jelentése Ï-J, halogén, hidtmíí vagy dann; vagy -Qí-Tj jelentése oxo; Rs jelentése H, CrC* aikii, amely adott esetben a következők bármelyikével szubsztimált: halé, hidrnxil vagy CrCfl aikoxil, CrC« alkerm, CrCs ctklnalktí vagy 4~?-?agà haterncikioalkil; vagy R? és % a nitrogénatommai együtt, amelyhez kapcsolódnak, 4-|2 tagé heiemeiktoalkikgyöt-Üt aikídnak, »mely 0-2 további beteroatorooi; tartalmaz, és az R? és Rs alkotta 4-42-tagú: heietneikioalkd győrö adott esetben szobsztltoált egy vagy több -Q^-Ts csoporttal, ahol Qö jelentése kötés, C(O), G(0)NR>11, :NR.!!C(0), S(0);f vagy CyÇ-j aikii kőtöcsoport, Rt,, jelentése H vagy CpQ, alkií, és jelentése H, .halogén, ÍVQ alkll, hidroxil, ciano, Cr€s ttlkOxii, ominocsoport, mono-Ci-Q. afkilamirtocsoport, di-C-.-Ci, alkiiaminocsoport, Cr Cs cikloaíkii, CrC!ö aril, <M2-tagtt heíetodkloalkil, 5- vagy 6-tagó heteroaril vagy S(0},,R,„ ahol p értéke Ö, 1 vagy 2 ás lejelentése C,-Cf, alkll, Cb-C,·, atkenil, Cd-C* allant!, €rCs cíkloalkil, Cft-C{0 strii, 4~ -42-iagü beterocikíoalkií vagy 5- vagy ft-tagú heteroanl, és T6 adott esetben a következőkből álló csoportból választott: egy vagy több szahsztítoenssd szabsztitaálb balogéit, C ··€<·, aikii, hidroxil.. ciano, CpQ, ttlkozil, amiooesopon, mono-Cj-C^ aíkílarninoesoport, di-CpCé aik-ilaminoc-soport, Cy€$ cikioaihil, C,"Ct« aril, 4-12-tagû heierodkloalli il, és 3- vagy ődagü heteroari!, .kivéve, ha Tg jelentése 1L halogén, hídroKÜ vagy ciano; vagy jelentése oxo; és Ró jelentése 'halogén, (.)-( j, alkosd, CrC) atkenil vagy € r€;> alkll, anteiy adott esetben halogénnel szubsztüitálr
- 2- Az i. igénypont szerinti vegyület, ahol Rs jekníése H vagy CrC4 aikii, amely adott esetben egyszeresen Vagy többszörösen sznbszístuált a kővetkezők közöl választott sznbszliínenssd: hidsrsxii, nlkrsxil és ÇÂ*Cj»hïUl R? jelentése -Q4-'T4, ahoi Q,, jelentése kötés vagy Cj--C* aikii kőtöcsoport, és '14 jdeatése €;-€« aíkd, CrC« cikloalkrl, C^Ció ant, C(Ot- CpQ aikii, C{(>}~ C.;-Cs cikloaíkii, dihidropiraníi, tetrahidropiranil, tetrahkiroíiopiranil, plperklkílí, pirfolitliail, azetidinll és oxetanü, amelyek mindegyiké adott éséthen sztihsztitnàit a következők közöl egymástól íüggetienül választott egy vagy több szabsztitaenssei: óxo és -QrTb R« jelentése H vagy Ci-C§alkll, CrCsibaloalkli, C,~Cf. alkenil vagy Cs-Cs áklöalkik %m jelentése halogén, CrC6 alkil, G.-Cü Mloalkilvagy €rC$ aîkoxii.
