DK2207776T3 - Medikament aktivt ved neuropatisk smerte - Google Patents
Medikament aktivt ved neuropatisk smerte Download PDFInfo
- Publication number
- DK2207776T3 DK2207776T3 DK08850378.4T DK08850378T DK2207776T3 DK 2207776 T3 DK2207776 T3 DK 2207776T3 DK 08850378 T DK08850378 T DK 08850378T DK 2207776 T3 DK2207776 T3 DK 2207776T3
- Authority
- DK
- Denmark
- Prior art keywords
- acid
- compound
- pharmaceutically acceptable
- group
- formula
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Immunology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Low-Molecular Organic Synthesis Reactions Using Catalysts (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (25)
1. Forbindelse med formlen (I):
(i) hvori: R er en lineær eller forgrenet alkylgruppe indeholdende mellem 1 og 3 kulstofatomer, Y er CH eller N, og p er et heltal mellem 0 og 3, og salte deraf, enten syreadditionssalte med en farmaceutisk acceptabel organisk eller uorganisk syre, eller baseadditionssalte med en farmaceutisk acceptabel organisk eller uorganisk base.
2. Forbindelse ifølge krav 1, hvori R er en lineær eller forgrenet alkylgruppe indeholdende fra 2 til 3 kulstofatomer.
3. Forbindelse ifølge krav 1, hvori Y er CH.
4. Forbindelse ifølge krav 1, hvori p er et heltal fra 0 til 1.
5. Forbindelse ifølge krav 1, hvori R, Y, p og positionen af gruppen
er repræsenteret i følgende tabel:
6. Forbindelse ifølge ethvert foregående krav, hvori den farmaceutisk acceptable organiske eller uorganiske syre er valgt fra gruppen omfattende oxalsyre, malein-syre, metansulfonsyre, paratoluensulfonsyre, succinsyre, citronsyre, vinsyre, mælkesyre, saltsyre, fosforsyre, svovlsyre, asparaginsyre og glutaminsyre.
7. Forbindelse ifølge ethvert af krav 1 til 5, hvori den farmaceutisk acceptable organiske eller uorganiske base er valgt fra gruppen omfattende metylamin, dimetylamin, trimetylamin, etylamin, dietylamin, trietylamin, propylamin, dipro-pylamin, tripropylamin, etylendiamin, monoetanolamin, dietanolamin, trietanola-min, guanidin, morfolin, pipendin, pyrrolidin, piperazin, 1-butylpiperidin, 1 -etyl-2-metylpiperidin, N-metyl-piperazin, 1,4-dimetylpiperazin, N-benzylfenyletylamin, N-metylglucosarnin, tris(hydroxymetyl)aminoinetan, arginin, lysin, ammoniak, natriumhydroxid, kalcium hydroxid, kaliumhydroxid, aluminiumhydroxid, jernhydroxid, magnesiumhydroxid og zinkhydroxid.
8. Farmaceutisk formulering omfattende en effektiv mængde af en forbindelse med formlen (I):
(i) hvori: R er en lineær eller forgrenet alkylgruppe indeholdende mellem 1 og 3 kulstofatomer, Y er CH eller N, og p er et heltal mellem 0 og 3, og salte deraf, enten syreadditionssalte med en farmaceutisk acceptabel organisk eller uorganisk syre, eller baseadditionssalte med en farmaceutisk acceptabel organisk eller uorganisk base, og mindst en farmaceutisk acceptabel excipiens.
9. Farmaceutisk formulering ifølge krav 8, hvori den mindst ene farmaceutisk acceptable excipiens er valgt fra gruppen omfattende slipmidler, bindemidler, nedbrydningsmidler, fyldstoffer, fortyndere, farvestoffer, fluidiseringsmidler, glide-midler, smøremidler, konserveringsmidler, stabilisatorer, befugtningsmidler, ab-sorbenter, overfladeaktive midler, buffere, salte til regulering af osmotisk tryk, emulgatorer, smagsstoffer og sødemidler.
10. Farmaceutisk formulering ifølge krav 8, hvori forbindelsen med formlen (I) er defineret ifølge ethvert af krav 1 til 7.
