DE69809080T2

DE69809080T2 - Kombination aus phenolderivaten und einem extrakt von iridaceen zur depigmentierung der haut oder ihrer anhangsgebilde und diese kombination enthaltende zusammensetzung

Info

Publication number: DE69809080T2
Application number: DE69809080T
Authority: DE
Inventors: Lionel Breton
Original assignee: LOreal SA
Current assignee: LOreal SA
Priority date: 1997-03-03
Filing date: 1998-03-02
Publication date: 2003-11-20
Anticipated expiration: 2018-03-03
Also published as: WO1998038978A1; AU6736098A; EP1019017A1; KR20000075870A; DE69809080D1; CN1138523C; CN1253495A; FR2760191A1; FR2760191B1; EP1019017B1; JP2000510165A; ES2187011T3

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft die Kombination von Phenolderivaten und Extrakten von Iridaceen (im folgenden auch als Schwertliliengewächse bzw. Iridaceae bezeichnet), die kosmetischen oder dermatologischen Zusammensetzungen, die eine derartige Kombination enthalten, und ihre Verwendung durch topische Anwendung auf der Haut und/ oder den Hautanhangsgebilden mit dem Ziel, die Haut und/ oder die Hautanhangsgebilde aufzuhellen bzw. zu bleichen.
Die Farbe der menschlichen Haut hängt von verschiedenen Faktoren ab, insbesondere der Jahreszeit, der Rasse und dem Geschlecht, und sie wird im wesentlichen durch die Art und Konzentration des von den Melanozyten erzeugten Melanins ab. Melanozyten sind spezialisierte Zellen, die mit Hilfe spezieller Organellen, den Melanosomen, das Melanin synthetisieren. Außerdem treten bei bestimmten Personen in unterschiedlichen Lebensabschnitten auf der Haut und vor allem den Händen dunklere und/oder stärker gefärbte Flecken auf, die der Haut ein heterogenes Aussehen geben. Diese Flecken werden ebenfalls durch eine hohe Melaninkonzentration in den an der Hautoberfläche vorhandenen Keratinozyten verursacht.
In gleicher Weise wird die Farbe der Körperhaare und des Kopfhaars durch Melanin hervorgerufen, wenn die Körperhaare und das Kopfhaar dunkel gefärbt sind, haben einige Menschen den Wunsch, diese Haare aufzuhellen aussehen. Dies ist von besonderer Bedeutung für die Körperhaare, die aufgehellt weniger sichtbar sind als wenn sie dunkler gefärbt sind.
Der Mechanismus, der zur Pigmentierung der Haut, der Körperhaare und des Kopfhaars führt, d. h. die Bildung des Melanins, ist sehr komplex, und es werden schematisch dargestellt die folgenden Hauptschritte durchlaufen:
Tyrosin → Dopa → Dopachinon → Dopachrom → Melanin
Die Tyrosinase (Monophenoldihydroxyphenylalanin: Sauerstoff-Oxidoreductase EC 1.14.18.1) ist das essentielle Enzym, das in diese Folge von Reaktionsschritten eingreift. Sie katalysiert insbesondere die Umwandlung des Tyrosins in Dopa (Dihydroxyphenylalanin) auf Grund ihrer Hydroxylase-Aktivität und die Umwandlung von Dopa in Dopachinon auf Grund ihrer Oxidase-Aktivität. Die Tyrosinase zeigt ihre enzymatische Wirkung nur dann, wenn sie sich im reifen Zustand unter der Einwirkung bestimmter biologischer Faktoren befindet.
Eine Substanz wird als depigmentierende Substanz angesehen, wenn sie eine unmittelbare Wirkung auf die Vitalität der Melanozyten in der Epidermis hat, in denen die Melanogenese stattfindet, und/oder wenn sie einen der Schritte der Biosynthese des Melanins stört, indem sie entweder eines der bei der Melanogenese beteiligten Enzyme hemmt oder sich als strukturell analoge Verbindung zu einer der chemischen Verbindungen in der Synthesekette des Melanins einschiebt, wodurch die Kette unterbrochen wird, was die Depigmentierung zur Folge hat.
Die am häufigsten als Depigmentierungsmittel verwendeten Substanzen sind vor allem Hydrochinon und seine Derivate, insbesondere seine Ether, wie der Hydrochinonmonomethylether und der Hydrochinonmonoethylether. Diese Verbindungen sind jedoch, obwohl sie über eine einigermaßen gute Wirksamkeit verfügen, wegen ihrer Toxizität nicht ohne Nebenwirkungen, so daß ihre Verwendung schwierig oder sogar gefährlich sein kann. Die Toxizität beruht darauf, daß sie in grundlegende Mechanismen der Melanogenese eingreifen, indem sie Zellen töten, die dann die Gefahr in sich bergen, ihre biologische Umgebung zu stören, was zur Folge hat, daß die Haut diese Zellen unter Erzeugung von Toxinen abbauen muß.
