HUE029826T2 - Kináz inhibitorok - Google Patents
Kináz inhibitorok Download PDFInfo
- Publication number
- HUE029826T2 HUE029826T2 HUE12809140A HUE12809140A HUE029826T2 HU E029826 T2 HUE029826 T2 HU E029826T2 HU E12809140 A HUE12809140 A HU E12809140A HU E12809140 A HUE12809140 A HU E12809140A HU E029826 T2 HUE029826 T2 HU E029826T2
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- tert
- butyl
- pyrazol
- group
- alkyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C53/00—Saturated compounds having only one carboxyl group bound to an acyclic carbon atom or hydrogen
- C07C53/02—Formic acid
- C07C53/06—Salts thereof
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
- C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
- C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D231/38—Nitrogen atoms
- C07D231/40—Acylated on said nitrogen atom
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
- C07D231/54—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D231/56—Benzopyrazoles; Hydrogenated benzopyrazoles
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/08—Bridged systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D498/08—Bridged systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Claims (6)
- mmÂm rnmnttamm Szabadalmi igénypontoki, (!) általános kêpietù vegyfilet vagy gyógyasstitilag si fogadható sója; CD aboi WjekotêseNH·; Y jelentése Ö; R1 jelentése a következeik közéi választott caopost <lï&) - (lie):(Ils) (iih) (Hc) R* és R* mi-Klögyikének jelentése egymástól függetleníti hidrogén vagy CrC;> alkil, vagy R* és R'1 s nitrogén-aTommai egyitst. amelyhez: kapcsolódnak, 5-i l-tag» tníheit atonoeikinsos vagy kondenzált-vagy spire blcikhsses györüreridszeo alkothat, amely adott esetben további heteroatomként oxigént vagy nitrogént tartalmazhat, ahol a tuSmgsnatom adott esetben CrC6 aikti csoporttal ssmhsztímáit; ahol a C;rC<, tdktl csoportok adott esetbe» szó hsxti utáltak lehetnek tVQ>alkiKC>C;. eíldoaíktl-, hidroxil- vagy haiocsoportial; Xs, X", hk\ X4 és Xs mindegy[kének jelentése egymástól függetlenül szénatom, nitrogéitatom, -{CM)- csoport vagv -NH·· csoport; oly módon, bogy ezek minden egyes kombinációja aromás gytirürettdszert alkot; Rí0 jelentése a következők alkotta csoportból választott: hidrogén, -CN, -NRÄR8, -NbR^jiCvOikalktlenj-'Nlf/'R.^, YiR'Xté, fovrUodfomo) \R V (t.Yí'„alkík-íi) \kV', ~(i.X-ík-O-Ít'j-Qáílkiién)-••NRAR8, .(>.{CrCjolkioídkiiérd-NRAR8, -XXYYCj.aiktietyt-NRXlY -S-(C.-CSctklettekii<·tí>-NK 'RB, -NÍRfoC· <ÚHCrC6alkí|én}-NR*RB, NtRí'}C{0)XC.v<'óhk.ioaikííén)'-lSlRARt’, CétOjNtR')-(CrC.oiikilé.tí} XrRÁRí\ -C{0)NíR<:}"(Cj-C7Cikloatkiiéii>--NR'Rs( >C{OjN{RcHCrC«alkíiéa)-ORD, -C(O)XhX:>(CrC7elkioai.ki!é!:0--GR“, N(Rc)C(O.NRARiS. C(0)KRaI<:% -HtR^'jCfOMRVCrQ&^öénV^^^ *NÍ(Hr)C(0)N(R<:HC3· -CjcikioalküéoRNR^R^.-íCrQalkiléiij-OR”, -(C3>CVikÍosíktlén)-OR0, -0*{CrC«a«ci3én>0Ra, -O-ÍCrCycik« !oalktién}-OR:>, ~S-(CrG;alkilèn)-ORi!, -SuCrCvcikloalkilénj-OR0, >N{Rc}SCO)rlCfCcsdkiléa)-NRAR84 .N(Rc>S<0}r{CVCîCikioalkiiêft}-KRARtt5 *S{03j2KiRt)-(CrCsalkilcn}-NRAjR8, -S{0>íX{Rr)-ÍC.rC;t;tkÍoaiki·· lén)-NRAR8, -S(OyN(R' )~{C;-Qal ki!énVOR;>, Y(t:>}7N{Rc)dCrC?eikioalkilén>ORí;, vN(RfoS{Oír(CrC(í, alkíléts}-ORD, -NÍR^jSfOJHCyCfdkictaÍkiíénHJR0, -S{<>)jNíR''líu}, -N(Rr}S(0)jRD, -N(Rc)C(öjRt:, -ORc:> •SRC, '(Cj-Cjhetemcikloalkil), í(érCbtefx'tocikloalkílV{C|-Q,alktí), {Cj-Gilmíerocikloalkii)ÍO<-C,sctklonlkil, és Cí-C? heteroeikioalkiljcarbonil; ahol bármely ilyen €;€<;,&!kik Ci-Qcikloalkil-, -(CrC6alkiié«>, -{Cr -Qiaíktléí!)·. -(Cj-Cjcikloalkilé«)-, díXhbheterovikfoalkí!)-, {CVCvhetsuocikioalkí 1MC;aikil)-, (Cj-C? beteroök.loa îk i !MC>-€0 eikloalkiiV és íhévCSheterocikioaikiijkarbonil-része a fent felsorolt csoportoknak adott esetben sauimíiináU leltet €r€(> aiklR, Ch-C? eikloalfcik hklroxil- vagy haioosoporttal; S ts X'bhez kapesoklodlk és jelentése a következők alkotta esttportból választott: hidrogén; -CN; C; -Cö alkil amely a következők közül választod csoporttá! szuösztkuált: ~CN, -OS*, -SS', hab; CrC§.eikÍöatkíi, amely a kővetkezők közül választott csoporttal saabsziSwáM: Ci-C* «dkil, -CM* -OR.'·. -SR1', halo; -ΝΚΛΕ!\ -N{Rc t(C rC<;alkilê«)-NRAR: *, -KXRc}(CVC’-eikloa!kîîétJ)-NrRARà, '{Cs-C6aI ki kbKNR A R*\ d€r -C?c.üth>alkü&»)-NRARB< -0-{CVC«aU5ilèa)' NR*Re, -0-(CrC?cik1o8lklMß)-MRAR\ *S-(CrC6aUúléa}-NRAR!>, -S-<tycyikU>álkUén)-NRARl\ -NtRc>C(OMCrC*tÍkiien)-NdlAR8, -NkR'OCiOl-lCrQcikicctlksCnVNR^, -C{0}M(RcHrrC5alkllcö)-MRARB, -aO)K{RrHCrC^tkloalkílsat)-NKAR8> -C<0>MCR<:)-(CrCVtlkilêfl)-OR» -C{0)N(R‘>(CrC-cikbalkii0n}-OSn. -^lCtCi<:})N(RARl>), -C(OjN(RAR.a). N(Sc)C(OïN{Rc)-(Cî-CSiilki-bn)~NRARB, -M(R<")C(0}N(Rí’HCj-C7eikloalkibtx>-NRARt>> -0*(Cj*C<jalkil&t)-DR.D< -0-{€r€?c&ksük.ikm)-•ORö, -S-{CrCaall«léH)-OR0, .S-ÎCÆ^kioalkilènJ-OR^ -NíR^SlOtHCrC^lkllénl-NR^8, -N(Rc)S(Ü}r •lCa'C7dklo3lktkln)-MR.ARH* -S(OhN(.R' }((> Q&ifciláns-NR^R*1, -SCO^NCR*h{C.rC^ildioaÜcilàs)·ΜΒΛϊ* -St ObNi R': )-(Cy Qal kilen)-OR!>, -S(0)-N{Rc)-{CrCjctkloalki!á>)-ORö( NkKc'}SiO}ï-(Cv-C0aiklleivi-ORÎ), -NIRc)S(0)î {Cj-C?cüdoa!kiléft)-ORÍ!, -S(0}îNIRaR!-): -N(Rc)S{O)2R0, -N(Br)C<Ö)R\ ORc, SR*. -CCyC?lie-terodkioaikil), (C5-C7b^ocîk1oaMlHC>'Q.slkiî), lC<-C-thetötoc5klo&iktl}<Cä-CöetkkiaUcil) és (CrC- hete-rooikioaikiflkarbotiii, ahol bármely ilye» C.-Ciaikil··, C;<-kkcikloaiksi-- -fCí-óValkilónK -{Cî-C^alktiéot-, -CSeikbalkilén)-, "(CrC.dietcroeikb;dk:d)··, (Cj-CyhettarodkloelkilHCrCk-nlkii)-, <€>€? hetefodk3oalkll)'CCr -C* cikloalkilV es (CrC-.hetcr<xrikkialkjl}k!ofe()ail-resz a feat felsorolt csoportoknak adott esetben szobsztituáit lehet egy, két vagy három R‘s csoporttal, aroeiyfsk) egymástól függetlenül a következeik alkotta hátából válaaz-tott(ak): CpC* alkil, (CyCY) haloalktí, (CKYlhidroxíalktl» C3-C7 cikloaíkil. hidroxil és hairs; vagy Rm X ;-hez kapcsolódik, és jelentése fenti vagy 5- vagy 6-tagó monoeikhtsos heieroaril, ahol az ilyen fedi vagy 5- vagy 6-tagú monociklusos hetero&ril a következtek alkotta listából választolt csoporttal szubsxtiiuált; Cj-C(1 alk.il, amely szubszntuáh -CN csoporttal; Cj-Q cikloaíkil, amely a következők közül választott csoporttal saubszHtuáfe -CN, -ORc, -SRC vagy hab; -N<Rr}{C2-C6alkiieo)-NRARB, -Mk'Ri?){Ck-C?c.ikloaikiidi}-KRARö, -{C,-C6alküéa)-NRARB* <Cj-C?c}kbalkilén)-NRAR&: -O-iCrCíCikloalkiiénhMRV, -S-iCrQaikil&O-MR^R8, -S-(CrC?cikksdk.dén)-NRARA\ *N<R*0C(OHC,·0>«ά1έη>NRAR*, -NfR^éCklkCCv-Ojeikioaikílénl-NR'V*, -C(0)NÍRr)-{CVCöaíkílén}-NRARat -C(0)N(R<‘KCí'Acikioalkilán>-NRARB> -C{0}Nf{RcMCVC^lki]é»)-GRs>, -C(0)N{EcMCrC*dkbaik:dén)-OR!\ -J^Rc'AO)NíRcHCí-€ialkil«t)-NRAR8, -N(Rc}C{O)N{Rc)-(CrC705k-Í03Íkiién}-CRARfk -0-(€rC?dkloá]k!lén}-ORö, -S-(C,rC?ctklo£,!kilén}-OPR\ -N{Rí:')S(0)s-{€, -C-aikí lén) -NRV, -N(Rc}S{0)r<C>CîcadoaMlén)-NRARB> -S{0}jM(Rc}-(CrCsalk.ilé»}-NRARa, -S(0)2N(Rc)-f€r -C?cikloaJkiîên)-NRARB, -S(Q};KKRcb(CrCvsik.iIén}-ORs\ -S{0.kM<Ri:)-{CrC,eikkíalkilén.k-ORc,! -NtRí:)S-(0}o-(CrC6alkiién)-ORs\-M{Rc}S(Oyr<CrCíCákbatkilén}-ORB, - M(Rc}S(0)3Rí},-(CrC7heterocikIoa5ki!}, (Cr •Cjbstenxókioalkilt'CCrQalkii), (C.rC-jbetenx'ikinalkii}(C.x'Cftcikk>aikü} és (CrC?hetercxökk'>tdkil}karbonih aboi bármely ilyen C.-Qgîlkil-, CrQeikbalkiS-, -{CrQ&ikiléni- -(C^C^lkiién)-. -íCrC/CÍkbalkilán)-, -(Cr -Cdiötcríxbkkíalkirt-, {CrC?beteroeikioalk).i)'(C;-C(i alkii}-, (C^-Cy .heten>dkkvalktly>(G3-C,s cikloaíkil:)- ás (Cb R7jiteícrocikkeUkil)kaxbooí.brésze a fentiekben felsorolt csoportoknak adott esetben szubs'ztituáli lehet egy, kát vagy három RÍS csoporttal, amely egymástól függetlenül a kővetkezők alkotta csoportból választott: CVQalfcil, (Ci-CV) habalkii, {CjR'.Cjbklroxialkii, Cj-Cbeikioalkil. hídroxil és hab; Ra és Ra jelentése mindest előfordulásnál egyórástól függetlenül hidrogén, Cj*C6 alkil vagy Cj-C? oikloatklí, és az ilyen Gj-Q alk.il és CyCy cikloaíkil, adott esetben CpC* alkil-, C;rC-?eikbalfctK -CN- vagy halocsopottfal szobsztiíuált; vagy alternatív módon RA és It!