PL201625B1

PL201625B1 - Zastosowanie andrografolidu lub jego pochodnej oraz kompozycja do stosowania miejscowego

Info

Publication number: PL201625B1
Application number: PL349174A
Authority: PL
Inventors: Glen T. Anderson; Dmitri S. Ptchelintsev; Gopinathan K. Menon; John A. Duffy
Original assignee: Avon Prod Inc
Priority date: 1999-12-14
Filing date: 2000-12-14
Publication date: 2009-04-30
Also published as: US20030035819A1; HK1042044A1; DE60031836D1; MXPA01006553A; AU774676B2; CA2364300A1; CN1364073A; WO2001043704A8; AR027195A1; WO2001043704A1; US20050129723A1; DE60031836T2; EP1152731B1; CA2364300C; AU2094601A; US20020006383A1; JP4658994B2; US7960437B2; JP2003516950A; CN100366248C

Abstract

Wynalazek obejmuje zastosowanie andrografolidu lub jego pochodnej lub jego kombinacji z fito- lem lub jego pochodn a do wytwarzania kompozycji kosmetycznej do poprawienia estetycznego wy- gl adu skóry. Wynalazek obejmuje tak ze kompozycj e do stosowania miejscowego przeznaczon a do piel egnacji skóry zawieraj aca zwi azki sygna lowe komórki, które wywo luj a i pobudzaj a biosyntez e i/lub aktywno sc biologiczn a endogennych czynników chemicznych, które po srednicz a w komunikacji mi e- dzykomórkowej w skórze pomi edzy keratynocytami, fibroblastami i innymi typami komórek obecnymi w skórze. Zwi azek sygna lowy komórki jest wybrany z grupy sk ladaj acej si e z andrografolidu i jego pochodnych, cyklicznego adenozynofosforanu i jego pochodnych, zhydrolizowanych bia lek z mleka, ekstraktu z nasion s lonecznika, ekstraktu planktonu, fitolu i jego pochodnych oraz ich mieszanin. Sformatowano: _0-Bibliografia, Z prawej: 0 pt, Nie dopasowuj odst epu mi edzy lacinskim i azjatyckim tekstem, Tabulatory: Nie w 21,65 pt Sformatowano: Czcionka: Nie Pogrubienie PL PL PL PL PL PL PL

Description

(12) OPIS PATENTOWY <19, PL (21) Numer zgłoszenia: 349174 (22) Data zgłoszenia: 14.12.2000 (86) Data i numer zgłoszenia międzynarodowego:

14.12.2000, PCT/US00/33776 (87) Data i numer publikacji zgłoszenia międzynarodowego:

21.06.2001, WO01/43704 PCT Gazette nr 25/01 (11) 201625 (13) B1 (51) Int.Cl.

A61K 8/34 (2006.01) A61K 8/35 (2006.01) A61K 8/49 (2006.01) A61K 8/97 (2006.01) A61Q 19/08 (2006.01)

Sformatowano:

_0-Bibliografia, Z prawej: 0 pt, Nie dopasowuj odstępu między łacińskim i azjatyckim tekstem, Tabulatory: Nie w 21,65 pt

Sformatowano: Czcionka:

Nie Pogrubienie

Zastosowanie andrografolidu lub jego pochodnej oraz kompozycja do stosowania miejscowego

	(73) Uprawniony z patentu:
(30) Pierwszeństwo:	AVON PRODUCTS, INC.,New York,US
14.12.1999,US,09/461,449 21.03.2000,US,60/190,988	(72) Twórca(y) wynalazku:
	Glen T. Anderson,Cortlandt Manor,US
(43) Zgłoszenie ogłoszono: 01.07.2002 BUP 14/02	Dmitri S. Ptchelintsev,Mahwah,US Gopinathan K. Menon,Wayne,US John A. Duffy,West Milford,US
(45) O udzieleniu patentu ogłoszono: 30.04.2009 WUP 04/09	(74) Pełnomocnik: Zofia Lipska-Trych, POLSERVICE, Kancelaria Rzeczników Patentowych Sp. z o.o.

⁽⁵⁷⁾ Wynalazek obejmuje zastosowanie andrografolidu lub jego pochodnej lub jego kombinacji z fitolem lub jego pochodną do wytwarzania kompozycji kosmetycznej do poprawienia estetycznego wyglądu skóry. Wynalazek obejmuje także kompozycję do stosowania miejscowego przeznaczoną do pielęgnacji skóry zawierająca związki sygnałowe komórki, które wywołują i pobudzają biosyntezę i/lub aktywność biologiczną endogennych czynników chemicznych, które pośredniczą w komunikacji międzykomórkowej w skórze pomiędzy keratynocytami, fibroblastami i innymi typami komórek obecnymi w skórze. Związek sygnałowy komórki jest wybrany z grupy skł adającej się z andrografolidu i jego pochodnych, cyklicznego adenozynofosforanu i jego pochodnych, zhydrolizowanych białek z mleka, ekstraktu z nasion słonecznika, ekstraktu planktonu, fitolu i jego pochodnych oraz ich mieszanin.

PL 201 625 B1

Opis wynalazku

Niniejszy wynalazek dotyczy zastosowania andrografolidu lub jego pochodnej oraz kompozycji do stosowania miejscowego. Bardziej dokładnie niniejszy wynalazek dotyczy kompozycji w postaci emulsji do pielęgnacji skóry, kompozycji zawierającej pewne związki, które jak stwierdzono, są wysoce skuteczne w pośredniczeniu w komunikacji międzykomórkowej.

