EA030913B1 - Леденец для лечения боли в горле, охриплости голоса и связанного с ней сухого кашля и воспалительных заболеваний полости рта и глотки - Google Patents

Леденец для лечения боли в горле, охриплости голоса и связанного с ней сухого кашля и воспалительных заболеваний полости рта и глотки Download PDF

Info

Publication number
EA030913B1
EA030913B1 EA201500992A EA201500992A EA030913B1 EA 030913 B1 EA030913 B1 EA 030913B1 EA 201500992 A EA201500992 A EA 201500992A EA 201500992 A EA201500992 A EA 201500992A EA 030913 B1 EA030913 B1 EA 030913B1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
treatment
mucous
alum
inflammatory diseases
solid dosage
Prior art date
Application number
EA201500992A
Other languages
English (en)
Other versions
EA201500992A1 (ru
Inventor
Юлия Бони
Бернд Пломанн
Зандра Зауерланд
Original Assignee
Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=47997281&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=EA030913(B1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх filed Critical Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх
Publication of EA201500992A1 publication Critical patent/EA201500992A1/ru
Publication of EA030913B1 publication Critical patent/EA030913B1/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/335Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/351Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom not condensed with another ring
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7028Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
    • A61K31/7034Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/06Aluminium, calcium or magnesium; Compounds thereof, e.g. clay
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/06Fungi, e.g. yeasts
    • A61K36/062Ascomycota
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/10Bryophyta (mosses)
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/28Asteraceae or Compositae (Aster or Sunflower family), e.g. chamomile, feverfew, yarrow or echinacea
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/68Plantaginaceae (Plantain Family)
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A61K9/0056Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/04Drugs for disorders of the respiratory system for throat disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/14Antitussive agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Alternative & Traditional Medicine (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)

Abstract

Изобретение относится к твердой лекарственной форме, которая содержит комбинацию: (a) вяжущего активного вещества, которое представляет собой декагидрат алюминиево-калиевых квасцов (алюм), и (b) слизистого лекарственного средства, которое представляет собой исландский мох, и к их применению для профилактики или лечения воспалительных заболеваний области ротоглотки и для лечения болезненных раздражений слизистой оболочки в области ротоглотки и связанного с раздражением кашля.