- 3. Az !· vagy 2, jgényponl szerint! vegysUet, ahoi Z jelentése NR?R* vagy SR>; Rs jelentése H, halogen, dann, ORs, -CtO}NR.,Rf,, vagy RS3; aító Rk* jelentése CrCe alkll, CrCÄ aikerdl, CrC,, alkmil vagy 4-i2-tagä heierodkioalkU, és tthol Rs és R;, mindegy tkenek jelentése egymástól 'függetlenül H vagy C.-Q, alklí; vagy RÄ és '% a ntlxogénatotropai együtt, amelyhez kapcsolódnak, 4-12 tagé heterocikloaífeii gyűrűt alkotnak, amely 0 vagy I további heteroatoenot tartalmaz; és 1½ és az R,. és R{. alkotta 4-12-tagii heterodkloalkil gyűrő mindegyike adott esetben szuhsziiittáb egy vagy két -QrT2 csoporttal; ahol Q2 jelentése kelés vagy alkil kötóosopoft, és jb jeleméseM, balogén, -OR,. -NRcRá, -C(0)OCrC6 alkil vagy CrC<, alkil, ahol Re és R<( mindegyikének jelentése egymástól iuggetlenüi ff vagy Cj-Cg alkítvagy Rf és Rdt a nàrogénammmaî együtt, amelyhez kapcsolódnak, 4-12 tagé heterodfcioalkil gyűrűt. képez, amely 0 vagy I további heteröafoíftöí és ö vágy I Cj-Cfi alkil szubsztituenst tartalmaz; R- jelentése €Γ0(, alkil, ( >(’..* dkloalkil, dihidropiranil téíxáhidröpiraüsl letrahidrotiopiranii, pigeridltul, pííToiídmil, axetldinll és oxetaní!, amelyek mindegyike adott esetben a kivetkezők közöl egymástól iRggetlettöl választóit egy vagy többszubsxdtisenssel azttbsztiíuált; oxo és -QrTs; és iír; jelentése balogén vagy €,·€... alkil
- 4, Az 1-3, igénypontok bármelyike szerinti vegyidet, ahol IG, R,, és Ra mindegyikének jelentésé egymástól függetlenül Cr06 alkil, és R5 jelentése ti
- 5- Az i. igénypont szerinti vegyüld, ahol Ry jelentése elklöhexil, dílddropirantí, tetmhidroplranii, tefra-iddrodopiranti, piperídittií, parolidtól, azeiidini! oxetanil, 1,4Äxaspiro|;4,5:]dßkan-8-l.ls l-«xasp!ro|:4,5'jdekan-· 4-il. 3'H-sp»oidklohexánHl.s.l:'-izobe»zol«ranJ-4-i}, ?44-spim[cikiobexätt-ii5bfero|3s4~b]plddin]~4-ii, 371-•spírokiklohexán-1,1 '-ixtrQp,4-ejptrtdtnJ~4-tf vagy i-azaspïfo|4s5jdekan-tMl, amelyek· stmdsgylfce egy vagy több -Qr'fj csoporttal szuhszílíuált
- 6, Az i-5. Igénypontok bármelyike szerinti vegyidet, ahol Z jelentése a kővetkezők alkotta csoportból választott piperéim!!, morfolmil, plporaxinü, azetidmil, pjrro!ldtóS,'2-oxa-5-azah!cik:lo|'2,2J'jheptait-S-lÍ és 1,4--d«OKa-S-azaspjro| 4,5|dekan-8-il amelyek mindegyike adott: esetben egyetlen.τ{&-Τ§ csoporttal sznbsztituált. '7, Az 1-5, igénypontok bármelyike szerinti vegyidet, ahol R;i jelentése halogén és Z jelentése SR?, ahol R? jelentése CrC{1 alkil, €rGä: eikloalkii vagy 4-7-tagá heietoeikioalkli és R·? adott esetben sznbsztiiaált egy vagy főbb -QrT< csoportsai.
- 8, Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti vegyidet, ahol Bejelentése -S(0):,Rs vagy azido, ahol b értéke 0, 1 vagy 2 és Rs jelentése C'HG* alkil vágy CrCs elkloalkil; és Z jelentése hlR-Rs, ahol R? jelentése CpCg eíkkísíktl vagy 4-14 (agit heterodkloalkil, amelyek ndttdégylke adott esetben egy vagy több -Qs-Ts:csoporttal szpbsztimált; és R* jelentése II vagy CyO„ aikik % At Κ5· igénypontok bármelyike szerinti vegyíiids shöl ä vegyület (il) képlëtû vegyület:(Ö) ahoi n Ä 0, 1 vagy 2; U jelentése O, S, N-QrTâ vagy €B-QrTs; ës R i:. jelentése CI, Br vagy metii és előnyősön Ü jelentése C.II-O^Tj és n értéke ö, Hi At 1-5. vagy 9. igényponíök bármelyike szerinti vegyüld, ahol a vegytóei (Ma) képlet« vegyillet:(ilA), ahol n értéke ö, 1 vagy 2; ti jelentése O, S, NKVR vagy CH-Q^Ty és R,, jelentésé Ck Br vagy mctii, és előnyőse« Ü jelentőse eff-QrT.< és « értéke 0. I L A 10. igénypotst szerinti vegyidet, aM (í) Q> jelentése kötés és T5 jelentése H, C\-€& áltól, CRÜ* dkiöalkíi, 4-í2-tag« hetötóeikiöálkii, 5- vagy 6~ -tagú heternarll. aitóööesopört, maaa-ÇyCi, aikilatnino vagy di-C rG,, aikilssThnoesoport, T$ adott; esetben a következőkből átlő csoportból választott egy vagy több sziibsztímenssei sznbszíitnált: halogén, hMrökii, CrQ; alkotó! vagy CVQ. cikSoalkií; (n) Qs jelentése CO, St<R vagy NHC(O); és T5 jelentése ÇrÇs alkil, Cr€ö alkoxll, CrCs clkioalkll vagy 4-. -12-tagú hetet oeifcloalkii, (ifi) Qj jelentése Ct-Cs alkil kötöesnport és T5 jelentése H vagy C6-Cí0 aril (iv) Qs jelentése CrC3 alkil kötöesnport és Tj jelentése Cj-C* eikloaikth 4tó2~iag« keteroelklöalkíl vagy biOl.íb, Ív) Qs jelentésé MHC(Ö) és T·, jelentése Cj-Cs alkil vagy GrC„ alkox 1 vagy ívj) egy vagy több *Q$4;$jeientés6 o>;o.
