EA201391026A1 - Кристаллическое производное оксазина и его применение в качестве ингибитора bace - Google Patents

Кристаллическое производное оксазина и его применение в качестве ингибитора bace

Info

Publication number
EA201391026A1
EA201391026A1 EA201391026A EA201391026A EA201391026A1 EA 201391026 A1 EA201391026 A1 EA 201391026A1 EA 201391026 A EA201391026 A EA 201391026A EA 201391026 A EA201391026 A EA 201391026A EA 201391026 A1 EA201391026 A1 EA 201391026A1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
oxasine
application
bace inhibitor
crystalline derivative
crystalline
Prior art date
Application number
EA201391026A
Other languages
English (en)
Inventor
Рита Рамос
Original Assignee
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис Аг filed Critical Новартис Аг
Publication of EA201391026A1 publication Critical patent/EA201391026A1/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Abstract

Изобретение относится к 5-циано-3-метилпиридин-2-карбоновая кислота[3-((3R,6R)-5-амино-3,6-диметил-6-трифторметил-3,6-дигидро-2Н-(1,4)оксазин-3-ил)-4-фторфенил))амиду в кристаллической форме, к его получению, его медицинскому применению и к лекарственным средствам, содержащим указанное соединение в кристаллической форме для применения при лечении болезни Альцгеймера.
EA201391026A 2011-01-12 2012-01-11 Кристаллическое производное оксазина и его применение в качестве ингибитора bace EA201391026A1 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161432058P 2011-01-12 2011-01-12
US201161435088P 2011-01-21 2011-01-21
PCT/EP2012/050367 WO2012095451A1 (en) 2011-01-12 2012-01-11 Crystalline oxazine derivative and its use as bace inhibitor

Publications (1)

Publication Number Publication Date
EA201391026A1 true EA201391026A1 (ru) 2013-12-30

Family

ID=45833304

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA201391026A EA201391026A1 (ru) 2011-01-12 2012-01-11 Кристаллическое производное оксазина и его применение в качестве ингибитора bace

Country Status (15)

Country Link
US (1) US8524897B2 (ru)
EP (1) EP2663560A1 (ru)
JP (1) JP2014502625A (ru)
KR (1) KR20140051823A (ru)
CN (1) CN103429588A (ru)
AR (1) AR084832A1 (ru)
AU (1) AU2012206633A1 (ru)
BR (1) BR112013017757A2 (ru)
CA (1) CA2824207A1 (ru)
CY (1) CY1114757T1 (ru)
EA (1) EA201391026A1 (ru)
MX (1) MX2013008112A (ru)
TW (1) TW201309685A (ru)
UY (1) UY33864A (ru)
WO (1) WO2012095451A1 (ru)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20130018370A (ko) 2008-06-13 2013-02-20 시오노기세야쿠 가부시키가이샤 β 세크레타제 저해 작용을 갖는 황 함유 복소환 유도체
UY32799A (es) 2009-07-24 2011-02-28 Novartis Ag Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurológicos
EP2485920B1 (en) 2009-10-08 2016-04-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Pentafluorosulfur imino heterocyclic compounds as bace-1 inhibitors, compositions, and their use
US8563543B2 (en) 2009-10-08 2013-10-22 Merck Sharp & Dohme Corp. Iminothiadiazine dioxide compounds as bace inhibitors, compositions, and their use
WO2011071135A1 (ja) 2009-12-11 2011-06-16 塩野義製薬株式会社 オキサジン誘導体
CA2824220C (en) 2011-01-13 2020-09-01 Novartis Ag Novel heterocyclic derivatives and their use in the treatment of neurological disorders
WO2014065434A1 (en) 2012-10-24 2014-05-01 Shionogi & Co., Ltd. Dihydrooxazine or oxazepine derivatives having bace1 inhibitory activity
JP2019524825A (ja) 2016-08-26 2019-09-05 イーライ リリー アンド カンパニー 選択的ｂａｃｅ１阻害剤として有用な１，４−オキサジン

