DE69612345T2

DE69612345T2 - Kosmetisches oder dermopharmazeutisches Pflaster, enthaltend mindestens einen Wirkstoff, insbesondere einen oxidationslabilen, und mindestens einen Hydroabsorber in einer wasserfreien Polymermatrix

Info

Publication number: DE69612345T2
Application number: DE69612345T
Authority: DE
Inventors: Jean-Louis Gueret
Original assignee: LOreal SA
Current assignee: LOreal SA
Priority date: 1995-09-20
Filing date: 1996-09-19
Publication date: 2002-04-25
Anticipated expiration: 2016-09-20
Also published as: FR2738744A1; EP0764441B1; JPH09124469A; CA2186042A1; DE69612345D1; ES2156264T3; FR2738744B1; CA2186042C; EP0764441A1; JP3051063B2

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft ein Pflaster, das die kontrollierte Freisetzung mindestens einer kosmetisch oder dermo-pharmazeutisch aktiven Verbindung, insbesondere einer Verbindung, die in oxidierender Umgebung instabil ist, auf die Hautoberfläche ermöglicht.
Gemäß der vorliegenden Beschreibung wird mit dem Begriff des Pflasters eine Kompositstruktur in Form von Schichten bezeichnet, die bei der Anwendung auf die Haut die Freisetzung eines gegenüber deren Oberfläche aktiven Produkts gewährleistet.
Wenn die aktive Verbindung in oxidierender Umgebung instabil ist, handelt es sich insbesondere um eine Verbindung, die nach einer ausreichenden Kontaktzeit mit einer oxidierenden Umgebung einen Abbau erfahren kann, beispielsweise durch Hydrolyse nach einigen Stunden in wässriger Umgebung.
Es ist bereits bekannt, Pflaster zu verwenden, die es über die Haut ermöglichen, Wirkstoffe eindringen zu lassen.
Solche Pflaster weisen allgemein eine Struktur auf, die mehrere aufeinander folgende Schichten in folgender Reihenfolge umfasst: eine erste Schicht, als Trägerschicht bezeichnet, allgemein okklusiv, das heißt aus einem gegenüber dem Wirkstoff nicht durchlässigen Material bestehend, um das Verdampfen des letzteren zu verhindern und die Transdermie zu erleichtern; eine zweite Schicht, als Speicherschicht bezeichnet, die auf der Trägerschicht fixiert ist und den Wirkstoff enthält, wobei diese Schicht direkt in Kontakt mit der Haut treten kann; gegebenenfalls eine Schicht eines adhäsiven bzw. anhaftenden Materials, welches auf der Oberfläche der Speicherschicht angebracht wird und gegenüber dem Wirkstoff durchlässig ist, um die Fixierung des Pflasters auf der Haut zu erleichtern; schließlich eine abtrennbare bzw. abreißbare Schutzschicht, die die Speicherschicht hermetisch abdeckt, um vor jeder äußeren Kontamination während der Zeit der Aufbewahrung bzw. Lagerung vor der Verwendung des Pflasters zu schützen.
Gemäß EP 412 869 ist insbesondere eine Pflasterstruktur bekannt, die aus einer okklusiven Trägerschicht besteht und eine darauf fixierte Speicherschicht umfasst, in einer Silikonpolymermatrix, enthaltend in dispergiertem Zustand Teilchen eines wässrigen Gels, enthaltend mindestens eine kosmetisch oder pharmazeutisch aktive Verbindung. Während diese Form des Pflasters für die Freisetzung von Wirkstoffen, welche gegenüber Oxidationsphänomenen wenig empfindlich sind, besonders geeignet ist, ist sie im Gegensatz dazu für eine Verwendung von Wirkstoffen, die in oxidierender Umgebung instabil sind, sehr unzulänglich.
In der Tat zersetzt sich in diesem letzten Fall der Wirkstoff, der in den Teilchen des wässrigen Gels vorliegt, sehr schnell durch Oxidation bei Kontakt mit der Umgebung.
In der Anmeldung EP 190.814 wurde ebenfalls ein im Wesentlichen okklusiver Verband bzw. ein okklusives Pflaster beschrieben, welches aus einer flexiblen Schicht aus Polyurethanschaum mit geschlossenen Zellen besteht, enthaltend in dem Schaumgeflecht etwa 5 bis 50 Gew.-%, bezogen auf den Schaum, mindestens eines in Wasser dispergierbaren Mittels, quellbar in Wasser und/oder wasserabsorbierend und gegebenenfalls in einem Anteil unterhalb 5 Gew.-% mindestens eine pharmazeutisch aktive Verbindung.
