ES2360789T3 - Composiciones sinérgicas para el tratamiento de semillas. - Google Patents

Composiciones sinérgicas para el tratamiento de semillas. Download PDF

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Abstract

Una mezcla sinérgica que consiste esencialmente en dos principios activos componentes I y II, junto con un excipiente adecuado, donde el componente I es fludioxonil (= 4-(2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-4-il)pirrol-3carbonitrilo), y donde el componente II es azoxiestrobina (= (E)-2-{2-[6-(2-cianofenoxi)pirimidin-4-iloxi]fenil}-3metoxiacrilato de metilo), donde la relación en peso entre I y II es de 2.5:1 a 1:15.

Description

La presente invención se refiere a mezclas fungicidas definidas para el tratamiento del material de propagación de las plantas y a métodos de uso de dichas mezclas en la protección de cultivos.
WO 00/30440 describe combinaciones de derivados de pirimidina definidos con uno o más fungicidas.
Una mezcla de acuerdo con la invención consiste esencialmente en dos componentes fungicidamente activos junto con un excipiente adecuado, donde el componente I es I) fludioxonil (=4-(2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-4-il)pirrol-3carbonitrilo; The Pesticide Manual, 12 ª edición, 2000, 361); y donde el componente II es azoxiestrobina (=(E)-2-{2-[6-(2-cianofenoxi)pirimidin-4-iloxi)fenil}-3-metoxiacrilato de metilo; The Pesticide Manual, 12ª. Edición, 2000, 49) donde la relación en peso entre (I) y (II) es de 2.5:1 a 1:15.
Además, la presente invención estipula mezclas sinérgicas que comprenden al menos dos principios activos componentes, junto con un vehículo adecuado donde el componente (I) es fludioxonil y el componente (II) es picoxiestrobina o kresoxim-metilo, donde la relación en peso entre (I) y (II) es de 2.5:1 a 1:15, con la condición de que metalaxil esté ausente.
Las mezclas fungicidas de acuerdo con la invención tienen propiedades muy ventajosas para proteger a las plantas contra el ataque de enfermedades, particularmente en el control y la prevención del ataque de enfermedades en la semilla o el suelo.
Estas propiedades son por ejemplo la acción sinérgicamente potenciada de mezclas de los componentes I y II, que da como resultado una reducción del ataque de enfermedades, menores dosis de aplicación, una mayor duración de la acción y en conjunto mayores rendimientos de los cultivos. Otra propiedad mejorada por las mezclas de la invención se resume como vigor de la planta. Mediante la expresión vigor de la planta se entienden diversos tipos de mejoras en las plantas que no están relacionadas con el control de plagas. Por ejemplo dichas propiedades ventajosas que pueden ser mencionadas son características mejoradas del cultivo que incluyen: emergencia, rendimiento de los cultivos, contenido de proteínas, mayor desarrollo del sistema de raíces, aumento del macollamiento, aumento de la altura de las plantas, mayor tamaño del limbo de la hoja, menos hojas basales muertas, macollos más fuertes, color de las hojas más verde, necesidad de menos fertilizante, necesidad de menos semillas, macollos más productivos, floración más temprana, madurez precoz del grano, menor vuelco de las plantas (encamado), mayor crecimiento de brotes, mayor sostén de la planta y germinación precoz; o todas las otras ventajas conocidas por un experto en el área. No deben esperarse dichas mejoras por la actividad de los componentes individuales.
La relación en peso se selecciona de modo de obtener la acción, por ejemplo sinérgica, deseada. Las proporciones de mezcla ventajosas de los dos principios activos son 2.5:1, 1.25:1 1:6, en peso.
En algunos casos, las mezclas mencionadas se pueden mezclar con otros plaguicidas, preferentemente fungicidas, lo que produce en algunos casos actividades sinérgicas inesperadas.
Las mezclas de los principios activos en cuestión se pueden usar como aplicaciones en el tratamiento del material de propagación de las plantas, especialmente la semilla (fruto, tubérculos, granos) y retoños de las plantas (p. ej., arroz), para proporcionar protección contra las infecciones por hongos en la semilla así como contra hongos fitopatógenos que surgen en el suelo. Las mezclas de principios activos de acuerdo con la invención se distinguen por el hecho de que son especialmente bien toleradas por las plantas e inocuas para el medio ambiente.
Las mezclas de principios activos son eficaces especialmente contra hongos fitopatógenos que pertenecen a las clases siguientes: Ascomycetes (p. ej. Penicillium, Gaeumannomyces graminis); Basidiomycetes (p. ej. el género Hemileia, Rhizoctonia, Puccinia); Fungi imperfecti (p. ej. Botrytis, Helminthosporium, Rhynchosporium, Fusarium, Septoria, Cercospora, Alternaria, Pyricularia y Pseudocercosporella herpotrichoides); Oomycetes (p. ej. Phytophthora, Peronospora, Bremia, Pythium, Plasmopara).
