DE69713588T2 - Diagnostische zusammensetzung - Google Patents

Diagnostische zusammensetzung

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Description

  • Magengeschwüre stellen ein ernsthaftes Gesundheitsproblem dar und verursachen der Gesellschaft hohe Kosten durch die ärztlichen Behandlungskosten und das Fehlen am Arbeitsplatz. Es wurde umfassend gezeigt, dass die Gegenwart von Helicobacter pylori im Magen eine notwendige Voraussetzung für die Entwicklung von Magengeschwüren und/oder Zwölffingerdarmgeschwüren ist. Wenn der Magen keine Helicobacter pylori Bakterien enthält, entwickeln sich keine Magengeschwüre. Es wurde ebenfalls gezeigt, dass die Magengeschwüre nicht wieder auftreten, wenn die Helicobacter pylori Infektion mit Hilfe von Antibiotika geheilt wurde. Folglich werden Magengeschwüre heutzutage als Erkrankungen angesehen, die durch Bakterien verursacht werden und die geheilt werden können und dies auch sollten.
  • Es existiert eine grosse Nachfrage nach einem zuverlässigen und einfachen Diagnoseverfahren, da grössere Patientenpopulationen, die an gastrointestinalen Erkrankungen leiden, auf das Vorkommen von Helicobacter pylori Infektionen untersucht werden müssen.
  • Die vorliegende Erfindung beruht auf der Erkenntnis, dass das Bakterium Helicobacter pylori das Enzym Urease in sehr grossen Mengen erzeugt. Das Enzym Urease kommt normalerweise in Menschen nicht vor und die Gegenwart des Enzyms im menschlichen Magen ist ein sicheres Anzeichen dafür, dass Helicobacter pylori Bakterien ebenfalls vorhanden sind. Die Helicobacter pylori Bakterien haben im menschlichen Magen eine ökologische Nische gefunden.
  • Das Bakterium gedeiht bei neutralem pH, der unterhalb der Magenschleimhaut vorliegt. Es erzeugt grosse Mengen des Enzyms Urease, das seinerseits den Abbau von Harnstoff zu Ammoniak und Bicarbonat katalysiert. Das Bicarbonat wird dann in der sauren Umgebung des Magens in Kohlendioxid und Wasser umgewandelt.
  • In Schweden benötigen jedes Jahr ungefähr 470000 Patienten eine medizinische Behandlung von Leiden und Erkrankungen, die Magengeschwüren ähnlich sind oder mit diesen in Zusammenhang stehen. Es ist deshalb von grösstem Interesse Helicobacter pylori Infektionen sowohl hinsichtlich des Gesundheitshaushaltes als auch der betroffenen Patienten auf eine einfache und zuverlässige Art und Weise zu diagnostizieren und zu behandeln.
  • Die vorliegende Erfindung betrifft ein festes Präparat, welches es ermöglicht, die fortlaufende Urease-Aktivität im Magen in Zusammenhang mit einer Helicobacter pylori Infektion sowohl einfach als auch zuverlässig zu diagnostizieren.
  • Die gegenwärtigen verfügbaren Verfahren zum Nachweis der Gegenwart von Helicobacter pylori Biopsie-Verfahren
  • Ein gemeinsames Merkmal dieser Verfahren (Bakterienkultivierung, histologische Untersuchungen, Harnstoffschnelltests) ist es, dass alle mit Biopsiematerial durchgeführt werden. Dies schliesst ein, dass der Patient einer Magenspiegelung mit Hilfe einem fiberoptischem System, während der Gewebeproben der Magenschleimhaut entnommen werden, unterzogen wird. Dies ist sowohl ein kostspieliges als auch ein für den betroffenen Patienten unangenehmes Verfahren.
  • Serologische Verfahren
  • Ein gemeinsames Merkmal dieser Verfahren umfasst das Bestimmen der Gegenwart von bestimmten Antikörpern gegen Helicobacter pylori Bakterien im Blut oder im Magensekret. Ein Nachteil dieser Verfahren ist, dass es notwendig ist, Blutproben oder Sekretproben aus dem Magen zu entnehmen. Ein anderer Nachteil mit serologischen Verfahren ist, dass nicht gezeigt werden kann, dass zum Zeitpunkt der Untersuchung Bakterien vorliegen.
  • - Es dauert etwa zwanzig Tage vom Zeitpunkt der Infektion mit Helicobacter pylori bis zum Zeitpunkt, an dem nachgewiesen werden kann, dass Antikörper gegen das Bakterium vorliegen.
