HRP20210814T1 - Derivati piridokinazolina korisni kao inhibitori proteinskih kinaza - Google Patents
Derivati piridokinazolina korisni kao inhibitori proteinskih kinaza Download PDFInfo
- Publication number
- HRP20210814T1 HRP20210814T1 HRP20210814TT HRP20210814T HRP20210814T1 HR P20210814 T1 HRP20210814 T1 HR P20210814T1 HR P20210814T T HRP20210814T T HR P20210814TT HR P20210814 T HRP20210814 T HR P20210814T HR P20210814 T1 HRP20210814 T1 HR P20210814T1
- Authority
- HR
- Croatia
- Prior art keywords
- pyrido
- quinazoline
- carboxamide
- oxo
- unbranched
- Prior art date
Links
- 229940045988 antineoplastic drug protein kinase inhibitors Drugs 0.000 title 1
- 239000003909 protein kinase inhibitor Substances 0.000 title 1
- NFRCNZHWCNHERP-UHFFFAOYSA-N pyrido[2,3-h]quinazoline Chemical class N1=CN=C2C3=CC=CN=C3C=CC2=C1 NFRCNZHWCNHERP-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 16
- -1 N-cyclohexyl-2-cyclopropyl-11-oxo-11H-pyrido[2,1-b]quinazoline-6-carboxamide N-cyclopentyl-2-cyclopropyl-11-oxo-11H-pyrido[2,1-b]quinazoline-6-carboxamide Chemical compound 0.000 claims 16
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 15
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000000229 (C1-C4)alkoxy group Chemical group 0.000 claims 8
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 7
- 206010009944 Colon cancer Diseases 0.000 claims 6
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 6
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 5
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 5
- 125000006273 (C1-C3) alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 4
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 4
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 4
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims 3
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 208000006545 Chronic Obstructive Pulmonary Disease Diseases 0.000 claims 3
- 206010009900 Colitis ulcerative Diseases 0.000 claims 3
- 208000001333 Colorectal Neoplasms Diseases 0.000 claims 3
- 206010010741 Conjunctivitis Diseases 0.000 claims 3
- 206010010744 Conjunctivitis allergic Diseases 0.000 claims 3
- 208000011231 Crohn disease Diseases 0.000 claims 3
- 206010012438 Dermatitis atopic Diseases 0.000 claims 3
- 208000022559 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 claims 3
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 claims 3
- 206010061902 Pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims 3
- 208000005718 Stomach Neoplasms Diseases 0.000 claims 3
- 206010052779 Transplant rejections Diseases 0.000 claims 3
- 201000006704 Ulcerative Colitis Diseases 0.000 claims 3
- 206010046851 Uveitis Diseases 0.000 claims 3
- 208000002205 allergic conjunctivitis Diseases 0.000 claims 3
- 208000004631 alopecia areata Diseases 0.000 claims 3
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 3
- 208000024998 atopic conjunctivitis Diseases 0.000 claims 3
- 201000008937 atopic dermatitis Diseases 0.000 claims 3
- 208000029742 colonic neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 125000001511 cyclopentyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 3
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 3
- 206010017758 gastric cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000014951 hematologic disease Diseases 0.000 claims 3
- 201000007270 liver cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000014018 liver neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000020816 lung neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 206010025135 lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 3
- 208000015486 malignant pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 3
- 201000002528 pancreatic cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000008443 pancreatic carcinoma Diseases 0.000 claims 3
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 3
- 201000011549 stomach cancer Diseases 0.000 claims 3
