HUE028967T2 - Kinozalin-karboxamid-azetidinek - Google Patents

Claims (5)

1. iKlNOmJN»KARROXAÂiri)-A?ÆTmMfâi. t. (Ϊ.Γ) kópídü vegyülcí

   és'vagy ssteíeoixomere vagy taammers bfcîîiiÿés: arásiyp keverékek, ahol : A, R/' jelentése H, R5„ K *' jelenese egymástól RíggetísníRlL LA. vagy Bal, R4, R\ r: R\ Rs jelentése egymástól függetlenül H, Hal, LA. OB, 8¾ ΟΟ.Λ), Mk HHii-A), N{LA)ít NO*, CN. OCN, SC?l COOH, CöO(lA), COKII;, CONHÍLA}, CONfLAfc, MICOÍLA), NHCQNH{LA), NHCUNH.:, NBSOjtLA). COtf-A), SOjNH;«, SO;<ii.A) vagy SOjHaL R% R** a fenilcsopomal egyS^.áMblylte vagy amelyben ' vagy 2, a térni szénatomtól kälöabös) szénatom egymásig] íílggeíietiül heiyePesíthelb NH-csoport~ ?aí, O vagy S atommal, amelyben sz R' és R6 állal titkolok gyűri* lehet szubsztstaálaí fait vagy Hal-íaí vagy LA* •va! mono- vagy rSíszukszíiiuáíL R'\ R4, # 0gyikg Sokét A:rl.
2. OíÁrlg NBiArl), CONH{Arl), NilCO(Arl). NHCONHf Ari), NBSORAd), COCA* !) vagy SOjlArí), míg a másik fefe Re!* R? jdeníése nem Arí , Ö(Arí}, MH(Ar !), COKIRA? I ). NHCOiA? ;}, KIICOKII(Arí}, MÍÍSORA.?·}, CO(Arl) vagy SOj(Ari ). Ari jelentése monoctklusoa aromás homo- vagy heíerocikhts, amely (J, I, 2 vagy
3. 3 N, O és/vagy S atomot és 5 vagy 6 vákaíömóí tartáít«a#at; .amely lehel" asobsatitsAtkög vagy egymástól fuggetípíil mono, ÓL vagy jrfeyn%sgtiR:áít a követkor esoportöktei: Bél, LA, (¾ ¾ O0-Ak $|$2ν GM, OCK> SCN, COOH. COOÍLA), CONHj, CONHÍLA), CON(i.A}>. NHCOflA), CHO, CO(LA), SO;;KB;, SORLA} és/vagy $0>Haí, LA jelepféss s® ei&amp;gneé vagy dágavó, Hneàds aikik amely 1, 2, 3 v&amp;gy 4 sxésmtrsnot tartsims«, almi 1, 2 vagy 3· M Aíiiíív helyettesítve lehet BaLlai, é§ Hal ja-lentéNe P, €1 vagy Hr 2. ää 1. Igénypont sasrinb vegyüld, aamly megíslei a (It) képletnek, vágy sgtateckgoigerg vagy tóal® mere vagy gyógyásKSiilag dEmsábsié sója, bafeérive esek bármilyen arányé keverékem ahol a résaietesebben meg nem ííbvsxsü mofekdsrészak jdetitése a (1F) képletnél. jelöli, de ahol «a t l > alképisíberi R\ Ry R'\ R , Rs jefeatésa egymástól taggeíkaal H, F, Ci, Br, 0¾ LAS 0(1Α>, CH, Ç{Haîl:îî 0C(Hal)j» a (2) aiképlmbea R:>, R'r jelenteje sgymásSói Figgsltenül H vagy F, a (3) Siképletbaíi Εν E^ jeiestéss egymástól Higgefeshl il, F vagy CL a (4) alképleicben EL Er jdmkésn egymástól ieggafeml M, F, Cl, Br, CM, amoxl vagy CFS> sí: {5} aíkepkíben Eb R;1 a f«mk5Sop<mta| együtt» amdyhex kapcsolódnak;, hdisml,2-Βίο sokk alkot» aboi a két oxigénatomot Rvsxakötd sxanatom leket s&amp;sbagtítnál&amp;tlan vagy Fos! vagy .meBlieFatene- vagy nBxnbs.