11. Farmaceutisk formulering ifølge ethvert af krav 8 til 10, hvori den farmaceutiske formulering er valgt fra gruppen omfattende tabletter, kapsler, overtrukne tabletter, granulater, opløsninger og sirup til oral indgivelse, antiseptiske plastre, opløsninger, pastaer, cremer og salver til transdermal indgivelse, stikpiller til rektal indgivelse, sterile opløsninger til indsprøjtning eller indgivelse som aerosol, enten til umiddelbar frigørelse eller vedvarende indgivelse.
12. Farmaceutisk formulering ifølge ethvert af krav 8 til 11, hvori den farmaceutiske formulering omfatter en mængde af forbindelsen med formlen (I) eller et syreadditionssalt eller baseadditionssalt deraf til at sikre et indgivelsesniveau mellem 0,001 og 100 mg/kg/dag af forbindelsen med formlen (I), som udtrykt i fri form.
13. Farmaceutisk formulering ifølge krav 12, hvori denne mængde vil sikre et indgivelsesniveau mellem 0,05 og 50 mg/kg/dag.
14. Farmaceutisk formulering ifølge krav 12, hvori denne mængde vil sikre et indgivelsesniveau mellem 0,1 og 10 mg/kg/dag.
15. Proces til fremstilling af en forbindelse med formlen (I):
(0 hvori R er en lineær eller forgrenet alkylgruppe indeholdende mellem 1 og 3 kulstofatomer, Y er CH eller N, og p er et heltal mellem 0 og 3, og salte deraf, enten syreadditionssalte med en farmaceutisk acceptabel organisk eller uorganisk syre, eller baseadditionssalte med en farmaceutisk acceptabel organisk eller uorganisk base, kendetegnet ved, at den omfatter (1) reaktionen mellem forbindelsen med formlen A:
(A) hvori: R has betydningen beskrevet herover, og A repræsenterer en anionisk rest af en uorganisk eller organisk syre, og forbindelsen med formlen B:
(B) hvori Y og p har betydningen beskrevet herover, R, repræsenterer en lineær eller forgrenet alkyl-, aryl-, arylalkyl- eller alkylarylgruppe indeholdende mellem 1 og 10 kulstofatomer, og X repræsenterer et halogenatom, og (2) den efterfølgende hydrolyse af esteren fået ved reaktion (1).
16. Fremstillingsproces ifølge krav 15, hvori resten A er valgt fra gruppen omfattende haloid, fosfat, sulfat, nitrat og organisk karboxylat.
17. Fremstillingsproces ifølge krav 16, hvori resten A er valgt fra gruppen omfattende klorid, bromid og iodid.
18. Fremstillingsproces ifølge krav 15, hvori resten X er valgt fra gruppen omfattende klorid, bromid og iodid.
19. Fremstillingsproces ifølge krav 15, hvori gruppen F^ er valgt fra gruppen omfattende en lineær eller forgrenet alkyl indeholdende 1-6 kulstofatomer, en aryl, en arylalkyl og en alkylaryl indeholdende 7-8 kulstofatomer.
20. Fremstillingsproces ifølge ethvert af krav 15 til 19, hvori reaktionen (1) udføres i et organisk opløsningsmiddel valgt fra gruppen omfattende polære aprotiske opløsningsmidler.
21. Fremstillingsproces ifølge krav 20, hvori det organiske opløsningsmiddel er valgt fra gruppen omfattende acetone, metyletylketon, tetrahydrofuran, dimetyl-formamid, dimetylsulfoxid, dioxan og acetonitril.
22. Fremstillingsproces ifølge ethvert af krav 15 til 21, hvori reaktionen (1) udføres under tilstedeværelse af en basisk organisk eller uorganisk forbindelse.
23. Fremstillingsproces ifølge ethvert af krav 15 til 22, hvori reaktionen (1) udføres under tilstedeværelse af et aktiveringsmiddel valgt fra gruppen omfattende kaliumiodid, cæsiumiodid, tetrabutylammoniumiodid og trimetylfenylammoni-umiodid.
24. Anvendelse af en forbindelse med formlen (I):
O) hvori: R er en lineær eller forgrenet alkylgruppe indeholdende mellem 1 og 3 kulstofatomer, Y er CH eller N, og p er et heltal mellem 0 og 3, og salte deraf, enten syreadditionssalte med en farmaceutisk acceptabel organisk eller uorganisk syre, eller baseadditionssalte med en farmaceutisk acceptabel organisk eller uorganisk base, til fremstilling af en farmaceutisk sammensætning til behandling af neuropatisk smerte.
