ES2336479T3 - Supositorio para unir compuestos de oxigeno reactivo en el cuerpo de seres humanos y animales. - Google Patents
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Abstract
Supositorio para aplicación rectal y vaginal que contiene una emulsión de aceite de silicona sólida, en el que el supositorio contiene el 0,01-85% en peso de dimeticona y el 0,01-45% en peso de dimetilsulfóxido.
Description
Supositorio para unir compuestos de oxígeno
reactivo en el cuerpo de seres humanos y animales.
Por el documento DE 103 13 196 se conoce una
emulsión de aceite de silicona para la profilaxis y la terapia de
enfermedades como consecuencia de la formación de radicales de
oxígeno reactivo. Esta emulsión se administra como pomada o
inyección. Presenta como constituyentes esenciales el
0,01-85% en peso de silicona, especialmente
polidimetilsiloxanos, el 0,01-35% en peso de
emulsionante hidrófobo con un valor de HLB de 1 a 7 y/o un
emulsionante hidrófilo con un valor de HLB de 7 a 14 y/o el
0,01-35% en peso de una mezcla de emulsionante
hidrófobo e hidrófilo con un valor de HLB de 1 a 14, el
0,1-99% en peso de solución salina biocompatible y
el 0,01-40% en peso de dimetilsulfóxido. En la
aplicación como inyección es desventajoso, especialmente en una
inyección intravenosa, que ésta sólo puede realizarse
exclusivamente por personal cualificado. Esto hace necesario para
el paciente que para cada tratamiento tenga que ir al médico o a un
hospital. La aplicación como pomada muestra una acción
exclusivamente local y es menos adecuada para un tratamiento de
cuerpo entero.
Los antecedentes subyacentes a la invención son
los siguientes. Las infecciones con secuelas inflamatorias pueden
conducir a un colapso del sistema inmunitario - parálisis
inmunitaria - (SIRS, choque séptico) debido a la aglomeración de
productos intermedios de oxígeno y sus productos de reacción.
Mediante la utilización de la emulsión conocida en grandes dosis se
realiza una neutralización de estos productos intermedios de oxígeno
insaturados, la parálisis inmunitaria se resuelve y la fagocitosis
de los patógenos puede continuar.
También se producen efectos similares en el
tratamiento del dolor. El dolor causado por inflamaciones representa
la representación sensible de la aglomeración de estos productos
intermedios insaturados y sus productos de reacción. Mediante la
aplicación de la emulsión conocida en dosis mayores el dolor se
trata en sus orígenes amortiguándose las cargas negativas.
En relación con el tratamiento de enfermedades
con la emulsión de aceite de silicona conocida se hicieron las
siguientes observaciones que se basan en principios fisicoquímicos:
los aceites de silicona son dieléctricos y dipolares. En la
emulsión conocida, los aceites de silicona están emulsionados y
presentan una superficie muy grande.
En la mayoría de los casos, un dieléctrico
obtiene sus propiedades mediante polarización. Cuando un dieléctrico
se coloca en un campo eléctrico, los dipolos contenidos en el
dieléctrico se orientan según el campo. Por dipolo se entiende en
general la disposición de dos cargas opuestas, por ejemplo, una
molécula con un extremo eléctricamente positivo y uno
eléctricamente negativo. Debido a esta polarización, el dieléctrico
está cargado y almacena energía que puede emitirse de nuevo tan
pronto como se quite el campo eléctrico.
Los disolventes dipolares presentes, además del
aceite de silicona, en la emulsión conocida y los emulsionantes
usados basados en polioxietileno elevan el carácter dipolar de la
emulsión. Las interacciones electrostáticas se producen y resultan
las llamadas fuerzas de
Van-der-Waals que se producen entre
dipolos permanentes e inducidos (D. Voet, Judith G. Voet, Charlotte
W. Pratt, Biochemie, pág. 26 y siguientes, 2002
Wiley-VCH Verlag, Weinheim).
