DK2820001T3 - Natrium- og calciumsalte af et dihydroquinazolinderivat og deres anvendelse som antivirale midler - Google Patents
Natrium- og calciumsalte af et dihydroquinazolinderivat og deres anvendelse som antivirale midler Download PDFInfo
- Publication number
- DK2820001T3 DK2820001T3 DK13709804.2T DK13709804T DK2820001T3 DK 2820001 T3 DK2820001 T3 DK 2820001T3 DK 13709804 T DK13709804 T DK 13709804T DK 2820001 T3 DK2820001 T3 DK 2820001T3
- Authority
- DK
- Denmark
- Prior art keywords
- salt
- methoxy
- phenyl
- trifluoromethyl
- fluoro
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
- C07D239/74—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, attached to ring carbon atoms of the hetero ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
- A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
- C07D239/78—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in position 2
- C07D239/84—Nitrogen atoms
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Virology (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Oncology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Claims (15)
1. Salt af {8-fluor-2-[4-(3-methoxyphenyl)piperazin-l-yl]-3-[2-methoxy-5-(trifluormethyl)phenyl]-3,4-dihydroquinazolin-4-yl}eddikesyre eller et solvat deraf valgt fra gruppen bestående af de krystallinske natriumsalte af {8-fluor-2-[4-(3-i methoxyphenyl)piperazin-l-yl]-3-[2-methoxy-5-(trifluormethyl)phenyl]-3,4-dihydroquinazolin-4-yl}eddikesyre, de krystallinske calciumsalte af {8-fluor-2-[4-(3-methoxyphenyl)piperazin-l-yl]-3-[2-methoxy-5-(trifluormethyl)phenyl]-3,4-dihydroquinazolin-4-yl>eddikesyre og solvater deraf. ) 2. Saltet ifølge krav 1, der er monocalciumsaltet af {8-fluor-2-[4-(3-methoxyphenyl)piperazin-l-yl]-3-[2-methoxy-5-(trifluormethyl)phenyl]-3,4-dihydroquinazolin-4-yl}eddikesyre eller et solvat deraf.
3. Saltet ifølge krav 2, der er 2,5-hydratet af monocalciumsaltet af {8-fluor-2-[4-i (3-methoxyphenyl)piperazin-l-yl]-3-[2-methoxy-5-(trifluormethyl)phenyl]-3,4- dihydroquinazolin-4-yl>eddikesyre.
4. Saltet ifølge krav 3, kendetegnet ved at det viser karakteristiske toppe ved ca. 6,1, 9,2 og 15,5 grader 2theta i røntgenpulverdiffraktogrammet (XRD). )
5. Saltet ifølge krav 2, der er 3,5-hydratet af monocalciumsaltet af {8-fluor-2-[4-(3-methoxyphenyl)piperazin-l-yl]-3-[2-methoxy-5-(trifluormethyl)phenyl]-3,4-dihydroquinazolin-4-yl}eddikesyre.
6. Saltet ifølge krav 5, kendetegnet ved at det viser karakteristiske toppe ved ca. 6,2, 12,4 og 22,4 grader 2theta i røntgenpulverdiffraktogrammet (XRD).
7. Saltet ifølge krav 1, der er mononatriumsaltet of {8-fluor-2-[4-(3-methoxyphenyl)piperazin-l-yl]-3-[2-methoxy-5-(trifluormethyl)phenyl]-3,4- ) dihydroquinazolin-4-yl}eddikesyre eller et solvat deraf.
8. Saltet ifølge krav 7, der er 3-hydratet mononatriumsaltet af {8-fluor-2-[4-(3-methoxyphenyl)piperazin-l-yl]-3-[2-methoxy-5-(trifluormethyl)phenyl]-3,4- dihydroq uinazolin-4-yl}edd ikesyre.
9. Saltet ifølge krav 8, kendetegnet ved at det viser karakteristiske toppe ved ca. 6,2, 20,9 og 22,4 grader 2theta i røntgenpulverdiffraktogrammet (XRD).