\ a müogénatommal együtt, amdyhea kapcsolód-oak* 5-11 tagú telített beterocikínsos, monoeiklusos vagy bieiklusos györüretKlszert aikothstt, annely adott eset- hm xenbszthnák egy vagy több »OR^· -ClSk haló, CgCsalkíí vagy Gy-C? cáklöísikil csoporttal, és-8* ilyen Cj-Ce áikíi és C.rC·; cikloalkil, amely adok esetbe« CVC? atkii-, CrCdcikloaikiF, -C>R°-, -CN- vagy halocsoportial szubszthuált; és amefv 5-1 i tagé telített heterociklusos, monocikiusos vagy bicikiusos gyűrű adót; esetben tovább; hetereatomot tartalmaz, amely oxigén vagy niírogén, a nitrogénalom adott esetbe® C; -C§ ídkil-· vagy Cf--C< clkkíaíkikeseporítal ssubsziiutált, ahol bármely ilyen Cj*Q aikíl vagy CpCa cíklOáiktl adott esetben smbsztttuáit leket GpQ sikil-, QpCk ciktoaikik, -OR0-, -CN- vagy haic^soporttak és/vagy R* és R® kapcsolódhat a nitrogénhez kapcsolódó csoport -(CpQaUdidnK -(CrCsalkiié«)· vagy -(C;rC-f»ik:loalkjlén)»m«sé»ek egy szénatomjához, amely nitrogén azzal a csoporttal, amelyhez kapcsolódik egy telített, legfeljebb 6 gyűrik idomot; ciklust alkot; R' jelentése minden elő fordulásnál egysttástói függetlenül hidrogén, Cr€<:, aikil vagy Cj-Q cíkloalkti, és az ilyen CrC, alkil és Cv-C<; cikloalkil, adott esetben CrC.; alkil, -OR'k -CN vagy halo csoporttal szubsztituált; Rp jelentése minden elöfotdoiásnáí egymástól függetlenül hidrogén, -ölj vagy --Cjllv; R** é,s :R-5 jelentése egymástól fliggetlonöl hidrogém Clp-Q alkil, vagy halogén; Λ jelentése kétértékű 5 vagy- 6 gyűrűs atomot tartalmazó cikioalfciién csoport; a eikioalfctlén gy űrű W és Y csoporthoz kapcsolódik, és femlgyüröhik fuzionált, amely fenil gyűrő adott esetben egy vagy két R'4 csoporttal szuhsxtituáh; ès: aboi a kétértékű eikioalkíiért csoport képlete a következő:vagyR** jelentése minden előfordulásnál egymástól függetlenül a következők alkotta csoportból választolt: €rC<, aikil, halogén és ciano: R~jelentése {illái, {illb}, {lile} vagy (Ilid) képieíü csoport:::,..1 aboi Ri4 jelentése a következők alkotta csoportból választót!: -p, -C1U. -CdR, -CHjOFi, -öljOMe, -CF2CF:;, -CFljSCFIj, -SCH, és -SQHg Rí? és R** jelentése egymástól függetlenül -CHj vagy -Cdig R1? jelentése a következők alkoita csoportból választott: magányos eiektronpár, hidrogén, -Cl·), -MR'R\ -(Cr -Cvcikioaikil), -(C?C-jheierocddoalk: 1}, aril vagy heteroard, ahol bármely ilyen -{Cj-C-eikloalktli, -Cvheterocikloaikí!), arli vagy heíeroaríl csoport adott esetben szubszíituáit lehet CVQs alkik tyC\ cikloaikil vagy haioesoporttai; vagy U,? jelentése (IV) általános képlett! csoport aholE?,f jelentése a következők alkotói csoportból választóit: -P, -CHs, -€2Η*« - C%ÖH, «CH-söMe, -CFjCFj, -CHjSCHî, -SOR έί -SCjH.b Un jelentése -C% vagy vagy R*® és Rn jelentése a lentiekbe« meghatározott, azzal a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, telíted 3-7 tagé monoelkhite gyűrűt alkothatnak; RK és R1 mintkígyíkéüek jelemévé egymástól fôggetlemil .Ct-Cx alkik amely adott esetbei) Cj-Cj alktó, -QRa-, -CM- vagy hnloesopomal szubsztituált: alternativ módon R,: és Rv a mtmgénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, 5-11 tag» telíted moaocädusos vagy bieiklnsos heterociklusos gyűrörendszert alkotónk amely adost esetben egy vagy több «QR*\ -€N~, halo-, C}-C$ alktí- vagy CrC* cíkíoalkií-csoporttal szubsztjtóált, és az ilyen C< Cs alfcil és .CyC* eikloalkil. adóit esette. £5-(¾ aikib, Cy-Cíoifcloaíkil ·, -ÔR^-. -CN- vagy haiocsopertinl sambsztituálg és amely 5-11 tagú .telíted monoeiklusos vagy Meíkíusos heterociklusos. györű atkát esetbe» további heteroa-ontol tartalmaz, amely oxigén vagy nitrogén, a nitrogénatom adott esetben CrC> alkíi- vagy €5--¾ eikk>aíkd-esoponíai szabsztihiáli, almi bármely ilyen €t-Cs alkií vagy C3-Q eikloalkil adóit esetben sznbsstiínált lebet Cj-Q alkik vagy €;<-€? eikloaikil-csoporttai; Rö jelentése hidrogén, »Cik wgy -Cjlk; .Rfíi jelentése a következők alsóba cxofxnJbó! választod; magányos elektronpát. hidrogén, mii, heieroaxií, -{CV -C^aikii), -{Ci-C^eisloaíkíl}, -{C-í-C-beterocíkksilkil}, iC;-€-beteroeí.kloalkii}-(C-0,,-).1ki 1 ) ás {Cj-Cjheterocik-toaíkíiMCyCs eikloalkil), ahol bármely ilyen -nil, heteroaril, -(Cj-Cj,alkil), -{C»-CjCtkloaíkíi), -(CVC-hesero-üikksaikil), (Cf.-C;lteten5eikloalkíl)-i'Ci-Cí,aildl) és ( C 5~ C-heteroclkloaiki 1)-(( -rC, akloaikii,) adod esetbeit szubsztituált lehet -CM, -ÖH, haio, -CÖÖRM, CrCt.alkll, C3-C<jCjkloalktl, -Ö-(Ci-Csalkil}, -O-fCrQeikioalkil), -S-(CrC*alkilj, -S-<CrQeíJkíoalkt)}, -NRí:Rf, -NiR^XCrCsalkllénhNR^R1, -NííCiíCrCmíkkiaikiléitj-NR^R'', -{Ci-Cí.alkiiéjti-NR‘JRJ, -(€rC?eiktoaikikm)-NR!iR% -OdCrQ.alktlém-iNR^R1, -0-(C.rC;CíkloaikiléahNRMRít ~S-(CrCí.alkilé»}-'NRaR', .S-(Ca-Cydldoaîkilèn)-NÂ, -N(Rl-)C(0>(CrC«alkilé«)-NRsR;, -N'CRL)C{0)-{C.r -CíakioaikiiénKNR^Rk -αϋ>Ν(Ε"Μ0Γ0<.&1Μίόο>·)^·^, C{0)N(Rt)-iCrCScikkst.Ík:iíéi)>-MRHR'!s ·€{0)Ν* (R>ÍCr Cmikiién)-OR*, -C{0)N{R!'}-{C3-C.:CÍkÍo&lkikínyORM, N{TC)C(0)N{RaRj), -€(0}N(R(iR ’), -N{R: )-C{0)N(.Rí')-tCrC6alkí.!én)-MRiiRí, -N(Ra.}CtO)M(Rä )-(CrC?cMiXiikílén)-NR!íR}. -f>(CrC&aíkilén)-ORM, -O-*{Cj-C-cíkUtalkííén)-ORM, -S-(CrC«alküé»K>8M, -S-(CrCfeikk>aik!Íén)-ÜR^ -N(R!) SfOiríe-Qalkiiéxi}--N.R;iR!, Nk.Ri-)SiO)r(CrC7cik!oa)kiÍén)-NRüRí, -SlO);vNkR")-(CrCmlküéit)-NRi!R'\ -SCOhNÍR^Cj-Cjcik-loaikiíéitt-NR^R.·1, -$(Ο);Ν^Μίν£>&ηέη)-0ΚΜ, -S{0).>M{RlHC.rC7CÍkloaíkíléa)-ORM, .M{Rl)S(0)r(Cr -CptikilényOR^, ~N(Ra)SiOjH€rCveiR!oalkilé»)-ÜR^ -SiO).-N{A}). -Np.1 )S{Q)*R\ -NíR^CCOjR*-, OR1', SR1-, -{€rC;heterodkloaikii), (CrCrhetetocikloalktlMCrQ aJkil) és (Cs-C» heterodkíoalkiíKCrG> dkloaîkü) csoporttal, ahol bármely ilyen CrQalkiK Cj-Qcikloidkil-, -(Ci-Cjalkilén}-. -(CyCfialkilén}-, -iCyC-jcikloalki-lén)-, -(Cj-C-beíerticikloalkil), (CVC ?heleroeikloalkilHCrC, alkíi) és (Cs-C7 beterocikíoalkilHOrO, cikío-alkiij-része a fentiekben felsorolt csoportoknak adóit esetben axubsziituáll lehet CrC4 alkíi-, Cv-C? eikloalkil-, -Oil'"- vagy hakx;soporttítí; Rm és RJ, jelentése minden előfordulásnál egymástól filggetieonl hidrogén, C(-C; aiktl vagy Ck-C’s eikloalkil, és az ilyen C-.~C6 sík» vagy CrCt( dkloaikil, adott esetben Cj-Có aikil -ÖRM CNvagy halocsoportfal szebsztltnált; vagy alternativ módon, Ííí! és R' azzal s nitrogensionunsi együtt, amelyhez kapcsolódnak, 5-Ί Î tag» telített monocifciuaos vagy bioik-kisos, heterociklusos gyáriirendazert alkothatnak, amely adott esetben egy vagy több -OR -í. N-, halo-, CyQ, aíkíl- vagy CVC? dkioalkil-csoporttal szubsztíluált, és az ilyen Oi~C5 alkü és Cj-C? cikloaik» adott esetbe» €;-„Ο, aikil·., C,-C,dkloaikil--, -0KW-, CN- vagy haloeso porttal szubsztimáít; és amely S-U tag» telített monodklusos vagy bt ciklusos heterociklusos gyűrő adott esetben további heleroatomot tartalma/:, amely oxigén vagy nitrogén,, amely mtrogöitatont adott esetben CrC, aikil vagy Cj-Cg cikioalkd csoporttal sz/nhsztituált, anoí bármely ilyen C.yC& aikil vagy QrC., cikioalkíl adott esetben szubaztituáli lobot Ct--C<- ttlk.il-, Cv-C? cákíoaik»-, -ORm··, CN-, vagy haloesoponísk ésí'vagv R(: és R' tt nitrogénhez kapcsolódó csoport -(CpQ.alkiléo)-., ~(Cj~C;oíkilén}~ vagy -(CVCvcíklonlkilenj--részének egy széaatomjáboz kapcsolódhat csoport egy szénatomjához, amely mtrogéna hozzá. kapcsolódó csoportjai telített, legfeljebb 6 gyünk, atomos ciklust alkot; Rl jelentése minden előfordulásnál egymástól íilggetle-nul hidrogén, C'rQ aikil vagy CVC* cikioalkíl, és az ilyen Cj-C$ aikil vagy C-,-C6 cikioalkíl, adott esetben C;~ -C3 aikil-, -ÜRm-, -CN- vagy halocsoporíta! szubsztituált; KM j«* entése mlrttie» eldfordtilá.saái egymástól ÍÜggetienttl hidrogén, Cj-Q, «lk.il vagy €>-€,·, dkloaikil, és az ilyen CpQ aikil vagy Cy-C„ dkloaikil adott esetben Indrox»-, -CN- vagy halocsoportfal szublimált; z\ ió, és a4 jelentése egymástól íuggetienüi a következők alkotta csoportból választott: €, N, S, O, -0.1-csoport, és -NH~ csoport, olyan kombinációban, hogy a kapott gyűrű egv aromás rendszer; Rw jelentése a következők alkotta csoportból választott: hidrogén, -CFj, -NR!:R*, -(C:rC?dkíosdklí), -<€y -Cdiiííerocikioaikil}, aril vagy hetaroaril, ahol bármely ilyen -(€rCrcik!oalkil}, -íCyCvheteroeikíoalkil), aril vagy belemard adott esetben szubszilíuáíl lehet CVC, aikil, CrCj cikioalkíl, vagy haló csoporttal; vagy Rív jelentése tV} általános képied csoport(V) aboi R-% RJi, R" és RF jelentése a fentiekben meghatározott; T jelentése -N- vagy -CR”-; Kijelentése H, halo, -Oh, vagy -CN; Kijelentése H, halo, Cil··, vagy -CN; q értéke ö, 1, 2 vagy 3.