- 13, Az RÍ. igénypontok bármelyike szerinti vegyület, áltól egy vagy több -(¾¾ jelentése ovo vagy «»tókor Q(, jelentése kötés vagy CÍO), Tft jelentése C,~CÜ alkil vagy €,-4¾ alköxt.13, Az 1. igénypont szerinti vegyület, amely a következők közül választott:és gyógyászai iíag elfogadható sóik.
- 14. Gyógyászati készítmény, amely l-Ki, igénypontok bármelyike szerinti vegyüieíeí, N-(5-(((4,ó-dime-til“2--ökö^!,2-dth«iropifídjo-3*n)!netii}karbamoii)-2-metHifenil}iutáfi.«2-k8íbö*amt'dök 'M^KS-C^é'áiöjétíl-'i-· '•OKo-i,2''di1tidH)piridin-:Vil}nteni)katb;inioii}-if3'feniien}dsacgi:3midot, N-^.ó-dimeta^-öXö-l^diKídröp.tó··' din-3-ii}metii)~3'pivaiamidobenz8mid, 3-{3.4-diiddrO'2ii-l>e>tzö[bj[i54jdk(X'<g>in-?'Szüiiönaniidiy)-Kid{4.6-•>dinietd"2'Oxo-l,2-dihidiOpifidin-.kii)im;til}ben7.andd«t M-rt^ö-dimeitl^-Dxo^kS-d.ife.idmpit'ióin^l-iíJíöeíü)« -3,5-dimefoxibeozamidoí, N-{{4.6-dimetH-2-oxo-l>2-dih}droptridm->.3-il)m«tin-3>4>5*irim«t»xtbeßS»wid.öt, 3· -ai Η Ι-Ν~((4 ,β-ái met i i -2-oxo* k2-dtt»dropir.idin-3-if)meiil)-d,5-dimeioxtbenzs:midot. 4-{2-í»mno-'2-<>xoetoxi)-3--kiör-N-({4(0'djrt)ein-2-oxo-i,?.-(!jhidropiridia-j-ii)metii)-5-metoxiberiznmidi>t, .1-ki0r-N-!{4,6-din'ieiil-;?.-oxQ--ls2-diM<împiridio.-3-i!)m«Hî)r4*h|dfo>si-3“mètôxibenzamSdot vagy 3-bróovN-((4tö~dimetíi-2Oso~i,2-dihídro-ptridíR-3-í?)motil>5-«tetoxí:4-propősdbe02amidot vagy .gyógyászatilag elfogadható sóját és gyógyászaüíag elfogadható hordozót tartalmaz.
- 15, Az M3. Igénypöfitók bármelyike szerinti vegytiiet rák kezelésére vagy megelőzésére szolgáló eljárásban történő alkalmazásra.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201161474825P | 2011-04-13 | 2011-04-13 | |
US201161505676P | 2011-07-08 | 2011-07-08 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
HUE030722T2 true HUE030722T2 (hu) | 2017-05-29 |
Family
ID=46000399
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
HUE12716968A HUE030722T2 (hu) | 2011-04-13 | 2012-04-13 | Szubsztituált benzol vegyületek |
Country Status (20)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US9376422B2 (hu) |
EP (3) | EP3165520B1 (hu) |
JP (1) | JP2014513084A (hu) |
KR (1) | KR101975613B1 (hu) |
CN (1) | CN104066718B (hu) |
AR (1) | AR086839A1 (hu) |
AU (2) | AU2012242604B2 (hu) |
BR (1) | BR112013026308B1 (hu) |
CA (1) | CA2832846C (hu) |
DK (1) | DK2697198T3 (hu) |
ES (1) | ES2590489T3 (hu) |
HK (1) | HK1202534A1 (hu) |
HU (1) | HUE030722T2 (hu) |
IL (1) | IL228746B (hu) |
MX (1) | MX344530B (hu) |
PL (1) | PL2697198T3 (hu) |
PT (1) | PT2697198T (hu) |
RU (2) | RU2629118C2 (hu) |
TW (2) | TW201733984A (hu) |
WO (1) | WO2012142513A1 (hu) |
Families Citing this family (82)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2011160206A1 (en) | 2010-06-23 | 2011-12-29 | Morin Ryan D | Biomarkers for non-hodgkin lymphomas and uses thereof |
US9175331B2 (en) | 2010-09-10 | 2015-11-03 | Epizyme, Inc. | Inhibitors of human EZH2, and methods of use thereof |
EP2614369B1 (en) | 2010-09-10 | 2016-02-03 | Epizyme, Inc. | Method for determining the suitability of inhibitors of human ezh2 in treatment |
JO3438B1 (ar) * | 2011-04-13 | 2019-10-20 | Epizyme Inc | مركبات بنزين مستبدلة بأريل أو أريل غير متجانس |
US9051269B2 (en) * | 2011-11-18 | 2015-06-09 | Constellation Pharmaceuticals, Inc. | Modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof |
CA2862289C (en) * | 2012-02-10 | 2019-11-26 | Constellation Pharmaceuticals, Inc. | Modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof |
IL289300B2 (en) | 2012-04-13 | 2024-05-01 | Epizyme Inc | Combined treatment for cancer |