Description

Изобретение относится к твердой лекарственной форме, которая содержит комбинацию: (а) вялящего активного вещества, которое представляет собой декагидрат алюминиево-калиевых квасцов (алюм), и (Ь) слизистого лекарственного средства, которое представляет собой исландский мох, и к их применению для профилактики или лечения воспалительных заболеваний области ротоглотки и для лечения болезненных раздражений слизистой оболочки в области ротоглотки и связанного с раздражением кашля.
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции, которая содержит комбинацию (а) по крайней мере одного вяжущего активного вещества и (b) по крайней мере одного слизистого лекарственного средства и к их применению для профилактики или лечения воспалительных заболеваний полости ротоглотки и для лечения болезненных раздражений слизистой оболочки в области ротоглотки и связанного с раздражением кашля.
Предпосылки создания изобретения
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции в форме состава, подходящего для рассасывания, к композиции, которая содержит комбинацию по крайней мере одного вяжущего активного вещества с по крайней мере одним вторым слизистым лекарственным средством или его экстрактом, для лечения, в частности, раздражений и воспалительных заболеваний полости ротоглотки, сухости во рту и сухого кашля.
Слизистая оболочка рта служит в основном для защиты нижележащей ткани и действует как природный барьер от механических повреждений (травм) и от проникновения микроорганизмов и токсичных веществ. Она увлажняет ротовую полость и смачивает пищу для обеспечения её переваривания.
Полость гортани/глотки покрыта слизистой оболочкой, необходимой составляющей которой является эпителий. Эпителий представляет собой поверхность раздела между человеческим телом и поглощаемыми веществами и образует сложный физико-химический барьер, который, дополненный мукоцилиарным аппаратом, составляет первую защиту от патогенных микроорганизмов. Слизь покрывает эпителий и обеспечивает дополнительную защиту для слизистой оболочки, в которой она образует полупроницаемый барьер, который позволяет совершать обмен питательных веществ, воды и газов, но предохраняет от патогенных микробов. Слизь представляет собой вязкоэластичный гель сложного состава, который постоянно секретируется интраэпителиальными клетками и слюнными железами. Основными компонентами слизи являются муцины, большие и сильно заряженные гликопротеины, которые образуют структурный каркас мукозального барьера путём перекрёстного сшивания.
Важными факторами для мукоцилиарного клиренса являются количество ресничек, их структура и активность, а также их координация движений. Оптимальное функционирование обеспечивается при 37°C и абсолютной влажности 44 мг/дм3 (соответствует 100% относительной влажности). Холодный, сухой или перегретый комнатный воздух, а также спирт или никотин негативно влияют на нормальное функционирование слизистой оболочки, и могут привести к раздражению слизистой оболочки, охриплости голоса, боли в горле и сухому кашлю. В этих условиях активизируется развитие бактериальных колоний и в результате это может привести к легочным инфекциям.
Часто воспалительные заболевания полости ротоглотки также появляются как вторичные симптомы простуды и гриппозных инфекций. Они часто включают болевые симптомы, которые неприятны для пациента и вызывают трудности при глотании. Воспаления в полости рта, например гингивит, стоматит или поражения слизистой оболочки полости рта имеют симптомы, которые неприятны для пациента, страдающего этим недугом.
Как правило, воспалительные заболевания полости ротоглотки лечат путём местной терапии, например в форме средств для полоскания рта и горла, спреев или леденцов. В тяжёлых случаях дополнительно применяют системную терапию например, введение антибиотиков.
В частности, 1-гексадецилпиридиниум хлорид (международное непатентованное название: цетилпиридиниум хлорид (CPC)) признан полезным для местного лечения воспалительных заболеваний области ротоглотки. Он представляет собой четвертичное аммонийное соединение с бактерицидной и фунгицидной активностью, которое применяют, например, в леденцах. Недостатком данного активного вещества является то, что в высоких дозах и при чрезмерном потреблении оно может вызывать желудочнокишечные заболевания, проблемы с дыханием и повышенное образование метгемоглобина, в особенности у детей.
Кроме того, 1,3-бис(2-этилгексил)-гексагидро-5-метил-5-пиридинамин (международное непатентованное название: гексетидин) также признан полезным в качестве местного антисептического или дезинфицирующего средства для слизистой оболочки полости рта, гортани и глотки и применяется, например, в виде спрея или в форме средств для промывания рта или растворов для полосканий. При длительном применении или в высоких дозах, опять-таки могут возникать желудочно-кишечные расстройства или могут появляться раздражения вкусовых центров.
Другие активные вещества для местного лечения воспалительных процессов полости ротоглотки представляют собой вяжущие активные вещества, в особенности декагидрат алюминиево-калиевых квасцов (международное непатентованное название: алюм). Он представляет собой соль, которую традиционно применяют для лечения повреждений во рту, дёсен или отёков и кровоточивости слизистой оболочки. Благодаря своему вяжущему действию он также снижает развитие колоний патогенных микроорганизмов и может облегчать боль тем, что снижает отёк. Недостатком является ощущение сухости во рту, вызванное вяжущим эффектом.
Также применяются активные вещества природного происхождения, такие как так называемые слизистые лекарственные средства или их экстракты, такие как, например, исландский мох (Lichen Islandicus). Эти слизистые лекарственные средства содержат высокую концентрацию полисахаридов,
- 1 030913 которые образуют растительные слизи при смешивании с водой. Применяемые для лечения воспалительных заболеваний полости ротоглотки в форме, например, леденцов или спреев, они образуют защитный слой и увлажняют слизистую оболочку. Этот дополнительный слой слизи защищает чувствительные механические и химические рецепторы в слизистой оболочке от внешних раздражений и, таким образом, уменьшает раздражения, такие как, например, осиплость, охриплость голоса и кашель, вызванный раздражением поверхности горла. В основном, эти активные вещества применяют в форме монопрепаратов, но не всегда позволяют достичь желаемого результата.
Поэтому целью настоящего изобретения является обеспечение фармацевтического препарата в форме твёрдого состава для местного лечения воспалительных заболеваний области ротоглотки, который должен по крайней мере существенно предотвращать или снижать недостатки предшествующего уровня техники, описанного выше.
