ES2397559T3 - Una composición cosmética para aclarar la piel - Google Patents

Abstract

Una composición cosmética para aclarar la piel que comprende: a. del 0,5 al 10% en peso de acetato de potasio o magnesio; (b) un protector solar orgánico; y (c) un vehículo cosméticamente aceptable.

Description

Una composición cosmética para aclarar la piel

Campo técnico

La presente invención se refiere a una composición cosmética para aclarar la piel.

Antecedentes de la invención

Los consumidores, particularmente de Asia, prefieren un color de piel más claro y, por lo tanto, el aclaramiento de la piel ha sido un área activa de investigación en el pasado. Algunos consumidores creen que los agentes de aclaramiento de la piel usados en el pasado tenían efectos secundarios indeseables y/o eran relativamente menos eficaces. La eficacia de aclaramiento de la piel es relativamente baja cuando la piel del consumidor está expuesta a una fuente de radiación UV tal como la luz del sol.

Además, algunos agentes de aclaramiento de la piel, cuando están incluidos en una composición cosmética, tienen un efecto negativo sobre las características de extensión y sensación sensorial de la composición sobre la piel.

Uno de los objetos de la presente invención es superar o mejorar al menos una de las desventajas de la técnica anterior, o proporcionar una alternativa útil.

Otro objeto de la presente invención es proporcionar una composición cosmética para aclarar la piel que sea relativamente más eficaz.

Otro objeto más de la presente invención es proporcionar una composición cosmética para aclarar la piel que tenga características de extensión relativamente mejores y una sensación sensorial aceptable.

Los presentes inventores han descubierto, sorprendentemente, que ciertas sales específicas de ácido acético, en concreto, las sales de potasio y magnesio, proporcionan una eficacia potenciada en el aclaramiento de la piel en comparación con otras sales de ácido carboxílico de bajo peso molecular cuando se incorporan en una composición cosmética en un cierto intervalo.

El documento EP 0 345 082 (1989) desvela un agente farmacéutico para suprimir la formación de una enzima que evita la formación de tirosinasa, en concreto, miembros seleccionados entre el grupo constituido por ácido acético, ácido láctico, ácido pirúvico y sus sales.

Las divulgaciones en los documentos publicados hasta ahora no desvelan la selección específica de sales de ácidos acéticos en un cierto intervalo para proporcionar aclaramiento de la piel.

Sumario de la invención

De acuerdo con la presente invención se proporciona una composición cosmética para aclarar la piel que comprende:

(a)

del 0,5 al 10% en peso de sal de una acetato de potasio o magnesio;

(b)

un protector solar orgánico; y

(c)

un vehículo cosméticamente aceptable.

Descripción detallada de la invención

La composición de la presente invención es preferentemente para un uso no terapéutico, más preferentemente para un uso cosmético.

Estos y otros aspectos, características y ventajas resultarán evidentes para los expertos en la materia a partir de una lectura de la siguiente descripción detallada y las reivindicaciones adjuntas. Para evitar dudas, cualquier característica de un aspecto de la presente invención puede utilizarse en cualquier otro aspecto de la invención. La expresión "que comprende" pretende indicar "que incluye", aunque no necesariamente "constituido por" o "compuesto de". En otras palabras, no es necesario que las etapas u opciones indicadas sean exhaustivas. Se observa que los ejemplos dados en la siguiente descripción pretenden aclarar la invención y no pretenden limitar la invención a estos ejemplos per se. Análogamente, todos los porcentajes son porcentajes peso/peso a menos que se indique otra cosa. Excepto en los ejemplos operativos y comparativos, o cuando se indique explícitamente otra cosa, todos los números en esta descripción que indican cantidades de material o condiciones de reacción, propiedades físicas y/o de uso de materiales deben entenderse como modificadas por el término "aproximadamente". Se entiende que los intervalos numéricos expresados en el formato "de x a y" incluyen x e y. Cuando, para una característica específica, se describen múltiples intervalos preferidos en el formato "de x a y", se entiende que también se contemplan todos los intervalos que combinan los diferentes puntos finales. La divulgación de la invención que se encuentra en el presente documento debe considerarse que cubre todas las realizaciones que se encuentran en las

reivindicaciones por tener dependencia múltiple entre sí, independientemente del hecho de que las reivindicaciones pueden encontrarse sin dependencia múltiple o redundancia.