Niniejszy wynalazek oparty jest na stwierdzeniu, że pewne związki, jeśli są przygotowane w postaci kompozycji przeznaczonej do stosowania miejscowego na skórę, dają w efekcie kompozycję, która wywołuje i pobudza biosyntezę i/lub aktywność biologiczną endogennych czynników chemicznych. Czynniki chemiczne pośredniczą w komunikacji międzykomórkowej w skórze pomiędzy keratynocytami, fibroblastami i innymi typami komórek obecnymi w skórze poprzez aktywowanie ekspresji genu, który z kolei wzmaga aktywność komórkową. W wyniku tego można osiągnąć korzystne działanie normalizujące i zapobiegające starzeniu się skóry, dzięki temu, że wzmocniona komunikacja komórkowa stymuluje obniżoną aktywność komórkową, normalnie obserwowaną w starszych komórkach i przeprogramowuje skórę tak, aby zachowywał a się jak skóra młodsza. Streszczając, pomaga to zaktywizować i ożywić skórę.

Amerykański opis patentowy nr 5 686 489 udzielony 11 listopada 1987 Yu i współpracownikom ujawnia użycie estrów alkilowych alfa-hydroksykwasów do zwiększenia grubości skóry, po zastosowaniu go miejscowo na skórę w kompozycji posiadającej zakres stężenia 1 do 100%, korzystnie 2 do 5%.

Amerykański opis patentowy nr 3 978 213 udzielony 31 sierpnia 1976 Lapinet i współpracownikom ujawnia użycie 3',5'-adenozynomonofosforanu (cykliczne AMP), jako czynnika zmiękczającego skórę, który może być zastosowany na skórę w stężeniach 0,01-2% w postaci emulsji (lotionów) i kremów, obejmują cych emulsje oleju w wodzie.

Amerykański opis patentowy nr 5 362 494, udzielony 8 listopada 1994 Zysman i współpracownikom, ujawnia użycie konkretnego środka powierzchniowo czynnego do otrzymywania kompozycji do leczenia skóry, które mogą również zawierać cykliczne AMP, plankton i olej słonecznikowy.

Amerykański opis patentowy nr 5 741 518 udzielony 21 kwietnia 1998 Ribler i współpracownikom, i amerykański opis patentowy nr 5 626 868 udzielony 6 maja 1997 Morancais i współpracownikom ujawniają kompozycje do leczenia skóry w postaci dyspersji pęcherzyków i umieszczają cykliczne AMP i plankton pośród wielu ewentualnie funkcjonalnych składników.

Amerykański opis patentowy nr 5 314 873 udzielony został 24 maja 1994 Tomita i współpracownikom. Ten opis patentowy dotyczy hydrolizatu białka z mleka, który zawiera mieszaninę peptydów i wolnych aminokwasów. Mieszanina posiada własności aktywujące proliferację komórek skóry człowieka. Peptydy hydrolizatu posiadają ciężary cząsteczkowe mniejsze niż 1000 daltonów. W hydrolizacie stosunek wolnego aromatycznego aminokwasu/całkowitego aromatycznego aminokwasu wynosi, co najmniej 90%. Frakcjonowanie hydrolizatu białka z mleka dostarcza frakcji składającej się z mieszaniny peptydów. Frakcja posiada własności aktywujące proliferację komórek skóry czł owieka. Frakcja zawiera aromatyczne aminokwasy w ilości mniej niż 5% wagowych całkowitych aminokwasów. Ujawniono to celem zastosowania w emulsjach do pielęgnacji skóry.

Amerykański opis patentowy nr 5 484 597 udzielony 16 stycznia, 1996 Slavtcheff i współpracownikom, ujawnia kompozycję mikroemulsji wodno-alkoholowej do leczenia skóry. Kompozycja zawiera wodę, C1-C4 alkanol i materiał olejowy wybrany spośród olejów witaminowych, C10-C60 terpeny i ich mieszaniny. Kompozycja wytwarzana jest w postaci klarownej, trwałej podczas przechowywania mikroemulsji przez połączenie środków powierzchniowo czynnych obejmujących etoksylowany olej rycynowy i propoksylowany eter alkilowy. Terpen może stanowić pochodną tlenową terpenu taką jak fitol.

Celem niniejszego wynalazku jest dostarczenie kompozycji kosmetycznej efektywnej w pośredniczeniu w komunikacji międzykomórkowej.

Innym celem niniejszego wynalazku jest dostarczenie takiej kompozycji, która pośredniczy w komunikacji międzykomórkowej w skórze pomiędzy keratynocytami, fibroblastami i innymi typami komórek obecnymi w skórze.

Dalszym celem niniejszego wynalazku jest dostarczenie takiej kompozycji, która wytwarza korzystne działanie normalizujące i zapobiegające starzeniu się skóry poprzez odmłodzenie procesów komórkowych w skórze.

Jeszcze dalszym celem niniejszego wynalazku jest dostarczenie takiej kompozycji, w której korzystne działania normalizujące i zapobiegające starzeniu się skóry obejmują, nie ograniczając zakresu, redukcję zmarszczek, redukcję drobnych linii, redukcję przebarwień skóry, poprawa własności

PL 201 625 B1 mechanicznych i dotykowych skóry takich jak gładkość, struktura, nawilżenie, elastyczność i jędrność, i poprawa kolorytu, jasnoś ci, tonacji i wyglądu estetycznego skóry, włączając w to wielkość i liczbę porów. Cele niniejszego wynalazku można zrealizować dzięki niniejszemu wynalazkowi.