Hydrochinon stellt eine für Melanozyten besonders reizende und cytotoxische Verbindung dar, weshalb zahlreiche Fachleute versuchen, diese Verbindung ganz oder teilweise zu ersetzen.
Die Verwendung unschädlicher, topisch anzuwendender depigmentierender Substanzen, die eine gute Wirksamkeit aufweisen, ist vor allem bei der Behandlung regional begrenzter Hyperpigmentierungen wünschenswert, die durch eine Hyperaktivität der Melanozyten verursacht werden, wie den idiopathischen Melasmen, die bei einer Schwangerschaft (Schwangerschaftspigmentierung oder Chloasma) oder östrogenprogestativer Empfängnisverhütung auftreten, lokalisierter Hyperpigmentierungen durch eine Hyperaktivität und bösartige Vermehrung von Melanozyten, wie Altersflecken, die als Lentigo actinica bezeichnet werden, zufälliger Hyperpigmentierungen oder Depigmentierungen, die gegebenenfalls durch eine Photosensibilisierung oder Wundheilung nach einer Läsion verursacht werden, sowie bestimmter Leukoderma, wie Vitiligo. Bei letzteren Störungen (die Wundheilungen können zu einer Narbe mit einem weißeren Aussehen und den Leukoderma führen) wird, da eine erneute Pigmentierung der geschädigten Haut nicht möglich ist, versucht, die verbleibenden normalen Hautbereiche zu depigmentieren, um der Haut insgesamt eine homogene weiße Farbe zu geben.
In diesem Sinne sind Salicylsäurederivate und Paracetamol Inhibitoren der Tyrosinase und werden daher für diesen Zweck als Depigmentierungsmittel beschrieben.
Als Tyrosinase-Inhibitor wird ferner häufig auch die Kojisäure verwendet, die das Kupfer komplexiert, das im aktiven Zentrum dieses Enzyms vorhanden ist. Leider kann diese Verbindung allergische Reaktionen auslösen ("Contact allergy to kojic acid in skin care products", Nakagawa M. et al., in Contact Dermatitits, Jan. 95, Bd. 42 (1), S. 9-13). Diese Verbindung ist außerdem in Lösung instabil, wodurch die Herstellung der Zusammensetzung etwas schwieriger wird.
In JP-9301883 wird die Kombination eines Iridacea-Extrakts mit einer α-Hydroxysäure als Mittel zur Zellaktivierung offenbart. EP-A-570 230 offenbart bestimmte Phenolderivate mit einer depigmentierenden Wirkung.
Es ist demnach eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, neue Produkte anzugeben, die besonders gut depigmentierend wirken und nicht die oben beschriebenen Nachteile, wie Toxizität und allergisierende Wirkung, aufweisen.
Die Anmelderin hat die unerwartete Feststellung gemacht, daß bestimmte Phenolderivate in Kombination mit Extrakten von Iridaceen eine synergistische Wirkung bei der Depigmentierung der Haut und/oder ihrer Anhangsgebilde aufweisen.
Es scheint, ohne daß hiermit eine bestimmte Theorie zur Funktionsweise der Erfindung aufgestellt werden soll, daß Extrakte von Iridaceen auf Grund ihrer völlig unerwarteten Eigenschaft, gegenüber den Wirkungen der Neuropeptide der Haut, wie CGRP, antagonistisch zu wirken, es ermöglichen, die durch CGRP verursachte Aktivierung der Melaninsynthese über eine positive Wirkung auf die intrazelluläre Sekretion von AMPc in den Melanozyten zu hemmen. Die depigmentierende Wirkung von Extrakten von Iridaceen in Kombination mit der depigmentierenden Wirkung bestimmter Phenolderivate ermöglicht eine bemerkenswert gute Bleichung oder Depigmentierung der Haut oder ihrer Anhangsgebilde.
Salicylsäure und ihre Derivate sind als Keratolytika bekannt, die in hoher Dosierung (mehr als 3 Gew.-%) Pigmentflecken abzuschwächen vermögen, indem sie tote Zellen auf der Hautoberfläche und insbesondere im Bereich dieser Flecken entfernen. Diese Verbindungen können allerdings in geringerer Dosierung (unter 3 Gew.-%) auch die Tyrosinase- Aktivität hemmen, da die Melanozyten Zielzellen darstellen, und dadurch die Melaninproduktion senken, während gleichzeitig die entzündliche Wirkung fehlt, die dann vorhanden ist, wenn sie in hoher Dosis verwendet werden.
Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist ein Kombinationsprodukt, das aus der Kombination eines Extrakts mindestens einer Iridacea und mindestens eines Phenolderivats der Formel (I)
besteht, in der bedeuten:
R&sub1; ein Wasserstoffatom oder einen Säurerest,
R&sub2; ein Atom oder einen Rest, das/der unter Wasserstoff, der Gruppe der Formel -NHCOCH&sub3; und den Gruppen der Formel -COR&sub3; ausgewählt ist, worin R&sub3; bedeutet: eine geradkettige, verzweigte oder ringförmige gesättigte aliphatische Kette, eine ungesättigte Kette, die eine oder mehrere konjugierte oder nicht konjugierte Doppelbindungen enthält, wobei diese Ketten 2 bis 22 Kohlenstoffatome aufweisen können und substituiert sein können mit mindestens einem Substituenten, der unter den Halogenatomen, der Trifluormethylgruppe, Hydroxygruppen in freier Form oder verestert mit einer Säure, die 1 bis 6 Kohlenstoffatome aufweist, ausgewählt ist, oder mit einer Carboxygruppe in freier Form oder verestert mit einem niederen Alkohol, der 1 bis 6 Kohlenstoffatome aufweist, mit der Maßgabe, daß R&sub2; kein Wasserstoffatom darstellt, wenn R&sub1; ein Wasserstoffatom bedeutet,
und seine kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptalen Salze.
Wenn R&sub1; ein Wasserstoffatom darstellt, handelt es sich bei R&sub2; vorzugsweise um die Gruppe -NHCOCH&sub3;.
Wenn R&sub1; eine Säuregruppe darstellt, handelt es sich bei R&sub2; vorzugsweise um eine Gruppe der Formel-COR&sub3; oder ein Wasserstoffatom.
Das Phenolderivat wird vorzugsweise unter Paracetamol (Bezeichnung für N-(4-Hydroxyphenyl)-acetamid oder Acetaminophen), Salicylsäure und den Salicylsäurederivaten ausgewählt.
Wenn das Phenolderivat ein Salicylsäurederivat ist, wird dieses vorzugsweise unter 5-(n-Octanoyl)-salicylsäure, 5-(n-Decanoyl)-salicylsäure, 5-(n-Dodecanoyl)-salicylsäure ausgewählt.
Es kann sich ferner um Salze dieser Säuren handeln, insbesondere um Salze, die durch Salzbildung mit einer Base erhalten werden. Als Basen, mit denen die erfindungsgemäßen Salicylsäurederivate in Salze übergeführt werden können, können anorganische Basen, wie die Alkalimetallhydroxide (Natriumhydroxid und Kaliumhydroxid) oder die Ammoniumhydroxide, und besser organische Basen angegeben werden.
Für die Erzeugung der Salze aus den Salicylsäurederivaten werden vorzugsweise amphotere Basen verwendet, d. h. Basen, die gleichzeitig anionische und kationische funktionelle Gruppe enthalten. Die amphoteren Basen können primäre, sekundäre, tertiäre oder cyclische organische Amine und spezieller Aminosäuren sein. Als Beispiele für amphotere Basen können Glycin, Lysin, Arginin, Taurin, Histidin, Alanin, Valin, Cystein, Trihydroxymethylaminomethan (TRISTA), Triethanolamin angegeben werden. Diese Basen werden in einer Menge verwendet, die ausreicht, um den pH-Wert der Emulsion auf einen Wert von 5 bis 7 und damit einem Wert in der Nähe des pH-Werts der Haut zu bringen. Dies sorgt dafür, daß die erfindungsgemäße Emulsion für die Haut sehr gut verträglich ist.
Der Extrakt mindestens einer Iridacea (d. h. mindestens eines Schwertliliengewächses) ist ein Extrakt dieser Pflanze, der durch In vitro- oder In viuo-Kultivierung erhalten wird.
Der Ausdruck "Extrakt mindestens einer Iridacea" ist als "Extrakt von Zellen von Iridaceen" und demnach als "Extrakt von Zellen mindestens einer Pflanze aus der Familie der Iridaceae" zu verstehen.
Der Extrakt mindestens einer Iridacea kann ein Extrakt sein, der aus einem beliebigen pflanzlichen Material hergestellt wird, das von einer Pflanze aus der Familie der Iridaceae stammt, wobei das Material durch In vitro- oder In vivo-Kultivierung erhalten wurde.