BR112014025508B1 (pt) | 2012-04-13 | 2020-11-17 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | forma de sal de um inibidor de histona metiltransferase ezh2 humana |
WO2013173441A2 (en) | 2012-05-16 | 2013-11-21 | Glaxosmithkline Llc | Enhancer of zeste homolog 2 inhibitors |
JP6254169B2 (ja) * | 2012-09-28 | 2017-12-27 | ファイザー・インク | ベンズアミドおよびヘテロベンズアミド化合物 |
HUE046790T2 (hu) | 2012-10-15 | 2020-03-30 | Epizyme Inc | A rák kezelésének módszerei |
MY180311A (en) * | 2012-10-15 | 2020-11-28 | Epizyme Inc | Substituted benzene compounds |
TWI494424B (zh) * | 2012-11-20 | 2015-08-01 | Dow Global Technologies Llc | 可蒸餾燃料標記物 |
EP2931707A4 (en) | 2012-12-13 | 2016-07-20 | Glaxosmithkline Llc | AMPLIFIER OF ZEST HOMOLOG 2 INHIBITORS |
UA111305C2 (uk) * | 2012-12-21 | 2016-04-11 | Пфайзер Інк. | Конденсовані лактами арилу та гетероарилу |
CA2894216A1 (en) | 2012-12-21 | 2014-06-26 | Epizyme, Inc. | 1,4-pyridone compounds |
EP2935264B1 (en) | 2012-12-21 | 2017-10-18 | Epizyme, Inc. | 1,4-pyridone bicyclic heteroaryl compounds |
US9120757B2 (en) | 2013-03-14 | 2015-09-01 | Epizyme, Inc. | Arginine methyltransferase inhibitors and uses thereof |
JP2016514164A (ja) | 2013-03-14 | 2016-05-19 | エピザイム,インコーポレイティド | アルギニンメチルトランスフェラーゼ阻害剤としてのピラゾール誘導体およびその使用 |
JP2016518336A (ja) | 2013-03-14 | 2016-06-23 | エピザイム,インコーポレイティド | Prmt1阻害剤としてのピラゾール誘導体およびその使用 |
US9394258B2 (en) | 2013-03-14 | 2016-07-19 | Epizyme, Inc. | Arginine methyltransferase inhibitors and uses thereof |
WO2014153214A1 (en) | 2013-03-14 | 2014-09-25 | Epizyme, Inc. | Arginine methyl transferase inhibtors and uses thereof |
US9447079B2 (en) | 2013-03-14 | 2016-09-20 | Epizyme, Inc. | PRMT1 inhibitors and uses thereof |
SI2970132T1 (sl) | 2013-03-14 | 2021-02-26 | Epizyme, Inc. | Inhibitorji argininmetiltransferaze in njihove uporabe |
US9365527B2 (en) | 2013-03-14 | 2016-06-14 | Epizyme, Inc. | Arginine methyltransferase inhibitors and uses thereof |
US9045455B2 (en) | 2013-03-14 | 2015-06-02 | Epizyme, Inc. | Arginine methyltransferase inhibitors and uses thereof |
WO2014144659A1 (en) | 2013-03-14 | 2014-09-18 | Epizyme, Inc. | Pyrazole derivatives as prmt1 inhibitors and uses thereof |
EP2970305B1 (en) | 2013-03-15 | 2017-02-22 | Constellation Pharmaceuticals, Inc. | Modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof |
LT2968290T (lt) | 2013-03-15 | 2019-12-10 | G1 Therapeutics Inc | Laikina normalių ląstelių apsauga chemoterapijos metu |
WO2014172044A1 (en) | 2013-03-15 | 2014-10-23 | Epizyme, Inc. | Substituted benzene compounds |
PE20151981A1 (es) | 2013-04-30 | 2016-01-14 | Glaxosmithkline Ip No 2 Ltd | Pontenciador de inhibidores del homologo de zeste |
RU2016104044A (ru) | 2013-07-10 | 2017-08-15 | Глэксосмитклайн Интеллекчуал Проперти (Nо.2) Лимитед | Ингибиторы усилителя zeste гомолога 2 |
EP3022195A2 (en) | 2013-07-19 | 2016-05-25 | Epizyme, Inc. | Substituted 6,5-fused bicyclic heteroaryl compounds |
US10150764B2 (en) | 2013-07-19 | 2018-12-11 | Epizyme, Inc. | Substituted benzene compounds |
US9969716B2 (en) | 2013-08-15 | 2018-05-15 | Constellation Pharmaceuticals, Inc. | Indole derivatives as modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof |
EP4324525A3 (en) | 2013-10-16 | 2024-07-17 | Epizyme, Inc. | Hydrochloride salt form for ezh2 inhibition |
US9738630B2 (en) | 2013-11-19 | 2017-08-22 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of lysine methyl transferase |
WO2015077194A1 (en) * | 2013-11-22 | 2015-05-28 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of lysine methyl transferase |