Family Cites Families (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IL112778A0 (en) 1994-03-04 1995-05-26 Merck & Co Inc Substituted heterocycles, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
AR043633A1 (es) 2003-03-20 2005-08-03 Schering Corp Ligandos de receptores de canabinoides
JP2007524682A (ja) 2004-02-12 2007-08-30 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド 代謝調節型グルタミン酸受容体−５の調節物質としてのビピリジルアミド
PE20060692A1 (es) * 2004-09-21 2006-07-19 Lilly Co Eli Inhibidores bace
US7888374B2 (en) 2005-01-28 2011-02-15 Abbott Laboratories Inhibitors of c-jun N-terminal kinases
CN103936690B (zh) * 2005-10-25 2016-06-08 盐野义制药株式会社 氨基二氢噻嗪衍生物
BRPI0808523A2 (pt) 2007-03-01 2014-08-19 Novartis Vaccines & Diagnostic Inibidores de pim cinase e métodos de seu uso
EP2151435A4 (en) 2007-04-24 2011-09-14 Shionogi & Co PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
MX2009011498A (es) 2007-04-24 2009-11-10 Shionogi & Co Derivados de aminodihidrotiazina sustituida con un grupo ciclico.
GB0713686D0 (en) 2007-07-13 2007-08-22 Addex Pharmaceuticals Sa New compounds 2
RU2476431C2 (ru) 2008-01-18 2013-02-27 Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. Конденсированное производное аминодигидротиазина
US20100197688A1 (en) 2008-05-29 2010-08-05 Nantermet Philippe G Epha4 rtk inhibitors for treatment of neurological and neurodegenerative disorders and cancer
KR20130018370A (ko) 2008-06-13 2013-02-20 시오노기세야쿠 가부시키가이샤 β 세크레타제 저해 작용을 갖는 황 함유 복소환 유도체
TW201028381A (en) 2008-07-14 2010-08-01 Shionogi & Co Pyridine derivative having ttk inhibition activity
JPWO2010047372A1 (ja) 2008-10-22 2012-03-22 塩野義製薬株式会社 Ｂａｃｅ１阻害活性を有する２−アミノピリミジン−４−オンおよび２−アミノピリジン誘導体
US9237972B2 (en) 2008-12-16 2016-01-19 Kimberly-Clark Worldwide, Inc. Liquid surfactant compositions that adhere to surfaces and solidify and swell in the presence of water and articles using the same
US8461160B2 (en) 2009-05-08 2013-06-11 Hoffmann-La Roche, Inc. Dihydropyrimidinones
UY32799A (es) 2009-07-24 2011-02-28 Novartis Ag Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurológicos
US8188079B2 (en) 2009-08-19 2012-05-29 Hoffman-La Roche Inc. 3-amino-5-phenyl-5,6-dihydro-2H-[1,4]oxazines
US20120238557A1 (en) 2009-11-13 2012-09-20 Shionogi & Co., Ltd. Aminothiazine or aminooxazine derivative having amino linker
US7964594B1 (en) 2009-12-10 2011-06-21 Hoffmann-La Roche Inc. Amino oxazine derivatives
WO2011071135A1 (ja) 2009-12-11 2011-06-16 塩野義製薬株式会社 オキサジン誘導体
UA103272C2 (ru) 2009-12-11 2013-09-25 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг 2-амино-5,5-дифтор-5,6-дигидро-4h-оксазины как ингибиторы bace1 и/или bace2
EP2518059A4 (en) 2009-12-24 2013-05-29 Shionogi & Co 4-AMINO-1,3-THIAZINE OR OXAZINE DERIVATIVE
PE20121640A1 (es) 2009-12-31 2012-12-17 Novartis Ag Derivados de pirazina como inhibidores de bace
US8673894B2 (en) 2010-05-07 2014-03-18 Hoffmann-La Roche Inc. 2,5,6,7-tetrahydro-[1,4]oxazepin-3-ylamine or 2,3,6,7-tetrahydro-[1,4]oxazepin-5-ylamine compounds
KR101730937B1 (ko) 2010-06-09 2017-04-27 얀센 파마슈티카 엔.브이. 베타-세크레타아제(ｂａｃｅ) 저해제로 유용한 5,6-디하이드로-2ｈ-[1,4]옥사진-3-일-아민 유도체
BR112012031337A2 (pt) 2010-06-09 2016-10-25 Janssen Pharmaceutica Nv derivados de 5-amino-3,6-di-hidro-1h-pirazin-2-ona úteis como inibidores de beta-secretase (bace)
WO2012006953A1 (en) 2010-07-13 2012-01-19 Novartis Ag Oxazine derivatives and their use in the treatment of neurological disorders