Diese Art von Verband, die insbesondere an die Behandlung von Wunden angepasst ist, weist den Nachteil auf, dass sie in Form eines Schaums mit geschlossenen Zellen vorliegt, so dass die Freisetzung des Wirkstoffs, falls anwesend, langsam ist und erst geschieht, wenn das Exsudat der Wunden in das Innere des Schaums eingedrungen ist. Verständlicherweise besteht gemäß der Anmeldung EP 190.814 die Hauptwirkung des Verbandes, falls er auf eine Wunde aufgebracht wird, im Wesentlichen darin, diese durch Migration des Exsudats trockenzulegen bzw. auszutrocknen, welches folglich mit dem Mittel reagiert, das in Wasser dispergierbar, in Wasser quellbar und/oder wasserabsorbierend ist.
Die eventuelle Anwesenheit eines Wirkstoffs wie eines Antibiotikums, eines antimikrobiellen Mittels oder eines Antiseptikums ist folglich sekundär, denn dieser ist nicht dafür bestimmt, direkt in die Wunde zu diffundieren, sondern auf das Exsudat, welches durch den Schaum mit geschlossenen Zellen absorbiert ist, zu wirken.
In der Anmeldung EP 196.769 wurde außerdem ein transdermisches Pflaster beschrieben, umfassend eine Trägerschicht, eine Speicherschicht, bestehend aus einer scheibenförmigen festen Polymermatrix, in der eine geeignete Menge einer pharmazeutischen Verbindung dispergiert ist und auf der eine haftfähige Schicht angebracht ist, diese enthaltend eine wirksame Menge mindestens eines Mittels, das es ermöglicht, die Transdermie der pharmazeutischen Verbindung zu erhöhen.
Diese Art des Pflasters, falls es eine bessere Verfügbarkeit der pharmazeutisch aktiven Verbindung ermöglicht, ist stets schwierig zu realisieren, denn die Verbindung, die in der haftfähigen Schicht zur Erhöhung der Transdermie vorliegt, muss in Abhängigkeit von der Art des Wirkstoffs ausgewählt werden und diese Verbindung, die in Kontakt mit der Haut tritt, muss so sein, dass sie keine allergische Reaktion auslöst.
Die vorliegende Erfindung ermöglicht es, die im Stand der Technik anzutreffenden Nachteile zu beheben, wenn der Wirkstoff insbesondere in oxidierender Umgebung instabil ist.
In der Tat wurde in überraschender Weise und unerwanet festgestellt, dass es durch homogenes Dispergieren mindestens einer kosmetisch oder dermo-pharmazeutisch aktiven Verbindung, die insbesondere in oxidierender Umgebung instabil ist, mit bestimmten wasserabsorbierenden Mitteln in einer spezifischen hydrophoben Matrix möglich ist, ein Pflaster zu erhalten, das eine wasserfreie Speicherschicht aufweist, aber dennoch eine ausgezeichnete und kontrollierte Freisetzung eines Wirkstoffs ohne jeglichen Abbau ermöglicht.
Es hat sich erwiesen, dass das Pflaster nach der Entfernung der abtrennbaren bzw. abreißbaren Schutzschicht direkt auf die zu behandelnde Hautoberfläche angebracht werden kann, ohne dass es für den Erhalt des angestrebten Effekts zwingend notwendig ist, entweder die zu behandelnde Hautpartie oder das Pflaster selbst zu befeuchten.
Die Trägerschicht, die zumindest teilweise okklusiv ist, verursacht auf der Hautpartie, auf der das Pflaster angebracht wurde, eine Kondensation von Schweiß und ermöglicht folglich eine ausreichende Befeuchtung hinsichtlich der Freisetzung eines Wirkstoffs durch Vermittlung der Teilchen des wasserabsorbierenden Mittels, welche darin dispergiert sind.
In der Tat reagieren die Teilchen des wasserabsorbierenden Mittels bei Kontakt mit der Feuchtigkeit der Haut (oder gegebenenfalls in der Anwesenheit von Wasser, welches auf die Haut oder die Speicherschicht aufgebracht wurde) und setzen so die Wirkstoffteilchen fortschreitend frei.