В данной заявке Заявитель неожиданно обнаружил, что проблема, упомянутая выше, решается формулированием фармацевтического препарата в форме фиксированной дозировки по крайней мере одного вяжущего активного вещества (например, алюма) с по крайней мере одним слизистым лекарственным средством и/или его экстрактом (например, исландский мох). Композиция такого вида является в особенности подходящей в форме леденцов, произведённых путём прессования порошковой смеси или с использованием твёрдых карамелей, которые могут использоваться для местного применения в случаях болезненных или воспалительных и болезненных заболеваний полости ротоглотки.
Сущность изобретения
Настоящее изобретение относится к твердой лекарственной форме, которая содержит комбинацию (a) вяжущего активного вещества, которое представляет собой декагидрат алюминиево-калиевых квасцов (алюм), и (b) слизистого лекарственного средства, которое представляет собой исландский мох.
Указанная выше комбинация в особенности подходит для профилактики и лечения, в частности для симптоматической профилактики или лечения, воспалительных заболеваний полости ротоглотки. Указанная выше комбинация также подходит для временного основного или дополнительного лечения указанных выше заболеваний.
Следовательно, настоящее изобретение далее относится к применению твердой лекарственной формы в соответствии с изобретением для профилактики или лечения воспалительных заболеваний полости ротоглотки.
Аналогично, настоящее изобретение относится к применению твердой лекарственной формы в соответствии с изобретением для лечения болезненных раздражений слизистой оболочки в области ротоглотки и связанного с раздражением кашля.
Аналогично, настоящее изобретение относится к комбинации в соответствии с изобретением (a) вяжущего активного вещества, которое представляет собой декагидрат алюминиево-калиевых квасцов (алюм), и (b) слизистого лекарственного средства, которое представляет собой исландский мох, и к её применению в профилактике или лечении воспалительных заболеваний полости ротоглотки, и/или к её применению в лечении болезненных раздражений слизистой оболочки в области ротоглотки и связанного с раздражением кашля.
Применение комбинации в соответствии с изобретением на основе по крайней мере одного вяжущего активного вещества и по крайней мере одного слизистого лекарственного средства приводит к получению препарата, который, кроме того, что он является высоко эффективным, является легко переносимым, и от которого в основном отсутствуют побочные эффекты.
Принцип активности данной композиции в соответствии с изобретением целиком основывается на физических или физико-химических процессах. Фундаментальный принцип настоящего изобретения основан на контролируемой комбинации вяжущих активных веществ с одной стороны и компонентов активных веществ на основе слизистых лекарственных средств с другой стороны, в то же время Заявители обнаружили, что эффективность вяжущих активных веществ с одной стороны и слизистых лекарственных средств с другой стороны, в отношении заболеваний, указанных выше, неожиданно увеличивается с помощью комбинации в соответствии с изобретением.
Описание
Термин комбинация, как используется в данном изобретении, описывает по крайней мере два активных вещества, выбранных из (a) вяжущих активных веществ и (b) слизистых лекарственных средств, которые находятся в отношении одного к другому, которое подходит для их совместного приёма.
Термин слизистое лекарственное средство, как используется в данном изобретении, охватывает слизистые лекарственные средства, их составляющие и экстракты. Таким образом, например, термин исландский мох, как используется в данном изобретении, охватывает исландский мох, его составляющие и его экстракты.
Слизистые лекарственные средства, применяемые в соответствии с изобретением, одобренные как особенно подходящие, включают исландский мох (Lichen islandicus), просвирник лесной (Malva sylvestris), ланцетолистный подорожник (Plantago lanceolata), алтей лекарственный (Althaea officinalis) и мать-и-мачеху обыкновенную (Tussilago farfara) и их смеси. Предпочтительно исландский мох применяют в особенности в форме экстракта.
- 2 030913
Термин вяжущее активное вещество, как используется в данном изобретении, включает активные вещества, которые имеют подсушивающую, кровоостанавливающую и противовоспалительную активность, когда их приводят в контакт с кожей или слизистой оболочкой, как результат осаждения белка. В частности, алюм, таннин, поликрезулен и нитрат серебра или их смеси являются подходящими в качестве вяжущих активных веществ. Предпочтительно применяется алюм.
Один специфический вариант воплощения настоящего изобретения относится к фармацевтической композиции по одному из предыдущих пунктов, которая включает: (a) по крайней мере одно вяжущее активное вещество; (b) по крайней мере одно слизистое лекарственное средство и (с) по крайней мере одно другое вспомогательное средство.
Термин фармацевтическая композиция, как используется в данном изобретении, включает в частности обычные твёрдые фармацевтические композиции, такие как леденцы, полученные, например, путём порошкового прессования или с использованием твёрдых карамелей.
Подходящими вспомогательными средствами являются, в частности, вспомогательные вещества, используемые в производстве таблеток, и наполнители, например изомальт, фруктозный и/или глюкозный сироп, диоксид кремния, тальк, стеарат магния, макрогол, полидекстроза или ксантановая камедь, подсластители, например заменители сахара, в особенности изомальт, сорбит, полидекстроза, мальтитол или изомальтитол, подсластители, например аспартам, ацесульфам, цикламат, сахарин или ксилит, ароматизаторы, красители и/или стабилизаторы, например, винная кислота или лимонная кислота.
Соотношение по массе используемых вспомогательных средств находится, как правило, в интервале от 50 до 99,5 мас.%, предпочтительно от 75 до 99 мас.%, особенно предпочтительно от 85 до 95 мас.%, в пересчёте в каждом случае на общую массу фармацевтической композиции.
В специфическом варианте воплощения фармацевтической композиции в соответствии с изобретением исландский мох применяют в качестве слизистого лекарственного средства. Исландский мох предпочтительно применяют в виде экстракта.
Подходящие экстракты исландского мха получают, например, путём водной, спиртовой или водноспиртовой экстракции и необязательно с последующей сушкой. Эти экстракты, как правило, состоят в основном из образующих слизь полисахаридов лихенина и изолихенина. Повышенное содержание слизеобразующих веществ улучшает терапевтический эффект по сравнению с чистым лекарственным средством. Кроме слизеобразующих веществ данный экстракт содержит лихеновые кислоты, которые обладают лёгким антимикробным эффектом. По сравнению с лекарственным средством обработка экстрактов считается более простой.
В одном предпочтительном варианте воплощения фармацевтической композиции в соответствии с изобретением алтей применяют в качестве слизистого лекарственного средства. Алтей предпочтительно применяют в данной заявке в виде экстракта.
