DE60031836T2 - Hautpflegezubereitung die interzelluläre kommunikation vermittelt - Google Patents

Hautpflegezubereitung die interzelluläre kommunikation vermittelt Download PDF

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Description

  • HINTERGRUND DER ERFINDUNG
  • 1. Gebiet der Erfindung
  • Die vorliegende Erfindung betrifft eine kosmetische Zusammensetzung. Insbesondere betrifft die Erfindung eine emulgierte Zusammensetzung zur Hautbehandlung oder Hautpflege, die bestimmte Inhaltsstoffe enthält, die als hocheffektiv zur Stimulation der Kommunikation von Zelle zu Zelle erkannt wurden.
  • Die vorliegende Erfindung gründet auf der Erkenntnis, dass bestimmte Substanzen, wenn sie Teil einer Zusammensetzung sind, die der topischen Anwendung auf der Haut dienen, zu einer Zusammensetzung führen, welche die Biosynthese und/oder Bioaktivität endogener Chemikalien einleitet und fördert. Diese Chemikalien vermitteln die Kommunikation von Zelle zu Zelle in der Haut zwischen Keratinozyten, Fibroblasten und anderen Zelltypen der Haut, indem die Genexpression aktiviert wird und als Folge die zelluläre Aktivität verstärkt wird. Als Resultat können gegen die Alterung wirkende und zur Normalisierung der Haut beitragende Wirkungen erzielt werden, da die verbesserte Kommunikation zwischen den Zellen die verlangsamte zelluläre Aktivität stimuliert, welche normalerweise in älteren Zellen vorliegt, und die Haut so reprogrammiert, dass sie sich wie jüngere Haut verhält. Kurz gesagt, sie trägt dazu bei, die Haut in einem „Ein-Zustand" zu bringen, wenn ein „Aus-Zustand" vorliegt.
  • 2. Beschreibung des Stands der Technik
  • US-Patent US 5,686,489 , erteilt am 11. November 1987 für Yu et al. Es offenbart die Verwendung von Alkylestern der Alpha-Hydroxysäure, um die Hautdicke zu erhöhen, wenn diese in einer Zusammensetzung mit einer Konzentration im Bereich von 1 bis 100%, bevorzugt von ungefähr 2 bis 5% topisch auf die Haut aufgebracht werden.
  • US Patent US 3,978,213 erteilt am 31. August 1976 für Lapinet et al. Es offenbart die Verwendung von zyklischem Adenosin-3',5'-Monophosphat (zyklisches AMP) als Mittel zur Verbesserung der Weichheit der Haut, das in Konzentrationen von 0,01–2% in Form von Lotionen oder Cremen, umfassend Öl-in-Wasser-Emulsionen, auf die Haut aufgebracht werden kann.
  • US-Patent 5,362,494, erteilt am 08. November 1994 für Zysman et al. Es offenbart ein bestimmtes Tensid zur Herstellung einer Zusammensetzung für die Behandlung von Haut, welche ebenso ein zyklisches AMP, Plankton und Sonnenblumenöl enthalten kann.
  • US-Patent US 5,741,518 , erteilt am 21. April 1998 für Ribler et al., und das am 06. Mai 1997 für Morancais et al. erteilte US-Patent US 5,626,868 . Beide Patente offenbaren eine Zusammensetzung zur Hautbehandlung in Form einer Dispersion von Bläschen und benennen zyklisches AMP und Plankton sowie weitere optionale, funktionale Bestandteile.
  • US-Patent US 5,314,873 , erteilt am 24. Mai 1994 für Tomita et al. Dieses Patent offenbart ein Hydrolysat aus Milchprotein, das aus einer Mischung aus Peptiden und freien Aminosäuren besteht. Diese Mischung hat Proliferations- und aktivierende Eigenschaften auf menschliche Hautzellen. Die Peptide des Hydrolysats weisen ein Molekulargewicht von weniger als 1000 Dalton auf. Das Hydrolysat weist ein Verhältnis von freien aromatischen Aminosäuren zum Gesamtanteil an aromatischen Aminosäuren von wenigstens 90% auf. Eine Fraktionierung des Milchprotein-Hydrolysats führt zu einem Zerlegungsprodukt, das eine Mischung aus Peptiden umfasst. Das Zerlegungsprodukt weist Proliferations- und aktivierende Eigenschaften bei menschlichen Hautzellen auf. Das Zerlegungsprodukt umfasst aromatische Aminosäuren mit einem Anteil von 5 Gew.-% bezogen auf den Gesamtanteil der Aminosäuren. Hierfür ist die Anwendung für Hautpflegeemulsionen offenbart.
  • Das für Slavtcheff et al. am 16. Januar 1996 erteilte US-Patent US 5,484,597 offenbart eine Zusammensetzung in Form einer Mikroemulsion aus Hydroalkoholen zur Hautbehandlung. Die Zusammensetzung umfasst Wasser, ein C1-C4-Alkanol und eine Ölkomponente, die aus Vitaminölen, C10-C60-Terpenen und Mischungen hieraus ausgewählt ist. Die Zusammensetzung wird in Form einer klaren, lagerstabilen Mikroemulsion mittels einer Verbindung von Tensiden, umfassend ethoxyliertes Kastoröl und propoxylierter Alkyläther, hergestellt. Das Terpen kann ein sauerstoffangereichertes Terpen, beispielsweise Phytol, sein.
  • ZUSAMMENFASSUNG DER ERFINDUNG
  • Das Ziel der vorliegenden Erfindung besteht darin, eine kosmetische Zusammensetzung anzugeben, die durch eine Vermittlung der Kommunikation von Zelle zu Zelle wirkt.
  • Ein weiteres Ziel der vorliegenden Erfindung besteht darin, eine Zusammensetzung anzugeben, die der Vermittlung der Kommunikation von Zelle zu Zelle in der Haut, zwischen Keratinozyten, Fibroblasten und anderen in der Haut vorliegenden Zellentypen, dient.