25. Anvendelse af en forbindelse ifølge krav 24, til fremstilling af en farmaceutisk sammensætning til behandling af neuropatisk smerte forårsaget af diabetes, kræft, immundefekt, traumer, iskæmi, dissemineret sklerose, iskias, trigeminus-neuralgi og postherpetisk syndrom.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP07425709 | 2007-11-12 | ||
| PCT/EP2008/065081 WO2009062883A1 (en) | 2007-11-12 | 2008-11-06 | Drug active in neuropathic pain |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DK2207776T3 true DK2207776T3 (da) | 2016-10-31 |
Family
ID=39312937
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DK08850378.4T DK2207776T3 (da) | 2007-11-12 | 2008-11-06 | Medikament aktivt ved neuropatisk smerte |
Country Status (25)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8455519B2 (da) |
| EP (1) | EP2207776B9 (da) |
| JP (1) | JP5443372B2 (da) |
| KR (1) | KR101555626B1 (da) |
| CN (1) | CN101855220B (da) |
| AR (1) | AR069249A1 (da) |
| AU (1) | AU2008323026B2 (da) |
| CA (1) | CA2702874C (da) |
| CY (1) | CY1118131T1 (da) |
| DK (1) | DK2207776T3 (da) |
| EA (1) | EA019405B1 (da) |
| ES (1) | ES2601250T3 (da) |
| GE (1) | GEP20125526B (da) |
| HK (1) | HK1142884A1 (da) |
| HR (1) | HRP20161497T1 (da) |
| HU (1) | HUE031676T2 (da) |
| IL (1) | IL205309A (da) |
| LT (1) | LT2207776T (da) |
| MX (1) | MX2010005267A (da) |
| PL (1) | PL2207776T3 (da) |
| PT (1) | PT2207776T (da) |
| SG (1) | SG185982A1 (da) |
| SI (1) | SI2207776T1 (da) |
| UA (1) | UA99927C2 (da) |
| WO (1) | WO2009062883A1 (da) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RS54539B1 (en) | 2012-02-21 | 2016-06-30 | Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco - A.C.R.A.F. - S.P.A. | USE OF 1H-INDASOL-3-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS A 3-BETA GLYCOGEN SYNTHETASE KINASE INHIBITOR |
| ES2564961T3 (es) | 2012-02-21 | 2016-03-30 | Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. S.P.A. | Compuestos de 1H-indazol-3-carboxamida como inhibidores de la glucógeno sintasa cinasa 3 beta |
| TW202019876A (zh) * | 2018-07-31 | 2020-06-01 | 日商小野藥品工業股份有限公司 | 苯衍生物 |
| JP7384179B2 (ja) * | 2020-01-29 | 2023-11-21 | 小野薬品工業株式会社 | ベンゼン誘導体を含有する医薬組成物 |
| WO2021153690A1 (ja) * | 2020-01-29 | 2021-08-05 | 小野薬品工業株式会社 | ベンゼン誘導体の新規結晶形 |
| KR102374820B1 (ko) | 2020-11-04 | 2022-03-16 | 전남대학교병원 | 프레가발린 및 티아넵틴을 포함하는 신경병성 통증 치료용 약학적 조성물 |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5945434A (en) * | 1995-05-31 | 1999-08-31 | Nisshin Flour Milling Co., Ltd. | Indazole derivatives having monocyclic amine |
| IT1291569B1 (it) * | 1997-04-15 | 1999-01-11 | Angelini Ricerche Spa | Indazolammidi come agenti serotoninergici |
| AU3676100A (en) * | 1999-04-09 | 2000-11-14 | Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. | Remedies for neuropathic pain |
| ITMI20030972A1 (it) * | 2003-05-15 | 2004-11-16 | Acraf | Indazolo dotato di attivita' analgesica, metodo per prepararlo e composizione farmaceutica che lo comprende. |
| ITMI20031468A1 (it) * | 2003-07-18 | 2005-01-19 | Acraf | Farmaco ativo nel dolore neuropatico |
| US7834010B2 (en) * | 2003-12-23 | 2010-11-16 | Serodus As | Modulators of peripheral 5-HT receptors |
-
2008
- 2008-06-11 UA UAA201004709A patent/UA99927C2/uk unknown