Die vorliegende Erfindung betrifft ein kosmetisches oder dermo-pharmazeutisches Pflaster für die kontrollierte Freisetzung mindestens einer kosmetisch oder dermo-pharmazeutisch aktiven Verbindung auf der Haut, umfassend eine auf einer Trägerschicht angebrachte Speicherschicht, wobei die Speicherschicht aus einer hydrophoben Polymermatrix besteht, in der in homogener Weise Teilchen mindestens eines Wirkstoffs, die gegebenenfalls in oxidierender Umgebung instabil sind, sowie Teilchen mindestens eines wasserabsorbierenden Mittels dispergiert sind, wobei die Speicherschicht kompakt und wasserfrei ist.
Unter dem Begriff "kompakt" ist gemäß der Erfindung zu verstehen, dass die Speicherschicht in Form einer dichten Masse vorliegt, die folglich keine alveolären oder zellulären Zwischenräume aufweist, im Gegensatz zu der Speicherschicht gemäß der Anmeldung EP 190.814, die in Form eines Polyurethanschaums oder, noch präziser, in Form von geschäumtem Polyurethan vorliegt.
Die Teilchen des Wirkstoffs und des wasserabsorbierenden Mittels befinden sich in dispergiertem Zustand und in homogener Form in der Speicherschicht, wobei sich zumindest ein Teil dieser Teilchen an der Oberfläche der Speicherschicht, welche in direkten Kontakt mit der Haut tritt, befinden, was nach der Entfernung der abtrennbaren Schutzschicht eine besonders effektive und schnelle Freisetzung des Wirkstoffs ermöglicht, die gemäß dem Stand der Technik nicht erhalten werden kann.
In den erfindungsgemäßen Pflastern beruht die hydrophobe Polymermatrix beispielsweise auf der Basis eines Silikonpolymers oder eines Polyurethans vom Typ Polyesterpolyurethan oder Polyetherpolyurethan.
Wenn die Polymermatrix auf der Basis eines Silikonpolymers beruht, wird das Silikonvorpolymer bevorzugt ausgewählt unter den linearen Organopolysiloxanen, die am Siliziumatom durch verschiedene Gruppen substituiert sind, wobei die terminalen Siliziumatome dreifach substituiert sind. Solche Organopolysiloxane werden insbesondere in den Patenten US-2541137, 2723966, 2863846, 2890188, 2927907, 3002951 und 3035016 beschrieben.
Als Silikonvorpolymer werden insbesondere die Polydimethylsiloxane folgender Formel bevorzugt:
wobei:
R eine Alkyl- oder Alkoxygruppe mit 1 bis 7 Kohlenstoffatomen, eine Vinylgruppe oder eine Phenylgruppe ist, und in der n etwa 100 bis 5000 beträgt.
Das verwendete Silikonvorpolymer ist in der resultierenden Polymermatrix unter Verwendung eines biologisch annehmbaren Vernetzungskatalysators vernetzbar, bevorzugt bei moderaten Temperaturen wie Raumtemperatur, und ist kompatibel mit dem Wirkstoff, der in letzterer dispergiert ist.
Unter einem Vernetzungskatalysator ist gemäß der vorliegenden Erfindung die Assoziation eines Vernetzungsmittels und eines Katalysators zu verstehen.
Wenn das Silikonvorpolymer Hydroxygruppen wie terminale Hydroxygruppen aufweist, kann als Vernetzungsmittel Tetrapropoxysilan [Si-(O-CH&sub2;-CH&sub2;-CH&sub3;)&sub4;] in Verbindung mit einem Katalysator auf der Basis von Zinn genannt werden.
Wenn das Silikonvorpolymer Vinylgruppen aufweist, kann Letzteres in Anwesenheit eines Dimethylsilikonpolymers in Verbindung mit einem Katalysator, wie z.B. einem Katalysator auf der Basis von Platin, vernetzt werden.
Unter den erfindungsgemäß besonders bevorzugten Silikonvorpolymeren können diejenigen genannt werden, welche unter den Bezeichnungen SILASTIC 382®, Q7-4635®, Q7-4650®, Q7-4735®, Q7-4750®, Q7-4765®, MDX 4-4210"® und DC 3.6486®, vertrieben von der Firma DOW CORNING, bekannt sind.
Wenn die Polymermatrix auf Basis eines Polyurethans vorliegt, kann dieses ausgehend von einem Vorpolymer vom Typ Polyesterpolyol oder Polyetherpolyol, welches im Stand der Technik bekannt ist, erhalten werden. Unter den Polyesterpolyolen können diejenigen genannt werden, welche durch Reaktion von 2- oder 3-wertigen Alkoholen mit Säuren wie Adipinsäure, Terephthalsäure oder in noch allgemeinerer Weise mit allen anderen mehrwertigen Säuren erhalten werden. Unter den Polyetherpolyolen können diejenigen genannt werden, welche durch Alkoylierung (Alkoxylierung) erhalten werden, indem man Diole wie Ethylenglykol oder Propylenglykol oder Polyole wie Trimethylolpropan, Glycerin, Pentaerythritol, Sorbitol etc. mit Oxiden wie Ethylenoxid, Propylenoxid oder deren Gemisch reagieren lässt.