  • Ein weiteres Ziel der vorliegenden Erfindung besteht darin, eine solche Zusammensetzung anzugeben, deren Vorzüge darin bestehen, gegen die Alterung zu wirken und einen die Haut normalisierenden Effekt auszuüben, indem die zellulären Prozesse in der Haut verjüngt werden.
  • Ein weiteres Ziel der vorliegenden Erfindung besteht darin, eine solche Komposition anzugeben, bei welcher die gegen die Alterung wirkenden und die Haut normalisierenden Effekte Folgendes umfassen, ohne jedoch hierauf limitiert zu sein: Eine Reduktion der Faltenbildung, ein reduziertes Auftreten von Fältchen, eine reduzierte Fleckigkeit der Haut, eine Verbesserung der mechanischen und taktilen Eigenschaften der Haut, etwa der Glätte, der Textur, des Feuchtigkeitsgehalts, der Elastizität und der Spannkraft, und Verbesserungen bezüglich der Farbe der Haut, ihrer Klarheit, des Tons und deren ästhetischer Erscheinung, einschließlich der Größe und Anzahl der Poren.
  • Diese und weitere Ziele der Erfindung werden durch eine Zusammensetzung zur topischen Anwendung erreicht, die eine wirksame Menge folgender Zellsignalstoffe umfasst:
    ein Andrographolid oder eines seiner Derivate mit der Formel:
    Figure 00040001
    wobei R1, R2 und R3 unabhängig voneinander Wasserstoff, Acyl, Phenyl, Mono- oder Polyphosphat, Mono- oder Polysulfat, Glycosyl, zyklisches oder azyklisches Alkyl, Alkenyl oder Alkinyl darstellen können, wobei die Phosphat- oder Sulfat-Derivate in der Form freier Säuren oder als Salze mit Gegenkationen vorliegen können, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Lithium, Natrium, Kalium, Ammonium, Magnesium, Strontium und Barium;
    und ein oder mehrere zusätzliche Zellsignalstoffe, die aus der Gruppe ausgewählt werden, bestehend aus:
    • (a) Adenosin-3',5'-Monophosphat und dessen Derivate folgender Formel:
      Figure 00050001
      wobei R1 und R2 unabhängig voneinander Wasserstoff, Acyl, Phenyl, Mono- oder Polyphosphat, Mono- oder Polysulfat, Glycosyl, zyklisches oder azyklisches Alkyl, Alkenyl oder Alkinyl darstellen können, wobei die Phosphat- oder Sulfat-Derivate in der Form freier Säuren oder als Salze mit Gegenkationen vorliegen können, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Lithium, Natrium, Kalium, Ammonium, Magnesium, Strontium und Barium;
    • (b) Hydrolysat aus Milchprotein;
    • (c) Extrakt aus Sonnenblumensamen;
    • (d) Planktonextrakt; und
    • (e) Phytol und dessen Derivate mit der Formel:
      Figure 00050002
      wobei R1 Wasserstoff, Acyl, Phenyl, Mono- oder Polyphosphat, Mono- oder Polysulfat, Glycosyl, Alkyl, Alkenyl oder Alkinyl darstellen kann, wobei die Phosphat- oder Sulfat-Derivate in der Form freier Säuren oder als Salze mit Gegenkationen vorliegen können, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Lithium, Natrium, Kalium, Ammonium, Magnesium, Strontium und Barium.
  • Bevorzugt umfasst die Zusammensetzung wenigstens drei Zellsignalstoffe.
  • Ferner wird ein Verfahren angegeben, das zur Verbesserung der ästhetischen Erscheinung der Haut dient, wobei die Verbesserung aus der Gruppe, umfassend eine Verringerung der Sichtbarkeit von Runzeln, eine Verringerung der Sichtbarkeit von Fältchen, eine Verbesserung der Glattheit, Textur, des Feuchtigkeitsgehalts, der Elastizität, der Straffheit, der Festigkeit und Kombinationen hieraus, ausgewählt wird, umfassend die topische Anwendung einer wirksamen Menge der Zusammensetzung auf der Haut in Verbindung mit einem kosmetisch verträglichen Träger und
    einem Andrographolid oder einem seiner Derivate mit folgender Formel:
    Figure 00060001
    wobei R1, R2 und R3 unabhängig voneinander Wasserstoff, Acyl, Phenyl, Mono- oder Polyphosphat, Mono- oder Polysulfat, Glycosyl, zyklisches oder azyklisches Alkyl, Alkenyl oder Alkinyl darstellen können, wobei die Phosphat- oder Sulfat-Derivate in der Form freier Säuren oder Salze mit Gegenkationen vorliegen können, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Lithium, Natrium, Kalium, Ammonium, Magnesium, Strontium und Barium;
    oder eine Kombination hiervon mit Phytol oder einem seiner Derivate mit der Formel
    Figure 00070001
    wobei R1 Wasserstoff, Acyl, Phenyl, Mono- oder Polyphosphat, Mono- oder Polysulfat, Glycosyl, Alkyl, Alkenyl oder Alkinyl darstellen kann, wobei die Phosphat- oder Sulfat-Derivate in der Form freier Säuren oder als Salze mit Gegenkationen vorliegen können, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Lithium, Natrium, Kalium, Ammonium, Magnesium, Strontium und Barium.
  • DETAILLIERTE BESCHREIBUNG DER ERFINDUNG
  • Zellsignalstoffe leiten die Biosynthese und/oder Bioaktivität von endogenen Chemikalien ein und fördern diese, welche die Kommunikation von Zelle zu Zelle zwischen Keratinozyten, Fibroblasten und anderen Zelltypen der Haut, vermitteln.