Der Selektionsdruck, der durch die physikalisch-chemischen Bedingungen während des In vitro-Wachstums der pflanzlichen Zellen ausgeübt wird, ermöglicht es, ein standardisiertes und während des ganzen Jahres verfügbares pflanzliches Material zu erhalten im Gegensatz zu Pflanzen, die durch In vivo-Kultivierung erhalten werden. Daher ist es bevorzugt, eine Extrakt von Iridaceen zu verwenden, der von einer In vitro-Kultivierung stammt, was nicht ausschließt, daß die Iridacea, die zunächst in vitro kultiviert wurde, anschließend in vivo kultiviert werden kann.
Unter In vitro-Kultivierung werden alle dem Fachmann bekannten Techniken verstanden, die es ermöglichen, auf künstliche Weise eine Pflanze oder ein Teil einer Pflanze zu erhalten.
Daher kann der Extrakt erfindungsgemäß ein Extrakt von Organen, sogar von Zellen von Organen mindestens einer Iridacea, die durch In Vitro- Kultivierung erhalten wurden (Wurzeln, Stiele, Blätter), oder ein Extrakt undifferenzierter Zellen mindestens einer Iridacea sein.
Vorzugsweise wird ein Extrakt verwendet, der aus undifferenzierten, durch In vitro-Kultivierung erhaltenen Zellen hergestellt wird.
Unter undifferenzierten pflanzlichen Zellen werden alle pflanzlichen Zellen verstanden, die keinerlei Merkmale einer besonderen Spezialisierung aufweisen und imstande sind, als solche einzeln und unabhängig von anderen Zellen zu leben. Diese undifferenzierten pflanzlichen Zellen sind gegebenenfalls unter der Einwirkung einer Induktion zu jeder ihrem Genom entsprechenden Differenzierung befähigt.
Je nach dem gewählten Kultivierungsverfahren und insbesondere dem gewählten Kulturmedium ist es möglich, aus dem gleichen Explantat undifferenzierte pflanzliche Zellen zu erhalten, die verschiedene Eigenschaften aufweisen.
Die Familie der Iridaceae (oder Iridaceen oder Irideen) umfaßt etwa 750 Arten.
Die Pflanzen der Familie der Iridaceae werden vor allem als Gewürzpflanen (wegen ihres Aromas) und als Zierpflanzen verwendet. Von den erfindungsgemäß verwendbaren Gattungen der Iridaceae können beispielhaft die Gattungen Romulea, Crocus, Iris, Gladiolus, Sisyrinchium und Hermodactylus angegeben werden.
Als verwendbares pflanzliches Material kann das von Iris germanica, Iris florentina, Iris pallida, Crocus versicolor, Romulea bulbucodium und Gladiolus communis stammende pflanzliche Material angegeben werden.
Erfindungsgemäß wird insbesondere ein pflanzliches Material verwendet, das von der Gattung Iris, vor allem der Art Iris pallida stammt. Jedes dem Fachmann bekannte Extraktionsverfahren kann erfindungsgemäß verwendet werden.
Es können vor allem die alkoholischen Extrakte, insbesondere die ethanolischen Extrakte, und die wäßrig-alkoholischen Extrakte angegeben werden.
Außerdem kann ein Extrakt verwendet werden, der nach dem in der französischen Patentanmeldung Nr. 95-02379 beschriebenen Verfahren hergestellt wird.
Hierbei wird in einem ersten Schritt das pflanzliche Material in der Kälte in einer wäßrigen Lösung zerkleinert, in einem zweiten Schritt werden die suspendierten Partikel aus der im ersten Schritt erhaltenen wäßrigen Lösung abgetrennt, und in einem dritten Schritt wird die im zweiten Schritt erhaltene wäßrige Lösung sterilisiert. Diese wäßrige Lösung kann dem Extrakt entsprechen.
Alternativ kann der erste Schritt vorteilhaft durch ein einfaches Einfrieren der pflanzlichen Gewebe (z. B. bei -20ºC) ersetzt werden, worauf eine wäßrige Extraktion folgt, auf die der oben beschriebene zweite und dritte Schritt folgen.
Ein Beispiel für die Herstellung eines erfindungsgemäß verwendbaren Extrakts wird im übrigen in den Beispielen angegeben.
Die nach den obigen Verfahren erhaltenen Extrakte können so, wie sie anfallen, verwendet werden oder auch kondensiert oder konzentriert werden. Sie können ferner in trockener Form nach Entfernen des Lösemittels, insbesondere durch Lyophilisierung, verwendet werden.