- 2. Az 1. 'igénypont; szerinti 0) általános képlet;; vegyölet, amely olyan (le) képiéin vegyidet, ahol az A gyűrű dkSoaiküén szakaszán található, alább ( 1 }~gye; jelölt, W-csoporthoz kapcsolódó szénatom, amely sxtereogén központ» abszolút konfigurációja az alább bemutatott:(Iá) vagy gyógyásza tdag elfogadható sója. sí. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti (Π áltaiáuos képlet« vegyi)let, amely olya« db j képieké vegyidet, ahol az A.gyürS oíkloalkíléu szakaszán .található, alább rendre (l)-gyel és {2}-vei jelöli, W* és Y-esoporthoz kapcsolódó ssénafcamok, amelyek sztereogén központok, abszolút kooíigurádója az alább bemutatott;<lb) vagy gyógyászat is ag elfogadható sója,
- 4. Az ! -3. igénypontok bánntdyíke szerinti (íj általános képlet« vegyidet, ahol R1 jelentése (lie) képlet« vegyidet:(He) «»gy gyógyászatilag elfogadhutö sója* S* Az I ~4> igénypontok háratelyike szerinti (íj általános képleté vegyület, ahol R: jelentése a fentiekbe« meghatározott (.lleaj képlett) csoport, amely az Y csoporthoz kapcsolódik az X?- .....vei szomszédos szésstömetr keresztül(iíca) és ahol X* jelentése szénatom, X* jeleatéae nifcogenatom, XJ jelentése nitrogénatom és XJ jelentése -CH- eső- port. és R;í jelentése hidrogén; ahol U}' jelentése a következő csoport.ahol RÍS adott esetben jelet) van, és jelentése egy, kél vagy bárom sxnbsatttnens egymástól föggetlemíí a kővetkezők alkotta csoportból választva; Cs-C,., alkil, (CyCyj halottik)!, (CpCíjhidroxíalktl, C;-C? eikloalkil, hidroxii és haló; és ahol a csillag jelentése az Rs' csoport kapcsolódási pontja a molekula többi részéhez X4 csoporton Keresztül; ahol R2 jelentése üO'bj kép lelő csopt>rt:Ciiíh} ahoi 2* ::: -CH··, Qsr’és ?.* jelentése M és R,J jelentése ííV) általános képié!« csoportm és ahoi R;Si jelentése <Hj vagy -CH2ÖH, Bejelentése -0¾ és Kijelentése az L igénypontban megadó«. (>. Az i -4. igénypontok bármelyike szerinti Π) »italán«» képletü vegyelek ahoi F(: jelentése a fentiekben meghatározott (lka) képlet» csoport, amely az Y csoporthoz kapcsolódik az X'-vel szomszédos szénatomon- keresztül(ilca) és ahol X s jelentése szénatom, X: jelentése nitrogénatom. XJ jelentése nitrogénatom és X'' jelentése -CH- csoport, és R!" jelentése hidrogétn ahol ft!i jelentése a kővetkező csoport:ahol R25 adott esetben jelen v»n, és jelentése egy, két vagy három szubsztituerts egymástól tiiggct.lonüi a következük alkotta csoportból választva; Cj-C« »lk.il. (CpCj) lisioalkii, (C*-C«}hldtox.ialkil, L$>Ç-> cikloalkií, hídroxíl és hal«; és ahol a csillag jelentése az Rn csoport kapcsolódási pontja a molekula többi résiéhez X4 csoporton kérésziül; ahol lejelentése ülíbj képleté csoport:(Mb) ahol /'.....CU-, z'::: C. z.3 cs *“ jelentése K és Rl< jelentése (IV) általános képlett) esnpon(ÍV) és; ahol kijelentése ·0·13 vagy -CH/dH, R3i jelentése -CH; és RíS jelentése az !. igénypontban meghatározott. ?. Az I. igénypont szerinti vegyület, amely st következők közöl választott: 1 (5-tere-buti 1-2-p-toií í"2H-pirazol-3-il)-3- :(lSj4R)-4-['3-(2-ptrroli<îin-l-iî-etil)-riî2,4jlriaz<îlo[4>3-a]piridin--6-i1oxt]- 1,2.3.-1''tetrabidto-jaaftaletn·· l-ilj -karbamkí; I - í 5 t ct c ~biAt i ! - 2 - p t ο i í í-CH-pirazol^-3-ϋ)-·3-{Π S,4R)-4-l.3“['2-(4-metif-ptperttzin-i-tl)-etil'}-[t ,2,-4]triazok>[4,3--alpkulin-ô-ISîïxî j - S ,2,3,4-fetrahidt'o-naRalen-1 -ilj-karbanud; l-(5”terc-bt:kl-2-p-ioHÍ-2H-ptrazcd-3-i})-3~[(}S,4K)-4~(3"ptpeó<}in-i'il>-[Í,2(4}tria2.olo[4,3-a}pírkliíM5·· - tlojs ii)s- i ^ 3,4 aa tm le«^ 1 -í i j ^karbät í« Mï l^i-tere-'buül^p^toHl^tí^plmssnl^e^llj'-.VKl'S^R.i-^CS^piporídiÍn^il.^P^^jtdazsnloH^'^P^ídto^tÍix' ^iktxt)-L2>3,4-teü'ahitfco>naiklenvl^il:jxk;i5h5iiïtié; i"(5"tete-bi.áil-2"p"te3iS'2H"pintzel-3-i)}"3~[()S,4Ti)"4-(3--((S)'l-me.til~pítroiidin~2-i!)"[L2f4]lriaz.olo[4>3"a]·· pittiá i n--6- üox t}~ 1,2,3(4-4cttahidro-nalkt?en->:l 41 j-karbaraid; Î -t 5-terc~biiíii-2-|>iohi-2H-piraz<4-3~r(K3-[{ 1 S,4R )-4 -({8)-3-psm:thd(n -2-)1- [ 1,2,4]tnazol>>[4,.3-ajptrtdin-6--tloxiH .2,3,4'teltahidro-naílalen-l-ilj-karbttnaid; l-(3-leät:-btitil-2inU4tl-2H-pintzol-3-ill-3-((lS,4Iil-4'(3-piperaziii-i-i!metil''|,L2,4jiriazole;4.3'a!piriditä-ö' - i!oxi> í ,2,3 t4'tej:rahidro-nafkle5!- i-tlj-karfeamid; Î - î. 5- títteí'-bxitt 1 -12 - p - toiil-2H-pira:zol-3”il)-3'((lS,4R)-4-(3'izopropikinuno-[ 1,2.4 iniazolo[4t3-ajpkidi«-ó--iloxí > i .2.3,4'tetrahtdro-tt&i\alen-1 'iíj-kaáx-nuidj l-(5-tt':«:-butii-2-p-ty;!k-2H'pir;rzyl'.v-il)-3'l(lS!4RV4-t(E>-3-pí.m>)idin-2''ll'n.2,4iinazofoj4J-a|pindin-ö--4kïX))·· 1,2,3.4-tidrahidro-stalkSen-i'ilj'-kaferfmh 1 -{:r-ten>i}ut!l-2--p-to;iî-21îpÎ.ra/.oS-2--il)-3-{(iS,4R)--P?3-(4-o:œi.il~pipeîazSîη' I -5!«iení3-|]s2,4]triazok>[4,3-a}-pirí<lín-6-tk>xi |-L2,3,4-tetnihidiX)-aartalen-1-il}-karbamid; l-(5-tm5-bt»til-2-p-toitl-2H-pà}»:ol-3-il)-3-[(ÎS}4R)'4-(3-motlbkn-4-il»)eti}-f.l,2,4)trf32»lok1,3-ajpiri<lî«-6-iloxí)·· 1,2.3.4-tetrahidro-naftalen·- ! -ilj-katbarakí; Î -(5--tere-btitil -2-p-tolil ·2Η·ρίχχζοΪ··3··Π)-3-((18,4 R}-4- f3 -ρητοί idin- i - i hnetü- { 1,2f4jínazolö[4,3-ajpiridm-6- - iloxí ) 1,2.3,4- 5űti'ah!dro-nakí(kí!i - ! - il j- katbanntî; !-(5-t ero-bntUC-p-teHl-2H-pírazol-3-)1)-3- Í{lS,4R)-443-(4--moííbbo-4-tln>eiil-íenli)-[!.2,4]tnazoío|4,3-n]- ptridin*6-ik^xiJ-l.2J>4-tetrahkkO'ffôi'(<(î«fi-I'-jij'k<âjbiin:ûd; 1 -< 5 ' t ere - tîi.t fs 2- p- i< ?î i i- 2 J Í - pi ra^oí- 3- í J )-- 3 - (f l S,4R )-4-p-(3--m;>dbiia-4- ihncbkfctáO- [ í ,2,4]tri3;zol<>[4,3-a]-pitidin· 6'îla^i] - î^vM-iteimkîdiÎ^oafiâifitîr-i-iil-kiU'bamid; ! d5--tere-buÜl*2-p-to}U~2H-pirazol-3-n)-3·· (t i S,4R)-4-(3-(2-moriciin-4-iImetil-feni !)-: i ,2.4jü'iazcio|'4;3-aj-piddin-iidîoxi]'i J,3544etrahtd^nsi(îafe^ l-ti}'katba«ád:; i-(S-ierc-buíiI-2-p'í<>SíS'iH'pjni®oS-3-d)-3- ((1 S,4R}-4-[3-(1 - tac! s Í · pi perki in-d-s înieî d }-·{ î ,2,4]5riaxoUs[4,.1--&j·· líindt.ti-b-ikíxij · 1( karhafïbd; l-{5-im>beit!-2-p-k4il-2M-pifa;«4-3-ii}-3-(i i $,4R )-4-(3-( i -(2,2-difttK>ro-ciii}”pipcaidi8-4~i.!raetil]-( i ,2,4(-iriaæoJ[o(4,3-a3pirjdi»-ô-i]oxt [ -1,2,3,4-teírahkiro-naftöleö- t-dkksrbamid; 1-i5-icrc-bidii-2-p-UdibkH-piwt)b3-U)'-3 ·(() S,4R),4-r3-(4-hkfroxipiparidin-i-iî)-[ f :2.4]tna«>ít>(4,3-a]· ps r idtn-6 -í ivixi] - \ ,2,3,4-k:trahidfo*tjaftalen· i -if (--karbajmd; í'(?-:ífc-ÍRdil--2-p-í.oíil'-2[i-pirazoí-3-i])'-3-{(iS,4R)-.4'(3'((2-hidroxj-e)i0-iSíítil-a?n»íOj'{i,2,4ítnax(>in[4,3·· -ajpíridin- 6 doxi] f ,2,3,4-iBtrah.idto-.aafi.ak;n·- í -;.i (-karhatnid; f~(5-íerc-butil-2-p-tolik2H~plniaoi-3-ií}-3-(0S,4R>-4-(3-((S}-3-hidfoxí-psrroHdíft- i-if)-í f,2,4]ätiaxok;{4,3--ujpirkün-fViloxij-l ,2<3,4-íetrahid<O-naftalen- i -ii ( -karbamid; k(5-terC'buúi-2'P'Íoni-2íl-pita?i4-3-H}-3-{(i S,4R}-4-|3-((S)-3-hídio;<í-píH'o]idin~]-!l)-[L2;4jma20io(4,3-ajpindm-b-iioxij-l .2t3,4-tetrahidro-natefcn'l-iJ}-&8fbastmd; ; -(:kí(^i>'budí-2-p-Í!>id--2H-píra>;oí-3-b)-3- i{lS,4R)-4-[3-((R)-2-hidroxiínt4ii-pim>iidif>-l-i!)-Í S,2,4j-tósaob(4,3-a}ptridm>6-iioxi}« í ,2,3,4-t^ïaîûdro-aaftaîen-l-il} -karbanúd; j •(5-lera.-budi-2''p-iniii-21i-piraxoI-3-ii}-3- ({lS«4R)-4~[3-((S)-2-hidróxÍ8^il-píiTol«Un-1 -41>-[lX4j-niaa<do(4,3-a]pindm-4-iIoxi}·} ,2,3.4'teiraiHdro-naftate5i··! -ii} -karba«»«!; !-[5-terc--bu»i--2-(3 k'kin)xit»öib-fcni()--2H--piriiX(:d~3-ii}-3-(( I S.4R)'4-(3-pipendisi- i · ií-f i ;2.4]tria;xok>(4.3-s j -p Indití-b-ii ox i )- í ,2,3,4- (eftahidro-saRa'an-1 -î i J-karbam id; 3-[3-íörc-baUi-S-(3-iíiS,4R)-4-[3'((Sí-l-mePÍ-pirro!idra-2-d}-(L2,4]iriaí:oio[4t3-;íjpirid;R-b~íIo,xi’j'1,2,3,4-deirahídrn^tíaiMen- l-ili-afeídpkpiraxokl-ilJ-benzöic acid eiil safer; l-(5-icrc-badi-2-(3'b!da3XÍ5t}eúi-feiHÍ>2H-piraxoi-3-iil-3~((lS,4R)-4-[3-((S)-l-mcui-ptm)iidin-2-d)-(i,2,4]-Riaao k>(4,3-a]ptridiöd>-i foxi}-1,2,3,4-tefeaibdro-»aiiabn-1 -ii} -karba«»«!; !