- 125000006274 (C1-C3)alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 201000005787 hematologic cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000024200 hematopoietic and lymphoid system neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 208000018706 hematopoietic system disease Diseases 0.000 claims 2
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims 2
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims 2
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims 2
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000171 (C1-C6) haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006645 (C3-C4) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006661 (C4-C6) heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- XSKMMXUMCQXLDO-UHFFFAOYSA-N 2-cyclopropyl-N-(3-methyloxan-4-yl)-11-oxopyrido[2,1-b]quinazoline-6-carboxamide Chemical compound C1(CC1)C=1C=C2C(N3C(=NC2=CC=1)C(=CC=C3)C(=O)NC1C(COCC1)C)=O XSKMMXUMCQXLDO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XWTSGDSYCDKUNY-OALUTQOASA-N 2-cyclopropyl-N-[(1S,2S)-2-hydroxycyclohexyl]-11-oxopyrido[2,1-b]quinazoline-6-carboxamide Chemical compound C1(CC1)C=1C=C2C(N3C(=NC2=CC=1)C(=CC=C3)C(=O)N[C@@H]1[C@H](CCCC1)O)=O XWTSGDSYCDKUNY-OALUTQOASA-N 0.000 claims 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 claims 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 claims 1
- PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N Fluorine Chemical compound FF PXGOKWXKJXAPGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 101000970023 Homo sapiens NUAK family SNF1-like kinase 1 Proteins 0.000 claims 1
- 101000844245 Homo sapiens Non-receptor tyrosine-protein kinase TYK2 Proteins 0.000 claims 1
- 101000934996 Homo sapiens Tyrosine-protein kinase JAK3 Proteins 0.000 claims 1
- XAFMNQLWPHEYRJ-UHFFFAOYSA-N N-cyclohexyl-2-morpholin-4-yl-11-oxopyrido[2,1-b]quinazoline-6-carboxamide Chemical compound C1(CCCCC1)NC(=O)C1=CC=CN2C1=NC1=CC=C(C=C1C2=O)N1CCOCC1 XAFMNQLWPHEYRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 102100021732 NUAK family SNF1-like kinase 1 Human genes 0.000 claims 1
- 102100032028 Non-receptor tyrosine-protein kinase TYK2 Human genes 0.000 claims 1
- 108091000080 Phosphotransferase Proteins 0.000 claims 1
- 102100025387 Tyrosine-protein kinase JAK3 Human genes 0.000 claims 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 claims 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 claims 1
- 125000001246 bromo group Chemical group Br* 0.000 claims 1
- 239000013066 combination product Substances 0.000 claims 1
- 229940127555 combination product Drugs 0.000 claims 1
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 claims 1
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 102000020233 phosphotransferase Human genes 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- F—MECHANICAL ENGINEERING; LIGHTING; HEATING; WEAPONS; BLASTING
- F24—HEATING; RANGES; VENTILATING
- F24C—DOMESTIC STOVES OR RANGES ; DETAILS OF DOMESTIC STOVES OR RANGES, OF GENERAL APPLICATION
- F24C7/00—Stoves or ranges heated by electric energy
- F24C7/08—Arrangement or mounting of control or safety devices
- F24C7/082—Arrangement or mounting of control or safety devices on ranges, e.g. control panels, illumination
-
- F—MECHANICAL ENGINEERING; LIGHTING; HEATING; WEAPONS; BLASTING
- F24—HEATING; RANGES; VENTILATING
- F24C—DOMESTIC STOVES OR RANGES ; DETAILS OF DOMESTIC STOVES OR RANGES, OF GENERAL APPLICATION
- F24C7/00—Stoves or ranges heated by electric energy
- F24C7/08—Arrangement or mounting of control or safety devices
- F24C7/087—Arrangement or mounting of control or safety devices of electric circuits regulating heat
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Combustion & Propulsion (AREA)
- Mechanical Engineering (AREA)
- General Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Claims (15)
1. Spoj formule (I):
[image]
,
naznačen time što:
– R1 predstavlja skupinu koju se bira između:
a) C3-C6 cikloalkila koji može biti supstituiran skupinom koju se bira između atoma halogena, nerazgranatog ili razgranatog C1-C6 alkila i nerazgranatog ili razgranatog C1-C4 alkoksi,
b) fenila koji može biti supstituiran skupinom koju se bira između atoma halogena i nerazgranatog ili razgranatog C1-C6 alkila,
c) C4-C6 heterocikličkog prstena koji sadrži 1 ili 2 heteroatoma koje se bira između N, O i S, te koji može biti supstituiran skupinom koju se bira između atoma halogena, nerazgranatog ili razgranatog C1-C6 alkila i nerazgranatog ili razgranatog C1-C4 alkoksi,
d) atoma fluora ili broma,
e) skupine cijano,
f) nerazgranatog ili razgranatog C1-C3 alkoksi koji može biti supstituiran s 1, 2 ili 3 atoma halogena,
g) nerazgranatog ili razgranatog C1-C6 alkila koji može biti supstituiran s 1, 2 ili 3 atoma halogena,
h) -OH,
– R2 i R6 neovisno predstavljaju skupinu koju se bira između:
a) atoma halogena,
b) nerazgranatog ili razgranatog C1-C6 alkila,
c) nerazgranatog ili razgranatog C1-C6 halogenalkila,
d) C3-C6 cikloalkila koji može biti supstituiran skupinom koju se bira između atoma halogena, nerazgranatog ili razgranatog C1-C3 alkila i nerazgranatog ili razgranatog C1-C2 alkoksi,
– m i n su cijeli brojevi koje se neovisno bira između 0 i 1,
– R3 predstavlja 5- do 10- eročlani, zasićeni, prsten koji može sadržavati 1 ili 2 heteroatoma koje se bira između N i O, koji može biti supstituiran s 1, 2 ili 3 skupine koje se bira između atoma halogena, nerazgranatog ili razgranatog C1-C6 alkila, nerazgranatog ili razgranatog C1-C6 alkoksi, -OH i -NR4R5,
– R4 i R5 neovisno predstavljaju skupinu koju se bira između atoma vodik, C3-C4 cikloalkilne skupine i nerazgranatog ili razgranatog C1-C3 alkila,
uz uvjet da je spoj formule:
[image]
– isključen,
i njegove farmaceutski prihvatljive soli.
2. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što R1 predstavlja skupinu koju se bira između:
– C3-C6 cikloalkila koji može biti supstituiran skupinom koju se bira između atoma halogena, nerazgranatog ili razgranatog C1-C6 alkila i nerazgranatog ili razgranatog C1-C4 alkoksi,
– C5-C6 heterociklički prsten koji sadrži 1 ili 2 heteroatoma koje se bira između N i O, te koji može biti supstituiran skupinom koju se bira između atoma halogena, nerazgranatog ili razgranatog C1-C6 alkila i nerazgranatog ili razgranatog C1-C4 alkoksi,
– nerazgranatog ili razgranatog C1-C3 alkoksi.
3. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 2, naznačen time što R1 predstavlja skupinu koju se bira između:
– C3-C4 cikloalkila koji može biti supstituiran skupinom koju se bira između nerazgranatog ili razgranatog C1-C6 alkila i nerazgranatog ili razgranatog C1-C4 alkoksi,
– šesteročlanog heterocikličkog prstena koji sadrži 1 ili 2 heteroatoma koje se bira između N i O, te koji može biti supstituiran skupinom koju se bira između nerazgranatog ili razgranatog C1-C6 alkila i nerazgranatog ili razgranatog C1-C4 alkoksi,
– skupine metoksi.
4. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 3, naznačen time što R1 predstavlja ciklopropilnu skupinu koja može biti supstituirana skupinom koju se bira između nerazgranatog ili razgranatog C1-C6 alkila i nerazgranatog ili razgranatog C1-C4 alkoksi.
5. Spoj u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 4, naznačen time što m i n imaju vrijednost od 0.
6. Spoj u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 5, naznačen time što R3 predstavlja 5- do 10-eročlani zasićeni prsten koji može sadržavati jedan atom kisika, te što može biti supstituiran jednom skupinom koju se bira između nerazgranatog ili razgranatog C1-C6 alkila i -OH.
7. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 6, naznačen time što R3 predstavlja skupinu koju se bira između ciklopentilne i cikloheksilne skupine koja može biti supstituirana skupinom koju se bira između nerazgranatog ili razgranatog C1-C6 alkila i -OH.
8. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što R1 predstavlja skupinu koju se bira između skupine metoksi, ciklopropilne skupine koja može biti supstituirana skupinom koju se bira između nerazgranatog ili razgranatog C1-C6 alkila i nerazgranatog ili razgranatog C1-C4 alkoksi, te šesteročlanog heterocikličkog prstena koji sadrži 1 ili 2 heteroatoma koje se bira između N i O, te koji može biti supstituiran skupinom koju se bira između nerazgranatog ili razgranatog C1-C6 alkila, m i n imaju vrijednost od 0, a R3 predstavlja skupinu koju se bira između ciklopentilne i cikloheksilne skupine koja može biti supstituirana jednom skupinom koju se bira između nerazgranatog ili razgranatog C1-C6 alkila i -OH.
9. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što R1 predstavlja skupinu koju se bira između šesteročlani heterociklički prsten koji sadrži 1 ili 2 heteroatoma koje se bira između N i O, te što može biti supstituiran skupinom koju se bira između nerazgranatog ili razgranatog C1-C6 alkila, m i n imaju vrijednost od 0, a R3 predstavlja skupinu koju se bira između ciklopentilne i cikloheksilne skupine koja može biti supstituirana jednom skupinom koju se bira između nerazgranatog ili razgranatog C1-C6 alkila i -OH.
10. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što R1 predstavlja ciklopropilnu skupinu koja može biti supstituirana skupinom koju se bira između nerazgranatog ili razgranatog C1-C3 alkila i nerazgranatog ili razgranatog C1-C2 alkoksi, m i n imaju vrijednost od nula, a R3 predstavlja cikloheksilnu skupinu koja može biti supstituirana skupinom koju se bira između nerazgranatog ili razgranatog C1-C3 alkila i -OH.
11. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što je jedan od:
N-cikloheksil-2-ciklopropil-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
N-ciklopentil-2-ciklopropil-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
2-ciklopropil-N-(1-metilpiperidin-4-il)-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
2-ciklopropil-11-okso-N-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
2-ciklopropil-N-(3-metiltetrahidro-2H-piran-4-il)-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
2-ciklopropil-N-((1R,4R)-4-hidroksi-4-metilcikloheksil)-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
2-ciklopropil-N-((1R,4R)-4-hidroksicikloheksil)-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
2-ciklopropil-N-(2-hidroksicikloheksil)-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
2-ciklopropil-N-((1R,2R)-2-hidroksicikloheksil)-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
2-ciklopropil-N-((1S,2R)-2-hidroksicikloheksil)-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
2-ciklopropil-N-((1R,2S)-2-hidroksicikloheksil)-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
2-ciklopropil-N-((1S,2S)-2-hidroksicikloheksil)-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
N-((1R,4R)-4-aminocikloheksil)-2-ciklopropil-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
2-ciklopropil-11-okso-N-(tetrahidrofuran-3-il)-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
2-ciklopropil-N-(4,4-difluorocikloheksil)-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
N-cikloheksil-2-ciklopropil-8-metil-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
N-(4,4-difluorocikloheksil)-2-fluoro-8-metil-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
N-ciklopentil-2-hidroksi-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
N-cikloheksil-2-hidroksi-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
N-cikloheksil-2-metoksi-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
N-cikloheksil-11-okso-2-(trifluorometoksi)-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
N-cikloheksil-2-metil-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
N-cikloheksil-11-okso-2-(trifluorometil)-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
N-cikloheksil-2-fluoro-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
2-bromo-N-ciklopentil-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
2-bromo-N-cikloheksil-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
2-bromo-N-((1S,2R)-2-hidroksicikloheksil)-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
N-cikloheksil-11-okso-2-fenil-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
N-cikloheksil-2-(4-fluorofenil)-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
N-cikloheksil-11-okso-2-(tiofen-2-il)-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
2-cijano-N-cikloheksil-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
N-ciklopentil-11-okso-2-(piridin-4-il)-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
N-cikloheksil-11-okso-2-(piridin-4-il)-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
N-((1S,2R)-2-hidroksicikloheksil)-11-okso-2-(piridin-4-il)-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
N-ciklopentil-2-(4-metilpiperazin-1-il)-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
N-cikloheksil-2-(4-metilpiperazin-1-il)-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
N-((1S,2R)-2-hidroksicikloheksil)-2-(4-metilpiperazin-1-il)-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida
N-cikloheksil-2-morfolino-11-okso-11H-pirido[2,1-b]kinazolin-6-karboksamida.