«nyálL a (fii tdkópletben R- u-kmoHe H, F. Cl vagy €F;;, a (?) alEep'letik-ft R'\ Kijelentése egymáHóí diggeifcanlH, F, Cl, Br, Síelik ¢0¾ vagy C% s (8) alk%ÍétMó R\ R\ R\ U}\ R4. RL R* joiensésB H, a (0.! alkepíetben R\ R\ R\R'\ R4, R7, R8 jeUmf&amp;e FF Rb R*jddpese egymástól itlggéikmüí FF F, Ci, Br, medl, CKFj vagy CF*> a· (10) alkeplsiben R*. Rb RC R\ R4, R* jelentése H, Kijelentése Br, met il, CH F? vagy CFy R” jelentése F, Cl vagy CFj, R: jelentése H vagy P< a ( i 1) alképkbben RL Rb RF R* jelentésé M, R· jelentése F, -vagy metii, R'* jelentése R.> R' jelentése Br, merni, OBL vagy Ob„ Kijelentése F, Cl vagy Cfj,. R? jelentés» H ya§y F> 3-.:/½ |:> ïgéBypoïsi sssïitîli vep&amp;fek diöí &amp; VSpSfet a kövbSJíPMk 8ik»s CSOpR&amp;JI ^tsg$0$£ 4..;'(g;.2”äg&amp;iMii3' 1-ii' ^'(3-'tluod^sl)^eîil8œi8£ï]“li5Sï#a>htî--'i-kiÎf'boasÎiv-Âinsd; 4-fiS}-2-äxeiMm' ? -sí* 5 -(3 -WôffccU)-eül«mmo}* kina;;*]ií^1s -kaHx«3S3v-aiK!d; 4-í(Sh2~W«Ö#>-*-d- * -(4'fí«orfeaüH.^mmoJ-ki»aaoH«-S-k!#idMa:y^aö3iii| 4-í(S)'2-a^6tíShi' ä-d- I -(3,4 -díöoorlm{)^Mdat»xno]"kír«w>í{n'-S'?kaSil!iQSíS^y:'attóid; - ((S} - ‘3^ aXíítí «St j3s - 5 -s I-1 *í4.k:ár“3-{tifittorrnctUf^ü)<íikmjaoj'.^s3Kílésí<<8ii:ikaí&amp;.oö5?áy~tóiS; 4'((S)'2'-3îSî{Mîïi·- t-d- Í - î 3- flacr- S-sxi ftuonnd i l4esüJ^S:il5«Rsöö]-4täiä^iiö>-:B:-liad>0SBay“a^Ui4; 4*{(S>2-sfö©bdk!·· i dl- f-G-klór-d «ixiod^Ií-fötílamifKíl-iaíXixaHa^^líSífewssssy^ímií!; 4 · Í(S}· 2-;föetHÍ«í-· í -d~ i 'Pi-.hn>Hir<«öl)-8l:d&amp;8d«oj-kt«aaö!};i-d-karbossáY'Stöid; 4-f(S5-2-sæeddsn-4-î^S'-(4-tnfluorm8tili^dr80S8î»i80l-kjKaKodK-8'kaHîOi3sav-a!»id; 4-[(Sp2--az<îiidâ;x!-ü'l--(4.k]ôr:eîùô'«32midROj-kaîaKoU!i--S-'ka!t)o;i.sav-a!8!d; 4-|;(S^-2'a¾¢8·tbavd-(S'^43xdaJ^;>Γ¢»ii}-a^2^:Hxhx:.|-k.aux'oiI»-Λ--k»rbon.χav-atnid; 4 -[(Ss-.?.-a;x4.ssd(8- i-il· 4 •(3-n}e{o>:tix:ií:d;-cü}aiHÍROj"kíftas<;H»-S-karbo!r>sav-an:iid; 4-|(S}-2-aκ<aîd(«-^'(l'i-(3dn'όx)feπí!}-c4Í1aminc·]-ki«azoSía-8-karbor=s?Λ'--aîmd; 4--[(S}-2-ö;«;baibvI-il-I~{2dluor'4--kl0rföMl>etiiün:»Bo‘j--ka3a/oi!S-S--kärbo8saV'Äi'r,id; 4-[(S}'2-;^cdidb3'i-ü-]-(2>4-áiöíuaiensí)'etüámino]-kinaxyÍín-8-karboní;8v-sm!d; 4'Í(S)-2-^cdidír!