HUE025897T2 - Imidazo[4,5-b]piridin-2-on- és oxazolo[4,5-b]piridin-2-on-vegyületek és ezek analógjai mint terápiás hatású szerek - Google Patents

Claims (37)

1. S2#adaibô igénypontok I.Bgy az aÄÄ ;fc8gSÏ kiMissziód wgy&kt, továbbá essek ^ô^sœrésmikg aiibgadkaîô # szotvâsjai:

   aboi í jelentése a t^biÄBggÄnlB -O- vagy -NB'1*-; Rnî jelentésé a töhkMk^g^fesäi -H vagy egy, a kővetkezők közöl kiválasztott csögopk alita·?· telített: C^aftti;: alifás C^lkeatll alitas C^aikittrl; telített: G^fiCíkfealktl; Cs^eiklöalkestíí;: C#srfeaísk: Cj-ftheterotml; és C^helerociklik és ezek a többitől függetlenül szubsîàtBÂteofc -mg? .egy vagy többi a következők közöl kiválasztott szabsztitoeossei vannak szabszítiaálvs: '-(ÇMD)Nti2> -(€::0}ΜΈΙ·>, -{C«C>)kkl®t)í, -(C; iRttfVLCIIjOM)&amp; €^01¾ ~(ΟΚ))ΜΗ€Β0% ~€(-0}Β f-O)^ φΦΜ -iC==0)ttBu), --(COj-cl-lex. ~(€-0β% -(C-Q)CHM, -OH. OMe. -OB, -OfiPr}, <XtBu}t -OPl:t, -OOIÄ -OCP;,. -OCÍkCF;, -Oa-ijCH>OH, -OCUjCHjOMe, -OCH =01 f.OBk -OOíjCHjNH,. -ÜCHsCHsNKfe, •OeHsOHBlCíFO;;, -OPk-M% -OPMÄI, -OÄ-ÖMe, ~OPb~F, -ÖP1Ä -OPh-Bt; -OPÍH ~M%, -NHMe, •Üi -IMHCtPrk -NM*&amp; -»> -INCtBB --01(01^0^01-¾ -NFiPB -FIHCBä ·$0Μί**>> ppmtám. mór Mim, -SOM% ΨΜΨ* -8¾¾ -SQ#H, -SÖjPkMe, -PBMe, -Ph-Ofk Ä-OMe, -Pb-NHj, -Pb-P, -Pb-O, -Pb-Br, -Pö-k gindiml, pirazíml, pmtmdimiy piriőaxinlk íBápík tíofémt, ptrroil ímidazöiii, ptrazoiiS, oxazoiik tiazolll., tiadiszoöi, píffolídptl, imidazolidím!, piraxoiklíaíl, piperkiinil slkerazmtk azepinll feírgbídéöfendVt^^ R:''·'jelentése a tőbbitöS függetlenül -H vagy egy, a kővetkezők közöl kiválasztott csoport: alifás telített €j.;aikii; alifás C;,.5alkenlí; alifás C},#l:ktßi; telített Cincikloalkil; Ci^cikfoaikenil; Cd«<rboani; imói-Hém fo/té Ci.tvheierosnl; és Ciä^eierociklii:; és ezek a többitől ilggedenül spbsgíítüálsdarsök vagy egy vagy több, a: kivetkezők közüí kíválaszieií 3z«fesztt:t«eíí:ssei v&amp;ö»ak szubsxtiögiya: -(C~Ö)NHÍV -p»“0}KMe>, ~(C“OPBt2) -|0~Ο)Χ(ΐΕ0>, <<>G>MÍCEjWk -Cf-Ορ, -(C^IJMe, -(0¾}¾ -(€-ö|(©bk -<€<)>-eHex, -(€-0}Pfe -(CKHCFEPö, -I» -OMe, -ÖEt -0< IPs), -Ö(ikí), -OPb, -00¾}¾ -00¾ -ÖCHjCFj, -OCFECÍEOH, -OCHjCHjÖMe, ~ö€H,CH>OEt -OCH:.€H;:XH2, -OCHjOHfeNMej, «fljCBÄÜ«. -Oa-Me, -OFb-ÜH, -OPh-ÖMe, -OPh-F, -OPh-Ck -ÖPh-Br( -«··!, -MFk -NHMe, -NMEt, -HHpPr)·. -HEH, -N(iPr);&amp; -N(CH;CH;OH 1¾ -NHPh, -NHCtíph, flMiife piperazine, rnrnmmm -SO,Mef -soppy -SCbEL -SOÄ -ECbPbMe, -SQjCHÄ -Pb, -Ph-Mé, -Pb-Oíi -PhXSMe, •Ph-NH;., -Ph-F. -Ph-CÍ, -Ph-Br, -Ph-Í, pirkíínií, pirazinik fmmidmsi pindazinii, ídranil tiofenil, pirrolil, apídaxolíi pbazeiL oxazolil, ísazeii, tladiazöEi ;pfe®íiiámi1, ínridazeíidinii pira^idipii, piperidlnil, piperazÄ azepibi, t^dsidt^ibkssl !^#kÉ^atói:'morföímtí és azetidl«!!; ¥ jele ipse a tübbiíeí Wgg00É: -ßf-p« vgp -bip Qjelemése a többitől függetlenül -(CHj^-M-lCi-EV ahol j ériéke a többitől függetlenül 0, i vagy 2; k ériéke a többitől Függetlenül 0, 1, vagy 2; p k értéke 0, 1, vagy .2; M jelentése a töfeb&amp;i fögpfeül XK -S-, éNpk, -NMe-. vagy CHr; Rf g R"2, és É1* isbidegytkéaek jcfetgése a többitől Sggetkpp -H vagy agy, a Rövetteök közöl kiválasztott csoport; ~Mb, -Εί, -sPr, -¾-PBu, -iBa, -s8o, -tBe, CHPÍMj, -CHrGO-CHj, ^CtCH, -CiïrC^CIH» ciklepröpil eíklöbaéib etklopsatiL dkRrtaui, ciklapropeaíl, dklöbittertík dk lépődén ip clkfölsjsenil, ÆFg -CHAT··., -CFjCF;í!: -COOlOB. -Cí“0)0Me, -C(*ö)OEt, -OH, -ÖMe,, -ÖEt, -Sít, >SMé, -SEi, p(-Op% Cí“0}NHMe, -C(“‘0}NHEt, p(!!PpMe:í, -Ct<j)rfHM-foHtK(, -€(p))pi;pendi:no,, -C(:;íO)pípsí;Í8ÍB0, -M% -HBÍVie* -NMej, -HMEt, -NFig; paorfblino. piperidine, pipemalöp:, -HM0(~C>}bfe, -HMeCOCBMe, -XBC(-öjEt, -NMeC( ;:0)Et. -F, -Cl, -Br. b és -CM; tovsbbilFf’es R-gjölantés« együk -CB-CM-CH-CH- is lehet; A-Lesepert jelentése a többitől filgge; lenül a kőt ütközők köpi vmkiválasztva; A-KEn-C(»=X)-NRn< A~CHr NR '-C(:::X)-'N r; A-MRN-0(^}~MR*-aV; ArblR':^(-X)-; A -Ci í >~NR'4-C(~X)-; A-NRN-C(-X)-rHr: A-€HrNRN~G ” X f-OH ;; A-C Hr C H ? -X R - XI- : A-NRN-C(-X)-CHrCHr; A - N RN"C(:;'X) -O í j~N H n-; A-NR^-CHrNÍ^-CC-X}-; A-C(-X}-NRn··; A-'CHrCÍ-Xí-NR'"-: A-CX“X>-ÎRR^-C^{r< AX;:r5rC(-X!