Das Polyadditionsmittel für die Bildung der Polyurethane ist ein Isocyanat oder Polyisocyanat, insbesondere Toluoldiisocyanat, Diphenylmethan-4,4'-diisocyanat, Naphthalin-1,5- diisocyanat oder Isophorondiisocyanat.
Der Vernetzungskatalysator oder das Polyadditionsmittel wird bevorzugt in solch einer Menge verwendet, dass die Vernetzung oder die Polyaddition nicht vollständig ist, so dass die Speicherschicht selbst einen zufrieden stellenden selbsthaftenden Charakter aufweist, um folglich in vorteilhafter Weise zu vermeiden, dass die Trägerschicht nachträglich eine adhäsive bzw. haftende Schicht aufweisen muss.
Jedoch wird festgestellt, dass die erfindungsgemäßen Pflaster nicht notwendigerweise auf der Hautoberfläche haften können.
In Abhängigkeit von der Anwendungszeit können diese entweder durch die behandelte Person an Ort und Stelle gehalten werden oder können für eine Massage eines bestimmten, zu behandelnden Hautbereichs verwendet werden.
In den erfindungsgemäßen Pflastern kann die kosmetisch oder dermo-pharmazeutisch aktive Verbindung z.B. Vitamin C, Vitamin A oder Retinol, Vitamin F (essenzielle Fettsäuren), Enzyme, Antibiotika wie Clindamycinphosphat sein.
Unter den wasserabsorbierenden Mitteln, die in der hydrophoben Polymermatrix in dispergiertem Zustand vorliegen können, können bevorzugt die vernetzten, superabsorbierenden Polyacrylate mit hoher Aufquellrate in Wasser, wie diejenigen, die unter der Bezeichnung "Aquakeep"® von der Firma NORSOLOR verkauft werden; Polyvinylalkohol; Carboxyvinylpolymere, wie diejenigen, die unter den Bezeichnungen "Carbopol"® von der Firma GOODRICH verkauft werden; die semi-synthetischen Derivate der Zellulose wie Carboxymethylcellulose; die natürlichen Substanzen wie die Stärken, natürliche Gummis (Guargummi, arabischer Gummi, Tragantgummi), Kasein, die Phytocolloide (Carragenate, Alginate, Agar-Agar), Baumwollfasern und Gelatine genannt werden.
Gemäß der Erfindung wird insbesondere die Verwendung von vernetzten, superabsorbierenden Polyacrylaten bevorzugt, deren Anwesenheit in dispergiertem Zustand in der hydrophoben Polymermatrix nach der Hydratation einen besseren Kontakt mit den Teilchen des Wirkstoffs begünstigt.
Das wasserabsorbierende Mittel kann gemäß einer besonderen Ausführungsform gleichermaßen Pulverteilchen von lyophilisierten oder zerstäubten Emulsionen umfassen, wobei diese Teilchen mindestens einen Wirkstoff enthalten können.
Bevorzugt liegt die kosmetisch oder dermo-pharmazeutisch aktive Verbindung in einem Anteil von etwa 0,2 bis 48 Gew.-% und das wasserabsorbierende Mittel in einem Anteil von ungefähr 0,1 bis 30 Gew.-%, bevorzugt 0,5 bis 10%, vor, bezogen auf das Gesamtgewicht der Speicherschicht unter dem Vorbehalt, dass der Anteil des Gemisches des Wirkstoffes und des wasserabsorbierenden Mittels bevorzugt etwa 15 bis 60 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Speicherschicht, umfassen kann.
Die kosmetisch oder dermo-pharmazeutisch aktive Verbindung sowie das wasserabsorbierende Mittel liegen in dispergiertem Zustand in der Polymermatrix in Form von Teilchen mit einer durchschnittlichen Größe von etwa 0,2 um bis 1,5 mm vor, wobei diese Teilchen in homogener Weise und zufällig in der Polymermatrix, welche die Speicherschicht bildet, dispergiert sind.