12. Spoj formule (I) u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 11, naznačen time što je namijenjen upotrebi u liječenju bolesti ili patološkog stanja kojeg se može ublažiti inhibiranjem najmanje jednog enzima tipa kinaza koje se bira iz skupine koje čine ARK5, JAK3 i TYK2, gdje se bolest bira između autoimunih bolesti koje se bira između psorijaze, atopičnog dermatitisa, reumatoidnog artritisa, multiple skleroze, alopecije areate, lupusa, upalnih crijevnih bolesti koje se bira između ulceroznog kolitisa i Crohnove bolesti, raka kojeg se bira između raka krvi, raka želuca, raka debelog crijeva, kolorektalnog raka, raka jetre, raka pluća, raka gušterače, raka dojke, te drugih čvrstih tumora, te drugih bolesti koje se bira između astme, kronične opstruktivne plućne bolesti (COPD), odbacivanja presatka, hematološke bolesti, uveitisa, suhog konjunktivitisa i alergijskog konjunktivitisa.
13. Farmaceutski pripravak, naznačen time što sadrži spoj u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 11, kao i farmaceutski prihvatljivi razrjeđivač ili nosač.
14. Farmaceutski pripravak u skladu s patentnim zahtjevom 13, naznačen time što dodatno sadrži terapijski djelotvornu količinu terapijskog sredstva kojeg se bira između sredstva korisnog u liječenju autoimunih bolesti koje se bira između psorijaze, atopičnog dermatitisa, reumatoidnog artritisa, multiple skleroze, alopecije areate, lupusa, upalnih crijevnih bolesti koje se bira između ulceroznog kolitisa i Crohnove bolesti, raka kojeg se bira između raka krvi, raka želuca, raka debelog crijeva, kolorektalnog raka, raka jetre, raka pluća, raka gušterače, raka dojke, te drugih čvrstih tumora, te drugih bolesti koje se bira između astme, kronične opstruktivne plućne bolesti (COPD), odbacivanja presatka, hematološke bolesti, uveitisa, suhog konjunktivitisa i alergijskog konjunktivitisa.
15. Kombinacijski proizvod, naznačen time što sadrži spoj u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 11 i u najmanju ruku terapijsko sredstvo kojeg se bira između sredstva korisnog u liječenju autoimunih bolesti koje se bira između psorijaze, atopičnog dermatitisa, reumatoidnog artritisa, multiple skleroze, alopecije areate, lupusa, upalnih crijevnih bolesti koje se bira između ulceroznog kolitisa i Crohnove bolesti, raka kojeg se bira između raka krvi, raka želuca, raka debelog crijeva, kolorektalnog raka, raka jetre, raka pluća, raka gušterače, raka dojke, te drugih čvrstih tumora, te drugih bolesti koje se bira između astme, kronične opstruktivne plućne bolesti (COPD), odbacivanja presatka, hematološke bolesti, uveitisa, suhog konjunktivitisa i alergijskog konjunktivitisa.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| ES201730759 | 2017-06-01 | ||
| PCT/ES2018/070396 WO2018220252A1 (es) | 2017-06-01 | 2018-05-31 | Derivados de piridoquinazolina eficaces como inhibidores de proteína quinasa |
| EP18759146.6A EP3632912B1 (en) | 2017-06-01 | 2018-05-31 | Pyridoquinazoline derivatives useful as protein kinase inhibitors |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HRP20210814T1 true HRP20210814T1 (hr) | 2021-06-25 |
Family
ID=61569288