Also Published As

Publication number Publication date
US8524897B2 (en) 2013-09-03
MX2013008112A (es) 2013-10-01
CA2824207A1 (en) 2012-07-19
AR084832A1 (es) 2013-06-26
US20120178745A1 (en) 2012-07-12
TW201309685A (zh) 2013-03-01
AU2012206633A1 (en) 2013-08-01
CY1114757T1 (el) 2016-12-14
EP2663560A1 (en) 2013-11-20
KR20140051823A (ko) 2014-05-02
CN103429588A (zh) 2013-12-04
BR112013017757A2 (pt) 2016-10-11
WO2012095451A1 (en) 2012-07-19
UY33864A (es) 2012-08-31
JP2014502625A (ja) 2014-02-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA201391026A1 (ru) Кристаллическое производное оксазина и его применение в качестве ингибитора bace
EA201891103A1 (ru) Композиции для лечения спинальной мышечной атрофии
EA201300250A1 (ru) Оксадиазольные ингибиторы продуцирования лейкотриена
EA201200176A1 (ru) Производные оксазина и их применение для лечения неврологических нарушений
EA201490647A1 (ru) Производные бензотиазол-6-илуксусной кислоты и их применение для лечения вич-инфекции
EA201301320A1 (ru) 4-арил-n-фенил-1,3,5-триазин-2-амины, которые содержат сульфоксиминную группу
EA201490774A1 (ru) Новые производные оксазина и их применение при лечении заболевания
EA201391029A1 (ru) Производные оксазина и их применение при лечении неврологических нарушений
EA201391532A1 (ru) Конденсированные гетероциклические соединения в качестве модуляторов ионных каналов
EA201400412A1 (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗИЛИНДАЗОЛЫ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Bub1 КИНАЗЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРПРОЛИФЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
EA201400976A1 (ru) Бензодиоксаны в комбинации с другими активными средствами для ингибирования продуцирования лейкотриена
EA201290980A1 (ru) Производные 1-амино-2-циклопропилэтилбороновой кислоты
EA201500265A1 (ru) Ингибиторы репликации вирусов гриппа
EA201490493A1 (ru) Пирано[3,2-d][1,3]тиазол в качестве ингибиторов гликозидазы
EA201301181A1 (ru) Триазолопиридины
EA201390198A1 (ru) Гетероциклическое соединение
EA201690520A1 (ru) Способ получения замещенных 5-фтор-1h-пиразолопиридинов
EA201200318A1 (ru) Гетероциклические оксимы
EA201301019A1 (ru) Бензодиоксановые ингибиторы продуцирования лейкотриена
EA201500298A1 (ru) Алкоксипиразолы в качестве активаторов растворимой гуанилатциклазы
EA201500182A1 (ru) 4-МЕТИЛ-2,3,5,9,9b-ПЕНТААЗАЦИКЛОПЕНТА[a]НАФТАЛИНЫ
EA201290416A1 (ru) Новые спиропиперидиновые соединения
EA201590562A1 (ru) Бензамиды
WO2013061004A8 (fr) Nouveaux composés di-substitués de la diamino-3,4-cyclobutène-3-dione-1,2 utiles dans le traitement de pathologies médiées par des chimiokines
EA201792597A2 (ru) Производные глутаримидов, их применение, фармацевтическая композиция на их основе, способы их получения