Wynalazek obejmuje zastosowanie andrografolidu lub jego pochodnej o wzorze:

w którym R1, R2 i R3 może niezależnie oznaczać wodór, acyl, fenyl, mono- lub polifosforan, mono- lub polisiarczan, glikozyl, cykliczny lub acykliczny alkil, alkenyl lub alkinyl, gdzie pochodne fosforanowe lub siarczanowe mogą występować w postaci wolnych kwasów lub jako sole z przeciwkationami wybranymi z grupy obejmującej lit, sód, potas, amon, magnez, stront i bar;

lub jego kombinacji z fitolem lub jego pochodną o wzorze:

w którym R1 może oznaczać wodór, acyl, fenyl, mono- lub polifosforan, mono- lub polisiarczan, glikozyl, alkil, alkenyl lub alkinyl, w którym pochodne fosforanowe lub siarczanowe mogą występować w postaci wolnych kwasów lub jako sole z przeciw-kationami wybranymi z grupy obejmującej lit, sód, potas, amon, magnez, stront i bar; i kosmetycznie dopuszczalnego nośnika do wytworzenia kompozycji kosmetycznej do poprawienia estetycznego wyglądu skóry, przy czym poprawa wybrana jest z grupy obejmującego zmniejszenie występowania zmarszczek, zmniejszenie występowania drobnych linii, gładkość, strukturę, nawilżenie, elastyczność, sprężystość, sztywność i ich kombinację poprzez naniesienie miejscowo na skórę w skutecznej ilości wymienionej kompozycji kosmetycznej.

Korzystnym rozwiązaniem jest zastosowanie według wynalazku, w którym kompozycja stanowi emulsję olej w wodzie.

Kolejnym korzystnym rozwiązaniem jest zastosowanie według wynalazku, w którym wymieniony związek jest obecny w ilości 0,1 do 20% wag. Całkowitej masy kompozycji.

Innym korzystnym urzeczywistnieniem wynalazku jest zastosowanie, w którym poprawa obejmująca zmniejszenie występowania zmarszczek, zmniejszenie występowania drobnych linii, gładkość, strukturę, i ich kombinację, korzystnie obejmuje zmniejszenie występowania zmarszczek, korzystniej obejmuje zmniejszenie występowania drobnych linii, a zwłaszcza poprawa obejmuje strukturę.

W korzystnym zastosowaniu według wynalazku kompozycja ponadto zawiera ekstrakt planktonu, korzystnie ekstrakt z nasion słonecznika.

Dalszym korzystnym rozwiązaniem jest zastosowanie według wynalazku, w którym kompozycja ponadto zawiera 3',5'-adenozynomonofosforan lub jego pochodne o wzorze:

PL 201 625 B1

//

Η '2

Ή, '2

Ο w którym R1 i R2 może niezależnie oznaczać wodór, acyl, fenyl, mono- lub polifosforan, monolub polisiarczan, glikozyl, cykliczny lub acykliczny alkil, alkenyl lub alkinyl, gdzie pochodne fosforanowe lub siarczanowe mogą występować w postaci wolnych kwasów lub jako sole z przeciw-kationami wybranymi z grupy obejmującej lit, sód, potas, amon, magnez, stront i bar.

Innym korzystnym rozwiązaniem jest zastosowanie, w którym kompozycja ponadto zawiera zhydrolizowane białko z mleka.

Zastosowanie według wynalazku korzystnie charakteryzuje się tym, że kompozycja jest miejscowo nanoszona jeden lub dwa razy dziennie, przez co najmniej jeden tydzień.

Wynalazek obejmuje kompozycję do stosowania miejscowego obejmująca dopuszczalny kosmetycznie nośnik, charakteryzujący się tym, że zawiera sygnałowy związek andrografolid lub jego pochodną o wzorze:

or₂ w którym R1, R2 i Ra może niezależnie oznaczać wodór, acyl, fenyl, mono- lub polifosforan, mono- lub polisiarczan, glikozyl, cykliczny lub acykliczny alkil, alkenyl lub alkinyl, w którym pochodne fosforanowe lub siarczanowe mogą występować w postaci wolnych kwasów lub jako sole z przeciwkationami wybranymi z grupy obejmującej lit, sód, potas, amon, magnez, stront i bar; i jeden lub więcej dodatkowych związków sygnałowych wybranych z grupy składającej się z (a)3',5'-adenozynomonofosforanu i jego pochodnych o wzorze:

PL 201 625 B1

R.

Ί

//

Η '2

Ή.

Ο w którym R1 i R2 może niezależnie oznaczać wodór, acyl, fenyl, mono- lub polifosforan, monolub polisiarczan, glikozyl, cykliczny lub acykliczny alkil, alkenyl lub alkinyl, w którym pochodne fosforanowe lub siarczanowe mogą występować w postaci wolnych kwasów lub jako sole z przeciwkationami wybranymi z grupy obejmującej lit, sód, potas, amon, magnez, stront i bar;

(b) zhydrolizowanego białka z mleka;

(c) ekstraktu z nasion słonecznika;

(d) ekstraktu planktonu (e) fitolu, i jego pochodnych o wzorze:

OR.

w którym R1 może oznaczać wodór, acyl, fenyl, mono- lub polifosforan, mono- lub polisiarczan, glikozyl, alkil, alkenyl lub alkinyl, w którym pochodne fosforanowe lub siarczanowe mogą występować w postaci wolnych kwasów lub jako sole z przeciw-kationami wybranymi z grupy obejmującej lit, sód, potas, amon, magnez, stront i bar;

przy czym andrografolid lub jego pochodna i jeden lub więcej dodatkowych związków sygnałowych są obecne w ilości skutecznej do wywołania i/lub pobudzenia biosyntezy i/lub aktywności biologicznej endogennych czynników chemicznych, które pośredniczą w komunikacji międzykomórkowej w skórze pomiędzy keratynocytami, fibroblastami i innymi typami komórek obecnymi w skórze.

Kompozycja według wynalazku jeśli jest zastosowana miejscowo na skórę wytwarza korzystne działanie normalizujące i zapobiegające starzeniu się skóry.

Kompozycja według wynalazku charakteryzuje się tym, że korzystne działanie normalizujące i/lub zapobiegające starzeniu się skóry stanowi poprawę obejmującą występowanie zmarszczek, występowanie drobnych linii, występowanie plam na skórze, gładkość, strukturę, nawilżenie, elastyczność, sprężystość, barwę, jasność, odcień, wielkość porów, liczbę porów i ich kombinacje.