-NR"-iX Λ-OS;.-CH .· -Ο;; X )-N Rn ·, A-CC-xyKR^CErCÎ^A A-NRN-CHrq---X)-NRN··; A"C(-X>XRs-€Mr NRns A«C^XK‘HrNR1'1·: A-C(^X>-aií-NR's‘-CHr; A-€(-XACyrCHr^^NA A-CHrCrX^-CHrXR^-: AAMH:N-CHrCrX>; R^CHrCÎ-Xi-CBr ; A-XR:fÎCHrCHrC:r-X}K A-CHr-NR^-a-îrCΓXj-; A-NR^-S{-==0):-NRi;s a-nr^kîvnr^-cHï-; A-€Ä-KR^S(-0)r-NRN'·; AXXR*SÎ==€>jr; A-m*-S(~O}rCU?.~i. A-CIIrX:RKq{-0)r; .A-CHrNRN-S{-0)rCïlr; A-eHrCHrNRN'~S{~0}r; A-NRN-S<-0}rCîi>-CHr; A-NR^-S(-0}rCH;rNRNx A-NRx-CHrNR*-S{~0%-; A-S^j-m*-;: A-SrO)rNRfi-CH2x A-CHj-SC-OA-NR^.; α· ο·ι ;· · six <> }:r N R x · o s ;· ·, AX;:}AX:Hv-S(<}.!..rNRN·; A.S{-0)rNRN-CH>*CHr; Aq(:::0>rXR''-CHrN κ\és A-N R'^CHr SC-OirXR'5-; X jetemèss s Rtbbnôl RlggetlsaOl ~0 vagy -S; R* msödisgyik jelentése a tfèhbitô! Äggetlenü-I -H, telített allias C^alkül, vagy alifás C^a&amp;erál; A jelentése s többitől íaggntfenüi: C(vííkarbos.dl; C;:.î4heisroanh CX. ^karboeikii!; vagy C s. ; .îheieroc Ik î ? : ; es eaek a «bl® «ege$s«l; ^ W**&amp; «*&amp; a liSvpfekbk közül kiválasztott -€ό0)0H, -€®>X4Me, -CoOiOEt, -<®0}Ö(tBri, -ό(^}€ΐ(ΐ88),: <:«:>)0(cPsx CC-OXXrîijCHjôl-L -C(-<>}OCHj€HjOMe. -C( K^OCH.CiijOEi, -€H»ÔPE, -OH>)OCBÀs ^C-OINI-C, -(C<>}NMe2, -{C-OjNEt;, ~CO<>jB(iPr}2i -(C'OyNXCH^H^OHfe -(0-0)--snorfolino, -(COlNBPk, 4C-<.>)NHCH2Ph, -€Η>})| -(C>0)Me, -(OOtBî, -ÍC--O}ítBu}, -{»PÄO -(0*0)1%, -(0“0)ΟΒΑ>-F, -Ci, -Br, 4, -¾ -N0>, -OH, -OMe, -OB, -0{iPr>, -O(tBô), -OPh, -OCFEFh, -ÖCF* -ÛGB2CF3, -ÖCB2€B2ÖB, -0CHXiIl20*4e, -OCBXÄOBt, -ΟΟΒ2€Β2Ν!·Β, -OCH>CH2NMe2> -00¾^¾¾¾. -OFb-Me, -ÛPb-OB, -OPh-OMe, «ï, -OPl-CE #1¾ -OPfe-?, -¾ -OMe, -SB, -SPb, -SCH2Ph, -OC(»<))Me, -0€(K»EL ~0€f -:0)(iPr)t -ΟΟΟΟΧίΒο), ·0€(Κ>}{«Ρτ ), -·0€(-··0;κ.:ΐίχ::Η?0ΡΚ -OC^OÎCB^iEOMe, -ÖC(:*0)CH,;€Hj0Eí, -0€(>-0}Ph. -00(==0)0¾¾ -0C(- 0)NH>, ~OC(K>}NHMe·, ~ÖC(<>}NMtx -OC(---0)NHEt -OCOÖiNEíy. -0€C-0)NBPh, -0000))400#h, -NH2. -NHMe, -NHEt, -NHi-PC, -NMe,. -NB(;, -N(íPr)>, -N(CB>CB>OH);>, -NBPh, -NHOEPh, piperidine. piperazino, morfoifco, -NH(C::i»Me, -N:H(C";Ö)Et, -MB(CM>)nPf, -NH(00)Fh, -NHC(-0}€H2Fh, -NMe(p*€?|A -NMe(C<))Ek -BMé(C=*ö)Ph, ~MMsC(~0jCB >Ph, -NB(O*0)HB2s -BB(€-0)NPh, -NH(C»C»NHCHjPh- -NH{0«S)!% -MI(C-S}NH!% -NBíC-SjNPh, -NH(Oí>)NHO}-Ph, -NHSO;Ms. -ΒΗΙΟ^ΕΙ, -MISO«, ~MMSOáFhMe, -MïSO^CÏi -NMeSO,Me, -NMeSO®, -NMeSO-Ph, -NMeSGA&amp;$&amp; -MMeSOjCBÄ -SOsMo, -SOjCFj, -S02it -SÖA< -SO,PhMe, -SOjCI-EPiu -oSU.-Me, -ÖSOvCF;, -0¾¾ #»J% -ÖSOCMÄ -SO#®,, -SO,MBMe,: SOjNHEt, -SO;NNk':, -S02NB2, rlpÄÄ: --CHA, -€BA-Me, -C-HjPh-OHi -OPíPh-F, -CB>Ph-Ch -Ph. -Ph-Me, -Ph-OH, -Ph-OMe, -Ph-NHj, -Ph-F, -Ph-Ci. -Ph-8r, -Ph-E piddíl, p&amp;ssMt prlmsdiniE pldönzinlL iE«íE Hofeníl, fimsM, präfcöli!* exazollE ttwíil, tiadifczolH, pirmiídsill, ImBazoikiitm, plrazoidlnii, piperiiiöíl, plj^«Mi, azepinil, tstrahidrÄ»)!, föirÄäPtfiksnii, moBoMl, azeiidinii -¾ -it, -nPty -iPr, -Äs, -1¾¾. -sB«, -tBu, -nPe, Ar, -cHex, -OBj-CH~CHj, -CP,, -OBE;, -Ö-EP, -CC%, -CBty, -CBjO-EF, -€:B2C:HF2, -CBjCP;;,: -CBsOB, -CHjOMe, -OBjOEt, -CB2NH2,: -CIBNlvSej, -CMBjOB, -OECB^OMe, -OB)CB2OB, -CHíCH^BBj, “O, *m-< «HM«, A®, -NOB, -0P(-0)pB)2, -ΡΟΟΧΟΗ),, -0P(*0)(0Mefe és -P(K))(OMe)2.
2. 2. ΜΛ. igéaypCîS:sxerintl vegy-tes, Ψjelentese&amp;tdhBi® Elgpt)«fitE -CB».