IL282741B2 (en) | 2013-12-06 | 2024-01-01 | Epizyme Inc | Tazematostat in combination with an acceptable treatment factor for use in the treatment of cancer |
PE20161552A1 (es) * | 2014-06-17 | 2017-01-11 | Pfizer | Compuestos de dihidroisoquinolinona sustituida |
MX2021007651A (es) | 2014-06-17 | 2021-08-11 | Epizyme Inc | Inhibidores de ezh2 para tratar linfomas. |
WO2015200650A1 (en) | 2014-06-25 | 2015-12-30 | Epizyme, Inc. | Substituted benzene and 6,5-fused bicyclic heteroaryl compounds |
CA2963149A1 (en) | 2014-10-16 | 2016-04-21 | Epizyme, Inc. | Method for treating cancer |
RU2017118165A (ru) * | 2014-10-28 | 2018-11-29 | Глэксосмитклайн Интеллекчуал Проперти (Но.2) Лимитед | Ингибиторы энхансера гомолога 2 zestes |
AU2015350108B2 (en) | 2014-11-17 | 2021-04-08 | Eisai R&D Management Co., Ltd. | Method for treating cancer |
TW201636344A (zh) | 2014-12-05 | 2016-10-16 | 美國禮來大藥廠 | Ezh2抑制劑 |
US20180271857A1 (en) | 2014-12-23 | 2018-09-27 | University Of Copenhagen | Treatment of cancer by inhibiting ezh2 activity |
EA201792304A1 (ru) | 2015-04-20 | 2018-03-30 | Эпизайм, Инк. | Комбинированная терапия для лечения рака |
EP3310372A4 (en) * | 2015-05-19 | 2019-03-06 | Mayo Foundation For Medical Education And Research | METHOD AND MATERIALS FOR PROMOTING BONE TRAINING |
CN107635965A (zh) | 2015-06-10 | 2018-01-26 | Epizyme股份有限公司 | 用于治疗淋巴瘤的ezh2抑制剂 |
US10493076B2 (en) | 2015-08-24 | 2019-12-03 | Epizyme, Inc. | Method for treating cancer |
TW201718598A (zh) | 2015-08-27 | 2017-06-01 | 美國禮來大藥廠 | Ezh2抑制劑 |
US10577350B2 (en) | 2015-08-28 | 2020-03-03 | Constellation Pharmaceuticals, Inc. | Crystalline forms of (R)-N-((4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-2-methyl-1-(1-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl)ethyl)-1H-indole-3-carboxamide |
RU2727198C2 (ru) * | 2015-11-19 | 2020-07-21 | Цзянсу Хэнжуй Медицин Ко., Лтд. | Производное бензофурана, способ его получения и его применение в медицине |
US12084472B2 (en) | 2015-12-18 | 2024-09-10 | Ardelyx, Inc. | Substituted 4-phenyl pyridine compounds as non-systemic TGR5 agonists |
TWI773657B (zh) | 2015-12-18 | 2022-08-11 | 美商亞德利克斯公司 | 作爲非全身tgr5促效劑之經取代之4-苯基吡啶化合物 |
AU2017211331A1 (en) | 2016-01-29 | 2018-06-07 | Epizyme, Inc. | Combination therapy for treating cancer |
WO2017177974A1 (zh) * | 2016-04-14 | 2017-10-19 | 南京明德新药研发股份有限公司 | 用于治疗纤维化和炎性疾病的含杂原子环丁烷取代基的吡啶酮衍生物 |
WO2017210395A1 (en) | 2016-06-01 | 2017-12-07 | Epizyme, Inc. | Use of ezh2 inhibitors for treating cancer |
WO2017218953A1 (en) | 2016-06-17 | 2017-12-21 | Epizyme, Inc. | Ezh2 inhibitors for treating cancer |
CA3039059A1 (en) | 2016-10-19 | 2018-04-26 | Constellation Pharmaceuticals, Inc. | Synthesis of inhibitors of ezh2 |
CN108314677B (zh) | 2017-01-17 | 2020-06-30 | 安徽中科拓苒药物科学研究有限公司 | 一种ezh2抑制剂及其用途 |
WO2018137639A1 (zh) * | 2017-01-25 | 2018-08-02 | 恩瑞生物医药科技(上海)有限公司 | 一种组蛋白甲基转移酶ezh2抑制剂、其制备方法及其医药用途 |
US11395821B2 (en) | 2017-01-30 | 2022-07-26 | G1 Therapeutics, Inc. | Treatment of EGFR-driven cancer with fewer side effects |
US10266542B2 (en) | 2017-03-15 | 2019-04-23 | Mirati Therapeutics, Inc. | EZH2 inhibitors |
WO2018183885A1 (en) | 2017-03-31 | 2018-10-04 | Epizyme, Inc. | Combination therapy for treating cancer |
CN118021814A (zh) * | 2017-04-21 | 2024-05-14 | Epizyme股份有限公司 | 用ehmt2抑制剂进行的组合疗法 |
MY198008A (en) | 2017-05-18 | 2023-07-25 | Jiangsu Hengrui Medicine Co | Crystal of benzofuran derivative free base and preparation method |
JP2020522687A (ja) | 2017-06-02 | 2020-07-30 | エピザイム,インコーポレイティド | 癌を処置するためのezh2阻害剤の使用 |
JP7399079B2 (ja) | 2017-09-05 | 2023-12-15 | エピザイム,インコーポレイティド | 癌を処置するための併用療法 |
