DE69325329T2 - Zigarettenfilter für inhalatorische Anwendung von Taurin - Google Patents

Zigarettenfilter für inhalatorische Anwendung von Taurin

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Description

  • Die vorliegende Erfindung betrifft eine Vorrichtung zur Verabreichung von medikamentösen oder zur Ernährung dienenden Substanzen auf oralem Weg, im spezielleren eine Vorrichtung, die zur Verabreichung einer pharmakologisch aktiven Substanz, wie z. B. Taurin, an die Lunge eines Rauchers durch Inhalation bestimmt ist, insbesondere im Rahmen einer Präventivbehandlung gegen Erkrankungen der Atemwege.
  • Es sind verschiedene Vorrichtungen bekannt, bei denen aktive oder aromatische Substanzen in Zigaretten aufgenommen werden, um ihren Geschmack zu verändern oder ihnen zusätzliche Eigenschaften zu verleihen. Beispielsweise beschreiben die US-A- 3.991.773 und die US-A-3.635.226 Vorrichtungen zum Befeuchten des Rauchs einer Zigarette, indem in den Filter der Zigarette zerbrechliche Kapseln oder Mikrokapseln eingebaut werden, die mit einer Flüssigkeit gefüllt sind. Der Raucher kann die Befeuchtung hervorrufen, indem er den Filter zusammendrückt, um die Kapseln aufzubrechen, oder wahlweise im Gegenteil die Kapseln ganz lassen, um den trockenen Rauch einzuatmen. Die in den Kapseln befindliche Flüssigkeit kann beispielsweise Aromen oder eine synthetische Speichellösung enthalten.
  • Es ist auch bekannt, in den Tabak der Zigarette eine Substanz miteinzubeziehen, die medizinische Eigenschaften aufweist. Die US-A-4.498.495 beschreibt die Aufnahme eines Interferons in den Tabak einer Zigarette mit dem Ziel, es direkt an die Lunge des Rauchers abzugeben. Die FR-A-2.167.382 beschreibt die Aufnahme von Hormonen in den Tabak oder den Filter einer Zigarette. Die GB-A-1.204.018 und die EP-A-003.064 beschreiben Zigarettenfilter, die Kapseln umfassen, die Vitamin A enthalten und unter Wärmeeinwirkung aufbrechen können.
  • Taurin (2-Aminoethansulfonsäure) ist eine Aminosäure mit geringer Toxizität, die einige bekannte pharmakologische Eigenschaften aufweist, die ihren therapeutischen Einsatz bei der Behandlung von Herzinsuffizienz möglich erscheinen lassen, aber seine Wirkung ist zu schwach, damit es in der Praxis als Medikament einsetzbar wäre. In der EP- A-307.788 werden Taurinamide beschrieben, die mukolytische, hämatoprotektive, entgiftende und lipidnormalisierende Eigenschaften aufweisen.
  • In einem Artikel mit dem Titel "Taurine Protects Hamster Bronchioles From Acute NO&sub2;- Induced Alterations", AJP (Dez. 1986), beschreiben R. E. Gordon et al. die Verwendung von Taurin bei der Ernährung von Hamstern, was zu einer Verbesserung der Widerstandsfähigkeit gegen die schädlichen Wirkungen von Stickstoffdioxid NO&sub2; führt, das Bestandteil der urbanen Luftverschmutzung und auch von Tabakrauch ist. Gemäß einer in diesem Artikel dargelegten Hypothese wird das Taurain im Gewebe des Tieres verteilt und ist an verschiedenen biochemischen Reaktionen beteiligt, die bewirken, daß die Membranen stabilisiert werden, die freien Radikale Festgesetzt werden und eine Peroxidation vermieden wird. Die Schutzwirkung von Taurin auf die Membranen und gegen toxische Zusammensetzungen wie Oxidationsmittel wird auch von G. E. Gaull in "Taurine as a Conditionally Essential Nutrient in Man", J. of Am. College of Nutrition 5, 121-125 (1986), beschrieben, das sich mit einer solche Wirkung beim Menschen befaßt.
  • In jüngerer Vergangenheit hat die Verabreichung von Taurin auf intravenösem Weg an Patienten, bei denen eine Bypass-Operation vorgenommen worden war, zu einer Verringerung der Myokard-Beeinträchtigung geführt, indem sie zu einer oxidationshemmenden und fixierenden oder komplexbildenden Wirkung führte. Es sei auf Ferreira et al., "Reduction of Reperfusion Injury During Myocardial Revascularization with Taurine Bolus", Universität Mailand, 15.-20. Juli 1990, verwiesen.
