ES2319991T3 - Uso de 2-ciano-10-(2-metil-3-(metilamino)-propil)fenotiazina o su sal farmaceuticamente aceptable como un medicamento. - Google Patents
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Abstract
Uso de 2-ciano-10-(2-metil-3-(metilamino)-propil)fenotiacina (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables para preparar un medicamento para el tratamiento de trastornos del sueño.
Description
Uso de
2-ciano-10-(2-metil-3-(metilamino)-propil)fenotiacina
o su sal farmacéuticamente aceptable como un medicamento.
Uso de
2-ciano-10-(2-metil-3-(metilamino)-propil)fenotiacina
para producir un medicamento para el tratamiento de trastornos del
sueño.
La presente invención se refiere al uso de
2-ciano-10-(2-metil-3-(metilamino)propil)fenotiacina
(I) o una sal farmacéuticamente aceptable de este compuesto para
producir un medicamento para el tratamiento de trastornos del
sueño, trastornos de ansiedad (ansiedad generalizada, trastorno de
pánico con o sin agorafobia, trastorno de estrés
post-traumático, trastorno de ansiedad debido a una
afección general, trastorno de adaptación con humor ansioso,
trastorno de estrés agudo, trastorno de ansiedad no especificado,
ansiedad menor, trastorno de ansiedad inducido por sustancias, y
similares), trastornos del humor (episodio depresivo mayor, episodio
maníaco, episodio mixto, trastornos bipolares, trastorno del humor
no especificado, trastorno depresivo no especificado), trastorno
mixto de ansiedad y depresión, estados psicóticos agudos y crónicos
(esquizofrenia, trastorno esquizofreniforme, trastorno
esquizoafectivo, trastorno delirante, trastorno psicótico breve,
trastorno psicótico inducido por sustancias, trastorno psicótico no
especificado, trastorno psicótico debido a una afección médica
general), trastornos de la conducta (agitación, agresividad, y
similares), adicción a, y abstinencia de una sustancia (nicotina,
alcohol, benzodiazepina, cocaína cannabis, halucinógenos,
anfetaminas), efectos extrapiramidales inducidos por antipsicóticos
(tratamiento preventivo y/o curativo), o dimensiones sintomáticas
durante estados psicóticos agudos o crónicos como monoterapia o en
combinación con otros antipsicóticos.
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Se conoce de la técnica anterior de 1959, GB 805
886, que se pueden usar productos derivados de
10-fenotiacina como inhibidores del sistema
nervioso vegetativo. El procedimiento para producir
2-ciano-10-(2-metil-3-(metilamino)propil)fenotiacina
(I) se describe en el documento GB 805 886.
Más concretamente, la presente invención se
refiere al uso de
2-ciano-10-(2-metil-3-(metilamino)propil)fenotiacina
(I) o una sal farmacéuticamente aceptable de este compuesto para
producir un medicamento destinado para el tratamiento de trastornos
del sueño.
Los desórdenes del sueño afectan aproximadamente
al 30 a 35% de la población, de acuerdo con una investigación por
G.D. Mellinger (Arch. Gen. Psychiatry, 1985, 42,
225-232).
Actualmente esta enfermedad se trata
principalmente con benzodiazepinas hipnóticas o benzodiazepinas
relacionadas, antihistaminas H1 o neurolépticos sedativos. Hay
moléculas en desarrollo que actúan sobre receptores de histamina
tipo H3 o receptores serotoninérgicos de tipo
5-HT2a.
Se ha encontrado que
2-ciano-10-(2-metil-3-(metilamino)propil)fenotiacina
(I) muestra un perfil enlazante conveniente con respecto a los
receptores con una relación de afinidad muy buena con respecto a
5-HT2a/D2 y una selectividad excelente con respecto
al receptor muscarínico M1 en comparación con los otros receptores
muscarínicos M2 y M3. Estos resultados hacen posible afirmar que
2-ciano-10-(2-metil-3-(metilamino)propil)fenotiacina
tiene un perfil de tolerancia muy bueno, en particular con menos
efectos extrapiramidales y menos efectos anticolinérgicos. Esto es
porque, de acuerdo con Can. J. Psychiatry, 2002, 47(1),
27-38, el riesgo de aparición de casos
extrapiramidales durante tratamientos antipsicóticos es inversamente
proporcional al grado de enlace a los receptores
5-HT2a y a la relación de afinidad
5-HT2a/D2. Además,
2-ciano-10-(2-metil-3-(metilamino)propil)fenotiacina
muestra una gran afinidad por receptores 5-HT2c,
cuyo papel en trastornos de ansiedad está bien establecido
actualmente.