Kompozycja według wynalazku charakteryzuje się tym, że andrografolid lub jego pochodne i jeden lub więcej dodatkowych związków sygnałowych razem stanowią 0,1% do 20% wag. całkowitej wagi kompozycji.

Korzystnie kompozycja zawiera, co najmniej dwa i, bardziej korzystnie, co najmniej trzy związki sygnałowe komórki.

Według niniejszego wynalazku dokonano kosmetyku do stosowania miejscowego zawierającego efektywną ilość związku sygnałowego komórki. Korzystnie kompozycja stanowi efektywną ilość co najmniej dwóch lub trzech związków sygnałowych komórki z grupy sześciu opisanych poniżej. Bardziej korzystnie kompozycja zawiera fitol, jako taki lub w połączeniu, z co najmniej jednym ze związków sygnałowych komórki.

Związki sygnałowe komórki wywołują i pobudzają biosyntezę i/lub aktywność biologiczną endogennych czynników chemicznych, które pośredniczą w komunikacji międzykomórkowej w skórze pomiędzy keratynocytami, fibroblastami i innymi typami komórek obecnymi w skórze.

Endogenne czynniki chemiczne, na które wywiera wpływ komunikacja międzykomórkowa obejmują wzrost i różnicowanie hormonów, uwalnianie hormonów, neurotransmitery, nukleotydy i nukleozydy, węglowodany czynne biologicznie, enzymy i kofaktory enzymów, mono- i polifosforany deoksyadenozyny,

PL 201 625 B1 deoksytymidyny, deoksycytydyny, fosforany inozytolu, i modulatory kanałów innych jonów, cyklaza adenylanowa, kwasy rybonukleinowe: informacyjny, rybosomowy i transportujący, białka stresowe, mono- i polifosforany adenozyny, kwas deoksyrybonukleinowy, 3',5'-adenozynomonofosforan, 3',5'-guanozynomonofosforan, efektory receptorów związanych z membraną obejmujące kinazy, kinazy białkowo-tyrozynowe, kinazy białkowo-serynowe/treoninowe, fosfatazy białkowe, małe białka G, czynniki wymiany GDP/GTP i czynniki uwalniające nukleotydu guanyzowego i czynniki transkrypcyjne.

Stwierdzono, że w tworzeniu kompozycji według niniejszego wynalazku jest użytecznych sześć związków sygnałowych komórki. Pierwszym takim związkiem sygnałowym komórki jest andrografolid i jego pochodne o wzorze:

w którym R1, R2 i R3 może niezależnie oznaczać wodór, acyl, fenyl, mono- lub polifosforan, mono- lub polisiarczan, glikozyl, cykliczny lub acykliczny alkil, alkenyl lub alkinyl posiadający 1 do 16 atomów węgla. Pochodne fosforanowe lub siarczanowe mogą występować w postaci wolnych kwasów lub jako sole z przeciw-kationami wybranymi z grupy obejmującej lit, sód, potas, amon, magnez, stront lub bar. Andrografolid jest dostępny na rynku u Alchem International Ltd. Obecny jest w ilości około 0,001 procenta wagowego lub procenta wagi (%wag.) do 1% wag., korzystnie 0,005% wag. do 0,1% wag., bardziej korzystnie około 0,01 do około 1,0% wag., i najbardziej korzystnie około 0,1% wag. całkowitej wagi kompozycji.

Drugim związkiem sygnałowym komórki jest 3',5'-adenozynomonofosforan i jego pochodne o wzorze:

w którym R1 i R2 może niezależnie oznaczać wodór, acyl, fenyl, mono- lub polifosforan, monolub polisiarczan, glikozyl, cykliczny lub acykliczny alkil, alkenyl lub alkinyl posiadający 1 do 16 atomów węgla. Pochodne fosforanowe lub siarczanowe mogą występować w postaci wolnych kwasów lub jako sole z przeciw-kationami wybranymi z grupy obejmującej lit, sód, potas, amon, magnez, stront i bar. 3',5'-Adenozynomonofosforan jest dostępny na rynku jako cAMP z Pharma-Waldhof GmbH. Drugi związek sygnałowy komórki obecny jest w ilości około 0,0001% wag. do około 1% wag., korzystnie 0,0005% wag. do 0,1% wag., bardziej korzystnie około 0,001% wag. do około 1,0% wag., i najbardziej korzystnie około 0,01% wag. całkowitej wagi kompozycji.

PL 201 625 B1

Trzecim związkiem sygnałowym komórki jest zhydrolizowane białko z mleka. Jest dostępne na rynku jako Hydrakine z Bioetica, Inc. Obecne jest w ilości około 0,01% wag. do około 10% wag., korzystnie 0,1% wag. do około 5% wag. i najbardziej korzystnie około 0,5% wag. całkowitej wagi kompozycji.

Czwartym związkiem sygnałowym komórki jest ekstrakt z nasion słonecznika (helianthus annuus). Jest dostępny na rynku jako Antiglyskin z Silab. Obecny jest w ilości około 0,01% wag. do około 10%wag., korzystnie 0,1% wag. do około 5% wag. i najbardziej korzystnie około 0,5% wag. całkowitej wagi kompozycji.

Piątym związkiem sygnałowym komórki jest ekstrakt planktonu (aretemia). Korzystnym składnikiem ekstraktu planktonu jest tetrafosforan diguanozynowy. Tetrafosforan diguanozynowy jest dostępny na rynku jako GP4G z M.M.P.,Inc. Obecny jest w ilości około 0,01% wag. do około 10% wag., korzystnie 0,1% wag. do około 5% wag. i najbardziej korzystnie około 0,5% wag. całkowitej wagi kompozycji.

