HUE027964T2 - Imidazol[2,1-B][1,3,4]tiadiazol-származékok - Google Patents

Imidazol[2,1-B][1,3,4]tiadiazol-származékok Download PDF

Info

Publication number
HUE027964T2
HUE027964T2 HUE10715318A HUE10715318A HUE027964T2 HU E027964 T2 HUE027964 T2 HU E027964T2 HU E10715318 A HUE10715318 A HU E10715318A HU E10715318 A HUE10715318 A HU E10715318A HU E027964 T2 HUE027964 T2 HU E027964T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
imidazo
disease
mmol
optionally substituted
pyridin
Prior art date
Application number
HUE10715318A
Other languages
English (en)
Inventor
Fernandez Joaquin Pastor
Guido Kurz
Gonzalez Sonia Martinez
Original Assignee
Fund Centro Nac De Investig Oncologicas Carlos Iii
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Fund Centro Nac De Investig Oncologicas Carlos Iii filed Critical Fund Centro Nac De Investig Oncologicas Carlos Iii
Publication of HUE027964T2 publication Critical patent/HUE027964T2/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D513/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/433—Thidiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/04—Drugs for disorders of the urinary system for urolithiasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)

Claims (11)

  1. IMIPAZOL|2,!“B||I,3?4JTIADiAZOL-SZARMAZEK0K 8zahadaim i igénypontok I, AZ I általános képlett! vegyül#
    I ahol Rj jelentése Ö) A: jelentései közti választott egy vagy több szubszíúuenssel szubszthuáit ári; vagy (it} feeteroaríl, amely Ä2 jelentései közöl választott egy vagy több szuhsziiluenssel van adott esetben sztÉJSztlioáiva; R jelentése hidrogén vagy C^g-aiki!,. amely egy vagy több Íluoraíomma! van adott esetben szubsztituálva: lejelentése aril vagy heteroarik amelyek mindegyike A3 illetve A4 jelentései közül választott egy vagy több szubsztitoenssel van adott esetben szubsztituálva; á\ Ah Aá és A* mindegyikének j elentése, egymástól függetlenü l, minden alkalommal5 amikot Itt használjuk: (i) Q5; (li) €t,n~&amp;Ml vagy öeteroelkloalkll, ahol mindkettő m -S, -N(RJÖS) és Q2 közöl választott egy vagy több szubszdtoemsel van adott esetben szubsztitnálva; {ölj aril vagy beíeroaril, aboi mindkettő Q3 jelentései közül választott egy vagy több sziibsztitneüssei van adott esetben szubsztituálva; Q1, Q~ és Qs mindegyikének jelentése, egymástól ffiggetlenik minden alkalommal, amikor itt használjuk: halogén, -CM, -M02, -M{RÍOe)Rií&amp;, »OMíös, -C(;:;;Y)-RVOfi, -€("Y}~ÚRí:0s, -€{-YjN{Rä0s)Rä]a5 -OC("Y>Rí0a, ~í)€qY)R)R508, -0(;{-Y)N(R:olRi;Y -0S(0)20R:í>% ~ÖP<-Y}COR;öa}CORUíj, -OP(ORKis)(ORna), -N(R:2!)€(-Y}R's*, -N(Ri2a)C(=Y)OR:i:\ -N{R;qC(-Y)N(RSOa)Rna, -NR12:,S(O>7R!'0a, -MR^S(O),(Ri0s)R55s, -S(0)2N(RSOa)R;;a, -SC(-Y)R'ÔÏ. -S€(-Y)ORi;Y -SCqYp(R50a)RH3, -g(O)2R;0a, -SR*®\ -S{0)R^, ^(O^OR^C^alkii beíemeikfealkil (aboi az utóbbi két csoport adott esetben egy vagy több szubsziitnenssel van szubsztituálva az -O, -bRR"^} és W közöl), aril vagy beteroari (abol az utóbbi két csoport E2 jelentései Mail választott egy vagy több szubszdtuenssei vas adett esetbe« szubszíituálva); Rte, R“8 és RJ28 mindegyikének jelentései, egymástól íüggMertt, alkalommal, amikor itt használjuk hidrogén, Cí-n-aikil, heíetoeikioalkii (Miel az utóbbi két csoport adott esetben egy vagy több szubszitueossel vas sznbsMtnálva az ==$, “NCR20) és B3 közül), Ml vagy fieteroarl |M az utóbbi két csoport E4 jelentései közit választott egy vagy több sznbsztitnenssel vas adott esetben sznbszütuálua); vagy Rr\ Ru* és R*“* közül bármelyik összeillő pár összekapcsolódva 4-20-tago gyűrűt képezhet, amely adott esetben egy vagy több heteatemoí tartalmaz, adott esetben egy vagy több telítetlen kötést is tartalmaz, és a győri adott esetben -egy vagy több szubsztituenssel van