  • - Nachdem die bakterielle Infektion erfolgreich behandelt wurde, verbleiben erhöhte Antikörperkonzentrationen für eine sehr lange Zeitdauer im Blut, wodurch die Möglichkeit der Durchführung einer exakten Nachuntersuchung stark eingeschränkt wird.
  • Harnstoff-Ausatmungstest
  • Dieses Verfahren beruht auf der Erzeugung des Enzyms Urease durch das Bakterium Helicobacter pylori. Die Urease katalysiert den Abbau von Harnstoff zu Ammoniak und Bicarbonat. Das Bicarbonat wird dann in der sauren Umgebung des Magens in Kohlendioxid und Wasser überführt.
  • Der Harnstoff-Ausatmungstest wird zur Zeit auf die folgende Art und Weise ausgeführt: der Patient schluckt eine wässrige Lösung, die Isotop-markierten (¹¹C, ¹³C, ¹&sup4;C) Harnstoff enthält. Wenn der Magen Urease-erzeugende Helicobacter pylori Bakterien und Säure enthält, wird der Harnstoff abgebaut und werden die Isotop-markierten Kohlenstoffatome in Kohlendioxid überführt, das über die ausgeatmete Luft abgegeben wird. Dann wird die Konzentration von Isotop-markiertem Kohlendioxid in der ausgeatmeten Luft bestimmt.
  • In einer anderen Variante wird stattdessen die Konzentration des anderen Abbauproduktes, nämlich Ammoniak, bestimmt. Der Kohlenstoff im Harnstoff muss in diesem letzteren Fall nicht Isotop-markiert werden. Der Stickstoff kann Isotop-markiert werden, obwohl dies nicht notwendig ist, da Ammoniak normalerweise nicht in der ausgeatmeten Luft vorkommt. Der gebildete Ammoniak tritt durch die Magenwand in den Blutkreislauf über und passiert dann die Leber und wird über die Lungenalveolen in die Ausatmungsluft abgegeben.
  • Die Vorteile dieses Verfahrens sind, dass die Untersuchung nicht invasiv ist, d. h. der Patient muss nicht den Unannehmlichkeiten von Instrumenten (Magenspiegelung) ausgesetzt werden und Blutproben oder Magensekretproben müssen nicht entnommen werden. Desweiteren hat die Tatsache, dass das Bakterium einen sehr lokalen Verteilungsbereich aufweist, keine Bedeutung, da sich der verabreichte Harnstoff über die gesamte Oberfläche des Magens verteilt.
  • Die am 2. November 1994 eingereichte Schwedische Patentanmeldung 9403755-3, welche der internationalen Patentanmeldung PCT/SE95/01212 (WO96/14091) entspricht, beschreibt ein diagnostisches medizinisches Präparat, das Isotop-markierten Harnstoff enthält, das im Wesentlichen wasserfrei ist und welches vorzugsweise eine feste, wasserlösliche Säure enthält. Das Präparat wird verwendet, um die Gegenwart von Helicobacter pylori im Magen nachzuweisen, wobei die Gegenwart von Isotop-markiertem Kohlendioxid, das durch die Urease des Bakteriums gebildet wird, in der ausgeatmeten Luft nachgewiesen wird. Diese Veröffentlichung erwähnt das Nachweisen der Gegenwart von Ammoniak in der ausgeatmeten Luft nicht.
  • Die Beschreibung des U. S. Patents US-A 4,947,861 beschreibt, wie die Gegenwart von Campylobacter pylori im Magen gezeigt werden kann durch Bestimmen der Gegenwart von Ammoniak, der durch die Wirkung der vom Bakterium erzeugten Urease auf Harnstoff erzeugt wurde, in der ausgeatmeten Luft nachgewiesen werden. Diese Veröffentlichung erwähnt lediglich, dass der Patient Harnstoff einnehmen soll, erwähnt jedoch nicht die Form in welcher der Harnstoff eingenommen werden soll. Desweiteren dauert es nach der Einnahme des Harnstoffs zwischen zehn und sechzig Minuten bis ein Testergebnis erhalten werden kann (Spalte 3, Zeilen 52-53). Im Unterschied dazu dauert es höchstens zehn Minuten, um ein Testergebnis zu erhalten, wenn das wasserfreie Präparat der vorliegenden Erfindung eingenommen wird.