Szóstym związkiem sygnałowym komórki jest fitol, i jego pochodne o wzorze:

OR.

w którym R1 może oznaczać wodór, acyl, fenyl, mono- lub polifosforan, mono- lub polisiarczan, glikozyl, alkil, alkenyl lub alkinyl, w którym rzeczone pochodne fosforanowe lub siarczanowe mogą występować w postaci wolnych kwasów lub jako sole z przeciw-kationami wybranymi z grupy obejmującej lit, sód, potas, amon, magnez, stront i bar. Pochodne fosforanowe lub siarczanowe mogą występować w postaci wolnych kwasów lub jako sole z przeciw-kationami i mogą to być lit, sód, potas, amon, magnez, stront lub bar. Fitol jest dostępny na rynku z BASF Corporation. Szósty związek sygnałowy komórki obecny jest w ilości od około 0,0001% wag. do około 50% wag., korzystnie od około 0,01% wag. do około 20% wag. i bardziej korzystnie od około 0,1% wag. do około 15% wag., jeszcze bardziej korzystnie od około 0,01% wag. do około 5,0% wag. i najbardziej korzystnie około 1,0% wag. całkowitej wagi kompozycji.

Całkowita ilość związków sygnałowych komórki zastosowanych w każdej kompozycji wynosi około 0,1% wag. do około 20% wag., korzystnie około 0,5% wag. do około 5% wag. całkowitej wagi kompozycji.

W bardziej korzystnym przykładzie praktycznej realizacji wynalazku, co najmniej dwa lub trzy z sześciu związków sygnałowych komórki są obecne w kompozycji. Jest również korzystne, jeśli obecne są cztery lub wszystkie pięć związków sygnałowych komórki. Korzystne połączenia związków sygnałowych komórki obejmują: (1) zhydrolizowane białko z mleka i ekstrakt z nasion słonecznika; (2) zhydrolizowane białko z mleka, ekstrakt z nasion słonecznika i ekstrakt planktonu; (3) zhydrolizowane białko z mleka, ekstrakt z nasion słonecznika i andrografolid i jego pochodne; (4) zhydrolizowane białko z mleka, ekstrakt z nasion słonecznika i 3',5'-adenozynomonofosforan i jego pochodne; (5) ekstrakt z nasion sł onecznika i andrografolid i jego pochodne; (6) ekstrakt z nasion słonecznika i 3',5'-adenozynomonofosforan i jego pochodne; fitol i jego pochodne.

Kompozycja może występować w postaci żelów, lotionów, serum, bezwodnych sztyftów, aerozoli na bazie oleju, emulsji olej w wodzie lub emulsji woda w oleju.

Niniejsza emulsja lub kompozycja może zawierać inne składniki. Na przykład, woda zazwyczaj stanowi około 40% wag. do około 80% wag., korzystnie około 40% wag. do około 55% wag. i najbardziej korzystnie około 45% wag. do około 50% wag., całkowitej wagi kompozycji.

Kompozycja może również zawierać co najmniej jeden emulgator. Emulgator może być anionowy, niejonowy, kationowy, amfoteryczny lub dwubiegunowy. Odpowiednie emulgatory obejmują emulgatory polimerowe akrylanowe, monolaurynian sorbitanowy glikolu polietylenowego 20 (Polysorbate 20), sojowy sterol glikolu polietylenowego 5, tristearynian sorbitolu, stearynian glikolu polietylenowego 40, trioleinian sorbitolu, gliceryny monopalmitynian, fosforan dietanoloamino-cetylowy, monopalmitynian gliceryny, monostearynian gliceryny, stearynian glikolu polietylenowego 100, eter stearylowy glikolu polietylenowego 20 (Brij 78, Steareth 20), eter glikolu polietylenowego i alkoholu laurylowego (Laureth 23), polisorbat 80 (Tween 80), lecytyna i tak dalej. Kompozycja korzystnie zawiera mieszaninę dwóch lub więcej emulgatorów tych lub innych, zaakceptowanych do stosowania w kosmetyce. Całkowita ilość emulgatora zmienia się od około 0,1% wag. do około 10% wag. całkowitej wagi kompozycji, korzystnie około 1% wag. do około 5% wag.

PL 201 625 B1

Kompozycja powinna zawierać, co najmniej jeden środek konserwujący. Odpowiednie środki konserwujące obejmują alkohol benzylowy, etanol, 2-fenoksyetanol, EDTA diodowe (kwas etylenodiaminoczterooctowy), paraben metylu, paraben etylu, paraben butylu, imidazolidynylomocznik i podobne, powszechnie znane jako zapobiegające wzrostowi bakterii i typowo w zakresie około 0,1% wag. do około 3% wag. całkowitej wagi kompozycji.

Kompozycja według niniejszego wynalazku może zawierać jeden lub więcej innych składników. Na przykład kompozycje według niniejszego wynalazku typowo zawierają zwykle stosowane składniki kosmetyczne niezbędne w wytwarzaniu pożądanego produktu. Oprócz wody mogą być stosowane odpowiednie nieorganiczne środki zagęszczające. Takie nieorganiczne środki zagęszczające obejmują glinki takie jak bentonit, hektoryt, kaolin i montmorylonit; i krzemiany metali, takie jak krzemian wapnia, krzemian glinu (glinokrzemian) i korzystnie krzemian magnezowo-glinowy. Stosowane one są w iloś ci okoł o 0,01% wag. do okoł o 5% wag., korzystnie okoł o 0,2% wag. do okoł o 2,0% wag., i najbardziej korzystnie około 0,4% wag. całkowitej wagi kompozycji.