Подходящие экстракты алтея получают, например, путём водной, спиртовой или водно-спиртовой экстракции и необязательно с последующей сушкой. Эти экстракты, как правило, состоят в основном из слизеобразующих веществ. Последние состоят из перекрёстно-связанных отдельных компонентов глюкозы, арабинозы, рамнозы и галактозы. Содержание в экстракте в несколько раз выше, чем в чистом лекарственном средстве, таким образом, улучшая терапевтический эффект.
Фармацевтическая композиция в соответствии с изобретением обычно содержит слизистое лекарственное средство в количестве от 1 до 500 мг, предпочтительно от 10 до 250 мг, особенно предпочтительно от 50 до 200 мг.
Соотношение по массе используемого слизистого лекарственного средства находится, как правило, в интервале от 1 до 50 мас.%, предпочтительно от 2 до 25 мас.%, особенно предпочтительно от 5 до 10 мас.%, в пересчёте в каждом случае на общую массу фармацевтической композиции.
В одном предпочтительном варианте воплощения фармацевтической композиции в соответствии с изобретением алюм применяют в качестве вяжущего активного вещества.
В другом предпочтительном варианте воплощения фармацевтической композиции в соответствии с изобретением таннин применяют в качестве вяжущего активного вещества.
Фармацевтическая композиция в соответствии с изобретением, как правило, содержит вяжущее активное вещество в количестве от 0,1 до 50 мг, предпочтительно от 0,5 до 20 мг, особенно предпочтительно от 1 до 10 мг.
Соотношение по массе используемого вяжущего активного вещества находится, как правило, в интервале от 0,01 до 5 мас.%, предпочтительно от 0,05 до 2 мас.%, особенно предпочтительно от 0,1 до 1 мас.%, в пересчёте в каждом случае на общую массу фармацевтической композиции.
Предпочтительный вариант воплощения настоящего изобретения относится к комбинации исландского мха в качестве слизистого лекарственного средства и алюма в качестве вяжущего активного вещества.
Исландский мох, как правило, используют в количестве от 1 до 500 мг, предпочтительно в количестве от 10 до 250 мг, особенно предпочтительно в количестве от 50 до 200 мг.
Алюм обычно используют в количестве от 0,1 до 20 мг, предпочтительно в количестве от 1 до 15 мг, особенно предпочтительно в количестве от 3 до 10 мг.
- 3 030913
Соотношение по массе исландского мха к алюму обычно находится в интервале от 5:1 до 50:1, предпочтительно от 10:1 до 25:1, особенно предпочтительно от 15:1 до 20:1.
Соотношение по массе исландского мха и алюма, как правило, находится в интервале от 0,5 до 50 мас.%, предпочтительно от 1 до 25 мас.%, особенно предпочтительно от 5 до 15 мас.%, в пересчёте в каждом случае на общую массу фармацевтической композиции.
Фармацевтическую композицию в соответствии с изобретением предпочтительно готовят в виде леденца. Подходящие леденцы могут быть произведены, например, путём порошкового прессования или с использованием твёрдых карамелей.
Общая масса фармацевтической композиции обычно находится в интервале от 500 до 5000 мг, предпочтительно от 750 до 4000 мг, особенно предпочтительно от 1000 до 3000 мг.
Фармацевтическую композицию в соответствии с изобретением, как правило, применяют до 20 раз в день, предпочтительно до 12 раз, особенно предпочтительно до 8 раз в день.
Комбинация в соответствии с изобретением подходит для профилактики или лечения воспалительных заболеваний полости ротоглотки. Соответственно фармацевтическая композиция в соответствии с изобретением также подходит для этого применения.
Комбинация в соответствии с изобретением в особенности подходит для профилактики или лечения воспалительных заболеваний полости ротоглотки, которые являются болезненными или сопровождаются болью. Соответственно фармацевтическая композиция в соответствии с изобретением также подходит для этого применения.
Комбинация в соответствии с изобретением в особенности также подходит для симптоматического лечения воспалительных заболеваний полости ротоглотки. Соответственно фармацевтическая композиция в соответствии с изобретением также подходит для этого применения.
Комбинация в соответствии с изобретением в особенности также подходит для лечения воспаления и/или боли при воспалительных заболеваниях полости ротоглотки. Соответственно фармацевтическая композиция в соответствии с изобретением также подходит для этого применения.
Комбинация в соответствии с изобретением в особенности также подходит для лечения кашля, вызванного раздражением слизистой оболочки, в особенности при воспалительных заболеваниях полости ротоглотки. Соответственно фармацевтическая композиция в соответствии с изобретением также подходит для этого применения.
Комбинация в соответствии с изобретением в особенности также подходит для лечения сложностей при глотании, в особенности при воспалительных заболеваниях полости ротоглотки. Соответственно фармацевтическая композиция в соответствии с изобретением также подходит для этого применения.
Комбинация в соответствии с изобретением в особенности также подходит для восстановления голоса, проблемы с которым вызваны охриплостью и болью, в особенности при воспалительных заболеваниях полости ротоглотки. Соответственно, фармацевтическая композиция в соответствии с изобретением также подходит для этого применения.
Комбинация в соответствии с изобретением в особенности подходит для местного применения активных веществ. Соответственно фармацевтическая композиция в соответствии с изобретением также подходит для этого применения.
Комбинация в соответствии с изобретением также в особенности подходит для лечения болезненных раздражений слизистой оболочки в полости ротоглотки и связанного с раздражением кашля. Соответственно фармацевтическая композиция в соответствии с изобретением также подходит для этого применения.
Комбинация в соответствии с изобретением помогает успокоить раздражённую и/или воспалённую полость ротоглотки и облегчает боль в горле.
Комбинация в соответствии с изобретением помогает создать слизистую оболочку в присутствии симптомов, вызванных простудой.
Комбинация в соответствии с изобретением помогает в лечении боли в горле.
Комбинация в соответствии с изобретением помогает облегчить симптомы воспалений и раздражений в горле, таких как сухость, першение или саднящая боль в горле.
Комбинация в соответствии с изобретением помогает защитить горло от последующего раздражения.
Комбинация в соответствии с изобретением действует как защитная плёнка для раздражённой слизистой оболочки для предотвращения развития колоний болезнетворных бактерий.
Комбинация в соответствии с изобретением успокаивает полость ротоглотки и, таким образом, помогает прервать цикл боли в горле и сухого кашля.
Комбинация в соответствии с изобретением помогает снизить симптомы сухого кашля и уменьшить раздражение, вызываемое кашлем.