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HRP20210814TT HRP20210814T1 (hr) | 2017-06-01 | 2021-05-20 | Derivati piridokinazolina korisni kao inhibitori proteinskih kinaza |
Country Status (22)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US11021479B2 (hr) |
| EP (1) | EP3632912B1 (hr) |
| JP (1) | JP7110335B2 (hr) |
| KR (1) | KR102629854B1 (hr) |
| CN (1) | CN111247143B (hr) |
| AU (1) | AU2018278283B2 (hr) |
| BR (1) | BR112019024892A2 (hr) |
| CA (1) | CA3066009A1 (hr) |
| CY (1) | CY1124087T1 (hr) |
| DK (1) | DK3632912T3 (hr) |
| EA (1) | EA037384B1 (hr) |
| ES (1) | ES2881960T3 (hr) |
| HR (1) | HRP20210814T1 (hr) |
| HU (1) | HUE054792T2 (hr) |
| LT (1) | LT3632912T (hr) |
| MX (1) | MX2019014436A (hr) |
| PL (1) | PL3632912T3 (hr) |
| PT (1) | PT3632912T (hr) |
| RS (1) | RS61833B1 (hr) |
| SI (1) | SI3632912T1 (hr) |
| WO (1) | WO2018220252A1 (hr) |
| ZA (1) | ZA201908372B (hr) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN114902483A (zh) | 2020-01-31 | 2022-08-12 | 株式会社Lg新能源 | 制造包含多层结构无机层的隔膜复合电极的方法以及由其制造的隔膜复合电极 |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4551460A (en) | 1982-05-10 | 1985-11-05 | Hoffmann-La Roche Inc. | Pyrido[2,1-b]quinazoline derivatives useful as agents for treatment of allergic conditions and vascular disorders involving thrombosis |
| ATE218568T1 (de) * | 1996-11-26 | 2002-06-15 | American Cyanamid Co | Hetero-biaryl-pyridochinazolinonderivate als antikrebsmittel |
| JP2007512255A (ja) | 2003-11-13 | 2007-05-17 | アンビット バイオサイエンシス コーポレーション | キナーゼ調節因子としての尿素誘導体 |
| AU2008345225A1 (en) * | 2007-12-21 | 2009-07-09 | University Of Rochester | Method for altering the lifespan of eukaryotic organisms |
| EP2380877A4 (en) | 2008-11-28 | 2012-06-27 | Kowa Co | PYRIDINE-3-CARBONSÄUREAMIDDERIVAT |
| EP3778600A1 (en) | 2014-03-20 | 2021-02-17 | The Johns Hopkins University | Compounds which inhibit rna polymerase, compositions including such compounds, and their use |
-
2018
- 2018-05-31 CN CN201880048531.4A patent/CN111247143B/zh active Active
- 2018-05-31 SI SI201830289T patent/SI3632912T1/sl unknown
- 2018-05-31 MX MX2019014436A patent/MX2019014436A/es unknown
- 2018-05-31 LT LTEP18759146.6T patent/LT3632912T/lt unknown
- 2018-05-31 BR BR112019024892-7A patent/BR112019024892A2/pt unknown
- 2018-05-31 PT PT187591466T patent/PT3632912T/pt unknown
- 2018-05-31 EP EP18759146.6A patent/EP3632912B1/en active Active
- 2018-05-31 ES ES18759146T patent/ES2881960T3/es active Active
- 2018-05-31 PL PL18759146T patent/PL3632912T3/pl unknown
- 2018-05-31 WO PCT/ES2018/070396 patent/WO2018220252A1/es active Application Filing
- 2018-05-31 HU HUE18759146A patent/HUE054792T2/hu unknown
- 2018-05-31 EA EA201992793A patent/EA037384B1/ru unknown
- 2018-05-31 DK DK18759146.6T patent/DK3632912T3/da active
- 2018-05-31 CA CA3066009A patent/CA3066009A1/en active Pending
- 2018-05-31 JP JP2020516962A patent/JP7110335B2/ja active Active
- 2018-05-31 US US16/615,867 patent/US11021479B2/en active Active
- 2018-05-31 KR KR1020197038842A patent/KR102629854B1/ko active IP Right Grant
- 2018-05-31 AU AU2018278283A patent/AU2018278283B2/en active Active
- 2018-05-31 RS RS20210545A patent/RS61833B1/sr unknown