Acetato de potasio o magnesio

La composición cosmética comprende del 0,5 al 10% en peso, preferentemente del 1 al 8% en peso, más preferentemente del 1 al 5% en peso acetato de potasio o magnesio. De estas dos sales, el acetato de magnesio se prefiere particularmente. Los presentes inventores han determinado que los acetatos de potasio y magnesio son bastante mejores para proporcionar aclaramiento de la piel en comparación con otros acetatos de metal alcalino o alcalinotérreo. Además, han descubierto también que estas dos sales son mejores que las sales de otros ácidos carboxílicos de bajo peso molecular, por ejemplo lactatos, tartratos o propionatos para proporcionar aclaramiento de la piel.

Polímero

La composición cosmética para aclarar la piel preferentemente comprende un polímero seleccionado entre un homopolímero o un copolímero de ácido acrílico, alcohol vinílico, vinilpirrolidona, u óxido de etileno.

El polímero es preferentemente del 0,1 al 5% en peso, más preferentemente del 0,5 al 5% en peso y lo más preferentemente del 0,5 al 3% en peso de la composición cosmética.

El polímero puede ser un polímero reticulado. El agente de reticulación preferido es polietilenglicol de divinilbenceno.

Algunos ejemplos de polímeros disponibles en el mercado que pueden usarse incluyen: ACULYN 33™ (Rohm and Haas) - emulsión de copolímero de ácido acrílico, ROVACE™ HP-2931 (Rohm and Haas) - copolímero de acetato de vinilo/acrílico, SUN-SPHERES™ (Rohm and Haas) - esferas de copolímero de estireno/acrílico, Structure Plus™ (National starch) - copolímero de Acrilatos / aminoacrilatos / itaconato de PEG-20 de alquilo C10-30, Structure 3001™ (National starch) - copolímero de Acrilatos / itaconato de Ceteth-20, Structure 2001™ (National starch) copolímero de Acrilatos / itaconato de Stesonth-20, y Pemulen™ (Lubrizol) - copolímero reticulado de Acrilatos/ acrilato de alquilo C10-30.

La masa molecular del polímero es preferentemente mayor de 50000, más preferentemente mayor de 90000, y lo más preferentemente mayor de 100000. El polímero, la sal acetato y una solución acuosa preferentemente se premezclan juntos para formar un aducto antes de añadirlo a la composición. Sin desear quedar ligado a teoría alguna, se cree que la inclusión del polímero interactúa sinérgicamente con la sal acetato para proporcionar el equilibrio adecuado de extensión de la composición sobre la piel y la reacción bioquímica necesaria para la acción de aclaramiento de la piel aunque sin comprometer el tacto y otras propiedades sensoriales que los consumidores esperan obtener de tal producto.

Vehículo cosméticamente aceptable

Las composiciones de la presente invención comprenden un vehículo cosméticamente aceptable. La cantidad de vehículo puede ser de hasta el 99,5% en peso de la composición. Sin embargo, el vehículo es más preferentemente del 70 al 95%, y lo más preferentemente del 80 al 90% en peso de la composición. Entre los vehículos útiles están agua, emolientes saturados, ácidos grasos saturados, alcoholes grasos saturados, humectantes, espesantes o combinaciones de los mismos. El vehículo puede ser acuoso, anhidro o una emulsión.

Preferentemente las composiciones son acuosas, especialmente emulsiones acuosas y oleosas de la variedad W/O

o O/W o triple W/O/W. El agua, cuando está presente, es preferentemente del 5 al 95%, más preferentemente del 10 al 80%, lo más preferentemente del 20 al 75% en peso de la composición.

