ES2343866T3 - Preparaciones cosmeticas o dermatologicas que contienen glicirretina y/o glicirricina y derivados de glucosa o eteres de glicerina. - Google Patents

Preparaciones cosmeticas o dermatologicas que contienen glicirretina y/o glicirricina y derivados de glucosa o eteres de glicerina. Download PDF

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Abstract

Formulaciones cosméticas que contienen: (i) glicirricina y/o ácido glicirrético y (ii) poli((3)-metilglucosa-diestearato de glicerilo).

Description

Preparaciones cosméticas o dermatológicas que contienen glicirretina y/o glicirricina y derivados de glucosa o éteres de glicerina.
La presente invención se refiere a preparaciones cosméticas y dermatológicas para el bronceado de la piel, en especial aquellas que proporcionan al mismo tiempo protección contra la radiación UV.
Es conocido en general el efecto nocivo que la porción ultravioleta de la radiación solar tiene sobre la piel. Los rayos, cuya longitud de onda es inferior a 290 nm (la región llamada UVC), se absorben en la capa de ozono de la atmósfera terrestre, mientras que los rayos, cuya longitud de onda se sitúa entre 290 nm y 320 nm (la región llamada UVB), provocan un eritema, una quemadura solar simple o incluyo quemaduras de intensidad más o menos grande.
Se indica la región más estrecha de la luz solar, en torno a los 308 nm, como causante de los efectos eritematosos máximos.
Para la protección contra la radiación UVB se conocen numerosos compuestos, que en su mayor parte son derivados del 3-bencilidenoalcanfor, del ácido 4-aminobenzoico, del ácido cinámico, del ácido salicílico, de la benzofenona o también del fenilbencimidazol.
También para la región entre 320 nm y 400 nm, que es la región llamada UVA, es importante disponer de sustancias filtro, porque estas radiaciones también pueden provocar daños. Se ha constatado por ejemplo que la radiación UVA conduce a un deterioro de las fibras elásticas y colagénicas del tejido conjuntivo, lo cual provoca un envejecimiento prematuro de la piel y que dicha radiación debe considerarse como causa de numerosas reacciones fototóxicas y fotoalérgicas. El efecto nocivo de la radiación UVB puede intensificarse con la radiación UVA.
La radiación UV-A puede provocar además daños en la piel, ya que daña la queratina o la elastina propias de la piel. De este modo se reduce la elasticidad y la capacidad de almacenaje de agua que tiene la piel, es decir, la piel pierde su tersura y tiende a formar arrugas. La frecuencia sorprendentemente elevada de cáncer de piel en las regiones de fuerte insolación indica que según parece la luz solar, en especial la radiación UV-A, puede provocar daños en las informaciones genéticas de las células.
La radiación UV puede conducir además a reacciones fotoquímicas y los productos de estas reacciones fotoquímicas pueden incidir en el metabolismo de la piel.
Los productos de dichas reacciones fotoquímicas son ante todo compuestos de tipo radical, p. ej. radicales hidroxilo. También los fotoproductos radicales no definidos, que se forman en la misma piel, pueden provocar reacciones ulteriores incontroladas, ya que son compuestos muy reactivos. Con la radiación UV puede formarse también el oxígeno singulete, que es un estado excitado no radical de una molécula de oxígeno, así como epóxidos de vida corta y muchos otros compuestos. Frente al oxígeno triplete normal (estado radical básico), el oxígeno singulete se caracteriza por ejemplo por una mayor reactividad. En cualquier caso existen también estados tripletes excitados, reactivos (radicales) de la molécula de oxígeno.
La radiación UV se considera además una radiación ionizante. Se corre, pues, el riesgo de que surjan especies iónicas por exposición a la luz UV, que por su parte son capaces de actuar de forma oxidante en los procesos bioquímicos.
La pigmentación de la piel humana se debe fundamentalmente a la presencia de la melanina. La melanina y sus productos de degradación (melanoides), el caroteno, el grado de irrigación y la naturaleza y el grosor del estrato córneo y otras capas de la piel pueden dar a los tonos de color de la piel un aspecto que va desde casi blanco (en caso de poco relleno o de escasez de vasos sanguíneos) o amarillento pasando por diversos matices marrón claro-rojizo, azulado o marrón y terminando en un tono casi negro. Las distintas zonas de la piel presentan diferentes intensidades del tono de color en función de las cantidades de melanina.
La melanina natural protege la piel de la radiación UV incidente. El número de los gránulos de melanina producidos en los melanocitos es lo que determina el color claro u oscuro de la piel. En caso de pigmentación intensa (p. ej. en el caso de personas de color, pero también en las de piel blanca que se hayan expuesto a la radiación UV), se detecta la melanina incluso en el estrato espinoso y en el estrato córneo. Puede reducir la intensidad de la radiación UV incluso en torno al 90%, antes de que esta consiga penetrar en el corion.
Según la sensibilidad a la luz, los tipos de piel se dividen por lo general en los siguientes.
El tipo de piel I nunca se broncea, recibe siempre un eritema solar.
El tipo de piel II apenas se broncea, recibe fácilmente un eritema solar.
El tipo de piel III se bronce bien por lo general.
