DESC013275MA - - Google Patents
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Description
BUNDESREPUBLIK DEUTSCHLAND
Tag der Anmeldung: 17. August 1953 Bekanntgemacht am 15. März 1956
DEUTSCHES PATENTAMT
In Hauptpatentanmeldung Sch 12 48g/IVa/3oh
ist ein Verfahren zur Herstellung von wäßrigen Suspensionen des Cortisonacetats für parenterale
Zwecke beschrieben, die im Gegensatz zu den bisher bekannten heiß sterilisierbar sind. Dem
Verfahren der Hauptanmeldung haftet j edoch der Mangel an, daß sich' zu seiner Durchführung'
bisher nur bestimmte, an Hand von Vorversuchen auszuwählende Handelsprodukte eigneten.
Es wurde nun gefunden, daß sich dieser Mangel auf technisch einfache Weise beseitigen läßt, indem
man die im VoTversuch zunächst als* unbrauchbar ausgeschiedenem Handelsprodukte vor ihrer Verarbeitung
gemäß der Verfahren der Hauptanmeldung aus Methanol umkristallisierit. Hierdurch
werden nämlioh an sich ungeeignete Modifikationen in geeignete umgewandelt. Die aus Methanol umkristallisierten
Produkte werden sodann, vorzugsweise durch Mikroinizer-Vermahlung', in die für das
Verfahren der Hauptanmeldung benötigten Kriställchen
genügender Kleinheit übergeführt. (An sich sind für diese Überführung auch andere Methoden,
wie Umfällung auisi organischen Lösungsmitteln,
brauchbar, sofern — wovon man sich durch einen Kontrollversuch zu überzeugen hat — hierbei keine
Rückverwaindlung in ungeeignete Modifikationen
509 697/455
Sch 13275 IVa/30 h
eintritt, Trockenvermahilung ist jedoch vorzuziehen,
weil unerwünschte Umwandlungen hierbei nicht zu befürchten sind.)
Nachfolgendes1 Beispiel soll die Zusatzerfindüng
veranschaulichen:
Eine kleine Probe eines durch den Handel bezogenen CortisonacetatS' zeigte nach Überführung
ίο in Kriställohen der gewünschten Kleinheit beim
raschen Erhitzen ihrer wäßrigen Suspension starkes Krisitaillwachstumi, wohingeg'eni die gleich; Suspension
ohne Erhitzen auch nach sehr langem Stehen praktisch unverändert blieb.
Daraufhin wurde die verbliebene Hauptmenge des gleichen Handelsproduktes einmal aus: Methanol
umkristaillisiertL Das aus Methanol erhaltene
Kristallisat wurde nach dem Trocknen durch Mikronizer-Vermahlung zerkleinert. Eine Probe
des gemahlenen. Produktes zeigte nach Überführung in wäßrige Suspension nun genau das entgegengesetzte Verhalten wie vor der Methanolbehandluiig.
In der nicht erhitzten Suspension trat bei Raumtemperatur schon, nach wenigen Stunden
starkes Kristallwaehsituin auf, wogegen die gemäß
dem Verfahren des Hauptpatents sofort auf ioo°
erhitzte Suspension stabil blieb. :
Claims (1)
- PATENTANSPRUCH:Verfahren zur Herstellung1 wäßriger Suspensionen des Cortisoriacetats gemäß Patentanmeldung Schi 12489 IV ai/30 h, dadurch gekeninzeichnet, daß man von einem aus Methanol umkristallisierten Coirtisonacetat ausgeht.
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