Infolge dieser zufälligen Dispersion in der Polymermatrix ermöglichen es die Pflaster gemäß der vorliegenden Erfindung, verschiedene Wirkstoffe in dispergiertem Zustand in die Polymermatrix einzufügen, die nicht nur selbst instabil sind, sondern auch untereinander inkompatibel sind.
Diese Art der Realisierung ist insbesondere vorteilhaft, wenn mindestens zwei Wirkstoffe, die untereinander inkompatibel sind, innerhalb der Polymermatrix dispergiert werden, aber bei ihrer Freisetzung bei Hautkontakt einen synergistischen Effekt aufweisen.
Dies ist beispielsweise der Fall, wenn in der Polymermatrix Teilchen von Vitamin C, verknüpft mit Enzymteilchen, dispergiert werden.
Außerdem kann die Polymermatrix zusätzliche kosmetische oder dermo-pharmazeutische Bestandteile wie weichmachende Öle, Bestandteile mit straffender Wirkung wie Pulver von Soja- oder Weizenproteinen enthalten.
Außerdem kann die Polymermatrix in vorteilhafter Weise ein schäumendes Mittel wie Natriumhydrogencarbonat oder Natriumcarbonat enthalten, um durch Schäumung die Wirkung des Wirkstoffs, welcher aus der Speicherschicht freigesetzt wird, zu begünstigen.
Um schließlich den Widerstand der Polymermatrix gegenüber Dehnung zu verstärken, kann die Speicherschicht eine Versteifung umfassen, welche beispielsweise eine perforierte Folie bzw. ein perforiertes Blatt eines Kunststoffmaterials, ein perforiertes Blatt bzw. eine perforierte Folie eines nicht verwebten Stoffes oder ein Netz bzw. Garn beinhaltet, wobei der nicht verwebte Stoff oder das Netz bzw. Garn aus natürlichen oder synthetischen Fasern wie Polyamid besteht, wie in dem französischen Patent Nr. 92 05623 (FR-A-2620914) beschrieben wird.
Die Trägerschicht oder die okklusive bzw. Verschlussschicht der erfindungsgemäßen Pflaster kann jegliches geeignete Material umfassen, welches gegenüber dem Wirkstoff, der in der benachbarten Speicherschicht enthalten ist, undurchlässig ist.
Die Trägerschicht fungiert nicht nur als Träger der Speicherschicht, sondern dient auch als deren Schutzüberzug bzw. Schutzbeschichtung.
Sie kann die gleiche Abmessung aufweisen wie die Speicherschicht oder der Art von größerer Abmessung sein, dass sie sich über die Peripherie der Speicherschicht hinaus und zu ihrer Außenseite hin erstreckt, so dass die Oberfläche, die die Speicherschicht umschließt bzw. umgibt, gegebenenfalls adhäsive bzw. haftfähige Mittel aufnehmen kann.
Unter den für die Trägerschicht geeigneten Materialien können Polyethylenfilme hoher und niedriger Dichte, Filme aus Polypropylen, Polyvinylchlorid, Polyester wie Ethylenpolyphthalat, Vinylacetat-Ethylen-Copolymeren und Polyurethan genannt werden.
Diese Materialien können ebenso in Schichtform mit mindestens einer Metallfolie, wie z.B. einer Aluminiumfolie, vorliegen. Die Trägerschicht kann jede geeignete Dicke aufweisen, die die gewünschten Träger- und Schutzfunktionen gewährleistet. Bevorzugt beträgt die Dicke der Trägerschicht etwa 0,2 bis 1,5 mm.
Die erfindungsgemäßen Pflaster können durch die Anwesenheit einer abnehmbaren bzw. abreißbaren oder abziehbaren Schutzschicht in Nachbarschaft zur Speicherschicht und/ oder durch eine Aufmachung bzw. Konditionierung in einer geeigneten Verpackung, insbesondere undurchlässig für Wasser und Wasserdampf, geschützt werden.
Wenn die Speicherschicht durch eine abnehmbare bzw. abreißbare Schutzschicht geschützt wird, wird diese im Moment der Verwendung entfernt. Diese kann aus jedem Material bestehen, das gegenüber dem Wirkstoff sowie gegenüber jedem anderen, in der Polymermatrix vorliegenden Bestandteil undurchlässig ist. Unter den Materialien, welche verwendet werden können, können bevorzugt eine Folie bzw. ein Blatt aus silikoniertem Papier oder eine Folie bzw. ein Blatt eines thermoplastischen Materials, welches behandelt wurde, um es nichthaftend zu machen, beispielsweise mit Hilfe eines Lacks, genannt werden. Bevorzugt wird diese abnehmbare bzw. abreißbare Schutzschicht aus Polyethylen gebildet.