  • Die Nachteile des Harnstoff-Ausatmungstests beruhen auf einer Anzahl von Tatsachen:
  • 1. Der Harnstoff wird als wässrige Lösung eingenommen. Dies ermöglicht es, dass der Harnstoff durch Urease-erzeugende Bakterien im Mund- und Rachenraum des Patienten abgebaut wird, was zu einem falsch-positiven Ergebnis hinsichtlich der Gegenwart von Helicobacter pylori führen kann.
  • 2. Damit der Test bezüglich der Analyse des Kohlendioxids fehlerfrei funktioniert, ist es notwendig, dass eine bestimmte Menge Wasserstoffionen im Magen vorkommen, so dass das gebildete Bicarbonat zu Kohlendioxid abgebaut werden kann. Viele Patienten, die an Magengeschwüren leiden, werden mit säuresekretionsinhibierenden Arzneimitteln behandelt, welche falsch-negative Ergebnisse verursachen, wenn solche Patienten mit der gegenwärtigen Testmethodik untersucht werden.
  • 3. Der Harnstoff hat eine kurze chemische Beständigkeit in wässriger Lösung, was praktische Schwierigkeiten beim Einsatz in der klinischen Praxis mit sich bringt. Desweiteren ist Isotop-markierter Harnstoff verhältnismässig teuer.
  • 4. Die Verwendung von Isotop-markiertem Harnstoff erfordert den Einsatz eines komplizierten und teueren Massenspektrometers, um ein bestimmtes Kohlenstoffisotop nachzuweisen. Das Isotop ¹&sup4;C ist jedoch radioaktiv und kann einfacher durch Scintillationsmessverfahren nachgewiesen werden. Die Einnahme von radioaktivem Material durch den Patienten ist jedoch nicht empfehlenswert, obwohl die eingenommene Dosis gering ist.
  • Aus oben Erwähnten ist ersichtlich, dass mehrere diagnostische Verfahren zum Nachweis der Gegenwart von Helicobacter pylori Bakterien im Magen bekannt sind und dass diese Verfahren mit einigen Nachteilen behaftet sind, wie das Unvermögen die Gegenwart von Bakterien positiv nachzuweisen, neben der Tatsache, dass sie für den Patienten unangenehm sind.
  • Es existiert somit ein grosser Bedarf für verbesserte diagnostische Verfahren, die eine höhere diagnostische Zuverlässigkeit unter allen Bedingungen bei verbesserter Verwendbarkeit in der Praxis bereitstellen.
  • Allgemeine Beschreibung der Erfindung
  • Die Formulierung einer im Wesentlichen wasserfreien Kapsel, Tablette oder eines anderen leicht löslichen Präparats, welches Harnstoff enthält, stellt mehrere signifikante Vorteile im Vergleich zu den Harnstoff-Ausatmungstests bereit, die bei der Diagnose von Magengeschwüren durchgeführt wurden, um die Gegenwart von Ammoniak zu bestimmen:
  • 1. Die Verabreichung von Harnstoff in Form eines festen Präparats verhindert, dass Urease-erzeugende Bakterien im Mund- und Rachenraum Harnstoff abbauen, bevor dieser den Magen erreicht hat. Dies erhöht die Zuverlässigkeit der Untersuchung erheblich, da es die Anzahl von falschpositiven Ergebnissen verringert.
  • 2. Das Analysieren hinsichtlich der Gegenwart von Ammoniak ermöglicht es auch, dass der Harnstoff-Ausatmungstest während einer fortlaufenden Säuresekretions-inhibierenden Behandlung verwendet wird, da die Bildung von Ammoniak, im Gegensatz zu der Bildung von Kohlendioxid, keine erhöhte Wasserstoffionenkonzentration erfordert.
  • Dies bringt einen signifikanten Nutzen mit sich, da die dem Harnstoff- Ausatmungstest unterzogenen Patienten ständig mit wirksamen Säuresekretions-inhibierenden Arzneimitteln behandelt werden, wodurch das Auftreten von falsch-negativen Ergebnissen signifikant verringert wird.
  • 3. Da der wasserfreie Harnstoff in Form einer Kapsel, einer Tablette oder eines anderen festen Präparats über eine lange Zeitdauer stabil ist, werden die mit der begrenzten chemischen Stabilität von Harnstoff in wässriger Lösung verbundenen Schwierigkeiten umgangen.
  • Dies verschafft signifikante praktische Vorteile bezüglich der Verbreitung und der Verwendung des Harnstoff-Atmungstests.
  • 4. Die Verwendung von festen Präparaten (z. B. einer Tablette) weist im Vergleich zu der Herstellung der etablierten wasserbasierten Testflüssigkeit Vorteile hinsichtlich der Dosierungsgenauigkeit und der Zeiteinsparung auf.