Cuanto mayor sea la superficie de las moléculas
de silicona dipolares, mayor será también la captación de carga. En
experimentos en patas de rata, la evacuación de los aceites de
silicona de la emulsión ya pudo observarse a partir del primer día
después de la aplicación de la emulsión. Después del 4º día, la
evacuación por monocitos y granulocitos neutrófilos disminuyó
considerablemente.
El carácter dipolar del aceite de silicona sin
emulsionar no tiene importancia para la desintegración de compuestos
de oxígeno patógenos debido a su baja superficie.
De esto resulta que sólo las emulsiones de
aceite de silicona son adecuadas para la transferencia de
electrones. La limitación terminal de la emulsión de aceite de
silicona conocida debido a la desintegración o al metabolismo de
los constituyentes es de gran importancia para sus efectos
clínicos.
La emulsión de aceite de silicona conocida ya se
ha descrito para la estimulación de la defensa no específica del
sistema inmunitario en diversas enfermedades. La dosificación se
encontró en este caso a 1 ml en promedio. Esta dosificación fue
suficiente según los hallazgos entonces presentes para poder
realizar un tratamiento específico y para poder estimular el
sistema inmunitario no específico. Los primeros efectos clínicos en
el tratamiento de las enfermedades no aparecieron hasta después de
1 a 3 semanas.
La determinación de las fuerzas de
Van-der-Waals presentes en la
emulsión de aceite de silicona conocida abrió un campo
completamente nuevo para el uso de esta emulsión para el tratamiento
de procesos de enfermedad. Los efectos patológicos que se producen
por los productos intermedios de oxígeno insaturados y sus productos
de reacción pueden amortiguarse electrostáticamente antes de tiempo
y ofrecen al progreso de la enfermedad un progreso de pronóstico
esencialmente más favorable. Las cargas negativas de los productos
intermedios de oxígeno insaturados se amortiguan por la emulsión de
aceite de silicona conocida. La neutralización de estas cargas la
realiza el propio cuerpo.
En el tipo de aplicación de este fármaco es
desventajoso que las siliconas sean absorbidas por el cuerpo y allí
puedan almacenarse en tejidos y órganos. No se realiza una
desintegración de las siliconas. Esto es una desventaja
esencial.
De la memoria de patente DE 44 99 552 se conoce
un adyuvante para antígenos, así como un procedimiento para la
preparación y el uso de un adyuvante para antígenos.
El documento WO 02/074283 describe otra emulsión
de adyuvante. Este documento WO da a conocer una emulsión
constituida por polidimetilsiloxanos, DMSO, un emulsionante
hidrófobo o una mezcla de un emulsionante hidrófobo y uno
hidrófilo, así como una solución salina biocompatible. La emulsión
se utiliza para el tratamiento de, entre otras, SIRS, estados de
agotamiento agudos y crónicos, enfermedades tumorales o estados de
dolor agudos y crónicos. La administración se realiza subcutánea o
intramuscular.
El documento WO 95/15768 describe un adyuvante
incompleto para antígenos como virus, bacterias, parásitos,
incluidos sus productos de metabolismo o partes de las estructuras
de virus, bacterias y parásitos para la inmunización que está
constituido por el 0,01%-30% de polidimetilsiloxanos, el 0,01%-15%
de emulsionante de complejos con un valor de HLB de
9-16, el 45%-99% de solución salina biocompatible y
el 0,01-10% de dimetilsulfóxido, el
0,0001-1% de formador de quelatos.
La memoria de patente US 6 288 026 describe el
uso de una emulsión de aceite en agua como fármaco o para la
preparación de un fármaco.
Otra emulsión de aceite en agua para uso como
fármaco o para la preparación de un fármaco se da a conocer en el
documento WO 00/50085. Éste describe una emulsión de aceite en agua
que se prepara para la aplicación subcutánea o intramuscular y está
constituida por polidimetilsiloxanos, un emulsionante hidrófilo, una
solución salina biocompatible y dimetilsulfóxido. Con la emulsión
dada a conocer se tratan enfermedades como SIRS, enfermedades
virales como, por ejemplo, hepatitis C y SIDA, migrañas, artritis
reumatoide, inflamaciones agudas y crónicas, estados de agotamiento
agudos y crónicos, enfermedades tumorales o estados de dolor agudos
y crónicos.