Kompozycja może zawierać organiczny środek zagęszczający celem zapewnienia właściwej lepkości podczas-stosowania na skórę. Przykłady takich środków zagęszczających, które można zastosować, obejmują hydroksyetylocelulozę, karboksymetylocelulozę, żywicę ksantenową, poliakryloamid (Seppi Gel 305), Carbopol 934, Carbopol 940, Carbopol 950, Carbopol 980, Carbopol 951 i Carbopol 981. Ilość takiego organicznego środka zagęszczającego typowo leży w zakresie około 0,01% wag. do około 5% wag., korzystnie około 0,1% wag. do około 1,5% wag., i najbardziej korzystnie około 0,8% wag. całkowitej wagi kompozycji.

Kompozycje według niniejszego wynalazku mogą zawierać jeden lub więcej filtrów przeciwsłonecznych lub środków pochłaniających UV(ultrafiolet). Przykładami takich filtrów przeciwsłonecznych w korzystnych ilościach są:

Filtr przeciwsłoneczny Procent (%wag.) oxybenzone sulsiobenzone dioxybenzone antranilan mentylu kwas para-aminobenzoesowy (PABA) dea metoksycynamonian oktokrylen metoksycynamonian oktylu* salicylan oktylu salicylan homomentylu oktylo-dimentylo-PABA tea salicylan dwutlenek tytanu tlenek cynku kwas fenylobenzimidazolosulfonowy butylometoksy-dibenzoilometan**

4-metylo-benzylidenokamfora triazon oktylu 0,1 do 10 kwas tereftalidydeno-dikamforowy i jego p-aminobenzoesan etylu(etylo-PABA) 2-(2'hydroksy-5'-metylofenylo) benzotriazol**** metyleno-bis-benzotriazolilo-tetrametylobutylofenol***** bis-oktoksyfenolometoksyfenylotriazyna****** do 10 5 do 10 1 do 3 3 do 6 5 do 15 8 do 10 7 do 10 2 do 10 3 do 5 4 do 15 1,4 do 5 5 do 12 2 do 25 2 do 25 1 do 4 0,1 do 5 0,1 do 6 sole*** 0,1 do 5 1 do 10 0,5 do 10 1 do 10 1 do 10 *Termin „metoksycynamonian ortylu” i „metoksycynamonian etyloheksylowy” są stosowane zamiennie.

** Butylometoksy-dibenzoilometan jest dostępny w Givaudan pod nazwą handlową „PARSOL

1789”.

PL 201 625 B1 *** kwas tereftalidydeno-dikamforowego i jego sole jest dostępny w L'Oreal pod nazwą handlową „MEXORYL SX”.

**** 2-(2'hydroksy-5'-metylofenylo)benzotriazol jest dostępny w Ciba-Geigy pod nazwą handlową „TINUYIN P”.

***** metyleno-bis-benzotriazolilo-tetrametylobutylofenolu jest dostępny w Ciba-Geigy pod nazwą handlową „TINOSORB-M”.

****** Bis-oktoksyfenolo-metoksyfenylotriazyny jest dostępny w Ciba-Geigy pod nazwą handlową „TINOSORB-S”.

Kompozycja może zawierać antyutleniacz, taki jak gamma oryzanol (ester cykloartenolu i kwasu ferulowego), mieszany tokoferol (mieszanina izomerów witaminy E), monopalmitynian kwasu askorbinowego, askorbylo-fosferylowy cholesterol, butylowany hydroksytoluen, ekstrakt pomidorowy (naturalny ekstrakt zawierający likopen), lub ekstrakt rozmarynowy (Rosmarinus officinalis). Korzystnie antyutleniacz jest obecny w ilości około 0,01% wag. do około 5,0% wag. całkowitej wagi kompozycji.

Kompozycje według niniejszego wynalazku mogą również zawierać około 1% wag. do około 20% wag. środka utrzymującego wilgoć, korzystnie około 1% wag. do około 10% wag. Najbardziej korzystnym środkiem utrzymującym wilgoć jest gliceryna i w ilości około 7,5% wag. Inne odpowiednie środki utrzymujące wilgoć obejmują sorbit, karboksylan sodowy 2-pirolidonu, kwas hialuronowy i jego sole, kolagen, polimetakrylan gliceryny, etoksylan lub propoksylan glukozy, glikol polietylenowy (na przykład Carbowax 400), glikol propylenowy i glikol butylenowy.

W niniejszej kompozycji może być obecny jeden lub więcej środków zmiękczających skórę w iloś ci okoł o 4% wag. do okoł o 20% wag. Odpowiednie ś rodki zmię kczają ce skórę lub materiał y oleiste obejmują olej mineralny, wazelinę, monooleinian gliceryny, alkohol mirystylowy, palmitynian izopropylu, olej z awokado, estry alkilowe kwasu mlekowego, skwalen, palmitynian oktylu, masło kakaowe, olej sezamowy, dikaprylan/dikaprynian glikolu propylenowego, estry alkoholi C12-C15 i kwasu benzoesowego, maleinian dikaprylilowy, mirystynian izopropylowy, dimeran diizopropylowy (to jest diester alkoholu izopropylowego i kwasu dimerowego), dimetykon, stearoksydimetykon, dodekanol oktylowy, neopentanian oktylowo-dodecylowy, dioktanian neopentylowo-glikolowy, i uwodorniony polidecen. Korzystne środki zmiękczające skórę to wazelina, dodekanol oktylowy, neopentanian oktylowo-dodecylowy, dioktanian neopentylowo-glikolowy, i uwodorniony polidecen, które działają również jako środki okluzyjne.

Niniejsza kompozycja może także zawierać jeden lub więcej środków odstraszających owady (repelentów). Takie środki odstraszające owady zawierają olejek cytronelowy, Deet i 3-(N-butyloacetamino)propionian etylowy. Korzystnym środkiem odstraszającym owady jest 3-(N-butyloacetamino)propionian etylowy. Materiał ten jest sprzedawany pod nazwą handlową Merck IR3535 przez Merck Corporation. Ten korzystny środek odstraszający owady jest obecny korzystnie w ilości około 5%wag. do około 20%wag., całkowitej wagi kompozycji.

