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Die Erfindung betrifft Aerosolantiperspiranszusammensetzungen,
die für
die topische Anwendung auf menschlicher Haut geeignet sind.
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Antiperspiranszusammensetzungen,
die für
das topische Anwenden geeignet sind, enthalten typischerweise ein
Antiperspiransmaterial, wie Aluminiumchlorhydrat, das dazu dient,
den Perspirationsgrad auf dem Bereich des Körpers, auf den es aufgetragen
wird, zu unterdrücken.
Antiperspiranszusammensetzungen werden häufig in Form eines unter Druck
gesetzten durch Treibmittel angetriebenen Aerosolsprays angewendet.
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Aerosolantipersirantszusammensetzungen
weisen typischerweise das Antiperspiransmaterial in einem wasserfreien
Träger
suspendiert zusammen mit einem Treibmittel und einem Suspendiermittel
auf. Andere Inhaltsstoffe in geringeren Anteilen können auch
vorhanden sein und die Zusammensetzung ist in einem unter Druck
gesetzten Behälter
enthalten.
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Ein Hauptproblem, das mit allen Antiperspirantien,
einschließlich
Aerosolperspirantien, verbunden ist, besteht in der Ablagerung oder
dem Weißfärben, wobei
der Antiperspiranswirkstoff, der gewöhnlich in Pulverform ist, auf
der Kleidung oder der Haut des Benutzers abgeschieden wird, wodurch
ein sichtbares Weißwerden/sichtbare
Fleckenbildung und gegebenenfalls Schädigung der Kleidung verursacht
wird.
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Verschiedene Versuche wurden unternommen,
um das Weißmachen
oder sichtbare Abscheidungen zu vermindern. Ein häufig verwendeter
Ansatz bestand darin, maskierende Öle, wie aliphatische Kohlenwasserstoffe,
Ester und Siloxanfluide in Antiperspiransformulierungen einzuarbeiten.
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Allgemein gesprochen haben die maskierenden Öle auch
eine weichmachende Wirkung.
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Die maskierenden Öle wirken, indem sie die Oberfläche der
Antiperspirans-aktiven Teilchen beschichten, um die Streuung des
Lichts zu minimieren, wodurch der Wirkstoff für das unbewaffnete Auge weniger sichtbar
wird.
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Es wurde gefunden, dass die Maskierungsmethode
das Weißen
bei Stift- und Roll-on-Produkten vermindert. Die Reduktion des Weißens in
Aerosolzusammensetzungen, die aktiviertes Aluminiumchlorhydrat (ARCH)
als Wirkstoff enthalten, war jedoch weniger wirksam.
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Es hat sich als besonders schwierig
erwiesen den Brechungsindex (RI) des maskierenden Öls mit dem von
AACH in Einklang zu bringen, da im Handel erhältliches AACH keinen kontinuierlichen
RI-Wert im ganzen Teilchen hat. Genauer enthalten AACH-Teilchen im Allgemeinen
Hohlkerne mit einem RI von 1,0, während der RI am äußeren Teilchen
in einem Bereich von 1,5 liegt, was zu einem sichtbaren Weißen führt.
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Ein Gegenstand der Erfindung besteht
darin, eine verbesserte Aerosolantiperspiranszusammensetzung bereitzustellen,
insbesondere eine, die einen teilchenförmigen Antiperspiranswirkstoff
enthält
mit einem verminderten sichtbaren Weißen.
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Erfindungsgemäß wird eine Antiperspiransaeorsolzusammensetzung
in Suspensionsform bereitgestellt zum topischen Auftragen auf die
menschliche Haut mit 1 bis 30 Gew.-% festem oder nicht-hohlem aktivierten
Aluminiumchlorhydrat, 1 bis 30 Gew.% eines flüssigen Maskierungsmittels,
30 bis 90% Treibmittel, um die Zusammensetzung aus dem Behälter auszutreiben,
und einem Träger.
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Bevorzugt enthält das aktivierte Aluminiumchlorhydrat
nicht-hohle Teilchen.
Unter "nicht-hohl" werden wird in diesem
Zusammenhang Teilchen verstanden, die keine Kerne oder Leerräume enthalten,
die einen Durchmesser von mehr als 40% des Teilchendurchmessers
haben. Bevorzugt sind alle Kerne oder Leerräume kleiner als 30% des Teilchendurchmessers,
bevorzugter kleiner als 20% des Teilchendurchmessers, noch bevorzugter
kleiner als 10% des Teilchendurchmessers, und am meisten bevorzugt
kleiner als 5% des Teilchendurchmessers. Geeigneterweise hat das
aktivierte Aluminiumchlorhydrat einen kontinuierlichen Brechungsindex.