El tipo de piel IV se broncea fácilmente y de modo duradero, casi nunca recibe un eritema solar.
El tipo de piel V es la piel oscura, normalmente casi negra, que nunca recibe un eritema solar.
La protección natural contra la radiación UV nociva es una ventaja palmaria del bronceado natural. En los últimos decenios se considera además que un color de piel "sano" es un signo sobre todo de actividad deportiva y por ello un alto porcentaje de usuarios piensan que este color es una meta a conseguir. Las personas, que tienen una piel del tipo I o del tipo II y que pretenden lucir este tono saludable de piel, se ven obligadas a recurrir a los preparados autobronceadores. Pero cabe pensar también que las personas que tienen una piel del tipo III, que no quieren correr en exceso los riesgos de los baños de sol y a pesar de ello quieren lucir una piel bronceada, constituyen grupos de usuarios a los que van destinados los preparados autobronceadores.
El bronceado artificial de la piel puede lograrse por métodos cosméticos o medicinales, en ellos se toman en consideración ante todo los principios siguientes:
Con la ingesta regular de preparados de caroteno, este se almacena en el tejido adiposo subcutáneo y la piel adquiere progresivamente una coloración entre anaranjada y amarillo-marrón.
Con preparados maquilladores eliminables por lavado se puede conseguir una ligera tonalidad de piel (p. ej. extractos de cáscaras de nuez verdes, alheña).
La coloración puede conseguirse también mediante la alteración química de la capa córnea de la piel con preparados llamados autobronceadores. El ingrediente activo más importante es la dihidroxiacetona (DHA). El bronceado de la piel que se logra de esta manera no puede eliminarse por lavado y no desaparece hasta la primera muda normal de la piel (después de aprox. 10-15 días). La dihidroxiacetona puede considerarse una cetotriosa y, como azúcar reductor, reacciona con los aminoácidos de la piel o con grupo amino e imino libres de la queratina a lo largo de una serie de productos intermedios en el sentido de una reacción de Maillard, formando sustancias de color marrón, que son los llamados melanoides, que en algunos casos se denominan también melanoidinas.
Un inconveniente del bronceado con dihidroxiacetona consiste en que la piel bronceada con ella no está protegida contra el eritema solar, a diferencia de la piel que se ha bronceado con baños de sol.
El ácido glicirrético se caracteriza por tener la estructura siguiente:
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Aparte de la forma natural 18-\beta existe también una forma 18-\alpha. El ácido glicirrético que puede aislarse del regaliz (Glycyrrhiza glabra, leguminosa) es la aglucona de la de glicirricina (que constituye la 2-\beta-glucuronido-aglucuronida del ácido glicirrético).
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La glicirricina se caracteriza por la estructura siguiente:
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El ácido glicirrético se emplea como compuesto antiinflamatorio. El 3-hemisuccinato del ácido glicirrético se emplea como el tratamiento de las úlceras.
La glicirricina tiene acción antiinflamatoria y en forma de jarabe de regaliz (Sirupus liquiritiae) se emplea como antitusígeno y expectorante.
Sin embargo, tienen el inconveniente de que la glicirricina y el ácido glicirrético en productos acuosos cristalizan con facilidad, dichos cristales generan una sensación desfavorable desde el punto de vista cosmético y reducen la eficacia del producto.
Esta tendencia a la cristalización se potencia todavía más con sustancias solubles en agua, cuya solubilización implica una fijación de agua, que por ello ya no está disponible para la solubilización de la glicirricina y del ácido glicirrético.
Es, pues, objeto de la presente invención buscar soluciones que permitan soslayar los inconvenientes del estado de la técnica.
Ha sido sorprendente y en ello estriba la solución de estos problemas que las formulaciones cosméticas que contienen
(i) glicirricina y/o ácido glicirrético y
(ii) poli((3)-metilglucosa-diestearato de glicerina)
permiten superar los inconvenientes del estado de la técnica.
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Es ventajoso en especial, que las formulaciones contengan del 0,0001 al 0,5% en peso, en especial del 0,001 al 0,5% en peso, con preferencia especial del 0,005 al 0,50% en peso de glicirricina y/o ácido glicirrético, porcentaje referido al peso total de la formulación. El "poli((3)-metilglucosadiestearato de glicerilo)" es un compuesto que la empresa Th. Goldschmidt KG suministra con el nombre comercial de Tego Care® 450.
Las formulaciones de la invención son preparados muy satisfactorios en todos los aspectos, caracterizándose por una acción excelente.
\newpage
Los expertos no podían prever que las formulaciones de la invención:
\sqbullet intensifican la pigmentación de la piel
\sqbullet permiten un bronceado más uniforme de la piel
\sqbullet no desarrollan ningún olor molesto cuando se aplican sobre la piel
\sqbullet evitan el coloreado (ensuciamiento) de la ropa después de aplicarse sobre la piel
\sqbullet cuidan mejor la piel castigada por la luz o
\sqbullet la piel castigada por el afeitado
\sqbullet evitan mejor las reacciones posteriores de la piel que se ha expuesto previamente a la radiación UV