3. 3. Ax P igéîiypïMszériáit vegyöieEÄ>l f jélersiêsealôbBiiCilSggetlOïü) -B-v 4. &amp;z 1-3. %«»ÿp«*ôk MrmelyiPs: s^fjÄPyegySBi, ahol J jelentése a íöEbkő) ídggetleoGl -Ö -. S„Äz i-3. igénypontok Oinoeiyike ssoBkí! vegykfef, ahol iptentéss a tíSEhltÖl EiggsEanlE -NiP-,. &amp; Az 1-3:, IglsíypóEtpk bádóelytke sxednu vagyiifet, a%| C| jéipdöse: -0-, -B-, -MB-,: vagy -BiBe·, f. Aa 05, igénypontok: feámíslyike -ssserkti vsgyíllB, ahol 0 Jofetéso -O- ysgy -S-,
4. 8, Aæ K*k igénypontok;Mrmelyike saertftti vçgytiet, ahoJQjélentésa --CK % As 1-S. igâîÿpûîRok bâime-Jÿike. Szerinti viêgyüiet, aboi az A4,, csoport jelentése a többitől fiSggeiissöl a kővetkázök köziül vart kiválasztva: A-'HKx-C('-X}-NRn·- A-CHrNH^-Ci-XVNR'·-; Α~ΝΚν-0{-Χ)~Ν RK-CHr ; A-NRn-C('=--X)-: AA:ErNRÎ;;~CqXV; A~XR:N-C{-XXCHr:: A-CH2-NRn-CC«X)-CHî*; A-CH;r-air-X R^-QE-XK A^R^-CC^XKîHyCHïS A-NR';-C(-X}-CHr-HRN··:; A"NRVHrNRN-C{ÿ-X}-; A-C(-X}.NRns A^CKrCC-XI-XR^s A>C(-X}-NR':-CHr: A-CH;~€{-"Xî-NRn-€H;»; A-O A'CHrCi ' X)'N RN-; A'C(:::X}-NRv-€}irCHr; A-NR^CfeîrC^X^M^-·;. Â.-C(b*X>NRn-CH:-NRn··; A^q^XACHrXR^-; A-C(“XK:i^NR^CBr; A'Ce---XK:HrCHrNR';-; A-CHrCX-X^CHrNR^-î A-NRN-CHra-X}·'; A-N rn ·α ira ···· X κήγ; A· NRn-i. }h-CHrC(::Xb: és A-eH,~X:RN-CHr-CqX}-, iü, Az h%. lgêA>ipo«îôk béraseiyike szerinti vegyôîeî,. ahol az A-L -csoport jelentés.« a többitől Mggetfe-nő! a következők közül van klvàteAva: A -NR -G:: X i-N R '!· ; A^AiR^-C^X^R*-; A-MRN-a==X>·; A-C(-X)-NR^~; A-NR'^CMrCqXJ^R"-; «s A-CHr!síR^C^X>. ] l. Az Í-&amp; sæeriari vegyűteí, aboi $$. á;4, csogtnl jelentése a löbbtlőt függetle néi a kővetkezők közűt var. kiválasztva: A-NR: '-C{:"X)- MRV, A4^NRN4X"XhNRN·; és A-NRí;C-{-X)-A:RN--C1lr.
5. 12, Az i-1 L IgébypotUok bármelyike teéíjtRi:: vegytűet, #Mi; M. A-L esöpöri; jeleöRJsé ia tófebítől íűggst- myA-m^QrxyxRK 13, A* 1-13, ígén\íps«Rök; bärnwlyíke szertári yégyüíet, aboi % jéíeníésé --Ö.
6. 14, Az 1-14, igénypontok feársíelyife®; ssKerísid vegyiket, abol az; jk* éitoitoftok tfilÍl^|^ÍQiÍ|:|>k^ésé ;#· többitől föggeüesűl -H vagy -Me,
7. 15, Az MX Jgéaypötnok bármelyike szerimi vegyülte atel az R " eaö|a<j«&amp;k: mmdegyik^ek jelenése a tobbte? :i%gétlst*üi: -R
8. 16, Az f-8. igénypontok Mmelyike »M vegyülte aMsz A-l csoport jelentése aÄhitöl lüggeiíe- sír1a-mha::í-o..í-nh·, 'if.. Az M&amp; i^ypsaÄ :ÍéÉ83í«|íS1Ö tebl ^jelentése, tejélen vatg j többbői füg getlenül -13 vagy alliSs tebtett Cu^alki, if, Az M&amp;, igéóyjtontok bártttelyike szerinti vegyülök ahol R^· jelentésé, Mjetea v» a többitől 1%--getknűi -H vagy -Me.
9. 19. Az 1-16, igáayböalők 'tetîîîelylke szerinti vegyülök ahol Rs\jelentése, ha jelen vsa, n többitől 8ig*· gerienttl -Me.
10. 20. Az; 1-16. igénypontok bármelyike szerinti vegyüiet, ahol R" jelentése, ha jelen vart. a többitől iug-getlenűl -H.
11. 21-Az 1-2®. igértypomok: bármelyike szerinti vegyüiet, alól R- jelentése síőfebttel Riggéietet -H; vagy ajtáátelteitGíítaíkl,
12. 22. Az: f-20, igfeypontok; bárnteljjke szerinti vegyüiet, ahol RN'; jelentésé a többitől RiggeRer# vagy -Me. 23.. A» î-2|, lpRÿ|5ss8iôk bâîmelyike sKsnab vagy&amp;leî, ahol R^jsiesíése a tebbiíöl lÖggeíigsd! -Me, 24:. A® 1*20. igénypontok· bármelyike szeriatl vegyötes, «loi s Hggetfeftä! 4L 21. M 1>2<L igésypoöRífe báftödyske sxettó vegyifeî, ahoi#*, Rn„ '$?* M %n mjßde$yii4aek jefesífe* se a többitől fiiggétSepb) -H vágy egy, a kö««teÄ- -kösáöi LIviiäÄlt csoport: «ίί&amp;· telked CUalkli ailfe CY-alkáml; alifás íelbigtí3!:.;<bsfeg«fta!ksl; -F és -CL 2b> Ak; %4.4< IgéögpOrRok bànwebike vamnti segyblct, Aöf Rw,'$®„'9$® -és%**Jefcötö« se a többitől függetlenül 4Í* - Me. -Sf-OlMé. -S(*-0}..K»e, 4yd, vagy -SÄ,

