UA78918C2 - Agent for treatment of articulation diseases - Google Patents

Agent for treatment of articulation diseases Download PDF

Info

Publication number
UA78918C2
UA78918C2 UAA200508950A UAA200508950A UA78918C2 UA 78918 C2 UA78918 C2 UA 78918C2 UA A200508950 A UAA200508950 A UA A200508950A UA A200508950 A UAA200508950 A UA A200508950A UA 78918 C2 UA78918 C2 UA 78918C2
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
salt
glucosamine
diclofenac
agent
sodium
Prior art date
Application number
UAA200508950A
Other languages
Ukrainian (uk)
Inventor
Sierhei Yefimovich Vasiukov
Tatiana Yurievna Alieksandrova
Andriei Lieonidovi Mladientsev
Rustam Munirovich Iksanov
Original Assignee
Open Joint Stock Company Nyzhn
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Open Joint Stock Company Nyzhn filed Critical Open Joint Stock Company Nyzhn
Publication of UA78918C2 publication Critical patent/UA78918C2/en

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

The invention relates to the medicine agents of topical applying used in treatment of articulation diseases. An agent comprises glucosamine salt as saccharide, dimethylsulfoxide, ointment base and ibuprofen or nimesulide, or piroxicam, or meloxicam, or diclofenac salt, or indometacin, or ketoprofen as a nonsteroid anti-inflammatory agent. Glucosamine hydrochloride, sodium, potassium or calcium salt of glucosamine sulfate is used as glucosamine, and diclofenac potassium or sodium salt is used as diclofenac salt.

Description

тами не тільки зменшує запалення і біль у сугло- пному вмісті компонентів, мас.9о: бах, але і продукує відновлення зруйнованої хря- глюкозаміну сіль 0,5-10,0 щової тканини (Насонов Е.Л. Клинические рекоме- ібупрофен 0,1-10,0 ндации и алгоритмьї для практикующих врачей, або німесулід 0,1-1,0not only reduces inflammation and pain in the joint content of components, wt. 1-10.0 foundations and algorithms for practicing doctors, or nimesulide 0.1-1.0

Ревматология, М., 2004; К.РамеїЇКа, АгсПпіме5 або піроксикам 0,1-1,0Rheumatology, M., 2004; K. RameiYika, AgsPime5 or piroxicam 0.1-1.0

Іпіегтпа! Медісіпе, Мо10, 2002, Ме7, 20031. або мелоксикам 0,1-1,0Ipiegtpa! Medisipe, Mo10, 2002, Me7, 20031. or meloxicam 0.1-1.0

Велике поширення раніше знайшли препарати або диклофенаку сіль 0,1-5,0 зовнішнього застосування -- мазеві лікарські фо- або індометацин 0,1-10,0 рми на основі похідних диклофенаку. Однак або кетопрофен 0,1-5,0 останнім часом, незважаючи на їхній відомий те- диметилсульфоксид 1,0-20,0 рапевтичний ефект, інтерес до даної групи різко мазева основа Решта знижується у зв'язку з їхньою високою гастроцеп- У кращому варіанті як сіль глюкозаміну засіб тивною активністю і рядом побічних ускладнень. містить гідрохлорид глюкозаміну або натрієву, абоPreviously, preparations or diclofenac salt 0.1-5.0 for external use - medicinal fo- or indomethacin 0.1-10.0 rms based on diclofenac derivatives were widely used. However, or Ketoprofen 0.1-5.0 recently, despite their well-known therapeutic effect, the interest in this group sharply ointment base The rest decreases due to their high gastrocep- In the best option as a glucosamine salt means active activity and a number of side complications. contains glucosamine or sodium hydrochloride, or

Разом з тим встановлено, що сукупне застосуван- калієву, або кальцієву сіль сульфату глюкозаміну, ня окремо препаратів диклофенаку і сахариду - а як сіль диклофенаку - його калієву або натрієву глюкозаміну забезпечує несподіваний лікувальний сіль. синергічний ефект диклофенаку, що дозволяє зни- Зазначені діапазони концентрацій активних ін- зити його дозу (В.Г.Руденко «Хондропротектори», гредієнтів є оптимальними, фармакологічно зна-At the same time, it was found that the combined use of the potassium or calcium salt of glucosamine sulfate, not separately of diclofenac and saccharide preparations - and as a salt of diclofenac - its potassium or sodium glucosamine provides an unexpected medicinal salt. the synergistic effect of diclofenac, which allows to decrease