  • Die endogenen Chemikalien, die durch die Kommunikation von Zelle zu Zelle beeinflusst werden, umfassen Hormone für das Wachstum und die Differenzierung, die Freisetzungshormone, Neurotransmitter, Nukleotide und Nukleoside, bioaktive Kohlenhydrate, Enzyme und Enyzm-Cofaktoren, Mono- und Polyphosphate von Deoxyadenosin, Deoxythymidin, Deoxycytidin, Inositol-Phosphate und weitere Modulatoren für Ionenkanäle, Adenylcyclase, Botenstoffe, Ribosomale und Transfer-Ribonukleinsäuren, Stressproteine, Mono- und Polyphosphate von Adenosin, Deoxyribonukleinsäure, Adenosin-3',5'-Monophosphat, Guanosin-3',5'-Monophosphat, Stoffe mit Einfluss auf Rezeptoren in der Membran, umfassend Kinasen, Protein-Tyrosin-Kinasen, Protein-Serin/Threonin-Kinasen, Protein-Phosphatasen, kleine G-Proteine, Faktoren für den GDP/GTP-Austausch und für die Freisetzung von Guanosinnukleotiden und Transkriptionsfaktoren.
  • Zur Ausbildung der erfindungsgemäßen Zusammensetzung wurden sechs Zellsignalstoffe als geeignet aufgefunden. Der erste dieser Zellsignalstoffe ist Andrographolid und dessen Derivate mit der Formel
    Figure 00080001
    wobei R1, R2 und R3 unabhängig voneinander Wasserstoff, Acyl, Phenyl, Mono- oder Polyphosphat, Mono- oder Polysulfat, Glycosyl, zyklisches oder azyklisches Alkyl, Alkenyl oder Alkinyl mit 1 bis 16 Kohlenstoffatomen sein können. Die Phosphat- oder Sulfat-Derivate liegen in Form freier Säuren oder als Salze mit Gegenkationen, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Lithium, Natrium, Kalium, Ammonium, Magnesium, Strontium und Barium, vor. Andrographolid ist kommerziell erhältlich von Alchem International Ltd. Es liegt mit einem Anteil von ungefähr 0,001 bezogen auf das Gewicht oder Gewichtsprozent (Gew.-%) bis 1 Gew.-%, bevorzugt 0,005 Gew.-% bis 0,1 Gew.-% und stärker bevorzugt von ungefähr 0,01 bis ungefähr 1,0 Gew.-% und am stärksten bevorzugt von 0,1 Gew.% bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung vor.
  • Der zweite Zellsignalstoff ist Adenosin-3',5'-Monophosphat und dessen Derivate mit der Formel:
    Figure 00090001
    wobei R1 und R2 unabhängig voneinander Wasserstoff, Acyl, Phenyl, Mono- oder Polyphosphat, Mono- oder Polysulfat, Glycosyl, zyklisches oder azyklisches Alkyl, Alkenyl oder Alkinyl mit 1 bis 16 Kohlenstoffatomen sein können. Die Phosphat- oder Sulfat-Derivate liegen in Form freier Säuren oder als Salze mit Gegenkationen vor, die aus der Gruppe, bestehend aus Lithium, Natrium, Kalium, Ammonium, Magnesium, Strontium und Barium, ausgewählt werden. Adenosin-3',5'-Monophosphat ist kommerziell erhältlich als cAMP von der Pharma-Waldhof GmbH. Der zweite Zellsignalstoff liegt mit einem Anteil von ungefähr 0,0001 Gew.% bis ungefähr 1 Gew.-%, bevorzugt 0,0005 Gew.-% bis 0,1 Gew.-%, besonders bevorzugt von ungefähr 0,001 Gew.-% bis 1,0 Gew.-% und am meisten bevorzugt von ungefähr 0,01 Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung vor.
  • Der dritte Zellsignalstoff ist Milchprotein-Hydrolysat. Dieser ist kommerziell erhältlich als Hydrakine von Bioetica, Inc. Er liegt mit einem Anteil von ungefähr 0,01 Gew.-% bis ungefähr 10 Gew.-% und bevorzugt von 0,1 Gew.-% bis ungefähr 5 Gew.-% und am meisten bevorzugt von ungefähr 0,5 Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung vor.
  • Der vierte Zellsignalstoff ist Sonnenblumensamenextrakt (Helianthus Annuus). Er ist kommerziell erhältlich als Antiglyskin von Silab. Er liegt mit einem Anteil von 0,01 Gew.-% bis ungefähr 10 Gew.-% und bevorzugt von 0,1 Gew.-% bis ungefähr 5 Gew.-% und am meisten bevorzugt von 0,5 Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung vor.
  • Der fünfte Zellsignalstoff ist ein Planktonextrakt (Aretemia). Ein bevorzugter Inhaltstoff des Planktonextrakts ist Diguanosin-Tetraphosphat. Diguanosin-Tetraphosphat ist kommerziell erhältlich als GP4G von M. M. P., Inc. Es liegt mit einem Anteil von ungefähr 0,01 Gew.-% bis ungefähr 10 Gew.-%, bevorzugt von ungefähr 0,1 Gew.-% bis ungefähr 5 Gew.-% und am meisten bevorzugt von 0,5 Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung vor.
  • Der sechste Zellsignalstoff ist Phytol und dessen Derivate mit der Formel:
    Figure 00100001
    wobei R1 Wasserstoff, Acyl, Phenyl, Mono- oder Polyphosphat, Mono- oder Polysulfat, Glycosyl, Alkyl, Alkenyl oder Alkinyl darstellen kann, wobei die Phosphat- oder Sulfat-Derivate in der Form freier Säuren oder als Salze mit Gegenkationen vorliegen können, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Lithium, Natrium, Kalium, Ammonium, Magnesium, Strontium und Barium. Die Phosphat- oder Sulfat-Derivate können in Form freier Säuren oder als Salze mit Gegenkationen vorliegen oder können Lithium, Natrium, Kalium, Ammonium, Magnesium, Strontium oder Barium sein. Das Phytol ist erhältlich von der Firma BASF. Der sechste Zellsignalstoff liegt mit einem Anteil von ungefähr 0,0001 Gew.-% bis 50 Gew.-%, bevorzugt von ungefähr 0,01 Gew.-% bis ungefähr 20 Gew.-% und am meisten bevorzugt von ungefähr 0,1 Gew.-% bis ungefähr 15 Gew.-% und noch stärker bevorzugt von ungefähr 0,01 Gew.-% bis ungefähr 5,0 Gew.-% und am meisten bevorzugt von ungefähr 1,0 Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung vor.