In bekannter Weise können die erfindungsgemäßen Pflaster entlang einer geeigneten Außenlinie bzw. Begrenzungslinie, die der zu behandelnden Hautoberfläche entspricht, abgetrennt werden, beispielsweise in Form einer Maske zur Anwendung im Gesicht, insbesondere zur Anwendung auf den Augenkonturen, den Tränensäcken, der Stirn, der Nase (Sonnenschutz für die Nase). Selbstverständlich können die erfindungsgemäßen Pflaster in jeder anderen Form abgetrennt werden, welche für eine Anwendung auf einen bestimmten Körperbereich notwendig ist.
Die so gebildeten und abgetrennten Pflaster können nach dem Entfernen der abnehmbaren bzw. abreißbaren Schutzschicht auf einer zu behandelnden Hautoberfläche verwendet werden, indem sie direkt auf eine Haut aufgebracht werden, deren Transpirationswasser die gewünschte Freisetzung der kosmetisch oder dermo-pharmazeutisch aktiven Verbindung ermöglicht. Diese können ebenso vorher über eine Zeitspanne von bevorzugt etwa 5 bis 30 Sekunden in Wasser durchnässt werden oder auf die Haut aufgebracht werden, nachdem diese zuvor befeuchtet wurde, beispielsweise mit Hilfe eines Schwamms.
Man hat tatsächlich überraschend und unerwartet festgestellt, dass bereits das Transpirationswasser der Haut in vorteilhafter Weise die Freisetzung des Wirkstoffs auf die zu behandelnde Hautoberfläche ermöglicht, ausgehend von der hydrophoben Polymermatrix, die diesen enthält.
In den erfindungsgemäßen Pflastern wird die Polymermatrix, welche die Speicherschicht bildet, durch inniges Mischen unter Rühren des Silikonvorpolymers oder des Polyurethans, der kosmetisch oder dermo-pharmazeutisch aktiven Verbindung und des wasserabsorbierenden Mittels, beide in Form von Teilchen, sowie der oben erwähnten optionalen Bestandteile hergestellt.
Zu dem so erhaltenen Gemisch gibt man bei niedriger Temperatur, allgemein bei Raumtemperatur, entweder einen Vernetzungskatalysator, falls das Vorpolymer ein Silikonpolymer ist, oder ein Isocyanat oder Polyisocyanat, falls das Vorpolymer ein Polyesterpolyol oder ein Polyetherpolyol ist.
Das Gemisch wird in einen Trichter gegeben und beispielsweise über eine Polyethylenfolie gegossen, die den abnehmbaren bzw. abreißbaren oder abziehbaren Schutzfilm des Pflasters bildet. Unterhalb des Trichters ist ein Rakel bzw. Abstreifer angebracht, um die Speicherschichtdicke der Polymermatrix anzugleichen bzw. auszugleichen, wobei diese allgemein zwischen 0,1 mm und 12 mm liegt.
Man bringt dann eine wie oben definierte Versteifungsfolie an, die aus einer Walze bzw. Rolle hervorgegangen ist, dann vor dem Kalandrieren eine Trägerschichtfolie oder Verschlussfolie, die ebenso eine Polyethylenfolie sein kann, die selbst aus einer Walze bzw. Rolle hervorgegangen ist.
Die Polymerisation oder Polyaddition wird bevorzugt bei Raumtemperatur durchgeführt, um den oder die Wirkstoff(e) nicht zu schädigen.
Nach dem Kalandrieren und bevor die Polymerisation oder Polyaddition vollständig ist, kann die erhaltene Kompositstruktur direkt in gewünschte Formen zugeschnitten werden, was es ermöglicht, geklemmte bzw. gepresste Ränder zu erhalten, wodurch das Phänomen des Auslaufens vollständig vermieden wird.
Allgemein ist die Polymerisation oder Polyaddition nach ungefähr 24 Stunden bei Raumtemperatur vollständig.
Die vorliegende Erfindung betrifft ebenso die Verwendung eines wie oben definierten Pflasters, die dadurch charakterisiert ist, dass das Pflaster in trockenem Zustand und in okklusiver Weise auf eine zu behandelnde Hautoberfläche aufgebracht wird.
Die erfindungsgemäßen Pflaster ermöglichen es, einen sehr schnellen Effekt nach der Anwendung zu erhalten, allgemein in der Größenordnung von 5 bis 10 Minuten.
Das folgende Beispiel erlaubt es, die vorliegende Erfindung zu veranschaulichen.