Здоров'я України, Київ, 20041. чущими і прийнятими в лікарській практиці дляHealth of Ukraine, Kyiv, 20041. common and accepted in medical practice for

Найбільш близьким до препарату, що заявля- аналогічних мазевих форм даної фармакологічної ється, за складом є засіб, що містить як активні групи. інгредієнти сахарид - глікозаміноглікану полісуль- Як сіль глюкозаміну засіб може містити відомі фат, диклофенак натрію і трансдермальний агент - фармацевтичні субстанції (зареєстровані в РФ, диметилсульфоксид на відомих мазевих основах наприклад за ФСП 42-0314-1478-01, або імпортні,The drug containing both active groups is the closest to the drug that claims similar ointment forms of this pharmacological agent. ingredients saccharide - glycosaminoglycan polysul- As a salt of glucosamine, the product may contain known fat, diclofenac sodium and transdermal agent - pharmaceutical substances (registered in the Russian Federation, dimethyl sulfoxide on known ointment bases, for example, according to FSP 42-0314-1478-01, or imported,

Іпатент РФ Мо2085194, клас Аб1К31/73, Аб1КО/06, що відповідають вимогам Фармакопеї США 27 опубл. 27.07.1997). видання): гідрохлорид глюкозаміну, натрієві, каліє-Ipatent of the Russian Federation Mo2085194, class Ab1K31/73, Ab1KO/06, which meet the requirements of the US Pharmacopoeia 27 publ. 27.07.1997). edition): glucosamine hydrochloride, sodium, potassium

Недоліки зазначеного засобу полягають в то- ві і кальцієві солі сульфату глюкозаміну. му, що при використанні як хондропротективної Перевагу віддають динатрієвій солі сульфату складової полісахариду - глікозаміноглікану полі- глюкозаміну та гідрохлориду глюкозаміну. сульфату, який є нестабільною у хімічному синтезі Низька молекулярна маса цих сахаридів напівсинтетичною сполукою невстановленої струк- (573,3 і 215,0 Дальтон, відповідно) та їхня висока тури (основа препарату АРТЕПАРОН, знятого з фармакологічна активність у лікуванні хвороб суг- реєстрації в РФ через високу токсичність) і має лобів забезпечують створення ефективних хонд- полідисперсну високу молекулярну масу (10000- ропротективних препаратів (Е.С.Цветкова, Научно- 100000 Дальтон), різко обмежена дифузія субста- практическая ревматология, Ме2,20031І. нції в зону суглоба, що суттєво знижує фармакокі- Як протизапальний компонент засіб містить нетику препарату, ефект інгібування процесу руй- сполуку, вибрану з групи НП33: ібупрофен або нування хрящової тканини та її регенерації. німесулід, або піроксикам, або мелоксикам, абоDisadvantages of this remedy are calcium salts of glucosamine sulfate. that when used as a chondroprotective agent, preference is given to the disodium sulfate salt of the polysaccharide component - glycosaminoglycan polyglucosamine and glucosamine hydrochloride. sulfate, which is unstable in chemical synthesis. The low molecular weight of these saccharides is a semi-synthetic compound of unknown structure (573.3 and 215.0 Daltons, respectively) and their high tour (the basis of the drug ARTEPARON, removed from the pharmacological activity in the treatment of diseases RF due to high toxicity) and has lobes ensure the creation of effective chondro- polydisperse high molecular weight (10,000 protective drugs (E.S. Tsvetkova, Nauchno- 100,000 Dalton), sharply limited diffusion of substances into the zone of the joint, which significantly reduces the pharmacoki- As an anti-inflammatory component, the product contains the netic of the drug, the effect of inhibiting the process of destruction - a compound selected from the group of NP33: ibuprofen or cartilage tissue and its regeneration. nimesulide, or piroxicam, or meloxicam, or

Задача, яку вирішує запропонований винахід, - диклофенаку сіль, або індометацин, або кетопро- розробка засобу для лікування хвороб суглобів, фен, перевагою кожного з яких є висока протиза- який поєднує хондропротективну, протизапальну і пальна та анальгетична активність. знеболюючу дію з лабільними високими фармако- Як сіль диклофенаку засіб може містити його кінетичними показниками та розширення арсеналу калієву або натрієву сіль, наприклад за НД 42- препаратів для лікування суглобів. 3714-01.The problem solved by the proposed invention - diclofenac salt, or indomethacin, or ketopro - the development of a means for the treatment of joint diseases, phen, the advantage of each of which is a high anti-inflammatory, which combines chondroprotective, anti-inflammatory and inflammatory and analgesic activity. analgesic effect with labile high pharmaco- As a salt of diclofenac, the agent can contain its kinetic indicators and expand the arsenal of potassium or sodium salt, for example, according to ND 42- drugs for the treatment of joints. 3714-01.