Bevorzugt hat das Aluminiumchlorhydrat einen Brechungsindex von
1,52 bis 1,57 und das Maskierungsmittel hat einen Brechungsindex
von 1,40 bis 1,57.
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Ein bevorzugtes Verfahren, um ein
solches AACH mit keinen Kernen oder Hohlräumen oder sehr kleinen Kernen
oder Hohlräumen
zu erhalten, besteht darin, AACH mit sehr großer Teilchengröße (z. B.
100 μm oder
mehr) zu erhalten und die Größe dieser
Teilchen durch Vermahlen zu vermindern.
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Bevorzugter wird das Maskierungsmittel,
ausgewählt
aus der Gruppe umfassend Benzoatester, hydriertes Polybuten, PPG-14-Butylether, Isopropylpalmitat,
Phenylsilikon und Isopropylmyristat.
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In einer alternativen Ausführungsform
betrifft die Erfindung die Verwendung eines festen (d.h. nicht-hohlen)
aktivierten Aluminiumchlorhydrats zur Herstellung einer Antiperspiranszusammensetzung.
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AACH-Antiperspiranswirkstoffe und
Verfahren zur Herstellung der selben, die zur Verwendung für die vorliegende
Erfindung geeignet sind, werden in GB 1 568 831, GB 1 597 497, GB
1 597 498,
EP 6738 , EP 6739,
EP 7191, EP 191 628, EP 256 832 und EP 491 395 beschrieben.
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Das teilchenförmige Material wird in einem
hydrophoben weichmachenden flüssigen
Maskierungsmittel suspendiert. Das Maskierungsmittel verbessert
die Anfangshaftung des Antiperspiranswirkstoffs auf der Haut, wodurch
das Einfangen des Anti perspiransmaterials durch die Haut gefördert wird,
wenn es in Sprayform abgegeben wird. Das Mittel dient auch als Verdünnungsmittel,
Gleitmittel oder Verteilungsmittel, um die gleichmäßige Verteilung
des Antiperspiransmaterials auf der Haut zu erleichtern.
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Geeignete weichmachende flüssige Maskierungsmittel
werden in den US-Patenten 4,822,596 und 4,904,463 offenbart. Die
Menge des weichmachenden flüssigen
Maskierungsmittels in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung kann bevorzugt
in einem Bereich von 1 bis 30 Gew.-% der Gesamtzusammensetzung variieren.
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Bevorzugte weichmachende maskierende
Mittel sind Finsolv (Markenname) Benzoatester, die von Finetex Inc.
erhältlich
sind, und Panalane, ein hydriertes Polybuten, das von Amoco erhältlich ist,
Fluid AP (Union Carbide), Isopropylpalmitat, Phenylsilikon und Isopropylmyristat.
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In einer alternativen Ausführungsform
der Erfindung enthält
das flüssige
weichmachende Trägerelement
der Zusammensetzung ein flüchtiges
Silikonfluid. Bevorzugte flüchtige
Fluide zur Verwendung in erfindungsgemäßen Zusammensetzungen schließen Dimethylcyclosiloxane,
wie DC244-, DC245-, DC344- und DC345-Fluide (Dow Corning) ein.
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Um ein Verbacken oder Absetzen des
Antiperspiranssalzes in dem hydrophoben weichmachenden flüssigen Träger zu verhindern,
wird bevorzugt ein Suspendiermittel in die erfindungsgemäße Zusammensetzung
eingearbeitet. Das Suspendiermittel ist bevorzugt ein hydrophob
behandelter Montmorillionitton, wie Bentonit und Hectorit. Ein solcher
im Handel erhältlicher
Ton ist Bentone-38, das ein Hectoritton ist, der von NL Industries,
Inc. erhältlich
ist. Die Menge des Tons in der Zusammensetzung der Erfindung kann
bevorzugt in einem Bereich von 0,2 bis 5,0 Gew.-% der Gesamtzusammensetzung
variieren.
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Das erfindungsgemäße Teibmittelgas kann irgendein