Los ácidos grasos que tienen de 10 a 30 átomos de carbono son también adecuados como vehículos cosméticamente aceptables. Son ilustrativos de esta categoría los ácidos pelargónico, láurico, mirístico, palmítico, esteárico, isosteárico, hidroxiesteárico y behénico. Un vehículo cosméticamente aceptado preferido es la denominada base de la crema de día. La base de la crema de día comprende ácido graso, generalmente ácido esteárico o una combinación del mismo con ácido palmítico. El ácido graso, cuando está presente, es preferentemente del 0,5 al 30% en peso, más preferentemente del 1 al 25% en peso y, lo más preferentemente, del 5 al 20% en peso de la composición cosmética. La base de la crema de día también comprende sales de ácidos grasos, generalmente jabón de metal alcalino, que actúa como el emulsionante. El emulsionante es importante para la estabilidad física del producto. El jabón se forma por neutralización in situ de una porción del ácido graso con potasa cáustica o cualquier otra base.

Los alcoholes grasos que tienen de 10 a 30 átomos de carbono son otra categoría útil de vehículos cosméticamente aceptables. Son ilustrativos de esta categoría alcohol estearílico, alcohol laurílico, alcohol miristílico y alcohol cetílico. Los humectantes del tipo alcohol polihídrico pueden emplearse como vehículos cosméticamente aceptables. Los alcoholes polihídricos típicos incluyen glicerol, polialquilenglicoles y más preferentemente alquilenpolioles y sus derivados, incluyendo propilenglicol, dipropilenglicol, polipropilenglicol, polietilenglicol y derivados de los mismos, sorbitol, hidroxipropil sorbitol, hexilenglicol, 1-butilenglicol, isopreno glicol, 1,2,6-hexanotriol, glicerol etoxilado,

glicerol propoxilado y mezclas de los mismos. La cantidad de humectante puede variar del 0,5 al 50%, preferentemente entre el 1 y el 15% en peso de la composición.

Las composiciones cosméticas de la presente invención pueden estar en cualquier forma. Estas formas pueden incluir lociones, cremas, formulaciones de bola, barras, espumas, pulverizaciones tipo aerosol y distintas de aerosol.

Los tensioactivos, distintos del jabón, pueden estar presentes también en la composición de higiene personal de la presente invención. La concentración total del tensioactivo, cuando está presente, puede variar del 0,1 al 40%, preferentemente del 1 al 20%, óptimamente del 1 al 5% en peso de la composición. El tensioactivo puede seleccionarse entre el grupo constituido por activos aniónicos, no iónicos, catiónicos y anfótero. Los tensioactivos no iónicos particularmente preferidos son aquellos con un alcohol graso C10-C20 o ácido graso hidrófobo condensado con de 2 a 100 moles de óxido de etileno u óxido de propileno por mol de hidrófobo; alquil C2-C10 fenoles condensados con de 2 a 20 moles de óxido de alquileno; ésteres de ácido mono-y di-graso de etilenglicol; monoglicérido de ácido graso; mono-y di-ácidos grasos C8-C20 de sorbitano; y polioxietilen sorbitano, así como combinaciones de los mismos. Los poliglucósidos de alquilo y amidas grasas de sacárido (por ejemplo, metilgluconamidas) son también tensioactivos no iónicos adecuados. Los tensioactivos aniónicos preferidos incluyen jabón; alquil éter sulfatos y sulfonatos; sulfatos y sulfonatos de alquilo; sulfonatos de alquilbenceno; sulfosuccinatos de alquilo y dialquilo; isetionato de acilo C8-C20; éter fosfatos de alquilo C8-C20; sarcosinatos C8-C20; y combinaciones de los mismos.

La composición cosmética comprende un protector solar orgánico. Algunos ejemplos de protectores solares orgánicos incluyen etilhexil-p-metoxicinnamato, disponible como Parsol MCX™; Avobenzene™, disponible como Parsol 1789™; y benzofenona-3, conocido también como Oxybenzone™.

Las cantidades de los agentes protectores solares, cuando están presentes, generalmente pueden variar del 0,1 al 30%, preferentemente del 2 al 20%, óptimamente del 3 al 10% en peso de la composición.