Por tanto, es objetivo de la invención poder
realizar una medicación sin residuos para excluir posibles
reacciones inflamatorias en el cuerpo.
Por el estado de la técnica también se conocen
ahora supositorios que contienen sustancias y principios activos
que funden a la temperatura corporal. Habitualmente toman la forma
de conos, rodillos o torpedos y se usan en la aplicación rectal y/o
vaginal de principios activos.
Tales principios activos pueden comprender según
el documento EP 0 031 561 C1:
- xantinas, agentes anticancerígenos, antibióticos, polipéptidos, antiarrítmicos, otros agentes cardiovasculares, antidiabéticos, agentes antiulcerosos, agentes antifúngicos, sedantes, diuréticos, agentes antihipertensivos y fármacos para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
En el documento DE 37 09 861 A1 se describe una
masa de base de supositorio sin silicona constituida por una masa
grasa insoluble en agua y un producto de adición de 5 a 50 moles de
óxido de etileno a 1 mol de aceite de ricino endurecido como
emulsionante para la preparación de óvulos (supositorios) con un
contenido de disoluciones acuosas de principio activo. Contienen
preferiblemente del 0,2 al 10% en peso de emulsionante. Con la masa
pueden prepararse óvulos sin silicona con hasta el 30% en peso de
agua dispersa en su interior.
Así se hace posible la incorporación de
principios activos que sólo están disponibles o pueden procesarse
en solución acuosa. Tales principios activos pueden procesarse en
cantidades tales con las masas de base de supositorio que los
óvulos así obtenidos contengan hasta el 30% en peso de agua
homogéneamente distribuida, es decir, homogéneamente dispersa.
La invención se basa en el problema técnico de
especificar un procedimiento para la preparación de una emulsión de
aceite de silicona para el tratamiento de infecciones
(inflamaciones) causadas por la aglomeración de productos
intermedios de oxígeno y sus productos de reacción sin carga e
irritación adicionales del organismo y el sistema inmunitario
debido al almacenamiento de siliconas.
Para solucionar este problema, la invención
enseña un supositorio para aplicación rectal y vaginal que contiene
una emulsión de aceite de silicona sólida, caracterizada porque el
supositorio contiene el 0,01-85% en peso de aceite
de silicona y el 0,01-45% en peso de
dimetilsulfóxido. El supositorio destaca porque se disuelve después
de la aplicación y libera la emulsión de aceite de silicona,
resorbiéndose el dimetilsulfóxido (DMSO), así como la glicerina
opcionalmente añadida y/o la solución salina fisiológica, y los
constituyentes restantes del supositorio permanecen en el intestino
o la vagina debido a su tamaño de molécula y a continuación se
excretan por completo.
La invención se basa en el hallazgo sorprendente
de que la emulsión de aceite de silicona que contiene DMSO
permanece estable en el intestino o la vagina durante y después del
proceso de disolución de la masa grasa insoluble en agua del
supositorio y de esta manera conserva la gran superficie
obligatoriamente necesaria para el amortiguamiento de los productos
intermedios de oxígeno perjudiciales para el organismo. También es
sorprendente que se conserve la acción analgésica y antiinflamatoria
(sistémica) en todo el cuerpo de la emulsión de aceite de silicona
que contiene DMSO aunque la silicona no sea absorbida por el cuerpo,
sin embargo, el DMSO es resorbido por el cuerpo.
El mecanismo de acción según la invención del
supositorio se basa en que el DMSO se libera continua y
uniformemente en el intestino durante el proceso de disolución del
supositorio. Allí es absorbido por el cuerpo mediante la mucosa
intestinal y mediante la circulación de la sangre se transporta en
pocos minutos a todos los sistemas de órganos. En zonas inflamadas
de órganos o zonas con altas concentraciones de compuestos
intermedios de oxígeno insaturados, el DMSO se une a los productos
intermedios de oxígeno y/o los pasa a la emulsión estable del
aceite de silicona en el intestino en el que, debido a su alto
carácter dipolar formado en la emulsión, las cargas negativas de la
silicona emulsionada se unen, se neutralizan y se excretan por los
excrementos. Por tanto, la reducción del dolor se produce en el
plazo de un tiempo muy corto, como máximo de 15 minutos. El DMSO no
presenta efectos prolongados en el cuerpo ya que, además de la
excreción por el intestino, también se excreta por la piel y
los
pulmones.
pulmones.