Комбинация в соответствии с изобретением помогает успокоить и увлажнить горло и, таким образом, уменьшить кашель.
Комбинация в соответствии с изобретением помогает при проблемах в глотании.
Комбинация в соответствии с изобретением помогает при охриплости голоса.
- 4 030913
Другая специфическая цель настоящего изобретения относится к комбинации (а) по крайней мере одного вяжущего активного вещества и (b) по крайней мере одного слизистого лекарственного средства для применения в профилактике или лечении воспалительных заболеваний полости ротоглотки.
Другая специфическая цель настоящего изобретения относится к комбинации (а) по крайней мере одного вяжущего активного вещества и (b) по крайней мере одного слизистого лекарственного средства для применения в лечении болезненных раздражений слизистой оболочки в полости ротоглотки и кашля, вызываемого раздражением.
Примеры
1. Примеры производства.
Производство фармацевтических препаратов в соответствии с изобретением в форме леденцов выполняют на основе вяжущего активного вещества в сочетании с разными слизистыми лекарственными средствами.
Различные композиции производят в форме леденцов путём порошкового прессования или с использованием твёрдых карамелей. Для прессованных леденцов могут предпочтительно применяться заменители сахара, в особенности изомальт, сорбит или полидекстроза, для твёрдого основания леденца может применяться фруктозный и/или глюкозный сироп, в качестве бессахарной альтернативы могут применяться заменители сахара, в особенности сахарные спирты, предпочтительно мальтитол или изомальтитол. Могут добавляться различные количества подсластителей (например, аспартам, ацесульфам, цикламат, сахарин или ксилит). Другие наполнители и активные вещества включают в матрицу, и леденцы получают с помощью способа производства, известного per se.
В случае прессованных порошковых смесей наполнители дозируют в соответствии с рецептом и смешивают с матрицей. В случае жидких наполнителей или активных веществ они могут быть добавлены с помощью дополнительной стадии гранулирования. Затем порошок или гранулы прессуют с образованием леденцов. Наполнители или активные вещества могут прессоваться совместно или отдельно, на выбор, одним или больше слоев (1-, 2-или 3-слойные таблетки).
В случае твёрдых карамелей исходные материалы соединяют в соответствии с рецептом и смешивают в нагретую твёрдую карамельную основу. Чувствительные к нагреву наполнители и/или активные вещества, в особенности слизистые лекарственные средства, предпочтительно исландский мох;
вяжущие активные вещества, предпочтительно алюм;
необязательно ароматизаторы;
необязательно красители;
необязательно стабилизаторы, в особенности винная кислота или лимонная кислота;
добавляют в одну стадию незадолго до конечного перемешивания и формирования леденцов.
Используя эти способы, не содержащие сахара леденцы, включающие различные количества вяжу щих активных веществ и слизистых лекарственных средств, производят, например, как проиллюстрировано в следующих таблицах:
Таблица 1: 1-слойный леденец, произведённый путём порошкового прессования с 5 мг алюма и 80 мг экстракта исландского мха
Исходные материалы Количество на леденец [мг]
изомальт 1200
диоксид кремния 8
лимонный ароматизатор 30
ментол 2
тальк 50
макрогол 25
алюм 5
экстракт исландского мха (лекарственное средство/экстракт 1 : 1,5-2,5) 80
Всего 1400
Таблица 2: 1-слойный леденец, произведённый путём порошкового прессования с 1 мг таннина и 150 мг экстракта алтея
Исходные материалы Количество на леденец [мг]
полидекстроза 1100
диоксид кремния 10
клубничный ароматизатор 30
ментол 4
стеарат магния 25
сукралоза 5
таннин 1
экстракт алтея (лекарственное средство/экстракт 4Д) 150
Всего 1325
- 5 030913
Таблица 3: 2-слойный леденец, произведённый путём порошкового прессования с 5 мг алюма и 80 мг экстракта исландского мха
Исходные материалы Количество на слой леденца - слой 1 [мг] Количество на слой леденца - слой 1 [мг]
сорбит 590 490
диоксид кремния 3 3
клубничный ароматизатор 15 15
эвкалиптовый ароматизатор 2 2
тальк 25 25
макрогол 10 10
ксантановая камедь - 25
алюм - 5
экстракт из исландского мха (лекарственное средство/экстракт 1:1,5-2,5) 80
Всего 1300
Таблица 4: Леденец с использованием твёрдых карамелей, содержащий мг алюма и 80 мг экстракта исландского мха
Исходные материалы Количество на леденец [мг]
изомальт 2500
персиковый ароматизатор 15
ментол 0,5
лимонная кислота 35
сукралоза 1,5
алюм 5
жидкий экстракт исландского мха (лекарственное средство/экстракт 1 : 1,5-2,5) 80
вода 53
Всего 2960
2. Примеры применения пациентов с болезненным раздражением слизистой оболочки в области ротоглотки и в некоторых случаях с кашлем, связанным с раздражением, лечили леденцами, описанными в предыдущих примерах производства, без дополнительной системной терапии. 10 пациентов лечили препаратом, описанным в табл. 4, в количестве до шести таблеток, применяемых в течение периода трёх дней (группа А). Других 10 пациентов лечили стандартным коммерческим препаратом, содержащим только алюм (9 мг на леденец), в течение трёх дней в количестве до шести таблеток (группа В). Другим 10 пациентам давали стандартный коммерческий монопрепарат, содержащий исландский мох (80 мг экстракта исландского мха на леденец) в соответствии с аналогичным планом лечения (группа С).
В то время как все симптомы, вызванные воспалениями слизистой оболочки рта и глотки, уменьшались, используя композицию в соответствии с изобретением, только отдельные жалобы облегчались с помощью препаратов в группах В и С.
В терапии не новым препаратом группы В улучшение наблюдалось в симптомах воспаления и боли слизистой оболочки. Совсем небольшое или даже никакого улучшения не наблюдалось у группы В в симптомах хриплости голоса и сухости во рту и связанного с раздражением кашля.
В терапии не новым препаратом группы С улучшение наблюдалось в основном с кашлем, связанным с раздражением, вызванным воспалениями слизистой оболочки рта и глотки, сухостью во рту и проблемами при глотании.
Исследования показывают значительно увеличенный терапевтический успех с помощью лечения композицией в соответствии с изобретением. Применяя комбинацию вяжущего активного вещества и слизистого лекарственного средства, получали значительное облегчение связанного с раздражением кашля, а также симптомов воспаления и боли у пациентов, которых лечили композицией в соответствии с изобретением после только короткого периода лечения. Быстрое облегчение проблем с глотанием достигалось путём данного применения и происходило быстрое восстановление голоса, проблемы с которым вызваны охриплостью и болью. Кроме того, пациенты признали ощущения при сосании композиции в соответствии с изобретением очень приятными. В облегчении симптомов, описанных в данной заявке выше, композиция в соответствии с изобретением имеет значительное преимущество перед не новыми монопрепаратами.

