FI63671B - Foerfarande foer bildande av en doseringsenhetsform av en hjaertmedicin - Google Patents
Foerfarande foer bildande av en doseringsenhetsform av en hjaertmedicin Download PDFInfo
- Publication number
- FI63671B FI63671B FI750964A FI750964A FI63671B FI 63671 B FI63671 B FI 63671B FI 750964 A FI750964 A FI 750964A FI 750964 A FI750964 A FI 750964A FI 63671 B FI63671 B FI 63671B
- Authority
- FI
- Finland
- Prior art keywords
- digoxin
- hjaertmedicin
- doseringsenhetsform
- weight
- foerfarande foer
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4858—Organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7048—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having oxygen as a ring hetero atom, e.g. leucoglucosan, hesperidin, erythromycin, nystatin, digitoxin or digoxin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
G35^1 ΓβΙ KUULUTUSjULKAISU t-icn* ^jOiA lBJ 11 UTLÄGGNINOSSKRI FT OOO /1 (^5) patc. t ^ T ^ (51) K».lk.3/lnt.CI.3 A 61 K 9A8
SUOMI—Fl N LAN D pi) NMttii»iumui-PMMiM(Mni 75096U
(22) Hakamitpllvl —Ameknlncad·· Ol.OU.73 (23) Alkupllvt—Glteighutadag 01.0U.75 (41) Tullut luikituksi — Mlvlt offmclit 02.10.75 ja rukitterihsllku· Nihtivik,lp«on |. kuuLMk*™, pvm.- .
Patant» och ragistarstyralaan AmöIcm utiajd och uti^krHtM puMicmd 29. Oh. o3
(32)(33)(31) Pyydetty oeuoikout —Bugird prlorlMC 01. OU .7U
Englanti-England(GB) 1U265 (71) R.P. Scherer Limited, 216-222 Bath Road, Slough, Buckinghamshire,
Englanti-England(GB) (72) Carlo Fadda, Roma, Italia-Italien(lT) (7U) Oy Kolster Ab (5U) Menetelmä sydänlääkkeen annostusyksikkömuodon muodostamiseksi - FÖrfarande för bildande av en doseringsenhetsform av en hjärtmedicin Tämä keksintö koskee menetelmää sydänlääkkeen annostus- f yksikkömuodon muodostamiseksi, jolloin sydänlääke sisältää aktiivisena aineosana digoksiinia.
Sydänglukosidit ovat laajasti käytettyjä sydänlääkeaineita ja niistä muodostetaan yleensä suun kautta annettavia tabletteja. Jokaisen tabletin tulee sisältää hyvin pieni määrä aktiivista aineosaa (esim. 250 mikrogrammaa tai vähemmän) sillä näitä nimenomaisia aktiivisia aineita annetaan tällaisina hyvin pieninä annoksina, lähes aina alle 0,5 mg. Se seikka, että jokaisen tabletin on sisällettävä niin vähän aktiivista aineosaa, aiheuttaa ongelmia valmistuksessa ja tekee erityisen vaikeaksi varmistaa tabletointiseoksen täydellisen sekoittumisen niin, että jokainen tabletti sisältää saman määrän vaihtelurajoineen aktiivista aineosaa (kts. esim.
Thomas et ai., The Lancet, December 1, 1973, sivut 1267-8; Fraser et al·., 5, Pharm. Pharmac., 1973, 25, sivut 268-973; ja Shaw et ai., British Medical Journal, 1973, 4, sivut 763-766).
2 63671
Esillä olevan keksinnön mukaisella menetelmällä saadaan parannettu annostusyksikkö, joka on käyttökelpoinen annettaessa sydänglukosidia suun kautta.
Annostusyksikkömuoto käsittää pehmeän gelatiinikapselin, joka sisältää nestemäistä sydänlääkevalmistetta, jossa on a) digoksiinia b) dimetyyliformamidia tai edullisesti dimetyyliasetamidia; ja c) nestemäistä polyetyleeniglykolia, ja mahdollisesti myös d) propyleeniglykolia tai glyserolia.