W niniejszej kompozycji może być zawarty jeden lub wię cej środków zł uszczających (eksfoliantów). Takie środki złuszczające obejmują alfahydroksykwas, betahydroksykwas, ketokwas, oksokwas, oksodikwas i ich mieszaniny. Jeśli środkiem złuszczającym jest alfahydroksykwas to jest on obecny w ilości około 2% wag. do około 10% wag., korzystnie około 5% wag. Jeśli środkiem złuszczającym jest albo oksokwas lub oksodikwas lub kombinacja obydwu, to jest on korzystnie-obecny w ilości około 5% wag. do około 10% wag. całkowitej wagi kompozycji.

Niniejsza kompozycja może również zawierać pantenol (prowitamina B-5) i 1,6 difosforan fruktozy. Pantenol stymuluje proliferację komórek fibroblastowych i pomaga w odbudowie tkanki. 1,6 DJ -fosforan fruktozy jest stosowany od około 0,01 do około 1,0% wag. i najbardziej korzystnie 0,01% wag. w oparciu o całkowitą wagę kompozycji. Sól trisodowa 1,6 difosforanu fruktozy jest dostępna na rynku z Roche Diagnostic GmbH.

Niniejsza kompozycja może zawierać jeden lub więcej środków zagęszczających, takich jak kwas stearynowy i monostearynian gliceryny; i związki regulujące pH, takie jak wodorotlenek amonowy, każdy w ilości około 0,01% wag. do około 10% wag. i korzystnie 1% wag. do około 5%; jeden lub więcej środków barwiących lub pigmentów, takich jak tlenki żelaza i barwniki organiczne, to wszystko około 0,001% wag. do około 1%; i jeden lub więcej środków chroniących skórę, takich jak polisiloksan dimetylowy lub pantenol, w ilości około 0,1% wag. do około 5% wag.

Niniejsza kompozycja może być stosowana na skórę tak często, jak to jest potrzebne. Korzystnie kompozycja stosowana jest raz lub dwa razy dziennie. Kompozycja ma określony, samodopasowujący się sposób działania (działa tylko gdzie to potrzebne).

PL 201 625 B1

Niniejszy wynalazek jest zilustrowany przykładem kompozycji do pielęgnacji i leczenia skóry (procenty wagowe):

%Wag.

0,2

0,8

0,75

1,0

0,5

1,0

0,2

1,0

0,1

1,0

Składnik woda

EDTA disodowe Carbopol 934 monostearynian gliceryny steareth-2 stearynian PEG-40 alkohol behenylowy alkohol benzylowy paraben metylowy ekstrakt ziarna słonecznika zhydrolizowane białko z mleka cykliczny fosforan adenozyny (cAMP) andrografolid ekstrakt planktonu typowe przeciwutleniacze, filtry, ile potrzeba środki utrzymujące wilgoć, środki zmiękczające skórę, regulatory pH, środki maskujące i środki barwiące.

Kompozycje według niniejszego wynalazku zastosowano na skórę ochotników (ludzkich podmiotów testowanych w badaniu ankietowym -panelists). Skórę badali dermatolodzy i dokonano oceny efektów.

• Część 1 • W czasie 2 tygodni, u 56% badanych nastąpiła poprawa struktury powierzchni.

• W czasie 2 tygodni, u 56% badanych nastąpiła poprawa przejrzystości skóry.

• W czasie 2 tygodni, u 50% badanych nastąpiła poprawa jednolitości odcienia skóry.

• W czasie 4 tygodni, u 100% badanych nastą piła poprawa struktury powierzchni.

• W czasie 4 tygodni, u 100% badanych nastą piła poprawa przejrzystości skóry.

• W czasie 4 tygodni, u 100% badanych nastą piła poprawa jednolitości odcienia skóry.

• W czasie 4 tygodni, u 100% badanych nastą piła poprawa różowego blasku.

• W czasie 4 tygodni, u 100% badanych nastąpiła poprawa ogólnego wyglądu skóry.

• W czasie 8 tygodni, u 84% badanych nastąpiła poprawa plamek pigmentacyjnych.

• W czasie 8 tygodni, u 100% badanych nastą piła poprawa wyglądu drobnych zmarszczek.

• W czasie 8 tygodni, u 93% badanych nastąpiła poprawa wyglądu porów.

• W czasie 12 tygodni, u 70% badanych nastąpiła poprawa nieznacznych plamek pigmentacyjnych.

• W czasie 12 tygodni, u 53% badanych nastą piła poprawa jędrności skóry.

• Część 2 • W czasie 4 tygodni niezależny dermatolog zauważył 47% poprawę w strukturze skóry.

• W czasie 8 tygodni niezależny dermatolog zauważył 62% poprawę w strukturze skóry.

• W czasie 12 tygodni niezależny dermatolog zauważył 70% poprawę w strukturze skóry.

• W czasie 4 tygodni niezależny dermatolog zauważył 47% poprawę przejrzystości skóry.

• W czasie 8 tygodni niezależny dermatolog zauważył 61% poprawę przejrzystości skóry.

• W czasie 12 tygodni niezależny dermatolog zauważył 70% poprawę przejrzystości skóry.

• W czasie 4 tygodni niezależny dermatolog zauważył 42% poprawę jednolitości odcienia skóry.

• W czasie 5 tygodni niezależny dermatolog zauważył 57% poprawę jednolitości odcienia skóry.

• W czasie 12 tygodni niezależny dermatolog zauważył 66% poprawę jednolitości odcienia skóry.

• W czasie 4 tygodni niezależny dermatolog zauważył 43% poprawę różowego blasku.