  • Der Gesamtanteil der Zellsignalstoffe, die für jede der Zusammensetzungen eingesetzt werden, beträgt von ungefähr 0,1 Gew.-% bis ungefähr 20 Gew.-%, bevorzugt von ungefähr 0,5 Gew.-% bis ungefähr 5 Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.
  • Für die stärker bevorzugte Ausgestaltung liegen in der Zusammensetzung wenigstens drei der sechs Zellsignalstoffe vor. Es wird ferner bevorzugt, dass vier oder alle fünf der Zellsignalstoffe vorliegen.
  • Bevorzugte Kombinationen von Zellsignalstoffen umfassen: (1) Milchprotein-Hydrolysat, Sonnenblumensamenextrakt und Andrographolid und dessen Derivate; (2) Sonnenblumensamenextrakt und Andrographolid und dessen Derivate.
  • Die Zusammensetzung kann in Form eines Gels, einer Lotion, eines Serums, eines wasserfreien Stifts, eines ölbasierten Sprays, einer Öl-in-Wasser-Emulsion oder einer Wasser-in-Öl-Emulsion vorliegen.
  • Die vorliegende Emulsion oder die Zusammensetzung kann weitere Inhaltsstoffe umfassen. Beispielsweise wird Wasser typischerweise einen Anteil von ungefähr 40 Gew.-% bis ungefähr 80 Gew.-%, bevorzugt von ungefähr 40 Gew.-% bis ungefähr 55 Gew.-% und am meisten bevorzugt von ungefähr 45 Gew.-% bis ungefähr 50 Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung einnehmen.
  • Die Zusammensetzung kann ferner wenigstens einen Emulgator aufweisen. Der Emulgator kann anionisch, nicht-ionisch, kationisch, amphoter oder zwitterionisch sein. Geeignete Emulgatoren umfassen polymerbasierte Acrylat-Emulgatoren, Polyethylenglycol 20 Sorbitan-Monolaurat (Polysorbat 20), Polyethylenglykol 5, Sojasterol, Sorbitan-Tristearat, Polyethylenglycol-40-Stearat, Sorbitan-Trioleat, Glyceryl, Monopalmitat, Diethanolamin-Cetylphosphat, Glyceryl-Monopalmitat, Glyceryl-Monostereat, Polyethylenglycol-100-Stereat, Polyethylenglycol-20-Stearyläther (Brij 78, Steareth 20), Polyethylenglycoläther von Laurylalkohol (Laureth 23), Polysorbat 80 (Tween 80), Lezithin usw. Die Zusammensetzung weist bevorzugt eine Mischung von zwei oder mehr dieser Emulgatoren oder weiterer auf, welche für kosmetische Anwendungen geprüft sind. Der Gesamtanteil an Emulgatoren variiert von ungefähr 0,1 Gew.-% bis ungefähr 10 Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung, bevorzugt von ungefähr 1 Gew.-% bis ungefähr 5 Gew.-%.
  • Die Zusammensetzung sollte wenigstens einen Konservierungsstoff aufweisen. Geeignete Konservierungsstoffe umfassen Benzylalkohol, Ethanol, 2-Phenoxyethanol, Dinatrium EDTA (Ethylendiamintetraessigsäure), Methylparaben, Ethylparaben, Butylparaben, Imidazolidinyl-Harnstoff und dergleichen, welche allgemein dafür bekannt sind, dass sie das Wachstum von Bakterien unterbinden, wobei diese typischerweise in einem Bereich von ungefähr 0,1 Gew.-% bis ungefähr 3 Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung vorliegen.
  • Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann einen oder mehrere weitere Inhaltsstoffe umfassen. Beispielsweise wird die Zusammensetzung gemäß der vorliegenden Erfindung typischerweise konventionelle kosmetische Inhaltsstoffe umfassen, die notwendig sind, um das gewünschte Produkt herzustellen. Neben Wasser können zusätzlich anorganische Verdickungsmittel verwendet werden. Solche anorganischen Verdickungsmittel umfassen Tone, beispielsweise Bentonit, Hectorit, Kaolin und Montmorillonit, und Metallsilikate, beispielsweise Kalziumsilikat, Aluminiumsilikat und bevorzugt Magnesium-Aluminiumsilikat. Diese werden mit einem Anteil von ungefähr 0,01 Gew.-% bis ungefähr 5 Gew.-%, bevorzugt von ungefähr 0,2 Gew.-% bis ungefähr 2,0 Gew.-% und am stärksten bevorzugt von 0,4 Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung verwendet.
  • Die Zusammensetzung kann ein organisches Verdickungsmittel aufweisen, um sicherzustellen, dass beim Auftrag auf die Haut eine geeignete Viskosität vorliegt. Beispiele für solche Verdickungsmittel, welche hierzu angewandt werden können, umfassen Hydroxyethyl-Zellulose, Carboxymethyl-Zellulose, Xanthangummi, Polyacrylamid (Seppi Gel 305), Carbopol 934, Carbopol 940, Carbopol 950, Carbopol 980, Carbopol 951 und Carbopol 981. Der Anteil solcher organischer Verdickungsmittel ist typischerweise im Bereich von ungefähr 0,01 Gew.-% bis ungefähr 5 Gew.-%, bevorzugt von ungefähr 0,1 Gew.-% bis 1,5 Gew.-% und am stärksten bevorzugt von ungefähr 0,8 Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.
