AR107165A1 - Inhibidores de quinasa - Google Patents

Inhibidores de quinasa

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heterocycloalkyl
cycloalkyl
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Hurley Christopher
Stephen Robert Jennings Andrew
Armani Elisabetta
Capaldi Carmelida
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Chiesi Farm Spa
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
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Abstract

Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1), donde R¹ es H o se selecciona entre el grupo que consiste en C₁₋₄ alquilo, C₃₋₇ cicloalquilo, C₄₋₇ heterocicloalquilo, RAO-, RCSO₂(RA)N-, RCSO₂-, (RARB)NC(O)-, RCCO(RA)N-, RAOC₁₋₄ alquileno, (RARB)N-, RCO(O)C-, (RARB)NSO₂-, RCSO₂C₁₋₄ alquileno, RC(O)COC₁₋₄ alquileno, RCSO₂(RA)NC₁₋₄ alquileno, RCOC(O)(RA)N-, (RARB)NCO(RD)N-, (RARB)NC₁₋₆ alquileno, donde cualquiera de dichos alquilo, alquileno, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre C₁₋₃ alquilo, C₃₋₆ cicloalquilo, C₄₋₇ heterocicloalquilo, -ORA, halo y CN; R² es H o se selecciona entre el grupo que consiste en halo, C₁₋₆ alquilo, RAO-(RARB)NC₁₋₆ alquileno y RAOC₁₋₄ alquileno; RA y RB son en cada caso en forma independiente H o se seleccionan entre el grupo que consiste en C₁₋₄ alquilo, C₃₋₇ cicloalquilo y C₄₋₇ heterocicloalquilo, donde cualquiera de dichos alquilo, alquileno, cicloalquilo o heterocicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido; o RA y RB pueden formar junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos un sistema de anillos monocíclico heterocíclico saturado de 5 - 11 miembros opcionalmente sustituido que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional que es oxígeno o nitrógeno; RC se selecciona entre el grupo que consiste en C₁₋₄ alquilo, C₃₋₇ cicloalquilo y C₄₋₇ heterocicloalquilo, donde cualquiera de dichos alquilo, alquileno, cicloalquilo, heterocicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido; RD es H o se selecciona entre el grupo que consiste en C₁₋₄ alquilo, C₃₋₇ cicloalquilo y C₄₋₇ heterocicloalquilo, donde cualquiera de dichos alquilo, alquileno, cicloalquilo o heterocicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido; R³ se selecciona entre los compuestos del grupo de fórmulas (2); R⁴ y R⁵ son en cada caso en forma independiente H o C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido; o R⁴ y R⁵ pueden formar junto con el átomo de carbono al cual se encuentran unidos un sistema de anillos monocíclico heterocíclico saturado de 3 - 6 miembros opcionalmente sustituido; R⁶ y R⁷ son en cada caso en forma independiente H o C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido; o R⁵ y R⁶ pueden formar junto con el carbono o átomo de nitrógeno al cual están unidos sistema de anillos monocíclico heterocíclico saturado de 4 - 6 miembros; o R⁶ y R⁷ pueden formar junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos un sistema de anillos monocíclico heterocíclico saturado de 4 - 6 miembros opcionalmente sustituido que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional que es oxígeno o nitrógeno donde dicho nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con C₁₋₆ alquilo; R⁸ es H o C₁₋₄ alquilo opcionalmente sustituido; X se selecciona entre -CH₂, -O- y -NR⁸; y donde “opcionalmente sustituido” significa la sustitución con uno o más grupos seleccionados entre C₁₋₃ alquilo, C₃₋₆ cicloalquilo, C₄₋₇ heterocicloalquilo, OH, C₁₋₆ alquilo-O, -NH₂, C₁₋₄HN-, C₁₋₄ alquil-C₁₋₄ alquil(N)-, halo y CN; con la condición de que cuando R¹ es CH₃SO₂(H)N-, luego R² no es CH₃O- o C₂H₅O- y cuando R¹ es H, luego R² no es H, halo o CH₃; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
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