Pueden incorporarse, deseablemente, en las composiciones cosméticas de la presente invención conservantes para protegerlas contra el crecimiento de microorganismos potencialmente dañinos. Los conservantes tradicionales adecuados para las composiciones de la presente invención son ésteres de alquilo de ácido parahidroxibenzoico. Otros conservantes que han empezado a usarse más recientemente incluyen derivados de hidantoína, sales propionato, y una diversidad de compuestos de amonio cuaternario. Los químicos cosméticos están familiarizados con conservantes apropiados y los eligen de forma rutinaria para satisfacer el ensayo de eficacia antimocrobiana de conservante y para proporcionar estabilidad al producto. Los conservantes particularmente preferidos son fenoxietanol, metilparabén, propilparabén, imidazolidinilurea, deshidroacetato sódico y alcohol bencílico. Los conservantes deberían seleccionarse de forma que tengan en cuenta el uso de la composición y las posibles incompatibilidades entre los conservantes y otros ingredientes en la emulsión. Los conservantes se emplean preferentemente en cantidades que varían del 0,01% al 2% en peso de la composición.

La composición cosmética preferentemente comprende una vitamina. Las vitaminas ilustrativas son Vitamina A (retinol), Vitamina B2, Vitamina B3 (niacinamida), Vitamina B6, Vitamina C, Vitamina E y Biotina. Pueden emplearse también derivados de las vitaminas. Por ejemplo, los derivados de Vitamina C incluyen tetraiso palmitato de ascorbilo, fosfato de magnesio de ascorbilo y glucósido de ascorbilo. Los derivados de Vitamina E incluyen acetato de tocoferilo, palmitato de tocoferilo y linoleato de tocoferilo. Puede emplearse también DL-pantenol y sus derivados.

La cantidad total de vitaminas, cuando están presentes, en las composiciones de acuerdo con la presente invención puede variar del 0,001 al 10%, preferentemente del 0,01% al 1%, óptimamente del 0,1 al 0,5% en peso de la composición para higiene personal.

Pueden estar presentes promotores de la descamación. Son ilustrativos los ácidos alfa-hidroxicarboxílicos y ácidos beta-hidroxicarboxílicos. El término "ácido" pretende incluir no solo el ácido libre sino también las sales y ésteres de alquilo C1-C30 o arilo de los mismos y lactonas generadas de la retirada de agua para formar estructuras de lactona cíclicas o lineales. Los alfa-hidroxi ácidos representativos son ácido glicólico, láctico y málico. El ácido salicílico es representativo de los ácidos beta-hidroxicarboxílicos. Las cantidades de estos materiales, cuando están presentes, pueden variar del 0,01 al 15% en peso de la composición.

Pueden estar incluidos también en las composiciones de la presente invención colorantes, opacificantes y abrasivos. Cada una de estas sustancias puede variar del 0,05 al 5%, preferentemente entre el 0,1 y el 3% en peso de la composición.

La composición de la invención puede comprender una base desodorante convencional como el vehículo cosméticamente aceptable. Por desodorante se entiende un producto en forma de barra, bola, o con un medio propulsor que se usa para beneficio desodorante personal, por ejemplo para aplicación bajo el brazo o cualquier otra zona que puede contener o no activos anti-transpirantes. Las composiciones desodorantes generalmente pueden estar en forma de sólidos firmes, sólidos blandos, geles, cremas, y líquidos, y se dispensan usando aplicadores apropiados para las características físicas de la composición.

Las composiciones desodorantes que se suministran a través de dosificadores de bola generalmente comprenden

un vehículo líquido. Tal vehículo líquido puede ser hidrófobo o comprender una mezcla de líquidos tanto hidrófilos como hidrófobos. Pueden estar en forma de una emulsión o una microemulsion. El vehículo líquido o mezcla de vehículos a menudo constituye del 30 al 95% y, en muchos casos, del 40 al 80% en peso de la composición.

Las composiciones de la presente invención pueden comprender una amplia gama de otros componentes opcionales. El CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Segunda Edición, 1992, que se incorpora por referencia en el presente documento en su totalidad, describe una gran diversidad de ingredientes cosméticos y farmacéuticos no limitantes usados habitualmente en la industria del cuidado de la piel, que son adecuados para su uso en las composiciones de la presente invención. Los ejemplos incluyen: antioxidantes, aglutinantes, aditivos biológicos, agentes tamponantes, colorantes, espesantes, polímeros, astringentes, fragancia, humectantes, agentes opacificantes, acondicionadores, agentes exfoliantes, ajustadores del pH, conservantes, extractos naturales, aceites esenciales, sensibilizadores cutáneos, agentes calmantes de la piel y agentes curativos de la piel.