  • Erfindungsgemäße Zusammensetzungen können ein oder mehrere Sonnenschutzmittel oder UV(ultraviolett)-absorbierende Stoffe enthalten. Beispiele für solche Sonnenschutzmittel in bevorzugten Mengen sind folgende:
    Sonnenschutzmittel Prozent (Gew.-%)
    Oxybenzon 2 bis 10
    Sulsiobenzon 5 bis 10
    Dioxybenzon 1 bis 3
    Menthylanthranilat 3 bis 6
    Para-Aminobenzoesäure (PABA) 5 bis 15
    Deamethoxycinnamat 8 bis 10
    Octocrylen 7 bis 10
    Octylmethoxycinnamat* 2 bis 10
    Octylsalicylat 3 bis 5
    Homomenthylsalicylat 4 bis 15
    Octyldimenthyl PABA 1,4 bis 5
    Teasalicylat 5 bis 12
    Titandioxid 2 bis 25
    Zinkoxid 2 bis 25
    Phenylbenzimidazol-Schwefelsäure 1 bis 4
    Butylmethoxy-Dibenzoylmethan** 0,1 bis 5
    4-Methylbenziliden-Kampfer 0,1 bis 6
    Octyltriazon 0,1 bis 10
    Terephthalydiden-Dikampfer-Schwefelsäure und deren Salze*** 0,1 bis 5
    Ethyl PABA 1 bis 10
    2-(2'Hydroxy-5'-Methylphenyl)-Benzotriazol**** 0,5 bis 10
    Methylen-bis-Benzotriazolyl-Tetramethylbutylphenol***** 1 bis 10
    Bis-Octoxyphenol-Methodyphenyl-Triazin****** 1 bis 10
    • * Die Ausdrücke „Octylmethoxycinnamat" und „Ethylhexyl-Methoxycinnamat" werden austauschbar verwendet.
    • ** Ein nicht beschränkendes Beispiel für Butylmethoxy-Dibenzoylmethan ist die von Givaudan beziehbare Substanz unter dem Markennamen „PARSOL 1789".
    • *** Ein nicht beschränkendes Beispiel für Terephthalydiden-Dikampfer-Schwefelsäure und deren Salze ist die von L'Oreal und unter dem Markenname „MEXORYL SX" beziehbare Substanz.
    • **** Ein nicht beschränkendes Beispiel für 2-(2'Hydroxy-5'-Methylphenyl)-Benzotriazol ist die von Ciba-Geigy unter dem Markennamen „TINUVIN P" beziehbare Substanz.
    • ***** Ein nicht beschränkendes Beispiel für Methylen-bis-Benzotriazolyl-Tetramethylbutylphenol ist die von Ciba-Geigy unter dem Markennamen „TINOSORB M" beziehbare Substanz.
    • ****** Ein nicht beschränkendes Beispiel für Bis-Octoxyphenol-Methodyphenyl-Triazin ist die von Ciba-Geigy unter dem Markennamen „TINOSORB S" beziehbare Substanz.
  • Die Zusammensetzung kann ein Oxidationsmittel, beispielsweise Gamma-Oryzanol (ein Ferulasäure-Ester von Cycloartenol), vermischt mit Tocopherol (eine Mischung aus Isomeren des Vitamins E), Ascorbyl-Monoplamitat, Ascorbyl-Phospheryl-Cholesterol, butyliertes Hydroxy-Toluol, Tomatenextrakt (ein natürlicher Extrakt, welcher Lycopen enthält) oder Rosmarinextrakt (Rosmarinus officinalis) enthalten. Bevorzugt liegt das Antioxidationsmittel mit einem Anteil von ungefähr 0,01 Gew.-% bis ungefähr 5,0 Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung vor.
  • Die erfindungsgemäße Zusammensetzung kann ferner ungefähr 1 Gew.-% bis ungefähr 20 Gew.-% eines Befeuchtungsmittels enthalten, bevorzugt ungefähr 1 Gew.-% bis ungefähr 10 Gew.-%. Das am meisten bevorzugte Befeuchtungsmittel ist Glycerin mit einem Anteil von ungefähr 7,5 Gew.-%. Weitere geeignete Befeuchtungsmittel umfassen Sorbitol, Natrium-2-Pyrrolidon-Carboxylat, Hyaluronsäure und deren Salze, Kollagen, Glyceril-Polymethacrylat, Ethoxylat oder Propoxylat der Glukose, Polyethylengylcol (beispielsweise Carbowax 400), Propylenglycol und Butylenglycol.
  • Ferner können ein oder mehrere Weichmacher in der vorliegenden Zusammensetzung mit einem Anteil von ungefähr 4 Gew.-% bis ungefähr 20 Gew.-% vorliegen. Geeignete Weichmacher oder fetthaltige Materialien umfassen Mineralöl, Petrolatum, Glyceryl-Monooleat, Myristylalkohol, Isopropyl-Palmitat, Avocadoöl, Alkylester der Milchsäure, Squalan, Octyl-Palmitat, Kakaobutter, Sesamöl, Propylenglycol-Dicaprylat/Dicaprat, C12-C15-Alkoholester der Benzoesäure, Dicaprylyl-Maleat, Isopropyl-Myristat, Diisopropyl-Dimerat (das ist ein Diester des Isopropylalkohols und der Dimersäure), Dimethicon, Stearoxydimethicon, Octyldodecanol, Octyldodecyl-Neopentanoat, Neopentylglycol-Dioctanoat und hydriertes Polydecen. Die bevorzugten Weichmacher sind Petrolatum, Octyl-Dodecanol, Octyl-Dodecyl, Neopentanoat, Neopentylglycol-Dioctanoat und hydriertes Polydecen, welche ferner als Einschlussmittel fungieren.
