HRP20110761T1 - Spojevi za liječenje dislipidemije i njihova upotreba - Google Patents

Spojevi za liječenje dislipidemije i njihova upotreba Download PDF

Info

Publication number
HRP20110761T1
HRP20110761T1 HR20110761T HRP20110761T HRP20110761T1 HR P20110761 T1 HRP20110761 T1 HR P20110761T1 HR 20110761 T HR20110761 T HR 20110761T HR P20110761 T HRP20110761 T HR P20110761T HR P20110761 T1 HRP20110761 T1 HR P20110761T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
methyl
bistrifluoromethylbenzyl
tetrazol
amino
trifluoromethyl
Prior art date
Application number
HR20110761T
Other languages
English (en)
Inventor
Chen Xinchao
Lawrence Cioffi Christopher
Richard Dinn Sean
Maria Escribano Ana
Carmen Fernandez Maria
Fields Todd
Jason Herr Robert
Bryan Mantlo Nathan
Maria Martin De La Nava Eva
Isabel Mateo Herranz Ana
Parthasarathy Saravanan
Wang Xiaodong
Original Assignee
Eli Lilly And Company
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=35056992&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=HRP20110761(T1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Eli Lilly And Company filed Critical Eli Lilly And Company
Publication of HRP20110761T1 publication Critical patent/HRP20110761T1/hr

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

Spoj Formule Inaznačen time šton je 0, 1, 2 ili 3; m je 0, 1, 2 ili 3; p je 1 ili 2; q je 0, 1, 2, 3 ili 4; Y je veza, C=O ili S(O)t; gdje t je 0, 1 ili 2; R1 se bira iz skupine koju čine: hidroksi, C1-C6 alkil, aril, C2-C6 alkenil, C1-C6 halogenalkil, C1-C6 alkil-heterociklil, C3-C8 cikloalkil, C1-C6 alkilcikloalkil, C1-C6 alkilaril, heterociklil, C1-C6 hidroksialkil, C1-C6 alkoksi, ariloksi, -OC2-C6 alkenil, -OC1-C6 halogenalkil, -OC1-C6 alkilheterociklil, -OC3-C8 cikloalkil, -OC1-C6 alkilcikloalkil, -NR7R8, -OC1-C6 alkilaril, -O-heterociklil, -OC1-C6 alkilheterociklil, C1-C6 alkil-O-C(O)NR7R8, C1-C6 alkil-NR7C(O)NR7R8 i C0-C6 alkilCOOR11; uz uvjet da R1 nije hidroksi kada Y je S(O)t; te gdje svaka cikloalkilna, arilna i heterociklička skupina je izborno supstituirana s 1 do 3 skupine, koje se neovisno bira između okso, hidroksi, halogena, C1-C6 alkila, C2-C6 alkenila, C2-C6 alkinila, C1-C6 alkoksi, C1-C6 halogenalkila, C1-C6 hidroksialkila, CONR11R12, NR11SO2R12, NR11COR12, C0-C3 alkilNR11R12, C1-C3 alkilCOR11, C0-C6 alkilCOOR11, cijano, C1-C6 alkilcikloalkila, fenila, -OC1-C6 alkilcikloalkila, -OC1-C6 alkilarila, -OC1-C6 alkilheterociklila i C1-C6 alkilarila; svaki R2 je vezan samo na atom ugljika i skupina je koju se neovisno bira iz skupine koju čine: vodik, hidroksi, halogen, okso, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C1-C6 alkoksi, C1-C6 halogenalkil, CONR11R12, -NR11SO2R12, -NR11COR12, C0-C6 alkilNR11R12, C0-C6 alkilCOR11, C0-C6 alkilCOOR11, cijano, nitro, C0-C6 alkilcikloalkil, fenil, C0-C6 alkilaril, heterociklil, C3-C8 cikloalkil i C1-C6 halogenalkil; te gdje su dvije neovisno odabrane R2 skupine izborno gem-disupstituirane; R3a i R3b se neovisno bira iz skupine koju čine: vodik, halogen, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C1-C6 alkoksi i C1-C6 halogenalkil; R4 je skupina koju predstavlja formula -NR4aR4b, gdje: R4a je heterociklilna, C1-C6 alkilheterociklilna ili C2-C6 alkenilheterociklilna skupina, gdje je svaka heterociklička skupina izborno supstituirana s 1 do 3 skupine, koje se neovisno bira iz skupine koju čine: okso, hidroksil, halogen, -NR11R12, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C0-C6 alkilCN, C1-C6 alkoksi, C1-C6 hidroksialkil, C1-C6 halogenalkil, -OC(O)NR11R12 i C1-C6 alkilNR11R12, gdje je C1-C6 alkilna skupina izborno supstituirana s -OR10 ili C(O)OR10, C0-C6 alkilNO2, C0-C6 alkilNR11SO2R12, C0-C6 alkilC(O)NR11R12, C0-C6 alkilNR11C(O)R12, C0-C6 alkilNR11C(O)OR12, C0-C6 alkilNR11C(O)NR10R12, C0-C6 alkilNR11CHR10CO2R12, C0-C6 alkilC(O)OR11, C0-C6 alkilSO2NR11R12, C0-C6 alkilS(O)tR11, C3-C8 cikloalkilom, C1-C6 alkilcikloalkilom i C0-C6 alkilheterociklilom, gdje je heterocikl u C0-C6 alkilheterociklilnoj skupini izborno supstituiran s halogenom, C1-C6 alkilom, okso, -CO2R11 i -NR11R12; iR4b se bira iz skupine koju čine: C1-C6 alkilaril, C2-C6 alkenilaril, C2-C6 alkinilaril, C1-C6 alkilheterociklil, C2-C6 alkenilheterociklil, C1-C6 alkilcikloalkil, C1-C6 alkil-O-C1-C6 alkilaril, gdje je svaka cikloalkilna, arilna ili he

Claims (14)