verflüssigbares
Gas sein, das im Stand der Technik bekannt ist zur Verwendung für durch
Treibmittel angetriebene Aerosolbehälter. Beispiele für geeignete Treibmittel
schließen
Trichlorfluormethan, Trichlortrifluormethan, Difluorethan, Propan,
Butan oder Isobutan oder Kombinationen davon ein. Die Menge an Treibmittel
in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung
ist geeigneterweise nicht größer als
90 Gew.-%.
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Andere Inhaltsstoffe in kleineren
Anteilen, die in erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
vorhanden sein können,
schließen
ein:
- – kosmetisch
annehmbare Träger,
wie geradkettige und verzweigte Alkohole, z.B. Ethanol, Isobutanol
oder Isopropanol;
- – Deodorantwirkstoffparfums
und Deodorantverbindungen, die als antimikrobielle Mittel dienen
können;
- – hydrophobe Öle, wie
flüssige
Paraffinöle;
- – anorganische
Elektrolyte, wie Natriumchlorid oder Natriumsulfat;
- – andere
Verdickers, wie Tone, Siliciumdioxide, z.B. Aerosil 200 und Hydroxypropylcellulosen,
wie Klucel;
- – polare
Additive, wie Propylencarbonat oder Alkohol;
- – Mittel
zur Verbesserung des Hautgefühls,
wie Talkum und fein verteiltes Polyethylen, wie Accumist B18;
- – Feuchthaltemittel,
wie Polyole, z.B. Glycerin;
- – Parfums;
- – Konservierungsmittel
und Antioxidantien;
- – Mittel
mit Nutzen für
die Haut, wie Allantoin;
- – Farbstoffe;
- – andere
kosmetische Hilfsstoffe, die üblicherweise
in Treibmittel-haltigen Aerosolprodukten angewendet werden.
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Ohne an eine Theorie gebunden zu
sein, nehmen die Anmelder an, dass die schlechte Maskierung, die
mit Aerosolantiperspiranszusammensetzungen des Standes der Technik
verbunden ist, auf der Morphologie der Antiperspiranswirkstoffe
beruht, die in Aerosolzusammensetzungen verwendet werden.
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Der in Suspensionsstift- und Roll-on-Produkten
verwendete Wirkstoff ist AZAG. AZAG-Teilchen haben eine unregelmäßige Form
und haben einen mittleren Teilchendurchmesser von etwa 2 μm. Die Teilchen
sind fest und werden durch Vermahlen größerer Teilchen erhalten. Die "Weißheit" der Hautablagerungen
unter Verwendung von Suspensionsstift- und Roll-on-Produkten ist
gewöhnlich
intensiver, als für
ein Aerosol auf Grund der Verwendung der kleineren Teilchengrößen in solchen
Produkten, die verursachen, dass stärker lichtbrechende Oberflächen dem
Licht ausgesetzt werden.
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Kleinere Teilchengrößen werden
verwendet, um ein Absetzen des Wirkstoffs während des Setzens der Stiftantiperspirantien
zu vermeiden und bei Roll-on-Produkten, um die Resuspension zu erleichtern.
Umgekehrt werden größere makrosphärische Wirkstoffe
in Aerosolpräparaten
verwendet, teilweise aus Sicherheitsgründen.
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Der favorisierte Aerosolwirkstoff
ist AACH in Form von nahezu kugeligen Teilchen mit einem mittleren Durchmesser
von z.B. 20 bis 30 μm,
die hergestellt werden können,
indem die Teilchengröße der Teilchen
reduziert wird, die ursprünglich
eine Größe im Bereich
von 100 μm
hatten. Die Ursprungsteilchen haben einen hohlen Kern, d.h. sind
in Form einer Schale, die einen hohlen lufthaltigen Kern umschließt. Maskierende Öle dienen
dazu, das Weißen
zu vermeiden, wie oben beschrieben. Es wird jedoch angenommen, dass
obwohl der Brechungsindex des Öls
an die Teilchenhülle
angepasst werden kann, um ein sichtbares Maskieren zu vermindern,
ein Brechungsindexfehler zwischen Hülle und hohlem Kern bleibt.
Daher ist eine Verarbeitung, bei der der hohle Kern entfernt wird
und damit der Unterschied in den Brechungsindizes, nützlich.
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Genauer hat der Antiperspiranswirkstoff
einen Brechungsindex (RI) von 1,52 bis 1,57, der der Öle ist 1,40
bis 1,57 und der RI von Luft ist 1,00. Es wird angenommen, dass
die Kern-Hüllen-Grenzfläche als
Hauptstreuungsquelle in Gegenwart des Öls dient, was das übermäßige sichtbare
Weißen
verursacht, das bei Aerosolpräparaten
festgestellt wird.
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Beispiele
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Die Erfindung wird nun mit Hilfe
eines Beispiels erläutert.
Die folgenden Zusammensetzungen wurden hergestellt unter Verwendung
von im Stand der Technik bekannten Standardtechniken.