Bibliografía: (Pharmacology of DMSO,
Stanley W. Jacob and Robert Herschier,
Department of Surgery \bullet Oregon Health Science University
\bullet Portland, Oregon 97201,
2001-2003).
Se ha comprobado que la acción según la
invención del DMSO sólo se alcanza en combinación con la emulsión
de aceite de silicona mencionada. Una administración de DMSO puro o
en combinación con siliconas no emulsionadas no conduce a la alta
acción analgésica y antiinflamatoria según la invención.
Mediante el supositorio según la invención que
contiene una emulsión de aceite de silicona sólida que contiene
DMSO también se garantiza que se realice una emisión de DMSO lenta y
uniforme del supositorio. Por una parte, esto se justifica por la
forma de la emulsión por sí misma, por otra parte por la composición
del supositorio. La emulsión de aceite de silicona que contiene
DMSO se libera lenta y continuamente en el intestino o la vagina
durante la disolución de la proporción de masa grasa insoluble en
agua del supositorio, es decir, el supositorio según la invención
presenta, además del carácter prolongado de la emulsión de aceite de
silicona, un carácter prolongado adicional. Mediante la elección
del tipo y las proporciones de los constituyentes del supositorio
puede determinarse la velocidad de las liberaciones de la emulsión
de aceite de silicona que contiene DMSO. Esto puede conseguirse,
entre otras cosas, por el tipo de las masas grasas insolubles en
agua elegidas (longitud de cadena, comportamiento de fusión,
carácter de unión). A causa de esto, la dosificación de la emulsión
de aceite de silicona que contiene DMSO se adapta al cuadro de
enfermedad que va a tratarse.
Debido a éste pueden aplicarse cantidades de
DMSO claramente más pequeñas con la misma intensidad de acción. En
preparaciones convencionales para el tratamiento de enfermedades
crónicas en seres humanos, el DMSO puede administrarse en una dosis
de hasta 1 g/kg de peso corporal. Sólo se produce una acción tóxica
en seres humanos con un aporte de más de 1 g/kg de DMSO (N. M.
Luerry y col., Drug. Intell. Clin Pharm. 18, 591 [1984]). Debido a
la emulsión de aceite de silicona según la invención, la misma
acción se consigue en seres humanos con una dosis de aplicación de
DMSO de 1 mg/kg de peso corporal. Por tanto, con la emulsión de
aceite de silicona según la invención se reduce la cantidad de DMSO
que va a aplicarse a 1/1000 de la cantidad de aplicación hasta
ahora habitual.
En la administración rectal es ventajoso que el
paso hepático primario se evita en gran parte ya que las
proporciones de la emulsión resorbidas en los dos tercios
inferiores del recto llegan directamente a la vena cava inferior y
no a la vena portal. La acción de la emulsión de aceite de silicona
según la invención se produce en el plazo de pocos minutos,
preferiblemente después de 5 a 15 min, en promedio después de 10
min, y se mantiene duraderamente durante todo el periodo de
resorción de 2 a 6 horas, en promedio de 4 horas.
Preferiblemente se usan masas grasas insolubles
en agua que se usan como masa de base del supositorio según la
invención, seleccionadas preferiblemente del grupo "manteca de
cacao, grasas vegetales endurecidas, mezclas de mono, di y
triglicéridos de ácidos grasos saturados, ceras".
Los emulsionantes según la invención pueden
seleccionarse del grupo "emulsionantes con un valor de HLB de 1 a
14". Preferiblemente se usan emulsionantes basados en
polioxietileno. Éstos elevan el carácter dipolar de la
emulsión.