  • 5. Wenn die Gegenwart von Helicobacter pylori durch Bestimmen der Konzentration des gebildeten Kohlendioxids nachgewiesen wird, ist es notwendig, teuren Isotop-markierten Harnstoff und teure und komplizierte massenspektrometrische oder radiologische Geräte zu verwenden, um das durch die Bakterien gebildete Kohlendioxid von dem normalerweise durch den Stoffwechsel des Organismus gebildeten Kohlendioxid zu unterscheiden. Dies ist nicht notwendig, wenn die Gegenwart von gebildetem Ammoniak nachgewiesen wird, da Ammoniak durch den Stoffwechsel des Organismus normalerweise nicht gebildet wird.
  • Um diese signifikanten Vorteile erzielen zu können, ist es notwendig, das feste Präparat in einer solchen Art und Weise herzustellen, dass seine Inhaltsstoffe nicht durch die Urease im Mund- und Rachenraum des Patienten beeinflusst werden und es sehr schnell und vollständig im Magen abgebaut wird.
  • Die beiliegende Zeichnung zeigt die Ergebnisse, die mit einem Vergleichstest erhalten wurden, der mit einem erfindungsgemässen Präparat in Übereinstimmung mit dem folgenden Beispiel durchgeführt wurde.
  • Technische Beschreibung der Erfindung
  • In Übereinstimmung mit der Erfindung wird ein festes Präparat bereitgestellt, das in erster Linie Harnstoff, der frei von markierten Isotopen ist und im Wesentlichen kein Wasser enthält, wobei das Präparat für die perorale Verabreichung an Menschen bestimmt ist.
  • In einer geeigneten Ausführungsform enthält das Präparat auch eine feste wasserlösliche Base, wie Natriumbicarbonat. Die Zugabe einer Base erleichtert den Transfer von Ammoniak ins Blut und von dort zur Lunge und sie reagiert nicht mit der Magensäure, um ein Salz zu bilden. In einer bevorzugten Ausführungsform wird die Base in einer Menge zugegeben, dass der pH im Magen im Bereich von 4 bis 8 liegt, insbesondere in der Nähe des Präparats.
  • Das erfindungsgemässe pharmazeutische Präparat ist so zusammengesetzt, dass der Harnstoff im Wesentlichen sofort freigesetzt wird, wenn das Präparat den Magen erreicht. Das Präparat kann entweder in der herkömmlichen Tablettenform vorliegen oder gegebenenfalls mit einer schnelllöslichen Beschichtung bereitgestellt werden, obwohl es auch in Form einer Kapsel vorliegen kann. Sogenannte harte Gelatinekapseln (verschlossene Kapseln (operculate capsules)) werden dafür hauptsächlich in Erwägung gezogen, obwohl weiche Gelatinekapseln auch verwendet werden können. Die einzige Bedingung in dieser Hinsicht besteht darin, dass die chemische Stabilität genug hoch ist und dass der Wirkstoffgehalt des Präparats schnell freigesetzt und aufgelöst wird. Die chemische Stabilität wird in der Regel verbessert, wenn der Wirkstoff und die Arzneimittelträger in einer festen Form vorliegen. Wenn eine Öllösung in Verbindung mit einer weichen Gelatinekapsel verwendet wird, ist die Stabilität normalerweise ausreichend hoch.
  • Andere feste Präparate können auch verwendet werden. Die Verwendung von festen Lösungen, festen Dispersionen und Pelletpräparaten kann beispielsweise erwähnt werden, ohne die Aufstellung von möglichen Präparaten zu limitieren. Die Pelletpräparate umfassen grössere oder kleinere Körner, die durch Granulation oder Extrusion/Sphäronisation erzeugt wurden. Der Wirkstoff kann dann in die Pellets inkorporiert oder auf der Oberfläche derselben fixiert werden. Die aktiven Pellets können dann in Form von Tabletten gepresst werden, welche schnell zerfallen oder die Pellets können mit harten Gelatinekapseln umgeben werden.
