EA025158B1 - Гетероциклические соединения, лекарственные средства, содержащие указанные соединения, их применение и способы их получения - Google Patents
Гетероциклические соединения, лекарственные средства, содержащие указанные соединения, их применение и способы их получения Download PDFInfo
- Publication number
- EA025158B1 EA025158B1 EA201400521A EA201400521A EA025158B1 EA 025158 B1 EA025158 B1 EA 025158B1 EA 201400521 A EA201400521 A EA 201400521A EA 201400521 A EA201400521 A EA 201400521A EA 025158 B1 EA025158 B1 EA 025158B1
- Authority
- EA
- Eurasian Patent Office
- Prior art keywords
- alkyl
- compound
- acid addition
- addition salts
- pharmacologically acceptable
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/14—Antitussive agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/16—Otologicals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/10—Antimycotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
- A61P33/10—Anthelmintics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Virology (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Hydrogenated Pyridines (AREA)
Abstract
В патенте описаны соединения общей формулы (I)и их таутомеры и соли, предпочтительно их фармацевтически приемлемые соли с неорганическими или органическими кислотами и основаниями, которые обладают ценными фармакологическими характеристиками, в особенности ингибирующим воздействием на эпителиальные натриевые каналы, их применение для лечения заболеваний, в особенности заболеваний легких и дыхательных путей.
Description
В патенте описаны соединения общей формулы (I)
025158 Β1
(I), и их таутомеры и соли, предпочтительно их фармацевтически приемлемые соли с неорганическими или органическими кислотами и основаниями, которые обладают ценными фармакологическими характеристиками, в особенности ингибирующим воздействием на эпителиальные натриевые каналы, их применение для лечения заболеваний, в особенности заболеваний легких и дыхательных путей.
Claims (21)
- в которойА обозначает связь, -СН2- или -СН2СН2-,К1 выбран из группы, включающей водород, С1-С6-алкил, С1-С4-алкил-8О2-, С1-С4-алкил-NН-СО-, Н2М-СО-, Н^-С1-С4-алкил-, Н^-С1-С4-алкил-СО-, Н^-С^С^алкил-Ж-СО-, фенил-СО-, фенил-СН2СО-, фенил-СН2-, С,-С6-алкил-СО-. С1-С6-алкил-О-С1-С4-алкил-СО-, (СН3)^-С1-С4-алкил-, (СН3)^-С1С4-алкил-Ж-СО-, (СНЭ^+Ю-С^алкил-Ж-СО-, (СН3)Х-С1-С4-алкил-^(С1-С4-алкил)-СО-, (СН3)ХС2-С4-алкил-, (СНЭ^+Ю-С^алкил-СО-, Н^-С^)-^-^-^-^-^-, С-С-алкил-О-СО-, С1-С6алкил-О-СО-С] -С4-алкил-, С1 -С6-алкил-О-СО-С1 -С4-алкил-СО-, С1 -С6-алкил-О-СО-С1 -С4-алкил-Ж-СО-, С] -С6-алкил-О-СО-Ж-С£ -С4-алкил-, С1 -СС-алкил-О-СО^Н-С) -С4-алкил-СО-, С1 -СС-алкил-О-СО^Н-С) С4-алкил-Ж-СО-, НОСО-С1-С4-алкил-, НОСО-С1-С4-алкил-СО-, НОСО-С-С^алкил-Ж-СО-, Н^-С1МНи Н2NС(NН)NН-С1-С6-алкил-СО-, или выбран из группы, включающей формулы (с1)-(с5):К2 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород, галоген, 0Ν, С1-С4-алкил и С1-алкил-О-,К6 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород, галоген, ΟΝ, С1-С4-алкил и С1-алкил-О-,К3 выбраны из группы, включающей водород, галоген, СN и С1 -С4-алкил,К4 независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород, галоген, ΟΝ, С1-С4-алкил, С1-С4-алкил-ОСО-, -СООК'71 и -СО\Т1Г, гдеК4'1 обозначает водород или С-С4-алкил,К4.2 обозначает водород или С1-С4-алкил,К4.3 обозначает водород или С1-С4-алкил илиК3 и К4 вместе обозначают -О-С1-С3-алкил-О-,К7 обозначает водород, и его фармакологически приемлемые соли присоединения с кислотой.