Технічний результат від використання винахо- Використання диметилсульфоксиду як одного ду полягає у підвищенні ефективності препарату з компонентів препарату обумовлене тим, що він за рахунок низької молекулярної маси мономерно- має протизапальну і знеболюючу дію при захво- го сахариду і, як наслідок, збільшення швидкості рюваннях опорно-рухового апарата. Крім того, дифузії активних субстанцій у зону суглоба, і роз- диметилсульфоксид здатний проникати через біо- ширення арсеналу засобів для лікування хвороб логічні мембрани, у тому числі через шкірні бар'є- суглобів за рахунок застосування як протизапаль- ри, підсилюючи цим дифузію лікарських речовин ної сполуки одного представника групи НПЗЗ: ібу- через шкіру хворого. Використовується диметил- профену, німесуліду, піроксикаму, мелоксикаму, сульфоксид, наприклад, за ФС 42-2980-98. диклофенаку, індометацину, кетопрофену, кожний Як мазеву основу можна використовувати ос- з яких у поєднанні з сахаридом - глюкозаміну нови, які застосовуються для одержання власне сіллю виявляє синергічний ефект. мазей, гелів, лініментів, кремів, паст.The technical result of the use of the invention. The use of dimethylsulfoxide as one drug consists in increasing the effectiveness of the drug from the components of the drug due to the fact that, due to its low molecular weight, it has an anti-inflammatory and analgesic effect in case of inflammation of the saccharide and, as a result, an increase in the rate of tearing based on - motor apparatus. In addition, the diffusion of active substances into the joint area, and dimethyl sulfoxide is able to penetrate through the bio-expansion of the arsenal of agents for the treatment of diseases logical membranes, including through the skin barrier of the joints due to use as an anti-inflammatory, thus enhancing the diffusion of medicinal substances of the compound of one representative of the group of NSAIDs: ibu- through the patient's skin. Dimethylprofen, nimesulide, piroxicam, meloxicam, sulfoxide are used, for example, according to FS 42-2980-98. diclofenac, indomethacin, ketoprofen, each As an ointment base, you can use os- of which, in combination with saccharide - glucosamine new, which are used to obtain salt itself, shows a synergistic effect. ointments, gels, liniments, creams, pastes.

Цей результат забезпечує засіб для лікування Для нейтралізації кислотності солей сульфатів хвороб суглобів, який має хондропротективну, глюкозаміну (рНІ1,5-4,0), що використовуються, до протизапальну і знеболюючу дію, що містить саха- фізіологічно прийнятних значень рН мазей (рн4.,о0- рид, сполуку, вибрану з групи нестероїдних проти- 8,0), в основи при готуванні можна додатково до- запальних засобів, диметилсульфоксид і мазеву давати основи - натрію гідроксид або відомі фар- основу, і який відповідно до винаходу містить як мацевтичні аміни, наприклад, етаноламіни- сахарид сіль глюкозаміну, а як нестероїдний про- діетаноламін (2, 28-імінодіетанол), триетаноламін, тизапальний засіб - ібупрофен або німесулід, або троламін. піроксикам, або мелоксикам, або диклофенаку Запропонований засіб відноситься до фарма- сіль, або індометацин, або кетопрофен при насту- кологічної групи - 8.8, коректор метаболізму кістко-This result provides a means for treatment To neutralize the acidity of sulfate salts of joint diseases, which has a chondroprotective, glucosamine (pHNI1.5-4.0) used, anti-inflammatory and analgesic effect, containing physiologically acceptable pH values of ointments (pH4. ,o0-ride, a compound selected from the group of non-steroidal anti- 8.0), in the preparation of the base, it is possible to add additional additives, dimethyl sulfoxide and ointment to the base - sodium hydroxide or the well-known far base, and which, according to the invention, contains as medical amines, for example, ethanolamines - the saccharide salt of glucosamine, and as a non-steroidal pro- diethanolamine (2, 28-iminodiethanol), triethanolamine, anti-inflammatory - ibuprofen or nimesulide, or trolamine. piroxicam, or meloxicam, or diclofenac. The proposed remedy belongs to pharmasil, or indomethacin, or ketoprofen in nastu-ological group - 8.8, corrector of bone metabolism