Los resultados de este estudio de enlace a estos
diversos receptores de membrana de neuromediadores centrales de
origen humano están representados en la Tabla 1.
Estos excelentes resultados hacen posible decir
que los efectos secundarios se reducirán en comparación con los
productos existentes actualmente.
La actividad sedativa del producto se determinó
con ratones de acuerdo con una prueba de actimetría. El actímetro
es un dispositivo compuesto por 6 jaulas transparentes en las que
los animales están colocados individualmente. Las células
fotoeléctricas hacen posible detectar movimientos en las jaulas
(cortando el haz). La actividad motriz espontánea se registra
durante 10 minutos. Los resultados se expresan en forma de media y
en forma de porcentaje de actividad con respecto al lote control.
Los resultados se expresan en la Tabla 2.
Como sales aceptables farmacéuticamente se puede
en particular hacer mención de las sales de adición con ácidos
inorgánicos tales como hidrocloruro, sulfato, nitrato o fosfato, o
con ácidos orgánicos tales como acetato, propionato, succinato,
oxalato, benzoato, fumarato, maleato, metanosulfonato, isetionato,
teofilinacetato, salicilato, fenolftalinato,
metilenbis(\beta-hidroxinaftoato) o
derivados de la sustitución de estos derivados.
Los medicamentos están compuestos por
2-ciano-10-(2-metil-3-(metilamino)propil)fenotiacina
(I) o una sal farmacéuticamente aceptable de este compuesto con un
ácido farmacéuticamente aceptable, en estado puro o en forma de una
composición en la que se combina con cualquier otro producto
farmacéuticamente compatible, que puede ser inerte o
fisiológicamente activo. Los medicamentos de acuerdo con la
invención se pueden usar por vía oral o parenteral.
La presente invención se refiere al uso de
2-ciano-10-(2-metil-3-(metilamino)propil)fenotiacina
(I) o una sal farmacéuticamente aceptable de este compuesto para la
preparación de composiciones farmacéuticas.
Como composiciones sólidas para administración
oral se pueden usar comprimidos, píldoras, polvos (sellos, cápsulas
de gelatina) o gránulos. En estas composiciones, el principio activo
de acuerdo con la invención se mezcla con uno o más diluyentes
inertes tales como almidón, celulosa, sacarosa, lactosa o sílice,
bajo una corriente de argón. Estas composiciones también pueden
comprender otras sustancias aparte de los diluyentes, por ejemplo,
uno o más agentes lubricantes tales como estearato de magnesio o
talco, un agente colorante, un revestimiento (grageas) o un
glaseado.
Como composiciones líquidas para administración
oral, se pueden usar disoluciones, suspensiones, emulsiones, y
jarabes y elixires farmacéuticamente aceptables que comprenden
diluyentes inertes tales como agua, etanol, glicerol, aceites
vegetales o parafina líquida. Estas composiciones pueden comprender
otras sustancias aparte de los diluyentes, por ejemplo productos
humectantes, edulcorantes, espesantes, aromatizantes o
estabilizantes.
Las composiciones estériles para administración
parenteral pueden ser preferentemente suspensiones, emulsiones, o
disoluciones acuosas o no acuosas. Como disolvente o vehículo puede
utilizarse agua, propilenglicol, un poli(etilenglicol),
aceites vegetales, en particular aceite de oliva, ésteres orgánicos
inyectables, por ejemplo, oleato de etilo, u otros disolventes
orgánicos adecuados. Estas composiciones pueden comprender también
adyuvantes, en particular agentes humectantes, isotonizantes,
emulsionantes, dispersantes y estabilizantes. La esterilización
puede realizarse de varias maneras, por ejemplo por filtración
aséptica, por la incorporación de agentes esterilizantes en la
composición, por irradiación o por calentamiento. También pueden
prepararse en forma de composiciones sólidas estériles que pueden
disolverse en el momento del uso en agua estéril o en cualquier otro
medio estéril inyectable.