Keksinnön mukaiselle menetelmälle on tunnusomaista, että (a) liuotetaan digoksiinia dimetyyliformamidiin tai dimetyyliaset-amidiin niin, että dimetyyliformamidin tai dimetyyliasetamidin ja digoksiinin välinen painosuhde on vähintään 5:1, (b) sekoitetaan saatua liuosta sellaisen määrän kanssa polyetyleeniglykolia, että seos sisältää vähintään 75 paino-% polyetyleeniglykolia ja (c) kapseloidaan seos gelatiinikapseliin.
Dimetyyliasetamidin tai dimetyyliformamidin ja digoksiinin välinen painosuhde on tavallisesti 5:1 - 15:1.
Digoksiinin liuos sekoitetaan polyetyleeniglykoliin (joka mahdollisesti sisältää propyleeniglykolia tai glyserolia), jolloin polyetyleeniglykoli muodostaa annostusyksikkömuodon pääkomponentin ja sitä on läsnä vähintään 75 p-%, edullisesti 80-95 p-% koko pehmeään gelatiinikapseliin sisältyvästä seoksesta.
Gelatiinikapselin tulee olla sellainen, joka on muodostettu gelatiinista, joka sisältää pehmitintä, kuten glyserolia, propyleeniglykolia, dietyleeniglykolia tai heksaanitriolia. Edelleen pehmitin voi koostua jostakin yllä mainitusta aineesta yhdessä sorbitolin kanssa, mikä parantaa kapselin kestävyyttä sen joutuessa alttiiksi ilman kosteudelle. Sorbitolin määrä on edullisesti suunnilleen yhtä suuri kuin glyserolin tai muiden pehmittimien määrä.
Näin ollen edullinen kapseli koostuu gelatiinista, joka on pehmitetty n. 8-15 p-%:lla, edullisesti n. 12,5 p-%:lla, glyserolia ja 12,5-15 p-%:lla, edullisesti n. 13,5 %:lla sorbitolia, laskettuna gelatiinin, glyserolin ja sorbitolin kokonaispainosta.
Annostusyksikkömuodon gelatiinikapseliin sisältyvien aineosien kokonaispaino on sopivimmin n. 100-300 mg ja näin ollen jokaiseen kapseliin sisältyvän digoksiinin paino on se, joka yleensä vaaditaan yksikköannokselta, esim. 50-300 mikrogrammaa.
63671
Annostusyksikkömuoto valmistetaan nestefaasissa siten, että on mahdollista saada aktiivisen aineosan (digoksiinin) tarkka ja yhdenmukainen dispersio koko nestefaasiin. Näin ollen on mahdollista varmistaa, että jokainen annostusyksikkö (so. kapseli) sisältää saman määrän (vaihtelurajojen puitteissa) aktiivista aineosaa.
On myös havaittu, että keksinnön mukaisesti valmistettu annostusyksikkömuoto saa aikaan aktiivisen aineosan paremman tai nopeamman vapautumisen (osoitettu keinotekoisilla mahanesteillä suoritetuissa kokeissa) kuin vastaavat tabletit. On havaittu, että kapselit eivät ainoastaan vapauta sisältöään nopeammin vaan myös että tämä tapahtuu täydellisemmin kuin tablettien ollessa kyseessä, jotka usein vapauttavat vain n. 50 % tai vähemmän sisällöstään.
Näin ollen keksinnön mukaisesti valmistetut kapselit muodostavat paljon luotettavamman annostusyksikkömuodon kuin monet tabletit, koska voidaan luottaa siihen, että kapselit vapauttavat oleellisesti kaiken aktiivisesta ainesisällöstään suhteellisen lyhyessä ajassa, mikä ei ole asianlaita tablettien ollessa kyseessä.