10. Fremgangsmåde til fremstilling af et salt ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 9 under anvendelse af følgende trin: a. ) opløse {8-fluor-2-[4-(3-methoxyphenyl)piperazin-l-yl]-3-[2-methoxy-5-(trifluormethyl)phenyl]-3,4-dihydroquinazolin-4-yl}eddikesyre eller et ) solvat deraf i en blanding på mindst én (Ci-C4)-dialkylether og mindst én (Ci-C4)-alkohol, om nødvendigt under opvarmning. b. ) tilsæt NaOH eller Ca(OH)2 til opløsningen opnået i trin a.), c. ) fjern en del af opløsningsmidlet fra opløsningen opnået i trin b.) og pod, om nødvendigt, med egnede podekrystaller med henblik på at initiere i krystalliseringen af saltet eller af et solvat af et salt, d. ) separer det udkrystalliserede salt eller solvat deraf opnået i trin c.), e. ) om nødvendigt, omrør saltet eller solvatet opnået i trin d.) i et egnet opløsningsmiddel, fortrinsvis i en blanding afvand og mindst én (C1-C4)-alkohol med henblik på at opnå et ønsket solvat, og ) f.) tør saltet eller solvatet opnået i trin d.) eller e.).
11. Saltet ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 9 til anvendelse i en fremgangsmåde til behandling og/eller profylakse af sygdomme, især af virusinfektioner, fortrinsvis human cytomegalovirus (HCMV)-infektioner eller Ϊ infektioner med et andet medlem af herpes viridae-gruppen.
12. Lægemiddel indeholdende et salt ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 9 i kombination med mindst én farmaceutisk acceptabel excipiens.
13. Lægemidlet ifølge krav 12 til anvendelse i en fremgangsmåde til behandling og/eller profylakse af virusinfektioner, fortrinsvis human cytomegalovirus (HCMV)-infektioner eller infektioner med et andet medlem af herpes viridae-gruppen.
14. Saltet ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 9 til anvendelse som et lægemiddel, især som et lægemiddel i en fremgangsmåde til behandling og/eller profylakse af sygdomme, især af virusinfektioner, fortrinsvis human cytomegalovirus (HCMV)-infektioner eller infektioner med et andet medlem af herpes viridae-gruppen. )
15. Anvendelsen af et salt ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 9 til fremstilling af et medikament til behandlingen og/eller profylakse af virusinfektioner, fortrinsvis human cytomegalovirus (HCMV)-infektioner eller infektioner med et andet medlem af herpes viridae-gruppen.
16. Saltet ifølge kravene 1 til 9 eller lægemidlet ifølge krav 12 eller 13 til anvendelse i bekæmpelse af virusinfektioner, fortrinsvis human cytomegalovirus (HCMV)-infektioner eller infektioner med et andet medlem af herpes viridae-gruppen i et menneske og et dyr, hvem eller hvilket kræver en sådan behandling. )
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE102012101659A DE102012101659A1 (de) | 2012-02-29 | 2012-02-29 | Salze eines Dihydrochinazolinderivats |
| PCT/EP2013/054115 WO2013127971A1 (de) | 2012-02-29 | 2013-02-28 | Natrium- und calciumsalze eines dihydrochinazolinderivates und ihre verwendung als antivirale mittel |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DK2820001T3 true DK2820001T3 (da) | 2016-08-01 |
Family
ID=47891621
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DK13709804.2T DK2820001T3 (da) | 2012-02-29 | 2013-02-28 | Natrium- og calciumsalte af et dihydroquinazolinderivat og deres anvendelse som antivirale midler |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9637459B2 (da) |
| EP (1) | EP2820001B1 (da) |
| JP (1) | JP6235494B2 (da) |
| CN (1) | CN104144917B (da) |
| CA (1) | CA2865049C (da) |
| CY (1) | CY1117796T1 (da) |
| DE (1) | DE102012101659A1 (da) |
| DK (1) | DK2820001T3 (da) |