вої і хрящової тканини (Регистр лекарственньх Приклад 9. Приклад 9 здійснюють, як приклад средств РФ, 2004р.). Одержання запропонованого 4, тільки як сполуку з групи НПЗЗ використовують засобу здійснюють відомим способом - шляхом індометацин. змішування активних інгредієнтів з прийнятною Приклад 10. Приклад 10 здійснюють, як прик- мазевою основою з наступною розфасовкою. лад 4, тільки як сполуку з групи НПЗЗ використо-and cartilage tissue (Register of Medicines Example 9. Example 9 is carried out as an example of means of the Russian Federation, 2004). Obtaining the proposed 4, only as a compound from the group of NSAIDs using means is carried out in a known way - by indomethacin. mixing of active ingredients with acceptable Example 10. Example 10 is carried out as an ointment base with subsequent packaging. scheme 4, used only as a compound from the group of NSAIDs

Контроль кількісного вмісту активних інгредіє- вують кетопрофен. нтів у препаратах здійснюють за відомими методи- Приклад 11. 0,5г кальцієвої солі сульфату глю- ками, прийнятими для аналогічних лікформ, заре- козаміну, 5,0г диклофенаку натрію розчиняють у єстрованих у РФ і які містять глюкозамін, 25мл дистильованої води і доливають до отрима- ібупрофен, німесулід, піроксикам, мелоксикам, ного розчину 10,0г диметилсульфоксиду (суміш 1). диклофенаку сіль, індометацин, кетопрофен, ди- До З8г гліцерину при перемішуванні додають 5г метилсульфоксид (спектрофотометричне, потен- натрійкарбоксиметилцелюлози (Ма-КМЦ) і зали- ціометричне або нефелометричне титрування). шають перемішуватися до повного розчинення Ма-Control of the quantitative content of the active ingredient ketoprofen. nts in the preparations are carried out according to known methods - Example 11. 0.5 g of calcium sulfate salt with glucos, taken for similar liquid forms, zarecosamine, 5.0 g of sodium diclofenac are dissolved in esterified in the Russian Federation and which contain glucosamine, 25 ml of distilled water and added to obtain ibuprofen, nimesulide, piroxicam, meloxicam, 10.0 g of dimethyl sulfoxide (mixture 1). diclofenac salt, indomethacin, ketoprofen, di- 5 g of methyl sulfoxide is added to 38 g of glycerol with stirring (spectrophotometric, potenti- sodium carboxymethyl cellulose (Ma-CMC) and salicimetric or nephelometric titration). stir until complete dissolution of Ma-

Приклади одержання запропонованого засобу. КМЦ (суміш 2). 0,5г крохмалю змішують з мл дис-Examples of receiving the proposed remedy. KMC (mixture 2). 0.5 g of starch is mixed with ml of dis-

Приклад 1. 4,0г динатрієвої солі глюкозаміну тильованої води і додають при перемішуванні су- сульфату і 1,6г німесуліду розчиняють при нагрі- міші 1 і 2 (суміш 3). вг емульгатора Ме1 розплав- ванні в З2мл дистильованої води. Окремо сплав- ляють на водяній бані при температурі 60"С і при ляють при температурі 50-707С 24г безводного перемішуванні додають його до попередньо підіг- ланоліну і 80г вазеліну. Розчин солей, суміш лано- рітої до 60"С суміші 3. Залишають при перемішу- ліну і вазеліну, 16г диметилсульфоксиду роздільно ванні протягом Згод., доводять рН до 4,0-8,0 дода- фільтрують і змішують при постійному перемішу- ванням триетаноламіну і фасують у туби або ванні при температурі не вище 65"С до одержання банки. В 1г кінцевого продукту міститься 5,0мг ка- однорідної маси, доводять рН до 4,0-8,0 додаван- льцієвої солі сульфату глюкозаміну (0,5мас.9бо), ням розчину натрію гідроксиду і охолоджують. 50,0мг диклофенаку натрію (5,О0мас.9о), 50мг Ма-Example 1. 4.0 g of the disodium salt of glucosamine in distilled water and added with mixing of sulfate and 1.6 g of nimesulide are dissolved with shaking 1 and 2 (mixture 3). of emulsifier Me1 by melting in 32 ml of distilled water. Melt separately in a water bath at a temperature of 60"C and pour at a temperature of 50-707C 24g of anhydrous, stirring, add it to pre-mixed glanolin and 80g of petroleum jelly. Salt solution, a mixture of mixture 3 heated to 60"C. Leave at mixed with petroleum jelly, 16 g of dimethylsulfoxide, separated in a bath for 1 hour, adjusted to pH 4.0-8.0, added, filtered and mixed with constant stirring of triethanolamine and packaged in tubes or a bath at a temperature not higher than 65"C until obtaining cans. 1 g of the final product contains 5.0 mg of a homogeneous mass, adjust the pH to 4.0-8.0 with added sodium salt of glucosamine sulfate (0.5 wt. 9 bo), sodium hydroxide solution and cool. 50.0 mg of diclofenac sodium (5.O0wt.9o), 50mg Ma-