Como otros coadyuvantes, al supositorio según la
invención pueden añadirse, además de alcohol cetilestearílico, cera
de abeja, monoestearato de glicerina, estearato de aluminio,
bentonita, celulosas, triglicéridos líquidos, parafinas, ácido
silícico altamente disperso o tierra de infusorios, carbonato
cálcico, óxido de magnesio, antioxidantes.
Preferiblemente, el supositorio está constituido
por el 0,01-85% en peso de aceites de silicona,
especialmente polidimetilsiloxanos, el 0,01-35% en
peso de emulsionante hidrófobo con un valor de HLB de 1 a 7 y/o un
emulsionante hidrófilo con un valor de HLB de 7 a 14 y/o el
0,01-35% en peso de una mezcla de emulsionante
hidrófobo e hidrófilo con un valor de HLB de 1 a 14, el
0,1-99% en peso de solución salina biocompatible, el
0,01-40% en peso de dimetilsulfóxido (DMSO), el
0,01-35% en peso de glicerina, el
0,01-45% en peso de alcohol cetilestearílico, el
0,01-80% en peso de masa grasa insoluble en agua,
disolviéndose el supositorio después de la aplicación y liberando
la emulsión, resorbiéndose el dimetilsulfóxido (DMSO), la glicerina,
así como la solución salina fisiológica, y permaneciendo los
constituyentes restantes del supositorio en el intestino o la vagina
debido a su tamaño de molécula y a continuación excretándose por
completo.
En una forma de realización especial, el
supositorio está constituido por el 8,3% en peso de dimeticona, el
3,2% en peso de polisorbato 80, el 11,5% en peso de alcohol
cetilestearílico, el 8,3% en peso de dimetilsulfóxido, el 9,8% en
peso de solución salina fisiológica, el 9,8% en peso de glicerina,
el 49,1% en peso de manteca de cacao.
Preferiblemente, el supositorio que contiene una
emulsión de aceite de silicona sólida se utiliza para el
tratamiento de estados de dolor. Especialmente se tratan estados de
dolor que aparecen en enfermedades tales como en enfermedades
autoinmunitarias o neoplasias.
Además, el supositorio según la invención se
utilizó satisfactoriamente en el tratamiento de bloqueos en el área
espinal.
El supositorio según la invención puede
aplicarse fácilmente y sin dolor por lo que mejora claramente la
aceptación del supositorio, especialmente en niños y pacientes con
dolor. Debido a la forma como supositorio se hace posible un
tratamiento de todo el cuerpo del paciente en casa dado que el
paciente puede administrarse por sí mismo el supositorio o, por
ejemplo, puede dejar que se lo administre un miembro de la familia.
Con terapias a largo plazo también se cuenta con menos estados de
irritación que con repetidas, especialmente con inyecciones
intramusculares, ya que los aceites de silicona se excretan del
cuerpo después de su disolución en el intestino como emulsión.
En el caso de la emulsión de aceite de silicona
puede tratarse de una emulsión de aceite en agua, de agua en
aceite, como también de una emulsión doble.
En el intestino grueso, hasta el 90% del
transporte de sustancias no pasa por los enterocitos, sino por la
ruta paracelular. Las zonas de oclusión en el colon y el recto
pueden ser libremente pasadas por moléculas de hasta un diámetro de
cómo máximo 0,2-0,25 nm, sin embargo es menos
permeable o impermeable para sustancias de alto peso molecular. Una
medida indirecta para determinar el tamaño de molécula en el aceite
de silicona es la determinación de la viscosidad cinemática. Se
comprobó que la viscosidad cinemática del aceite de silicona según
la Farmacopea Europea debe ascender a al menos 50 mm^{2} \cdot
s^{-1} para excluir una resorción. En una forma de realización
especial, el supositorio según la invención puede combinarse con
principios activos solubles en agua y/o solubles en grasas.
Preferiblemente, el supositorio según la invención contiene uno o
varios principios activos solubles en agua del grupo
"antibióticos, peróxido de hidrógeno, analgésicos y vitaminas
soluble en agua".