1. Spoj Formule I [image] naznačen time što n je 0, 1, 2 ili 3; m je 0, 1, 2 ili 3; p je 1 ili 2; q je 0, 1, 2, 3 ili 4; Y je veza, C=O ili S(O)t; gdje t je 0, 1 ili 2; R1 se bira iz skupine koju čine: hidroksi, C1-C6 alkil, aril, C2-C6 alkenil, C1-C6 halogenalkil, C1-C6 alkil-heterociklil, C3-C8 cikloalkil, C1-C6 alkilcikloalkil, C1-C6 alkilaril, heterociklil, C1-C6 hidroksialkil, C1-C6 alkoksi, ariloksi, -OC2-C6 alkenil, -OC1-C6 halogenalkil, -OC1-C6 alkilheterociklil, -OC3-C8 cikloalkil, -OC1-C6 alkilcikloalkil, -NR7R8, -OC1-C6 alkilaril, -O-heterociklil, -OC1-C6 alkilheterociklil, C1-C6 alkil-O-C(O)NR7R8, C1-C6 alkil-NR7C(O)NR7R8 i C0-C6 alkilCOOR11; uz uvjet da R1 nije hidroksi kada Y je S(O)t; te gdje svaka cikloalkilna, arilna i heterociklička skupina je izborno supstituirana s 1 do 3 skupine, koje se neovisno bira između okso, hidroksi, halogena, C1-C6 alkila, C2-C6 alkenila, C2-C6 alkinila, C1-C6 alkoksi, C1-C6 halogenalkila, C1-C6 hidroksialkila, CONR11R12, NR11SO2R12, NR11COR12, C0-C3 alkilNR11R12, C1-C3 alkilCOR11, C0-C6 alkilCOOR11, cijano, C1-C6 alkilcikloalkila, fenila, -OC1-C6 alkilcikloalkila, -OC1-C6 alkilarila, -OC1-C6 alkilheterociklila i C1-C6 alkilarila; svaki R2 je vezan samo na atom ugljika i skupina je koju se neovisno bira iz skupine koju čine: vodik, hidroksi, halogen, okso, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C1-C6 alkoksi, C1-C6 halogenalkil, CONR11R12, -NR11SO2R12, -NR11COR12, C0-C6 alkilNR11R12, C0-C6 alkilCOR11, C0-C6 alkilCOOR11, cijano, nitro, C0-C6 alkilcikloalkil, fenil, C0-C6 alkilaril, heterociklil, C3-C8 cikloalkil i C1-C6 halogenalkil; te gdje su dvije neovisno odabrane R2 skupine izborno gem-disupstituirane; R3a i R3b se neovisno bira iz skupine koju čine: vodik, halogen, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C1-C6 alkoksi i C1-C6 halogenalkil; R4 je skupina koju predstavlja formula -NR4aR4b, gdje: R4a je heterociklilna, C1-C6 alkilheterociklilna ili C2-C6 alkenilheterociklilna skupina, gdje je svaka heterociklička skupina izborno supstituirana s 1 do 3 skupine, koje se neovisno bira iz skupine koju čine: okso, hidroksil, halogen, -NR11R12, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C0-C6 alkilCN, C1-C6 alkoksi, C1-C6 hidroksialkil, C1-C6 halogenalkil, -OC(O)NR11R12 i C1-C6 alkilNR11R12, gdje je C1-C6 alkilna skupina izborno supstituirana s -OR10 ili C(O)OR10, C0-C6 alkilNO2, C0-C6 alkilNR11SO2R12, C0-C6 alkilC(O)NR11R12, C0-C6 alkilNR11C(O)R12, C0-C6 alkilNR11C(O)OR12, C0-C6 alkilNR11C(O)NR10R12, C0-C6 alkilNR11CHR10CO2R12, C0-C6 alkilC(O)OR11, C0-C6 alkilSO2NR11R12, C0-C6 alkilS(O)tR11, C3-C8 cikloalkilom, C1-C6 alkilcikloalkilom i C0-C6 alkilheterociklilom, gdje je heterocikl u C0-C6 alkilheterociklilnoj skupini izborno supstituiran s halogenom, C1-C6 alkilom, okso, -CO2R11 i -NR11R12; i R4b se bira iz skupine koju čine: C1-C6 alkilaril, C2-C6 alkenilaril, C2-C6 alkinilaril, C1-C6 alkilheterociklil, C2-C6 alkenilheterociklil, C1-C6 alkilcikloalkil, C1-C6 alkil-O-C1-C6 alkilaril, gdje je svaka cikloalkilna, arilna ili heterociklička skupina izborno supstituirana s 1-3 skupine, koje se neovisno bira iz skupine koju čine: hidroksi, okso, -SC1-C6 alkil, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C1-C6 halogenalkil, halogen, C1-C6 alkoksi, ariloksi, C2-C6 alkeniloksi, C1-C6 halogenalkoksialkil, C0-C6 alkilNR11R12, -OC1-C6 alkilaril, nitro, cijano, C1-C6 halogenalkil-alkohol i C1-C6 hidroksialkil; R5 se bira iz skupine koju čine: vodik, hidroksi, halogen, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, C1-C6 alkoksi, ariloksi, -OC2-C6 alkenil, -OC1-C6 halogenalkil, C1-C6 halogenalkil, C3-C8 cikloalkil, C1-C6 alkilaril, C1-C6 alkilheterociklil, C2-C6 alkenilaril, C2-C6 alkenilheterociklil, aril, heterociklil, cijano, nitro, C0-C6 alkilNR7R8, C0-C6 alkilCOR7, C0-C6 alkilCO2R7, C0-C6 alkilCONR7R8, CONR7SO2R8, -NR7SO2R8, -NR7COR8, -N=CR7R8, -OCONR7R8, -S(O)tR7, -SO2NR7R8, C0-C5CH2OH, -OC1-C6 alkilheterociklil i -OC1-C6 alkilaril, gdje je svaka od alkilne, alkenilne, alkinilne, cikloalkilne, arilne i heterocikličke skupine ili podskupine izborno supstituirana s okso, alkiloksi, ariloksi; te gdje se bilo koje dvije skupine R5 može kombinirati kako bi tvorile izborno supstituirani 5, 6 ili 7-eročlani prsten kondenziran s fenilnim prstenom (A-prsten), na kojeg su vezane, gdje je 5, 6 ili 7-eročlani kondenzirani prsten zasićen, djelomično nezasićen ili posve nezasićen i izborno sadrži 1, 2 ili 3 heteroatoma, koje se neovisno bira između O, N i S; R6 se neovisno bira iz skupine koju čine: vodik, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, hidroksi, COR7, C1-C6 alkoksi, ariloksi, -OC2-C6 alkenil, -OC1-C6 halogenalkil, C1-C6 alkilNR7R8, C3-C8 cikloalkil, heterociklil, aril, C1-C6 alkil-O-C(O)NR7R8, C1-C6 alkil-NR7C(O)NR7R8 i C1-C6 alkilcikloalkil; svakog od R7 i R8 se neovisno bira iz skupine koju čine: vodik, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C2-C6 alkinil, -OC1-C6 alkil, C1-C6 halogenalkil, -O-aril, -OC3-C8 cikloalkil, -O-heterociklil, -C1-C6 alkilcikloalkil, -OC1-C6 alkilcikloalkil, -OC1-C6 alkilheterociklil, C1-C6 alkilheterociklil, -O-C1-C6 alkilaril, C3-C8 cikloalkil, heterociklil, aril i C1-C6 alkilaril, gdje je svaka alkilna, cikloalkilna, heterociklička ili arilna skupina izborno supstituirana s 1-3 skupine, koje se neovisno bira između hidroksi, CN, halogena, C1-C6 alkila, C1-C6 alkoksi, C1-C6 halogenalkila i -NR11R12, ili se R7 i R8 kombinira kako bi tvorili heterociklički prsten s dušikom koji sadrži 0, 1 ili 2 dodatna heteroatoma, koje se bira između kisika, dušika i sumpora, te gdje je heterocikl s dušikom izborno supstituiran s okso ili C1-C6 alkilom; R10, R11 i R12 se neovisno bira iz skupine koju čine vodik, C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, C3-C8 cikloalkil, heterociklil, aril, C1-C6 alkilaril, gdje je svaka alkilna, arilna, cikloalkilna i heterociklička skupina izborno supstituirana s 1-3 skupine, koje se neovisno bira između halogena, C1-C6 alkilheterociklila i C1-C6 halogenalkila, ili se R11 i R12 kombinira kako bi tvorili heterociklički prsten s dušikom, koji može sadržavati 0, 1 ili 2 dodatna heteroatoma, koje se bira između kisika, dušika ili sumpora i izborno je supstituiran s okso, C1-C6 alkilom, COR7 i -SO2R7; gdje se termin "aril" odnosi na supstituirani ili nesupstituirani aromatski ili heteroaromatski ili heterociklički radikal (taj termin obuhvaća i heteroarilarilne skupine), te gdje termin aril obuhvaća i benzilnu skupinu; ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, enantiomer, racemat, dijastereomer ili smjesa dijastereomera.
2. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, enantiomer, racemat, dijastereomer ili smjesa dijastereomera, naznačen time što p je 1.
3. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, enantiomer, racemat, dijastereomer ili smjesa dijastereomera, naznačen time što n, m i q su neovisno 0 ili 1.
4. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, enantiomer, racemat, dijastereomer ili smjesa dijastereomera, naznačen time što p je 1, n je 0, Y je C(O), a R1 se bira iz skupine koju čine: hidroksi, C1-C6 alkil, C0-C6 alkilcikloalkil, C0-C6 alkilheterociklil, C1-C6 halogenalkil, C0-C6 alkilaril, -Oaril, -OC1-C6 halogenalkil, -OC1-C6 alkilcikloalkil, -OC3-C8 cikloalkil, -OC1-C6 alkilcikloalkil, -NR7R8, -OC1-C6 alkil, -OC0-C6 alkilaril, -OC3-C8 cikloalkilCO2R11 i -OC1-C6 alkilheterociklil; te gdje je svaki alkil, cikloalkil, aril ili heterociklil izborno supstituiran s 1 ili 2 skupine, koje se bira između halogena, C0-C3 hidroksialkila, C0-C3 alkilNR11R12, C0-C3 alkilCOOH, cijano i C0-C3 alkilC(O)OC1-C3 alkila.
5. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, enantiomer, racemat, dijastereomer ili smjesa dijastereomera, naznačen time što p je 1, n je 0, Y je veza, a R1 se bira iz skupine koju čine: C1-C6 alkil, C0-C6 alkilcikloalkil, C1-C6 alkilheterociklil, C2-C6 halogenalkil, C0-C6 alkilaril, C1-C6 alkilcikloalkilNR7R8, C1-C6 alkilCO2R11, C1-C6 alkilcikloalkilCO2R11, C1-C6 hidroksialkile i C1-C6 alkil NR7R8; te gdje je svaki alkil, cikloalkil, aril ili heterociklil izborno supstituiran s 1 ili 2 skupine, koje se bira između halogena, C0-C3 hidroksialkila, C0-C3 alkilNR11R12, C0-C3 alkilCOOH, -CONH2 i cijano.
6. Spoj u skladu s patentnim zahtjevom 1, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, enantiomer, racemat, dijastereomer ili smjesa dijastereomera, naznačen time što p je 1, R3a i R3b su oba vodici, a R4 je NR4aR4b; gdje R4b je 3,5-bistrifluormetilbenzil, a R4a se bira iz skupine koju čine: [image] [image] [image] [image] [image] [image] [image] gdje se svaki R neovisno bira iz skupine koju čine: halogen, C0-C6 hidroksialkil, vodik, C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi, C0-C6 alkilcikloalkil, C0-C6 alkilheterociklil, C1-C6 alkilCN, C1-C6 halogenalkil, C0-C6 alkilNR11R12, C1-C6 alkilC(O)NR11R12 i C1-C6 alkilC(O)OR11.
7. Spoj, naznačen time što ga se bira iz skupine koju čine: (S)-(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(1-ciklopentilmetil-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amin, Izopropilni ester 5-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(1H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-karboksilne kiseline, Etilni ester (S)-5-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-karboksilne kiseline, Izopropilni ester (S)-5-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-karboksilne kiseline, tert-Butilni ester (S)-5-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-karboksilne kiseline, 1-Etilpropilni ester (S)-5-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-karboksilne kiseline, Ciklopentilni ester (S)-5-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-karboksilne kiseline, 1-Etil-2-metilpropilni ester (S)-5-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-karboksilne kiseline, Tetrahidropiran-4-ilni ester (S)-5-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-karboksilne kiseline, (S)-2-{5-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(1-ciklopentilmetil-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il)amino]tetrazol-2-il}etanol, (S)-(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(1-etil-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amin, (4-{5-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-ilmetil}cikloheksil)octena kiselina, (S)-5-{5-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-il}-3,3-dimetilpentanska kiselina, (S)-2-{5-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-il}etanol, Izopropilni ester (±)-9-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2H-tetrazol-5-il)amino]-2,2-difluor-6,7,8,9-tetrahidro-1,3-dioksa-5-azaciklohepta[f]inden-5-karboksilne kiseline, Izopropilni ester (±)-9-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-2,2-difluor-6,7,8,9-tetrahidro-1,3-dioksa-5-azaciklohepta[f]inden-5-karboksilne kiseline, (±)-Izopropil-5-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(1H-tetrazol-5-il)amino]-8-klor-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-karboksilat, (±)-Izopropil-5-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-8-klor-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-karboksilat, (±)-Izopropil-6-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(1H-tetrazol-5-il)amino]-2,3,6,7,8,9-heksahidro-1H-10-azaciklohepta[e]inden-10-karboksilat, Izopropilni ester (±)-9-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(2H-tetrazol-5-il)amino]-2,3,6,7,8,9-heksahidro-1H-5-azaciklohepta[f]inden-5-karboksilne kiseline, Izopropilni ester (±)-9-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-2,3,6,7,8,9-heksahidro-1H-5-azaciklohepta[f]inden-5-karboksilne kiseline, (±)-Izopropil-5-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(5-metil-1H-pirazol-3-il)amino]-8-klor-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-karboksilat, (±)-Izopropil-5-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(5-metilizoksazol-5-il)amino]-8-klor-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-karboksilat, (±)-Izopropil-5-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-9-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-karboksilat, Izopropilni ester (S)-6-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-4-metil-2,3,6,7,8,9-heksahidro-1H-10-azaciklohepta[e]inden-10-karboksilne