Claims (16)

  1. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
    1. Твердая лекарственная форма, которая содержит комбинацию:
    (a) вяжущего активного вещества, которое представляет собой декагидрат алюминиево-калиевых квасцов (алюм), и (b) слизистого лекарственного средства, которое представляет собой исландский мох.
  2. 2. Твердая лекарственная форма по п.1, которая состоит из:
    (a) вяжущего активного вещества;
    (b) слизистого лекарственного средства и (c) по крайней мере одного дополнительного вспомогательного средства.
  3. 3. Твердая лекарственная форма по одному из предыдущих пунктов, которая содержит слизистое
    - 6 030913 лекарственное средство в количестве от 1 до 500 мг.
  4. 4. Твердая лекарственная форма по одному из предыдущих пунктов, которая содержит вяжущее активное вещество в количестве от 0,1 до 50 мг.
  5. 5. Твердая лекарственная форма по одному из предыдущих пунктов в виде леденцов.
  6. 6. Применение твердой лекарственной формы по одному из предыдущих пунктов для профилактики или лечения воспалительных заболеваний полости ротоглотки.
  7. 7. Применение по п.6 для профилактики или лечения воспалительных заболеваний полости ротоглотки, которые являются болезненными или сопровождаются болью.
  8. 8. Применение по одному из пп.6, 7 для симптоматического лечения.
  9. 9. Применение по одному из пп.6-8 для лечения воспаления и/или боли.
  10. 10. Применение по одному из пп.6-9 для лечения вызванного раздражением кашля.
  11. 11. Применение по одному из пп.6-10 для лечения проблем при глотании.
  12. 12. Применение по одному из пп.6-11 для восстановления голоса, проблемы, которые вызваны охриплостью и болью.
  13. 13. Применение по одному из пп.6-12 для местного введения активных веществ.
  14. 14. Применение твердой лекарственной формы по одному из пп.1-5 для лечения болезненных раздражений слизистой оболочки в области рта и глотки и связанного с раздражением кашля.
  15. 15. Комбинация (a) вяжущего активного вещества, которое представляет собой декагидрат алюминиево-калиевых квасцов (алюм), и (b) слизистого лекарственного средства, которое представляет собой исландский мох, для профилактики или лечения воспалительных заболеваний полости ротоглотки.
  16. 16. Комбинация (a) вяжущего активного вещества, которое представляет собой декагидрат алюминиево-калиевых квасцов (алюм), и (b) слизистого лекарственного средства, которое представляет собой исландский мох, для лечения болезненного раздражения слизистой оболочки в области ротоглотки и связанного с раздражением кашля.
    О
EA201500992A 2013-04-02 2014-03-31 Леденец для лечения боли в горле, охриплости голоса и связанного с ней сухого кашля и воспалительных заболеваний полости рта и глотки EA030913B1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP13161902 2013-04-02
PCT/EP2014/056437 WO2014161811A1 (de) 2013-04-02 2014-03-31 Lutschtablette zur behandlung von halsschmerz, heiserkeit und assoziiertem trockenen husten, sowie entzündlichen erkrankungen des mund und rachenraums