szuhszlttuálva az *<>> ~S, ~N(R2v) és E5 közti; Ê*, E2, E;\ E4 és E' mindegyikének jelentése, egymástél ftiggetleoul, minden alkalommal, amikor itt használjuk; © <ft (ü) Cj:.r2-«1MI vagy beterotíkloalklL ahol mindkettő adott esetben egy vagy több szubsztituenssel van szubsztituálva az <) és Q* közöl; vagy (ül) Ml vagy beteroaril, aboi mindkettő adott esetben egy vagy több szubsztituenssel van szubsztituálva Q6 jelentései közöl; Q\: Q~ és íf mindegyikének jelentése, egymástól függetlenül, minden alkalommal, amikor itt használjuk; balogén, -CN, -NÖ2, ~N(R2Í:'}R2Í, -OR20, -CrY)-R20. -C(-Y)-OR20, -C(-Y)N(iÔ0}R;b -OQy:Y}~R2íá -OC(-Y)~OR20, -OC(-Y}N(R-0)R2i, ~ÖS{Ö}2OR20, -OF(=Y)(OR30}(Or!), -ÖPCÖR20)(OR2i), ^N(R22)C(-Y)R2í, ~NíR“)Ct~Y)0R"s, ~N(R22)^“Y)M(R2Ö)(R2*}, .N(R22)S(0)2R20, -N(R22)S(0)2MCR20)R2\ -S(O)2N(R20)R2í5 -SC(~YjR20, ~SC(-Y>ÖR20, «SC(=Y)N(R20)R25, -SCO)2R2íí, -SR2*, -S(O)R~0, SmOR^ Cä.42-alkiL beterocíkloalktl (aboi az utóbbi két csoport adod esetben egy vagy több szubsztituenssel van szubsztituálva az -0 és I* közűit, ari l vagy feeteroarO (ahol az utóbbi két csoport J“ jelentései közül választott egy vagy több szubsztituenssel van adott esetben szubsztituálva); minden egyes Y jelentése, egymástól függetlenül, wséæ· alRálonroal, amikor itt használjuk: =0, :~S vagy --NR2'5.; R"°, R2I,: R22 és R22 mindegyikének jelentése, egymástól függetlenül, minders alkalommal, amikor itt hâsæoàipîfc: hidrogén, ü*.*-alkO., beteroeikloalkü (ahol az utóbbi két esopmt adott esetben egy vagy több szubsztitoenssel van szubsztituálva a i' és —O közül), aril vagy heteroaril (ahol az. utóbbi két csoport F jelentései közöl választott egy vagy több szubsztiíuenssel vau adott esetben szubsztituáiva); vagy RÄ(, R~* és R"" közül bármelyik összeillő pár összekapcsolódva 4-20~tagá gyirií képezhet, amely adott esetben egy vagy több heíeroatomot tartalmaz, adott esetben egy vagy több telítetlen kötést is tartalmaz, és a gyűri adott esetben egy vagy több szuhsztitoenssd van szubsztituálva Jf* és ::::Ö közül; 1%: II2, J2,14 és .Is mindegyikének jelesitése, egymástól függetlenül, minden alkalommal, amikor itt használjuk: © Cf; (il) Cnç-slkl vagy heterocikloalkil, aboi mindkettő adott esetben egy vagy több szubszdtuenssei van szubsztituálva az =0 és Q8 közül; vagy (ill) aril vagy heteroaril ahol mindkettő adót esetben egy vagy több szobsztituenssei van szahszfituálva Q9 jelentései közöl; Q7 Q8 és ζ)9 mindegyikének jelentése, egymástól Rlggetienu!, minden alkalommal, amikor Itt használjuk: balogén, ~€N, -OR5® -C^Y^-R® -C^Y^-QR50, -C^Y^NCR^jR5*,: -NCR52)Ci=Ya)~R5í, -N(RS2)S(())2R5\ ~S(OV.R50, ~SRsö, -S(0)R50, vagy <Wdfâ, amely adott esetben egy vagy több iuoratommai van szubsztituálva; minden egyes Ys jelentése, egymástól függetlenül, minden alkalommal, amikor itt használjuk: =S vagy :;-NR:5'·; R*}, RSI, W2 és Rm mindegyikének jelentése, egymástól íoggetlenöí, minden alkdommal, amikor itt használjuk: hidrogén vagy C;.6-alkil amely adott esetben egy vagy több szuhsztltaenssel van szubsztituálva a fluor, ~€>R6t' és -NCR6')R6j: közül; vagy Rse, R55 és R52 közül bármelyik összeüld pár összekapesplódva 3-8-tagú gyűrűt képezhet, amely adott esetben egy vagy több lieteroatomot tartalmaz, adott esetben egy vagy több telítetlen kötést is tartalmaz, és a gyűrő adott esetben egy vagy több szubsztituenssel vau szubsztituál va ~Ö és €5..3.