  • Ebenso wurde gezeigt, daß die Verabreichung von Dimethylsulfoxid in zerstäubter Form durch Inhalation für die Behandlung von durch Rauchen hervorgerufene Lungenaffektionen wirksam ist. Es sei auf Kimura et al., in "Treatment of Smoke-Induced Pulmonary Injury by Nebulized Dimethylsulfoxide", Alan R. Riss, Inc. (1988), verwiesen. Diese Ergebnisse basieren auf Versuchen, die an Tieren vorgenommen wurden.
  • Andere veröffentlichte Versuchsergebnisse bestätigen die Nützlichkeit der Verabreichung von Taurin, um eine antimutagene Wirkung herbeizuführen, indem es verschiedene als krebserregend betrachtete Mittel hemmt, die Veränderungen der DNA hervorrufen können. Diese Mittel enthalten reaktive freie Radikale. In diesem Zusammenhang sei auf Laidlaw et al. in "Anti-Mutagenic Effects of Taurine - A Bacterial Assay System", Cancer Research 49, 6600-6604 (Dezember 1989), verwiesen.
  • Der Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist eine Vorrichtung zur Verabreichung von Taurin an Raucher durch Inhalation.
  • Im spezielleren betrifft die vorliegende Erfindung einen Zigarettenfilter, der ein Filtermaterial umfaßt, das dazu bestimmt ist, den aus der Verbrennung des Tabaks resultierenden Rauch zu filtern, der das Filtermaterial durchläuft, sowie die Mittel zum Aufnehmen des Taurins im Filtermaterial und zu dessen Einbringen in den Rauch, wenn dieser das Filtermaterial durchläuft.
  • Die vorliegende Erfindung betrifft auch ein Verfahren zur Verabreichung des Taurins an die Lungen eines Rauchers, welches darin besteht, das Taurin in Form eines Pulvers oder einer Lösung in einen Zigarettenfilter aufzunehmen. Schließlich ist ein Gegenstand der Erfindung der Einsatz des Taurins zur Herstellung eines Medikaments zur Vermeidung der schädlichen Wirkungen der Tabak-Verbrennungsgase, insbesondere bei Rauchern.
  • Gemäß einer bevorzugten Ausführungsform besteht die Vorrichtung gemäß vorliegender Erfindung aus einem Zigarettenfilter, umfassend:
  • ein Filtermaterial, welches das Filtern des vom Tabak bei der Verbrennung abgegebenen Rauchs gewährleistet, wenn dieser Rauch das Filtermaterial durchläuft;
  • - zumindest eine zerbrechliche Kapsel, die Wasser oder eine wäßrige Lösung enthält und so im Filtermaterial angeordnet ist, daß auf den Filter ausgeübter Druck ein Bersten der Kapsel und die Freisetzung des Wassers oder der Lösung in das Filtermaterial bewirkt.
  • Das Taurin kann entweder in Form einer Pulvers vorliegen, das in das Filtermaterial aufgenommen ist, das weiters zumindest eine Wasser oder eine wäßrige Lösung beinhaltende Kapsel enthält, oder in Form einer Lösung, die in der oder den im Filtermaterial enthaltenen Kapsel(n) enthalten ist. Wenn das Taurin in Pulverform vorliegt, ist es vorzugsweise mit im Filtermaterial verteilten Mikrokügelchen assoziiert, die Wasser enthalten.
  • Die Merkmale der Erfindung sind detaillierter der folgenden Beschreibung einer bevorzugten Ausführungsform der Erfindung unter Bezugnahme auf die beiliegenden Zeichnungen zu entnehmen, in denen:
  • Fig. 1 eine Längsschnittansicht des Filterendes einer Zigarette ist, das die erfindungsgemäße Vorrichtung umfaßt;
  • Fig. 2 eine Schnittansicht eines Filters ist, die eine zweite Ausführungsform der Erfindung zeigt;
  • Fig. 3 eine Schnittansicht eines Filters ist, die eine dritte Ausführungsform der Erfindung zeigt.
  • Wie Fig. 1 zeigt, umfaßt die Vorrichtung gemäß vorliegender Erfindung ein Zigaretten- Filterende (1), das ein Papier (2) umfaßt, das eine Hülle bildet, die Tabak (3) und einen Filter enthält, der aus einem Filtrationsmaterial (4) besteht, wie etwa gepreßte Cellulose oder ähnliche Fasern.
  • Gemäß vorliegender Erfindung sind die Mittel zum Einbau des Taurins in das Filtermaterial in Form eines feinteiligen Taurinpulvers (5) vorgesehen, das gleichmäßig im gesamten Filtermaterial 84) verteilt ist. Das Pulver, das die Konsistenz eines leichten Talkpul vers haben muß, wird automatisch im Rauch mitgeführt, wenn dieser aus dem verbrennenden Tabak (3) kommend das Filtermaterial (4) durchläuft, und gelangt in die Lungen des Rauchers.