BEISPIEL

Zu 8 g Polyacrylatpulver ("Aquakeep"®, verkauft von der Firma NORSOLOR) gibt man 2 g Natriumcarbonat und 2 g Vitamin C. Man zerkleinert dann bis zur gewünschten Korngröße und gibt dann 43 g Organopolysiloxan "DC3.6486"® (verkauft durch die Firma DOW CORNING) hinzu. Unter Rühren mit 1500 Umdrehungen/Minute gibt man 1,7 g des Vernetzungskatalysators "Medical Grade Curing Agent" hinzu und lässt einige Minuten rühren.
Das so homogenisierte Produkt wird in einen Trichter gegeben und mit Hilfe einer Rakel in einer Schicht mit einer Dicke von 0,8 mm auf einer Polyethylenfolie mit einer Dicke von 200 um verteilt. Diese Folie kann zuvor oberflächenbehandelt werden, um das Haftvermögen zu reduzieren. Auf der so belegten Polyethylenfolie wird eine Versteifung angebracht, · die aus einem Polyamid- oder Polyethylennetz gebildet wird, umfassend Maschen mit einer Öffnung von 1 mm und einer Dicke von 0,3 mm.
Man bringt dann einen Polyethylenfilm (ohne Antihaftbehandlung) mit einer Dicke von 30 um an, der die Trägerschicht oder Verschlussschicht des Pflasters bildet, und fährt mit dem Kalandrieren des Ensembles bzw. des gesamten Aufbaus fort. Man erhält so ein Ensemble, umfassend eine verschließende bzw. okklusive Trägerschicht und eine selbsthaftende Speicherschicht, gebildet von einer teilweise vernetzten Silikonpolymermatrix, wobei dieses Ensemble außerdem eine abnehmbare bzw. abreißbare Schutzschicht umfasst.
Ausgehend von diesem Ensemble können durch Zuschneiden unterschiedliche Pflasterformen in Abhängigkeit von den gewünschten Verwendungen realisiert werden.
Nach dem Zuschneiden werden die Pflaster in Polyethylenbeuteln abgepackt. Bei der Verwendung, nach dem Entfernen der abreißbaren Schutzschicht, wird das Pflaster direkt auf die Kontur eines Auges aufgebracht, z.B. über eine Zeitspanne von ungefähr 7 Minuten. Nach dem Abnehmen des Pflasters stellt man visuell fest, dass die mit Hilfe des Pflasters, welches Vitamin C enthält, behandelte Augenkontur in wahrnehmbarer Weise einen helleren bzw. klareren Teint, ein glatteres Aussehen aufweist und erholter aussieht, als diejenige des nicht behandelten Auges.

Claims

1. Kosmetisches oder dermo-pharmazeutisches Pflaster für die kontrollierte Freisetzung mindestens einer kosmetisch oder dermo-pharmazeutisch aktiven Verbindung auf der Haut, umfassend eine auf einer Trägerschicht angebrachten Speicherschicht, dadurch gekennzeichnet, dass die Speicherschicht aus einer hydrophoben Polymermatrix besteht, in der in homogener Weise Wirkstoffteilchen, die gegebenenfalls in oxidierender Umgebung instabil sind, sowie Teilchen mindestens eines wasserabsorbierenden Mittels dispergiert sind, wobei die Speicherschicht kompakt und wasserfrei ist.

2. Pflaster nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die hydrophobe Polymermatrix auf einem Silikonpolymer oder einem Polyurethan basiert.

3. Pflaster nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass es selbstklebend ist.

4. Pflaster nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass es nicht klebend ist.

5. Pflaster nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Polymermatrix auf Basis eines Silikonpolymers erhalten wird durch Vernetzung eines linearen Organopolysiloxans, das am Siliziumatom mit Gruppen substituiert ist, ausgewählt unter einer C&sub1;-C&sub6;- Alkylgruppe, einer Arylgruppe oder einer Ar-(C&sub1;-C&sub2;- alkyl)-Gruppe, wobei die endständigen Siliziumatome dreifach substituiert sind.

6. Pflaster nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass das Organopolysiloxan folgende allgemeine Formel aufweist:

worin:

R eine Alkyl- oder Alkoxygruppe mit 1 bis 7 Kohlenstoffatomen, eine Vinylgruppe oder eine Phenylgruppe ist, und in der n etwa 100 bis 5000 beträgt.