    22, Aä ):-24:, igénpoplpk fe^&amp;ielyti« szerinti vegyülök ab«! l·'1, ®-, :FP5 és RN m««fegysÂÉ JÜ#á-se a söbbiíöi Figgetienkt 4L -Me. -F. vagy -CI.
13. 28, Az: !-24. ig^yp0Rtok-l34wiiyfe· -wW 1?$gÄ&amp; $κ>ί R''\ Rf* F*'5 és RpiÍ; m:W^yjkéî^ js!«rsté-se a többitől függetlenül -R

    24. Az 1-24, igényposlok feteîclytke sx&amp;rfpci vegyülik ahol IC5 és R*~ ]éks#se figyÄ CPPCR· -CM:::CH- ; mind Reí? mbsd jetofése egymistöl tögpEegül 4L W,M- |*|$. sgéfívpqgtöfe bánsélylke sksííöíí vegyiMet, aböl: A jeteuse. » tWM. Flggetteöüi "mibsztftíá.ÍM'á8:' vagy egy vagy több. a kövétfeeői közöl kiválás»©« szubsAittnsnsse) vas szabsAbmlvg; -#>OP% FC-OVNMefe φ*θΜΒ» -ί€>Α^ΐΡ% ‘(€<^(€^€«3»^ AG-Ö^öHhteö, 4C*CPf4P!k:-iC«C}NH€HÄ #é CL 4k, *4 CR -OMe, CEI -0()8(-), 43gB»); -OPb, -OClCPb, -ÖC% -OCHCTj. -OCAíCROH, CCHCHíOMa -OCHjCHjÖEt. -OCILCfLNB,, OCHCHjNMe., ÇCRCIÂiSRR -ÖPh-Me, -ÖPb-OFL -ORk-Äe,. -0Pb4v >«Ck *mmt, 4»~L -01¾ -MHMe, -FfHEt, -ÜI4(!Pr}t -»% 4fE% 41(180¾ -WCHa€MsOii)i( -OÍÍ% 4íH€B#b, piperidine, plperazino, m«rlolOo,: -KHéOÓlMe, AfÇA)}ft: 44^(0(¾¾ CHfCMOPh, 4»|ÍÁOPfe, -NM«íO<)jbk -NM«(C-0}Ph, 4iV1eC(--0;iCH>Pb. -SCft -SO>CFj, -SO,P'k ~SO:>Pb, -SOjPhMe, -SOCibPb, -SOjNl-i, -SOjNHMe, -SO>NHE;, CO^Mss, -SO.NEtj, -SOrnsodobno, -SO,NHPh, "SOCHCHjPh, CifePft, CRPCMe, CMCh-OH, -CHjPb-P, CRPh-CÍ, -Pb, -Pb-Me, -Fh-ÖH, -Pb-OMe, -Ph-NR, -Ph-F, -PhCL Clí-Br, -FM, plridil, pírazimi piriandinil piddazmik furatöL tioféöil, pktoik ítnidazolü, pi!«zölií: osaxo:lÍ,; iiag^bk iiad}aapiil,; psmílsdmii, Iß^ldagöliÄ), pfazölldlail, piperkissk piperaxmii, axeplö!l,Jöífö01dpfcfa«i!, tetrahidioplraali nsoí^blmíi, azeddlfiM, -Me, -¾ -nF(, 4P?, a):Bu,: -Ä, -siBö, -íBuv -bPöí 4Pg -ellpöii CíB'^CI-b, 'CHjA.:0'4,Hj,: ΊΑ?, -Olbj, -CH:>F, CCI?, CBí's, -€HCiBvF,: ••CH-CIIF;... -CH:;CF:, CH>OH, -OHsO^, CHsOBk CHCH,, -CHCMe:, -CHCHjOH, -CHPÄ CHAl-bUEt, ·α·!:α·1,€Η:.ΝΗ2, CF)CFbdMe2 és *0.. 31. A* I · 30. igénypontok b arme I > i ke »xe ti nt í vágy bist, shol A jelentése a többitől Pdggedentd €^;^kar&amp;í>adl vagy COwhetemaril, és m$ többitől ídggsttetsdl : stoóskÉuélatkm vagy mihmihiáil
14. 32. Az !-3θ, sgénypotitök Mmidytke égénttt vegyidet, «fel A jelentése s ÄbMI .%gAÜ. 'S*ö8SK5jMasöS €<|caíl^É#:Ía§.}. -íiosiöéíilusös Gr.JtéSgrotól és ex a többitől liöggeíknül sxfesxíllyáisíigíi fegy sxfesKtstuáit, I, Az 1-39, IgMypdMok bátmélylke kaérístf vegyidet, ahol A jelentése a töfeitől itiggetlenul feil, és ex a Mbbítöl IbggeílenM sxfesxíítófelstt vagy SAfeifeMälb
15. 34. Ax 1-29. Sgéoypomak fermelyife sxsrmfi vegyidet, ahol A jelentése adod esetben sxufesztitaáii fenik fe a íeniéscspömm lévé xxidtsxfteettssk a többitől ilggeifebM a kövstfefek közti vasinak kivalassáva: -€(-0)ÖMc\ -COÖtOEt C{ O)O(iPr). -€(··©)Οθ8η)> -0(-0)0(09(-),. -C(==C))OCH,CHvOH, -chxociOTíOMo, -cr^poeíCHspeí, -q-oioei«, ao-o)nh;:í χο-cwm^ -i£-c>)NEfe -(OOVNCiPr)^ -(€-0}Ν(€ΒΧ:©,0Η};;, -(C-Öj-morfofeo, -(€ 0)NHPh, -(C-0)NHCH29h, -F, -Cl, -8r. -L -CK -OMb, Λ -0(1¾¾ -Öpin}, -ÖFb, -ΟΟΗ,Ρη, -OCFs, -OCH?CF?, -OCBjGHjOiH, -OC^CíMMe, -OeHjOMjOM, -©CB;>CNjNÏE, -OOBjCMkHMej, -OCHvClENtiPfe, -OPh-Me. -OPh-ÖMe, -ÖPh-F, -OPh-Cl -OPIvBr, -ÖPh-k -SMe, -SEI, -SPh, -SCI-KPIi, -0C<~0}NiE, -OCOÖjNBiVfe, ·0€(0)ΝΜο;:, -OC0Ö}NHßt, -0efeO)ME% -oerOjiy» -οοηχνοιεριι, -nie, -mms, « -tmmh -?ft, -¥mb -hi(C%OHj©!% -KHPh, -NHCHjPh, piperidine, ptperaxlnn, moriolino, -ΐνΙΙ(0“0)Μδ^ -NlXe^öjßt, ~Nl-tP-0)nPr, -NH(C"0)Ph, -N'HCfeO)CH?Ph, -lMM8(C-0)Me, ~NMeC<M3pt, -NMeiO^OjBii, •MMs0(~;O)CHjPh, -NiHSOÄ. ^NBSO;;Ei, -N:HSO:;Ph, ^IlBOphMe. -^HSOiaiÄ -SGEMe, -SOjCEj, -SOpi, -BOjPh, -SÖ®FhMs,; -ÄCBÄ. -SO>Nri;;, -SOikHMe, -ÍSCEAillEt, -S02M;Ms>, -S03N:Bt3, -:SOr: -morfohno, -SÚ2|9IÍPh:, -Bös«CH3Ph, -CBjPh, -CiGPOlvfe -CHjPh-OB, -CH?Ph-F, -CHjPh-CJ, -Pb, -POMe, -Ph-©li -PbOMs, -Pli-NB,, -Ph-F, -Pb-Ci -Pb-Bt, -PM, pMdih pfexfek pMfelfNih ijiridaxnit, Mmhíi iiofentk ph'íölii: líMádxólii, piraxall, nxaxolH, tlaxöiil, iadsfeolik pitTOlidinil, jinidazolidhii, piMssöltdinik piffeddmlk ptpraähiL axspWk ietrabkis-oibranil, teirdhldroptfenth. «Jbrfölwk azetidini, -M®* -Et -aPr, -i'Pr, -nBu, -IBn, -.Bu, -tBu. -nPe, -cPr, -eMex, -CM-Cl-E, -CHrCH-CH:i, -Cf.5, -CHF:. -CH:P, -CCF. *OBr;,: -CH3€HcF, -CH.CHP;, ~CH2CF1; -CH-OH, -CIEOMe, -OHjÖEt, -CH-NB;, -CH>NMc;, -ΟΗ,ΟΗ,ΟΗ, ÂCHïOMe, CHjCH-OEt, -CB:CH?C(l,m és -ClEOENMej.
16. 35. Αχ 1-29. igénypontok bármelyike «»inti; vegygfet ahol A jeieniéae ade-fâ esetben sxubsziityán fenik és a :feí5Ífesöpo:rtoí( lévő sxubsxoïnensek a többitől Péggetlenül a kbveíkefek. kbxüf vannak klváiaszíva: -F·. -(.1, -Br, -I, vQMe, -OEí, -O(iPt), -0(?BaS, -OPh, -OO-EPh, -OCFï{ -OGi-EOP-i, -OCH2CHjOH, -OCHjCHjOMe, -OOH3CH;;OEs, -OCH-CH-NH;, -OCH:CH;NMeá, -Ml-k -NBMe, -ΝΗβΐ, -NH(iPr), -»% -NE:ia, ^CiPí'k -NsCl-ECBjOB):, -NHPh, -ΝΗΠΙ,ΡΝ, ptpsridiso, plpetaxlno, stiorlőlife, sPb, -Ph-Me, -Ph-OMe, -Ph-P, -Ph-OI, pirldli. pírsziník pirimidinü, píBöaxíoí!, furanik dofenií, pirroili, fesdaadEk piraxölik őkaxolil ikvoíií, öadlaxollL ptírobdinU, piperidmik piperazinií, axeplnii. tetr&amp;hidroínransi, tenxihldixspitsntk iböriblinsl, a/eüdinik -Mo>: --El, -nPb -IPr,: -nBit, -iBo, -sBo, -®a, -nPe. -tPr, -cHex, -ClOOlfe, -CBs-CH-CB,, -GO, -CHE < B;F, -CMäCiM, CH3<Ä3> "ÄPÄ* -CHjOEij ·®ΐί®% ΑΜΗ,ΟΗ, -CBpspMe, -CHpBpEä, -CHpÍ IPi-1.;N:B> és -CHPH2NMő;í.
17. 36. Ass 1-3Θ, igeayptrntok Mmeijfte sxôrmîî vegyülni, ahol A Jekméss a ííjhfe^oifögpítenöí glmaxnil ss jelentése atöbblíöl íiiggetfóííSl .^öl^tÉlatten vagy sKobsztüoált 3f„ Az í-29. igénypo «tok bárö*élyíke szer festi vegyhíat, ahol A jetasse