Die vorliegende Erfindung betrifft außerdem eine topische kosmetische oder dermatologische Zusammensetzung, die die oben definierte Kombination als Bleichmittel oder Depigmentierungsmittel und einen kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen, geeigneten Träger enthält.
Sie betrifft ferner die Verwendung der erfindungsgemäßen Kombination zum Bleichen und/oder Depigmentieren der Haut oder ihrer Anhangsgebilde in einer oder für die Herstellung einer kosmetischen oder pharmazeutischen Zusammensetzung.
Sie betrifft darüber hinaus ein kosmetisches Verfahren zum Bleichen oder Depigmentieren der Haut oder ihrer Anhangsgebilde, das dadurch gekennzeichnet ist, daß auf die Haut oder ihre Anhangsgebilde eine kosmetische Zusammensetzung aufgetragen wird, die die weiter oben definierte Kombination und einen geeigneten, kosmetisch akzeptablen Träger enthält.
Bei den Anhangsgebilden der Haut handelt es sich vorzugsweise um die Körperhaare oder das Kopfhaar.
Diese Kombination hat sich für die Verminderung oder sogar Beseitigung von Pigmentflecken auf der Haut als sehr wirksam erwiesen.
Die erfindungsgemäße Zusammensetzung ist für die topische Anwendung geeignet und enthält daher ein kosmetisch oder dermatologisch akzeptables Medium, d. h. einem Medium, das mit der Haut oder ihren Anhangsgebilden, insbesondere den Körperhaaren und dem Kopfhaar, kompatibel ist.
Die Mengen der Phenolderivate und des Extrakts mindestens einer Iridacea können über einen großen Bereich variieren und hängen insbesondere von der gewünschten depigmentierenden Wirkung ab.
Die Phenolderivate werden, um eine Größenordnung anzugeben, erfindungsgemäß im allgemeinen in einer Menge von 0,001 bis 10 Gew.-%, vorzugsweise 0,1 bis 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, und noch bevorzugter 0,2 bis 3 Gew.-%, verwendet.
Der Extrakt mindestens einer Iridacea wird, um eine Größenordnung anzugeben, seinerseits in einer Trockenmenge von 0,0001 bis 20 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, bevorzugter 0,001 bis 10 Gew.-% und noch bevorzugter 0,001 bis 5 Gew.-% verwendet.
Durch die Anwendung einer Zusammensetzung, die die erfindungsgemäße Kombination eines Extrakts von Iridaceen und eines Phenolderivats enthält, kann eine deutliche Verringerung oder sogar ein vollständiges Verschwinden der Bildung von Flecken erzielt werden, selbst dann, wenn Mengen an Phenolderivaten, insbesondere an Salicylsäure oder Salicylsäurederivaten, verwendet werden, die unterhalb der im Stand der Technik empfohlenen Mengen liegen.
Die Zusammensetzungen, die die erfindungsgemäße Kombination enthalten, können in allen galenischen Formen vorliegen, die üblicherweise für eine topische Anwendung verwendet werden, beispielsweise in Form von wäßrigen, wäßrig-alkoholischen oder öligen Lösungen, Dispersionen vom Typ der Lotionen oder Sera, wäßrigen, wasserfreien oder öligen Gelen, Emulsionen mit flüssiger oder halbflüssiger Konsistenz vom Milchtyp, die durch Dispergieren einer Fettphase in einer wäßrigen Phase (O/W) oder umgekehrt (W/O) erhalten werden, oder in Form von Suspensionen oder Emulsionen mit weicher, halbfester oder fester Konsistenz vom Typ der Cremes oder Gele, oder in Form von Mikroemulsionen, Mikrokapseln, Mikropartikeln oder Vesikeldispersionen vom ionischen und/oder nichtionischen Typ.
Die Zusammensetzung kann mehr oder weniger fluid sein und das Aussehen einer weißen oder farbigen Creme, einer Pomade, einer Milch, einer Lotion, eines Serums, einer Paste, eines Schaums haben. Sie kann gegebenfalls in Form eines Aerosols auf die Haut oder ihre Anhangsgebilde aufgetragen werden. Sie kann ferner in fester Form und beispielsweise in Form eines Stifts vorliegen. Sie kann als Pflegeprodukt und/oder als Schminkprodukt verwendet werden. Sie kann außerdem in Form eines Haarwaschmittels oder eines Mittels zur Behandlung nach der Haarwäsche vorliegen.