Препарат фасують у туби або банки. В 1г кінцево- КМЦ, 100мг диметилсульфоксиду (10,Омас.9о), го продукту міститься 25мг динатрієвої солі глюко- Зв8омг гліцерину, 8ЗОмг емульгатора Ме1, 5,О0мг кро- заміну сульфату (2,5мас.95), 10мг німесуліду хмалю і ЗЗОмг води. (1,Омабс.9б), 100мг диметилсульфоксиду Приклад 12. Приклад 12 здійснюють, як прик- (10,О0мас.9о), 150мг ланоліну, 500мг вазеліну і лад 11, тільки як сполуку з групи НПЗЗ використо- 200мг води. вують кетопрофен.The drug is packaged in tubes or cans. 1g of final KMC, 100mg of dimethylsulfoxide (10.Omas.9o), the product contains 25mg of disodium salt of gluco-Zv8omg of glycerol, 800mg of emulsifier Me1, 5.O0mg of crosamine sulfate (2.5w.95), 10mg of nimesulide hops and ZZOmg of water. (1,Omabs.9b), 100 mg of dimethylsulfoxide Example 12. Example 12 is carried out as in (10,O0mas.9o), 150 mg of lanolin, 500 mg of petroleum jelly and method 11, only as a compound from the group of NSAIDs, 200 mg of water was used. they use ketoprofen.

Приклад 2. Приклад 2 здійснюють, як приклад Приклад 13. 5,0г динатрієвої солі сульфату 1, тільки як сполуку з групи НПЗЗ використовують глюкозаміну, 10г ібупрофену, 20г диметилсульфо- піроксикам. ксиду, 5г ізопропілового спирту, 20г етанолу, 4гExample 2. Example 2 is carried out as in Example 13. 5.0 g of disodium salt of sulfate 1, only glucosamine, 10 g of ibuprofen, 20 g of dimethylsulfopyroxicam are used as a compound from the group of NSAIDs. oxide, 5g of isopropyl alcohol, 20g of ethanol, 4g

Приклад 3. Приклад З здійснюють, як приклад карбополу 940 розчиняють при температурі 60"С в 1, тільки як сполуку з групи НПЗЗ використовують 40мл дистильованої води. Розчин перемішують мелоксикам. (20006./хв.) упродовж Згод. до повного охоло-Example 3. Example C is carried out, as an example, carbopol 940 is dissolved at a temperature of 60"C in 1, only as a compound from the group of NSAIDs, 40 ml of distilled water is used. The solution is mixed with meloxicam (20006./min.) during

Приклад 4. 10,0г гідрохлориду глюкозаміну і дження, доводять рН до 4,0-8,0 додаванням діета-Example 4. 10.0 g of glucosamine hydrochloride and ginseng, bring the pH to 4.0-8.0 by adding dietary