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1. Vergleichsbeispiel
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Ein vom Zulieferer erzeugtes festes
(d.h. keine eingeschlossene Luft) Aluminiumchlorhydrat Locron S (von
Hoechst) als Wirkstoff mit großer
Teilchengröße (z.B.
ungefähr
100 μm)
wurde auf eine mittlere Teilchengröße von 30 μm vermahlen, was vergleichbar
ist mit der des AACH-Wirkstoffs (von Giuilini) und diese wurden mit
vier maskierenden Ölen
vereinigt, um den Prozentanteil der Reduktion des Weißens zu
bestimmen. Der Messwert des Weißens
ist der, der für
ein aufgesprühtes
Abscheidungs-(d.h. Wirkstoff-)gewicht von 0,2 g erhalten wird.
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Die Ergebnisse sind in der Tabelle
unten angegeben. Die Ergebnisse zeigen, dass die Weißgrade (gemessen
unter Verwendung einer Digitalbildanalyse unter kontrollierten Belichtungsbedingungen)
für die
zwei Wirkstoffe (AACH und gemahlenes ACH) sehr eng beieinander liegen
ohne ein maskierendes Öl.
In Gegenwart von Ölen
ist der Weißgrad
des ACHs in allen Fällen
geringer als der von AACH. Der Prozentanteil der Reduktion des Weißgrads ist
in Klammern angegeben.
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Es ist anzumerken, dass die Brechungsindizes
von AACH und ACH 1,52 bzw. 1,53 sind. Somit können Unterschiede in der Maskierung
nicht durch Unterschiede in den RI-Werten der Wirkstoffe erklärt werden.
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Demzufolge würde ein gemahlenes AACH-Teilchen,
das fest ist, d.h. keinen hohlen Kern enthält oder kein hohles Spheroidartiges
Teilchen ist, eindeutig zu einem verminderten Weißen führen.
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Der AACH-Wirkstoff könnte hergestellt
werden, wie in den vorher erwähnten
hier mit eingeschlossenen Literaturstellen beschrieben.
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2. Zusammensetzungen
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Eine verpackte Treibmittel-haltige
Aerosolantiperspiranszusammensetzung wurde hergestellt mit der folgenden
Formulierung:
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Die maskierenden Öle ersetzten in der Formulierung
in einem Anteil von 10% 10% des flüchtigen Silikons.
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3. Weißgradreduktion
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Das folgende Beispiel zeigt die Ergebnisse,
wenn in einer Standardantiperspiransaerosolzusammensetzung der Anteil
eines maskierenden Mittels als Fluid und von Antiperspiranswirkstoff
variiert wird, insbesondere im Hinblick auf die Morphologie des
Antiperspiranswirkstoffs. Die "Grund"-Zusammensetzung für das Aerosol enthielt die
Mengen an Maskierungsmittel und Antiperspiranswirkstoff, die gezeigt
sind, zusammen mit 13% flüchtigem
Silikon, 1% Bentone 38, wobei der Rest Bentone/Propan/Isobutan-Treibmittel
ist.
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In einer solchen gesprühten Aerosolzusammensetzung
wurden unter konsistenten Sprüh-
und Beobachtungsbedingungen eine Quantitative-Descripter-Analyse(QDA)-Bewertung
den verschiedenen Aerosolpräparaten
zugeordnet, bei denen der Gehalt an Maskierungsfluid und die Art
des Antiperspiranssalzes variiert wurden.
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Die Ergebnisse zeigen, dass die Zugabe
von steigenden Anteilen von Maskierungsmittel zu normalem AACH (mit
einem hohlen Kern) eine relativ geringe Wirkung auf den wahrgenommenen
Weißgrad
hat. Durch Vermahlen des AACH und durch Vermeiden eines hohlen Kerns
bei den AACH-Teilchen wird eine starke Reduktion des wahrgenommenen
Weißgrads
beobachtet. Der verminderte Weißgrad
von ACH verglichen mit AACH verdeutlicht weiterhin die Bedeutung
des hohlen Kerns in AACH-Teilchen bei der Bestimmung des wahrgenommenen
Weißgrads.
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4. Weißgradreduktion
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Wiederum wurde eine Standardantiperspiransaerosolzusammensetzung,
die verschiedene Mengen an Antiperspiranswirkstoff und Maskierungsfluid
enthielt, in dem gleichen Aerosolgrundstoff, wie in Beispiel 3 beschrieben,
untersucht. Der Weißgrad
wurde durch Bildanalysetechniken gemessen. Die Zahlen in Klammern
zeigen die Veränderung
des Weißgrads
verglichen mit dem Standard von 10% hohlem AACH ohne maskierendes Öl.
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Somit zeigten die Zahlen, dass mit
gemahlenem AACH eine starke Reduktion des Weißgrads erreicht werden kann
bei Verwendung von relativ wenig maskierendem Öl verglichen mit ähnlichen
Präparaten,
die ACH und nicht-vermahlenes AACH enthalten.