  • Falls notwendig, kann das Taurin gemäß vorliegender Erfindung in eine wäßrige Lösung eingebracht werden, die im Filtermaterial (4) verteilt wird, indem der Filter (1) zwischen den Fingern zusammengedrückt wird, um das Zusammendrücken und Bersten der Wände der Mikrokügelchen (6) zu bewirken, die destilliertes Wasser, eine physiologische Salzlösung oder eine nicht-toxische wäßrige Lösung enthalten. So führt das Zusammendrücken der Mikrokügelchen durch leichten Druck auf den Filter, indem er zwischen den Fingern gerollt wird, zum Bersten der dünnen Wände, die beispielsweise aus Epoxyharz oder einer beliebigen anderen inerten Substanz bestehen, und die/das darin enthaltene wäßrige Lösung oder Wasser verbreitet sich nun im gesamten Filtermaterial (4) und bildet, da das Taurin in Wasser löslich ist, mit dem Taurinpulver eine Lösung.
  • Das Vorliegen einer Taurinlösung im Filtermaterial, das von einem Rauch durchlaufen wird, der sich relativ rasch bewegt und lauwarm ist, erleichtert eine gewisse Verdampfung und eine gewisse Zerstäubung der Lösung, so daß sie bis zu den Lungen des Rauchers mitgeführt wird.
  • Die Fig. 2 und 3 zeigen zwei andere Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung, wobei für gleiche Teile wie in Fig. 1 die gleichen Bezugszahlen verwendet werden.
  • Fig. 2 zeigt eine zerbrechliche Kapsel (7) mit dichter Wand, die eine Taurinlösung (8) enthält und im Filtermaterial (4) in Nähe der Grenzfläche mit dem Tabak angeordnet ist. Ein in diesem Bereich auf den Filter ausgeübter Druck führt zum Zusammendrücken der Kapsel, dem Bersten der Wände und der Freisetzung der Taurinlösung im Filtermaterial.
  • Fig. 3 stellt eine dritte Ausführungsform des gemäß vorliegender Erfindung dar, bei der eine längliche Kapsel (9) in jenem vom Papier (2) begrenzten Raum angeordnet ist, der den Tabak (3) vom Filtermaterial (4) trennt. An der Außenfläche des Zigarettenpapiers (2) sind Markierungen oder Zeichen (10) angebracht, so daß der Rauch die Stelle lokalisieren kann, wo er auf die Zigarette drücken muß, um das Zusammendrücken der Kapsel (9) und das Bersten ihrer Wände zu bewirken. Obwohl der Großteil der Taurinlösung (8) in das Filtermaterial (4) und den in unmittelbarer Nähe befindlichen Tabak (3) sickert, bleibt ein kleiner Teil der Lösung in jenem Raum zurück, der den Tabak (3) vom Filtermaterial (4) trennt und dient so zur Befeuchtung sowie zum Einbringen der Taurinlösung in den Rauch, der den Filter durchläuft.
  • Die in den Fig. 2 und 3 dargestellten Ausführungsformen können auch abgewandelt werden, indem destilliertes Wasser oder eine andere wäßrige Lösung in die Kapseln (7) und (9) gefüllt wird, wobei sich das Taurin in Pulverform im Filtermaterial (4) befindet. Gemäß vorliegender Erfindung kann der Filter auch von der in Fig. 1 gezeigten Art sein, wobei er jedoch keine zerbrechlichen Kügelchen enthält, sondern nur Taurin in Pulverform.
  • En besonderer Vorteil des Vorhandenseins von Taurin entweder in Form von Pulver oder in Form einer Lösung im Filter steht im Zusammenhang mit der Zersetzungstemperatur von Taurin, die 300ºC beträgt. Das Einbringen von Taurin mitten in die Tabakladung würde die mit der Erfindung angestrebte Wirkung stark beeinträchtigen, weil das Taurin in dem Maße zersetzt würde, indem die Verbrennung zum Filter hin fortschreitet. Die Erfindung unterscheidet sich somit von der US-A-4.498.485, die den Einschluß einer pharmakologisch wirksamen Substanz, nämlich Interferon, in den Tabak der Zigarette vorschlägt.
  • Das Vorhandensein von Taurin, auch in geringer Menge, im Rauch einer Zigarette stellt ein wirksames Verabreichungssystem für Taurin dar.