Las composiciones de la presente invención pueden incorporarse también, opcionalmente, en un sustrato insoluble para aplicación a la piel, tal como en forma de una toallita tratada. De acuerdo con otro aspecto más de la presente invención se proporciona la composición cosmética de la invención para su uso en el aclaramiento de la piel.

Ejemplos

La invención se demostrará ahora con ejemplos. Los ejemplos son con el fin de ilustración únicamente y no limitan el alcance de la invención de ninguna manera.

Protocolos de ensayo

Ensayo de Diferenciación de Queratinocitos

Este es un ensayo basado en cultivo celular in vitro para evaluar la capacidad de estos activos de alterar el proceso de diferenciación celular. Se cultivaron queratinocitos (células HaCaT - 5 X 104 células / pocillo) en placas de 24 pocillos durante 24 horas. Estos queratinocitos proliferantes se cultivaron adicionalmente con activos durante 24 horas. Las células se lavaron después con PBS y se tiñeron con naranja de acridina en PBS (Sigma Chemical Co, EE.UU.). Las células se lavaron 15 minutos después y se observaron usando un microscopio epi-fluorescente (Olympus BX 50), a un aumento de 20X, usando filtros de excitación y barrera apropiados, para ver simultáneamente la fluorescencia roja y verde (excitación: 460 nm y emisión > 515 nm). Se exploró toda la placa y se estimó el porcentaje de queratinocitos diferenciados (células con fluorescencia roja distribuidas uniformemente dentro del citoplasma). Los datos se representaron como % de control. Los valores de % mayores indicaban una mayor diferenciación celular. La eficacia de las diversas sustancias en el ensayo de diferenciación celular se tabula a continuación.

Tabla 1: Resultados del ensayo de diferenciación celular

Sustancia

Concentración % Diferenciación

Acetato sódico

0,01% 168

Acetato potásico

0,01% 253

Acetato de magnesio

0,01% 237

Acetato sódico

0,002% 175

Acetato potásico

0,002% 250

Acetato de magnesio

0,002% 250

Acetato de amonio

0,002% 175

Control

- 100

Tartrato de Na (c4)

0,01% 165

Por la tabla anterior queda claro que los acetatos de potasio y magnesio proporcionan una mejor eficacia en el ensayo de diferenciación de queratinocitos en comparación con sales similares de ácidos carboxílicos de bajo peso molecular.

Preparación de las composiciones

La fase acuosa se preparó añadiendo hidróxido potásico, dióxido de titanio, KOH, metilparabén, y EDTA disódico. La

fase acuosa se calentó hasta 75 ºC y se añadió ácido esteárico fundido a una temperatura de 75 ºC a la misma, seguido de la adición de los ingredientes restantes de la fase oleosa (alcohol cetílico, miristato de isopropilo, Parsol 1789, Parsol MCX y dimeticona) precalentados a 75 ºC. La emulsión se homogeneizó hasta que se obtuvo una mezcla continua de color blanco lechoso. El aducto de acetato de magnesio se añadió a la emulsión después de

5 enfriarla a una temperatura de aproximadamente 60 ºC. Después de que la mezcla se enfriara a 35 ºC, se añadieron los demás ingredientes (vitaminas, perfume).

Preparación de aducto de acetato de magnesio

Se disolvió 1 g de acetato de magnesio en 10 g de agua y a esta solución se le añadieron 2 g de polímero (Aculyn 33) en un homogenizador durante 5 minutos, seguido de adición lenta de 10 ml de solución al 10% de hidróxido

10 potásico para obtener un aducto de acetato de magnesio en un formato de gel viscoso. El aducto de acetato de magnesio se añade después a la formulación de crema una vez completado el emulsionado. La composición de la crema después de la adición del aducto de acetato de magnesio se da a continuación.