Seuraavat esimerkit valaisevat keksintöä. PEG tarkoittaa polyetyleeniglykolia.
Esimerkki 1 140 mg:n kapseli, joka sisältää 131 mikrogrammaa digoksiinia
Digoksiinia 0,131 mg
Dimetyyliasetamidia 0,75 mg PEG 400 140,119 mg
Esimerkki 2 140 mg:n kapseli, joka sisältää 66 mikrogrammaa digoksiinia
Digoksiinia 0,066 mg
Dimetyyliasetamidia 0,75 mg PEG 400 140,559 mg
Esimerkki 3 140 mg:n kapseli, joka sisältää 263 mikrogrammaa digoksiinia Digoksiinia 0,263 mg
Dimetyyliasetamidia 4,500 mg PEG 400 139,237 mg
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB1426574 | 1974-04-01 | ||
| GB14265/74A GB1508770A (en) | 1974-04-01 | 1974-04-01 | Pharmaceutical compositions |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| FI750964A FI750964A (fi) | 1975-10-02 |
| FI63671B true FI63671B (fi) | 1983-04-29 |
| FI63671C FI63671C (fi) | 1983-08-10 |
Family
ID=10038031
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| FI750964A FI63671C (fi) | 1974-04-01 | 1975-04-01 | Foerfarande foer bildande av en doseringsenhetsform av en hjaertmedicin |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5644045B2 (fi) |
| AT (1) | AT342777B (fi) |
| AU (1) | AU500001B2 (fi) |
| BE (1) | BE827349A (fi) |
| CA (1) | CA1046410A (fi) |
| DE (1) | DE2513601A1 (fi) |
| DK (1) | DK137436B (fi) |
| FI (1) | FI63671C (fi) |
| FR (1) | FR2265353B1 (fi) |
| GB (1) | GB1508770A (fi) |
| NL (1) | NL7503881A (fi) |
| SE (1) | SE408687B (fi) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2380030A1 (fr) * | 1977-02-09 | 1978-09-08 | Christiaens Sa A | Composition pharmaceutique contenant de la gitoxine |
| JPH0321610Y2 (fi) * | 1985-07-12 | 1991-05-10 | ||
| DK1033128T4 (da) | 1993-09-28 | 2012-03-19 | Scherer Gmbh R P | Blød gelatinekapselfremstilling |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1481411A (en) * | 1973-07-20 | 1977-07-27 | Scherer Ltd R | Pharmaceutical compositions |
| IL46682A (en) * | 1974-02-22 | 1979-07-25 | Wellcome Found | Pharmaceutical capsules containing difoxin |
-
1974
- 1974-04-01 GB GB14265/74A patent/GB1508770A/en not_active Expired
-
1975
- 1975-03-27 SE SE7503592A patent/SE408687B/xx not_active IP Right Cessation
- 1975-03-27 DE DE19752513601 patent/DE2513601A1/de active Granted
- 1975-03-28 BE BE154915A patent/BE827349A/xx not_active IP Right Cessation
- 1975-04-01 DK DK138675AA patent/DK137436B/da not_active IP Right Cessation
- 1975-04-01 AU AU79663/75A patent/AU500001B2/en not_active Expired
- 1975-04-01 FR FR7510180A patent/FR2265353B1/fr not_active Expired
- 1975-04-01 CA CA223,484A patent/CA1046410A/en not_active Expired
- 1975-04-01 FI FI750964A patent/FI63671C/fi not_active IP Right Cessation
- 1975-04-01 NL NL7503881A patent/NL7503881A/xx not_active Application Discontinuation
- 1975-04-01 AT AT244575A patent/AT342777B/de not_active IP Right Cessation