Diese Zusammensetzungen werden nach den üblichen Verfahren hergestellt.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen oder dermatologischen Zusammensetzungen können in bekannter Weise die auf kosmetischem oder dermatologischem Gebiet üblichen Hilfsstoffe enthalten, wie Emulgatoren, hydrophile oder lipophile Gelbildner, hydrophile oder lipophile Wirkstoffe, Konservierungsmittel, Antioxidantien, Parfüms, Füllstoffe, Filter und Färbemittel. Die Mengen dieser verschiedenen Hilfsstoffe entsprechen den herkömmlicherweise auf kosmetischem und/ oder dermatologischem Gebiet verwendeten Mengen, sie liegen beispielsweise bei 0,01 bis 20% des Gesamtgewichts der Zusammensetzung. Diese Hilfsstoffe können je nach ihren Eigenschaften in die Fettphase, die wäßrigen Phase oder die Lipidvesikel eingebracht werden.
Als Emulgatoren können je nach der gewünschten fertigen Emulsion Wasser-in-Öl-Emulgatoren (W/O) oder Öl-in-Wasser-Emulgatoren (O/W) verwendet werden. Als Emulgatoren können PEG-20-stearat, PEG-100- stearat, Polysorbat 60 (Tween 60, von der Firma ICI im Handel erhältlich), Sorbitanstearat (Span 60, von der Firma ICI im Handel erhältlich) und der PPG-3-myristylether angegeben werden.
Der Anteil des Emulgators kann im Bereich von 0,1 bis 15 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, liegen.
Zu der erfindungsgemäßen Zusammensetzung können Coemulgatoren gegeben werden, beispielsweise in einer Menge im Bereich von 0,05 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung. Als Coemulgator kann Glycerinstearat angegeben werden.
In den Dispersionen von Lipidvesikeln kann der Emulgator aus ionischen und/oder nichtionischen Lipidvesikeln bestehen.
Als erfindungsgemäß verwendbare Öle können Mineralöle, Pflanzenöle (Sonnenblumenöl, Aprikosenkernöl, Sheabutteröl), tierische Öle (Lanolin), Syntheseöle, Siliconöle (Cyclometicone) und fluorhaltige Öle (Perfluorpolyether) angegeben werden. Zu diesen Ölen können Fettalkohole (Stearylalkohol), Fettsäuren (Stearinsäure) und Wachse gegeben werden.
Als hydrophile Gelbildner können die Carboxyvinylpolymere, Glycerinpolyacrylate oder Glycerinpolymethacrylate, Polyacrylamide, natürliche Gummen (Xanthan) und Tone angegeben, und als lipophile Gelbildner können modifizierte Tone, wie Bentone, Metallsalze von Fettsäuren, wie die Aluminiumstearate, und hydrophobe Kieselsäure angegeben werden. Als hydrophile Wirkstoffe können beispielsweise Proteine und Proteinhydrolysate, Aminosäuren, Polyole, insbesondere Glycerin und Sorbit, Harnstoff, Allantoin, Zucker und ihre Derivate und Glycyrrhetinsäure angegeben werden.
Als lipophile Wirkstoffe können Tocopherol (Vitamin E) und seine Derivate, essentielle Fettsäuren, Ceramide, etherische Öle angegeben werden.
In diesen Zusammensetzungen können außerdem UV-Filter mit lipophiler oder hydrophiler Eigenschaft, Titandioxid und Zinkoxid, gegebenenfalls in Form von Nanooxiden, verwendet werden, insbesondere um Zusammensetzungen zu erhalten, die zusätzlich einen guten Schutz vor UV-Strahlung bieten.
Der Fachmann achtet selbstverständlich darauf, keine Verbindungen zuzugeben, die den erwarteten Wirkungen entgegenwirken, insbesondere keine Verbindungen, die der depigmentierenden Wirkung der Zusammensetzung entgegenwirken.
Die Zusammensetzungen bilden insbesondere Cremes zum Schutz, zur Behandlung oder Pflege des Gesichts, der Hände oder des Körpers, Körpermilche zum Schutz oder zur Pflege, Lotionen, Gele oder Schäume zur Pflege oder Behandlung der Haut, Lotionen zur Reinigung oder Desinfektion, Zusammensetzungen für das Bad, Make-ups oder gefärbte Cremes. In diesen letzteren Fällen enthält die Zusammensetzung Pigmente.
Die folgenden Beispiele für Zusammensetzungen dienen der Veranschaulichung der Erfindung, ohne sie jedoch hinsichtlich ihres Gegenstands einzuschränken. Bei den Prozentangaben handelt es sich um Angaben in Gewichtsprozent, sofern nichts anderes angegeben ist.