-
2019
- 2019-12-13 ZA ZA2019/08372A patent/ZA201908372B/en unknown
-
2021
- 2021-05-20 HR HRP20210814TT patent/HRP20210814T1/hr unknown
- 2021-05-20 CY CY20211100437T patent/CY1124087T1/el unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| KR102629854B1 (ko) | 2024-01-25 |
| ES2881960T3 (es) | 2021-11-30 |
| EA037384B1 (ru) | 2021-03-23 |
| DK3632912T3 (da) | 2021-05-10 |
| JP7110335B2 (ja) | 2022-08-01 |
| CY1124087T1 (el) | 2022-05-27 |
| MX2019014436A (es) | 2020-02-10 |
| EA201992793A1 (ru) | 2020-03-26 |
| US11021479B2 (en) | 2021-06-01 |
| JP2020521817A (ja) | 2020-07-27 |
| HUE054792T2 (hu) | 2021-09-28 |
| KR20200011990A (ko) | 2020-02-04 |
| SI3632912T1 (sl) | 2021-08-31 |
| EP3632912B1 (en) | 2021-03-17 |
| AU2018278283A1 (en) | 2019-12-19 |
| ZA201908372B (en) | 2021-04-28 |
| AU2018278283B2 (en) | 2021-06-17 |
| CN111247143B (zh) | 2022-07-05 |
| EP3632912A1 (en) | 2020-04-08 |
| CN111247143A (zh) | 2020-06-05 |
| CA3066009A1 (en) | 2018-12-06 |
| PT3632912T (pt) | 2021-06-02 |
| BR112019024892A2 (pt) | 2020-06-16 |
| RS61833B1 (sr) | 2021-06-30 |
| WO2018220252A1 (es) | 2018-12-06 |
| PL3632912T3 (pl) | 2021-09-06 |
| US20200148676A1 (en) | 2020-05-14 |
| LT3632912T (lt) | 2021-06-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA2931085C (en) | Cyclic sulfone and sulfoximine analogs and uses thereof | |
| CA2903288C (en) | N-acyl-n'-(pyridin-2-yl) ureas and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities | |
| ES2823477T3 (es) | Aril éteres y usos de los mismos | |
| ES2630705T3 (es) | Compuestos de piridilo sustituidos con triazolilo útiles como inhibidores de cinasas | |
| HRP20210869T1 (hr) | Pripravci spojeva i njihova upotreba | |
| AU2015313782B2 (en) | Compounds and compositions as RAF kinase inhibitors | |
| ES2655899T3 (es) | Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituidos como inhibidores de la Trk cinasa | |
| JP7394820B2 (ja) | Ｊａｋ１選択的阻害剤 | |
| JP2023010738A (ja) | 抗癌活性及び抗増殖活性を呈する２－アミノピリミジン－６－オン及び類似体 | |
| HRP20170447T1 (hr) | Spiro-prstenasti spoj koji sadrži dušik i njegova upotreba u medicini | |
| JP6294954B2 (ja) | Ｐ２ｘ７調節物質 | |
| JP2016534134A5 (hr) | ||
| JP2017511357A5 (hr) | ||
| RU2019104890A (ru) | Замещенные тиазолопиридиновые соединения в качестве ингибиторов malt1 | |
| CA2764728A1 (en) | Janus kinase inhibitor compounds and methods | |
| JP2020525512A (ja) | 癌および他の疾患を処置するためのＡＴＦ４阻害剤としての２−（４−クロロフェノキシ）−Ｎ−（（１−（２−（４−クロロフェノキシ）エチンアゼチジン（ｅｔｈｙｎａｚｅｔｉｄｉｎ）−３−イル）メチル）アセトアミド誘導体および関連化合物 | |
| RU2008141239A (ru) | Соединения тетрагидропиридотиенопиримидина и способы их применения | |
| JP2016501185A5 (hr) | ||
| HRP20180973T1 (hr) | Supstituirani tiazolski ili oksazolski antagonisti p2x7 receptora | |
| JP2021500339A (ja) | タンパク質キナーゼ阻害剤としての複素環化合物 | |
| WO2019060611A1 (en) | CYCLIC IMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF KINASES | |
| HRP20220472T1 (hr) | Novi derivati heteroarilamida kao selektivni inhibitori histonskih deacetilaza 1 i 2 (hdac1-2) | |
| RU2016112963A (ru) | Новые производные триазолопиразина и их применение | |
| JP2015502371A5 (hr) | ||
| HRP20201985T1 (hr) | Piridonski spoj kao c-met inhibitor |