EA040893B1 - Фармацевтический препарат для лечения артрологических заболеваний - Google Patents
Фармацевтический препарат для лечения артрологических заболеваний Download PDFInfo
- Publication number
- EA040893B1 EA040893B1 EA201800236 EA040893B1 EA 040893 B1 EA040893 B1 EA 040893B1 EA 201800236 EA201800236 EA 201800236 EA 040893 B1 EA040893 B1 EA 040893B1
- Authority
- EA
- Eurasian Patent Office
- Prior art keywords
- chondroitin sulfate
- sodium salt
- drug
- lyophilized powder
- ampoule
- Prior art date
Links
Description
Изобретение относится к области медицины, в частности к лекарственным средствам для лечения артрологических заболеваний.
Основой данного лекарственного средства является натриевая соль хондроитина сульфата (ХС) мукополисахарида, полученного из животных тканей. Препарат влияет на обменные процессы в соединительной ткани, в том числе в хряще, стимулируя и нормализуя биосинтез гликозаминогликанов.
Хондроитина сульфат - это высокомолекулярный гетерополисахарид, который относится к группе гликозаминогликанов, линейных неразветвленных полимеров.
Строение молекулы ХС обуславливает ее полианионные свойства и участие в процессах транспорта воды, аминокислот и липидов в аваскулярных участках хряща. Длинные цепи ХС, входящие в состав экстрацеллюлярного матрикса, определяют важнейшие биомеханические свойства хрящевой ткани. Хондроитина сульфат - структурный модулятор, который не только синтезируется организмом, но также после введения интегрирует в структуры хрящевой ткани, стимулируя ее синтез и ингибируя деструкцию. Его своевременное назначение и регулярное использование обеспечивают торможение, стабилизацию и профилактику развития деструктивных процессов в суставе. Основная функция хондроитина сульфата в организме - удержание воды и питательных веществ в хряще и обеспечение движения молекул через хрящевую ткань. Это является важнейшим свойством, поскольку в хрящах отсутствует кровь, обеспечивающая метаболитный обмен. Также хондроитина сульфат является хондропротектором. Сохраняемая им в толще хряща вода создает хорошую амортизацию и поглощает удары, что в итоге повышает прочность соединительной ткани.
В настоящее время выпускаются две группы препаратов хондропротективного действия.
Первая группа представляет собой биоактивные концентраты животных тканей.
Афлутоп (Биотехнос, Румыния) - препарат, представляющий собой биоактивный концентрат из мелкой морской рыбы и Румалон (Робофарм, Швейцария) - препарат, производящийся на основе мукополисахаридов, выделяемых из хрящей грудины и костного мозга телят. Препараты обладают довольно высокой терапевтической активностью, однако наличие в препаратах большого количества пептидов (до 8%) приводит к развитию у довольно обширной группы пациентов аллергических реакций, иногда тяжело протекающих, что исключает дальнейшее применение этих препаратов. Препараты противопоказаны к применению при беременности и в период лактации.
Вторая группа препаратов содержит хондроитина сульфат в виде фармацевтической субстанции.
Известен препарат Мукосат, раствор для инъекций, включающий натриевую соль хондроитина сульфата (8-12%), в качестве консерванта - бензиловый спирт - 0,8-1,2% и апирогенную воду - остальное, pH раствора препарата 6,5-7,5, принятый за прототип 1 [1].
Препарат в качестве консерванта содержит бензиловый спирт. Установлены следующие токсические эффекты этого вещества: дыхательная недостаточность, вазодилятация, гипотензия, конвульсии и паралич. Он ответственен за развитие гаспинг-синдрома у детей (седативный эффект, нарушение дыхания, изменения моторных функций, гипотензия, почечная недостаточность, позже появляется тромбоцитопения) и их гибели [2].
Известен препарат Хондролон, представляющий собой лиофилизованную форму инъекционного препарата на основе субстанции натриевой соли хондроитина сульфата, принятый за прототип 2 [3].
Недостатками данного способа получения инъекционной формы препарата хондроитинсульфата Хондролон являются:
1) прототипом препарата Хондролон не является препарат Мукосат, поскольку при производстве препарата Мукосат используется субстанция натриевой соли хондроитина сульфата с содержанием основного вещества в соответствии с ВФС 42-2322-94 [4], на которую ссылаются авторы препарата Хондролон, от 90 до 115% и, соответственно в 1 ампуле с содержанием 1 мл препарата содержится от 90 до 115 мг действующего вещества (т.е. 9,0-11,5% [1], а не 26-21%, как указано в таблице, и является ложной информацией [3] поскольку максимальная растворимость натриевой соли хондроитина сульфата составляет 150 мг/мл т.е. 15 % [5]), в то время как в препарате Хондролон в соответствии с примерами в 1 ампуле содержится 100 мг лиофилизованного порошка с содержанием натриевой соли хондроитина сульфата 26-30%, что при растворении лиофилизата в 1 мл растворителя составит всего 2,6-3,0%. Расшифровка веществ, составляющих основную массу лиофилизата (70% и более), отсутствует;
2) для приготовления инъекционных препаратов используется апирогенная вода для инъекций, а не дистиллированная вода, как описано в прототипе 2. Использование дистиллированной воды не обеспечивает отсутствие пирогенов в инъекционной лекарственной форме, а процесс стерилизующей фильтрации, как известно, не удаляет пирогены из раствора;
3) способ получения препарата Хондролон включает процесс лиофилизации, который является известным технологическим процессом, зависящим, в первую очередь, от модели и мощности сублимационной установки, определяющих параметры процесса;
4) способ предполагает запайку ампул в токе азота, что представляется излишним и удорожающим процесс действием, поскольку субстанция хондроитина сульфата является стабильной, имеет срок годности 3 года с возможностью переконтроля и пролонгации срока годности.