-{$-terc--b«dif-2-(4-i«d«»d«}e«ü-fe«if)-2H-piraxoi-3~ií]-3-{(!$,4R}'4-[3-((SH -nK4ii-pimdi<iirí-3-d}-(i,2,4j-l:riaaaU>(4,3-:ajptFÍdHt-6-iioxij-:l ,2,3,4-îai.taiiidrs>-nafîaiiî» · 1 -ii] karbaínid; l.Sj4R>4*^3-!p}pföädm* 1 *$H l^píliriíixoÍoíd^-aj- pirídin-b-iloxiá-l ,2,3,4-iatfahidïô-îiabaleïî- 1-il|-ka.tban) id; 1-(5-terc-butif-2-[3-(2-kidroxi'atilsKid6s»ii)-fcnií]^·2Π'ρ»«χο1-3-1Ι ; -3- ({i S,4R)-4-(3-((S)-J -raetd-pbToUdin--2-ii)'-[l;2!4JtriazGk>(4,3-a'|pindiß-b'ikwi]-l,?.,3,4-itiirahit:lä'()-n<d'iaiüi't''l-iij-kafb;nt!id; 1-(5-(2-14 ídfoxi-l,i-dim«íl-etii)-2-p-toiü-2H-piníz<á-3-i!]-3-(( IS,·4R)-4--(3-piperidm- i-41-(1,2,·4]triaxolo[43v -a jpirld ís-d-ikax i)-i ,2J ,4-ía£íabidi\>aafíafes-1 dij-karbaniid ; 1-·[5-(δ«;··&»ΐΐ1·'2-(4-Η»0τχ>χΐ}ΚβΐΠ-'β3»1>2Η-|ώτ«2θΙ··3-ί])-3-((1δ,3$3-3·ί34<δ)··1··Ηΐβΐ}(··{»πι»Μΐ»-2-01·(.1Λ4]* í-(5-terc-btítii-2-j>'tolil-2H-pií&ís>l"3-U)-3-{(IS,4R)-4-(3-((R)-3-iudri>KÍ-pittolid{n· i -ii}4i,2,4]tíw«io(4,3v ^a]piridirt-d-i]ox.i I-i22,3,4-tóaráhidf'ö-«aftak-n-:í-il ]-karbamid; 1 - {S-tc-!X.,-hutil-2-[3-(2-hidiX5xi-etoxi)-fcnilj-2H-pirax,.Gf-3-d ( -3-(( i S,4R)-4-(3-pipcridin- l-H-fl ,2,41- ír j.itvîo ï cî{; 4-. 3 - a)pi r i s:t 311--6:-i! c* s :i) ^ 1 j23*4-Jetrsl»(k:ö-naíkdsö.“ l-d.]-kan>amid: ) - fS~ie{-c-butii*2-r3-(2-ditneti}8mùio-etox})-f<-'ml}-2iï'pirâ2ol-3-iJ )-MO S.4R} -4--(3--pipmdï»·· î --il- [ 1.2.4)-lfiiSM;k)[43-aj{Mridm-6~{]oxi)-l ;2,3,4-teirsihidrO'naindeivI--ii'|-karbaissid; » Γ 1,2,4] iriäÄöl ö [4,3 "4]i?i:Häi:a-6->i|öX!|-1 f|Jv44^ÄiEO-n8Ä:te·· W|| rfeaÁanjM;: 1-i§:-.kax-bpbl-2K3~!:dpefy;ßM-iimeiik:^ tria ísöÍo|4 >3 -íí jpisriíi í ïî^- 6 - tîtiît i) - í ^,3 ÿ 3ietfa h idr<»-jti a ιΐί ι Km» i - î Î 3 - fembí : stj it3 ; I^(5-ter^feukk2-'p-iölil-'2M-'pfeäzok3-li-3^(pS,4K)^-p-fmdiii^(2-ÄorM:iö-4^iI-gül)^amii)ö]-{l J,4]- 1 -{5 · terc-b»di-2 -p-Ksj jJ-2H -pjraxoi- >iSí-3--](lSs4R)-4-r3--((R}- l-motfoHn-4~ii-<'»})-f 1,2,4}tnazo]o[453-a]- päjy is-b-ilexä j- 5. ,2,3,4- íssmshidro-íicd töten-·1 -11í-karbmnid; 3 - (Sí -1 érs ?-bíií i Î - 2 - p-í ö !i ! -21!î - piííiKOÍ < 3 - í Is- S -1{ ï S -^ - 4 -1]¾ - (( 5s ) - í - morfol i ii - -4 - il [ 1,3 s4 j ir3£iitöí öf:4,3 > a|- piyidin-b-dloxí]-- í ,2,3 jd-ieiryjidro-iiafcdeß- 'ypirjdi«^-iloxij-l:,2,3y-tefea3iidíö-tmÖateíi2l-ilj-k^ajníill 1 - 4 S~ ttîïxî-btï ï i! -2 -[3 - í 2-hidrtsxá-« toxi mjetïl }--fômî ] - 2 í í-p ímKOÍ- 3 - í 3 J -3-|í 1S ,410-4-K3 -piper í<l its -1 - il - [ 1,2,4]-triaxötej;4,3-a:jpíri:día--6-ííöX:i)-l,2j3y-feí.ralwáx5-a3ftűe«~l-íl'j-k^bs«íHd:; l-(5-terc-buííI-2-p-íoU!-2H'pis'a£ol-3-ií)-3-[(lS,4R}-4-(3-[í,4]oxaxepari-4-ü-[L2,4]U'ia2o!o[4,3-ajpindií5-6' -ííöxí)-· 1 ,;2,3,4-teü'äiTidrö~aaflaiea-l-iäj-fcsfba:mM;: -•piperldin-i-il-l 1,2,4] tri ö?:o!o[4.3-ii]piridin-6' ä loxii- ! ,2,3,4 -teirahidro-naísaten- l-ilpkxrbamsd; 4- .fS-.-.tei\y>wtik.2-.[3-.(4.-.hMjT^ S j4R:)-4«(5^jp%çdjâiïii« Ml- 1 - : 3-!«rc-initil-2--[3- (2-hk!roxi--eüls;adia)iil}-th»lj-2H--püa?oJ-3 - il) 3 - Γ{ t S, =1 R) - 4 (3-íiipendm- i - íi-íi ,2.4] · triaxolo[4,3-a]piridíii-6-ilo>;i)- ), 2,3,4-u:írah.ídtc·- naftáién- l-iij-kammikl; l-{5-terc-buiü-2-p-tolii-2H-pirdzoJ-3-i|)--3- HJS^Hl-^p^-hidTOxinjeíil-piperidin-l-UHl^^^riazoJo^,.!--a'lpiridin-6-doxij- í ,2,3,4~k.nrah;drn-uak«!e«·· í · 4 !- - karban! id, Î -(5-tere-b«tiJ-2-p-toii!-2H-pirazo]-3~ií )-3- [(18,48)--4-{3-piperidin-l-ü-! 1,2,4jh-íaxc4o[4,3-i-.jpindír,-6-iíoxí3--1,2 <3,4-tdteak ídröxnaRsien-1-tí]~karbas® id; 1 -(S-teixí-butii-2-p-tolíl-2H-pirazol-3-il i-3- {í i S,4Rj 4-j’3"(3"hídfí)xjn)eiii--4-i»eiil-piperazm-1 -ilmetil)--[! ,2,4j{nazok![4J-a]piridin-6-ik}xi]-l,2,3,4-tdrah]dro-naíb:3en-1-ilj-karbamid; ! -fS-iefc,-butil-2-(4-h}drox}»îetü-fenÎ3j)-2H-piraxol-3-jÎ'j-3- :( 1 S>4R)-4-[3-{4-b«itoxi-piperídio-1 ,2,4]- tría?.olo[4,3 -a}pmdm- 6-í foxi]-1,2.3,4 -teirafodro-naft&foil··131 }-kari?ami«i; í-(5-í«rc-butü-2-p-toiH-2H-p.trazoi--3-il)--3·· {( i S,4R )-4-(3-((8)-1 -jzopropü-piïrotjdin-2-il)- j. 1,2,^1 trlai:tïîo[-4?3 --a]) pl rM i«-6-i Ιθχ ÏJ -1,3,3 s4-tôÎraîÎ ídro-π £tftaleïï-1 - í ! > -fetír|>íí ííí kí ; 1 ·(5·terC'laΓ!Γ^-2-ρ-to!ί!'2H”pinu·:o^3-Γ·)-3-·[·;)S,4^kb4-kvdin'H:düaΓ!liκ.>"i L2,4jíria;io!c!4.3--a]pi.ndki-6-ii<:->;i}- ...............díía|fί ;^-î î J Í Í î --{3-íxac-büiil- 2-p- tob!-2H-pha£OÏ-3-il}-3~ {OS,4R)-4-^3-{(R}-f-meu^p«rΓoIidhl··2-l[}-(],2,4jtn«zoJo|}4,:^a]-p!rkím-ádkíXÍj-l,2,3.4-íeirahidío-naftak;i3~!-il l-karbamid; }--(5-tíírc-butíl-2-p-íoi4-2H-piraK<>l'3-il}-3~ {{lS,4R}*4-|:v-((S;l· kcnl-pirrolsciin-2-iî ïj'l. 2 A ]tri<izolo(43>-a]-pirkUt)-6- îk>xi ]· S ,23,4- Rtrah id ru- r>;> fia Sen-1 -ii(-fcsibamid; 1-(5-ΐίη:4ηϋίΊ“2-ρ ·!οΐί1-21) -ρκίικοί··3··;Ι}- 3- i(l S.4R)-4-(3 -{($)- î - mta jl-piperiüiiv 2 il)- [ ! .2.4jtriazoJof4,3-aj-piridin-fi-iioxij-U^^-teírahidro-nafíaie-n-i-ilj-kíirbamíd; 1 -i5-ierc-buiik2-p-toï!j·2Η- p;raxD!--3--4)-3- ((1 S.4.R)-4-j 3 -(($}- 3-bidrox l-piperklio- i ·4)-(14,2,4 |1ris?,o:e[4,3--ajpiridin-S-iioxij-1,2,3,4- ieî ra h dro- r. af laie η-1 - i i ) -karbamid; !-(?"serc-bubk2"P-4>îii-2H-piraKoi"3-4)-3- ;(Í S.4R)-4 -| 3 -{(R j-3-hitírosi- pipcridin-1-4)-( 1,2,4 jiriaao;o(4,3--Γι]}ΐ,ίΓ,ίΐι-ίι ihu !,?3 4 rti,hulto aafnkη l U lat b nmd, !-jx-K-tc-buh!-)”(4-hidfo\:íiíeiil· -Vati; 2ü-pua/<4- 1-4 j *. i(ÍS.4R)-4 (;<-3SV Î-inetil-pipciidiß-2-H)-(!,2,4)-triazöksjkt .3 -ajpmdm- 6-íioxi)- í .2 3,4 -tdxahklro-naf laleti- 1-4) -kiirbamid; }-(.?-5<;{'€-hulií'2-j>-toli’-2H-piraB«)-3-il)-3--{í 1S.4R )-4-( 3-(4-hidr».ixiött l-pipaad-n-l-íl)-}1,2,4 jtriaxok>(4,3~a!-piridki-Pdki'. 11-1,2,3,4 -toirahidr-vnaüRdetv·1 -ill-karbanbd: 1 -j ( í S,4R)-4-ü-azcpau- i -41- i 13,4 j maxoío [4,3 -a) ρ í π dia- 6-i lox i )-1,2,3,4-letrahidro-naiialen-1 -il)-3-(5-usrc--b'uíi'l-2-p-íOÍd-2H-plra;;ol-3-d)'k;ü'han'!;d; l-(5-íai'C'bütii-2-p-;otii-2H-piraxel-3-!Íj'3-{US,4R)-4-|3-(4-meíii-pipera2Íne-l-4)-(í,2,4j(r!ííXo]of4,3-aj-pirsdir:-6-iíox i j - 3 2.3,4 - te?f ahi df o-«allais«--1 -il (karbamid; 1 -(3-U-::‘c--!>uíik,v-p-íolíl-'2I-l-'ptra>:ol--3-ii)--á·- -j(i S,4R)-4-(3-í4-;netd-[i,4jdiazep;m-1-11)-( 1,2,4jtriazok>(4,3-aj-pindm-b-ilox I j-1 Y2,3,4-telrah5dm-aaftako~ 1 -illk.atbamid; 1 -| 3-Rra-bíiíil-2-(4-hklroxi-térni)- ?.})-psraxa;· 3-dj-.3--(( ! S,4R )-4-(3-p4xiridi',i-1 -4-(1.2 4]f:riaxoio;4,3-a]-pi.ddin-6-iIosi)-k2.,3,4-teírahKÍro-aaí'ialen-l-d]-ka5baaiid; i-f5-ierc-bufil-2-(4-c)aRo-rei4!)-2H-ptrazi>i-3-il)-3-}'(!S,4R)-4-{3-pjperidin-l-jl-(l,2,4 jíri.izoÍo[4,3-a]píridin-<> íoxn 13 * 1 í~ttaíi!dtc>'.i<tll.il*~ít 1-4 -kas Οοίηκ S -i.5-ieTv-bu!,íi-2-p-t«HÍ-2H-pir&aol-3-i!)-3-‘(lS,4S)-4-[3-(i'S)-l-meíil-pirroi:díí5-2'ií)-[ í,2,4jíriazolo(4,3-s]-píridin-6-íloxi]-1,23,4-K-írahidm-nai iáién- ?..j| ) -ka-hamid: 1-(^-50^.-1^(41--2-14- bí.lxi>>,í- R nii)-2H*piraa^l-3-i1]-3-l(iS.4 R)-4-i3-((S)-l-metd-pirrolidia-2-d)-(l,2,«j-tríaxoloi -1,3·-;4pkuHa-6-iioxi ]· í .2,3,4 -tcívahidro -íiallalea- í -4 ; -karbanaid; l-0-iftrc-buul-2-p-tolil-2H-pirazi5l-3-4)-3-(( IS.4R)-4-{3'l4-(l-hidrox)-l-tnetü-etil)-piperidin-l-4j'( 1,2,4]-triaxs5Ío[4Y3-ajpiridiii-6-ik)XÍí-i,2Y3.4-Ríir;ihídr()-nf(rialei-(- l-ílj-karbaisid; l-(5-íerc-bmil-2-p-to]4-2H-pifaí:ol-3-4)-3-(OS,4R)-4-(3-p4tc4idin-l-íl-i 1,2,4 Jífiaxok?(4,3-a]pindiia-6-dDxi)--1 JJjddetî'akidiÀa-naitaieR-1 -ti j-karbambi; l-(5-te!C-bufn-2-p-iCflií-2H-piraxoi-3-ii)-3-;(lS.4R)-'4-(3~({ -disnetiiafőifK>-l-mciii-etii)-il,2,4j(ria?.olo[4,3--a|piri<5in--6.4k)xí]-\lv2,3,4.