- 2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что К2, К3, К4, К6, К7 обозначают водород, и его фармакологически приемлемые соли присоединения с кислотой.
- 3. Соединение по любому из пп. 1 и 2, отличающееся тем, что А обозначает -СН2СН2- и Е, Ό обозначают -СН2-, и его фармакологически приемлемые соли присоединения с кислотой.
- 4. Соединение по любому из пп.1-3, отличающееся тем, чтоК1 обозначает водород или выбран из группы, включающей С1-С6-алкил, С1-С4-алкил-8О2-, С1-С4алкил-Ж-СО-, Н^-СО-, Н^-С1-С4-алкил-, Н^-С1-С4-алкил-СО-, Н^-С1-С4-алкил-Ж-СО-, фенил-СО-, фенил-СН2-СО-, фенил-СН2-, С1-С6-алкил-СО-, С1-С6-алкил-О-С1-С4-алкил-СО-, (СН3)2№С1-С4-алкил-, (СН^-С^-алкил^-СО-, (СН3)Х-С1-С4-алкил^-СО-, (СН3)Х-С2-С4-алкил-, (СН^Х-С-С,алкил-СО-, Н2N-С(NН)-NН-С1-С6-NН-СО-, С1-С6-алкил-О-СО-, С1-С6-алкил-О-СО-С1-С4-алкил-, С1-С6алкил-О-СО-С1 -С4-алкил-СО-, С1 -С6-алкил-О-СО-С1 -С4-алкил-Ж-СО-, С1 -СГ-алкил-О-СО^Н-С) -С4алкил-, С-С-алкил-О-СО-Ж-СгС-алкил-СО-, С-С-алкил-О-СО-Ж-С^С-алкил-Ж-СО-, НОСО-С1-С4алкил-, НОСО-С1-С4-алкил-СО-, НОСО-С-С-алкил-Ж-СО- и Н2N-СNН-, и его фармакологически приемлемые соли присоединения с кислотой.- 55 025158
- 5. Соединение по любому из пп.1-3, отличающееся тем, что К1 выбран из группы приведенных ниже формул (с1)-(с5):и его фармакологически приемлемые соли присоединения с кислотой.
- 6. Соединение по любому из пп.1-5, отличающееся тем, что соединение выбрано из группы, включающей соединения (1)-(4) и (6)-(12):- 56 025158 и его фармакологически приемлемые соли присоединения с кислотой.
- 7. Соединение по п.6, где соединение представляет собой соединение (1) и его фармакологически приемлемые соли присоединения с кислотой.
- 8. Соединение по п.6, где соединение представляет собой соединение (2) и его фармакологически приемлемые соли присоединения с кислотой.
- 9. Соединение по п.6, где соединение представляет собой соединение (3)- 57 025158 и его фармакологически приемлемые соли присоединения с кислотой.
- 10. Соединение по п.6, где соединение представляет собой соединение (4) и его фармакологически приемлемые соли присоединения с кислотой.
- 11. Соединение по п.6, где соединение представляет собой соединение (6) и его фармакологически приемлемые соли присоединения с кислотой.
- 12. Соединение по п.6, где соединение представляет собой соединение (7) и его фармакологически приемлемые соли присоединения с кислотой.
- 13. Соединение по п.6, где соединение представляет собой соединение (8) и его фармакологически приемлемые соли присоединения с кислотой.
- 14. Соединение по п.6, где соединение представляет собой соединение (9) и его фармакологически приемлемые соли присоединения с кислотой.
- 15. Соединение по п.6, где соединение представляет собой соединение (10) и его фармакологически приемлемые соли присоединения с кислотой.
- 16. Соединение по п.6, где соединение представляет собой соединение (11)- 58 025158 и его фармакологически приемлемые соли присоединения с кислотой.
- 17. Соединение по п.6, где соединение представляет собой соединение (12) и его фармакологически приемлемые соли присоединения с кислотой.
- 18. Применение соединения по любому из пп.1-17 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения заболевания, выбранного из группы, включающей респираторные заболевания или нарушения и аллергические заболевания дыхательных путей.