-aíki ! közül: R60, R65 és R6" jelentése, egymástól függetlenül, hidrogén vagy CWalkil, amely adott esetben egy vagy több fiaoratommal vasa szubsztiteáiva; vagy gyégyaszatilág elfogadható észtere, amidj a vagy sója, ahoí az arilcsoport jelentése minders egyes eiőfordolásánál, egymástól foggetlenül, Oö-t ariesüport; a beteroarilesoport jelentése minden egyes előfordulásánál, egymástól függetlenül, monoeiRlusos* bldkfnsos vagy triciklusos, 5dÖ-tagu heteteariesoport, amely egy vagy több hetsroatomot tartalmaz a N, O és S közül választva, és amelyben legalább az egyik gyűri aromás; a beteroelkloalkíbcsoport jelentése minden egyes előfordulásánál, egymástól ftíggetlenil, nem» aromás, 5-lÖ-tagó, monociklusos vagy blelkfosos bsteroeikloalklkesoport, amelyben a gyürűrendszernek legalább az egyik atomja Μ, O vagy S; aboi a rgfogyászaúlag elfogadható észter olyan karbonsavíartalmá I általános képleté vegyilet, amelyben a hazhímsavcsoportok közti egy vagy több C^-áfktK Csna-aril- és/vagy {C5. vo-aril)~{Cí^~alMf)"észíerré lett alakítva; és a gyógyászattlag elfogadható amid olyan karhönsavtartaímá 1 általános képleté vegyidet, amelyben a karbonsavesoportok közöl egy vagy több »-CÍOjNfR^R22 általános képlett amiddé lett alakítva, ahol R*f és Rtt' jelentése, egymástól függetlenül, Ci^-alkii, Cj.io-arll és/vagy (C5-jo-aríl)~(Cí^-alK.ii,i: azzal a feltételei, bogy amikor be jelentése H, akkor; (i) ha R! jelentése 4-klór-íenil, akkor R' nem jelent szuhszíituálailan feoilt vagy 4*Mőr~ fenilt; (i) ka R/ jelentése 4-metöxi-fenil, akkor R3 nem jelent 4~klór~fonilt vagy szebsztiuálatian fenilt,
  2. 2, Az 1. igénypont szerinti vegyülei, ahol R1 jelentése fenil, amely az Aa jelentései közöl választolt egy vagy több szubsztitaenssal van szufesztituálva; és/vagy Rx jelentése heteroaril, amely az A3 jelentései közöl választott egy vagy több szubsztkuensse! van adott esetben szubsztltoá! va,
  3. 3, Az 1. vagy 2. igénypont szerinti vegyidet ahol az R: és/vagy R' jelentésében meghatározott aromás csoportok szobsztituáltak,
  4. 4, Az előző igénypontok bármelyike szerinti vegyidet, ahol R1 és/vagy R' egy vagy két szabsztitaenssel van szubsztituálva para, és/vagy méta helyzetben,
  5. 5, Az előző Igénypontok bármelyike szerinti vegyület, ahol A.\ A2, A3 és A4 jelentése, egymástól függetlenül, Q1 vagy alternatív módon C^-alktl vagy heteroelkioalkil, ahol mindkettő adott esetben egy vagy több Q2 szubsztituenssel van szubsztitnáha; Q\ Q2 és Q3 mindegyikének jelentése, egymástól függetlenül,; Cf^-alkM (amely adott esetben egy vagy több fotomfommal van sxuteöíuálvá), 5- vagy 6-tagi heterodkloalkli^soport {amely az EJ jelentéseiből választott egy vagy több szabsztittsenssel van adott estben sasubsztitaéi^), -ERIOs, -SÖRS* 44Rí2*S(O)?Riea, "C{~Y)-N(Rl0a)R! ía, ~S(O)2N(Ri0*)Rn'\ ,N(Ri2s)C(-Y)Rí3s, halogén, -CM, -ORHj8, M(R{Ss)Ru* <X“Y)ORK'a vagy -S(0}7Ri,>a; Ru'a, Riia- és Rias mindegyikének jelentése, egymástól íüggetleni!, hidrogén, vagy hemrodkloalkii, ahol az otobbi két csoport m E3 jelentéseiből választott egy vagy több szubsztlíuenssel van adott esetben szubsztltuálva; vagy Rte jelentése ári vagy heteroaril lehet; vagy Rï&amp;! és EÜ£S összekapcsolódva 5~ vagy ó-tagő gyárit képezhet, amely adott esetben egy további heteroatomot tartalmaz (ahol a gyiru egy vagy több Es szubsztltoenssel Met szubszhíuálva); RA_a jelentése C^-alkM vagy hidrogén; E\ Ed E3, lé4 és E3 mindegyikének jelentése, egymástól Elggetlsnií, Q-a-alkl!, hetemclkloalkll (ahol az utóbbi két csoport adott esetben egy vagy' több szübsÁenssei van: szabsztiíuáiva ”0 és (f közöl) vagy Q4· Q4, Q5 és (f mindegyikének jelentése, egymástól iiggetlenül, halogén, ~€(^ Y)ORK', -N(R20)R2i, ^C{~Y)M<R^|RA* vagy -jM{R"“)C{“Y)OR" ; ; minden egyes Y jelentése, egymástól llggetientil, ~Q; R~' es R* jelentése, egymástól független®, Mdrogén vagy Ci^~alkil; vagy amikor R20 és R25 agyanaMmz a nimgénatomhoz kapcsolódik, 5~ vagy ődagti györűt képez, amely adott esetben egy további heteroatómot tartaImaz; és/vagy R22 jelentése hidrogén, ó. Az előző Igénypontok bármelyike szerinti vegyüiot, aboi az I általános képleté vegyiiletet az alábbiakból álló csoportból válasziftik ki: I-tSd-dlmeíoxI-fenilj-S-P-Ruoívd-tmetán-sznlíónilj-lénilj-ő-tnetlI-imidazolljI-bJllJ^ltladlazok 5-|2-(3,4-dimetoxI-fenI i)~ő-tnetil~imidazo{2,1 -bf 1,3,4jtladiazol -S-i I J~pIrIáin-2-karbomttiÍ; 5~PR3,4-dImetoxi4cniÍ)-ö“nietM“i.mIdfizo{2J~bj{lJ3,41tIadIazob5-ll;j-3-{trillnor-m€til)-pIridin“2-f-amtn;. 