-t(di'abidrt>“eaftafeö-4-il:}'-lcarbajSriÍd; I-(5-ín'>>-buííl-2-p-iohi-2H'-pir;íX()l- 3-íi)-3-{{lS,4R)-4-(3-({R)-3-}'adri;>xiií«'tü-pi{x:ridl»-l-il)-( Î ,2,41-l)iaxoío|«,3-a]pírídin-6-iloxi]-l,2,),4-ictrahidr(.í-tíaitíik'í'.- 1-iíf -ka)4>amid; 1 ·(?-4(.'rc-bufil-2-p-tol!i-2H-pii'.ixo)'3-il?-3- ({) S,4R s-4-(3-(18)-í-hidroxmietsi-piperidm ! -4)-( 1,2,4j-í!i,t/i'k*[4,3-ajpmdm cVibxs j-1,2,.3,4-tctr«hidfo-naRulua-1 -ill-karhan-ui, ! (5-Kao-ixUii-2 -p-íolíi-2);-pirax<4-'-ii)-3-(3 S,4Ib--H3-(4-hk!iü\s-4-aieüi-pipendin-S -4)-[ 1,3,4)- fnazoM 4 · ajp<:'!dÍ!:i-6-)ii>x)]·· \ 23,4- íeíxahkko-aab ;ϊ!»;;ϊ ·-- l -b ; - kaxbamid: î -(5*terc-btttü«2-p»fe>î}|>2H-ptrazol*3-tI)-3-ΊΪ! S,4R)-4'|3-f ! -ine«]-1 -pirroJidm-l-d-eii;H 1,2,4 }inazok>f4,3“ -íi|piridfe-6-ik>si)-'í3,3,4-ieifaíiídn)-fiíií'i;aien-l-ii;-kiU’bam!d; i-(5-terc-buiil-2-p-ioHl-2H-pirazoI-3-ii}-3- {{] $,4R }-4.(3-<(S)-2-nietH-(«peridjii·· Í 41)-( î ,2,4 jtria;íolö|4,3--a]“ pifídiö-6-ilovíj- ! ,2,3,4· u'irainitiv· a a fiaiéi'· · ] · iî] karbarnid. t-(5-(m'-bii«l-2-p'KïH]-2H pii:;j.M)l·3-si)-.3- {{ib,4R}-4-j3-iYR)-2“miHibpipeddin-l-d)'[ í,2,4]in&aoioj4,?.-ai-piriain-piioxi:· 1,2 J ,4 - ;< i ra ki dro- a a fia la r, -} -î] }4:aibaïnid; • •i.5-iefc-biitii-2-p-kiiii-2H-piraz«]“3-ii}-3-((iS,4R}'4-(3-(fSi-4-ßieää]-:KOi feîia· ] ,2,4]iriazo]o[4,3-'iâ'j-pd'idin-b^iosij-i^Jid^îeiimhfdro-iiafialen- 14i H^rbamid; i-(5-terc-bubl-2-p-ioiU-2H-pira2ol-3'-il)-3-{{lS>4R)-4-{3-[{S)-J-0-hjdroxi«propil}'pim>{jd>n“2-iJ)-fl,2,4i- i-(5-íerc-b!iiií'2-p4obb'2ib|nraz«]-3-d)-d-!(Ί$.4Κ}’·4··|3·({$}-24ΐκ]ίο>;ίπ><;!!ί' l-niet5]-i>iiToiídin-2'-ií)-( i,2,4|- 41) -katfoamidi .Í-{5-te>:e-bnid-2-p-io]:ib2ld-pb:a>xji-3-ií)-3'{(]S,4R3-4'[3-:r!3”ddnedí^ípefnzMn2>íi;i4^f2-3j]dazoí<>í4,3-&|-pkidia^b-ifexi)- ] ,2,3,4-i.eti®J«d*ö~saRak8- í -Hl-kafbamid: i43-5efC^bvdi]-2-p-i:oiii-2M-:pirszoi-3eil}-3-{(}S,4R)-4-(3-f(S)-I33^tri:8mtibpitT«]idin-2-ii:)-[:l,2t4]- »'i;vgoio!4,3-a{pirkiin-('>-ik8:i]-},2,3,4-ietra]«dro-iiaiia]en-]-iii-karbaßdd: l-(5-ierc-buii]-2-p4o3i?-2H-pira?,<>i-3-ii}-3-{(lS,4R}-4-i3-i(S)-l-met!i-piperädin-3-ii)-i],2,4jimzoio [4.3-aj-piddin'd'-iinxi'j- ] ,2,3,4-tetrsbideo-!îaftaie(V· ! -il}-karbamid: 1 45-íerc-buíi3-2-p4öU3-2H-píra»>l.~3-d}-3- {{î S,4R;>-4-[ 3-R R}~ i -sie«]-pip«ridin-3-iI}-[L2,4Hriazoio':4,3-a|-pi?ídiu~6-d0xi]~Í,2,3,4-i®t8-.h.idro-naRakiv]-d}-k8íbarmd; ! •(5-ieíc-bidiS-2'p-i<i3i]-2H-pira«d-3-ii}-3-{(}b,4R)-4-i3-b'R}-]-ineii]-p5n:o]kiin-3-i1)-[L2.4|i«a2iok>[4!3-a]' piïûHn-6-iloxi'j·· 1.2,3.4-ietr:.ddi$fo-«aftakft-f4J}-kaorbaroid; \ -(5-icrc-buij]~2'p-taHi~2H-pira^(-34i}-3-{{iSf4R)^-[3-{i2S,4R}-4-i1uor<vi-melil-phToiidi«-2~ilHk-2,4j- iriazolo}4,3-a]pirid^64k;xij-1,2,3,4-ietrahîdiXMmftakn-I-d{-karbamid; Î 45-k^c-buii]-2-p-io]ii-2H~pisra2oi-3-ii}-3-{{1 S,4R)~4-|3-{(.b>3-3üdröxssxaii]-pinO]idk-1-ilH 1,2,4 j-írí.a,aolö[4f3--a|pkk].ifi-b-:fk:.si|> Ís2f3j4>ieö:ahláf\:}-aafta5en' Î ••iib'kas'b&tnid; tiiaai>tn{4,3.a]pfi'k3bi>b-ikss:i|-i,2»354-iamihidixnftaftakn-i-ii|-karbatyud; í-{5íeícbunl-2-p-k5Hk2H-pir:i20i-3-íl}-'3-{{]S4R)-4-{3-j.4-(2-kddroxí-e)}i)-pipeniain- N)j-PA4}-t {-iïiÿ.<>Î «Γ4ν3·-ϊϊ.]ρ í^ítüt i-6-4|<:<s ϊ} -î J2i3i4:-tetrâbîifeo-na}tekn.'l-.il}'ikarbara)d; i · {3 -iero-butd-d · j.3-(2-<iíinebla(nÍ!:a>t'i():<í}-!eiiií)-2íí'pííúZol-3-il'3-· {{1 S,4R}~4-|'3-((S)-2-mebí-pipmdk- i · -}})-{} ,2,4 ifriazoÍoí4,3-a]piridi»-6-ik)xi.i-l,2f3,44etfahÍdiX)rtaikka-]''íl|-karban«d; l-i3-u?ri;-baiíi-2-í3'í24]!:me!:dafnjni>eí(>.vt}-kniií)~2H-p)íazoK3'i?k3''{(ibv4Rl-4-|3-{:CÍa-2ifi'ditneti].' -pipendk i -dH Î ,2,4 jínasKdo{4>a]píndin-6-síoxij-1,2,3,4-íeirahídro~na8akn~1 Ai kkarbamki; i-[5'terc-biiÍÍI-2-{3'tner]:oíin-4'-íbneúl-i'eaíl}-2]i-píná-:o]-3-d]'3- {1 í b,4R)-4-j3-(fS)-2-meíil-píparidk- í -d)- 1,2,4 ] triaxo ío(4,3-a]p i π di «-6- íioxij - ] ,2,3.4-ietrid»dro-»afta1«n î •ii^karbataíd; l - ; 5-terc~butd-2-{3-(4 -»ieid-p^erazb;- i -iítaeüO-ieoií ]-2í {-pirazoi- 3d} -3- {Î ^>,4K )-4-( 3-f(S)-2-«ien;-pipendm·· í -dh[ í .2.4 jtnazc.io[4,3-a]pindía-')-iioxi3- 1,2.3,4-iOirahÍdra-naílak»- ! -il (-karhamki; i-(5-tov-bntii-2-p-iobi-2H-pirazoi-3-n>-3-ínS,4R}-4-|3-(3 dimeidaadno-eikkpemítM 1,2,4jtaaKíiofd^··*;·· a»iáL«--6-;5ös«]<ii2rí.t4-4ií5r;^H<ko-»atiak>):(-í^í?^4;i:«baftxid^ !-(5-terobtttil-2'j>-t0lH-2H'pinsxol-3'iik3-{i 15S-4 R)'-**-1; 3 - <( I-Ï S s6 R) - .2 ,^-tí t »xt et iî - pipcii d m -1 - ü}- {1,2,4]- ï, 2< S^'tetrahidTo-itaftatef):· I - il Vkíifbamsd; l-[(1 S,4R)-4-(3-amí:öi>: 1,2.4 }tdasok;[4 J-a]ptrldíxí~ddloxi}'l<23^~t«rahkirí>--»afis!«í--!'-iI]-3díi'-íerc-b;)íil· ^í^köijl^iwf^aml-^íl^^aíiíaaKdí I dS'k^c-biaikS-'í'ö-nietikpirúH-j-^di)' ÎB-pira;»!-3-il)-3-[( i S,4Rp4--{3--ptpendíií- idl-[ 1,2,4)trm;oh]4,3-a)~ pmdm-bdkxxi}- \ ,2,3^14ettahi{k»:>>HiifaSei!.i· 1 -d] -ktrbaixtíd; 1- jS-lca<^45xtdk243-(2-di«ieií:fe}SítK^<;í<aai)^föi'»lj-2I4-pifí*xoí"3'il}”3~|;(iSi4R}~4»(3-d»zöpföpikm"ijcc)'--44 ,2,4 {öiaas)>Iöt4;3^í^tídáa^-íHio?íi>-1,2,3,4-tekahidro-«afiaiea* idíj-fearfoamid; N~ s 5 -terc-bu si 1-2-meiox i-3 - {Hí! 3,4 R p4'{3«pípörkhn- ! di-jl ,2,4 |{riszolo{4,3 'í»}piná!n-6-ilöxi>- i ,2.3,4' 'íí?kat»dt»:md^bxi:-I -d j-t3Tdtî<:< J -fmîi)-îxnxiiîxiçsï.uifoaaadii; f ·<5"{«ϊ«χΪ»α!ϊ^ΐ!!·ρ?<&ί1ϋ«2Ηχρ}Γ3ζοΪχ·3*ϋί*>3·! {{:5:8^4¾.)^ {•S'ím^tíl.'-á-'-ÍÍS^l-'mBtí^pífroUdiö^itlHI.jS^J»· iri;xKi>!i:tí4,3-;i]pííkH!a^6->ík)xí}-4:í2í3s4->ífiínih(í:ifo-fiÍiítítk;íx- 1-41}-karhaoxid; ! - {5-(ere-bMtií-2-|4-(4-jnetil-pipC!raKíft-! -iime{ü)>remî]-2H-pim7.oi-3-ïi}-3-}( i S,4R )-4-(3-piperidia- !-ü~ -Π J4jtriazok^4s3^s}pirjdia^üsxi)*l .«S.S^^ieirahäfco^naftakR- ). ^ii}-kart*aaaislí. 1 -(3-ierc-b«lii~r-met!i- J'H-( ! ,4' )1:4 p; mm is 1 ~ 5 -dl )-3 d ( 1 S,4.R}-4-(.H>ipsndk5-Í~iKl ^^Unszobld^í-alpindiiJ--6“ïtosi)v^2*3<4*U!lï^wdî*Hî«f^8^i-âJ-tofeamid: ! -[3-tere-buijM’-(2-dm>««3iainino’<4.ü>l Ή-{ 1,4!jbipir9z<.»HI-Sdl .)-3-(( lSt4R)-4-(3-pipmdm-141-( i .2.4]-tri<ix<:iío(43Hípíridirs-f>^i!o>xi}-l>23.4"tcdíidiídix>"iJíU>uxíei5-l-jij-kar!jaííJÍű; N“[5dOT-^{i{"2-í»eK>xi”3“{3»!(ÍS:4R}-4-!.V{{S}*í”metil-pifrolkiift-2"iÍ}-[l,2:4}triazoiöf4J"3jptridÍH“6-doxs) - ; ,2.3,4' Karahi<irxv-ííafia!Bii- }- il} -xx!'*<3:io)- !'<aí:x!]--.axfítaíXi-v-;^díöi3a(Xíi<!- I-[.4-Uí«í"bíilí{"2-{2dntl3Xíxí-«lit}-2H-píxaHí!· 5-41}-3-{{! St’ilK.)-4--f?l-(C'S>--2-i«ciii--|>*periílií»- ! -11)-(1,2,4] ·· triaxnlo j 4,3· ajpirsdiü-6-iiox íj ! ,3.,.$ A -tdralndro-i'adhdeTi-- í -il) - karbamxd; 1 {S-íeí'o-bíiííi· izoxazo!· 3-41)-3- iOS,4R >-443-{(S)·-2-meltl-ptperkiin-- t-ii)-[i,2,4]ôw.oîo(4.3-ajpiïàdijv6--Sbxi]- i,2.>3í4--i«'trabklro-xtaűak'xt-l-í!í-karbaraid; 1(3- ícs'c -baíí! - S ‘ (2-îî30i fobi\-4-I! -eií.!)- Π1-Π ,4f)bSpbaffií:d-5-d]- 3-fi í S44RV-M3-pipi*ndi«·- 1 dHL2,4j-triazolí>[4, >-a jpiíkiítt -6- ik->: i ;- ! ,2,3,4- ídjaííidi'o-Haítóletí-1 -ill -karbaaxid; 1-(3-tere-bald-Γ-(3-ds hu-:-ihn-d-xo-propil )-121--( 3,4(]bipira2<:4il--Sdl]--3-|( IS,4R)-4--{3-pipendia- i-41-( í .2.4)-trímdofd, > .ijp-ndm -4-ik->. ÍV ! ,2,3,4 - í-aSíalíiJro-suiíí.xietí i dl ; Kát hasnál;1-P dcrc-buol· 1‘ -{3 *moríoHn-4-jj -propM)· I Ή··(*.d'jbípk&aolí I- 5··ί Ι]-3-[{ lS,4R>4-( 3-ptpa-kttxi-Hxi-f 1,2,4]-íd.m3Ío[4,3-a|pirki;sí--b-tSoxi)- 1,2,3,-4- te! sah klro-naOaleH-i-i! pkarhamkl; l-]í!S,4R)-4-i3--(í2S,6R!-2/'-dhíi<4ií-pxp«riibíí - Î-il.i--[l ,2,4 jí:tl£sa<>!o(4,3-a]piridt!x-'6--íts>xl]· 1,2,3,4-tetnshidro--naftaieij- ! dl ] H-Q-ilaorö-S-tBorfoHa-d-tt-feHd^karbaHiid; l*[$*k'rc-bau{»2«<2-tnoríoHn~4-ji*<;530*2ík-p«a«»>I"3-t}j-3*'ÍUS,4R)*4-i3'-{(S}-*2*me!íl*piperíd>«-Í*j!H^s4J'' îrta7.üU>[4„VaJpirkîiH-b-{k>>:ij-1,2,3,4-íd.rabidK>-ií.afl:aki! -1 ilf-kasbamid; 1 -ciktopropil· 3 - ·; i 1 S,4R )-4-[3-((2S,6R)--2,b-diiííeiil-pspí:íldÍ3VÍ~íl)-l'l ,2,4]1η«χϋΐο[4,3-«3ρ!