- 19. Применение соединения по любому из пп.1-17 или его фармацевтически приемлемой соли для лечения заболевания, выбранного из группы, включающей хронический бронхит, острый бронхит, бронхит, вызванный бактериальной или вирусной инфекцией, или грибами, или гельминтами, аллергический бронхит, токсический бронхит, хронический обструктивный бронхит (СОРЭ). астму (наследственную или аллергическую), астму у детей, бронхоэктаз, аллергический альвеолит, аллергический или неаллергический ринит, хронический синусит, кистозный фиброз или муковисцидоз, дефицит альфа-1антитрипсина, кашель, эмфизему легких, интерстициальные заболевания легких, альвеолит, гиперреактивные дыхательные пути, полипы в носу, отек легких, пневмонит различной этиологии.
- 20. Фармацевтическая композиция, содержащая по меньшей мере одно соединение по любому из пп.1-17 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
- 21. Комбинации лекарственных средств, которые кроме одного или большего количества соединений по любому из пп.1-17 содержат в качестве дополнительных активных веществ одно или большее количество соединений, выбранных из следующих категорий: другие ингибиторы Е№С, бета-миметики, антихолинергетики, кортикостероиды, ингибиторы ΡΌΕ4, антагонисты ΕΤΌ4, ингибиторы ЕОРК, агонисты допамина, Н1-антигистамины, антагонисты РАР, ингибиторы киназы МАР, ингибиторы МРК4, ингибиторы ίΝΟδ, ингибиторы δΎΚ, корректоры трансмембранного регулятора муковисцидоза (СРТК) и усиливающие факторы СРТК или их двойные или тройные их комбинации.Евразийская патентная организация, ЕАПВ
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP11187553 | 2011-11-02 | ||
PCT/EP2012/071352 WO2013064450A1 (en) | 2011-11-02 | 2012-10-29 | Heterocyclic compounds, medicaments containing said compounds, use thereof and processes for the preparation thereof |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
EA201400521A1 EA201400521A1 (ru) | 2014-09-30 |
EA025158B1 true EA025158B1 (ru) | 2016-11-30 |
EA025158B9 EA025158B9 (ru) | 2018-03-30 |
Family
ID=47073464
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
EA201400521A EA025158B9 (ru) | 2011-11-02 | 2012-10-29 | Гетероциклические соединения, лекарственные средства, содержащие указанные соединения, их применение и способы их получения |
Country Status (34)
Country | Link |
---|---|
US (4) | US8759349B2 (ru) |
EP (1) | EP2773633B1 (ru) |
JP (1) | JP6091513B2 (ru) |
KR (1) | KR102006612B1 (ru) |
CN (2) | CN104024244B (ru) |
AP (1) | AP2014007670A0 (ru) |
AU (1) | AU2012331274B2 (ru) |
BR (1) | BR112014010583A2 (ru) |
CA (1) | CA2854217C (ru) |
CL (1) | CL2014001047A1 (ru) |
CO (1) | CO6940429A2 (ru) |
CY (1) | CY1120974T1 (ru) |
DK (1) | DK2773633T3 (ru) |
EA (1) | EA025158B9 (ru) |
EC (1) | ECSP14001929A (ru) |
ES (1) | ES2645744T3 (ru) |
GE (1) | GEP20186880B (ru) |
HK (1) | HK1196819A1 (ru) |
HR (1) | HRP20171614T1 (ru) |
HU (1) | HUE034929T2 (ru) |
IL (1) | IL232035A (ru) |
LT (1) | LT2773633T (ru) |
ME (1) | ME02905B (ru) |
MX (1) | MX348522B (ru) |
NO (1) | NO2773633T3 (ru) |
PE (1) | PE20141607A1 (ru) |
PL (1) | PL2773633T3 (ru) |
PT (1) | PT2773633T (ru) |
RS (1) | RS56498B1 (ru) |
SG (1) | SG11201401907TA (ru) |
SI (1) | SI2773633T1 (ru) |
TN (1) | TN2014000180A1 (ru) |
UA (1) | UA115868C2 (ru) |
WO (1) | WO2013064450A1 (ru) |
Families Citing this family (15)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DK3219705T3 (da) | 2005-12-28 | 2020-04-14 | Vertex Pharma | Farmaceutiske sammensætninger af den amorfe form af n-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinolin-3-carboxamid |
