ES2616442T3 - Formulación encapsulada - Google Patents

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Abstract

Una formulación de cápsula que comprende: un material encapsulado que comprende dihidrogenofosfato de {[(1R,2R)-2-[4-(4-cianofenil)-1,3-tiazol-2-il]-1- (2,4-difluorofenil)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)propil]oxilmetilo o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, o un solvato de cualquiera de los anteriores; y una cubierta de cápsula que no comprende gelatina.

Description

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Ejemplos de un aromatizante incluyen aceite de limón, aceite naranja, mentol, aceite de menta, borneol y aroma de vainilla.
En la formulación de cápsula de la presente invención, una relación másica del derivado de fosfonooximetilo de ravuconazol basada en la cubierta de cápsula (derivado de fosfonooximetilo de ravuconazol / cubierta de cápsula) es, cuando se calcula basándose en la masa en términos del compuesto 2, generalmente 0,10 o más, preferentemente 0,27 o más, más preferentemente 0,53 o más y todavía más preferentemente 1,3 o más. El término "una masa en términos del compuesto 2" es el valor obtenido convirtiendo una masa de un derivado de fosfonooximetilo encapsulado de ravuconazol en una masa de un compuesto 2 equimolar usando la relación en peso molecular del compuesto 2 y el derivado de fosfonooximetilo encapsulado de ravuconazol.
El límite superior de la relación másica del derivado de fosfonooximetilo de ravuconazol basada en la cubierta de cápsula se determina según la masa y el volumen interno de la cubierta de cápsula. La relación másica del derivado de fosfonooximetilo de ravuconazol basada en la cubierta de cápsula es, cuando se calcula basándose en la masa en términos del compuesto 2, generalmente 10 o menos, preferentemente 5,0 o menos, más preferentemente 4,5 o menos y todavía más preferentemente 4,0 o menos.
La relación másica del derivado de fosfonooximetilo de ravuconazol basada en la cubierta de cápsula (cuando se calcula basándose en la masa en términos del compuesto 2; lo mismo se aplica en lo sucesivo en este párrafo) es generalmente 0,10 a 10, preferentemente 0,27 a 10, más preferentemente 0,53 a 10 y todavía más preferentemente 1,3 a 10; cuando el límite superior de la relación másica del derivado de fosfonooximetilo de ravuconazol basada en la cubierta de cápsula es 5,0, es generalmente 0,10 a 5,0, preferentemente 0,27 a 5,0, más preferentemente 0,53 a 5,0 y todavía más preferentemente 1,3 a 5,0.
En la formulación de cápsula de la presente invención, un contenido del derivado de fosfonooximetilo de ravuconazol por cubierta de cápsula es, en términos de una masa del compuesto 2, generalmente 5 mg o más, preferentemente 17 mg o más, más preferentemente 34 mg o más, y todavía más preferentemente 85 mg o más. El término "una masa en términos del compuesto 2" es el valor obtenido convirtiendo una masa de un derivado de fosfonooximetilo encapsulado de ravuconazol en una masa de un compuesto 2 equimolar usando la relación en peso molecular de compuesto 2 y el derivado de fosfonooximetilo encapsulado de ravuconazol.
En la formulación de cápsula de la presente invención, generalmente una relación másica del derivado de fosfonooximetilo de ravuconazol (en términos de una masa del compuesto 2; lo mismo se aplica en lo sucesivo en este párrafo) basada en la cubierta de cápsula es 0,10 a 10 y un contenido del derivado de fosfonooximetilo de ravuconazol por cubierta de cápsula es 5 mg o más, preferentemente la relación másica del derivado de fosfonooximetilo de ravuconazol basada en la cubierta de cápsula es 0,27 a 10 y el contenido del derivado de fosfonooximetilo de ravuconazol por cubierta de cápsula es 17 mg o más, más preferentemente la relación másica del derivado de fosfonooximetilo de ravuconazol basada en la cubierta de cápsula es 0,53 a 10 y el contenido del derivado de fosfonooximetilo de ravuconazol por cubierta de cápsula es 34 mg o más y todavía más preferentemente la relación másica del derivado de fosfonooximetilo de ravuconazol basada en la cubierta de cápsula es 1,3 a 10 y el contenido del derivado de fosfonooximetilo de ravuconazol por cubierta de cápsula es 85 mg o más.
El límite superior del contenido del derivado de fosfonooximetilo de ravuconazol por cubierta de cápsula se determina generalmente según el volumen interno de la cubierta de cápsula usado, aunque puede variar dependiendo de una dosis que se requiere para proveer del efecto farmacológico deseado. El contenido del derivado de fosfonooximetilo de ravuconazol por cubierta de cápsula basado en el volumen interno de la cubierta de cápsula es generalmente 1,5 g/ml o menos, preferentemente 0,8 g/ml o menos, y más preferentemente 0,7 g/ml o menos.
En la presente invención, aunque la tasa de contenido del derivado de fosfonooximetilo de ravuconazol en el material encapsulado no está particularmente limitada, la tasa de contenido es preferentemente alta en vista de tomar una medicina, de manera que pueda reducirse el tamaño de la formulación. La formulación de cápsula de la presente invención puede liberar, aunque una tasa de contenido del derivado de fosfonooximetilo de ravuconazol sea alta, generalmente el 60 % o más y preferentemente el 85 % o más del derivado de fosfonooximetilo de ravuconazol como una velocidad de disolución promedio 60 minutos después del inicio de la prueba de disolución después del almacenamiento. En la presente invención, una tasa de contenido del derivado de fosfonooximetilo de ravuconazol basada en una masa del material encapsulado es generalmente el 50 % o más, preferentemente el 75 % o más, más preferentemente el 90 % o más y todavía más preferentemente el 95 % o más.
(Método de producción de la formulación de cápsula)
La formulación de cápsula de la presente invención puede producirse según los métodos conocidos que incluyen el método descrito en la sección "1.2 Cápsula" (página 10) de la Farmacopea Japonesa 16ª edición, General Rules for Preparations. Ejemplos de un método de producción de la formulación de cápsula incluyen un método en que solo el derivado de fosfonooximetilo de ravuconazol está encapsulado en la cubierta de cápsula; un método en el que una composición que comprende el derivado de fosfonooximetilo de ravuconazol opcionalmente mezclado con el aditivo tal como el excipiente, el aglutinante, el agente disgregante, el lubricante y similares está encapsulada en la cubierta de cápsula; un método en el que el derivado de fosfonooximetilo de ravuconazol opcionalmente añadido con el
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