2R3,4mísneto>a~ílvul)~ő-í‘neíib5-pÍridinYí-iRlmídazo[2J~b|[!,3,4]tjadiazoi; 243,4-di«teíoxi-teníl)-S YÓ-metoxi^pirídin-'Rilj-ó-rneti l-îmldazo!2,1 »bj| 1,3,4'|tladiazol; 2>5~blsz(3,4^Imetoxl-len:il)^ö~metil4mi4azoj2,Rbj[l,3,4]Íadiazöi; 542X3,4"dImetoxI-MM)-6~ínetiI4mida2ö|2,l-b]| l,3,4]tl8diâzoI~5~iIj-pIrlmidin-24Raœln; 542-{3,4dlmetoxi4éTul)R>m>etil-imidazoi2J-b|( L3.4jtiadiaz.ol-5-ilj-piridin-2-csI; (tere.-butl])-2* {4-j 546-am|no-5-(tniuo^mctll>pirMIn-3-II j~ő~metli~lmidaze[2,1 ~b] í ) ,3,4 j-tIadlazöf~24lj-2-metoxt-MoxiíMl”karbamái; 2»{445Xő~aMlnO-5-{trlSuormtetlÍ)i3Írídm-34Ij-b-mdlldmldazo[2J-bjp,3,4j--tiadIazoI-2~Ilj-2- mdoxt“fenoxÍ}4^,M^dImetiÍ-acetamId;: 5-|244-p"m<KÎblfeo-et0xQ-3-m0tosi-fei!-6-œetn~!midazop} 1 -bf 13,4]-tladiazöl-5-il)-3-|írilíuor~mei!)>-pMáÍ!3-2-am;in; Màil)“pîriii®~2~li-8Bïîri; 2-[3^eíöxI-4^iperyíia-44i»ösi}-feni!-5-(6-metoxi^iridIn-3-íi)-ímIdazoPfl*é|[!;,3,4|4iádlazo!; 4- {4~[542~amino-pirímidin--5-'il}--íínidazo[2J:--b]íl3!4]-'tíadíazo)'2-í!]~2--mcíoxi~íen<>xí}-piperidiii- 2-kaj4îonsa^4iere.4>iîfÎ!}-észîer; a"f2-|3-meiôxi“4-(piperktin“44I"Ox34eoîl)»îmidaz0|234>)|'I33l4iadkml~541)-pifimi“24l" amin; 23-bi:szC33"àÎ^tei-fei4l}4mÎdazo:[2,1-b|[133|4iiadíazoI; 5- P-(33^i®el0xM-feníl)4mIdaE0[2, I-b][1,3,4fîMtol-5-î!} “píridm-l-karkmitiil; 4~ {5-[243,4>3imel0xi~lenl)4mida20|2:J-b][ ! J3|4iadíazc?k54l]-pirimIdin-241}-piperazÍB-l-karb«s&amp;v~(tec, -bail) ~és24ei;; 2433~d«mt0xi~l^3)~542~píperazin~i 4i-pMMÄ~54IHmidazop ,1-b][ h3s41”dadíazol; 2433”áfe^oxí4enii)-5“[2"(4-meíil-piperazIn-14l;)“pinm?din~5'íl]dmIdazo[2/!~b'|[i3/í]4iadfem4; 243>4«dnncíi'xi-feníí)-S-|6~píperazk-14l-544riSiK^-meű!Vpíridin-3-ir|-iínídazo[25!-b]|l!354j- íladiazoi; 24334iiin€t;0xi~leaÎI)-54b43-meîd~pîperazk-!~ll}-3-Cififiaor-meîÎj}-pkid33i-3-4|4?aidgzo[23» b] [ 1*3,4 j-ikd iazo I ; 2333'di:mei0xl-l0ni)-5-(2~nietli-sai)feil-pirimidin-54i)-imidazo[2, i -b'j[ 1,3?4]-tIadfazol; 2'43;,4“dlmgtoxiwfeä)w5-{2-m«iM--sz.u I tini I-pirím idin-5 4)}4raidazo [2 J - b ] [ 1,3 ?4}4]Μί4ζο1; 243}4^iíaeíoxi4^il)-545-®€te?-piridín-34i)4mi(iaz0pJ.-b]P:3,4|4Ma2Xsl· N-|345-|é-amko~54trifíuor-meíll}-plridin-3-iÍ]-imídaz0|:2J^b]|l,3!<4|-tIadiaz:til-2-iI|-lbail}" rn etán -szu I ion a m i d ; M- p-p-p»amko-54tófí»r-meíi!)-piridm~3~Í|-imidazo|2;; 14>]| 1,3 >4l4ladi^ol-2-äl~beM:l| -mkán-szidíonamid;: 5~ {2~[ 1 ' 4ís?e.-bidoxi-:ka'b0ail}~2”Oxo-1,2Hàièi!eteplro|:md«l-3»4v-pi|^^Â|~S4îj4î»MazoC2» 1 -i>I 13,4]*íiadiazo)-5»il | ~34íri Suor-meti í)~prridin«241-arnín: b-[2-(2-oxo-1 p-dibidœspkôlmdpIP^’-piperykî-S-ikiraidazoP, 1 -bj[ I jpi-badtazol-S-MI-d-(t?llkor-mkií)~plr!dÍK-2-íI-amm ; 5.|2-f44m0iíbíin^szy(bníI)-&amp;0Íl|~ímldaz0pj~bi[Í33I-iadiaz0!-541}-3-(trií1uor~metíl}- pirídln~2~sl-amm; 5~P43^mor»~4~5mlibmi}-MKÄ^ pi rkl îη -2~λi-am in ; 2s4~dIÍ1üor«H>-|2-melöKÍ-545-pixMazÍT^4-i^imMazö|2J4?]P3,4l-«íjadía2öl-2-il)~pMdk'-3~ill- benzoi-szulfonamid; 5-t5<4^sÄ^zöiM-W>5midazoi2} 1-b][ 1,3.4 j-täadiazoi-2-i i |~3-(txiSsor-metiI)~pmdm-24i~ amin; S-p-Çô-fiiîOf-pMdm-S^^^îïiidazoPJ^fl^^piadiazof-l-ill-S-itrilüor-meiil^fîiridja-a-ii-amm; és 4_i2-[6-axMnö^5-(trífíuor-mstil}-piryk~34l|“irrá4azo|2,l-b]P,3>4Hiaílíazoi-5-íll-2-meíöXi- benzoesav-meti f-észíer* ?. Âz 1 ..-6-, igénypont bármelyike szerinti 1 általános képieiS vegyidet vagy gyégpszaöiag elfogadható észtere, ámldja, szoîvâfja vagy sója gyógyszerként történő felhasználásra.