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA201500992A1 EA201500992A1 (ru) 2016-03-31
EA030913B1 true EA030913B1 (ru) 2018-10-31

Family

ID=47997281

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA201500992A EA030913B1 (ru) 2013-04-02 2014-03-31 Леденец для лечения боли в горле, охриплости голоса и связанного с ней сухого кашля и воспалительных заболеваний полости рта и глотки

Country Status (13)

Country Link
US (2) US20140294995A1 (ru)
EP (1) EP2981275B1 (ru)
JP (1) JP6491191B2 (ru)
KR (1) KR102218148B1 (ru)
CN (1) CN105050610A (ru)
AU (1) AU2014247141B2 (ru)
BR (1) BR112015020019B1 (ru)
CA (1) CA2906272A1 (ru)
EA (1) EA030913B1 (ru)
ES (1) ES2717663T3 (ru)
MX (1) MX362885B (ru)
PH (1) PH12015502274B1 (ru)
WO (1) WO2014161811A1 (ru)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN104823249B (zh) 2013-05-31 2018-01-05 北京有色金属研究总院 稀土永磁粉、包括其的粘结磁体及应用该粘结磁体的器件
IT201700016964A1 (it) * 2017-02-15 2018-08-15 Aboca Spa Societa Agricola Composizione per la tosse
EP3459368A1 (en) * 2017-09-20 2019-03-27 Geophyt S.r.L. Food integrator for antineoplastic therapies
EP4059508A1 (en) * 2021-03-19 2022-09-21 Johnson & Johnson Consumer Inc. Methods of using compositions comprising an iceland moss extract
FR3144752A1 (fr) 2023-01-10 2024-07-12 Song Huang Utilisation de polysulfate de pentosane pour le traitement de la toux seche

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2011001321A (ja) * 2009-06-19 2011-01-06 Wakan Shoyaku Kenkyusho:Kk 咽頭炎用及びインフルエンザ予防・治療用の経口投与組成物
EP2361623A1 (en) * 2010-02-09 2011-08-31 Novintethical Pharma, SAGL Composition comprising a polyphenol salt and corresponding use

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP3042917B2 (ja) * 1991-09-12 2000-05-22 日本化薬株式会社 ペースト及びペースト製剤
CN1283296C (zh) * 2004-04-29 2006-11-08 吕文晓 一种咽喉保健茶及其制备方法
US20070178123A1 (en) * 2006-01-27 2007-08-02 Deborah Levenson Flavor-enhancing compositions, method of manufacture, and methods of use
DE202006009570U1 (de) * 2006-06-16 2007-07-26 Maria Clementine Martin Klosterfrau Vertriebsgesellschaft Mbh Reizlinderndes Hustenmittel
JP5673560B2 (ja) * 2010-01-29 2015-02-18 パナセア ディシンフェクタント カンパニー リミテッド 持続性口腔用殺菌消毒液