Los cultivos blanco para las áreas de indicación dadas a conocer en este documento comprenden dentro del alcance de esta invención p. ej. las especies vegetales siguientes: cereales (trigo, cebada, centeno, avena, maíz, arroz, sorgo, y cultivos relacionados); remolacha (remolacha azucarera y remolacha forrajera); plantas leguminosas (frijoles, lentejas, guisantes, soja); plantas oleaginosas (colza, mostaza, girasol); plantas cucurbitáceas (calabaza, pepinos, melones); plantas de fibra (algodón, lino, cáñamo, yute); vegetales (espinaca, lechuga, espárrago, repollos, zanahorias, cebollas, tomates, papas, paprika); así como plantas ornamentales (flores, arbustos, latifoliadas y árboles de hoja perenne, como coníferas). Esta lista no representa ninguna limitación.
Las mezclas de principios activos de acuerdo con la invención son especialmente favorables para el tratamiento del material de propagación de las plantas, especialmente las semillas, de algodón, maíz, soja, arroz y cacahuate.
Las mezclas de los compuestos I y II se usan habitualmente en forma de composiciones. Los compuestos (I) y (II) se pueden aplicar al material de propagación de las plantas que se va a tratar, o bien simultáneamente o en sucesión a intervalos cortos, por ejemplo el mismo día, si se desea junto con otros excipientes, surfactantes u otros coadyuvantes que promuevan la aplicación, empleados usualmente en la tecnología de la formulación.
Los excipientes y coadyuvantes adecuados pueden ser sólidos o líquidos y son las sustancias que se emplean corrientemente en la tecnología de la formulación, p. ej. sustancias minerales naturales o regeneradas, solventes, dispersantes, humectantes, adherentes, espesantes, aglutinantes o fertilizantes.
Para tratar el material de propagación de las plantas, especialmente la semilla, los compuestos I y II también se pueden aplicar a las semillas (recubrimiento), o bien impregnando los tubérculos o granos con una formulación líquida de cada uno de los principios activos en sucesión, o recubriéndolos con una formulación húmeda o seca ya combinada.
Los compuestos de la combinación se usan sin modificar, preferentemente, junto con los coadyuvantes empleados convencionalmente en la tecnología de la formulación, y por consiguiente se formulan de manera conocida p. ej. como concentrados emulsionables, pastas para recubrimiento, soluciones directamente asperjables o diluibles, emulsiones diluidas, polvos humectables, polvos solubles, polvos, gránulos, o por encapsulación por ejemplo en sustancias poliméricas. Como sucede con la naturaleza de las composiciones, los métodos de aplicación, como la aplicación por aspersión, atomización, espolvoreo, diseminación, recubrimiento o vertido, se eligen de conformidad con los objetivos buscados y las circunstancias imperantes. Las dosis de aplicación ventajosas de la mezcla de principios activos son generalmente entre 2 g y 35 g, preferentemente entre 2 g y 20 g, por 100 kg de material de propagación de la planta, especialmente la semilla. Las dosis preferidas son entre 1 g y 5 g, especialmente preferida
2.5 g, del compuesto I y 1 g a 30 g, especialmente preferida 1 g a 15 g, del compuesto II por 100 kg de material de propagación de la planta, especialmente la semilla.
Las formulaciones se preparan de manera conocida, p. ej., mezclando y/o moliendo homogéneamente los principios activos con diluyentes, p. ej., solventes, excipientes sólidos y, cuando corresponda, compuestos tensioactivos (surfactantes).
Los solventes adecuados son: hidrocarburos aromáticos, preferentemente las fracciones que contienen 8 a 12 átomos de carbono, p. ej. mezclas de xilenos o naftalenos sustituidos, ftalatos, como ftalato de dibutilo o ftalato de dioctilo, hidrocarburos alifáticos, como ciclohexano o parafinas, alcoholes y glicoles y sus éteres y ésteres, como etanol, etilenglicol, monometil o monoetil éter de etilenglicol, cetonas, como ciclohexanona, solventes muy polares, como N-metil-2-pirrolidona, dimetilsulfóxido o dimetilformamida, así como aceites vegetales o aceites vegetales epoxidados, como aceite de coco o aceite de soja epoxidados; o agua.
Los excipientes sólidos utilizados, p. ej., para los polvos y polvos dispersables, son generalmente rellenos de minerales naturales, como calcita, talco, caolín, montmorillonita o atapulgita. Para mejorar las propiedades físicas también es posible agregar ácido silícico altamente disperso o polímeros absorbentes altamente dispersos. Los excipientes adsorbentes granulados adecuados son de tipo poroso, por ejemplo piedra pómez, ladrillo molido, sepiolita o bentonita, y los excipientes no sorbentes adecuados son, por ejemplo, calcita o arena. Además, se puede usar una gran cantidad de materiales pregranulados de naturaleza orgánica o inorgánica, p. ej., especialmente dolomita o residuos vegetales pulverizados.