kiseline, (S)-Izopropil-5-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-8,9-dimetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-karboksilat, (S)-Izopropil-5-{(3,5-Bistrifluormetilbenzil)[2-(2-hidroksietil)-2H-tetrazol-5-il]amino}-8,9-dimetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-karboksilat, tert-Butilni ester (S)-9-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-2,3,6,7,8,9-heksahidro-1H-5-azaciklohepta[f]inden-5-karboksilne kiseline, (S)-(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(5-ciklopentilmetil-1,2,3,5,6,7,8,9-oktahidro-5-azaciklohepta[f]inden-9-il)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amin, (S)-(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(5-ciklopentilmetil-3,5,6,7,8,9-heksahidro-1H-2-oksa-5-azaciklohepta[f]inden-9-il)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amin, (S)-5-{9-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-1,3,6,7,8,9-heksahidro-2-oksa-5-azaciklohepta[f]inden-5-il}-3,3-dimetilpentanska kiselina, (S)-5-(9-{(3,5-Bistrifluormetilbenzil)[2-(2-hidroksietil)-2H-tetrazol-5-il]amino}-1,3,6,7,8,9-heksahidro-2-oksa-5-azaciklohepta[f]inden-5-il)-3,3-dimetilpentanska kiselina, Izopropilni ester (S)-9-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-1,3,6,7,8,9-heksahidro-2-oksa-5-azaciklohepta[f]inden-5-karboksilne kiseline, (3,5-Bistrifluormetilbenzil)(1-ciklopentilmetil-2,3,4,5,7,8,9,10-oktahidro-1H-nafto[2,3-b]azepin-5-il)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amin, Izopropilni ester 5-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-2,3,4,5,7,8,9,10-oktahidro-nafto[2,3-b]azepin-1-karboksilne kiseline, Izopropilni ester (S)-9-{(3,5-Bistrifluormetilbenzil)[2-(2-hidroksietil)-2H-tetrazol-5-il]amino}-2,3,6,7,8,9-heksahidro-1H-5-azaciklohepta[f]inden-5-karboksilne kiseline, Izopropilni ester (R)-9-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-2,3,6,7,8,9-heksahidro-1H-5-azaciklohepta[f]inden-5-karboksilne kiseline, Izopropilni ester (S)-9-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-2,3,6,7,8,9-heksahidro-1H-5-azaciklohepta[f]inden-5-karboksilne kiseline, Izopropilni ester (S)-6-{(3,5-Bistrifluormetilbenzil)[2-(2-hidroksietil)-2H-tetrazol-5-il]amino}-2,3,6,7,8,9-heksahidro-1H-10-azaciklohepta[e]inden-10-karboksilne kiseline, Izopropilni ester (S)-6-{(3,5-Bistrifluormetilbenzil)[2-(2-hidroksietil)-2H-tetrazol-5-il]amino}-4-metil-2,3,6,7,8,9-heksahidro-1H-10-azaciklohepta[e]inden-10-karboksilne kiseline, 2-Metoksikarbonil-2-metilpropilni ester (S)-9-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-2,3,6,7,8,9-heksahidro-1H-5-azaciklohepta[f]inden-5-karboksilne kiseline, 2-Karboksi-2-metilpropilni ester (S)-9-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-2,3,6,7,8,9-heksahidro-1H-5-azaciklohepta[f]inden-5-karboksilne kiseline, (S)-1-{5-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)-2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-il}-3-furan-2-ilmetoksi)propan-2-on, 2-{5-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)-2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-il}-1-feniletanol, 2-{5-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)-2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-il}-2-feniletanol, Metilni ester (S)-4-{5-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-ilmetil}benzojeve kiseline, (S)-4-{5-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-ilmetil}benzojeva kiselina, Metilni ester (S)-3-{5-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-ilmetil}benzojeve kiseline, (S)-3-{5-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-ilmetil}benzojeva kiselina, (S)-4-{5-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-il}benzojeva kiselina, Metilni ester (4-{5-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(3-metilizoksazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-ilmetil}cikloheksil)octene kiseline, (4-{5-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(3-metilizoksazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-ilmetil}cikloheksil)octena kiselina, (S)-(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(7-metil-1-piridin-4-ilmetil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amin, (S)-(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(7-metil-1-piridin-4-ilmetil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amin-hidroklorid, (S)-(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(7-metil-1-piridin-3-ilmetil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amin, (S)-(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(1-ciklopropilmetil-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amin, (S)-2-{5-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-etil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-il}etanol, tert-Butilni ester (S)-(2-{5-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-etil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-il}etil)karbaminske kiseline, (S)-4-{5-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-etil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-ilmetil}benzojeva kiselina, (S)5-{9-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-1,3,6,7,8,9-heksahidro-2-oksa-5-azaciklohepta[f]inden-5-ilmetil}tiofen-2-karboksilna kiselina, (S)-(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)(5-piridin-4-ilmetil-3,5,6,7,8,9-heksahidro-1H-2-oksa-5-azaciklohepta[f]inden-9-il)amin, (S)-(4-{9-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-1,3,6,7,8,9-heksahidro-2-oksa-5-azaciklohepta[f]inden-5-ilmetil}cikloheksil)octena kiselina, (S)-2-{9-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-1,3,6,7,8,9-heksahidro-2-oksa-5-azaciklohepta[f]inden-5-il}etanol, tert-Butilni ester (S)-9-[[2-(2-aminoetil)-2H-tetrazol-5-il](3,5-bistrifluormetilbenzil)amino]-1,3,6,7,8,9-heksahidro-2-oksa-5-azaciklohepta[f]inden-5-karboksilne kiseline, (S)-[2-(2-Aminoetil)-2H-tetrazol-5-il](5-benzil-3,5,6,7,8,9-heksahidro-1H-2-oksa-5-azaciklohepta[f]inden-9-il)(3,5-bistrifluormetilbenzil)amin, (S)-[2-(2-Aminoetil)-2H-tetrazol-5-il](3,5-bistrifluormetilbenzil)[5-(3,3,3-trifluorpropil)-3,5,6,7,8,9-heksahidro-1H-2-oksa-5-azaciklohepta[f]inden-9-il]amin, (S)-5-{5-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-2,3,4,5,7,8,9,10-oktahidronafto[2,3-b]azepin-1-il)-3,3-dimetilpentanska