EP2773633B1 (en) * | 2011-11-02 | 2017-08-02 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Heterocyclic compounds, medicaments containing said compounds, use thereof and processes for the preparation thereof |
EP3016944A4 (en) * | 2013-07-02 | 2016-11-16 | California Inst Biomedical Res | COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF CYSTIC FIBROSIS |
EP3019492B1 (en) | 2013-07-08 | 2017-09-06 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Amiloride-type compounds as inhibitors in epithelial sodium channels for the treatment of diseases of the lungs and airways |
JP6746569B2 (ja) | 2014-10-07 | 2020-08-26 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated | 嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス制御因子のモジュレーターの共結晶 |
KR20170076673A (ko) | 2014-10-24 | 2017-07-04 | 오노 야꾸힝 고교 가부시키가이샤 | Kcnq2∼5 채널 활성화제 |
WO2016112120A1 (en) * | 2015-01-07 | 2016-07-14 | The California Institute For Biomedical Research | Compounds for treatment of cystic fibrosis |
GB201610854D0 (en) | 2016-06-21 | 2016-08-03 | Entpr Therapeutics Ltd | Compounds |
GB201619694D0 (en) | 2016-11-22 | 2017-01-04 | Entpr Therapeutics Ltd | Compounds |
GB201717051D0 (en) | 2017-10-17 | 2017-11-29 | Enterprise Therapeutics Ltd | Compounds |
GB201808093D0 (en) | 2018-05-18 | 2018-07-04 | Enterprise Therapeutics Ltd | Compounds |
EP4211171A2 (en) | 2020-09-10 | 2023-07-19 | Precirix N.V. | Antibody fragment against fap |
CN112107580A (zh) * | 2020-09-29 | 2020-12-22 | 北京鑫开元医药科技有限公司 | 一种脾酪氨酸激酶抑制剂的制剂组合物及其制备方法 |
WO2023203135A1 (en) | 2022-04-22 | 2023-10-26 | Precirix N.V. | Improved radiolabelled antibody |
WO2023213801A1 (en) | 2022-05-02 | 2023-11-09 | Precirix N.V. | Pre-targeting |
Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2008135557A1 (en) * | 2007-05-07 | 2008-11-13 | Novartis Ag | Organic compounds |
WO2009138378A1 (en) * | 2008-05-13 | 2009-11-19 | Novartis Ag | 3,5-diamino-6-chloro-pyrazine-2-carboxylic acid derivatives and their use as epithelial sodium channel blockers for the treatment of arway diseases |
Family Cites Families (15)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
NL6812003A (ru) | 1967-09-07 | 1969-03-11 | ||
US3953476A (en) | 1971-12-27 | 1976-04-27 | Merck & Co., Inc. | 3-Amino-5-sulfonylbenzoic acids |
AU774865B2 (en) | 1999-07-19 | 2004-07-08 | University Of North Carolina At Chapel Hill, The | Conjugates of sodium channel blockers and methods of using the same |
JP2003520042A (ja) | 2000-01-24 | 2003-07-02 | アイシス・ファーマシューティカルス・インコーポレーテッド | 誘導性一酸化窒素シンターゼ発現のアンチセンスモジュレーション |
US7956059B2 (en) | 2004-08-18 | 2011-06-07 | Parion Sciences, Inc. | Aliphatic amide and ester pyrazinoylguanidine sodium channel blockers |
GB0526244D0 (en) * | 2005-12-22 | 2006-02-01 | Novartis Ag | Organic compounds |
EP2049043B1 (en) * | 2006-07-24 | 2018-10-10 | International Stem Cell Corporation | Synthetic cornea from retinal stem cells |
EP2520574A1 (en) | 2007-12-10 | 2012-11-07 | Novartis AG | Amiloride analogues substituted on the cyclic guanidine moiety as ENaC blockers for treating respiratory diseases |
EP2300010B1 (en) | 2008-06-10 | 2015-03-04 | Novartis AG | Pyrazine derivatives as epithelial sodium channel blockers |
US9050339B2 (en) | 2010-09-17 | 2015-06-09 | Novartis Ag | Pyrazine derivatives as ENaC blockers |
US8372845B2 (en) | 2010-09-17 | 2013-02-12 | Novartis Ag | Pyrazine derivatives as enac blockers |