JP7295105B6 (ja) | 2017-11-10 | 2023-07-24 | 江▲蘇▼恒瑞医▲薬▼股▲フン▼有限公司 | ベンゾフラン誘導体の製造方法 |
CA3082287C (en) | 2017-11-14 | 2023-02-28 | Pfizer Inc. | Ezh2 inhibitor combination therapies |
AU2019214861B2 (en) | 2018-01-31 | 2021-11-18 | Mirati Therapeutics, Inc. | PRC2 inhibitors |
CN112399857A (zh) | 2018-07-09 | 2021-02-23 | 盲人庇护基金会 | Prc2亚单位的抑制治疗眼失调 |
CA3106589A1 (en) * | 2018-07-27 | 2020-01-30 | Suzhou Sinovent Pharma Co., Ltd. | Polysubstituted benzene compound and preparation method and use thereof |
PE20212197A1 (es) | 2018-12-21 | 2021-11-16 | Les Laboratoires Servier Sas | Formas de sal y cristalinas de un compuesto organico y composiciones farmaceuticas del mismo |
CN113631541A (zh) * | 2019-03-25 | 2021-11-09 | 上海华汇拓医药科技有限公司 | 酰胺类化合物制备方法及其在医药领域的应用 |
KR20220066892A (ko) | 2019-08-22 | 2022-05-24 | 주노 쎄러퓨티크스 인코퍼레이티드 | T 세포 요법 및 제스트 동족체 2의 인핸서 (ezh2) 억제제의 병용 요법 및 관련 방법 |
CN113248481B (zh) * | 2021-04-19 | 2023-03-24 | 中山大学 | Ezh2共价不可逆抑制剂、制备方法及其用途 |
CN113292489B (zh) * | 2021-06-16 | 2022-08-30 | 泓博智源(开原)药业有限公司 | 二氯代二烷基烟腈的制备方法 |
TW202415655A (zh) | 2022-06-13 | 2024-04-16 | 美商樹線生物科學公司 | 1,8—萘啶—2—酮異雙功能bcl6降解劑 |
WO2023244918A1 (en) | 2022-06-13 | 2023-12-21 | Treeline Biosciences, Inc. | Quinolone bcl6 bifunctional degraders |
Family Cites Families (57)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4522811A (en) | 1982-07-08 | 1985-06-11 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Serial injection of muramyldipeptides and liposomes enhances the anti-infective activity of muramyldipeptides |
JPH0733729A (ja) | 1993-07-26 | 1995-02-03 | Kirin Brewery Co Ltd | N−シアノ−n′−置換−アリールカルボキシイミダミド化合物の製造法 |
KR100189863B1 (ko) | 1993-12-27 | 1999-06-01 | 나이또 하루오 | 안트라닐산 유도체 |
DE19516776A1 (de) | 1995-05-10 | 1996-11-14 | Boehringer Ingelheim Int | Chromatin-Regulatorgene |
US5741819A (en) | 1995-06-07 | 1998-04-21 | 3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc. | Arylsulfonylaminobenzene derivatives and the use thereof as factor Xa inhibitors |
US5763263A (en) | 1995-11-27 | 1998-06-09 | Dehlinger; Peter J. | Method and apparatus for producing position addressable combinatorial libraries |
JP3906935B2 (ja) | 1995-12-18 | 2007-04-18 | 杏林製薬株式会社 | N−置換ジオキソチアゾリジルベンズアミド誘導体及びその製造法 |
BR9914207A (pt) | 1998-09-30 | 2001-07-03 | Procter & Gamble | Ceto-amidas 2-substituìdas |
UA71587C2 (uk) | 1998-11-10 | 2004-12-15 | Шерінг Акцієнгезелльшафт | Аміди антранілової кислоти та їхнє застосування як лікарських засобів |
US6710058B2 (en) | 2000-11-06 | 2004-03-23 | Bristol-Myers Squibb Pharma Company | Monocyclic or bicyclic carbocycles and heterocycles as factor Xa inhibitors |
PT1357111E (pt) * | 2000-12-28 | 2009-10-20 | Shionogi & Co | Derivados de 2-piridona com afinidade para receptores de canabinóides do tipo 2 |
US7700293B2 (en) | 2001-08-02 | 2010-04-20 | The Regents Of The University Of Michigan | Expression profile of prostate cancer |
DE60329981D1 (de) | 2002-02-19 | 2009-12-24 | Shionogi & Co | Antipruriginosa |
TW200306155A (en) | 2002-03-19 | 2003-11-16 | Du Pont | Benzamides and advantageous compositions thereof for use as fungicides |
US7442685B2 (en) | 2003-06-13 | 2008-10-28 | The University Of North Carolina At Chapel Hill | DOT1 histone methyltransferases as a target for identifying therapeutic agents for leukemia |
TWI324926B (en) * | 2004-04-23 | 2010-05-21 | Bristol Myers Squibb Co | Monocyclic heterocycles as kinase inhibitors |
WO2005118796A2 (en) | 2004-06-01 | 2005-12-15 | The University Of North Carolina At Chapel Hill | Reconstituted histone methyltransferase complex and methods of identifying modulators thereof |