  6. 8. Gyógyászati készítmény, amely az l,-ő. igénypont bármelyike szerinti I általános kepletö vegyuieiet vagy gyogyászatllag elfogadható észterét, amidját, szolváijat vagy so|át taAafmazza gyógyászati lag elfogadható adjuvánssal, Mgitészerrel vagy vivőanyaggai összekeverve.
  7. 9. Az 1.-6. igénypont bármelyike szerinti, de a feltételek nélküli vegyidet vagy gyógyászati kg elfogadható észtere, amidp, szolvátja vagy sója betegség kezelésére történő felhasználásra, ahol a betegség a következőkből álló esoporfool kerül kiválasztásra: rák, immunbsfogség, kardiovaszknláris betegség, vhiisfertőzes, gyulladás, anyageserefeudokrfo rendszer működésének betegsége, neurológiai betegség, légáti elzáródással járó betegség, allergiás betegség, gyulladásos betegség, imrnun szuppresszió, a szerváit! hetessel kapcsolatban gyakran fél lepő rend el lenesse g, AIDS-szel kapcsolatos betegség, jóindulatú prosztata hiperplázia, familiáris adenomatózis, poilpózls, neuro-dbromatozis, pszorlázis, csontbetegség, ateroszklerózls, aferoszklerőzissal összefüggő vaszkolárls simaizomsejtfouijánzás, tüdőibrózls, aríritisz, glomeroioneíoílsz és műtétet követő sztenózls, resztenézis, sztrok, diabétesz, hepafomegalla, Alzheimer-Mr, clsztás; llbrozls, hormonális betegség, immonblány betegség, destruktiv esontbetegség, fertőző betegség, .sejthalállal összefüggő állapot, írombfe indukálta vérlemezke-aggregáető, krónikus mielogén leukémia, májbetegség, T-sejt aktivációval összefüggő patológiás immun állapot központi idegrendszeri betegségek és egyéb kapcsolatos betegségek.
  8. 10, Az L~ő. igénypont bármelyike szerinti, de a feltételek, nélküli 1 általános képlete vegytllei vagy gyógyászati lag elfogadható észterének, aPlídjanak, szolvátjáuák vagy sójának felkasználásá betegség kezelésére szolgáló gyógyszer előállítására, ahol a betegség a következőkből álló csoportból kérői kiválasztásra: rák, mtmösbeíegség, kardiovaszkulárrs betegség, vlrasfertozés, gyulladás, anyageserefendokrín rendszer működésének betegsége, neurológiai betegség, légúti elzáródással járó betegség, allergiás betegség, gyulladásos betegség, immunszuppresszió, a szetváíölteíéssei kapcsolatban gyakran fellépő rendellenesség, AIDS-szel kapcsolatos betegség, jóindulatú prosztata Mperplázia, familiáris adenomatózis, poltpózis, neuro-ribromatozis, pszoriázis, csontbetegség, aleroszklerozls, atéroszklerőzissal összefüggő vaszknláris slmaizomsejt-burjánzás, tüdoflferêzis, artrifisz, glomerulonefriilsz és műtétet követő sztenózis, resztenózis, sztrők diabétesz, hepatomegaba, Alzhetmer-kór, cisztás ibrózis, hormonális betegség, immunbíány betegség, destruktiv csontbetegség, fertőző betegség, sejthalállal összefüggő állapot, trombiu indukálta vérfemezbe-aggregáeié, krónikus míelogén leukémia.. m áj betegség, Γ-sejt aktivációval összefüggő patológiás fcnmunállapot, központi Idegrendszeri betegségek és egyéb kapcsolatos betegségek, IL Kombinációs termék, amely az alábbiakat tartalmazza : (A) m 1,-6. igénypont bármelyike szerinti, de a feltételek nélküli 1 általános képletű vegyitó vagy gyogyászatiag elfogadható észtere, arnidja, szolvátia vagy sofa; és (B) másik terápiás szer, amely hasznos a rák és/vagy valamely proliferativ betegség kezelésénél, ahol az (A) és p) alkotórész mindegyike gyógyászatiag elfogadható adjuváussal, higltószerrel vagy vivóanyagga! -összekeverve kerül formtilálásra.