О,1г диклофенаку калію розчиняють у 19мл дисти- ноламіну і фасують у туби або банки. В 1г кінцево- льованої води. Відважують 20г поліетиленоксиду з го продукту міститься 50мг динатрієвої солі молекулярною масою 4000 (ПЕО-4000) і 40г полів- глюкозаміну сульфату (5,О0мас.9о), 100,Омг ібупро- тиленоксиду з молекулярною масою 600 (ПЕО- фену (10,Омас.9ю), 200мг диметилсульфоксиду 600) і сплавляють суміш на водяній бані при тем- (20мас.9о), 50мг ізопропілового спирту, 155мг ета- пературі не вище 65"С. До розплавленої суміші нолу, 40мг карбополу 940, 5мг діетаноламіну і при постійному перемішуванні додають розчин 400мг води. гідрохлориду глюкозаміну і диклофенаку калію у Приклад 14. Приклад 14 здійснюють, як прик- воді, потім 10г диметилсульфоксиду і 10г гліцери- лад 13, тільки як сполуку з групи НПЗЗ використо- ну. Суміш перемішують протягом З годин вують індометацин. (200о06./хв.) до повного охолодження, доводять рн Ефективність дії засобу вивчали на моделях до 4,0-8,0 додаванням триетаноламіну і фасують у посттравматичного остеоартрозу, колапсу вушних туби або банки. В 1г кінцевого продукту міститься раковин кроликів і асептичного запалення кінцівки 100мг гідрохлориду глюкозаміну (10,Омас.о), 1,0мг пацюків. диклофенаку калію (0,1мас.9о), 10,О0мг диметилсу- При субхондральних дефектах голівки стегно- льфоксиду (1,О0мас.95), 100мг гліцерину, 400мг вої кістки пацюків, викликаних хірургічним ушко-0.1 g of diclofenac potassium is dissolved in 19 ml of distinolamine and packaged in tubes or jars. In 1 g of finished water. Weigh out 20 g of polyethylene oxide from the product containing 50 mg of disodium salt with a molecular weight of 4000 (PEO-4000) and 40 g of polyglucosamine sulfate (5.00 wt. 90), 100.0 mg of ibuprofen with a molecular weight of 600 (PEO-phen (10.Omas .9yu), 200 mg of dimethylsulfoxide 600) and fuse the mixture in a water bath at a temperature of (20 wt.9o), 50 mg of isopropyl alcohol, 155 mg at a temperature not higher than 65 "C. To the molten mixture of zero, 40 mg of carbopol 940, 5 mg of diethanolamine and at with constant stirring, add a solution of 400 mg of water, glucosamine hydrochloride and potassium diclofenac in Example 14. Example 14 is carried out as in water, then 10 g of dimethyl sulfoxide and 10 g of glyceryl 13, only as a compound from the group of NSAIDs is used. The mixture is stirred for 3 hours indomethacin (200o06./min.) until completely cooled, adjust the pH The effectiveness of the agent was studied on models up to 4.0-8.0 with the addition of triethanolamine and packaged in post-traumatic osteoarthritis, collapse of the ear tubes or cans. 1g of the final product contains shells of rabbits and aseptic inflammation of the limb 100 mg of glucosamine hydrochloride (10, Omas.o), 1.0 mg of rats. diclofenac potassium (0.1 wt. 90), 10.00 mg of dimethyl sulfoxide (1.00 wt. 95), 100 mg of glycerol, 400 mg of rat bone caused by surgical ear

ПЕО-600,200 мг ПЕО-4000 і 190мг води. дженням суглобного хряща, запропонований засібPEO-600, 200 mg of PEO-4000 and 190 mg of water. the articular cartilage, the proposed remedy

Приклад 5. Приклад 5 здійснюють, як приклад значно зменшує розмір дефекту у порівнянні з 4, тільки як сполуку з групи НПЗЗ використовують контрольними тваринами. ібупрофен. При внутрішньовенному введенні папашу уExample 5. Example 5 is carried out as an example significantly reduces the size of the defect compared to 4, only as a compound from the group of NSAIDs is used by control animals. ibuprofen With intravenous administration of papash u

Приклад 6. Приклад 6 здійснюють, як приклад кроликів спостерігається колапс вушних раковин - 4, тільки як сполуку з групи НПЗЗ використовують провисання їхнього периферичного кінця. Викори- німесулід. стання запропонованого засобу дозволяє віднови-Example 6. Example 6 is carried out, as an example of rabbits, the collapse of the auricles is observed - 4, only as a compound from the group of NSAIDs, the sagging of their peripheral end is used. Use nimesulide. the condition of the proposed tool allows to restore

Приклад 7. Приклад 7 здійснюють, як приклад ти тургор вушних раковин, що свідчить про інгібу- 4, тільки як сполуку з групи НПЗЗ використовують вання руйнування хрящової тканини вушних піроксикам. раковин.Example 7. Example 7 is carried out as an example of the turgor of the auricles, which indicates the inhibition of 4, only as a compound from the group of NSAIDs, piroxicam is used to destroy the cartilage tissue of the ears. shells

Приклад 8. Приклад 8 здійснюють, як приклад Асептичне запалення викликається введенням 4, тільки як сполуку з групи НПЗЗ використовують декстрану під апоневроз задньої лапи пацюків. мелоксикам. Протизапальна дія пропонованого засобу виявля-Example 8. Example 8 is carried out as example Aseptic inflammation is caused by the introduction of 4, only as a compound from the group of NSAIDs, dextran is used for the aponeurosis of the hind paw of rats. meloxicam The anti-inflammatory effect of the proposed agent reveals