Dependiendo de la naturaleza de los compuestos I y II que se van a formular, los compuestos tensioactivos adecuados son surfactantes no iónicos, catiónicos y/o aniónicos que tienen buenas propiedades emulsionantes, dispersantes y humectantes. El término "surfactantes" también se entenderá que incluye las mezclas de surfactantes. Los coadyuvantes que promueven la aplicación, particularmente ventajosos, son también fosfolípidos naturales o sintéticos de las series de la cefalina y la lecitina, p. ej., fosfatidiletanolamina, fosfatidilserina, fosfatidilglicerol y lisolecitina.
Las composiciones agroquímicas comprenden normalmente 0.1 a 99 %, especialmente 0.1 a 95 %, de los compuestos I y II, 99.9 a 1 %, especialmente 99.9 a 5 %, de un coadyuvante sólido o líquido y 0 a 25 %, especialmente 0.1 a 25 %, de un surfactante.
Si bien los productos comerciales se formularán preferentemente como concentrados, el usuario final empleará normalmente formulaciones diluidas. Los ejemplos siguientes sirven para ilustrar la invención, "principio activo" significa una mezcla del compuesto I y el compuesto II en una proporción de mezcla específica.
Ejemplos de formulación
Polvos humectables
a) b) c)
principio activo [I:II = 1:6(a), 1:2(b), 1:1 (c)]
25 % 50 % 75 %
lignosulfonato de sodio
5 % 5 % -
laurilsulfato de sodio
3 % - 5 %
diisobutilnaftalenosulfonato de sodio
- 6 % 10 %
fenol polietilenglicol éter
- 2 % -
(7-8 moles de óxido de etileno)
ácido silícico altamente disperso
5 % 10 % 10 %
Caolín
62 % 27 % -
El principio activo se mezcla bien con los coadyuvantes y la mezcla se muele bien en un molino adecuado proporcionando polvos humectables que se pueden diluir con agua para dar suspensiones de la concentración deseada.
Polvos
a) b) c)
principio activo [I:II = 1:6(a), 1:2(b), 1:10(c)]
5 % 6 % 4 %
talco
95 % - -
Caolín
- 94 % -
relleno mineral
- - 96 %
Los polvos prontos para usar se obtienen mezclando el principio activo con el excipiente y moliendo la mezcla en un molino adecuado. Dichos polvos se pueden usar para espolvoreo seco de las semillas.
Suspensión concentrada
principio activo (I:II = 1:8)
40 %
propilenglicol
10 %
nonifenol polietilenglicol éter
6 %
(15 moles de óxido de etileno)
lignosulfonato de sodio
10 %
carboximetilcelulosa
1 %
aceite de silicona (en forma de una emulsión al 75 % en agua)
1 %
agua
32 %
10 El principio activo finamente molido se mezcla íntimamente con los coadyuvantes, dando una suspensión concentrada a partir de la cual se pueden obtener suspensiones de cualquier dilución deseada mediante dilución con agua. Usando dichas diluciones, el material de propagación de las plantas se puede tratar y proteger contra la infección por microorganismos, mediante aspersión, vertido o inmersión.
15 Ejemplos biológicos
Existe un efecto sinérgico, por ejemplo, siempre que la acción de la combinación de principios activos sea mayor que la suma de las acciones de los componentes individuales.
La acción que se puede esperar E para una combinación de principios activos dada, obedece a la fórmula
20 denominada COLBY y se puede calcular de la manera siguiente (COLBY, S.R. "Calculating synergistic and antagonistic responses of herbicide combination" Weeds, Vol. 15, páginas 20-22; 1967): ppm = miligramos de principio activo (= p.a.) por litro de mezcla de aspersión X = % de acción por el principio activo I usando p ppm de principio activo
imagen1
Y = % de acción por el principio activo II usando q ppm de principio activo.
Según Colby, la acción esperada (aditiva) de los principios activos I+II usando p+q ppm de principios activos es
Si la acción realmente observada (O) es mayor que la acción esperada (E), entonces la acción de la combinación es superaditiva, es decir existe un efecto sinérgico.
A1) Rhizoctonia solani/Cotton (podredumbre en algodón)
10 Se mezcla una cantidad definida de micelio de R. solani con tierra y se llenan bandejas con la tierra inoculada. Se aplican las mezclas de prueba formuladas a las semillas de algodón (cv. Sure Grow 747). Después las semillas de algodón tratadas se siembran en la tierra inoculada. Hasta la germinación las bandejas se almacenan a 20 °C y a una humedad relativa de 90% en la oscuridad. Después de la germinación las bandejas se transfieren a 25 °C y a una humedad relativa de 70% con un fotoperíodo de 14 h. La evaluación se hace contando las plantas de algodón
15 que emergieron y la cantidad de plantas enfermas entre las plantas que emergieron.
Las mezclas I+IIA, I+IIB y I+IIC de acuerdo con la presente invención muestran una buena acción sinérgica