Igualmente, el supositorio según la invención
hace posible la aplicación de principios activos solubles en
grasas. Los principios activos solubles en grasas pueden ser
vitaminas solubles en grasas.
Un aspecto especial de la invención especial es
la combinación de uno o varios principios activos solubles en agua
y uno o varios solubles en grasas en un supositorio.
En una forma de realización especial, el
supositorio puede usarse para el tratamiento de enfermedades
genitales, pudiendo contener el supositorio adicionalmente a los
principios activos mencionados o como único principio activo una
solución acuosa de peróxido de hidrógeno. La concentración de la
solución de peróxido de hidrógeno asciende en este caso a del 1% en
peso al 4,5% en peso, preferiblemente al 2,5% en peso. Por esto es
posible el tratamiento de enfermedades de la mucosa vaginal como
"candidiasis, infecciones virales, infecciones bacterianas".
La invención enseña además un procedimiento para la preparación de
un supositorio según la invención que presenta al menos las etapas
de procedimiento: calentamiento de toda la formulación en el baño
caliente hasta 60-99ºC, preferiblemente 85ºC,
homogeneización de la masa de supositorio con 12000 a 14000 rpm,
preferiblemente con 13.000 rpm y llenado de la masa de
supositorio.
En una forma de realización preferida, el
supositorio según la invención se prepara según el siguiente
procedimiento:
- Todos los constituyentes del supositorio según la invención se funden en el baño de agua y se calientan hasta más de 80ºC. Después se realiza la homogeneización con un aparato de agitación con 12000 rpm. La masa se vuelve de esta manera pastosa y a continuación puede llenarse inmediatamente en los moldes de colada. El endurecimiento se realiza en el frigorífico o a temperatura ambiente en el plazo de 12 horas.
Un efecto positivo inesperado de este
procedimiento de preparación es que el supositorio sólido puede
prepararse en una etapa. La emulsión de aceite de silicona se forma
establemente con la presencia simultánea de la masa grasa insoluble
en agua. Otra ventaja del procedimiento según la invención es que la
masa de supositorio se enfría por sí misma durante la
homogeneización. Así no es necesario un enfriamiento energéticamente
costoso adicional de la masa de supositorio, por lo que el
procedimiento según la invención es económicamente ventajoso en
comparación con procedimientos conocidos para la preparación de
preparaciones sólidas para aplicación rectal, vaginal u oral.
A continuación se explica más detalladamente la
invención en formas de realización preferidas.
\vskip1.000000\baselineskip
H.S. *1965 hembra: enfermedad de Bechterev desde
hace más de 10 años. Tratamiento de los dolores crónicos con
Celebrex. La enfermedad progresa y tampoco puede influirse
esencialmente con Celebrex. Los efectos secundarios de Celebrex
causan claramente dificultades a la paciente. Después de una semana
de tratamiento con el supositorio según la invención con aplicación
diaria, el estado general ya mejoró y después de 4 semanas de
tratamiento pudo retirarse Celebrex.
H.A. *1964 hembra: diagnóstico de tumor de mama
después de operación, ciclos de quimioterapia y radiación. La
paciente recibió los supositorios según la invención con aplicación
diaria para mejorar la calidad de vida. Después de algunos días ya
remitieron los dolores de articulaciones debidos a la terapia y la
paciente pudo llevar de nuevo una vida activa.
R.B. *1955 varón: diagnóstico: bloqueo de los
cuerpos vertebrales en la región de las vértebras lumbares
El paciente se produjo un bloqueo vertebral en
la región de las vértebras lumbares durante trabajos de colocación
de suelos y ya no pudo caminar derecho. Después de la aplicación de
un supositorio según la invención ya pudo continuar su trabajo.
S.J. *1955 hembra: diagnóstico de síndrome de
fatiga.
La paciente con síntomas típicos de agotamiento
como insomnio, imposibilidad de concentración, temperatura
subfebril y apatía general. Después del tratamiento con un
supositorio según la invención volvió después de poco tiempo a su
bienestar. Si se necesita se realiza un tratamiento adicional a
intervalos semanales.
P. K. *1969 hembra: diagnóstico de ataque de
migraña.