-.t-jkl-(2d>'áinüoríe8Ü)-<.d.i!amin<>j-kÍ!'íaz«lÍH-8“karbonsav-an!!d; 4-[<S)-2-aze?idm- í-il-4 '(3-klér-4-ínn8{aan8trifsaü}-'t4:ilamino]-k;íia20:m-B-kar!x>nsa.s;-as)íd; 4'|(S}-2-asstsdfs-i-i!-l-(2,4^~8iis«örffeÄ~sülarais5o]-kiaä2oli3i-S-karbonaa^sjd5d; 4-[{$}-2-a^íidÍS-1-íí-1-PjS^^ín&amp;öfíéKííí-sdlammoJ-kiíiaKoJm-S-kaí^onáá^Sísidy 4-:[(Sr2-a£sëdis--^d-i-Îl-:biSî£8043pb^ 4-:|p|-2-a25etid48-i-ii-l:-fe8ii-etîlamiôô:]“lîina^îliîi--S'-kiÂddsav-amid; #>-rp)-2-(|-áöor-a3®dlife~l4l)-I-piídMéíúi)-etííámöJS^3ÍÉRasoiijö*S''k«^o^^i^«ÖÍÍ? 4-((|^2-8^stidls-l-|l-í-P'qia80'l4idÍ^std3.mi5íoj“khx«oUH-S-k3rbía3Sáy'aiS!d; 4-iJ|E)-2-a2:atídija^2-:iÍ-Í-(2-M6r-4'á88F“feöd}*$diaödíxd''^^S4(2Há'S-feada>n8a:v:>;í:85.ii|; d-l (SV2-az8tiái|5-t-ií- ? -(í.kíór-S-iÍuofíilfeaU ?-«ttlann»oj-kxoa»oHí) -S-katbonsav -amid; 4-[($)-2·<82ΐ8:0<ί5β-Ι'ϋ-1-(2,5“ΐυ-Π8θΓ-{|00}-«η!»«Γ{»8θ.{··ΚΛΐ)ιβ:ΐ«Η8·δ··ΐί«Ηκ»}Ν«ν-&amp;{η}^; 4^($)-2-»κ«ΐ38Ιδ8-1-{Μ··(3-0ΐΗ!λθΓ}χ{»^}-ίβ«}1>««ΐ}1αΐ«λ8θ]-1(ί«α?οΗη-8-Ιί«{Ιίοθ5&amp;ν'»β»{^ΐ 4^S>t4aá«tldia-Mí^p-klftr-3-(!uor^ü)-c^i®«K>j-ító(^Mft4-l(^®naáy4iia^; 4-lS)-2-8îætÂrîrtî2:l-fi«{tiito^^ox »cnll '«Van mk« kío.vo'xo-S-karbons&amp;v-as^td; 4»||S)>'2-'sMidîa-l4]-:l-p-4l«ô^3-dî&amp;8rmetibfe8i])-«dl8»ïmo]-ki)iam)iiH“8>karbon8av-aœîd; 4v[(S5-l-'(4-Mér~fem{|^2-(33"díÍyör-a^idÉbI4!|-etUammö^kMí&amp;mÍ8fcpkad>ö5íföav-á£md; 4-{(S}-2-á2eödí»-Wí-:jH4^í^fesmöőfá!Í8Nd&amp;tóft^|'tóe«»dte-8-'k«íb<^.v-íigí.td> 4-[(S}-2'Szet:tdí»-l:>-ö-Ír(4-«opropCix(f«8tl}-eHlatamoi"ki»8xoHn-8-karfx8\saV>-aSiili( 4-[iS)~2-a2eödlß"lMl· 4-[{Sx2-aKeddk<'-i:-ü- ^·(3,5·dlt)aor-4'xnc{osdeml}-etiJaœá5oj-kina^olift-S-kí¢¾i»^P'^a83t^φ 4-f ( $ )-2-axe(idl»'· Ml-1 -(3-c.iaïl·>'44lucrxar4-eS;la3liπo]-kRav?Λ^íii1-S-k^¾1x>nsg¾¾ïftiiî; î -(3«4-dd)uof'5-s>cio3(Hend)*etUaininoj-k{na2oHn-S--kait’|iöftsay-amS^ 4' I < S 2 - asc tsds.tï - î:·-C4-.flv.«>T^3:«?íí<'tílrfíSíiUj^>3tiIaíSíjl3íol^k:ma5solià^S^ki^Jonsö^a.niji^ j; 4-|:pA2-sze!!:dia4-ibl:-(4.4käur>3rt«efeÄ ^|S^2«s!?MÄ*Wl4:*{3»4iäy«>mwil*4*iaQr^ü||#til^böi|Ä^öii|5*8^t1Sö8^*^4 d-ppmCd-dlupmd-tÄmrtuslIkim^ 44($^2h«®eiÜ»- 141-14>cm^4-fíWör«leui1Veí4s»5ÍíM}|-iáíxasoiö>l-i^áKsnsaY-afajÍ; 441 S)- 2-(3 .^f^axdm-1 -4)-4 -p-klép-3 #n»wixieül-fvna}-áÉitefex4]4kís^Iía-8í;S^ansa.'Ki'amM; és/vjgy u élfgôek oÚTsdeg) &amp;&amp;&amp;$ sm^ëmsmim vagy imtomm- vagy lypgysszaiilag eiföpdbato í-ója, beleértve eæek bámalíyeívairtuyú keverékei!,