AR086745A1 (es) | 2011-06-27 | 2014-01-22 | Parion Sciences Inc | 3,5-diamino-6-cloro-n-(n-(4-(4-(2-(hexil(2,3,4,5,6-pentahidroxihexil)amino)etoxi)fenil)butil)carbamimidoil)pirazina-2-carboxamida |
EP2723176B1 (en) | 2011-06-27 | 2017-04-12 | Parion Sciences, Inc. | A chemically and metabolically stable dipeptide possessing potent sodium channel blocker activity |
EP2773633B1 (en) | 2011-11-02 | 2017-08-02 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Heterocyclic compounds, medicaments containing said compounds, use thereof and processes for the preparation thereof |
KR20140095057A (ko) | 2011-11-02 | 2014-07-31 | 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 | 아실구아니딘 및 아실티오우레아의 신규한 제조방법 |
-
2012
- 2012-10-29 EP EP12777930.4A patent/EP2773633B1/en active Active
- 2012-10-29 KR KR1020147012186A patent/KR102006612B1/ko active IP Right Grant
- 2012-10-29 LT LTEP12777930.4T patent/LT2773633T/lt unknown
- 2012-10-29 GE GEAP201213485A patent/GEP20186880B/en unknown
- 2012-10-29 EA EA201400521A patent/EA025158B9/ru not_active IP Right Cessation
- 2012-10-29 ES ES12777930.4T patent/ES2645744T3/es active Active
- 2012-10-29 RS RS20171069A patent/RS56498B1/sr unknown
- 2012-10-29 AP AP2014007670A patent/AP2014007670A0/xx unknown
- 2012-10-29 NO NO12777930A patent/NO2773633T3/no unknown
- 2012-10-29 UA UAA201405764A patent/UA115868C2/uk unknown
- 2012-10-29 AU AU2012331274A patent/AU2012331274B2/en not_active Ceased
- 2012-10-29 HU HUE12777930A patent/HUE034929T2/en unknown
- 2012-10-29 US US13/662,791 patent/US8759349B2/en active Active
- 2012-10-29 PT PT127779304T patent/PT2773633T/pt unknown
- 2012-10-29 DK DK12777930.4T patent/DK2773633T3/da active
- 2012-10-29 BR BR112014010583A patent/BR112014010583A2/pt active Search and Examination
- 2012-10-29 SI SI201231100T patent/SI2773633T1/sl unknown
- 2012-10-29 CA CA2854217A patent/CA2854217C/en not_active Expired - Fee Related
- 2012-10-29 WO PCT/EP2012/071352 patent/WO2013064450A1/en active Application Filing
- 2012-10-29 CN CN201280065806.8A patent/CN104024244B/zh active Active
- 2012-10-29 ME MEP-2017-247A patent/ME02905B/me unknown
- 2012-10-29 SG SG11201401907TA patent/SG11201401907TA/en unknown
- 2012-10-29 MX MX2014005166A patent/MX348522B/es active IP Right Grant
- 2012-10-29 PE PE2014000641A patent/PE20141607A1/es active IP Right Grant
- 2012-10-29 CN CN201610685839.2A patent/CN106279110B/zh active Active
- 2012-10-29 JP JP2014539297A patent/JP6091513B2/ja active Active
- 2012-10-29 PL PL12777930T patent/PL2773633T3/pl unknown
-
2014
- 2014-04-09 IL IL232035A patent/IL232035A/en not_active IP Right Cessation
- 2014-04-24 CL CL2014001047A patent/CL2014001047A1/es unknown
- 2014-04-28 US US14/263,344 patent/US20140228374A1/en not_active Abandoned
- 2014-04-28 TN TNP2014000180A patent/TN2014000180A1/en unknown
- 2014-04-30 CO CO14092699A patent/CO6940429A2/es unknown
- 2014-05-26 EC ECIEPI20141929A patent/ECSP14001929A/es unknown
- 2014-10-15 HK HK14110269.7A patent/HK1196819A1/zh not_active IP Right Cessation
-
2015
- 2015-08-05 US US14/818,478 patent/US9920035B2/en active Active
-
2017
- 2017-10-24 HR HRP20171614TT patent/HRP20171614T1/hr unknown
- 2017-10-30 CY CY171101128T patent/CY1120974T1/el unknown
- 2017-12-13 US US15/840,309 patent/US20180194747A1/en not_active Abandoned
Patent Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2008135557A1 (en) * | 2007-05-07 | 2008-11-13 | Novartis Ag | Organic compounds |
WO2009138378A1 (en) * | 2008-05-13 | 2009-11-19 | Novartis Ag | 3,5-diamino-6-chloro-pyrazine-2-carboxylic acid derivatives and their use as epithelial sodium channel blockers for the treatment of arway diseases |
