ES2163019T3 - Derivados de 2-(1h-4(5)-imidazolil)ciclopropilo. - Google Patents

Abstract

LA INVENCION ACTUAL PROPORCIONA COMPUESTOS CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES H SUB,3} DE LA HISTAMINA, DE FORMULA GENERAL (1.0), EN DONDE R SUB,2} ES UN HIDROGENO O UN GRUPO METILO O ETILO; R SUB,3} ES UN HIDROGENO O GRUPO UN METILO O ETILO; N ES 0, 1, 2, 3, 4, 5, O 6; Y R SUB,1} SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSISTE EN (A) C SUB,3} A C SUB,8} CICLOALQUILO; (B) FENIL O FENIL SUSTITUIDO; (C) ALQUILO; D) HETEROCICLICO; (E) DECAHIDRONAFTALENO; Y (F) OCTAHIDROINDENO; CON LA CONDICION DE QUE CUANDO X ES H, A PUEDE SER - CH SUB,2}CH SUB,2} -, COCH SUB,2} -, - CONH -, - CON(CH SUB,3}) -, - CH = CH -, AL}, CH SUB,2} - NH -, - CH SUB,2} - N(CH SUB,3}) -, CH(OH)CH SUB,2} -, - NH - CH SUB,2} -, - N(CH SUB,3}) - CH SUB,2} -, - CH SUB,2}O -, - CH SUB,2}S -, Y - NHCOO -; CUANDO X ES NH SUB,2}, NH(CH SUB,3}), N(CH SUB,3}) SUB,2}, OH, OCH SUB,3}, CH SUB,3}, SH Y SCH SUB,3}; A PUEDE SER - NHCO -, - N(CH SUB,3}) - CO -, - NHCH SUB,2} -, - N(CH SUB,3}) - CH SUB,2} -, - CH = CH -, - COCH SUB,2} -, -CH SUB,2}CH SUB,2} -, - CH(OH)CH SUB,2} -, O BE}; Y CUANDO R SUB,1} Y X TOMADOS JUNTOS DENOTAN UNA ESTRUCTURA SATURADA 5,6 O 6,6 DE ANILLO BICICLICO, X PUEDE SER NH, O, O S. LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, HIDRATOS, Y ESTEREOISOMEROS INDIVIDUALES DE COMPUESTOS DE FORMULA ESTRUCTURAL (1.0), ASI COMO LAS MEZCLAS DE ESTOS, SE CONTEMPLAN TAMBIEN DENTRO DEL ALCANCE DE LA PRESENTE INVENCION. ESTA INVENCION APORTA TAMBIEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN UN VEHICULO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE EN COMBINACION CON UNA CANTIDAD EFICAZ DE UN COMPUESTO DE DICHA FORMULA Y UN METODO DE TRATAR PROCESOS PATOLOGICOS EN LOS QUE EL ANTAGONISMO DE LOS RECEPTORES H SUB,3} DE LA HISTAMINA PUEDE SER DE IMPORTANCIA TERAPEUTICA.