4. 4. Oydgyásaatí készítmény« .amsiy-MMmaz 1-3. Îgfaypo-i&amp;ok "hàmdyiL·.· .szærlrti' ·υ*3Β4$8*Ι és/vagy szieivoîzomerét vagy tsmomerêî vagy gyùgyaszatrlsg slibgadhsíó sóját, beleértve ezek feferaiyen uráímA keverékét, haióaííysgMak ;gy%yászat&amp;g eilbpäbsfbteäoxbval együtt,
5. 5. A® 1-3... IgésypouSek Mrmehdfee szerinti vagyaiét éiávagy sztsrerúzomere vagy tautomere vagy gyégyászattíag elfögadbátó sója, beleértve esek bármilyen m&amp;tiyä· Mvetékdt, gyégysxeíÁém történó alkátesa· zásra, rt. Az 1-:3. ígéaj^Ksntók. bármelyike szerrstti vegyüteí és? vagy :mm®imtmm vagy imdomeee vagy gyégyásxatilag:eMígadbató sáp, beleértve ezek bármiiysu arány« keverékeit, rtipetgrollietaítv betegségek: kezelésében rtbténöá^^ f.A ív igénypontok fetaslytke sæéràti. vegyük! es/vsgy szkreokomeró vágy tárttömere vagy gyógy-ászatikg ellbgadbasé spjás: békésivé ezek bárosllyen arártyti kevisäikeig aa eö'rtíegbáiáíoaörtíalkaimittásns, ahol a kiperplblibrtâtiv beiëgség rák. 1,11. igénypontok isiko.tteiyi.ke szerkSi vegyük* és/vagy satereoraotnere vagy sarUomere vagy gyógy-ászaislag elfogadható sója, beleértve ezek bármilyen arányú keverékek, az ott meghatározol! alkalmazásra,, ahol a rák a következők: alkörto: esopörtbél választóit: agy-, tüdő-, vastagbél-, epidermoid, iaphámsejtss, isöíyag-, gyomor--, hasíiyáimirtgy-, «isiid-, lep, imák-, vese-, máj:-, peisrészek-, prosztata-. koíoréktálss, 8t&amp;h-> rektális, nyelőcső-, béré-, sigyögyiszati vagy pibzsnsirigyräk, ntelasosaa, itstnatbkgtal Tc^sszxndői^ff^söíii^fej; mbrt például akut mielogért leukémia, myekma ssuiSsplex, krórdkos nneiogén leukémia, ntidoid kukésssia, gbótssa, Kapoaí-szarköma f,l£észiet:(k;t}:, amely s kSvëïteffe%Édfemsfôm«^«IMiÂ. a) l-kigéitypontok Mrtnelytke szanníivegyűfet és/ysgy szísreeizísmero vagyipsuiOrtlőtéykSky jÿôlÿtszatilag: elfogadható sója, beleértve ezek básinjlyen arányú keverékei!, Íratásom nsessrsylsege és b) «gy mvibip gyógysaerhktöákygg baïasoS i«es®vswSge. 18: B!j0íás (îr): ké|0<0g v:egÿük;ï dSáliíiására, .ahol LG jeteatáae (tömé esoport es s többi sæahsæhtueôs j$ie$tfee m !. igèîôpomb&amp;n a (iP) képieméi msgis&amp;láíoxcstg àkoi (V) képiek! v'űgyíjiétö·

   (IV ï képiètë vkîgykfeStê! ipágákapmk,

   így (UI) képlcks kafbôîisâv-teeÿ vegyF.e;et kspsMik.

   amelyet (IF) képiem katöoxamié vegyPistié makkunk à;.