πΰύχ~6-ί1οχί]--1,2,3,4 - ! et :a h : d ro -nah ;s k s s-1 d!]-3<arba-rild; l-[5-{erC'bu{jl-2'(2-hu!3Oxj-epO'-^-p!TaK>l· Πί|- 3--(( lS.4R)--4-(.H(2S,bR}-'2,b-dimdd-pipend5î3-1di)--[ 1,2,4 jtriazoloí 4,3-a iptridin-6-ιίο.κ! ]-1.2,3,4-ieirahklíxwiaíiak'r!··1 dl] -kiírhatnád; 1 -{5-teiV-bubl-2 '|'(2--diííietiistnüío-cÍií)'íHdíríkia?.cl--4-it j-2H-pir»Ko!-3-il}dH( 1 S,4R)-4-(3-p'>p«ridíi)-1 - ti- -1' Ï Î3>3ï4->i«tïstJsiî3r<ï-iïÎiâ'i<ïîe«“i-irj>'.k:SEri-tâmiii; |νΐ5^«Γ€-^»»Ι-2·{2'·Η{Λχ>χί-^ί})-2ίΙ-ρΐι»«ο}··3-ϋ|'·3*ΚΪ$,4Κ}"4^3-<(8}·Ι-!ηβ{0·ρ}ρβη<}ΐο<·2'{ΙΗ1·2.4]* íri ííkoKv| 4,3 -â|pif ítHíi-ci-iiíí?tí Í -i<îï^aï>irfro< Πϊΐ ϊ'ΐΐί!«« > 1 -í í >^K;ítrt>ía:iwkí; }-Ι5··)ί!κ:-ΙηιΙΐΙ'2·ίΐ!··»ϊίθΓ6>ΐ»ι*4'ΐΪ*ί;ΐΐΙ)··2Η··ρί^κο}-3·ΐ5]*3'·ί(^,4Κ}'4-[5-((Λ5.6Κ)··2,6·ίΗΐ»<Ή]-ρίρβΓκϋ«-1-Π)- -.r^2i4|hk»>x.0<i|'it.3'&]pirid{S'6'-(kJsr]-!,2v>/i»?(it£äläiäio-i!aftiik'i5']'iii-karb&niid; i-{n$,4R}-4-P-í8-a®i-bk'íkIü[3.2 J hkt~Sb;Hk24jtriöx<4o[43-;:dpírkiia'-6dlyxlj-d .23.4-îeâïabkSro-•ïUÎf.ii«;-·kük 3-· ! ^-íerc-bufil-^-i.Vu'· ι'ί.β\ί)·4 er,4)--21)--4 ) - karba: eral; p i 5-terc-baisl- 2-[3-{2-dimcd bntdH<Mdoxi}~ieii}l j-2H-pïi'aKo1-3-iî|-3- {{1 S,4R,:--4-[3-d R)'2--metil'píperídí«-- 1-iS Vf Î .2>4}triazoio[43-aipsndi:v-6~ikjxi }-t,23,4-tetfahídrü-naí^ien-l-üj-karf>atx»d; l«[3-tere-b\dikiM2-tJmríbiifi-4-ú-eb!)-rH-(!,4']bspí:razölik5-i!j-3-íí }S,4R)-4-[3-<(2S,f:R)-2.6-dirnetik -tdöeridin- l«il}-[ 1,2,43irte2oioi4J-a}pmdÍ8-<Mk>xi)- ! ,2>3>4-tctrahidro-nuftakft''!-!t^kaj-bamíd; J 4'3·4«η:··β«Ιί) · l*42-dm»ct»lamÍHO-etH)- Π kj M' |ï>ipirasEoUi-5~il^ -3- [( I S,4R)»4*[3*<{2.S,6R}'2,6-dimettí- -:>í;;x?;'klÍ!S-l~4)-[ S ,2,4jkuí:xd«;4,v-a!p;ridisi-k ikesH „2,3,4-ie5rahkS:O--:e;b;di::H-d dij-kaibí»muk í -{5dercd>u£ik2-metjk2H--pira2ok3dl>3- { ( i S ,4 R) -4-[3 - (( S )-2- n> e d l-pipeddi :v í -íi)-f 1 ,2.4jtbazolo)4, >-a|-P'.ndin -b-ikíxij-· * .2.3 .d-íeinthklroaafkstea- kükkarbauikl; S -[ S-sere-b;:u:k3 (d-dsmediandiu:-c* :lp2kkp<raaok3dlj-3- 5( í $,4R)-4-{3-(CS)-2-metU-píptridm-1 -:!)-[ ; ,2.4 j-ts :aaoloj4.?-ajpind:£i--í>- ik-xij- 1 ,2,>,4- tcf-raliidro-naísaíeH« 1 -4 ; -kaíbamiik 145'Κ^ΰ-1^ιηΙ“242-ρίροαίί£!ΐ··Ι -ii-ctil>-2J]-piía/Xíív''i]]-3- Kl$,4R)-4--j3-({S)-2-menkp^ed<ii:n-l dl)-[1,2,4p »•ja?oloi’4,3-aj}>irídúí"6-ikísij- 5,2,3,4- íetrahidro-nabalen·· ki! ; -karbarokk i~ J 5 - tere -1> lit î Î - 2 - f 2 - < 4 - ΐ ; ïc í il-p t p ttra siîï-' Λ diked! j--2H-pirasol-d-ií}--3 · {(1 S,4R y·4-[3--ϊλ$)-2-metii -piperidÍa- Î--ií)-íl,2,4jtriaKOlo[4>3'a'jpirtdtB-6'i3oxij-1,2J3í4>?eirahiííro-x{aftak:n*Í“jJ}"kjafímiaid; 4-4i*w®>fe«wk3-*0.-:j»OffôH»;4.i:iîm61îl.*&«!iii}*2.H--p»ïa2cok3'il]'3*{(i-Ss4R).'*4*[3*{(2S,6R)«2^-dï«fetjb -pipeddin->-dkfl.2>4]triazofoî4>3'&}pïtjdie-4‘iîoxi]* i .2,3.4-teUsi:Mco-»aftak:rx- i -itk-karhafttsd; i-{5-íerC'buíH-2-[3-<2-m(s,fí>ÜR-4-li'«:{n>iösii]'2H-p}fazol“3>i3)-3-f{íSí4S}-4-[3'<{S>'2'{«etil'pípeikJi{í-{' dl )-44 ,2,4 ]íriaa:döH>3^aJpind«í“.6*fei|*·I J3,44striihidrcf-ivaftakn--1-41 j-karbasdd: l'(5-aírc4H5bk2d3x'2-pin:oiídiS'!dkeSilpfetni|-2H'pin£Kd'3-iip;R|(iSdR}-4-j3díS)-2-m<:Pl-ptpör!dÍ!id' dikíl,2djt;da^c4o[4>3'ajpbM«í^6ads^;tkíi2Jj44etrahiám-í5ak<ii<;;fV'i--iihks(rbaffiíd; ldS4crc-butik2H3d2debknHHikamine^)<4ir|dVt»!i'2íi-piraxc!k3-ií)-3-{{lS,4Bd-4-[3'{(Sí'2-m«ík -pjpaddia^I-âl}-[is*>4|îriaxDloi4j3^i]piddjn-6^îîôxi'j^iv2,3,4k<î(nihidix)-âîaüaierï-Ri:}:kkarbamjd; } -(5defc-b«in-2-[3-í2-diraetiîsmmi>-«tH}'f«>Ul-2H-pjraïok3dl 1 -3- If 1S,4R)-4-{3-((S)~2-metiî-pjpemb«-- l -«SH* »2,4 ] tda?.o{o|4.v3-ajpidd:ùv6dkmfj* R2:<33didrahidrc:-:iaftalen« 1 -U} »karbanmk }-{5-lerc-bistík2~|3-Q-pipeddin-1 ~ iken S}- foi il ]-214- pi raso k 3 d 1 ) -3- (i i S.4R)«4d3-({S}-2'-aaetikpipmdÙ5« l « «H)4i,2,4)tHa»0Íoi43!-.aj|5iá^É^il03d)^1^3Atetrahidr<>^ft»leH*l«iU-’»karbamid; M5-toc«butik2«{3«|2«(4«œetikpÈper3^'HI>etiîK*H^)'2H3ptt»a»k3d!k3-{<kS,4KH‘P‘4{S)"2-«etiÈ- -pjpCTÍdíö'l-ji}«ik2,4]{r}azolo|43«a]páidin'6«öoxij'k2>3.4-íeiníhi<lrc>-ífaftalfi««ldi,<'kaTbannd; î-!S*k:*1c-'^dik2«p«(2«[ï,4j(3®iajsq>e»-4-i|«<itlH«aü)-2H-pifa8ol“3dl}-3*{nS,4R)-4«|3«i{S)-2«}»«dî« «pipsiddin-l-ii}'il»2,4J{Razolol4,3«ajp«idiO'6-4{oiij«i3.3.4«setraîiKi«>-ïjaÎla»eo-{-t1}-kafbaïft£d; }-(3-ΐ6^«^Η}-2«·(3-{'2«{4«ι»»ΐ»ϊ41»4Ρΐ«^ρδ»Ί«ΐΪ>'βρ{}·Γβι»υ·2Η"|>{ϊ»ζοΙ«3~ιΙ>3«{(Ϊ8,4ΚΗ43*((5}«2'« -meül -piperidin- î dJ)-[î ,2,4]tda3ïôkï[4,3-aJpiridin«6--iÎ0?c i]» 1,2,3,4-íemdbdro-naft&le::*-- i -il l-karbamsd; : ..{'3.-í.eív-bidik2«(2dk<kyxi-<ÍÍí! )«2H«pi)'iUok3dîj 3-J15 $,412.)-4- {;>*<{S)-3~med!-morib!in~4«il)41,2,4)- ®ía20Íö|;4: J^íij|>irld ín-Pltel] -- 1,2,3,4 4iÉi'Âà^Hïâ;S^â?.^'ïî|^â:rbs'{ïïiâ3. í -{;S - tere-feuí íi>>S ' •-((S;--2-H?f:!Íl-pi;v:;ridiiv}--11)-11.2/Γ;0^/·:(ϊΙ<){4.?<·;ΐ]ρί!')<1;ο-··'>· !!<;>;!]-À M3Mt*4f«lbdro--natude«'MI í-karbamid; :1-- [P:l8rM)»bl-2--p-42-d)mMiaßM«i^ ^ J' 3 C S ï-3 t ί î 4 - -·Η}-ί l.2,4]!í:iítxok44J-ts]í>tridin-í'>--iíoxi:·- L2J,4-!c;rahlÜÍ'0-n3lií!fen- â'-iïl'-karbannd; feiït0^2^:<3:^ ïsioi^blïïî^ 24S^ plí-áiK^i^ : {; î 8*4Ε)-4~ρ-ί£$;)Ρ^ U'iazolo ! 4, > -ajs>i nd i r, - 6-iioxii- M'M4-tenMndrn-mdkii;n--S -il ) -feaPamid; 'dbneí il-piper klín-1 '-îî)-f 1.2.4 jtriiï«ïîi>|4>5'a jplmítn-6- îIïïxî ] -1:2 tcirahiihi>-mäf:;:ilei5-' j-0}-karbíijnki; i - {S-îc:îc:-bxiî«I-?.-( 14-pirriílídjv:-1 -1 irisciiî- iVt-i!}-2Î X-pif £t:--:.<îî-3-ti)-3- )( iS/iR}·-4-p-((2S2dp--2Mdnm?u]- ~$φ§ÉátRφf3íM4>lM}Ä^M4!$-83gM·i¾»4!llHfe i-p-tórc^Bplp-p-p-piijóMíö-Í-il-eibP^ -|jipeít‘<áiíí-1 -íÍ4-11 jí:|riaiíö3öf4:^^ jiáj^j^^íötfíiiiilíií-ö'írtíií^tíétí- t^-^lsuíílr^ ^3·- í](^í©SeíÍ.^^SÍÍ^^*^öÍ43*Í * i (.5-fc'ii.· buti!-2 J ' [2 {t'iil-uK'ul :iií)i!K')-víoxli-rci:!Í5-2Π-ρικί/χ>1-1-iO->- IS.-ll<}-*!-J.-ΐ-ί(,Ι?Ν,ί>Κ)-2.fï- l - í 14 --kiáí'lSft m í ci;0- ΡΪ:§ΡΒ>·4"Ρ--(4-;)χ»-;$ρ)ΐχ)ΡΡ)(φ8-4-4!)-ρρρ^ --i|}--3> i5-::U?j:î-:--feiî:t4i-:-3---p^-£Î:iS---tâiî:ïàè-.î;0^iït I - |1S ΐ i í :3 ^ Mî^rlfeîiï íí ~ 4-it -^me tiî-fëâïîl )'-2îri i γ)32;ο1~3 -i Î j -3 - IÎS ,4 £¢:)^4 -1-3-ΐ í iíí« t i I - |S srrö> li<i i 1 : )" -ö£8iil-)53pöiidtft^l-äl)4l!2p]triä£<döi4P'ajp:tßdia^§^älöxlj-l:pj)4~igMhidfiKäisSaiea^l^il|-liäsl5äftHä; ~a3«ti!~|3!p£sMl8~ i -11)-1 i -2,4]! nsJK>io[4,3-ajp ddia-d-dsjd]- L2,3«4-5eMhidîO-5jaialga-1 - il ) -karbaemd ;1- ÍS-lMii-l53illi-2:-{4-(pl-2-áliSetíla3»iáö-l-!aglíl-slöXipl®!)}l|-2K-pírazöl-3:-lÍ}''íl-{pSpHJ-4--13-1'P:)-2'- --3:ΐΐ«ΐϊΙ--|3}ρ03ίΐώΙΐ 1-ϊί)-|';Ϊ lKP4l42*PteéStein)ö‘«{ö*i^Éiftll-4^P‘MÉ>mMP'-^&öéöWií)PH*pir«2öM4Q4l*:fCi^4Í;|*4>í[3>'(P)^|->' l"p"tem"bütÜ~2~p~P~pííöiym"l-!Í"éíöx!)-Pdil|-2Mpla2b!^^ - Mi )-np,4jmaaoloi4,>-ajphldirt'6-ifoxi]- i P3.4-ieirahíáro-«anaMi·· í -iipkaabamid; 1 -:{s-tpH>-i>titil - 2-|3:-p-d!pd£cadöö-s4ml}-feiid2-214^glfaztíl-3-íl:}:-3~ 4(1 Spip-d-p-lp t - (|-t:diXí--bö!fl-2"Í3-P-®wBBiM4"d--öfexi!-í®Bíí j-2M-pirsKöl-3 ~ii}: -3-)( '1 :S,4ii)-4-P~(! Sli-2-ïïïetiî -- pip -sr icíit 1 -1 - Ï-- flM-iÍ!£gi|ö:5Éi^--ísislÍ3.*2í5«píí*i3göi*S«;íÍ.Í--^3 [.â-^Ç^i^^cftëiiÎ^î^^Éiiâiîà4-- -1 ~í!)-[ i ,2 p;]tóaxö|d[4p--ájpMd33fcd-Oöxí)'^l p Jp-teííahídsíö-nafíísle!l->-Hl) -kipmmM: Í;.T.'í;i5-rí$^^bsíí ί|>:3^·ί -|)f î;-S'?-4ïî )^-4^- ['S* ít* 1 - {$-íéra- btí 1)1--2 - p -p -14- flöóíöpipefiáiö-·. 1 -11)- elöxíj-íeail j -2 M-pOaxoi-d-il! - 4- il S:pÍ!)-4- jj- (p)- 2-:táslp- -pipendin-1 ~ΐϊί-Π ,2,4}ma?.olo(4,3-ajpn«5m-b-iloxi]~ 1,2,3.4-tetrahidro-ruifiaten·· ! · d) -karbamid; i-(5-ícrc-buíií"2-{3-{?.-{4-·3 .4j"dii».ep»«- i -d>-!?U?xi ; fmii}-2Η-ρ»&ζο]··3-3()-3- Î S,4R>4-(3-{{S}-2~ mad d-pipendm-· i-ll)-| Í ,2,4 jf£ia£ok»[4 ,3 -ajpirklim-ó-iioxi)'· 1^S^-ietrahidiXHiafiaiefl-l-il \ - kaxbamxd, ! *{5-k'tc-bum-2*|.H2-j 1 ,4j0xazc^an-4-d-et0xiH&id}-2U-pir&2ol-3-dI^-\il· { iS,4R)-4-[3*((S)*2-met»l~ -píperkím-l-üM'] <2,4 ^m2obi'4,5-ajpmd{a-6-iloxj|-i42,3.44e{i^idfo-nsftafcft'J-ii}-karbam5d; ï-{2*{3-[2.