- 1975-04-01 JP JP3968275A patent/JPS5644045B2/ja not_active Expired
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS517117A (fi) | 1976-01-21 |
| AU500001B2 (en) | 1979-05-10 |
| DK137436B (da) | 1978-03-06 |
| AT342777B (de) | 1978-04-25 |
| DK137436C (fi) | 1978-08-21 |
| DK138675A (fi) | 1975-10-02 |
| CA1046410A (en) | 1979-01-16 |
| FR2265353A1 (fi) | 1975-10-24 |
| DE2513601A1 (de) | 1975-10-02 |
| DE2513601C2 (fi) | 1988-05-26 |
| ATA244575A (de) | 1977-08-15 |
| BE827349A (fr) | 1975-09-29 |
| FR2265353B1 (fi) | 1980-02-15 |
| NL7503881A (nl) | 1975-10-03 |
| SE408687B (sv) | 1979-07-02 |
| FI750964A (fi) | 1975-10-02 |
| JPS5644045B2 (fi) | 1981-10-16 |
| FI63671C (fi) | 1983-08-10 |
| SE7503592L (fi) | 1975-10-02 |
| GB1508770A (en) | 1978-04-26 |
| AU7966375A (en) | 1976-10-07 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US3131123A (en) | Enteric tablets and manufacture thereof | |
| US4198391A (en) | Pharmaceutical compositions | |
| RU2121344C1 (ru) | Лекарственная форма двухфазного действия с высвобождением для липофильных лекарственных препаратов и способ ее получения | |
| KR850000975A (ko) | 발프로익산과 그 염의 혼합물을 토대로 한 조성물 | |
| KR840000228A (ko) | 조제성 혼합물에 있어서 건성분말의 제조방법 | |
| JP2008526833A (ja) | 被影響体のインビボ環境から放射性セシウム（＊Ｃｓ）、放射性ストロンチウム（＊Ｓｒ）、および放射性ヨウ素（＊Ｉ）を同時除染する予防混合物 | |
| DE19648576A1 (de) | Lutschtablette zur modifizierten Freisetzung von Wirkstoffen im Gastrointestinaltrakt | |
| KR830005854A (ko) | 알카리성 진통제 캡슐의 제조방법 | |
| FI57056B (fi) | Foerfarande foer framstaellning av enteralt hoegresorberbara produkter av i sig svaort resorberbara hjaertglykosider | |
| JPS61501202A (ja) | アセトアミノフェン・ゼラチンカプセル | |
| US4067960A (en) | Pharmaceutical compositions containing cardiac glycoside | |
| FI63671B (fi) | Foerfarande foer bildande av en doseringsenhetsform av en hjaertmedicin | |
| EP0063266A2 (de) | Galenische Zubereitung | |
| CN105287511A (zh) | 土甘草a的应用 | |
| FI63670B (fi) | Foerfarande foer framstaellning av digoxin innehaollande doseringsenheter | |
| Usmanova et al. | AN UNDERSTANDING OF THE FORMULATION OF THE DRUG AND THE RELEASE OF THE ACTIVE SUBSTANCES OF THE DRUG | |
| JP2004210780A (ja) | 甲状腺ホルモン用医薬形態およびそれを得るための方法 | |
| CN107362151A (zh) | 一种骨化三醇液体硬胶囊剂及其制备方法、应用 | |
| IE50237B1 (en) | Pharmaceutical compositions containing paracetamol | |
| US3312593A (en) | Anti-inflammatory compositions of aspirin and niacin | |
| EP0414688B1 (en) | Process for regulating the absorption rate of drugs and a pharmaceutical formulation | |
| CN114073683A (zh) | 一种维生素口溶膜剂及其制备方法 | |
| US4305935A (en) | Bone formation stimulant | |
| US2870060A (en) | Stable encapsulated solution of a salt of a dialkyl sulfosuccinate | |
| JPS6137731A (ja) | グアバ葉エキスを有効成分とする経口糖尿病薬 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM | Patent lapsed |
Owner name: R.P. SCHERER LIMITED |