  9. 12, Eljárás az 1. i génypont szerinti I általán os képlett vegyidet előáll hasára, amelynél fi) egy II általános képiéin megfelelő vegyüieíet
    II ahol l) jelentése alkalmas kilépő csoport, RÍ és R2 jelentése az L igénypontban megadott, egy 11 általános kép lett vegy illettel reagáliatunk L2~R? II! ahol R2 jelentése alkalmas csoport, R3 jelentése az 1. igénypontban megadott; (il) egy IV általános képlett vegyül etet
    IV ahol L'5 jjeléatásé alkalmas kilépő csoport, R" és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, egy ¥ általános képleté vegyöíettel reagáltatank R;-L4 V ahol feljelentése alkalmas kilép© csoport; fii) olyan Ï általános képiéin vegyülmeknél, amelyekém (f - Q" szahsztlfuens van jelest, ahol ereknek a csoportoknak a jelentése ~ÖRi0ä vagy -OR26, a helyréinek megfelelően, ahol Ríös és R26 jelentése nem lehet hidrogén, egy megfelel© i általános képlett! vegyüleíeí, amelyben Ql - ff sztfesziísens van jelen, ahol ezeknek a csoportoknak a jelentése -OR*04 vagy --OR20, a helyzetnek megfelelően, ahol R1&amp; ésR"* jelentése hidrogén, egy VI általános képletü vegyöíettel rcagáltatwnk Rs -1' V! ahol 1/ jelentése alkalmas kilépő csoport és Rs jelentése Rífeí vagy Rm a helyzetnek megfelelően, azzal a feltétellel, hogy nem jelent hidrogént.
  10. 13. Eljárás a -1 igénypont szerinti gyógyászati készítmény előállításira, amelynél az l.~ő, igénypont bármelyike szerinti ! általános képletü vegyifetet vagy gyógyászati lag elfogadható észteret, amláját, szolvátját vagy sóját gyégyászaálag elfogadható adjutánssal, hlgítószerrel vagy vivöaayaggal keverjük össze.
  11. 14. Eljárás a II. igénypont szerinti kombinációs termék előállítására, amelynél az L»ő. igénypont bármelyike szerinti, de a feltételek nélküli I általános képletü vegyiileteí vagy gyógyászatilag elfogadható észterét, amldját, szoiváíját vagy sóját a rák és/vagy valamely proliferativ betegség kezelésénél hasznos másik terápiás szerrel és legalább egy gyógyászatilag elfogadható aájovánssai hígítőszerrei vagy vivőanyaggal keverik össze.
HUE10715318A 2009-04-02 2010-04-01 Imidazol[2,1-B][1,3,4]tiadiazol-származékok HUE027964T2 (hu)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP09380069 2009-04-02

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE027964T2 true HUE027964T2 (hu) 2016-11-28

Family

ID=40750794

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE10715318A HUE027964T2 (hu) 2009-04-02 2010-04-01 Imidazol[2,1-B][1,3,4]tiadiazol-származékok

Country Status (24)

Country Link
US (1) US8815918B2 (hu)
EP (1) EP2414369B1 (hu)
JP (1) JP5615902B2 (hu)
KR (1) KR101727264B1 (hu)
CN (1) CN102388055B (hu)
AU (1) AU2010231162B2 (hu)
BR (1) BRPI1015367B8 (hu)
CA (1) CA2756873C (hu)
CY (1) CY1116880T1 (hu)
DK (1) DK2414369T3 (hu)
EA (1) EA022753B1 (hu)
ES (1) ES2548571T3 (hu)
HK (1) HK1166979A1 (hu)
HR (1) HRP20151126T1 (hu)
HU (1) HUE027964T2 (hu)
IL (1) IL215158A (hu)
MX (1) MX2011010372A (hu)
NZ (1) NZ595674A (hu)
PL (1) PL2414369T3 (hu)
PT (1) PT2414369E (hu)
SG (1) SG175001A1 (hu)
SI (1) SI2414369T1 (hu)
WO (1) WO2010112874A1 (hu)
ZA (1) ZA201107350B (hu)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0821913D0 (en) 2008-12-02 2009-01-07 Price & Co Antibacterial compounds
WO2011121317A1 (en) 2010-04-01 2011-10-06 Centro Nacional De Investigaciones Oncologicas (Cnio) Imidazo [2,1-b] [1,3,4] thiadiazoles as protein or lipid kinase inhibitors
GB2480815A (en) * 2010-06-01 2011-12-07 Summit Corp Plc Compounds for the treatment of clostridium difficile-associated disease
HUE028746T2 (hu) 2010-06-01 2016-12-28 Summit Therapeutics Plc Vegyületek Clostridium difficile-hez társuló betegség kezelésére
WO2012020217A1 (en) 2010-08-09 2012-02-16 Centro Nacional De Investigaciones Oncológicas (Cnio) Amino- imidazolothiadiazoles for use as protein or lipid kinase inhibitors
WO2012020215A1 (en) 2010-08-09 2012-02-16 Centro Nacional De Investigaciones Oncológicas (Cnio) Amino- imidazolothiadiazoles for use as protein or lipid kinase inhibitors
NZ608069A (en) 2010-10-06 2014-06-27 Glaxosmithkline Llc Benzimidazole derivatives as pi3 kinase inhibitors
TWI617559B (zh) 2010-12-22 2018-03-11 江蘇恆瑞醫藥股份有限公司 ２－芳基咪唑并［１，２－ｂ］嗒．２－苯基咪唑并［１，２－ａ］吡啶，和２－苯基咪唑并［１，２－ａ］吡衍生物
MX349366B (es) 2011-05-19 2017-07-26 Centro Nac De Investigaciones Oncologicas (Cnio) Compuestos novedosos.