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2011001321A (ja) * 2009-06-19 2011-01-06 Wakan Shoyaku Kenkyusho:Kk 咽頭炎用及びインフルエンザ予防・治療用の経口投与組成物
EP2361623A1 (en) * 2010-02-09 2011-08-31 Novintethical Pharma, SAGL Composition comprising a polyphenol salt and corresponding use

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
DATABASE TCM / SIPO [online] sipo; 26 January 2005 (2005-01-26), LV WENXIAO, ZHONG WEIDONG: "A kind of laryngopharynx health tea and its preparation method/A kind of new chinese medicinal composition and its preparation of medical tea, which can used for the prevention and treatment of acute/chronic pharyngolaryngitis, stomatitis and upper respiratory infection", XP002708380 *
WPI / THOMSON Week 201105, 6 January 2011 Derwent World Patents Index; XP002708379, MORI M: "Composition useful for treating pharyngitis and influenza, comprises Melia azedarach leaf extract, Ganoderma lucidum extract powder and charring powder as active ingredients" *

Also Published As

Publication number Publication date
EP2981275B1 (de) 2019-01-09
US10004774B2 (en) 2018-06-26
EA201500992A1 (ru) 2016-03-31
MX2015013934A (es) 2015-12-08
US20140294995A1 (en) 2014-10-02
MX362885B (es) 2019-02-22
JP2016515594A (ja) 2016-05-30
US20160193267A1 (en) 2016-07-07
BR112015020019A2 (pt) 2017-07-18
ES2717663T3 (es) 2019-06-24
PH12015502274A1 (en) 2016-02-01
KR102218148B1 (ko) 2021-02-23
BR112015020019B1 (pt) 2021-05-18
AU2014247141B2 (en) 2018-07-05
KR20150136540A (ko) 2015-12-07
AU2014247141A1 (en) 2015-09-10
JP6491191B2 (ja) 2019-03-27
PH12015502274B1 (en) 2016-02-01
CA2906272A1 (en) 2014-10-09
WO2014161811A1 (de) 2014-10-09
EP2981275A1 (de) 2016-02-10
CN105050610A (zh) 2015-11-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US10004774B2 (en) Lozenge for treating sore throat, hoarseness and associated dry cough, and inflammatory diseases of the oral and pharyngeal cavity
US5614207A (en) Dry mouth lozenge
EP1466003B1 (en) Herbal composition for improving oral hygiene, and methods of using same
EP2908834B1 (en) New formulations comprising plant extracts
US20070087053A1 (en) Lozenge for treatment of dry mouth and related conditions
US20170080024A1 (en) Effervescent gargle tablet and method of using same
US20190343907A1 (en) Synergistic Compositions and Methods of Achieving Homeostasis in Mammalian Systems
KR100238565B1 (ko) 상부 위장관 통증을 치료하기 위한 섭취가능한 약학적 조성물
ES2296020T3 (es) Tableta para chupar en una droga de mucilago contra enfermedades inflamatorias de la cavidad bucal y faringea.
EA012592B1 (ru) Смягчающее раздражение средство от кашля, содержащее экстракты из исландского мха и просвирника
EP1694295B1 (en) Pharmaceutical oral dosage form comprising a non-steroidal anti-inflammatory drug, and having good palatability
KR20150048890A (ko) 플루르비프로펜을 포함하는 약학적 조성물
WO2023200199A1 (ko) 레몬즙에 크림 제형을 혼합 및 숙성한 동물 소양증성 피부트러블 완화 기능성 졸 및 제조방법
RU2328303C2 (ru) Таблетка для рассасывания на основе вырабатывающих слизь лекарственных растений, предназначенная для лечения воспалительных заболеваний полости рта и глотки
JP7263151B2 (ja) 経口組成物
EA034370B1 (ru) Пероральная композиция для улучшения системных симптомов, включая чувствительность к холоду
Singh et al. A REVIEW ON DIFFERENT FORMULATIONS OF BACLOFEN FOR SPASTICITY
Sichkar et al. SELECTION OF ESSENTIAL OILS AND EXCIPIENTS FOR LOZENGES FORMULATIONS FOR THE TREATMENT OF ACUTE RESPIRATORY DISEASES
WO2004098571A1 (en) Cold remedy composition comprising zinc salts
UA78642C2 (en) Absorbable tablet based on mucus-producing medicinal plants intended for topical treatment of inflammatory diseases of oral cavity and pharynx
PL234024B1 (pl) Preparat wspomagający leczenie schorzeń górnych dróg oddechowych i wzmacniający naturalną odporność organizmu
LV14396B (lv) Farmaceitiska saaukstēšanās slimību - kakla un mutes gļotādas terapijas un reģenerācijas pastilas kompozīcija uz dabisko skujkoku terpēnu bāzes

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): AM AZ BY KG TJ TM