    ahol E/vS jelentése H; Raí jeleöíÉié 4·. löhhk#l Mg^ikaM a követeik közhí van ktagszlva: -F, -O, rőr, rí, -Ph, -Me, -Eh -oFî» -IPr, -oBa, -iBös rsBa, -íBsi, rüFe, -cFh -cHsx, -CE;;, -CBFj, -QEF, «CH{CH#, -CMpffiC és -CBjCFy; KM jgjhtÄ* MÄbibli filggplnnhl a; khvöikexök közöl van klválaszsva: -Fs, -Fh-Me, -phptl, -Fb-ÖMe, -Fh-NHj, -Fk-F, -FbPl, -Ffe-Bp, -Pb-t, jirjdi, piradml, plrinmismk pBáaaMj:, katal, ímltatl, ρητό®, I^MazolE. plmsíötík öíntai!, tkasoft ítataiih piírolidíníh pipembmi plpeptasl aaeptal, taakldmfeni, tetrahidropiramí, moríoimíl, aseiMlaü, -Me* -¾-nFr, -iPr. aBo, -ÍBíí, «$8», -iBu, -PPe, -oFn, -cBasí. -Cïï-CM^, «CHrCHCH?, »€F;, -CHFXî -Of, Ρ»ΡΒΡ, -CH2CHFX, -CH;CF>, -CBPMe, CM30Bí, PBpB* -CHjNMe;.. -OBpBpft ~C^€B#M* -ClípMPEi, -CHPBplrENBj gS -CIIpííj^Mej, M. BgVj 'nt i igénypont szefklB vegyileg amely &amp;&amp; alábbi képlett vegyäSeÄ ísHl van tevüäMvav valamint szék gyagysizamszehing ellbpliiatb spl és sTOiváijak