KR101399484B1 (ko) 2011-07-14 2014-05-29 한국화학연구원 허피스바이러스 엑소뉴클리에이즈 활성 억제 물질을 유효성분으로 함유하는 항허피스바이러스용 약학적 조성물
EA201790408A1 (ru) 2014-08-29 2017-09-29 Сиэйчдиай Фаундэйшн, Инк. Зонды для визуализации белка хантингтина
EA035646B1 (ru) 2014-08-29 2020-07-21 Сиэйчдиай Фаундэйшн, Инк. Зонды для визуализации белка хантингтина
CN112752761B (zh) * 2018-08-21 2024-03-29 杏林制药株式会社 双环杂芳族环衍生物
JP7337174B2 (ja) 2018-09-18 2023-09-01 ニカング セラピューティクス， インコーポレイテッド Ｓｒｃホモロジー－２ホスファターゼ阻害剤としての三置換ヘテロアリール誘導体
KR20220086619A (ko) 2019-10-21 2022-06-23 노파르티스 아게 기생충 질환 치료용 화합물 및 조성물
JP2023541262A (ja) * 2020-09-14 2023-09-29 ザ ユニバーシティー オブ サセックス Ｌｅｍｕｒチロシンキナーゼ３の小分子阻害剤

Family Cites Families (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1464259A (en) 1975-10-03 1977-02-09 Pfizer Ltd Imidazo-thiazole and -thiadiazole sulphonamides and their use as therapeutic agents
NO811630L (no) 1980-05-29 1981-11-30 Bayer Ag Imidazoazolalkensyreamider, nye mellomprodukter for deres fremstilling, deres fremstilling og deres anvendelse som legemiddel
DE3208437A1 (de) 1982-03-09 1983-09-15 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Imidazothiadiazolalkencarbonsaeureamide, neue zwischenprodukte zu ihrer herstellung, ihre herstellung und ihre verwendung in arzneimitteln
IT1269176B (it) 1994-01-11 1997-03-21 Isagro Srl Eterobicicli ad attivita' fungicida
WO1997011075A1 (en) 1995-09-22 1997-03-27 Takeda Chemical Industries, Ltd. Triazole compounds, their production and use
MXPA03001189A (es) 2000-08-09 2004-05-14 Agouron Pharma Compuestos de pirazol-tiazol, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso para inhibir las cinasas dependientes de ciclinas.
CA2364985A1 (en) * 2001-12-14 2003-06-14 John W. Gillard Imidazo(2,1-b)thiadiazole sulfonamides
KR101075812B1 (ko) 2002-12-18 2011-10-25 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 단백질 키나제 억제제로서의 트리아졸로피리다진
PA8595001A1 (es) 2003-03-04 2004-09-28 Pfizer Prod Inc Nuevos compuestos heteroaromaticos condensados que son inhibidores del factor de crecimiento transforante (tgf)
WO2004111061A1 (en) 2003-06-13 2004-12-23 Aegera Therapeutics Inc. ACYLATED AND NON-ACYLATED IMIDAZO[2,1-b]-1,3,4,-THIADIAZOLE-2-SULFONAMIDES, AND USES THEREOF
WO2004111060A1 (en) 2003-06-13 2004-12-23 Aegera Therapeutics Inc. IMIDAZO[2,1-b]-1,3,4-THIADIAZOLE SULFOXIDES AND SULFONES
SE0402735D0 (sv) 2004-11-09 2004-11-09 Astrazeneca Ab Novel compounds
WO2006128693A2 (en) 2005-06-01 2006-12-07 Ucb Pharma, S.A. 2 -oxo-i -pyrrolidine derivatives/ processes for preparing them and their therapeutic use on the central nervous system
US20070049591A1 (en) 2005-08-25 2007-03-01 Kalypsys, Inc. Inhibitors of MAPK/Erk Kinase
US7750000B2 (en) 2005-09-02 2010-07-06 Bayer Schering Pharma Ag Substituted imidazo[1,2b]pyridazines as kinase inhibitors, their preparation and use as medicaments
WO2007064797A2 (en) 2005-11-30 2007-06-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of c-met and uses thereof
WO2007118318A1 (en) 2006-04-13 2007-10-25 Aegera Therapeutics Inc. USE OF IMIDAZO[2,1-b)]-1,3,4-THIADIAZOLE-2-SULFONAMIDE COMPOUNDS TO TREAT NEUROPATHIC PAIN
EP2016075A1 (en) 2006-05-03 2009-01-21 AstraZeneca AB Thiazole derivatives and their use as anti-tumour agents
WO2007136736A2 (en) 2006-05-19 2007-11-29 Codon Devices, Inc. Methods for nucleic acid sorting and synthesis
CN101448827A (zh) 2006-05-22 2009-06-03 阿斯利康(瑞典)有限公司 吲哚衍生物
BRPI0716239A2 (pt) 2006-08-30 2013-08-13 Cellzome Ltd derivados de triazol como inibidores de cinase