Beispiel 1

Herstellung eines Iris pallida-Extrakts:

Undifferenzierte Zellen von Iris pallida, die durch In vitro-Kultivierung unter axenischen Bedingungen erhalten wurden, werden nach der Kultivierung in einem Erlenmeyer-Kolben oder in einem Bioreaktor durch Filtration über ein Sieb mit einer Maschenweite von 50 um gewonnen. Zu 55 g des so erhaltenen Frischmaterials werden 27,5 ml demineralisiertes Wasser gegeben. Das Gemisch wird (Potter, Ultra Turrax ...) in einer Turrax während 1 min bei 24000 U/min und 4ºC (Eisbad) zerkleinert. Das zerkleinerte Material wird 15 min bei 10000 g bei 4ºC zentrifugiert. Der Überstand wird durch ein Sieb mit einer Maschenweite von 0,22 um (sterilisierende Filtration) filtriert.
Der so hergestellte Extrakt wird bei 4ºC aufbewahrt. Er enthält etwa 15 g Trockensubstanz pro Liter. Der erhaltene Extrakt kann lyophilisiert werden.
Wenn das pflanzliche Material von ganzen Pflanzen stammt, wird die Menge des zu behandelnde Frischmaterials in Abhängigkeit vom Trockengewicht festgelegt, um unter den gleichen Extraktionsbedingungen wie in vitro zu arbeiten. Die verschiedenen Teile der Pflanze werden in Abhängigkeit vom relativen Gewicht jedes Teils der Pflanze genommen. Durch die Behandlung in der Kälte ist es möglich, die Enzymaktivitäten einzufrieren, die sterilisierende Filtration verhindert die Zersetzung der Wirkstoffe durch die in der Umwelt vorhandenen Mikroorganismen. Das als Träger verwendete Wasser vereinfacht die kosmetischen oder pharmazeutischen Formulierungen.

Beispiel 2

Depigmentierende Lotion

Bestandteile %
Lyophilisierter Extrakt von Beispiel 1 2,00
Capryloylsalicylsäure 2,00
Ethanol 48,00
Wasser 9,40
Polyethylenglykol (PEG-8) 38,50
Konservierungsmittel 0,10

Beispiel 3

Depigmentierendes Gel

Bestandteile %
Lyophilisierter Extrakt von Beispiel 1 2,00
Capryloylsalicylsäure 2,00
Ethanol 45,50
Wasser 9,00
Polyethylenglykol (PEG-8) 36,40
Konservierungsmittel 0,10
Gelbildner (Polyacrylamid + C&sub1;&sub3;-C&sub1;&sub4;-Isoparaffin + Laureth 7 5,00