Tabla 2: Composición cosmética

Ingrediente

% en peso

Agua

53

ácido esteárico

18

Alcohol cetílico

0,5

Miristato de isopropilo

0,75

Parsol 1789

0,48

Parsol MCX

0,75

Glicerina

1,000

KOH

0,97

Dimeticona (DC200)

0,5

ADUCTO DE Acetato de Magnesio

Aculyn 33

2,000

Solución de KOH al 10%

10,000

Acetato de Magnesio

1,000

Agua

10,000

Compuestos minoritarios (perfume, conservantes y otros)

Resto

15 Efecto del tipo de polímero sobre la consistencia de la composición: Las composiciones cosméticas se prepararon usando diversos polímeros (a la misma concentración que Aculyn 33) como se tabula a continuación junto con los resultados en términos de consistencia de la formulación. Tabla 3: Efecto del tipo de polímero sobre la consistencia de la composición

Polímero

Forma del aducto Consistencia de la composición

Aculyn 33

Gel Pasta espesa

Ácido poliacrílico (peso mol 300000)

Gel Pasta espesa

Óxido de polietileno (peso mol 100000)

Gel Pasta espesa

Alcohol polivinílico (peso mol 100000)

Gel Pasta espesa

(continuación)

Polímero

Forma del aducto Consistencia de la composición

Polivinilpirrolidona (peso mol 300000)

Gel Pasta espesa

Carboximetilcelulosa sódica

Gel Separación de fases

Ácido poliacrílico (peso mol 100000)

- Separación de fases

Sin polímero

- Separación de fases

Por los resultados queda claro que las composiciones que comprenden acetato de magnesio y polímeros específicos de acuerdo con la presente invención dan como resultado formulaciones con una consistencia aceptable 5 sin provocar separación de fases.

Estudios con voluntarios humanos

Se realizó un ensayo durante 10 días con 16 voluntarios. El ensayo consistía en el procedimiento descrito a continuación: las pruebas se realizaron usando la composición cosmética dada en la Tabla 2 junto con una composición de control que era idéntica en todos los sentidos a la composición de la Tabla 2 excepto que el control 10 no comprendía acetato de magnesio. Una porción específica del antebrazo de los voluntarios se marcó y las composiciones se aplicaron (3 mg/cm2) cinco veces al día a intervalos de tiempo aproximadamente iguales. La puntuación de aclaramiento de la piel fue medida por expertos asesores usando una regla de color en una escala de 1 a 10. Los datos en la Tabla a continuación resumen la puntuación promedio de aclaramiento de la piel que es el cambio en el color de la piel con respecto al color inicial. Una puntuación más negativa indica un mayor grado de

15 aclaramiento de la piel. Una puntuación más positiva indica oscurecimiento de la piel. No se informó de incidencias de irritación de la piel o eritema. Las características de extensión y la sensación sensorial de ambas composiciones fueron aceptables para los voluntarios.

Tabla 4: Eficacia de aclaramiento de la piel en estudios con voluntarios humanos

Composición

Aclaramiento de la Piel % Encuestados

Control

-0,29 88

Composición de la Tabla 2

-0,35 94

20 Por los resultados, queda claro que la composición de acuerdo con la presente invención proporciona un beneficio de aclaramiento significativo de la piel (P < 0,10 significancia).

Se apreciará que la composición cosmética de acuerdo con la presente invención proporciona un aclaramiento de la piel relativamente más eficaz y que tiene características de extensión relativamente mejores y una sensación sensorial aceptable.

Claims (5)

1. REIVINDICACIONES

   1. Una composición cosmética para aclarar la piel que comprende:

   a. del 0,5 al 10% en peso de acetato de potasio o magnesio;

   (b) un protector solar orgánico; y 5 (c) un vehículo cosméticamente aceptable.

2. 2.

   Una composición cosmética para aclarar la piel de acuerdo con la reivindicación 1 que comprende acetato de magnesio.

3. 3.

   Una composición cosmética para aclarar la piel de acuerdo con la reivindicación 1 o 2 que comprende un polímero

   seleccionado entre un homopolímero o un copolímero de ácido acrílico, alcohol vinílico, vinilpirrolidona, u óxido de 10 etileno.

4. 4.

   Una composición cosmética para aclarar la piel de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones anteriores que comprende una vitamina.

5. 5.

   Una composición cosmética para aclarar la piel de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones anteriores que comprende del 0,5 al 30% en peso de ácido graso que tiene de 10 a 30 átomos de carbono.

   15 6. Una composición cosmética que comprende:

   (a) del 0,5 al 10% en peso de acetato de potasio o magnesio; y

   (b) un vehículo cosméticamente aceptable para su uso en el aclaramiento de la piel.