    3$>. 4ζ 3&amp;,igénypont sKóvfch yçgyülei, akoi R?i, R*", R?Ä€s ET* mimiegyíkének jsïessëse a töb&amp;W; fôgptleoül -ti A!«, rk, -Cl, vágy -í§Me,
18. 40, Egy, aæ I, igénypont vxesÉtói vegyület, amely api alábbi képfeiS vegy öletek MAII van Riv#tat%m-Ismmt pxsk gyppszerészstilsg slihgadhaíb sói és saölváBm:

    4L A 3£-40. Igénypontok bármelyike: s;senM vegylist, ahol A jelentése it iöbbitiM IlggsBeabl feuil, és ms íöbbáM ilggetlsndl m&amp;sz$uájáíiaís vagy s^bsKlIiilL 42. A 3$H&amp; fgsuyporUok bármelyik« säslpi vegyUlet» aböl A jelentésié adöb «serbes s*ate'Maâ1l féal,. s$::ä ieolesöpöifföß lévé sAibsstitueaselc a többitől âiggeîleMil a köyetksizOk közül ta® kiválasztva; -Fs -CL -13¾ % -OMe, --€» <wm% ~Ö{iBüh -OCH#!;, -OCFs, -ÖCÍ%€% -ÖCH»«, «Ϊ?2€Η2€Μ^ -OCI-LG-LOBl GCH,;CH.,Nti:, -OCHjCÍ-CNM«;, -NH;, -NHM«, -NBLí, -NHCiPr), -NMe;. -NÉP·, -NriPrb. -Ν(€Η:€Η;ΟΗ}ΐ, -NHPh, -NífCHiPh, píperkloe, gíppfágípp, p^prfcMao, -Ph, -Pk-Me, -Ph-OMs, -Bh~F, -Ph-€l, piridil, pír&amp;rml, pidmkhniL pirklaainil. furanií, tiofeol. plrroiiL íu||agól|,: pSrazoll, öspolli tiazóül,: ttadiazoili, pítroHdinl, piperidimi, piperaainil azepinik tg}ralmlrefis«R&amp; Ίδΐ*ίϊΗΪί|ί·^Ιί»«ΐί, StioriblmJ, ^eddill, -Ms, -Et, ~aPr, <#r. -sBu, -IBa, -»Bu, -iBa, -nPe, -cPr. -cHe<, CH-CH-, -ΓΗ;.·€Μ«··ΟΗ2, -CP;, -GBF;, -€H:F, -C:BîCB»F, -CPHCHF;, -CHjCFj, -CH^OMe, -CH:OEt, -CH,NH;, -CH:;NMe:, -aLCSLOH, -CH.aEOMe, -CPB€H»OPt, 43. A 3:8-40.; igésypootok bármelyike szensll vegyülök khôl Â, jefeefèse· sglfêôsplit,· ése« a többit® lígggfies® sæibsxtimâlsliua vagy szufertkuült. 44. A 38-40, Igilayppníöíí bsnftelyíke sksííoíí vegyäfci, ahol A jelentése:

    ahol Bejelentésem leféuSéSiî: s többit® Itggetleaili st PvetícfzóH'lbxöf -ψ®.. jy-vpasztva; ·*£ -*0* -Br, -F, -Ply -Me, -EL -«PL 4Ργ,-nBu, -IBu, -sBu, -îBu, -aPe, ;·οΡρ:-pBeg.. -CFy-CHF-, -CH.;F, -CH:CH;;F, -CH>CHF> -s» -€M2€F;s; &amp;Âi jeleuîése s többit® ilggstieodi akSvsáöpökteöS van kiválasztva: -Ph. - Ph-Ms, -Pà-CH;:-PhAIIMe, -PhsiBB -Ph-F:, -Pfe-O, -PA-Br, -Pb-L phibií, ptóML plnmidinib #Wdazii»8, furául, tiofépií, pimM, Wdaxoll pIrasoliL asemll, |lao:4il, tis|la«oi|} plrplÄi pipÄil, pIperazmE, zœpmI, isMfeiltsill azetilinl, -Mo, -El, -uPf, -tPr, -sBu, -IBs, -sBu, -aBu, -nPe, -cPr, -d-fex, -CH--CH&amp; -CBr»CH;, -CF;, -CBF"j, -CH#, -CHjCH:F, -ΓΗ,Π-ΒΑ. -CH.-CF,, -CH-OMe, -CH.-OEf -CH.NH,, -CBx,bSM«;.. -CH CH;OB. -CH.-CH.-OMe, ABLOLtsEt, -CFLCBA HA!U: és -CH.-CH.NMe,-. 45. A 38-44. igénypontok bármelyike szerinti vegyülot, ahol R'‘; jefenídss a többilóí faggsdcnüí Ή vsgy -Me. 4E,A 3S-4S. ígéuyiíouíök háauelyÉe sasshíi vegyüieí, atóíR^ jelehíéss a Äbhil: llggsílesbl -14 vagy -Me..
19. 47. Egy(: ax b sxeriml vegyit amely ax alábbi képietû vegyüieiek kbzü! van kiválasztva, va- lammt ezek gÿôgysasæt^a&amp;ïlî^g «liogadhalè $êi-M szolvâtjat:

    ahol R*' jelentése aÄbtiöi hlggéfetbl -¾ vagy -Mél RN;;jelenlésets többitőlitiggetieniil -H vagy -Me; Ryt,: R!>i R"5 és 1¾^ mindegyikettek jelentése « többitől Élggéfeüi -?4, -Mo, -F. vagy -Cl: g értéke a többlp id|gmtenül il, I, vagy 2;: Hf"' tïbndo^ikptetése: atbbbltbl ibggeilettül -R -Οι. -Br, -b -Me, vagy -0¾
20. 48. Egy, m h igénypont -szem# vegyöiet. amely az alábbi képlet« vegyületek közül van kiválasztva, valamint ezek gyógysxeréazenteg ebibgadlunb só! és szolvátj&amp;l:

    ahol Rö! jelentése a többitől higget:ÍenSil4Í vagy -Me; RKÍ jelentése a többitől függetleníti -1-í vagy -Mé; g épeke n többitől függetlenül Ö, I, vagy 2; Rï,!’ mMpgytkjeietdése a többitől fijggetienül % -Cl -B:rs -I, -Me, vagy -C% 49; Egy, .az 1. igénypónt azefinb vegyidet, amely m alábbi vegyietek közül van kiválásivá, valamint egek gyógyszetéssetíleg éiiygtuteé sója- vagy sztdváijs:

    Si's. £gy, az 1 - igéæypôîtt szerœti vegyülni, amely az alábbi vegysletak közöl va» kiválásivá, valamint ezek gyógyszerészetileg elfogadható sói és szolvâîjal:

    Si. :Bgv, az Ί, âgésypaa saeríMi vegyi lei,. am.%. m- pÄf vsgyiileísk közül kivátetva, valamint ezek gvéfysggíésaeífleg elâ^adhâîè sêi és szoMtpí:.
21. 52. Egy. L Ig-àîîij-'pimî sxeÂj vegvakb amely: as alábbi vegyillefek Mzfti vas Riválasgíva. valami« esek gyôgysseréssæîiieg elfogaílható sója és saolváija:
22. 53, Αχ alább* kiteli vegyítek teal kivételt vegyóleí, és írnek gydgÿsœrèssîüleg elfogadható sói és sxolvátjai:

    aM R!>\ Rä?s és R** sniodegyilknek jelentése a többitöl blggetlmü! -.H, -Me, F. -CI, vagy -SMe; vspf;i) és R?* jdeiîtése együtt -CH«CH-CM-CM-, és Ri>5 és R*54jeieotöse <i többitől EiggetlenUl ·Η; R*’ jelentése a többitől függetlenül -R vagy -Rie; R**" jelentése a többitől függetlenül -H v&amp;g-y -Me: Â Mentése g köyÄezö fcépieîipraztdtlcsopôtt:

    Is értéke aiöböitöl függetlenül l·; R'n jelentése a többitől függetlenül telkest €;.7atkií; és Rn5 iéîéntése a többitől iÜgigsResrül &amp;niS; és m a tbbbítői tiggéieaöl s»ïbsxtR«âlstRut vagy egy vagy Äilt* a kővetkezők; febzül kivÄsztött szübszbitsenssé! vast srn&amp;sztM&amp;ym -F, -Cl. cSt, -Me és -(¾.
23. 54. Egy,; az 5|, igéttypom sxcrintf vagybiiey abobMÇR^, R” és R!>>!: iplndvgyikensk jdgaiése a többitől függetlenül -H. -Me. -F, -Cl vagy -SMe.
24. 55. Egy, m 53. igénypont isimül: vegyüict, ahôl R:>;, Ri>;. R!>! és: R1’4 misdegyikéne-k jelentése a tőöbiíM függetlenül -H. -Me, -F vagy -Cl.
25. 56. Bgy, m S3:, igésyiîsastl: szetMi vegyüfes, aboi R.f<* # R,is jeieÂsé epSR -CîIKjH-Cî3:;;€H-, ésJC" és RP4 jeleiitése atbbbjïdl Rtggoflenül: 44.
26. 57. Egy, az 5 3-56. igénypontok bármelyike szednts vegyület ahol R?;í jelentése a többitől függetlenül Ή, SS, Egy, az 53-57. igénypontok bármelyike szerinti vegyltlet, almi R;''! jelentése a többitől függetlenül -H.
27. 59. Egy, az 53-58. igénypontok bármelyike szentttl vegyüleg ahol A jelemése a követidtzö képleté piraaolilesopoft:

    6b. Egy, az 53. igéöypoüt szemtr vegyidet atsely az alábbi vegyületék Mgül van kiválasztva, valamint ezek gyógyszerésgef Heg elfogadható séjiaés szol véti a:

    '£L;Késæftôiiê»y, amely -ggy·,: w. Mftk IgSfiysxMofe bármelyike seérinri vegyulatéi és gjiégvszsî^sxeîiteg elfogadható bwàwùi vagy higiiöszen tartalmas. 62. i|àrào RAF aktivitás in vio·* gátlására egy sejtbe?!, amelynek során δ sejtet egy, az 1-6¾ Igénypontok bármelyike szetmit yegy&amp;let káásos mennyiségeveterarikeztebök» #, l§á?ás ssjtbmfáazás m ntro gátlását-a, amelynek során a :S#jtet egy»: aï 1-6¾ ígánypontoíefeártttetytke : mmsá. vegyüietbáíásös menny tségévéí éririlkeztetpk.
28. 64. Egy', m MŰ. igénypotnok: bármetyífee smmii vegy&amp;let embert vagy álMt test terápiás teeîêste szolgáló eljárásban történi'áíkabnazásra.
29. 65. Egy, az %*é&amp;< Igénypbttíok feárnmiytke szerinti vegyiket egy Member! vagy állaptest RAF fátlássák-j|® enyhíthető betegségének; vágy állapotának terápiás kezelésére szolgaié eljárásban törtéi# ídkalmazásm, :6f. ßgy*a*3-60.. igénypi Ikirotolyikö $zfergritt vegyiket egy az emberi -Vágy állati test barjánaásosák lapotáoák terápiás kezeléséi« szolgáló epíásfeáo történő alkalmazásra

    62. Egy, m 1-6¾ igénypontok bámtelyike szerinti vegyiket egy az esőkét! vagy állati test rákosmegbéíé-páesé terápiás kezelésére szolgáié eljárásban törtét# alkátezssra. $$, gjg&amp; Μ. 1-óü. igé»ypö8íök toárfSíeljííiiíSí .-szed».# yogplet erabm. vágy állati testben tüdbrák, Äsejtes tádórák, oen6fcsS8«j!ss tüdőrák, gynmsir^bsfeendsswri ï$fei.$0$®nék> bélomásásrí: rák, vastagbélrák, végbáirát;, vaslag-yéghélfák, pajzsmirigyrák, emliórák, peteieszekrák, máoítíeírkím rák, psszMarák, hererák, aláírók, yéseráfc, véséséit karemóma, Mlyágrák, basóyáfoiirSgyrák, agyi rák, g!i6raa,; szarkosna, osztenszarkóms, espno-rák, hóraák, plkMyes-sejíss rák, Kaposi $®tófcóo$^ nptaböma, fönszindntsió aialanóma, talóma vagy letikó-rnia terápia» kezelésére szolgáló eljárásba»· iórtéai álkólmazásra. #, Egy, az i-óö. igénypontok bármelyiké széreai yagybiői epibpí vagy àliatt restbe |«febíkazö vsstog-vógbélrák terápiás kezelésére sabl^á éprásbMí askälistazSÄ, fO» Egy, m 1Ä, igénypontok Mrmdyike szerint! vegyidet emberi Vágy álisti testeit jeleóikézó melanóma terápiás· kezelésére: szolgáié eljárásban tóríénó atkáíniázásrs:,
30. 71. Bgy, az l-fiöv ígényikmtól bármelyike szénnél vegyiket emberi vagy allaó testben jelentkező sem-kisSeltas tód&amp;rák terápiás kezelését'« szolgáló eljárásban tbnéaS: alkalmazásra,
31. 72. Egy, az l-ÓÓ, igénypontok bármelyike s/enmi vegyibe! emberi vagy állati testben jeléstkezó bas-pyáimtrigy-rák teä%ias kezelésére szolgáló eljárásba» történő álkálmazánia.
32. 73. Egy:. az i-őó. igénypontok bármelyike szeriátt v^gylisl sbtfeeri vagy állati testben jelentkező króni--kas eizáródssós ISdlbétegsÓg terápiás kezelésére sznlglíi eljáráÉKm lőriónó alkalmazásra. 74 Egy, az 1 -óö. igénypontok bárnieiyike szerint! vegyülei ssnberr vagy állati testben jelentkező aszttna terápiás kezelésére szolgáló eljárásban történő alkalmazásra. 74 Egy, az I -óf, igénypontok Mrmely íke szerinti vegyfiet alknlmazáss &amp;M- gátlásával eoyhlthetó §g* tegség vagy állapo; kezelésére alkalmas gyógyszer előállítására.
33. 76. Egy, az t-éö. Igénypontok Mnneíyiké szerinti vegyölet alkalmazása burjánzása» állapéi kezelésére alkalmas gyógyszer előállítására,
34. 77. Egy, Μ I -60, Igénypontok bármelyike szerinti vegyidet alkalmazása rák kezelésére alkalmas gyógyszer előállítására.
35. 78. Egy, az ΙΈΟ. igénypontok bánnelyike szerinti vegyólet aftálmázása emberi «agy állati testben tüdtk rák, kissejtes tüdőrák, nent-átissejtes tüdőrák, gyomorták, bélrendszeri rák, yastaghéb rák, «égbltÂ, vastag-reegbéirák, pázsmingyrák, emlőrák, petefészekrák, endometrium rák, prosztatarák, hererák, májrák, veserák, vesesejt karcínőma, Mlyagrák, hasnyálmirigyfák, agyi rák, gliéma, szarkóma, osztepszgrkpiKa, esnstrak, besrak, pikkeiyes-sejte® r|k, Kaposi szarkóma, melanèma, rnsszmdplaró melanoma, iitnfóma vagy leukémia terápiás kezelésére alkalmas gyó^sizer eliálliására. 79. fcg>y 1-60. Îgény|so»îok bármelyik»· xamnE vegs&amp;ki sfàaàmmàm VâXîag-yègfoéMR k««eks«ré al-líiiímp gyógyszer emptîâsàra.
36. 86. Egy, 1~66. igénypontok feârtoefyske saartoE vegyEfet alksinmaása métert i^lláksas pőgystof eíMilMsára. SL 8jg&amp;.*z 1-69. igénypoötok bármely te szmntí v«gy6feí alkalmazása am^klsspes ilSÄäfc feèzéiésë·· # álkaltoas :gy9gyszer dSällltosärs. 82:. Egy. az 1-66. Iféb-^ontok tôm)«iyike;Â|Mi' yögyillgt.alfe6:maKása!«syál:nErigyíák: kezelésre: aE kalrnas gy6gÿ$zer :ai6à!1Msâra, :83'. Egy*M í-60. igeisypcntok bármelyike $?mM\ vegyük! sfÄsagÄ teáik«» plÄödaspa tadÖEírkg* ség kezeiMre äMtoas gyógyszer elöáiiiására.
37. 84. Bgy, ,v. 1-66. igénypontok Mnssíyike sseEni vegyüfer&amp;ifc&amp;imastosa asztma teeissüre alkalmas gyögys®!· eíöáilltásáía.