  • Tatsächlich hat Taurin, wenn es an die Lunge verabreicht wird, eine vorteilhafte oxidationshemmende Wirkung, die bekannt ist, wie oben angeführt. Diese Wirkung wird verstärkt, wenn die Verabreichung in Gegenwart von durch das Brennen einer Zigarette verursachtem Rauch erfolgt, der oxidierende Wirkung hat. Obwohl angenommen wird, daß sich die Wirkung von Taurin hauptsächlich in der Lunge entfaltet, kann sie durch eine Art Dämpfwirkung auch direkt auf den Rauch wirken, bevor dieser die Lunge des Rauchers erreicht.
  • Andererseits unterscheidet sich die Verabreichung von Taurin durch Inhalation durch die Vorrichtung gemäß vorliegender Erfindung wesentlich von der Verabreichung auf oralem Weg, insbesondere als Nährmitteladditiv, und hat nicht dieselbe Wirkung. Im Fall der herkömmlichen Verabreichung auf oralem Weg ist das Taurin im Magen einem sauren Milieu ausgesetzt und wird im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Im Gegensatz dazu ermöglicht es die vorliegende Erfindung, das Taurin direkt mit der Innenwand der Lungen in Kontakt zu bringen. Wie oben angeführt, wird die Wirkung von Taurin verstärkt, selbst wenn im Zigarettenfilter nur relativ geringe Taurinmengen enthalten sind.
  • Es ist festzustellen, daß die Verabreichung von Taurin über die Vorrichtung gemäß vorliegender Erfindung Schutzwirkung gegen die schädlichen Wirkungen der Verbrennungsgase von Tabak hat, was ein Test der Bronchialkrämpfe bestätigt, die durch Ultraschall-Zerstäubung von destilliertem Wasser hervorgerufen werden. Es ist eine Verringerung der Bronchialkrämpfe festzustellen, wenn über die erfindungsgemäße Vorrichtung regelmäßig Taurin verabreicht wird. Das zeigt, daß die regelmäßige Verabreichung von Taurin durch Inhalation über die Vorrichtung gemäß vorliegender Erfindung Präventivwirkung nicht nur gegen die schädlichen Auswirkungen der Tabakverbrennung, sondern auch gegen bestimmte Affektionen der Atemwege, wie z. B. Asthma und chronische Bronchitis, ausübt.
  • Bei der in den Kapseln der Vorrichtung aus Fig. 2 und 3 vorhandenen Taurinlösung handelt es sich vorzugsweise um eine Lösung, deren Tauringehalt 0,2 bis 2,0 Gew.-% beträgt. Die wassergefüllten Mikrokügelchen der Vorrichtung aus Fig. 1 müssen im Filtermaterial in einer solchen Menge enthalten sein, daß das gebildete Taurin eine Taurin konzentration von etwa 100 mg/ml hat. Die im Filter enthaltene Taurin-Gesamtmenge liegt im allgemeinen zwischen 25 mg und 200 mg, vorzugsweise zwischen 50 mg und 120 mg.

Claims (6)

1. Vorrichtung zur Verabreichung von Taurin durch Inhalation, bestehend aus einem Zigarettenfilter, dadurch gekennzeichnet, daß sie folgendes umfaßt:
- Filtermaterial, das dazu bestimmt ist, den aus der Verbrennung von Tabak resultierenden Rauch zu filtern, der durch das Filtermaterial hindurchgeht, und
- Mittel zum Aufnehmen des Taurins in das Filtermaterial und Einbringen desselben in den Rauch, wenn er durch das Filtermaterial hindurchgeht.
2. Vorrichtung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß sie folgendes umfaßt:
- Filtermaterial, das die Filterung des Rauchs gewährleistet;
- zumindest eine zerbrechliche Kapsel, die Wasser oder eine wäßrige Lösung enthält und so im Filtermaterial angeordnet ist, daß auf den Filter ausgeübter Druck ein Bersten der Kapsel und Freisetzung des Wassers oder der Lösung in das Filtermaterial bewirkt.
3. Vorrichtung nach einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß das Filtermaterial zerbrechliche Mikrokügelchen enthält, die Wasser oder eine wäßrige Lösung enthalten.
4. Vorrichtung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß das Taurin in Form von Pulver vorliegt, das im Filtermaterial eingeschlossen ist.
5. Vorrichtung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß das Taurin in Form einer Lösung vorliegt, die in zumindest einer zerbrechlichen Kapsel enthalten ist, die im Filtermaterial eingeschlossen ist.
6. Verwendung von Taurin zur Herstellung eines Medikaments zur Verabreichung durch Inhalation zur Vorbeugung gegen die schädlichen Wirkungen von Rauch aus der Verbrennung von Tabak.
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