Claims (8)

  1. REIVINDICACIONES
    1.
    Una mezcla sinérgica que consiste esencialmente en dos principios activos componentes I y II, junto con un excipiente adecuado, donde el componente I es fludioxonil (= 4-(2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-4-il)pirrol-3carbonitrilo), y donde el componente II es azoxiestrobina (= (E)-2-{2-[6-(2-cianofenoxi)pirimidin-4-iloxi]fenil}-3metoxiacrilato de metilo), donde la relación en peso entre I y II es de 2.5:1 a 1:15
  2. 2.
    El uso de la mezcla definida en la reivindicación 1 para el control de uno o más de Ascomycetes, Basidiomycetes, Fungi imperfecti y Oomycetes.
  3. 3.
    Un método de protección de las plantas contra enfermedades de las plantas mediante tratamiento del material de propagación de las mismas con (i) una mezcla definida en la reivindicación 1 o (ii) solo componente I y componente II, como se define en la reivindicación 1, donde la relación en peso entre I y II es de 2.5:1 a 1:15, en cualquier secuencia deseada o simultáneamente.
  4. 4.
    El método de acuerdo con la reivindicación 3 donde la dosis de I y II es de 2 a 35 gramos por 100 kg de material de propagación de la planta.
  5. 5.
    El método de acuerdo con la reivindicación 3 o la reivindicación 4, donde se trata la semilla.
  6. 6.
    El método de acuerdo con la reivindicación 5, donde se trata la semilla de algodón, maíz, soja, arroz o cacahuate
  7. 7.
    El material de propagación de las plantas que ha sido tratado de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 3 a 6.
  8. 8.
    Una mezcla sinérgica que comprende al menos dos principios activos componentes, junto con un excipiente adecuado, donde el componente I es fludioxonil (= 4-(2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-4-il)pirrol-3-carbonitrilo); y el componente II es picoxiestrobina (= (E)-3-metoxi-2-[2-(6-trifluorometil-2-piridiloximetil)fenil]acrilato de metilo), o kresoxim-metilo (= (E)-metoxiimino[2-(o-toliloximetil)fenil]acetato de metilo, donde la relación en peso entre I y II es de 2.5:1 a 1:15, con la condición de que metalaxil esté ausente.
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