ES2191283T3 - Una camptotecina sustituida con alquinilo y su procedimiento de preparacion. - Google Patents

Una camptotecina sustituida con alquinilo y su procedimiento de preparacion.

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ES2191283T3
ES2191283T3 ES98909400T ES98909400T ES2191283T3 ES 2191283 T3 ES2191283 T3 ES 2191283T3 ES 98909400 T ES98909400 T ES 98909400T ES 98909400 T ES98909400 T ES 98909400T ES 2191283 T3 ES2191283 T3 ES 2191283T3
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Ilaria Candiani
Angelo Bedeschi
Giuseppina Visentin
Maria Chiara Fagnola
Laura Capolongo
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Pfizer Italia SRL
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Pharmacia Italia SpA
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/22—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains four or more hetero rings
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Abstract

La presente invención se refiere a camptotecinas alquinil- sustituidas de fórmula (I), en la que R{sub,1} se selecciona entre: hidrógeno, un alquilo C{sub,1-6} opcionalmente sustituido, cicloalquilo C{sub,3-7}, cicloalquil C{sub,3-7} alquilo C{sub,1-6}, fenilalquilo C{sub,1-6}, un fenilo opcionalmente sustituido, un naftilo opcionalmente sustituido, -R{sub,x}-NR{sub,3}R{sub,4}, donde R{sub,x} es un alquileno C{sub,1-4}, R{sub,3} y R{sub,4} son, independientemente, hidrógeno, alquilo C{sub,1-6}, fenilo o bencilo, - (R{sub,y}){sub,m}-COOR{sub,5}, donde m es cero o 1, R{sub,y} es un alquileno C{sub,1-4}, R{sub,5} es hidrógeno, alquilo C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-7} o fenilalquilo C{sub,1-6}; -(R{sub,z}){sub,n}- COR{sub,6}, donde n es cero o 1, R{sub,z} es un alquileno C{sub,1-4}, R{sub,6} es alquilo C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-7} o fenilalquilo C{sub,1-6}, un fenilo opcionalmente sustituido, o NR{sub,7}R{sub,8}, donde R{sub,7} y R{sub,8} son, independientemente, hidrógeno o un alquilo C{sub,1-6}; y -SiR{sub,9}R{sub,10}R{sub,11}, donde R{sub,9}, R{sub,10} y R{sub,11} son, independientemente, alquilo C{sub,1-4}, R{sub,2} se selecciona entre: hidrógeno; alquilo C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-7} y fenilalquilo C{sub,1-6}, X se selecciona entre: hidrógeno; alquilo C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-7}; alcoxi C{sub,1-6}; cicloalcoxi C{sub,3-7}; alcanoiloxi C{sub,1-6}; benzoiloxi; amino; hidroxi; nitro; cloro y un grupo metilén- o etilendioxi unido a las posiciones 10 y 11 de la molécula, y sus sales farmacéuticamente aceptables. Estos compuestos son útiles en terapia como agentes antitumorales.
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