  • Die vorliegende Erfindung kann ferner ein oder mehrere Insektenschutzmittel umfassen. Solche Insektenschutzmittel umfassen das Öl des Zitronengrases, DEET und Ethyl-3-(N-Butylacetamin)-Propionat. Das bevorzugte Insektenschutzmittel ist Ethyl-3-Butylacetamin-Propionat. Dieses Material wird unter dem Handelsnamen Merck IR3535 von der Firma Merck vertrieben. Dieses bevorzugte Insektenschutzmittel liegt bevorzugt mit einem Anteil von ungefähr 5 Gew.-% bis ungefähr 20 Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung vor.
  • Ein oder mehrere Peelingstoffe können in die vorliegende Zusammensetzung aufgenommen sein. Derartige Peelingstoffe umfassen Alpha-Hydroxysäure, Beta-Hydroxysäure, Ketosäure, Oxasäure, Dioxasäure (oxa diacid) und Mischungen hiervon. Wenn der Peelingstoff Alpha-Hydroxysäure ist, liegt dieser mit einem Anteil von ungefähr 2 Gew.-% bis ungefähr 10 Gew.-%, bevorzugt mit ungefähr 5 Gew.-%, vor. Wenn der Peelingstoff entweder Oxasäure oder Dioxasäure oder eine Kombination beider ist, liegen diese bevorzugt mit einem Anteil von ungefähr 5 Gew.-% bis ungefähr 10 Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung vor.
  • Die vorliegende Zusammensetzung kann ferner Panthenol (Provitamin B-5) und Fructose 1,6-Diphosphat umfassen. Panthenol stimuliert die Proliferation von fibroblasten Zellen und unterstützt die Wiederherstellung von Gewebe. Fructose 1,6-Diphosphat wird mit einem Anteil von ungefähr 0,01 bis ungefähr 1,0 Gew.-% und am meisten bevorzugt mit 0,01 Gew.-% bezogen auf das Gewicht der Zusammensetzung verwendet. Fructose 1,6-Diphosphat und Trinatriumsalz sind kommerziell von der Roche Diagnostics GmbH erhältlich.
  • Die vorliegende Zusammensetzung kann ein oder mehrere Bindungs- oder Verdickungsmittel umfassen, beispielsweise Stearinsäure und Glyceryl-Monostearat, und Stoffe zur Anpassung des pH-Werts, beispielsweise Ammoniumhydroxid, jeweils mit einem Anteil von ungefähr 0,01 Gew.-% bis ungefähr 10 Gew.-% und bevorzugt von ungefähr 1 Gew.-% bis ungefähr 5 Gew.%, sowie ein oder mehrere Farbstoffe oder Pigmente, etwa Eisenoxide oder organische Farbstoffe, welche insgesamt einen Anteil von ungefähr 0,001 Gew.-% bis ungefähr 1 Gew.-% annehmen, und ein oder mehrere Hautschutzstoffe, beispielsweise Dimethyl-Polysiloxan oder Panthenol, mit einem Anteil von ungefähr 0,1 Gew.-% bis ungefähr 5 Gew.-%.
  • Die vorliegende Zusammensetzung kann so oft wie nötig auf die Haut aufgetragen werden. Die Zusammensetzung wird bevorzugt ein oder zwei Mal täglich angewandt. Die Zusammensetzung wirkt zielgerichtet und selbstanpassend (sie wirkt nur, wenn dies notwendig ist).
  • Die vorliegende Erfindung wird durch das nachfolgende Beispiel für eine Zusammensetzung zum Schutz und zur Behandlung der Haut illustriert (die Prozentangaben beziehen sich auf das Gewicht):
    Gew.-% Inhaltsstoff
    60 Wasser
    0,2 Dinatrium EDTA
    0,8 Carbopol 934
    0,75 Glyceryl-Monostearat
    1,0 Steareth-2
    1,0 PEG-40-Stearat
    0,5 Behenylalkohol
    1,0 Benzylalkohol
    0,2 Methylparaben
    1,0 Sonnenblumensamenextrakt
    1,0 Milchprotein-Hydrolysat
    0,1 Adenosin zyklisches Phosphat (cAMP)
    0,1 Andrographolid
    1,0 Planktonextrakt
    q.s. konventionelle Antioxidationsmittel, Sonnenschutzmittel, Befeuchtungsmittel, Weichmacher, Mittel zur Anpassung des pH-Werts, Maskierungsmittel und Farbstoffe
  • Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen wurden auf die Haut von menschlichen Testkandidaten (Kandidaten) aufgetragen. Die Haut wurde von einem Dermatologen untersucht und die Wirkungen notiert.
  • Teil 1
    • • Nach zwei Wochen zeigten 56% der Kandidaten eine Verbesserung der Oberflächentextur.
    • • Nach zwei Wochen zeigten 56% der Kandidaten eine Verbesserung der Durchsichtigkeit der Haut.
    • • Nach zwei Wochen zeigten 50% der Kandidaten eine Verbesserung des gleichmäßigen Hauttons.
    • • Nach vier Wochen zeigten 100% der Kandidaten eine Verbesserung der Oberflächentextur.
    • • Nach vier Wochen zeigten 100% der Kandidaten eine Verbesserung der Durchsichtigkeit der Haut.
    • • Nach vier Wochen zeigten 100% der Kandidaten eine Verbesserung des gleichmäßigen Hauttons.
    • • Nach vier Wochen zeigten 100% der Kandidaten eine Verbesserung der Rötungen.
    • • Nach vier Wochen zeigten 100% der Kandidaten eine Verbesserung der Gesamterscheinung.
    • • Nach acht Wochen zeigten 84% der Kandidaten eine Verbesserung der fleckigen Pigmentierung.
    • • Nach acht Wochen zeigten 100% der Kandidaten eine Verbesserung von Fältchen.
    • • Nach acht Wochen zeigten 93% der Kandidaten eine Verbesserung von Poren.
    • • Nach zwölf Wochen zeigten 70% der Kandidaten eine Verbesserung von einzelner Pigmentierung.
    • • Nach zwölf Wochen zeigten 53% der Kandidaten eine Verbesserung der Geschmeidigkeit der Haut.