Las dosis dependen del efecto deseado, de la
duración del tratamiento y de la vía de administración utilizada;
generalmente están entre 10 y 300 mg por día oralmente para un
adulto con dosis unitarias que varían de 10 a 300 mg de sustancia
activa.
En general, el médico determinará la dosis
adecuada dependiendo de la edad, peso y cualquier otro factor
específico del sujeto que se va a tratar.
Los siguientes ejemplos ilustran medicamentos de
acuerdo con la invención:
De acuerdo con la técnica usual se preparan
comprimidos que comprenden una dosis de 25 mg de producto activo.
Estos comprimidos tienen la composición siguiente:
Se prepara una disolución inyectable que
comprende 1 g de producto activo. Esta disolución tiene la
composición siguiente:
La invención se refiere también al procedimiento
para la preparación de medicamentos de uso en el tratamiento de
trastornos del sueño, que consiste en mezclar
2-ciano-10-(2-metil-3-(metilamino)propil)fenotiacina
(I) o sus sales farmacéuticamente aceptables con uno o más
diluyentes compatibles y farmacéuticamente aceptables y/o
adyuvantes.
Claims (10)
1. Uso de
2-ciano-10-(2-metil-3-(metilamino)-propil)fenotiacina
(I) y sus sales farmacéuticamente aceptables para preparar un
medicamento para el tratamiento de trastornos del sueño.
2. Uso de
2-ciano-10-(2-metil-3-(metilamino)-propil)fenotiacina
(I) y sus sales farmacéuticamente aceptables para preparar un
medicamento para el tratamiento de trastornos de ansiedad.
3. Uso de
2-ciano-10-(2-metil-3-(metilamino)-propil)fenotiacina
(I) y sus sales farmacéuticamente aceptables para preparar un
medicamento para el tratamiento de trastornos del humor.
4. Uso de
2-ciano-10-(2-metil-3-(metilamino)-propil)fenotiacina
(I) y sus sales farmacéuticamente aceptables para preparar un
medicamento para el tratamiento de trastornos mixtos de
ansiedad-depresión.
5. Uso de
2-ciano-10-(2-metil-3-(metilamino)-propil)fenotiacina
(I) y sus sales farmacéuticamente aceptables para preparar un
medicamento para el tratamiento de un estado psicótico agudo y
crónico.
6. Uso de
2-ciano-10-(2-metil-3-(metilamino)-propil)fenotiacina
(I) y sus sales farmacéuticamente aceptables para preparar un
medicamento para el tratamiento de adición a, y abstinencia de, una
sustancia.
7. Uso de
2-ciano-10-(2-metil-3-(metilamino)-propil)fenotiacina
(I) y sus sales farmacéuticamente aceptables para preparar un
medicamento para el tratamiento de episodios extrapiramidales
inducidos por antipsicóticos.
8. Uso de
2-ciano-10-(2-metil-3-(metilamino)-propil)fenotiacina
(I) y sus sales farmacéuticamente aceptables para preparar un
medicamento para el tratamiento de dimensiones sintomáticas durante
estados psicóticos agudos y crónicos como monoterapia o en
combinación con otros antipsicóticos.
9. Uso de acuerdo con una cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 8, en donde el medicamento comprende 10 a 300
mg of
2-ciano-10-(2-metil-3-(metilamino)propil)fenotiacina
(I) o sus sales farmacéuticamente aceptables.
10. Procedimiento para la preparación de un
medicamento de uso para el tratamiento de trastornos del sueño,
caracterizado porque se mezcla
2-ciano-10-(2-metil-3-(metilamino)propil)fenotiacina
o las sales farmacéuticamente aceptables de este compuesto con uno
o más diluyentes compatibles y farmacéuticamente aceptables y/o
adyuvantes.
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