*(S-;iza-hkikloj'3,;M löki-Si-ß}-eis>sci)-feni!}-3-îerc-bmskdH-plmzol- 3-11)-3- ;{ SS.4R}-4--p--((S)--2· 'ÍHeíH"pi|X'ridin-l-i]í*[}(2,4']ín&í:oioí4,l-a]píripii)-6”Uoxlj-i>2,3‘,4-tcPahidro-»>xr£akín-5-it}-karbíunid; l*í3'{erc-butíl-2--í3'[2"{etiÍ-t»c'U!-8HíÍBo)-c{i>si]'feaH|-2H'pa&i;oí-3-ií)-3--{{í K<4R)'4--} 3-(( 8ρ2~χ·»δΐί1--pipendisv-1 -11)-11 ,2,4'jtna?:oio[4,3 -ajpkíd ín-4 i j -1,2,3,4-teírahid(x;-ixafia!£xi- 1 -il ) -karbamid; î--{5'terc-b»ut-2-i3>{2-({2-j«etoxi-eUi)"ine}il-araiB«3'Câosi}-i^i!;--2H-piraxoi-3-îï}-3-l(lS,4R}-4-P-()[S)'2--liHdlbpipmdití-· ΜΙ)-( 1,2.4 jttiaxok>(4,3-a3piridin--6-iltjxx]· i ,2,3,4-tf.'irahidrc>-n(il:ialefi-l-xi{ - karbamid; í ö-KTC-buíil 2- (3-(2--(4--mebixi-pipöndin-·) -il- síoxí j- férni · -23Í--pirazoi -3-0)-3-( i -S.4R )-4-(3-((S)-2-metil--piperidin-l-HM I22,4jimzoio[4,3'a)pxridHi-S-ri<ïxiH,2,?,4-(eirah?dro-aai)ak;sî·- l-Uj-karba·«^; í-{5*ít‘re-butil~2-{3-[2-(3-oxa-8-aza-bicÍkío{3,2. llok(-S-ií)-et()xí]-fenií}-2H-p}taa>l-3~il)-3*{nS,4R)-4-[3--((S)-2-m<;}il-piperídití-!-i)}-[i.2,4]Íria?.oio|4.3-4]píridio-6-tkiXiJ-Í,2,3,4-t^íalúdrO'ftaiftaIcii')-U)-kia(lí3rHÍd; )-·|5-ΐ«ιχ-1>«ίΐΙ-2-|'3-(4-ιηί(οχ.ΐ-ρΐρδΓΐά!8-1-»Ι(ηίΐ(Ι)-ί«ΐ(Π*2ϊ)'ρ}*8ώχ>Ι-3'(Ι)-.ν(Π§,4Κ)-4-Ρ·{{§)-2-ίΜ«ί(Ι· pipendrn- 1 -(!)-[) ,2,4 jíria2oío|'4,3-ajpirid«i-6-llöxi 1-1,2,3,4-tekahídfo-aaftafcn-1 -ilj-karbanxid; ί-{5·ΐβΓ·>ΐ>«ΐί1-2-(3-ί;(2-(ηβίοχΐ-<?11))-πι^ΐΙ-δίη«ν.ο]-ηιείΠ)-Γίη(])-2Η~ρ«82ο?-3'ϋ.1-3-((^ί4ΗΗ-ι3-<(8)'2--imdii-piperidift-J-il}-(1.2.4}trtazokxj4J-a]p}rklia-d-iloxi]- k2,3,4-ieirahidfo-naî)aie«*l -iî] -karbarmd; ϊ-·|5-ΐ(ΐΓ(;-'ΐΗΐΐΠ-2-Ρ-{4-ίΚ(θΓθ-ρΐρ6ί'!4!β-!'ΐΙη3βΐϋ)'ίβ0ί!|-2Η-ρΐί3Κ0ΐ-3“(1)-3· i I Sal R) - 4-p-(( S .) 2-xsk·! s ! "P(peridwj-MÍH'l,2t4jlfiaxo}o[4,3-ajpirldln-6-üoxi|-t.2,3,4-te{fahídfo-nsft8le»-}-il}-karbamid; 1 i3-(t"·' bats 1-3 p-dime<damammeid-ibml)-3n~piraxol-3-iäj-3-inS,4R}~4-|3-{(S)-2-aiebl-ptperidia-l-ii>·· 1,2,4 |íriaxolol4 J-ajpindiivb-lkauJ- 1 ,2,3,4-anrahy dro-radiale«-1 -d}4:art>a«;;d; )-j ? -ter.>buid- 2 (3 -pm'olidin- l--;inudikí«(jl)-2H-pira2M-3-üj-3-{OS!4R)-4-[3-{í$)-2-i«eíil-pipertáiíx-í-íí}--Γ ) ,2,4Jt«azo!o[4J-a]pmdiiv6-nôx!j-l,2,3,4-{sirahùko-a&ftalea'l“ü}-karharaid; 1- (C i S,4K}-4-[3-(4-aaa-î>pifo{'2,5]okt'4-ii}-[ 1,2,4 kiiaioks[4,3-a|pkkäi« -b- iloxi ]-1,3,3,4-teSralix(lro-xiafiale»·-1 --n)-3-{5'tefc.-butií-2-P-í2-nKfrfolífli-4-H-etoxiVtertil]'2H-p}t&í:o!-3'ííj-kafbaajid; l-|'54cre-b«íÍl-2-(3-pipendin-l-ílinetil'ie«íl)-2H~p)faxoí-3-í!j-3-{nSJ4K)~4--[3-((S}-2-Kíe5í!-pipcndiix--í-IÍ)' -i 1,2,4jiriazoîo[4,3-a]piridin-f>- lloxij-i,2,3,4-ie(r«hidro-naftalen- í-ü}-karbamid; ]- {S-lere-buiil-2-!.3-(4--me5ib[ ! ,4]di&zepan- : · · imed i p ibßii'j-2H-pira&.d~ 31 i} -3. {1 S<4 R) -4-j 3--(CS}-2-mesd--pîpeddiiv 1 -i!)l ! ,2,4]inaffi>!»[4,>alpiridin-b-ilasi |--L2,3,4-leirabiâro-mdîakax- i -ii}-karhatmd; !-(5-tc-fc-bî.iîü-2-1.>-(ΐ lS,4S)-3-rtK;!íl--3!5"diaí.íi-bkjkio[2,22{]hept-2-runetil)-ieí»!'|-2IÍ--píi'ö;i<:-l'3-il)-3--((IS^RH-P'CtSJ^-mt'rikpiperidki-t-^'p^^Jtnazôlo^P-alptridin-d-doxi'j-l^P^letr^îidro-rtaÔaJen-l-llbkarbamkl; ]-{'3-îeax'-bulib2-'(4-«iôfibiit!-4-ilmetil-?e(5il)-2H-pira:Îob3-tl]-3-{(lSî4R)-4--[3'-((S)'-2-m<itibpipendm--l-i].î-1 ! ,2,4]imxoksi4.3 -a}piridùî·-6-ikixlj- î ,2,3,4-lEtîakidxo-oaftakax· î -H í -karbamxd; k-('S-î'e(ïab«riî-2'-(4'dbïssdkiixtîisi>mebl--fea(l)-2H-}dra:«xl'-3--dj-3- ; U.S,41(.)-4-} >-((S)-2-me4ü-pip<3dàm- l-ü)-*( I .X^IimssoksHP-'dlpmdk^ilos^ kZ^.-^myáco-oaftal«·»·! l-U}-k^î>amid; kL^4erc-b«ui'2-H-(4--nKdil-pip<trad»4'i3frKdü)--bmil]-2H-14137.01-3-115-3--: IS,4R)-4-['3-((S)-2-melH--pjperidin- î -il}-[ 1,2>4j!riazo{i>(4,3"a]pirid(n-6-HoxiJ-t,2,3>4-Se(r;»hkk5>a&Raleft- Ï -slj-karbamid; ί - {S-te?e-btu4-2-[4~{4~metil-P ,4]diazepan-1 |-2H-pirazof-3-il [-3- ( i S^RH-fMCSW'-n«***" -piperidin- ! -11)-( i ,2,4}triAKö!o(4,3-a]piriditi-ó--iloxil- i ,2,3,4--K«r;ihidm -nsittalen- i -4 } kasbatnkk i - -(5- iexc-bui'.i -2-(4- (á-nreíoxi-piperktin- ΟΐΪ^εΐ11)··ΓοηιΙ}*2Η'ρήη·ζοΙ*3-ΐ1 ; -3- 1 i.S,4R)-4-[ -p'4K-r«dH>- b-ii)-(S,2,41tï!S(ÂOk44,.3'âisin'Mn'!H5-!iox.!j-i;2,3,4-tetrâhidn>«ar!«le!i--!'-Uî -kttrbarmd; l-jS~tsmM>utli-2-(4-pirroiSdln-4-iimettl-ießii)~2H-pirazoi-3-ilj-3-{nS,4R}-4-i3'(($)'-2-oieli}“pip<?rk!m"l--r))-- *!í<2i4:|5í}a:íc4o[4J-i(jpíridm^6-(k>xi|--L2<3<4--r«mih:idro-5iiifíakfivi-i.|i-karb<5i55Íd; l'[5-tei'c-b;!id-2-(4'pïpend!n'4'iînie:îi'(emî)-2H'p)îaxoâ-5-i|]--3-i(15.4R)-4--j'3--((Sp2--s)m£4-píperidm- 1-4)-*-p i .2.3-,4^-ieiriibidtxiaxaöate« - i -iîl -ksdhamid; 1- 15-tere-btni 1-2-(4-(4-fltKíro-pipcrklin- i-4meíii}--4m4)-2H-pírazol-3~il (-3-( 18,4R)-4-j 3-((5 )-2-metil--psperidin-1-4)-( î ,2,4j5riaailo!4,3-a|pj.ri(!in-6-i1cf3iiJ- i ,2,3.4-ietrahidro-aattakn- i -tD-karbamii!: i -(5-terc-bntik3- (4-|4«td.metil-aitJi»o)-inc5i)'j-renil î ~2í-Í-ptrazol -3-Π t-3- (( 1 S.4R)-4-·) 3 -((5)- .l-metil --pïp«ridhi-b-ii}-i'i.2,4]5fiiixo}oi4J'ii]'>bidiii-C!-i!ïi.\i]--l<2,3,4 -teifsdndro-natMen- ä-il)-ksirbanskl; }-! 3-£itn;-battl-.?.-(4 - ;|<2-t-îiiîoxi-eidî.î-mí?í:ií-Aínnioj-íiieí is k-fimikï-2H -pir;?.Ko)-3-1))-3 - 1(ΐ S,4.10-4-( )-((5)-2- oietil -piperidin· 1 -il)- ( 1 ,2,41tri3Zülü(4,3-a)píriditt-?>-i}<!íi ij- 1,2, ?,4-sesr;;hidro·radialen - i - is t-karboin-d; 5 -1S-k;t'<;"hi(tii-2"{ ?--{2»dmteUtemi«o-€toxt}·fenül-íl-l-pirazol-3- 4-3- {( 1 5,48)--4-[3-((5)-2-menl -piperidin-1--d)-( 1 ,2.4 jlrt&zoloM,3~a;p4idiít-ú-4s>xi)-1,2.3,4 -tesnúsídnmafísiien·1 -il)-ksirbamid; í'(3-iere-btiul-i'-(2'd;meiilat5iiiio--eti))--rH-; L4vjbip5!'a20ÍiS'5-ií]-3-{(5S,4R}-4-|3-((S)-2--iitetii-píperidtii-i--4)-( i ,2,4 jínszö]o[4,3-Sjp>rid»n-ö-ilö.xi]-1,2,3,4- seim híd ro - na baie si- i il ; -karba«) id; i-(3'terc-bi.itíí-r-(-2-t5iorfo]tii-4-iI-eííl)-s’H-!l,4']bípira?:<'íbl-5-ill-3-;ii S,4R)-4-['3-(ÍS)-2~ine{il-ptperidía-l--4)-(1 ,2,4jiii&xok5[4,3-a]pirklk5-b-i!oxi]-1,2,3,4-teüahidro-ttafta)en- l-t!}-karhamíd; i'i5-terc-biit!Í-2-;3-(4'«:aiii-pipeiáxjí5-l-ihí5atUHbt5il|-2H-pi('5ixol-3-i1}-3-(((S,4R)-4-j'3-((S)'l-me5Íi--pirfoiidí«-2~«)-íí,2,4]t!Í{ixxik;(413-ajpii!di«-6-íioxíj-L2.3ai-tófah«1ro-i-aftaie»-b!l}-karfcai«id:. m gyógyászatiéig elfogadható sók
- 8. Gyógyászati készítmény, amely » megelőző D-?< igénypoatois. bármelyikében igényelt yegytUetei gyógyásxzsílag elfogadbató herdozóvaiegyiiit -artalmazza.
- 9. Az i-?, igénypontok bármelyike szerest! vegyük« alkxítnazása olyan betegségek vagy állapotok kese-lésére* amelyekre p38 MA-P-kmáz^sfetivitás gátlása jéfsfcony hatással van, lő, Az 1-7. igénypontok bás'íiieh-ike .szerinti vegyük« a lka hosszasa olyan betegségek vagy állapotok kezelésére. amelyekre p38 MAP-kiaáz-aktivüás gátlása jótékony hatással van a 9 igénypont szerint, aboi a betegségek vagy' állapotok a következők: krónikus eozänst fii tüdőgyulladás. asztma. COPD, felnőttkori respirai oriktts disitessz szindróma (ARDS), más gvógyszerterápta következtében súlyosbodó légúti hiper-teaktí vitás vagy pwimoîtàris magas vérnyomással kapcsolatos légúti betegségek. H< Az 1-7. igénypontok bámrelyíkébert igényelt vegyölei alkalmazása <ilyan betegségek vagy állapotok kezelésére szolgáló gyógyszer előállításában, amelyekre p3.8- MAP-kí náz-akt ivliás gátlása j s)îèko«y hatással van -
- 12. A Π. igénypont szerinti alkalmazás, ahol a betegség vagy állapot krónikus eozíítofd tüdőgyulladás, asztma, COPD, felnötíkori respíratorikus dístsessz szindróma (ARDS), más gyógyszerterápia következtében súlyosbodó légúti hipér-eéitktivbás vagy pulmonáris magas vérnyomással kapcsolatos légúti betegségek..