JO2787B1 (en) | 2005-04-27 | 2014-03-15 | امجين إنك, | Alternative amide derivatives and methods of use |
DE602006019423D1 (de) | 2005-06-02 | 2011-02-17 | Univ North Carolina | Reinigung, charakterisierung und wiederherstellung einer ubiquitin-e3-ligase |
FR2889526B1 (fr) | 2005-08-04 | 2012-02-17 | Aventis Pharma Sa | 7-aza-indazoles substitues, compositions les contenant, procede de fabrication et utilisation |
EP1940821B1 (de) | 2005-10-19 | 2013-03-20 | Grünenthal GmbH | Neue vanilloid-rezeptor liganden und ihre verwendung zur herstellung von arzneimitteln |
JP4931930B2 (ja) | 2005-10-21 | 2012-05-16 | メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション | カリウムチャネル阻害剤 |
AU2006308957B2 (en) | 2005-10-28 | 2012-04-12 | The University Of North Carolina At Chapel Hill | Protein demethylases comprising a JmjC domain |
JP2009519966A (ja) | 2005-12-14 | 2009-05-21 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー | セリンプロテアーゼ阻害剤として有用な6員ヘテロ環 |
EP1974055A4 (en) | 2006-01-20 | 2010-01-27 | Univ North Carolina | DIAGNOSTIC AND THERAPEUTIC OBJECTIVES AGAINST LEUKEMIA |
RU2008149246A (ru) | 2006-05-15 | 2010-06-20 | Айрм Ллк (Bm) | Соединение на основе терефталата, композиции и их применение в качестве ингибиторов интегразы вич |
CA2652634A1 (en) * | 2006-05-18 | 2007-11-29 | Amphora Discovery Corporation | Certain substituted quinolones, compositions, and uses thereof |
EP2086318A4 (en) | 2006-10-10 | 2009-12-23 | Burnham Inst Medical Research | NEUROPROTEKTIVE COMPOSITIONS AND METHOD |
JP2010519204A (ja) | 2007-02-16 | 2010-06-03 | アムジエン・インコーポレーテツド | 窒素含有複素環ケトン類およびそれらのc−Met阻害薬としての使用 |
US8338437B2 (en) | 2007-02-28 | 2012-12-25 | Methylgene Inc. | Amines as small molecule inhibitors |
WO2008113006A1 (en) * | 2007-03-14 | 2008-09-18 | Xenon Pharmaceuticals Inc. | Methods of using quinolinone compounds in treating sodium channel-mediated diseases or conditions |
DE102007017884A1 (de) | 2007-04-13 | 2008-10-16 | Grünethal GmbH | Neue Vanilloid-Rezeptor Liganden und ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln |
US20090012031A1 (en) | 2007-07-03 | 2009-01-08 | The Regents Of The University Of Michigan | EZH2 Cancer Markers |
JP2011502148A (ja) | 2007-10-31 | 2011-01-20 | メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション | 疼痛の治療用としてのp2x3受容体アンタゴニスト |
EP2229391B1 (en) | 2007-12-19 | 2014-08-06 | Cancer Research Technology Limited | Pyrido[2,3-b]pyrazine-8-substituted compounds and their use |
JP5693239B2 (ja) | 2008-01-23 | 2015-04-01 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company | 4−ピリジノン化合物および癌についてのその使用 |
WO2009124137A2 (en) | 2008-04-01 | 2009-10-08 | Mount Sinai School Of Medicine Of New York University | Method of suppressing gene transcription through histone lysine methylation |
US20100113415A1 (en) | 2008-05-29 | 2010-05-06 | Rajapakse Hemaka A | Epha4 rtk inhibitors for treatment of neurological and neurodegenerative disorders and cancer |
WO2010017355A2 (en) | 2008-08-08 | 2010-02-11 | New York Blood Center | Small molecule inhibitors of retroviral assembly and maturation |
FR2934995B1 (fr) | 2008-08-14 | 2010-08-27 | Sanofi Aventis | Composes d'azetidines polysubstitues, leur preparation et leur application en therapeutique |
MX2011003363A (es) | 2008-10-01 | 2011-04-27 | Ludwig Inst Cancer Res | Metodos para el tratamiento de cancer. |
US20120065247A1 (en) | 2009-03-27 | 2012-03-15 | Discoverybiomed, Inc. | Modulating ires-mediated translation |
WO2011011366A2 (en) | 2009-07-20 | 2011-01-27 | Constellation Pharmaceuticals | Agents for stimulating activity of methyl modifying enzymes and methods of use thereof |