  • Teil 2
    • • Nach vier Wochen sah ein unabhängiger Dermatologe bei 47% eine Verbesserung der Hautextur.
    • • Nach acht Wochen sah ein unabhängiger Dermatologe bei 62% eine Verbesserung der Hautextur.
    • • Nach zwölf Wochen sah ein unabhängiger Dermatologe bei 70% eine Verbesserung der Hautextur.
    • • Nach vier Wochen sah ein unabhängiger Dermatologe bei 47% eine Verbesserung der Durchsichtigkeit der Haut.
    • • Nach acht Wochen sah ein unabhängiger Dermatologe bei 61% eine Verbesserung der Durchsichtigkeit der Haut.
    • • Nach zwölf Wochen sah ein unabhängiger Dermatologe bei 70% eine Verbesserung der Durchsichtigkeit der Haut.
    • • Nach vier Wochen sah ein unabhängiger Dermatologe bei 42% eine Verbesserung des gleichmäßigen Hauttons.
    • • Nach fünf Wochen sah ein unabhängiger Dermatologe bei 57% eine Verbesserung des gleichmäßigen Hauttons.
    • • Nach zwölf Wochen sah ein unabhängiger Dermatologe bei 66% eine Verbesserung des gleichmäßigen Hauttons.
    • • Nach vier Wochen sah ein unabhängiger Dermatologe bei 43% eine Verbesserung von Rötungen.
    • • Nach acht Wochen sah ein unabhängiger Dermatologe bei 66% eine Verbesserung von Rötungen.
    • • Nach zwölf Wochen sah ein unabhängiger Dermatologe bei 65% eine Verbesserung von Rötungen.
    • • Nach vier Wochen sah ein unabhängiger Dermatologe bei 20% eine Verbesserung der Porengröße.
    • • Nach acht Wochen sah ein unabhängiger Dermatologe bei 28% eine Verbesserung der Porengröße.
    • • Nach zwölf Wochen sah ein unabhängiger Dermatologe bei 29% eine Verbesserung der Porengröße.
    • • Nach vier Wochen sah ein unabhängiger Dermatologe bei 23% eine Verbesserung von Fältchen.
    • • Nach acht Wochen sah ein unabhängiger Dermatologe bei 36% eine Verbesserung von Fältchen.
    • • Nach zwölf Wochen sah ein unabhängiger Dermatologe bei 42% eine Verbesserung von Fältchen.
    • • Nach vier Wochen sah ein unabhängiger Dermatologe bei 31% eine Verbesserung der Gesamterscheinung.
    • • Nach acht Wochen sah ein unabhängiger Dermatologe bei 41% eine Verbesserung der Gesamterscheinung.
    • • Nach zwölf Wochen sah ein unabhängiger Dermatologe bei 46% eine Verbesserung der Gesamterscheinung.
  • Bevorzugte, erfindungsgemäße Zusammensetzungen führen bei regelmäßiger Anwendung auf der Haut zu folgenden Verbesserungen der Haut:
  • Eine Woche
    • • Reduzierung des Erscheinungsbilds von Fältchen und Runzeln.
    • • Die Haut erscheint unmittelbar jünger und dynamischer.
    • • trägt dazu bei, dass die Haut ihre Festigkeit beibehält
    • • verbessert die Straffheit der Haut
    • • lässt die Haut jünger erscheinen
    • • hilft, die natürliche Abwehr der Haut zu stimulieren
    • • hilft der Haut, ihr Feuchtigkeitsniveau zu regulieren
    • • lässt die Haut glatt erscheinen
    • • verbessert das Gesamterscheinungsbild der Haut innerhalb einer Woche
  • Zwei Wochen
    • • Es zeigt sich eine Verbesserung der Hauttextur.
    • • Es zeigt sich eine Verbesserung der Durchsichtigkeit der Haut.
    • • Es zeigt sich eine Verbesserung des gleichmäßigen Hauttons.
  • Vier Wochen
    • • Es zeigt sich eine Verbesserung der Oberflächentextur bei 100% der Kandidaten.
    • • Es zeigt sich eine Verbesserung von Rötungen bei 100% der Kandidaten.
    • • Es zeigt sich eine Verbesserung der Poren bei 100% der Kandidaten.
    • • Es zeigt sich eine Verbesserung der Fältchen im Gesicht bei 100% der Kandidaten.
    • • Es zeigt sich eine Verbesserung der Gesamterscheinung bei 100% der Kandidaten.
  • Acht Wochen
    • • Es zeigt sich eine Verbesserung ungleichmäßiger Pigmentierung.
    • • Es zeigt sich eine Verbesserung von Fältchen im Gesicht.
    • • Es zeigt sich eine Verbesserung von Poren.
  • Zwölf Wochen
    • • Es zeigt sich eine Verbesserung der einzelnen Pigmentierung.
    • • Es zeigt sich eine Verbesserung der Hautgeschmeidigkeit.

Claims (17)

  1. Verfahren zur Verbesserung des ästhetischen Aussehens der Haut, wobei die Verbesserung ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus der Reduktion des Auftretens von Falten, der Reduktion des Auftretens von Fältchen, Glätte, Struktur, Feuchtigkeit, Elastizität, Straffheit, Festigkeit und deren Kombinationen, umfassend das topische Aufbringen einer wirksamen Menge einer Zusammensetzung mit einem kosmetisch verträglichen Träger und: ein Andrographolid oder ein Derivat davon der Formel:
    Figure 00230001
    wobei R1, R2 und R3 unabhängig voneinander Wasserstoff, Acyl, Phenyl, Mono- oder Polyphosphat, Mono- oder Polysulfat, Glycosyl, cyclisches oder acyclisches Alkyl, Alkenyl oder Alkinyl darstellen können, wobei die Phosphat- oder Sulfat-Derivate in der Form freier Säuren oder als Salze mit Gegenkationen vorliegen können, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Lithium, Natrium, Kalium, Ammonium, Magnesium, Strontium und Barium; oder eine Kombination davon mit: Phytol oder einem Derivat davon der Formel:
    Figure 00230002
    wobei R1 Wasserstoff, Acyl, Phenyl, Mono- oder Polyphosphat, Mono- oder Polysulfat, Glycosyl, Alkyl, Alkenyl oder Alkinyl darstellen kann, wobei die Phosphat- oder Sulfat- Derivate in der Farm freier Säuren oder als Salze mit Gegenkationen vorliegen können, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Lithium, Natrium, Kalium, Ammonium, Magnesium, Strontium, und Barium;