kiselina, (S)-(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(1-ciklopentilmetil-11-metil-2,3,4,5,7,8,9,10-oktahidro-1H-nafto[2,3-b]azepin-5-il)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amin, (S)-5-{5-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-ilmetil}tiofen-2-karboksilna kiselina, Etilni ester (S)-5-{5-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-ilmetil}-2-metilpropionske kiseline, (S)-(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(1,7-dimetil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amin, (S)-(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)(7-metil-1-tiazol-2-ilmetil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il)amin, (S)-(3,5-Bistrifluormetilbenzil)[7-metil-1-(1-metil-1H-imidazol-2-ilmetil)-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il](2-metil-2H-tetrazol-5-il)amin, (S)-(1-Benzil-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il)(3,5-bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amin, (S)-5-{5-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-ilmetil}, (S)-(4-{5-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-ilmetil}fenil)octena kiselina, (S)-4-{5-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-il}maslačna kiselina, (S)-(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(7-metil-1-piperidin-4-ilmetil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amin, Etilni ester (S)-(4-{5-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-ilmetil}piperidin-1-il)octene kiseline, (S)-(4-{5-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-ilmetil}piperidin-1-il)octena kiselina, (S)-3-{5-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-il}-2-metilpropionska kiselina, (S)-(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(7-metil-1-pirolidin-2-ilmetil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amin, (S)-{5-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-il}octena kiselina, (S)-[2-(2-Aminoetil)-2H-tetrazol-5-il][1-(2-benziloksi-etil)-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il](3,5-bistrifluormetilbenzil)amin, (S)-2-{5-[[2-(2-Aminoetil)-2H-tetrazol-5-il](3,5-bistrifluormetilbenzil)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1il}etanol, tert-Butilni ester (S)-5-[[2-(2-Aminoetil)-2H-tetrazol-5-il](3,5-bistrifluormetilbenzil)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-karboksilne kiseline, (S)-[2-(2-Aminoetil)-2H-tetrazol-5-il](3,5-bistrifluormetilbenzil)(7-metil-1-tiazol-2-ilmetil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il)amin, (S)-(2-{5-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-il}etoksi)octena kiselina, (S)-2-{5-[(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-il}etilni ester octene kiseline, (S)-(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)[7-metil-1-(2H-tetrazol-5-ilmetil)-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il]amin, 2-Aminoetilni ester (S)-5-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-karboksilne kiseline, 2-Karboksi-2-metilpropilni ester (S)-5-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]azepin-1-karboksilne kiseline, (S)-[2-(2-Aminoetil)-2H-tetrazol-5-il](3,5-bistrifluormetilbenzil)(1-ciklopropilmetil-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il)amin, (S)-[2-(2-Aminoetil)-2H-tetrazol-5-il](3,5-bistrifluormetilbenzil)(1-ciklopropilmetil-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il)amin-hidroklorid, tert-Butilni ester (S)-5-[(3,5-bistrifluormetilbenzil)fenilamino]-7-metil-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidrobenzo[b]zepin-1-karboksilne kiseline, (S)-(3,5-Bistrifluormetilbenzil)(2-metil-2H-tetrazol-5-il){7-metil-1-[4-(1H-tetrazol-5-il)benzil]-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il}amin, (S)-(3,5-Bistrifluormetilbenzil){7,9-dimetil-1-[4-(1H-tetrazol-5-il)benzil]-8-trifluormetil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-benzo[b]azepin-5-il}(2-metil-2H-tetrazol-5-il)amin, i njihove farmaceutski prihvatljive soli, enantiomeri, racemati, dijastereomeri ili smjese dijastereomera.
8. Farmaceutski pripravak, naznačen time što sadrži spoj u skladu s bilo kojim od patentni zahtjeva 1 do 7, ili njegovu farmaceutski prihvatljivu sol, enantiomer, racemat, dijastereomer ili smjesu dijastereomera, kao i najmanje jedno od sljedećeg: podlogu, razrjeđivač i pomoćnu tvar.
9. Spoj u skladu s bilo kojim od patentni zahtjeva 1 do 7 ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, enantiomer, racemat, dijastereomer ili smjesa dijastereomera, naznačen time što je namijenjen upotrebi u terapiji.
10. Spoj u skladu s bilo kojim od patentni zahtjeva 1 do 7 ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, enantiomer, racemat, dijastereomer ili smjesa dijastereomera, naznačen time što je namijenjen upotrebi u liječenju CHD.
11. Spoj u skladu s bilo kojim od patentni zahtjeva 1 do 7 ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, enantiomer, racemat, dijastereomer ili smjesa dijastereomera, naznačen time što je namijenjen upotrebi u liječenju dislipidemije.
12. Spoj u skladu s bilo kojim od patentni zahtjeva 1 do 7 ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, enantiomer, racemat, dijastereomer ili smjesa dijastereomera, naznačen time što je namijenjen upotrebi kod podizanja razine HDL-kolesterol u plazmi.
13. Spoj u skladu s bilo kojim od patentni zahtjeva 1 do 7 ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, enantiomer, racemat, dijastereomer ili smjesa dijastereomera, naznačen time što je namijenjen upotrebi u liječenju patoloških posljedica niskih razina HDL-kolesterola u plazmi kod sisavca.
14. Spoj u skladu s bilo kojim od patentni zahtjeva 1 do 7, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, enantiomer, racemat, dijastereomer ili smjesa dijastereomera, naznačen time što je namijenjen upotrebi u liječenju ateroskleroze kod sisavca.
HR20110761T 2004-06-24 2011-10-19 Spojevi za liječenje dislipidemije i njihova upotreba HRP20110761T1 (hr)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US58270804P 2004-06-24 2004-06-24
US62724104P 2004-11-12 2004-11-12
US66486205P 2005-03-24 2005-03-24
PCT/US2005/022389 WO2006002342A1 (en) 2004-06-24 2005-06-23 Compounds and methods for treating dyslipidemia