US8329149B2 (en) | 2009-12-30 | 2012-12-11 | Avon Products, Inc. | Topical lightening composition and uses thereof |
EP2566479B1 (en) | 2010-05-07 | 2014-12-24 | GlaxoSmithKline LLC | Azaindazoles |
US8846935B2 (en) | 2010-05-07 | 2014-09-30 | Glaxosmithkline Llc | Indazoles |
ME02757B (me) | 2010-05-07 | 2018-01-20 | Glaxosmithkline Llc | Indoli |
EP2614369B1 (en) | 2010-09-10 | 2016-02-03 | Epizyme, Inc. | Method for determining the suitability of inhibitors of human ezh2 in treatment |
US9175331B2 (en) | 2010-09-10 | 2015-11-03 | Epizyme, Inc. | Inhibitors of human EZH2, and methods of use thereof |
US20130310379A1 (en) | 2010-11-19 | 2013-11-21 | Constellation Pharmaceuticals | Modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof |
WO2012075080A1 (en) | 2010-12-01 | 2012-06-07 | Glaxosmithkline Llc | Indoles |
CN103339139A (zh) | 2010-12-03 | 2013-10-02 | Epizyme股份有限公司 | 组蛋白甲基转移酶的7-氮杂嘌呤调节剂及其使用方法 |
EP3323820B1 (en) | 2011-02-28 | 2023-05-10 | Epizyme, Inc. | Substituted 6,5-fused bicyclic heteroaryl compounds |
JO3438B1 (ar) | 2011-04-13 | 2019-10-20 | Epizyme Inc | مركبات بنزين مستبدلة بأريل أو أريل غير متجانس |
WO2013003635A1 (en) | 2011-06-28 | 2013-01-03 | Stoplift, Inc. | Image processing to prevent access to private information |
WO2013173441A2 (en) | 2012-05-16 | 2013-11-21 | Glaxosmithkline Llc | Enhancer of zeste homolog 2 inhibitors |
MY180311A (en) | 2012-10-15 | 2020-11-28 | Epizyme Inc | Substituted benzene compounds |
-
2012
- 2012-04-12 TW TW106103833A patent/TW201733984A/zh unknown
- 2012-04-12 TW TW101112996A patent/TWI598336B/zh active
- 2012-04-13 RU RU2013150510A patent/RU2629118C2/ru active
- 2012-04-13 MX MX2013011922A patent/MX344530B/es active IP Right Grant
- 2012-04-13 PL PL12716968.8T patent/PL2697198T3/pl unknown
- 2012-04-13 EP EP16173275.5A patent/EP3165520B1/en active Active
- 2012-04-13 EP EP12716968.8A patent/EP2697198B1/en active Active
- 2012-04-13 KR KR1020137029686A patent/KR101975613B1/ko active IP Right Grant
- 2012-04-13 HU HUE12716968A patent/HUE030722T2/hu unknown
- 2012-04-13 EP EP18189032.8A patent/EP3470396A1/en not_active Withdrawn
- 2012-04-13 AR ARP120101289A patent/AR086839A1/es unknown
- 2012-04-13 PT PT127169688T patent/PT2697198T/pt unknown
- 2012-04-13 US US14/110,873 patent/US9376422B2/en active Active
- 2012-04-13 CA CA2832846A patent/CA2832846C/en active Active
- 2012-04-13 DK DK12716968.8T patent/DK2697198T3/en active
- 2012-04-13 JP JP2014505375A patent/JP2014513084A/ja active Pending
- 2012-04-13 CN CN201280029120.3A patent/CN104066718B/zh active Active
- 2012-04-13 BR BR112013026308-3A patent/BR112013026308B1/pt active IP Right Grant
- 2012-04-13 AU AU2012242604A patent/AU2012242604B2/en active Active
- 2012-04-13 RU RU2017126990A patent/RU2017126990A/ru not_active Application Discontinuation
- 2012-04-13 ES ES12716968.8T patent/ES2590489T3/es active Active
- 2012-04-13 WO PCT/US2012/033662 patent/WO2012142513A1/en active Application Filing
-
2013
- 2013-10-06 IL IL228746A patent/IL228746B/en active IP Right Grant
-
2015
- 2015-03-24 HK HK15103015.8A patent/HK1202534A1/xx unknown
-
2016
- 2016-05-23 US US15/162,453 patent/US20160332969A1/en not_active Abandoned
-
2017
- 2017-08-21 AU AU2017218920A patent/AU2017218920A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US20240277723A1 (en) | Aryl-or heteroaryl-substituted benzene compounds | |
DK2697198T3 (en) | Substituted benz relations | |
AU2014262280B2 (en) | Aryl-or heteroaryl-substituted benzene compounds |