- 2008-11-06 EP EP08850378.4A patent/EP2207776B9/en active Active
- 2008-11-06 ES ES08850378.4T patent/ES2601250T3/es active Active
- 2008-11-06 LT LTEP08850378.4T patent/LT2207776T/lt unknown
- 2008-11-06 GE GEAP200811841A patent/GEP20125526B/en unknown
- 2008-11-06 KR KR1020107011237A patent/KR101555626B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2008-11-06 AU AU2008323026A patent/AU2008323026B2/en not_active Ceased
- 2008-11-06 PL PL08850378T patent/PL2207776T3/pl unknown
- 2008-11-06 WO PCT/EP2008/065081 patent/WO2009062883A1/en active Application Filing
- 2008-11-06 CA CA2702874A patent/CA2702874C/en not_active Expired - Fee Related
- 2008-11-06 CN CN200880115527.1A patent/CN101855220B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2008-11-06 HU HUE08850378A patent/HUE031676T2/en unknown
- 2008-11-06 US US12/738,499 patent/US8455519B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2008-11-06 DK DK08850378.4T patent/DK2207776T3/da active
- 2008-11-06 JP JP2010532593A patent/JP5443372B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2008-11-06 EA EA201070603A patent/EA019405B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2008-11-06 SG SG2012082947A patent/SG185982A1/en unknown
- 2008-11-06 PT PT88503784T patent/PT2207776T/pt unknown
- 2008-11-06 MX MX2010005267A patent/MX2010005267A/es active IP Right Grant
- 2008-11-06 SI SI200831689A patent/SI2207776T1/sl unknown
- 2008-11-10 AR ARP080104907A patent/AR069249A1/es unknown
-
2010
- 2010-04-25 IL IL205309A patent/IL205309A/en not_active IP Right Cessation
- 2010-09-14 HK HK10108732.4A patent/HK1142884A1/zh not_active IP Right Cessation
-
2016
- 2016-10-21 CY CY20161101061T patent/CY1118131T1/el unknown
- 2016-11-14 HR HRP20161497TT patent/HRP20161497T1/hr unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2660897C2 (ru) | Новые соединения в качестве ингибиторов гистондеацетилазы 6 и содержащие их фармацевтические композиции | |
| JP4225779B2 (ja) | Ｎｍｄａ受容体拮抗剤としてのアミド誘導体 | |
| DK2207776T3 (da) | Medikament aktivt ved neuropatisk smerte | |
| JP6495831B2 (ja) | Ｅｐ４受容体に対する活性を伴う置換ベンズアミド | |
| KR20090018883A (ko) | 암치료용 히스톤 탈아세틸화 효소 저해제로서 엔-히드록시-3-(4-[3-페닐-에스-옥소-프로페닐]-페닐)-아크릴아미드 유도체 및 그 관련 화합물 | |
| WO2010005148A2 (en) | Novel isoindolinone derivatives having inhibitory activity against t-type calcium channel and method for preparation thereof | |
| JP2011519966A (ja) | 新規なｎ−（２−アミノ−フェニル）−アクリルアミド | |
| AU2005296674B2 (en) | Ester derivative and pharmaceutical use thereof | |
| CS214796B2 (en) | Method of making the new derivatives of 4-amino-2-piperidinochinazoline | |
| KR20150047134A (ko) | Ｎ-［２-（｛２-［（２Ｓ）-２-시아노피롤리딘-１-일］-２-옥소에틸｝아미노）-２-메틸프로필］-２-메틸피라졸로［１, ５-ａ］피리미딘-６-카르복사미드의 결정 | |
| CN109843283B (zh) | 脲衍生物 | |
| US8101774B2 (en) | Ester derivatives and medicinal use thereof | |
| JP5060133B2 (ja) | エステル誘導体及びその医薬用途 | |
| WO2014182673A1 (en) | Modulators of the g protein-coupled mas receptor and the treatment of disorders related thereto | |
| RU2431480C2 (ru) | Сложноэфирные производные и их медицинское применение | |
| KR20160143842A (ko) | 치환된 이미다조피리디닐-아미노피리딘 화합물의 염 및 다형체 | |
| KR20100097264A (ko) | 암로디핀-로자탄 다이술폰산염, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물 | |
| JP2014518236A (ja) | ６−（ピペリジン−４−イルオキシ）−２ｈ−イソキノリン−１−オン塩酸塩の多形体 | |
| WO2012161173A1 (ja) | 置換アミド化合物 |