  2. Verfahren nach Anspruch 1, wobei die Zusammensetzung eine Öl-in-Wasser-Emulsion ist.
  3. Verfahren nach Anspruch 1 oder 2, wobei die Verbindung etwa 0,1 Gew.-% bis etwa 20 Gew.-% des Gesamtgewichts der Zusammensetzung ausmacht.
  4. Verfahren nach einem der Ansprüche 1 bis 3, wobei die Verbesserung ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus der Reduktion des Auftretens von Falten, der Reduktion des Auftretens von Fältchen, Glätte, Struktur und deren Kombinationen.
  5. Verfahren nach einem der Ansprüche 1 bis 3, wobei die Verbesserung die Reduktion des Auftretens von Falten ist.
  6. Verfahren nach einem der Ansprüche 1 bis 3, wobei die Verbesserung die Reduktion des Auftretens von Fältchen ist.
  7. Verfahren nach einem der Ansprüche 1 bis 3, wobei die Verbesserung die Struktur betrifft.
  8. Verfahren nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei die Zusammensetzung zudem Planktonextrakt enthält.
  9. Verfahren nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei die Zusammensetzung zudem Sonnenblumensamenextrakt enthält.
  10. Verfahren nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei die Zusammensetzung zudem Adenosin-3',5'-monophosphat oder ein Derivat der Formel
    Figure 00240001
    enthält.
  11. Verfahren nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei die Zusammensetzung zudem hydrolysiertes Milchprotein aufweist.
  12. Verfahren nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei die Zusammensetzung ein- oder zweimal täglich für mindestens eine Woche topisch aufgetragen wird.
  13. Verfahren nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei die Zusammensetzung topisch auf den betroffenen Bereich aufgetragen wird.
  14. Topische Zusammensetzung, umfassend einen kosmetisch verträglichen Träger und eine Zellsignalverbindung von Andrographolid oder ein Derivat davon der Formel:
    Figure 00250001
    wobei R1, R2 und R3 unabhängig voneinander Wasserstoff, Acyl, Phenyl, Mono- oder Polyphosphat, Mono- oder Polysulfat, Glycosyl, cyclisches oder acyclisches Alkyl, Alkenyl oder Alkinyl darstellen können, wobei die Phosphat- oder Sulfat-Derivate in der Form freier Säuren oder als Salze mit Gegenkationen vorliegen können, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Lithium, Natrium, Kalium, Ammonium, Magnesium, Strontium und Barium; und, eine oder mehrere zusätzliche Zellsignalverbindungen, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus: (a) Adenosin-3',5'-monophosphat und dessen Derivaten der Formel:
    Figure 00250002
    wobei R1 und R2 unabhängig voneinander Wasserstoff, Acyl, Phenyl, Mono- oder Polyphosphat, Mono- oder Polysulfat, Glycosyl, cyclisches oder acyclisches Alkyl, Alkenyl oder Alkinyl darstellen können, wobei die Phosphat- oder Sulfat-Derivate in der Form freier Säuren oder als Salze mit Gegenkationen vorliegen können, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Lithium, Natrium, Kalium, Ammonium, Magnesium, Strontium und Barium; (b) hydrolysiertem Milchprotein: (c) Sonnenblumensamenextrakt; (d) Planktonextrakt; und (e) Phytol und deren Derivate der Formel:
    Figure 00260001
    wobei R1 Wasserstoff, Acyl, Phenyl, Mono- oder Polyphosphat, Mono- oder Polysulfat, Glycosyl, Alkyl, Alkenyl oder Alkinyl darstellen kann, wobei die Phosphat- oder Sulfat-Derivate in der Form freier Säuren oder als Salze mit Gegenkationen vorliegen können, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Lithium, Natrium, Kalium, Ammonium, Magnesium, Strontium, und Barium; wobei das Andrographolid oder das Derivat davon und die eine oder mehrere zusätzliche Zellsignalverbindung in einer Menge zugegen sind, die die Biosynthese und/oder Bioaktivität endogener Chemikalien, die die Zell-Zell-Kommunikation in der Haut zwischen den Keratinocyten, Fibroblasten und anderen Zelltypen vermitteln, die in der Haut vorhanden sind, induzieren und/oder fördern kann.
  15. Zusammensetzung nach Anspruch 14, wobei die Zusammensetzung, wenn sie topisch auf die Haut aufgetragen wird, einen Anti-Alterungs- oder einen Haut-Normalisierungs-Vorteil verschafft.
  16. Zusammensetzung nach Anspruch 15, wobei der Anti-Alterungs- und/oder der Haut-Normalisierungs-Vorteil eine Verbesserung ist, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus dem Auftreten von Falten, dem Auftreten von Fältchen, dem Auftreten von Haut- Fleckigkeit, Glätte, Struktur, Feuchtigkeit, Elastizität, Straffheit, Farbe, Klarheit, Tönung, der Größe und Zahl von Poren und Kombinationen davon.
  17. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 14 bis 16, wobei das Andrographolid oder die Derivate davon, und die eine oder mehreren zusätzlichen Zellsignalverbindungen insgesamt etwa 0,1 Gew.-% bis etwa 20 Gew.-% des Gesamtgewichts der Zusammensetzung ausmachen.
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