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20110761T1 true HRP20110761T1 (hr) 2011-11-30

Family

ID=35056992

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HR20110761T HRP20110761T1 (hr) 2004-06-24 2011-10-19 Spojevi za liječenje dislipidemije i njihova upotreba

Country Status (27)

Country Link
US (3) US20080269284A1 (hr)
EP (3) EP1761521A1 (hr)
JP (2) JP2008504266A (hr)
KR (1) KR20070041452A (hr)
CN (1) CN1972932B (hr)
AT (1) ATE528304T1 (hr)
AU (2) AU2005267436A1 (hr)
BR (2) BRPI0512523A (hr)
CA (2) CA2570688A1 (hr)
CR (1) CR8831A (hr)
CY (1) CY1112124T1 (hr)
DK (1) DK1761522T3 (hr)
EA (2) EA200700119A1 (hr)
EC (2) ECSP067095A (hr)
ES (1) ES2372291T3 (hr)
HK (1) HK1104528A1 (hr)
HR (1) HRP20110761T1 (hr)
IL (2) IL180277A (hr)
MA (2) MA28729B1 (hr)
MX (2) MXPA06014716A (hr)
NO (2) NO20070468L (hr)
NZ (1) NZ550978A (hr)
PL (1) PL1761522T3 (hr)
PT (1) PT1761522E (hr)
RS (1) RS52064B (hr)
SI (1) SI1761522T1 (hr)
WO (2) WO2006012093A1 (hr)