Технический результат состоит в разработке инъекционного препарата для лечения артрологиче-
Claims (8)
1. Средство для лечения артрологических заболеваний, включающее не менее 90% натриевой соли хондроитина сульфата, в котором натриевая соль хондроитина сульфата содержится в виде лиофилизованного порошка в количестве 95-120 мг, полученного из раствора натриевой соли хондроитина сульфата в апирогенной инъекционной воде, и не включающее консервант.
1. Патент Российской Федерации 22021812, кл. МПК А61К. Средство для лечения артрологических заболеваний. Дата публикации 30.10.1994 г. (Государственный институт кровезаменителей и медицинских препаратов).
2. Средство по п.1, содержащееся в ампуле.
2. Benzyl Alcohol. Swarupa G. Kulkarni and Harihara M. Mehendale. Encyclopedia of Toxicology. 2005.
3. Средство по п.2, содержащее 103 мг лиофилизованного порошка в ампуле.
3. Патент Российской Федерации 2080857, кл. МПК А61К. Способ получения инъекционной формы препарата хондроитинсульфата Хондролон. Дата публикации 10.06.1997 г. (Научно-производственное объединение Иммунопрепарат).
4. Средство по п.2, содержащее 104 мг лиофилизованного порошка в ампуле.
4. ВФС 42-2322-94, Хондроитинсульфат.
5. Средство по п.2, содержащее 99,7 мг натриевой соли хондроитина сульфата в виде лиофилизованного порошка в ампуле.
5. Патент ЕР 0820274 Al. Package holding a procaterol hydrochloride aqueous solution formulation, and aprocaterol hydrochloride aqueous solution formulation. Дата публикации 28.01.1998 г.
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
6. Средство по п.2, содержащее 99,4 мг натриевой соли хондроитина сульфата в виде лиофилизованного порошка в ампуле.
7. Препарат, полученный растворением средства по п.1 в 1 мл инъекционной воды.
8. Препарат по п.7, содержащий не менее 9% натриевой соли хондроитина сульфата.
Евразийская патентная организация, ЕАПВ
Россия, 109012, Москва, Малый Черкасский пер., 2
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2015148217 | 2015-11-10 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
EA040893B1 true EA040893B1 (ru) | 2022-08-12 |
Family
ID=
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP2022168118A (ja) | 関節を治療するための組成物及びキット | |
WO1993009766A1 (en) | Method for treatment of acute and chronic painful arthropathic conditions in human and other mammals | |
JP6441825B2 (ja) | フィラーの効能維持用組成物 | |
CN101317846B (zh) | 一种用于戒毒、镇痛的河豚毒素制剂 | |
RU2006126708A (ru) | Фармацевтическая композиция винфлунина, предназначенная для парентерального введения, способ получения и применения | |
RU2743274C2 (ru) | Фармацевтический препарат для лечения артрологических заболеваний | |
US20100210584A1 (en) | Liquid or paste compositions intended to provide elements essential for the synthesis and formation of proteoglycans, in particular, for the treatment of cartilage degradation | |
EA040893B1 (ru) | Фармацевтический препарат для лечения артрологических заболеваний | |
RU2008126108A (ru) | Фармацевтическая композиция для лечения остеоартрита, содержащая клодроновую кислоту и гиалуроновую кислоту | |
CN1698835A (zh) | 一种治疗心脑血管病的复方中药注射剂 | |
RU2290922C1 (ru) | Средство для лечения болезней суставов | |
CN104983686A (zh) | 畜禽用美洛昔康可溶性粉剂及其制备方法 | |
RU2292203C1 (ru) | Средство для лечения болезней суставов | |
RU2381029C1 (ru) | Комбинированная хондропротекторная фармацевтическая композиция | |
RU2739184C1 (ru) | Фармацевтическое средство для лечения артрологических заболеваний | |
RU2680804C1 (ru) | Стабильное средство лечения болезней суставов | |
RU2739747C1 (ru) | Фармацевтическое средство для лечения артрологических заболеваний | |
MXPA02006169A (es) | Metodo para mejorar la capacidad de eclosion de huevos. | |
RU2612014C1 (ru) | Средство для лечения артрологических заболеваний | |
RU2566725C1 (ru) | Комбинированный препарат для парентерального введения, содержащий гидрохлорид или сукцинат метилэтилпиридинола и рибофлавин | |
RU2605339C2 (ru) | Средство для купирования глутамат-индуцированного апоптоза и ингибирования nmda-рецепторов, обладающее иммуномодулирующим действием, для лечения расстройств нервной системы, последствий черепно-мозговой травмы и ишемического и геморрагического инсульта | |
RU2521973C1 (ru) | Средства для профилактики и лечения заболеваний суставов и способы их применения | |
RU2282437C1 (ru) | Средство для лечения болезней суставов | |
RU2739746C9 (ru) | Фармацевтическое средство для лечения артрологических заболеваний | |
NO863082L (no) | Preparat for intramuskulaer injeksjon av legemidler, vitaminer eller vaksiner. |