Claims

1. Kombinationsprodukt, das aus der Kombination eines Extrakts mindestens einer Iridacea und mindestens eines Phenolderivats der Formel (I)

besteht, in der bedeuten:

R&sub1; ein Wasserstoffatom oder einen Säurerest,

R&sub2; ein Atom oder einen Rest, das/der unter Wasserstoff, der Gruppe der Formel -NHCOCH&sub3; und den Gruppen der Formel -COR&sub3; ausgewählt ist, worin R&sub3; bedeutet: eine geradkettige, verzweigte oder ringförmige gesättigte aliphatische Kette, eine ungesättigte Kette, die eine oder mehrere konjugierte oder nicht konjugierte Doppelbindungen enthält, wobei diese Ketten 2 bis 22 Kohlenstoffatome aufweisen können und substituiert sein können mit mindestens einem Substituenten, der unter den Halogenatomen, der Trifluormethylgruppe, Hydrogruppen in freier Form oder verestert mit einer Säure, die 1 bis 6 Kohlenstoffatome aufweist, ausgewählt ist, oder mit einer Carboxygruppe in freier Form oder verestert mit einem niederen Alkohol, der 1 bis 6 Kohlenstoffatome aufweist,

mit der Maßgabe, daß R&sub2; kein Wasserstoffatom darstellt, wenn R&sub1; ein Wasserstoffatom bedeutet,

und seine kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptalen Salze.

2. Kombinationsprodukt nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Phenolderivat einer Verbindung der Formel (I) entspricht, in der R&sub1; ein Wasserstoffatom und R&sub2; die Gruppe -NHCOCH&sub3; bedeutet.

3. Kombinationsprodukt nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Phenolderivat einer Verbindung der Formel (I) entspricht, in der R&sub1; eine Säuregruppe und R&sub2; eine Gruppe der Formel -COR&sub3; oder ein Wasserstoffatom darstellt.

4. Kombinationsprodukt nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Phenolderivat unter Paracetamol, Salicylsäure und den Salicylsäurederivaten ausgewählt ist.

5. Produkt nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß die Salicylsäurederivate unter 5-(n-Octanoyl)-salicylsäure, 5-(n-Decanoyl)- salicylsäure, 5-(n-Dodecanoyl)-salicylsäure ausgewählt sind.

6. Produkt nach einem der vorhergehenden Ansprüchen, dadurch gekennzeichnet, daß der Iridacea-Extrakt von einer Iridacea einer Gattung stammt, die unter Romulea, Crocus, Iris, Gladiolus, Sisyrinchium und Hermodactylus ausgewählt ist.

7. Produkt nach dem vorhergehenden Anspruch, dadurch gekennzeichnet, daß der Extrakt ein Extrakt von einem pflanzlichen Material ist, das von der Gattung Iris stammt.

8. Produkt nach dem vorhergehenden Anspruch, dadurch gekennzeichnet, daß der Extrakt ein Extrakt von einem pflanzlichen Material ist, das von Iris pallida stammt.

9. Topische, kosmetische oder dermatologische Zusammensetzung, die die wie in einem der vorhergehenden Ansprüche definierte Kombination und einen kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen, geeigneten Träger enthält.

10. Zusammensetzung nach dem vorhergehenden Anspruch, dadurch gekennzeichnet, daß die Phenolderivate in einer Menge von 0,001 bis 10 Gew.-%, vorzugsweise 0,1 bis 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, verwendet werden.

11. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 9 und Z0, dadurch gekennzeichnet, daß der Extrakt mindestens einer Iridacea in einer Trockenmenge von 0,0001 bis 20 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, bevorzugter 0,001 bis 10 Gew.-% und noch bevorzugter 0,001 bis 5 Gew.-% verwendet wird.

12. Verwendung des in einem der Ansprüche 1 bis 8 definierten Produkts zum Bleichen und/oder Depigmentieren der Haut oder ihrer Anhangsgebilde in einer kosmetischen Zusammensetzung oder für die Herstellung einer pharmazeutischen Zusammensetzung.

13. Kosmetisches Verfahren zum Bleichen oder Depigmentieren der Haut oder ihrer Anhangsgebilde, dadurch gekennzeichnet, daß auf die Haut oder ihre Anhangsgebilde eine wie in einem der Ansprüche 9 bis 11 definierte kosmetische Zusammensetzung aufgetragen wird.