\sqbullet mitigan mejor la piel excitada por el baño de sol
\sqbullet atenúan con mayor rapidez el eritema solar débil
\sqbullet actúan mejor como formulaciones hidratantes
\sqbullet se formulan con mayor facilidad
\sqbullet confieren mayor tersura a la piel que las formulaciones del estado de la técnica.
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Es, pues, también objeto de esta invención el uso de formulaciones cosméticas o dermatológicas que contienen:
(i) glicirricina y/o ácido glicirrético y poli((3)-metilglucosadiestearato de glicerilo) para la fabricación de formulaciones destinadas a intensificar la pigmentación de la piel y a potenciar el bronceado de la piel.
Es preferido en el sentido de la presente invención que las formulaciones cosméticas o dermatológicas de la invención contengan uno o varios alcoholes, en especial, que las formulaciones estén presentes en forma de preparado "aftersun" (para después de la playa) y que se caractericen por una acción especialmente refrescante.
Según la invención, las formulaciones, que contienen las combinaciones de ingredientes activos de la invención, pueden contener también los antioxidantes habituales.
La cantidad de los antioxidantes (uno o más compuestos) dentro de las formulaciones se sitúa con preferencia entre el 0,001 y el 30% en peso, con preferencia especial entre el 0,05 y el 20% en peso, en especial entre el 1 y el 10% en peso, porcentaje referido al peso total de la formulación.
La profilaxis o el tratamiento cosmético o dermatológico con el ingrediente activo empleado según la invención o con las formulaciones cosméticas o dermatológicas tópicas que contienen una cantidad eficaz del ingrediente activo según la invención tienen lugar del modo habitual, a saber, aplicando el ingrediente empleado según la invención o las formulaciones cosméticas o dermatológicas tópicas que contienen el ingrediente activo empleado según la invención sobre las zonas de piel en cuestión.
Son ventajosas las emulsiones en el sentido de la presente invención, p. ej. en forma de crema, loción, leche cosmética, y contienen p. ej. grasas, aceites, ceras y/u otras sustancias grasas así como agua y uno o varios emulsionantes, que se emplean normalmente en este tipo de formulaciones.
Es también posible y ventajoso en el sentido de la presente invención incorporar el ingrediente activo empleado según la invención a sistemas acuosos o formulaciones de tensioactivos para la limpieza de la piel o del cabello.
Obviamente, los expertos ya conocen que las composiciones cosméticas de mayor nivel contienen por lo general los aditivos y auxiliares habituales. Entre ellos se cuentan los agentes que aportan consistencia, las cargas de relleno, los perfumes, los colorantes, los emulsionantes, los ingredientes activos adicionales, como son las vitaminas o las proteínas, los filtros solares, los estabilizadores, los repelentes de insectos, el alcohol, el agua, las sales, las sustancias activas antimicrobianas, proteolíticas o queratolíticas, etc.
Mutatis mutandis, las formulaciones del ámbito médico tienen que cumplir también requisitos similares.
Las composiciones tópicas de uso médico en el sentido de la presente invención contienen por lo general uno o más medicamentos en una concentración eficaz. Para simplificar, para distinguir claramente entre la aplicación cosmética y la médica y entre los productos correspondientes se remite a las disposiciones legales de la República Federal de Alemania (p. ej. Reglamento de Cosmética, Ley de Alimentos y Medicamentos).
Es también ventajoso incorporar el ingrediente activo empleado según la invención como aditivo a formulaciones que ya contienen otros ingredientes activos destinados a otros fines.
Las formulaciones cosméticas y/o dermatológicas según la invención pueden tener la composición habitual y destinarse al tratamiento de la piel y/o del cabello en el sentido de un tratamiento dermatológico o de un tratamiento en sentido cosmético cuidador. Pero pueden utilizarse también en productos de colorete de la cosmética "decorativa" o en productos cosméticos y dermatológicos limpiadores.
En el supuesto de que la formulación cosmética o dermatológica constituya una solución o una loción, podrán emplearse como disolventes los siguientes: agua o soluciones acuosas, también aceites, por ejemplo triglicéridos de los ácidos cáprico y caprílico, pero con preferencia el aceite de ricino, las ceras, grasas y otras sustancias grasas naturales o sintéticas, con preferencia los ésteres de ácidos grasos con alcoholes de bajo número de C, p. ej. con isopropanol, propilenglicol o glicerina, o los ésteres de alcoholes grasos con ácidos alcanoicos de bajo número de C o con ácidos grasos, pero también los alcoholes, dioles o polioles de bajo número de C, así como sus éteres, con preferencia el etanol, isopropanol, propilenglicol, glicerina, etilenglicol, el monoetil- o monobutil-éter del etilenglicol, el monometil-,
monoetil- o monobutil-éter del propilenglicol, el monometil-, monoetil-éter del dietilenglicol y productos similares.
Se emplean en especial mezclas de los disolventes recién citados, así como en el caso de disolventes alcohólicos el agua puede ser otro ingrediente ventajoso.