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP11192871 | 2011-12-09 | ||
EP12187931 | 2012-10-10 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
HUE029826T2 true HUE029826T2 (hu) | 2017-04-28 |
Family
ID=47471708
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
HUE12809140A HUE029826T2 (hu) | 2011-12-09 | 2012-12-05 | Kináz inhibitorok |
Country Status (35)
Country | Link |
---|---|
US (5) | US8907094B2 (hu) |
EP (1) | EP2788349B1 (hu) |
JP (1) | JP6128449B2 (hu) |
KR (1) | KR101994381B1 (hu) |
CN (3) | CN104039787B (hu) |
AR (1) | AR089189A1 (hu) |
AU (1) | AU2012347350C1 (hu) |
BR (1) | BR112014013760A2 (hu) |
CA (1) | CA2858447C (hu) |
CL (1) | CL2014001486A1 (hu) |
CO (1) | CO6970602A2 (hu) |
CY (1) | CY1118340T1 (hu) |
DK (1) | DK2788349T3 (hu) |
EA (1) | EA025268B1 (hu) |
ES (1) | ES2612259T3 (hu) |
GE (1) | GEP201706735B (hu) |
HK (2) | HK1200828A1 (hu) |
HR (1) | HRP20161714T1 (hu) |
HU (1) | HUE029826T2 (hu) |
IL (1) | IL232958A (hu) |
LT (1) | LT2788349T (hu) |
ME (1) | ME02624B (hu) |
MX (1) | MX359200B (hu) |
MY (1) | MY170656A (hu) |
PE (1) | PE20141370A1 (hu) |
PH (1) | PH12014501277B1 (hu) |
PL (1) | PL2788349T3 (hu) |
PT (1) | PT2788349T (hu) |
RS (1) | RS55602B1 (hu) |
SG (1) | SG11201402985VA (hu) |
SI (1) | SI2788349T1 (hu) |
TW (1) | TWI618703B (hu) |
UA (1) | UA115320C2 (hu) |
WO (1) | WO2013083604A1 (hu) |
ZA (1) | ZA201404156B (hu) |
Families Citing this family (31)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP6145849B2 (ja) | 2011-12-09 | 2017-06-14 | チエシ ファルマスーティシ エス.ピー.エー. | キナーゼ阻害剤 |
EP2788349B1 (en) * | 2011-12-09 | 2016-10-26 | Chiesi Farmaceutici S.p.A. | Kinase inhibitors |
WO2013083206A1 (en) * | 2011-12-09 | 2013-06-13 | Chiesi Farmaceutici S.P.A. | Derivatives of 4-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydronaphtalen-1-yl urea and their use in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract |
GB201214750D0 (en) | 2012-08-17 | 2012-10-03 | Respivert Ltd | Compounds |
WO2014033449A1 (en) | 2012-08-29 | 2014-03-06 | Respivert Limited | Kinase inhibitors |
EP2890695A2 (en) | 2012-08-29 | 2015-07-08 | Respivert Limited | Kinase inhibitors |
WO2014033446A1 (en) | 2012-08-29 | 2014-03-06 | Respivert Limited | Kinase inhibitors |
EP2925742B1 (en) | 2012-11-16 | 2016-10-26 | Respivert Limited | Kinase inhibitors |
US20160016934A1 (en) | 2013-03-14 | 2016-01-21 | Respivert Limited | Kinase inhibitors |
US9771353B2 (en) | 2013-04-02 | 2017-09-26 | Topivert Pharma Limited | Kinase inhibitors based upon N-alkyl pyrazoles |
CN105246884B (zh) | 2013-04-02 | 2018-05-22 | 瑞斯比维特有限公司 | 用作激酶抑制剂的脲衍生物 |
KR20160015221A (ko) * | 2013-06-06 | 2016-02-12 | 키에시 파르마슈티시 엣스. 피. 에이. | 키나아제 억제제 |
BR112015029504A2 (pt) | 2013-06-06 | 2017-07-25 | Chiesi Farm Spa | inibidores quinase |
KR20160018567A (ko) | 2013-06-06 | 2016-02-17 | 키에시 파르마슈티시 엣스. 피. 에이. | 키나아제 억제제 |
EP2818471A1 (en) * | 2013-06-27 | 2014-12-31 | Max-Planck-Gesellschaft zur Förderung der Wissenschaften e.V. | Nitrogen bicyclic compounds as inhibitors for Scyl1 and Grk5 |
JP6514703B2 (ja) | 2013-12-20 | 2019-05-15 | トピバート ファーマ リミテッド | キナーゼインヒビターとして有用な尿素誘導体 |
MX371353B (es) | 2014-02-14 | 2020-01-27 | Respivert Ltd | Compuestos heterociclicos aromaticos como compuestos antiinflamatorios. |
MA40774A (fr) | 2014-10-01 | 2017-08-08 | Respivert Ltd | Dérivés de diaryle-urée en tant qu'inhibiteurs de kinase p38 |
US10206949B2 (en) | 2015-09-21 | 2019-02-19 | Ofer Agam | Composition that relieves heartburn, GERD and hangovers |
AR107164A1 (es) | 2015-12-23 | 2018-03-28 | Chiesi Farm Spa | INHIBIDORES DE QUINASA p38 |
AR107165A1 (es) | 2015-12-23 | 2018-03-28 | Chiesi Farm Spa | Inhibidores de quinasa |
AR107163A1 (es) | 2015-12-23 | 2018-03-28 | Chiesi Farm Spa | Inhibidores de quinasa |
KR102387073B1 (ko) | 2016-04-06 | 2022-04-15 | 옥슬러 액퀴지션즈 리미티드 | 키나제 저해제 |
US10364245B2 (en) | 2017-06-07 | 2019-07-30 | Chiesi Farmaceutici S.P.A. | Kinase inhibitors |
SG10202110259QA (en) | 2017-10-05 | 2021-10-28 | Fulcrum Therapeutics Inc | Use of p38 inhibitors to reduce expression of dux4 |
US10342786B2 (en) | 2017-10-05 | 2019-07-09 | Fulcrum Therapeutics, Inc. | P38 kinase inhibitors reduce DUX4 and downstream gene expression for the treatment of FSHD |
CN108424372B (zh) * | 2018-05-11 | 2021-08-10 | 浙江华贝药业有限责任公司 | 2,2,2-三氟-n-[(s)-4-羰基四氢萘-1-基]-乙酰胺的纯化工艺 |
CN108707086B (zh) * | 2018-05-15 | 2021-08-10 | 浙江华贝药业有限责任公司 | 一种(1s,4s)-n-(4-羟基四氢萘-1-基)叔丁氧基碳酰胺的纯化工艺 |
AR116628A1 (es) | 2018-10-18 | 2021-05-26 | Syngenta Crop Protection Ag | Compuestos microbiocidas |
BR112022017254A2 (pt) | 2020-03-05 | 2022-10-18 | Syngenta Crop Protection Ag | Composições fungicidas |
CN112174870B (zh) * | 2020-10-12 | 2023-07-21 | 蔡霈 | (r)-1-烷烃酰基-2-取代吡咯烷-2-甲酰胺的制备方法及其药用用途 |
Family Cites Families (46)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
AU650953B2 (en) | 1991-03-21 | 1994-07-07 | Novartis Ag | Inhaler |
US5756533A (en) | 1995-03-10 | 1998-05-26 | G.D. Searle & Co. | Amino acid hydroxyethylamino sulfonamide retroviral protease inhibitors |
JPH11508583A (ja) | 1995-07-06 | 1999-07-27 | ゼネカ・リミテッド | ペプチド系のフィブロネクチン阻害薬 |
US6248713B1 (en) | 1995-07-11 | 2001-06-19 | Biogen, Inc. | Cell adhesion inhibitors |
YU25500A (sh) | 1999-05-11 | 2003-08-29 | Pfizer Products Inc. | Postupak za sintezu analoga nukleozida |
GB0028383D0 (en) | 2000-11-21 | 2001-01-03 | Novartis Ag | Organic compounds |
EP1241176A1 (en) | 2001-03-16 | 2002-09-18 | Pfizer Products Inc. | Purine derivatives for the treatment of ischemia |
CA2443697A1 (en) * | 2001-04-13 | 2002-10-24 | Pier F. Cirillo | 1,4-disubstituted benzo-fused compounds |
DE60214428T2 (de) | 2001-12-20 | 2007-09-20 | Bayer Healthcare Ag | 1, 4-dihydro-1, 4-diphenylpyridin-derivate |
JP2006504667A (ja) * | 2002-08-08 | 2006-02-09 | ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 炎症過程に関与するサイトカインの抑制剤としてのフッ素化フェニル−ナフタレニル−尿素化合物 |
WO2004072072A1 (en) | 2003-02-14 | 2004-08-26 | Pfizer Products Inc. | Triazolo-pyridines as anti-inflammatory compounds |
SE0302487D0 (sv) | 2003-09-18 | 2003-09-18 | Astrazeneca Ab | Novel compounds |
MXPA06012613A (es) * | 2004-05-07 | 2007-01-31 | Amgen Inc | Derivados heterociclicos nitrogenados como moduladores de proteina cinasa y uso para el tratamiento de angiogenesis y cancer. |
ES2308523T3 (es) | 2004-06-23 | 2008-12-01 | Eli Lilly And Company | Inhibidores de quinasa. |
EP1609789A1 (en) | 2004-06-23 | 2005-12-28 | Eli Lilly And Company | Ureido-pyrazole derivatives and their use as kinase inhibitors |
MX2007001759A (es) | 2004-08-12 | 2007-04-20 | Pfizer | Derivados de triazolopiridinilsulfanilo como inhbidores de proteina quinasa activada por mitogenos. |
GB0418015D0 (en) * | 2004-08-12 | 2004-09-15 | Pfizer Ltd | New compounds |
MX2007001612A (es) | 2004-08-18 | 2007-04-10 | Upjohn Co | Compuestos novedosos de triazolopiridina para el tratamiento de la inflamacion. |
GB0502258D0 (en) | 2005-02-03 | 2005-03-09 | Argenta Discovery Ltd | Compounds and their use |
CA2610509A1 (en) | 2005-06-03 | 2006-12-14 | Bayer Healthcare Ag | 1-methyl-1h-pyrazole-4-carboxamides useful as cancer chemotherapeutic agents |
EP1984363A1 (en) | 2006-02-09 | 2008-10-29 | Pfizer Limited | Triazolopyridine compounds |
CN101146029B (zh) * | 2006-09-13 | 2011-12-28 | 华为技术有限公司 | 一种分组重排序方法和系统 |
US8188113B2 (en) | 2006-09-14 | 2012-05-29 | Deciphera Pharmaceuticals, Inc. | Dihydropyridopyrimidinyl, dihydronaphthyidinyl and related compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of proliferative diseases |
WO2008043019A1 (en) | 2006-10-04 | 2008-04-10 | Pharmacopeia, Inc | 8-substituted 2-(benzimidazolyl) purine derivatives for immunosuppression |
WO2008063287A2 (en) | 2006-10-06 | 2008-05-29 | Abbott Laboratories | Novel imidazothiazoles and imidazoxazoles |
WO2008125014A1 (fr) | 2007-04-13 | 2008-10-23 | Institute Of Pharmacology And Toxicology Academy Of Military Medical Sciences P.L.A. | Composés d'urée, leurs procédés de préparation et leurs utilisations pharmaceutiques |
WO2009015000A1 (en) | 2007-07-25 | 2009-01-29 | Array Biopharma Inc. | Pyrazole urea derivatives used as kinase inhibitors |
US20110207729A1 (en) | 2007-08-10 | 2011-08-25 | Astellas Pharma Inc. | Bicyclic acylguanidine derivative |
TWI496779B (zh) | 2008-08-19 | 2015-08-21 | Array Biopharma Inc | 作為pim激酶抑制劑之三唑吡啶化合物 |
JP5696052B2 (ja) | 2008-12-08 | 2015-04-08 | ギリアード コネチカット, インコーポレイテッド | イミダゾピラジンsyk阻害剤 |
NZ593104A (en) * | 2008-12-11 | 2012-11-30 | Respivert Ltd | P38 map kinase inhibitors |
US8629157B2 (en) | 2009-01-05 | 2014-01-14 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pyrrolidine compounds which modulate the CB2 receptor |
BRPI1005327A2 (pt) | 2009-02-17 | 2019-09-24 | Chiesi Farm Spa | derivados de triazolopiridina como inibidores de p38 map quinase |
WO2010108058A2 (en) | 2009-03-20 | 2010-09-23 | University Of Pittsburgh-Of The Commonwealth System Of Higher Education | Small molecule inhibitors of dusp6 and uses therefor |
WO2011018916A1 (ja) | 2009-08-12 | 2011-02-17 | コニカミノルタホールディングス株式会社 | 表示パネルの製造方法 |
EP2308866A1 (de) | 2009-10-09 | 2011-04-13 | Bayer CropScience AG | Phenylpyri(mi)dinylpyrazole und ihre Verwendung als Fungizide |
GB0921731D0 (en) | 2009-12-11 | 2010-01-27 | Respivert Ltd | Theraputic uses |
GB201005589D0 (en) * | 2010-04-01 | 2010-05-19 | Respivert Ltd | Novel compounds |
EP2556068B1 (en) * | 2010-04-08 | 2019-01-23 | Respivert Limited | P38 map kinase inhibitors |
GB201009731D0 (en) * | 2010-06-10 | 2010-07-21 | Pulmagen Therapeutics Inflamma | Kinase inhibitors |
EP2788349B1 (en) | 2011-12-09 | 2016-10-26 | Chiesi Farmaceutici S.p.A. | Kinase inhibitors |
JP6145849B2 (ja) | 2011-12-09 | 2017-06-14 | チエシ ファルマスーティシ エス.ピー.エー. | キナーゼ阻害剤 |
WO2013083206A1 (en) | 2011-12-09 | 2013-06-13 | Chiesi Farmaceutici S.P.A. | Derivatives of 4-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydronaphtalen-1-yl urea and their use in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract |
KR20160015221A (ko) | 2013-06-06 | 2016-02-12 | 키에시 파르마슈티시 엣스. 피. 에이. | 키나아제 억제제 |
KR20160018567A (ko) | 2013-06-06 | 2016-02-17 | 키에시 파르마슈티시 엣스. 피. 에이. | 키나아제 억제제 |
BR112015029504A2 (pt) | 2013-06-06 | 2017-07-25 | Chiesi Farm Spa | inibidores quinase |
-
2012
- 2012-12-05 EP EP12809140.2A patent/EP2788349B1/en active Active
- 2012-12-05 HU HUE12809140A patent/HUE029826T2/hu unknown
- 2012-12-05 LT LTEP12809140.2T patent/LT2788349T/lt unknown
- 2012-12-05 SG SG11201402985VA patent/SG11201402985VA/en unknown
- 2012-12-05 AU AU2012347350A patent/AU2012347350C1/en not_active Ceased
- 2012-12-05 SI SI201230806A patent/SI2788349T1/sl unknown
- 2012-12-05 JP JP2014545229A patent/JP6128449B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2012-12-05 MY MYPI2014001662A patent/MY170656A/en unknown
- 2012-12-05 PL PL12809140T patent/PL2788349T3/pl unknown
- 2012-12-05 RS RS20170046A patent/RS55602B1/sr unknown
- 2012-12-05 WO PCT/EP2012/074446 patent/WO2013083604A1/en active Application Filing
- 2012-12-05 PE PE2014000923A patent/PE20141370A1/es active IP Right Grant
- 2012-12-05 ES ES12809140T patent/ES2612259T3/es active Active
- 2012-12-05 CN CN201280066480.0A patent/CN104039787B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2012-12-05 CN CN201610333320.8A patent/CN105968110B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2012-12-05 UA UAA201406293A patent/UA115320C2/uk unknown
- 2012-12-05 BR BR112014013760A patent/BR112014013760A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2012-12-05 EA EA201490949A patent/EA025268B1/ru unknown
- 2012-12-05 CA CA2858447A patent/CA2858447C/en not_active Expired - Fee Related
- 2012-12-05 ME MEP-2016-279A patent/ME02624B/me unknown
- 2012-12-05 CN CN201510853733.4A patent/CN105503861B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2012-12-05 KR KR1020147018237A patent/KR101994381B1/ko active IP Right Grant
- 2012-12-05 DK DK12809140.2T patent/DK2788349T3/en active
- 2012-12-05 PT PT128091402T patent/PT2788349T/pt unknown
- 2012-12-05 MX MX2014006724A patent/MX359200B/es active IP Right Grant
- 2012-12-05 GE GEAP201213495A patent/GEP201706735B/en unknown
- 2012-12-07 US US13/708,324 patent/US8907094B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2012-12-07 TW TW101146036A patent/TWI618703B/zh not_active IP Right Cessation
- 2012-12-07 AR ARP120104598A patent/AR089189A1/es not_active Application Discontinuation
-
2014
- 2014-06-05 CO CO14121392A patent/CO6970602A2/es unknown
- 2014-06-05 IL IL232958A patent/IL232958A/en active IP Right Grant
- 2014-06-06 CL CL2014001486A patent/CL2014001486A1/es unknown
- 2014-06-06 PH PH12014501277A patent/PH12014501277B1/en unknown
- 2014-06-06 ZA ZA2014/04156A patent/ZA201404156B/en unknown
- 2014-07-14 US US14/330,145 patent/US9145413B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2014-10-14 US US14/513,663 patent/US9139584B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2015
- 2015-02-06 HK HK15101368.5A patent/HK1200828A1/xx not_active IP Right Cessation
- 2015-02-06 HK HK16110755.6A patent/HK1222647A1/zh not_active IP Right Cessation
- 2015-08-06 US US14/819,722 patent/US9315503B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2016
- 2016-04-18 US US15/131,401 patent/US9527846B2/en active Active
- 2016-12-08 CY CY20161101269T patent/CY1118340T1/el unknown
- 2016-12-14 HR HRP20161714TT patent/HRP20161714T1/hr unknown
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US9527846B2 (en) | Kinase inhibitors | |
EP3004097B1 (en) | Kinase inhibitors | |
AU2012347352B2 (en) | Kinase inhibitors | |
CA2933480A1 (en) | Inhibitors of lysine specific demethylase-1 | |
EP3004098B1 (en) | Kinase inhibitors | |
EP3004087B1 (en) | Derivatives of [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine as p38-map kinase inhibitors | |
US20230295122A1 (en) | 1h-benzo[d]imidazole derivatives as tlr9 inhibitors for the treatment of fibrosis | |
NZ625965B2 (en) | Kinase inhibitors useful as anti-inflammatory agents |