Families Citing this family (33)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP4773969B2 (ja) * 2003-10-08 2011-09-14 イーライ リリー アンド カンパニー 脂質代謝異常の治療ための化合物及び方法
DK1732933T3 (da) * 2004-03-26 2008-10-27 Lilly Co Eli Forobindelser til behandling af dyslipidæmi
UA90269C2 (ru) 2004-04-02 2010-04-26 Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн Тетрагидрохинолиновые производные и способ их получения
US20080269284A1 (en) 2004-06-24 2008-10-30 Eli Lilly And Company Compounds and Methods for Treating Dyslipidemia
WO2007107843A1 (en) * 2006-03-22 2007-09-27 Pfizer Products Inc. Methods of treatment with cetp inhibitors
TW200808731A (en) 2006-03-30 2008-02-16 Tanabe Seiyaku Co A process for preparing tetrahydroquinoline derivatives
BRPI0715160A2 (pt) 2006-08-08 2013-06-11 Sanofi Aventis imidazolidina-2,4-dionas substituÍdas por arilamimoaril-alquil-, processo para preparÁ-las, medicamentos compeendendo estes compostos, e seu uso
DE102007005045B4 (de) 2007-01-26 2008-12-18 Sanofi-Aventis Phenothiazin Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
WO2008143127A1 (ja) 2007-05-17 2008-11-27 Ajinomoto Co., Inc. 脂質修飾酵素の活性測定法
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
DE102007054497B3 (de) 2007-11-13 2009-07-23 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Neue kristalline Diphenylazetidinonhydrate und Verfahren zu deren Herstellung
UY31968A (es) 2008-07-09 2010-01-29 Sanofi Aventis Nuevos derivados heterocíclicos, sus procesos para su preparación, y sus usos terapéuticos
WO2010068601A1 (en) 2008-12-08 2010-06-17 Sanofi-Aventis A crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrate, processes for making, methods of use and pharmaceutical compositions thereof
TWI450896B (zh) 2009-06-30 2014-09-01 Lilly Co Eli 反式－４－〔〔（５ｓ）－５－〔〔〔３，５－雙（三氟甲基）苯基〕甲基〕（２－甲基－２ｈ－四唑－５－基）胺基〕－２，３，４，５－四氫－７，９－二甲基－１ｈ－１－苯并氮呯－１－基〕甲基〕－環己基羧酸
US8785608B2 (en) 2009-08-26 2014-07-22 Sanofi Crystalline heteroaromatic fluoroglycoside hydrates, pharmaceuticals comprising these compounds and their use
EP2582709B1 (de) 2010-06-18 2018-01-24 Sanofi Azolopyridin-3-on-derivate als inhibitoren von lipasen und phospholipasen
EP2683698B1 (de) 2011-03-08 2017-10-04 Sanofi Mit adamantan- oder noradamantan substituierte benzyl-oxathiazinderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8895547B2 (en) 2011-03-08 2014-11-25 Sanofi Substituted phenyl-oxathiazine derivatives, method for producing them, drugs containing said compounds and the use thereof
US8809324B2 (en) 2011-03-08 2014-08-19 Sanofi Substituted phenyl-oxathiazine derivatives, method for producing them, drugs containing said compounds and the use thereof
WO2012120052A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Mit carbozyklen oder heterozyklen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8871758B2 (en) 2011-03-08 2014-10-28 Sanofi Tetrasubstituted oxathiazine derivatives, method for producing them, their use as medicine and drug containing said derivatives and the use thereof
WO2012120053A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Verzweigte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
EP2683705B1 (de) 2011-03-08 2015-04-22 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120058A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Mit benzyl- oder heteromethylengruppen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120055A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
TWI627167B (zh) * 2011-07-08 2018-06-21 諾華公司 用於高三酸甘油酯個體治療動脈粥狀硬化之方法
EP2567959B1 (en) 2011-09-12 2014-04-16 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
PL2860175T3 (pl) * 2012-06-11 2018-07-31 Tacurion Sposób wytwarzania związku 4,4,7-trifluoro-1,2,3,4-tetrahydro-5h-1-benzazepinowego i związku pośredniego do jego syntezy
WO2014012401A1 (zh) * 2012-07-16 2014-01-23 上海恒瑞医药有限公司 苯并七元杂环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
AU2014381733B2 (en) * 2014-02-05 2020-09-03 Newamsterdam Pharma B.V. Cholesteryl ester transfer protein (CETP) inhibitor and pharmaceutical compositions comprising said inhibitor for use in the treatment or prevention of cardiovascular diseases
CN103833637B (zh) * 2014-03-31 2016-01-06 武汉武药制药有限公司 一种制备依塞曲匹（Evacetrapib）中间体的方法
LT3307734T (lt) 2015-06-09 2020-05-11 Abbvie Inc. Branduolinio receptoriaus moduliatoriai (ror), skirti uždegiminių ir autoimuninių ligų gydymui
WO2016198908A1 (en) 2015-06-09 2016-12-15 Abbvie Inc. Ror nuclear receptor modulators

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2402506A1 (fr) * 1977-09-09 1979-04-06 Guelennec Emile Le Cisaille pour la decoupe de ferrailles de grandes dimensions
GT199900147A (es) * 1998-09-17 1999-09-06 1, 2, 3, 4- tetrahidroquinolinas 2-sustituidas 4-amino sustituidas.
US6197786B1 (en) * 1998-09-17 2001-03-06 Pfizer Inc 4-Carboxyamino-2-substituted-1,2,3,4-tetrahydroquinolines
US6147089A (en) * 1998-09-17 2000-11-14 Pfizer Inc. Annulated 4-carboxyamino-2-methyl-1,2,3,4,-tetrahydroquinolines
HN2000000203A (es) * 1999-11-30 2001-06-13 Pfizer Prod Inc Procedimiento para la obtencion de 1,2,3,4-tetrahidroquinolinas 4-carboxiamino-2- sustituidas.
CO5271716A1 (es) * 1999-11-30 2003-04-30 Pfizer Prod Inc Cristales de 4- carboxamino 1,2,3,4-tetrahidroquinolina 2- sustituida
RU2265010C2 (ru) * 2001-04-30 2005-11-27 Пфайзер Продактс Инк. Промежуточные соединения для ингибиторов cetp и способы их получения
SK2332004A3 (en) 2002-08-30 2004-12-01 Japan Tobacco Inc Dibenzylamine compound and medicinal use thereof
MXPA05003456A (es) 2002-10-04 2005-07-05 Millennium Pharm Inc Antagonistas del receptor de pgd2 para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.
US20060100239A1 (en) 2003-03-04 2006-05-11 Izuru Nagasaki Method for producing optically active amines
US20040204450A1 (en) * 2003-03-28 2004-10-14 Pfizer Inc Quinoline and quinoxaline compounds
JP4773969B2 (ja) 2003-10-08 2011-09-14 イーライ リリー アンド カンパニー 脂質代謝異常の治療ための化合物及び方法
DK1732933T3 (da) 2004-03-26 2008-10-27 Lilly Co Eli Forobindelser til behandling af dyslipidæmi
UA90269C2 (ru) * 2004-04-02 2010-04-26 Мицубиси Танабе Фарма Корпорейшн Тетрагидрохинолиновые производные и способ их получения
US20080269284A1 (en) 2004-06-24 2008-10-30 Eli Lilly And Company Compounds and Methods for Treating Dyslipidemia
US7700774B2 (en) 2004-12-20 2010-04-20 Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Heterocyclic compounds and their pharmaceutical compositions
TWI450896B (zh) * 2009-06-30 2014-09-01 Lilly Co Eli 反式－４－〔〔（５ｓ）－５－〔〔〔３，５－雙（三氟甲基）苯基〕甲基〕（２－甲基－２ｈ－四唑－５－基）胺基〕－２，３，４，５－四氫－７，９－二甲基－１ｈ－１－苯并氮呯－１－基〕甲基〕－環己基羧酸