Las preparaciones cosméticas y dermatológicas de la invención pueden presentarse además en diversas formas, p. ej. para proteger la piel de la radiación UV, adoptando p. ej. las formas habituales para este tipo de formulaciones. Pueden constituir p. ej. una solución, una emulsión del tipo agua en aceite (W/O) o del tipo aceite en agua (O/W), o una emulsión múltiple, por ejemplo del tipo agua-en-aceite-en-agua (W/O/W), aceite-en-agua-en-aceite (O/W/O), un gel, una dispersión acuosa, una fase lamelar, una fase de solución isotrópica líquida, una fase micelar, una fase mono- o poli-hexagonal sólida o dispersa, una fase mono- o poli-cúbica sólida o dispersada, una fase liotrópica, una fase cristalina, una barra sólida o incluso un aerosol.
Los ingredientes activos de la invención pueden emplearse también con ventaja especial en las microemulsiones, por ejemplo las descritas en el documento de publicación de patente alemana DE-195 9 079.
La fase aceite de las formulaciones de la invención se elige con ventaja entre el grupo formado por los ésteres de ácidos alcanocarboxílicos saturado y/o insaturados, ramificados y/o no ramificados, que tienen una longitud de cadena de 3 a 30 átomos de C y de alcoholes saturados y/o insaturados, ramificados y/o no ramificados, que tienen una longitud de cadena de 3 a 30 átomos de C, entre el grupo de los ésteres de ácidos carboxílicos aromáticos y de los alcoholes insaturados y/o saturados, ramificados y/o no ramificados, que tienen una longitud de cadena de 3 a 30 átomos de C. Tales aceites de tipo éster puede elegirse con ventaja entre el grupo formado por el miristato de isopropilo, palmitato de isopropilo, estearato de isopropilo, oleato de isopropilo, estearato de n-butilo, laurato de n-hexilo, oleato de n-decilo, estearato de isooctilo, estearato de isononilo, nonanoato de isononilo, palmitato de 2-etilhexilo, laurato de 2-etilhexilo, estearato de 2-hexildecilo, palmitato de 2-octildodecilo, oleato de oleílo, erucato de oleílo, oleato de erucilo, erucato de erucilo, así como las mezclas sintéticas, semisintéticas y naturales de dichos ésteres, p. ej. el aceite de jojoba.
La fase aceite puede elegirse también con ventaja entre el grupo formado por los hidrocarburos y ceras ramificados y no ramificados, los aceites de silicona, los éteres de dialquilo, el grupo formado por los alcoholes saturados e insaturados, ramificados y no ramificados, así como el grupo de los triglicéridos de ácidos grasos, a saber los ésteres de triglicerina de los ácidos alcanocarboxílicos saturados y/o insaturados, ramificados y/o insaturados, que tienen una longitud de cadena de 8 a 24 átomos de C, en especial de 12 a 18 átomos de C. Los triglicéridos de ácidos grasos puede elegirse con ventaja por ejemplo entre los aceites sintéticos, semisintéticos y naturales, p. ej. entre el aceite de oliva, aceite de girasol, aceite de soja, aceite de cacahuete, aceite de colza, aceite de almendra, aceite de palma, aceite de coco, aceite de palmista y similares.
Pueden utilizarse también con ventaja en el sentido de la presente invención cualquier tipo de mezclas de componentes aceites y ceras.
La fase aceite se elige también con ventaja entre el grupo formado por el isoestearato de 2-etilhexilo, el octildodecanol, el isononanoato de isotridecilo, el isoeicosano, el cocoato de 2-etilhexilo, el benzoato de alquilo C_{12-15}, los triglicéridos de ácidos caprílico-cáprico, el éter de dicaprililo.
Son especialmente ventajosas las mezclas de benzoatos de alquilo C_{12-15} e isoestearato de 2-etilhexilo, las mezclas de benzoatos de alquilo C_{12-15} e isononanoato de isotridecilo y las mezclas de benzoatos de alquilo C_{12-15}, isoestearato de 2-etilhexilo e isononanoato de isotridecilo.
Entre los hidrocarburos se emplearan con ventaja en el sentido de la presente invención el aceite de parafina, el escualano y el escualeno.
La fase aceite puede contener además con ventaja aceites de silicona cíclicos o lineales, o estar formada exclusivamente por este tipo de aceites, pero es preferido emplear, además del aceite de silicona o de los aceites de silicona, una cierta cantidad adicional de otros componentes de la fase aceite.
El aceite de silicona que se emplea con ventaja según la invención es la ciclometicona (octametilciclotetrasiloxano). Pero pueden emplearse también con ventaja en el sentido de la presente invención otros aceites de silicona, por ejemplo el hexametilciclotrisiloxano, polidimetilsiloxano, poli(metilfenilsiloxano).
Son también especialmente ventajosas las mezclas de de ciclometicona e isononanoato de isotridecilo, de ciclometicona e isoestearato de 2-etilhexilo.
El contenido de la fase aceite se situará con ventaja entre el 1 y el 50% en peso, porcentaje referido al peso total de la formulación, con preferencia entre el 2,5 y el 30% en peso, con preferencia especial entre el 5 y el 15% en peso.
El uso de las formulaciones cosméticas y/o dermatológicas según la invención en forma de productos cosméticos y dermatológicos se realiza del modo habitual, aplicando sobre la piel y/o el cabello una cantidad suficiente de las mismas.
Los ejemplos siguientes ilustran las formas de ejecución de la presente invención.
Ejemplo 1 Crema autobronceadora O/W de noche
3
Ejemplo 2 Crema autobronceadora O/W de día
5
Ejemplo 3 Crema de protección solar con efecto bronceador
7
Ejemplo 4 Gel para después del afeitado
9
Ejemplo 5 Crema O/W
11