ється в гальмуванні розвитку асептичного набряку втирали до повного всмоктування протягом 3 тиж- кінцівки пацюків. нів. Вивчення ефективності проводили подвійнимinhibiting the development of aseptic edema was rubbed into the limbs of rats for 3 weeks until complete absorption. not The effectiveness study was conducted in duplicate

Нешкідливість пропонованого засобу оцінюва- сліпим методом, як препарат порівняння викорис- ли по його впливу на кон'юнктиву ока та шкіру кро- товували препарат Мазь Хондроксид (595 хондрої- ликів. Проведені дослідження показали відсутність тинсульфату і 1095 диметилсульфоксиду в мазевій місцевоподразнюючої дії засобу на кон'юнктиву основі). ока і неушкоджену шкіру. Інтенсивність больового синдрому за візуаль-The harmlessness of the proposed agent is assessed by a blind method, as a comparison drug was used according to its effect on the conjunctiva of the eye and the skin of moles. conjunctive basis). eyes and intact skin. The intensity of the pain syndrome by visual

Токсичність засобу досліджували в хронічному но-аналоговою шкалою (ВАШ) у спокої знизилася з досліді (2 місяці) на 12 свинках шляхом нашкірних 3,8 до 2,6 балів, під час руху - з 6,8 до 3,2 балів, аплікацій. Встановлено, що він є нетоксичним і не при ходінні по сходах - з 6,8 до 5,5 балів (у контро- викликає порушення гістологічного епідермісу, льній групі - відповідно 3 3,75до 28536, 9до 41 із дерми і підшкірної клітковини. 7,0 до 5,6 балів). Функціональний індекс ЛекенаThe toxicity of the agent was studied in the chronic non-analog scale (VAS) at rest decreased from the experiment (2 months) on 12 guinea pigs by dermal 3.8 to 2.6 points, during movement - from 6.8 to 3.2 points, applications . It was established that it is non-toxic and not when walking on the stairs - from 6.8 to 5.5 points (in the control - causes a violation of the histological epidermis, flax group - respectively 3 3.75 to 28536, 9 to 41 from the dermis and subcutaneous tissue. 7 .0 to 5.6 points). Leken's functional index

Запропонований засіб був випробуваний у клі- зменшився з 12,7 до 8,2 балів (у контролі - з 12,3 нічних умовах на 11 хворих на остеоартроз і го- до 8,9 балів). нартроз. Як випробуваний препарат використову- Проведені випробування показали ефектив- вали мазь наступного складу, у мас.9о: динатрієва ність випробуваної мазі майже у 7795 хворих проти сіль сульфату глюкозаміну - 10,0, диклофенак на- 6595 для мазі Хондроксид, причому час досягнення трію - 0,1, диметилсульфоксид - 1,0, мазева ос- позитивного ефекту скорочувався в середньому на нова - решта (приклад 4 опису заявки). Мазь нано- 4495 за рахунок високої фармакокінетики мономе- сили на вражений суглоб щодня 3-4 рази на день і рного сахариду.The proposed remedy was tested in cli- decreased from 12.7 to 8.2 points (in the control - from 12.3 night conditions on 11 patients with osteoarthritis and h- to 8.9 points). arthrosis As the tested drug used, the conducted tests showed that the ointment of the following composition was effective, in mass. 9o: the disodium content of the tested ointment in almost 7795 patients against glucosamine sulfate salts - 10.0, diclofenac on - 6595 for Chondroxide ointment, and the time to reach trium - 0.1, dimethylsulfoxide - 1.0, ointment with a positive effect was reduced on average by a new one - the rest (example 4 of the description of the application). Ointment nano-4495 due to the high pharmacokinetics of monomesil on the affected joint every day 3-4 times a day and saccharide.

Комп'ютерна верстка Т. Чепелева Підписне Тираж 26 прим.Computer typesetting by T. Chepelev Signature Circulation 26 approx.