Non-Patent Citations (2)
Title |
---|
HIRSH ANDREW J; MOLINO BRUCE F; ZHANG JIANZHONG; ASTAKHOVA NADEZHDA; GEISS WILLIAM B; SARGENT BRUCE J; SWENSON BRIAN D; USYATINSKY: "Design, Synthesis, and Structure-Activity Relationships of Novel 2-Substituted Pyrazinoylguanidine Epithelial Sodium Channel Blockers: Drugs for Cystic Fibrosis and Chronic Bronchitis", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, AMERICAN CHEMICAL SOCIETY, vol. 49, no. 14, 13 July 2006 (2006-07-13), pages 4098 - 4115, XP008122316, ISSN: 0022-2623, DOI: 10.1021/JM051134W * |
JH LI, A SHAW, ST KAU: "Stereoselective blockade of amphibian epithelial sodium channels by amiloride analogs", JOURNAL OF PHARMACOLOGY AND EXPERIMENTAL THERAPEUTICS, AMERICAN SOCIETY FOR PHARMACOLOGY AND EXPERIMENTAL THERAPEUTICS, US, vol. 267, no. 3, 1 December 1993 (1993-12-01), US, pages 1081 - 1084, XP008093856, ISSN: 0022-3565 * |
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
EA025158B1 (ru) | Гетероциклические соединения, лекарственные средства, содержащие указанные соединения, их применение и способы их получения | |
US9079893B2 (en) | Ureido-pyrazole derivatives for use in the treatment of respiratory syncitial virus (RSV) infection | |
CO6310968A2 (es) | Derivados de 3,5-diamino sustituido-n-tetrahidropirimidin/imidazolin/diazepam-2-ilidenpirazin-2-carboxamida, utiles como bloqueadores de la actividad del canal de sodio epitelial (enac) | |
DOP2006000210A (es) | Compuestos de pirimidina amida como inhibidores de pgds | |
EA200700219A1 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗОЛОПИРИДИНСУЛЬФАНИЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ p38 МАР КИНАЗЫ | |
EA201650029A1 (ru) | Пиразолопиридины и пиразолопиримидины | |
MY154895A (en) | Pyrimidine hydrazide compounds as pgds inhibitors | |
NO20050841L (no) | Pyrazolo [3,4-B] pyridinforbindelser, og deres anvendelse som fosfodiesteraseinhibitorer | |
JP6574053B2 (ja) | 新規環付加ベンズアミド | |
JP2014534222A5 (ru) | ||
BR112015016911A2 (pt) | tiadiazol, análogos dos mesmos e métodos de tratamento de condições relacionadas à deficiência de smn | |
NO20070076L (no) | Nye indazolkarboksamider og deres anvendelse | |
EA200970158A1 (ru) | Производные хинуклидина в качестве антагонистов м3 | |
RU2007107935A (ru) | Полисульфатированные гликозиды и их соли | |
AR078552A1 (es) | Derivados de feniloxadiazol como agentes inhibidores de las pgds | |
PE20070828A1 (es) | Composicion farmaceutica que contiene una sal de glicopirronio | |
HRP20191339T1 (hr) | Novi anelirani fenoksiacetamidi | |
EA201000120A1 (ru) | Фармацевтические композиции, содержащие холиновые соли янтарной кислоты, для интраназального введения | |
JP2022507117A (ja) | 呼吸器疾患の処理のための新規な化合物 | |
MX2023010087A (es) | Derivados heterociclicos como inhibidores de cinasas jano. | |
EA200800183A1 (ru) | Новые производные индолкарбоксамида, содержащая их фармацевтическая композиция и способ лечения | |
EP3554503A1 (en) | Inhibitors of bromodomain-containing protein 4 (brd4) | |
JP2015522544A5 (ru) | ||
JP2016526563A5 (ru) | ||
EA200970422A1 (ru) | Аналоги пиразола |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
TH4A | Publication of the corrected specification to eurasian patent | ||
MM4A | Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s) |
Designated state(s): AM AZ KG TJ TM |
|
MM4A | Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s) |
Designated state(s): BY KZ RU |