Claims (4)

1. Formulaciones cosméticas que contienen: (i) glicirricina y/o ácido glicirrético y (ii) poli((3)-metilglucosa-diestearato de glicerilo).
2. Formulaciones según la reivindicación 1, caracterizadas porque contienen del 0,0001 al 0,5% en peso, en especial del 0,001 al 0,5% en peso, con preferencia especial del 0,005 al 0,5% en peso de glicirricina y/o ácido glicirrético, porcentaje referido al peso total de las formulaciones.
3. Uso de combinaciones de ingredientes activos, que contienen:
(i) glicirricina y/o ácido glicirrético y
(ii) poli((3)-metilglucosadiestearato de glicerilo)
para la fabricación de formulaciones destinadas a intensificar la pigmentación de la piel humana.
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4. Uso según la reivindicación 3, en el que la glicirricina y/o el ácido glicirrético está o están presentes en una concentración del 0,0001 al 0,5% en peso, en especial del 0,001 al 0,5% en peso, con preferencia especial del 0,005 al 0,5% en peso, porcentaje referido al peso total de las formulaciones.
ES07003714T 2006-03-01 2007-02-23 Preparaciones cosmeticas o dermatologicas que contienen glicirretina y/o glicirricina y derivados de glucosa o eteres de glicerina. Active ES2343866T3 (es)

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DE102006009852A DE102006009852A1 (de) 2006-03-01 2006-03-01 Verwendung kosmetischer oder dermatologische Zubereitungen enthaltend Glycyrrhetin und/oder Glycyrrhizin und Polyglyceryl-(3)-Methylglucosedistearat zur Steigerung der Pigmentierung der Humanhaut
DE102006009852 2006-03-01

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