| ES (1) | ES2583362T3 (da) |
| HK (1) | HK1205509A1 (da) |
| HR (1) | HRP20160813T1 (da) |
| HU (1) | HUE027750T2 (da) |
| LT (1) | LT2820001T (da) |
| PL (1) | PL2820001T3 (da) |
| PT (1) | PT2820001T (da) |
| RS (1) | RS54990B1 (da) |
| SI (1) | SI2820001T1 (da) |
| SM (1) | SMT201600344B (da) |
| WO (1) | WO2013127971A1 (da) |
Families Citing this family (22)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE10319612A1 (de) * | 2003-05-02 | 2004-11-18 | Bayer Healthcare Ag | Substituierte Dihydrochinazoline |
| DE102012101673A1 (de) * | 2012-02-29 | 2013-08-29 | Aicuris Gmbh & Co. Kg | Salze eines Dihydrochinazolinderivats |
| DK3010891T3 (da) * | 2013-06-19 | 2019-06-24 | Aicuris Anti Infective Cures Gmbh | Amorf letermovir og faste farmaceutiske formuleringer deraf til oral indgivelse |
| WO2016109360A1 (en) * | 2014-12-29 | 2016-07-07 | Auspex Pharmaceuticals, Inc. | Dihydroquinazoline inhibitors of viral terminase |
| AU2016297024B2 (en) | 2015-07-22 | 2021-03-04 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Benzodiazepine derivatives as RSV inhibitors |
| US11174270B2 (en) * | 2018-02-08 | 2021-11-16 | Phaeno Therapeutics Co., Ltd. | Crystal form of 3,4-dihydrothieno[3,2-d]pyrimidine compound and preparation method thereof |
| MX2021011144A (es) | 2019-03-18 | 2022-01-18 | Enanta Pharm Inc | Derivados de las benzodiazepinas como inhibidores del vsr. |
| US11505558B1 (en) | 2019-10-04 | 2022-11-22 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Antiviral heterocyclic compounds |
| UY39032A (es) | 2020-01-24 | 2021-07-30 | Enanta Pharm Inc | Compuestos heterocíclicos como agentes antivirales |
| UY39097A (es) * | 2020-02-27 | 2021-09-30 | Aic246 Gmbh & Co Kg | Sal de potasio del ácido 2-[(4s)-8-fluoro-2-[4-(3- metoxifenil)piperazin-1-il]-3-[2-metoxi-5- (trifluorometil)fenil]-4h-quinazolin-4-il]acético |
| AR121440A1 (es) | 2020-02-27 | 2022-06-08 | Aic246 Gmbh & Co Kg | Un método de preparación de 2-[(4s)-8-fluoro-2-[4-(3-metoxifenil)piperazin-1-il]-3-[2-metoxi-5-(trifluorometil)fenil]-4h-quinazolin-4-il] acetato de sodio monohidrato, dicho compuesto y el uso del mismo para el tratamiento de infecciones virales |
| UY39099A (es) * | 2020-02-27 | 2021-08-31 | Aic246 Gmbh & Co Kg | 2-[(4s)-8-fluoro-2-[4-(3-metoxifenil)piperazin-1-il]-3-[2-metoxi-5-(trifluorometil)fenil]-4h-quinazolin-4-il] acetato de sodio y composiciones farmacéuticas del mismo |
| UY39096A (es) * | 2020-02-27 | 2021-09-30 | Aic246 Gmbh & Co Kg | Un método para producir una forma cristalina de 2-[(4s)-8- fluoro-2-[4-(3-metoxifenil)piperazin-1-il]-3-[2-metoxi-5- (trifluorometil)fenil]-4h-quinazolin-4-il]acetato de sodio trihidrato |
| UY39095A (es) * | 2020-02-27 | 2021-09-30 | Aic246 Gmbh & Co Kg | Composiciones farmacéuticas que comprenden acetato de 2- [(4s)-8-fluoro-2-[4-(3-metoxifenil)piperazin-1-il]-3-[2-metoxi-5- (trifluorometil)fenil]-4h-quinazolin-4-il] e iones de sodio |
| US11534439B2 (en) | 2020-07-07 | 2022-12-27 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Dihydroquinoxaline and dihydropyridopyrazine derivatives as RSV inhibitors |
| IT202000017617A1 (it) | 2020-07-21 | 2022-01-21 | Olon Spa | Procedimento per la preparazione di un intermedio utilizzato nella sintesi del letermovir |
| US20230312485A1 (en) * | 2020-08-17 | 2023-10-05 | Lupin Limited | A precipitation process for amorphous letermovir |
| US11945824B2 (en) | 2020-10-19 | 2024-04-02 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic compounds as anti-viral agents |
| US11945830B2 (en) | 2021-02-26 | 2024-04-02 | Enanta Pharmaceuticals, Inc. | Antiviral heterocyclic compounds |