Para el tratamiento, dos de los supositorios
según la invención se aplicaron con una separación de una hora.
Después la paciente estuvo libre de molestias.
Claims (14)
1. Supositorio para aplicación rectal y vaginal
que contiene una emulsión de aceite de silicona sólida, en el que
el supositorio contiene el 0,01-85% en peso de
dimeticona y el 0,01-45% en peso de
dimetilsulfóxido.
\vskip1.000000\baselineskip
2. Supositorio según la reivindicación 1,
caracterizado porque el supositorio está constituido por el
0,01-85% en peso de dimeticona, el
0,01-35% en peso de emulsionante hidrófobo con un
valor de HLB de 1 a 7 y/o un emulsionante hidrófilo con un valor de
HLB de 7 a 14 y/o el 0,01-35% en peso de una mezcla
de emulsionante hidrófobo e hidrófilo con un valor de HLB de 1 a
14,
- 0,1-99% en peso
- de solución salina biocompatible,
- 0,01-40% en peso
- de dimetilsulfóxido,
- 0,01-35% en peso
- de glicerina,
- 0,01-45% en peso
- de alcohol cetilestearílico,
- 0,01-85% en peso
- de masa grasa insoluble en agua.
\vskip1.000000\baselineskip
3. Supositorio según una de las reivindicaciones
1 a 2, caracterizado porque el supositorio está constituido
por
- 8,3% en peso
- de dimeticona,
- 3,2% en peso
- de polisorbato 80,
- 11,5% en peso
- de alcohol cetilestearílico,
- 8,3% en peso
- de dimetilsulfóxido,
- 9,8% en peso
- de solución salina fisiológica,
- 9,8% en peso
- de glicerina,
- 49,1% en peso
- de manteca de cacao.
\vskip1.000000\baselineskip
4. Supositorio según una de las reivindicaciones
1 a 3, caracterizado porque la dimeticona presenta una
viscosidad cinemática superior a 50 mm^{2} s^{-1}.
5. Supositorio según una de las reivindicaciones
1 a 4, caracterizado porque el supositorio puede resorberse
durante un espacio de tiempo de 2-6 horas.
6. Supositorio según la reivindicación 5,
caracterizado porque el supositorio puede resorberse durante
un espacio de tiempo de 4 horas.
7. Supositorio según una de las reivindicaciones
1 a 6, caracterizado porque el supositorio está combinado
con principios activos solubles en agua y/o solubles en grasas.
8. Supositorio según la reivindicación 7,
caracterizado porque los principios activos solubles en agua
se seleccionan del grupo constituido por "antibióticos,
analgésicos, vitaminas, peróxido de hidrógeno".
9. Supositorio según la reivindicación 7,
caracterizado porque los principios activos solubles en
grasas son vitaminas solubles en grasas.
10. Supositorio según una de las
reivindicaciones 1 a 9 para el tratamiento de enfermedades
autoinmunitarias, neoplasias, bloqueos en el área espinal.
11. Supositorio según una de las
reivindicaciones 1 a 9 para el tratamiento de enfermedades
genitales, en el que el supositorio contiene una solución acuosa de
peróxido de hidrógeno.
12. Uso del supositorio según una de las
reivindicaciones 1 a 9 para la preparación de un fármaco para el
tratamiento de enfermedades autoinmunitarias, neoplasias, bloqueos
en el área espinal.
\newpage
13. Uso del supositorio según una de las
reivindicaciones 1 a 9 para la preparación de un fármaco para el
tratamiento de enfermedades genitales, en el que la preparación
contiene una solución acuosa de peróxido de hidrógeno.
14. Procedimiento para la preparación de un
supositorio según una de las reivindicaciones 1 a 11 que contiene
una emulsión de aceite de silicona sólida que presenta al menos las
etapas de procedimiento:
- -
- calentamiento de todos los constituyentes del supositorio en el baño caliente hasta 60-99ºC,
- -
- homogeneización con 12000 a 14000 rpm, preferiblemente con 13000 rpm,
- -
- llenado de la masa de supositorio en moldes de colada.
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