  • Die Tabletten, welche die bevorzugte Ausführungsform des erfindungsgemässen Präparats darstellen, können mit Hilfe von Arzneimittelträgern und Verfahrensschritten, die dem Fachmann bestens bekannt sind, hergestellt werden. Um eine möglichst schnelle Freisetzung und Auflösung zu erreichen, werden folglich vorzugsweise im Wesentlichen wasserlösliche Komponenten und Arzneimittelträger verwendet, welche die Auflösung der Tablette beschleunigen. Die verwendeten Arzneimittelträger können ein dem Fachmann bekanntes pharmazeutisches Auflösungs- oder Zersetzungsagens sein. Diejenigen Agenzien, die in Wasser als Ergebnis der Hydratation deutlich anschwellen und deren Volumen auf 10-20-mal ihres Trockenvolumens ansteigt, sind in dieser Hinsicht besonders geeignet. Beispiele solcher Agenzien sind Cellulose und Stärkederivate in der Form von quervernetzten Polymeren, die in Wasser deutlich anschwellen, obwohl sie darin unlöslich sind. Derivate von Polyvinylpyrrolidon sind Beispiele solcher Agenzien. Besonders erwähnenswert sind geeignete pharmazeutische Zersetzungsagenzien, die ein modifiziertes Celluloseharz umfassen, das ein hohes Schwellvermögen in Wasser aufweist und das unter der eingetragenen Marke Ac-Di-Sol® durch FMC Corporation, U. S. A., vertrieben wird. Andere Arten von pharmazeutischen Zersetzungsagenzien können ebenfalls verwendet werden und der Fachmann hat keine Schwierigkeiten bei der Auswahl von geeigneten Zersetzungsagenzien.
  • In einer besonders bevorzugten Ausführungsform wird der Wirkstoff Harnstoff in einer sehr feinen Partikelform verwendet. In dieser Form ist die Partikelgrösse vorzugsweise kleiner als 200 um und mehr bevorzugt kleiner als 20 um. Dies schliesst die Verwendung von gröberen Wirkstoffpartikeln jedoch nicht aus, wenn die Formulierung des Präparats dies in anderer Hinsicht erlaubt. Solche Beurteilungen und Einschätzungen können mit den Sachkenntnissen eines Fachmanns leicht durchgeführt werden.
  • Dem Fachmann sind mehrere Verfahren zur Bestimmung der Gegenwart von Ammoniak in Gasmischungen, im vorliegenden Fall in der ausgeatmeten Luft, bekannt. Das in der zuvor erwähnten Patentbeschreibung US-A-4,947,861 beschriebene Verfahren kann in dieser Hinsicht verwendet werden.
  • Beispiel
  • Tabletten wurden für das Testen und das Vergleichen der Erfindung mit herkömmlichen Techniken (wässrige Lösung und Bestimmen der Kohlendioxidkonzentration in der ausgeatmeten Luft) in Übereinstimmung mit dem Folgenden hergestellt:
  • Die Bestandteile der folgenden Zusammensetzung wurden in einem herkömmlichen Kreiselmischer gemischt. Dann wurden Tabletten in einer sogenannten Exzentermaschine mit 12 mm Stanzstempeln gepresst. Zusammensetzung einer Tablette
  • Mannitol wurde geeigneterweise in der Form von Granula für das sogenannte direkte Pressen verwendet.
  • Avicel® Ph 101 ist der Markenname einer mikrokristallinen Cellulose, die durch FMC Corporation, U. S. A., vertrieben wird.
  • Ac-Di-Sol® ist der Markenname eines modifizierten Cellulosekautschuks, der in Wasser deutlich anschwillt und durch FMC Corporation, U. S. A., vertrieben wird. Dies wirkt in diesem Fall als pharmazeutisches Zersetzungsagens für die schnelle Auflösung der Tablette.
  • Die Patienten wurden entweder durch Verabreichen von zwei Tabletten (entsprechend 900 mg Harnstoff) gemäss dem oben Gesagten oder mit 2,5 ml einer wässrigen Lösung, die 100 mg ¹³C-markierten Harnstoff enthält, behandelt.
  • In einem Vergleichstest, der sowohl mit der typischen Verabreichung eines Isotop-markierten Harnstoffs (wässrige Lösung und Bestimmen des Kohlendioxidgehaltes) als auch eines erfindungsgemässen Präparats durchgeführt wurde, hat sich gezeigt, dass bei fünf der zehn negativen Testpersonen, die keine Bakterien im Magen aufwiesen, zehn Minuten nach der Einnahme der wässrigen Lösung Isotop-markiertes Kohlendioxid in der ausgeatmeten Luft nachgewiesen wurde.
  • Kein Ammoniak wurde in der ausgeatmeten Luft von Patienten gefunden, die Harnstoff in der Form eines erfindungsgemässen Präparats einnahmen.