7. Pflaster nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß die Polymermatrix auf Basis eines Polyurethans durch Polyaddition eines Polyesterpolyols oder eines Polyetherpolyols in Anwesenheit eines Isocyanats oder Polyisocyanats, ausgewählt unter Toluoldiisocyanat, Diphenylmethan-4,4'-diisocyanat, Naphthalin-1,5-diisocyanat und Isophorondiisocyanat, erhalten wird.

8. Pflaster nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die kosmetisch oder dermo-pharmazeutisch aktive Verbindung ausgewählt wird unter Vitamin C, Vitamin A, Vitamin F, Enzymen und Antibiotika.

9. Pflaster nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass das wasserabsorbierende Mittel ausgewählt wird unter superabsorbierenden vernetzten Polyacrylaten, Polyvinylalkohol, Carboxyvinylpolymeren, halbsynthetischen Cellulosederivaten, Stärken, Guargummen, Gummi arabikum oder Traganth, Casein, Phytocolloiden, Baumwollfasern und Gelatine.

10. Pflaster nach einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, dass das wasserabsorbierende Mittel in Form von Teilchen eines lyophilisierten oder zerstäubten Emulsionspulvers vorliegt, das gegebenenfalls mindestens eine Wirksubstanz enthält.

11. Pflaster nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass der Wirkstoff in der Speicherschicht in einem Anteil von etwa 0,2 bis 48 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Schicht, vorliegt.

12. Pflaster nach einem der Ansprüche 1 bis 10, dadurch gekennzeichnet, dass das wasserabsorbierende Mittel in der Speicherschicht in einem Anteil von etwa 0,1 bis 30 Gew.- %, bezogen auf das Gesamtgewicht der Schicht, vorliegt.

13. Pflaster nach den Ansprüchen 11 und 12, dadurch gekennzeichnet, dass das Gemisch des Wirkstoffes und des absorbierenden Mittels in einem Anteil von 15 bis 60 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Speicherschicht, vorliegt.

14. Pflaster nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Teilchen des Wirkstoffs und des wasserabsorbierenden Mittels eine durchschnittliche Größe von etwa 0,2 um bis 1,5 mm aufweisen.

15. Pflaster nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Speicherschicht außerdem mindestens einen kosmetischen oder dermo-pharmazeutischen Bestandteil umfaßt, ausgewählt unter weichmachenden Ölen, Pulvern von Sojaproteinen oder Getreideproteinen.

16. Pflaster nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Speicherschicht außerdem ein Schäumungsmittel umfaßt, ausgewählt unter Natriumhydrogencarbonat und Natriumcarbonat.

17. Pflaster nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Speicherschicht einen Schuß umfaßt, ausgewählt unter einem perforierten Blatt eines Plastikmaterials, einem perforierten Blatt von nicht gewebten, natürlichen oder synthetischen Fasern und einem natürlichen oder synthetischen Fasernetz.

18. Pflaster nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Dicke der Speicherschicht etwa 0,1 mm bis 12 mm beträgt.

19. Pflaster nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Trägerschicht aus einem Polymer besteht, ausgewählt unter Polyethylenen hoher und niedriger Dichte, Polypropylenen, Polyvinylchloriden, Copolymeren von Ethylen und Vinylacetat, Polyestern und Polyurethanen.

20. Pflaster nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Dicke der Trägerschicht etwa 0,2 mm bis 1,5 mm beträgt. ·

21. Kosmetische Verwendung eines Pflasters für die kontrollierte Freisetzung mindestens einer kosmetisch wirksamen Verbindung auf der Haut durch Anbringen des Pflasters auf deren Oberfläche, wobei das Pflaster eine kompakte und wasserfreie Speicherschicht umfaßt, die auf einer Trägerschicht angebracht ist und aus einer hydrophoben Polymermatrix besteht, in der in homogener Weise Teilchen eines Wirkstoffs, der gegebenenfalls in oxidierender Umgebung instabil ist, und Teilchen mindestens eines wasserabsorbierenden Mittels dispergiert sind, wobei eine therapeutische Verwendung ausgeschlossen wird.

22. Kosmetische Verwendung eines Pflasters gemäß Anspruch 21, dadurch gekennzeichnet, dass das Pflaster in trockenem Zustand und in verschließender Weise auf die Hautoberfläche aufgebracht wird.

23. Kosmetische Verwendung eines Pflasters gemäß Anspruch 21, dadurch gekennzeichnet, dass das Pflaster nach Befeuchtung der Hautoberfläche aufgebracht wird.