Also Published As

Publication number Publication date
CA2570673A1 (en) 2006-01-05
US20080269284A1 (en) 2008-10-30
MXPA06014716A (es) 2007-03-12
NO20070468L (no) 2007-03-12
PL1761522T3 (pl) 2012-03-30
CA2570673C (en) 2013-01-29
WO2006002342A1 (en) 2006-01-05
JP4836945B2 (ja) 2011-12-14
IL180276A0 (en) 2007-07-04
EA200700120A1 (ru) 2007-06-29
AU2005258241B2 (en) 2011-08-25
CN1972932A (zh) 2007-05-30
NZ550978A (en) 2010-08-27
ECSP067095A (es) 2007-01-26
AU2005267436A1 (en) 2006-02-02
NO20070470L (no) 2007-03-26
WO2006012093A1 (en) 2006-02-02
EP1761521A1 (en) 2007-03-14
EA012585B1 (ru) 2009-10-30
BRPI0512516A (pt) 2008-03-11
CA2570688A1 (en) 2006-02-02
CR8831A (es) 2008-11-13
DK1761522T3 (da) 2012-01-02
IL180277A (en) 2011-08-31
ES2372291T3 (es) 2012-01-18
AU2005258241A1 (en) 2006-01-05
IL180277A0 (en) 2007-07-04
MXPA06014706A (es) 2007-03-12
US7786108B2 (en) 2010-08-31
MA28730B1 (fr) 2007-07-02
US20070244095A1 (en) 2007-10-18
ATE528304T1 (de) 2011-10-15
EA200700119A1 (ru) 2007-10-26
SI1761522T1 (sl) 2012-02-29
CY1112124T1 (el) 2015-11-04
EP1761522B1 (en) 2011-10-12
RS52064B (en) 2012-06-30
US20100204207A1 (en) 2010-08-12
EP2479175A1 (en) 2012-07-25
ECSP067098A (es) 2007-01-26
JP2008504277A (ja) 2008-02-14
PT1761522E (pt) 2011-12-21
MA28729B1 (fr) 2007-07-02
KR20070041452A (ko) 2007-04-18
JP2008504266A (ja) 2008-02-14
EP1761522A1 (en) 2007-03-14
BRPI0512523A (pt) 2008-03-11
CN1972932B (zh) 2011-06-29
HK1104528A1 (en) 2008-01-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20110761T1 (hr) Spojevi za liječenje dislipidemije i njihova upotreba
JP2008504277A5 (hr)
RU2470022C2 (ru) Оксазолидиновые антибиотики
HRP20231310T1 (hr) Heteroarilaminopirimidin amidni inhibitori autofagije i postupci njihove primjene
JP2020530446A5 (hr)
PE20030062A1 (es) Derivados aralquilsulfonil-3-(pirrol-2-ilmetiliden)-2-indolinona como inhibidores de quinasas
AR049294A1 (es) DERIVADOS DE QUINAZOLINA; INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA DEL RECEPTOR ERBB2; COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN; MÉTODOS PARA SU PREPARACIoN Y SU USO COMO MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCIoN DE TUMORES SoLIDOS.
PE20090884A1 (es) Compuestos de indol como activadores de glucoquinasa
JP2014532660A5 (hr)
RU2012143689A (ru) Спироциклические соединения и их применение в качестве терапевтических агентов и диагностических зондов
RU2006146070A (ru) Циннамидное соединение
RU2004111285A (ru) Оксазолидинон и/или изоксазолин в качестве антибактериальных средств
KR900701780A (ko) 5'-인돌리닐-5β-아미도메틸옥사졸리딘-2-온, 3-(융합-고리치환된)페닐-5β-아미도메틸옥사졸리딘-2-온 및 3-(질소 치환된)페닐-5β-아미도메틸옥사졸리딘-2-온
PE20090477A1 (es) Derivados de oxazol como inhibidores de los canales de sodio
JP2009502809A5 (hr)
KR890002132A (ko) 옥사디아졸 무스카린성 효능제 프로드럭
NZ588266A (en) Hydroxymethyl pyrrolidines as beta 3 adrenergic receptor agonists
RU2003101970A (ru) Конденсированные производные азепина и их использование в качестве антидиуретических агентов
AR038000A1 (es) Compuesto derivado de tien[2,3-d]pirimidin-2,4(1h,3h)-diona, composicion farmaceutica, proceso para su preparacion y su uso en la fabricacion de un medicamento
CA2682329A1 (en) Substituted imidazopyridine derivatives as melanocortin-4 receptor antagonists
HRP20090581T1 (hr) Spojevi i postupci za liječenje dislipidemije
EP1176958A4 (en) NEW CATECHOLS USED AS ANTIMICROBIAL AGENTS
NO883487L (no) Fremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive heterocykliske forbindelser.
RU2348628C2 (ru) Замещенные циклопропильной группой оксазолидиноновые антибиотики и их производные
PT86561A (de) Neue tricyclische benzimidazole verfahren zu ihrer herstellung und verwendung als arzneimittel