  • Ein Vergleich zwischen Isotop-markiertem Harnstoff in einer wässrigen Lösung und in einem erfindungsgemässen festen Präparat, welche siebzehn Patienten verabreicht wurden, für die bekannt war, dass Bakterien im Magen vorlagen, zeigte zehn Minuten nach der Einnahme der Tablette deutlich erhöhte Mengen von Ammoniak in der ausgeatmeten Luft. Im Fall derjenigen Patienten, denen die wässrige Lösung verabreicht wurde, war es für drei Patienten erforderlich, weitere zehn Minuten zu warten, bevor man eindeutig sagen konnte, dass die nachgewiesenen Mengen an Isotop-markiertem Kohlendioxid von der Urease im Magen herrührt. Tabelle 1: Eine Zusammenstellung der Ergebnisse der Diagnose von Helicobacter pylori mit Hilfe von Isotop-markiertem Harnstoff in wässriger Lösung beziehungsweise in einem erfindungsgemässen festen Präparat.
  • Das Ergebnis der Untersuchung ist auch in der begleitenden Zeichnung gezeigt. Die Zeichnung stellt ein Diagramm dar, welches die Korrelation zwischen den Testergebnissen, die mit den herkömmlichen Ausatmungstests mit ¹³C- Harnstoff gemäss dem Europäischen Standardprotokoll erhalten wurden und den Testergebnissen, die mit dem erfindungsgemässen Präparat erhalten wurden, zeigt. Jeder Datenpunkt im Diagramm steht für einen einzelnen Patienten, der in kurzen Abständen durch das herkömmliche Verfahren mit Harnstoff in Lösung und Bestimmen des Kohlendioxidgehalts der ausgeatmeten Luft und mit einem wasserfreien erfindungsgemässen Präparat und Bestimmen der Ammoniakkonzentration in der ausgeatmeten Luft getestet wurde. Proben wurden in beiden Fällen zehn Minuten nach der Verabreichung genommen. Folglich sollten alle Punkte idealerweise auf der 45-Grad-Linie liegen.
  • Diejenigen Punkte, die unterhalb der 45-Grad-Linie liegen kennzeichnen mehr oder weniger positiv abweichende Testwerte, die mit dem herkömmlichen Lösungsverfahren erhalten wurden und es ist ersichtlich, dass eine beträchtliche Anzahl von falsch-positiven Testwerten erhalten wurde (die Datenpunkte nahe der X-Achse), während das erfindungsgemässe Präparat andererseits korrekte Null-Ergebnisse ergab. Es ist auch ersichtlich, dass zuverlässigere Testergebnisse erhalten werden, wenn das erfindungsgemässe Präparat verwendet wird, als wenn die herkömmliche Lösung verwendet wird. Die Analyse ist auch viel einfacher, da kein massenspektrometrischer Nachweis eines bestimmten Kohlenstoffisotops erforderlich ist. Die beteiligten Kosten werden dadurch auch deutlich verringert.
  • Deshalb bietet die Verwendung eines erfindungsgemässen wasserfreien Präparats beim Nachweis der Gegenwart von Helicobacter pylori im Magen eine Anzahl von wichtigen Vorteilen im Vergleich zu der herkömmlichen Lösung, die in Übereinstimmung mit früher bekannten Verfahren verwendet wurde, wobei diese Vorteile für einen Fachmann nicht naheliegend sind.

Claims (4)

1. Medizinisches Präparat zum Nachweis der Gegenwart von Urease- Aktivität im Magen in Verbindung mit einer Helicobacter pylori Infektion durch Nachweisen der Gegenwart von gebildetem Ammoniak in der ausgeatmeten Luft, dadurch gekennzeichnet, dass das Präparat aus einer festen, im Wesentlichen wasserfreien Zusammensetzung besteht, die Harnstoff enthält, welcher durch die Aktivität von Helicobacter pylori zu Ammoniak umgewandelt wird, wobei der Ammoniak frei von markierten Isotopen ist, und das Präparat für eine rasche Auflösung im Magen nach der Verabreichung formuliert ist.
2. Präparat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass das Präparat eine feste wasserlösliche Base enthält.
3. Präparat nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, dass die feste wasserlösliche Base in einer solchen Menge vorliegt, dass der pH im Magen mindestens 4 und höchstens 8 beträgt, insbesondere in der Umgebung des Präparats.
4. Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass der Harnstoff eine Partikelgrösse von im Wesentlichen kleiner als 200 um und vorzugsweise kleiner als 20 um aufweist.
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