| CN115403528A (zh) * | 2021-05-27 | 2022-11-29 | 南京正大天晴制药有限公司 | 无定形3,4-二氢喹唑啉衍生物的制备方法 |
| CN114031560B (zh) * | 2021-11-16 | 2022-10-04 | 山东诚创蓝海医药科技有限公司 | 一种来特莫韦钠盐的制备方法 |
| AR128035A1 (es) | 2021-12-21 | 2024-03-20 | Aic246 Ag & Co Kg | Composiciones farmacéuticas que comprenden acetato de 2-[(4s)-8-fluoro-2-[4-(3-metoxifenil)piperazin-1-il]-3-[2-metoxi-5-(trifluorometil)fenil]-4h-quinazolin-4-il] e iones de potasio |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE10319612A1 (de) | 2003-05-02 | 2004-11-18 | Bayer Healthcare Ag | Substituierte Dihydrochinazoline |
| DE102005027517A1 (de) * | 2005-06-15 | 2006-12-21 | Bayer Healthcare Ag | Verfahren zur Herstellung von Dihydrochinazolinen |
| DE102012101673A1 (de) * | 2012-02-29 | 2013-08-29 | Aicuris Gmbh & Co. Kg | Salze eines Dihydrochinazolinderivats |
-
2012
- 2012-02-29 DE DE102012101659A patent/DE102012101659A1/de not_active Ceased
-
2013
- 2013-02-28 EP EP13709804.2A patent/EP2820001B1/de active Active
- 2013-02-28 ES ES13709804.2T patent/ES2583362T3/es active Active
- 2013-02-28 CN CN201380011794.5A patent/CN104144917B/zh active Active
- 2013-02-28 HU HUE13709804A patent/HUE027750T2/en unknown
- 2013-02-28 LT LTEP13709804.2T patent/LT2820001T/lt unknown
- 2013-02-28 WO PCT/EP2013/054115 patent/WO2013127971A1/de active Application Filing
- 2013-02-28 CA CA2865049A patent/CA2865049C/en active Active
- 2013-02-28 JP JP2014559234A patent/JP6235494B2/ja active Active
- 2013-02-28 RS RS20160575A patent/RS54990B1/sr unknown
- 2013-02-28 US US14/381,618 patent/US9637459B2/en active Active
- 2013-02-28 PT PT137098042T patent/PT2820001T/pt unknown
- 2013-02-28 PL PL13709804.2T patent/PL2820001T3/pl unknown
- 2013-02-28 SI SI201330241A patent/SI2820001T1/sl unknown
- 2013-02-28 DK DK13709804.2T patent/DK2820001T3/da active
-
2015
- 2015-06-25 HK HK15106077.6A patent/HK1205509A1/zh unknown
-
2016
- 2016-07-07 HR HRP20160813TT patent/HRP20160813T1/hr unknown
- 2016-07-18 CY CY20161100698T patent/CY1117796T1/el unknown
- 2016-09-30 SM SM201600344T patent/SMT201600344B/it unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| ES2583362T3 (es) | 2016-09-20 |
| CN104144917A (zh) | 2014-11-12 |
| JP6235494B2 (ja) | 2017-11-22 |
| PT2820001T (pt) | 2016-07-15 |
| RS54990B1 (sr) | 2016-11-30 |
| SI2820001T1 (sl) | 2016-08-31 |
| EP2820001B1 (de) | 2016-04-20 |
| HUE027750T2 (en) | 2016-10-28 |
| US9637459B2 (en) | 2017-05-02 |
| HRP20160813T1 (hr) | 2016-09-23 |
| LT2820001T (lt) | 2016-11-10 |
| CY1117796T1 (el) | 2017-05-17 |
| JP2015508802A (ja) | 2015-03-23 |
| CN104144917B (zh) | 2017-06-20 |
| HK1205509A1 (zh) | 2015-12-18 |
| SMT201600344B (it) | 2016-11-10 |
| WO2013127971A1 (de) | 2013-09-06 |
| US20150038514A1 (en) | 2015-02-05 |
| EP2820001A1 (de) | 2015-01-07 |
| CA2865049C (en) | 2018-11-13 |
| CA2865049A1 (en) | 2013-09-06 |
| PL2820001T3 (pl) | 2016-12-30 |
| DE102012101659A1 (de) | 2013-08-29 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DK2820001T3 (da) | Natrium- og calciumsalte af et dihydroquinazolinderivat og deres anvendelse som antivirale midler | |
| USRE49897E1 (en) | Salts of a dihydroquinazoline derivative | |
| US7129352B2 (en) | Crystalline salts of 7-′4-(4-fluorophenyl) -6-isopropyl-2-′methyl (methylsulfonyl) amino!pyrimidin-5-yl!- (3R, 5S) -3, 5-dihydroxyhept-6-enoic acid | |
| CA2865203C (en) | Pharmaceutical composition containing an antivirally active dihydroquinazoline derivative | |
| ES2680146T3 (es) | Hidrocloruro de rilpivirina | |
| TWI675839B (zh) | 一種ｊａｋ激酶抑制劑的硫酸氫鹽的結晶形式及其製備方法 | |
| RU2606639C2 (ru) | Соли гетероциклиламидзамещенных имидазолов с сульфоновой кислотой |