Міністерство освіти і науки УкраїниMinistry of Education and Science of Ukraine

Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, УкраїнаState Department of Intellectual Property, str. Urytskogo, 45, Kyiv, MSP, 03680, Ukraine

ДП "Український інститут промислової власності", вул. Глазунова, 1, м. Київ - 42, 01601SE "Ukrainian Institute of Industrial Property", str. Glazunova, 1, Kyiv - 42, 01601

UAA200508950A 2004-10-12 2005-09-21 Agent for treatment of articulation diseases UA78918C2 (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2004129986/15A RU2259204C1 (en) 2004-10-12 2004-10-12 Agent for treatment of articulation diseases

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA78918C2 true UA78918C2 (en) 2007-04-25

Family

ID=35846635

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UAA200508950A UA78918C2 (en) 2004-10-12 2005-09-21 Agent for treatment of articulation diseases

Country Status (4)

Country Link
EA (1) EA007597B1 (en)
GE (1) GEP20074253B (en)
RU (1) RU2259204C1 (en)
UA (1) UA78918C2 (en)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EA021909B1 (en) * 2011-04-29 2015-09-30 Александр Викторович Доровский Pharmaceutical composition for treatment of joint diseases

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2582278C2 (en) * 2013-04-25 2016-04-20 Закрытое Акционерное Общество "Фармфирма "Сотекс" Transdermal agent for treating and preventing joint and soft tissue diseases, method for production thereof and combined transdermal preparation for treating and preventing joint and soft tissue diseases
RU2582974C1 (en) * 2015-06-01 2016-04-27 Федеральное бюджетное учреждение "Государственный институт лекарственных средств и надлежащих правил" (ФБУ "ГИЛС и НП") Combined active composition for treating locomotor diseases
EP3397241A1 (en) 2015-12-30 2018-11-07 Asafov, Alexander Vilenovich Formulation for treatment of peripheral joints, spinal joints and/or extracellular matrix elements of connective tissue, method of manufacture and uses

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2085194C1 (en) * 1994-04-21 1997-07-27 Трубенко Юрий Александрович Agent for local application
US20030125303A1 (en) * 2001-12-28 2003-07-03 Andrew Kucharchuk Transdermal formulation for repair and maintenance of connective tissue

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EA021909B1 (en) * 2011-04-29 2015-09-30 Александр Викторович Доровский Pharmaceutical composition for treatment of joint diseases

Also Published As

Publication number Publication date
RU2259204C1 (en) 2005-08-27
GEP20074253B (en) 2007-12-10
EA007597B1 (en) 2006-12-29
EA200500942A1 (en) 2006-04-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU2005235309B2 (en) Beneficial effects of increasing local blood flow
PL173211B1 (en) Preparations containing hialuronic acid
CN106604717B (en) Topical diclofenac sodium compositions
EA007598B1 (en) Medicament for treating joint diseases
SK11093A3 (en) Treatment of disease employing hyaluronic and nsaids
CA2779111A1 (en) Dimethyl sulfoxide (dmso) and methylsulfonylmethane (msm) formulations to treat osteoarthritis
UA78918C2 (en) Agent for treatment of articulation diseases
RU2408380C1 (en) Medicinal composition for treating joint diseases (versions)
WO2009007660A9 (en) Liquid or paste compositions intended to provide elements essential for the synthesis and formation of proteoglycans, in particular, for the treatment of cartilage degradation
EP2292218B1 (en) Topical application of nimesulide and thiocolchicoside
WO2021236782A1 (en) Topical compositions and methods for treating pain
EP2514409A1 (en) Topical pharmaceutical compositions of nimesulide and methylsulfonylmethane
ES2436503T3 (en) Topical pharmaceutical compositions of flurbiprofen gel, glucosamine and chondroitin
EP2505195B1 (en) Topical pharmaceutical compositions of ketoprofen and methylsulfonylmethane
WO2007099559A2 (en) Method of preparation for novel composition of 2-{(2,6 dichlorophenyl) amino] benzeneacetic acid carboxymethyl ester or 2-[2-[2-(2,6-dichlorophenyl) amino] phenylacetoxyacetic acid and method of its use
US8765717B2 (en) Meloxicam and glucosamine formulation and uses thereof
RU2271811C1 (en) Agent for treatment of joint disease
RU2271812C1 (en) Agent for treatment of joint disease
RU2021811C1 (en) Agent for joint disease treatment showing antiinflammatory and analgesic effect
UA78163C2 (en) Glucosamine-containing drug for treating diseases of joints
LT5454B (en) Agent for treatment of joint disease
LT5455B (en) Agent for treatment of joint disease
AU2012201048B2 (en) Transdermal delivery of beneficial substances effected by a hostile biophysical environment
EA032632B1 (en) Topical pharmaceutical composition having an analgesic and anti-inflammatory effect
EP2417979A1 (en) Beneficial effects of increasing local blood flow