WO2008030579A2 (en) * 2006-09-07 2008-03-13 Biogen Idec Ma Inc. Irak modulators for treating an inflammatory condition, cell proliferative disorder, immune disorder
US7732468B2 (en) 2006-11-15 2010-06-08 Cytovia, Inc. 3-aryl-6-aryl-[ 1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazoles and related compounds as activators of caspases and inducers of apoptosis and the use thereof
CN101037445A (zh) 2007-04-14 2007-09-19 西北师范大学 一种具有潜在生物活性的咪唑并[2，1－b]－1，3，4－噻二唑衍生物及其合成方法
WO2008138834A1 (en) 2007-05-09 2008-11-20 Novartis Ag Substituted imidazopyridazines as pi3k lipid kinase inhibitors
PE20090717A1 (es) 2007-05-18 2009-07-18 Smithkline Beecham Corp Derivados de quinolina como inhibidores de la pi3 quinasa
EA200971077A1 (ru) 2007-05-21 2010-04-30 ЭсДжиЭкс ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. Гетероциклические модуляторы киназы
WO2009019708A2 (en) * 2007-08-09 2009-02-12 Urifer Ltd Pharmaceutical compositions and methods for the treatment of cancer
CN101878219B (zh) * 2007-09-27 2014-04-02 西班牙国家癌症研究中心 用于作为蛋白激酶抑制剂使用的咪唑并噻二唑类
US20100311736A1 (en) 2007-10-22 2010-12-09 Glaxosmithkline Llc Pyridosulfonamide derivatives as p13 kinase inhibitors
WO2010012345A1 (en) 2008-07-29 2010-02-04 Merck Patent Gmbh Imidazothiadiazoles derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
ES2548571T3 (es) 2015-10-19
BRPI1015367A2 (pt) 2018-02-20
HRP20151126T1 (hr) 2015-11-20
NZ595674A (en) 2012-12-21
ZA201107350B (en) 2015-06-24
HK1166979A1 (zh) 2012-11-16
BRPI1015367B1 (pt) 2021-05-11
KR20120034607A (ko) 2012-04-12
BRPI1015367B8 (pt) 2021-05-25
EA022753B1 (ru) 2016-02-29
CA2756873A1 (en) 2010-10-07
EA201101435A1 (ru) 2012-04-30
IL215158A0 (en) 2011-12-29
JP5615902B2 (ja) 2014-10-29
WO2010112874A1 (en) 2010-10-07
JP2012522759A (ja) 2012-09-27
AU2010231162A1 (en) 2011-11-03
KR101727264B1 (ko) 2017-04-14
AU2010231162B2 (en) 2014-12-11
CN102388055A (zh) 2012-03-21
EP2414369B1 (en) 2015-08-12
MX2011010372A (es) 2012-01-12
PL2414369T3 (pl) 2016-04-29
SI2414369T1 (sl) 2015-12-31
CA2756873C (en) 2018-01-09
EP2414369A1 (en) 2012-02-08
CN102388055B (zh) 2015-07-29
PT2414369E (pt) 2015-10-22
DK2414369T3 (en) 2015-09-21
IL215158A (en) 2015-07-30
US20120094996A1 (en) 2012-04-19
SG175001A1 (en) 2011-11-28
CY1116880T1 (el) 2017-04-05
US8815918B2 (en) 2014-08-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUE027964T2 (hu) Imidazol[2,1-B][1,3,4]tiadiazol-származékok
CA2756759C (en) Imidazopyrazines for use as kinase inhibitors
JP5567137B2 (ja) Ｊａｋ２阻害剤、ならびに骨髄増殖性疾患および癌の治療のためのそれらの使用
CA2704711C (en) Thiazolopyrimidine p13k inhibitor compounds and methods of use
CA2726844C (en) Triazolopyridine jak inhibitor compounds and methods
CA2798634C (en) Pyridone and aza-pyridone compounds and methods of use
CN101035795B (zh) 噻唑基二氢吲唑
US20130131057A1 (en) New bicyclic compounds as pi3-k and mtor inhibitors
CA2948589A1 (en) 5-chloro-2-difluoromethoxyphenyl pyrazolopyrimidine compounds which are jak inhibitors
JP2003521543A (ja) ２−ベンゾチアゾリル尿素誘導体およびそのプロテインキナーゼ阻害剤としての使用
HUE025976T2 (hu) Imidazolo-tiadiazolok protein kináz inhibitorként történõ felhasználásra
AU2010258597A1 (en) Janus kinase inhibitor compounds and methods
CA2516824A1 (en) Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives
JP2014520863A (ja) Ｂｒｕｔｏｎ型チロシンキナーゼの阻害剤
CA2809836A1 (en) Pyridinones/pyrazinones, method of making, and method of use thereof for the treatment of disorders mediated by bruton&#39;s tyrosine kinase
CA3203014A1 (en) Hydroxamate compound, preparation method therefor and application thereof
EP2480549B1 (en) Fused imidazo[3,2-d]pyrazines as PI3 kinase inhibitors