• W czasie 8 tygodni niezależny dermatolog zauważył 66% poprawę różowego blasku.

• W czasie 4 tygodni niezależny dermatolog zauważył 20% redukcję wielkości porów.

• W czasie 8 tygodni niezależny dermatolog zauważył 28% redukcję wielkości porów.

• W czasie 12 tygodni niezależny dermatolog zauważył 29% redukcję wielkości porów.

• W czasie 4 tygodni niezależny dermatolog zauważył 23% redukcję drobnych zmarszczek.

• W czasie 8 tygodni niezależny dermatolog zauważył 36% redukcję drobnych zmarszczek.

PL 201 625 B1 • W czasie 12 tygodni niezależny dermatolog zauważył 42% redukcję drobnych zmarszczek.

• W czasie 4 tygodni niezależny dermatolog zauważył 31% poprawę ogólnego wyglądu.

• W czasie 8 tygodni niezależny dermatolog zauważył 41% poprawę ogólnego wyglądu.

• W czasie 12 tygodni niezależny dermatolog zauważył 46% poprawę ogólnego wyglądu. Korzystne kompozycje według niniejszego wynalazku dostarczają następujących korzyści skórze po regularnym ich stosowaniu:

Jeden tydzień • Redukuje występowanie drobnych linii i zmarszczek.

• Natychmiast nadaje skórze młodszy, bardziej promienny wygląd.

• Pomaga utrzymywać skórze jędrność.

• Poprawia elastyczność skóry.

• Pomaga skórze utrzymywać elastyczność.

• Poprawia sprężystość skóry.

• Nadaje skórze młodszy wygląd.

• Pomaga skórze stymulować jej naturalne mechanizmy obronne.

• Pomaga skórze regulować jej poziom nawilżenia.

• Nadaje skórze wygląd wygładzonej.

• Poprawia ogólny wygląd skóry w ciągu jednego tygodnia. Dwa tygodnie • Wykazuje poprawę w strukturze powierzchni.

• Wykazuje poprawę w przejrzystości skóry.

• Wykazuje poprawę w jednolitości odcienia skóry. Cztery tygodnie • Wykazuje poprawę w strukturze powierzchni u 100% badanych w badaniu ankietowym (panelists). • Wykazuje poprawę w różowym blasku u 100% badanych w badaniu ankietowym (panelists).

• Wykazuje redukcję wielkości porów u 100% badanych w badaniu ankietowym (panelists).

• Wykazuje redukcję zmarszczek twarzy u 100% badanych w badaniu ankietowym (panelists).

• Wykazuje poprawę w ogólnym wyglądzie u 100% badanych w badaniu ankietowym (panelists). Osiem tygodni • Wykazuje poprawę plamek pigmentacyjnych.

• Wykazuje poprawę w powstawaniu zmarszczek na twarzy.

• Wykazuje popraw ę w wyglą dzie porów. Dwanaś cie tygodni • Wykazuje poprawę w nieznacznych plamkach V pigmentacyjnych.

• Wykazuje poprawę w jędrności skóry.

Claims

Zastrzeżenia patentowe

1. Zastosowanie andrografolidu lub jego pochodnej o wzorze:

w którym R1, R2 i R3 może niezależnie oznaczać wodór, acyl, fenyl, mono- lub polifosforan, monolub polisiarczan, glikozyl, cykliczny lub acykliczny alkil, alkenyl lub alkinyl, gdzie pochodne fosforanowe

PL 201 625 B1 lub siarczanowe mogą występować w postaci wolnych kwasów lub jako sole z przeciwkationami wybranymi z grupy obejmującej lit, sód, potas, amon, magnez, stront i bar;

lub jego kombinacji z fitolem lub jego pochodną o wzorze:

w którym R1 może oznaczać wodór, acyl, fenyl, mono- lub polifosforan, mono- lub polisiarczan, glikozyl, alkil, alkenyl lub alkinyl, w którym pochodne fosforanowe lub siarczanowe mogą występować w postaci wolnych kwasów lub jako sole z przeciw-kationami wybranymi z grupy obejmującej lit, sód, potas, amon, magnez, stront i bar; i kosmetycznie dopuszczalnego nośnika do wytworzenia kompozycji kosmetycznej do poprawienia estetycznego wyglądu skóry, przy czym poprawa wybrana jest z grupy obejmującego zmniejszenie występowania zmarszczek, zmniejszenie wyst ępowania drobnych linii, gładkość, strukturę, nawilżenie, elastyczność, sprężystość, sztywność i ich kombinację poprzez naniesienie miejscowo na skórę w skutecznej ilości wymienionej kompozycji kosmetycznej.
2. Zastosowanie według zastrz, 1, w którym kompozycja stanowi emulsję olej w wodzie.
3. Zastosowanie według zastrz. 1 albo 2, w którym wymieniony związek jest obecny w ilości 0,1 do 20% wag. całkowitej masy kompozycji.
4. Zastosowanie według dowolnego z zastrz. 1 do 3, w którym poprawa obejmująca zmniejszenie występowania zmarszczek, zmniejszenie występowania drobnych linii, gładkość, strukturę, i ich kombinację.
5. Zastosowanie według dowolnego z zastrz. 1 do 3, w którym poprawa obejmuje zmniejszenie występowania zmarszczek.
6. Zastosowanie według dowolnego z zastrz. 1 do 3, w którym poprawa obejmuje zmniejszenie występowania drobnych linii.
7. Zastosowanie według dowolnego z zastrz. 1 do 3, w którym poprawa obejmuje strukturę.
8. Zastosowanie według dowolnego z poprzedzających zastrzeżeń, w którym kompozycja ponadto zawiera ekstrakt planktonu.
9. Zastosowanie według dowolnego z poprzedzających zastrzeżeń, w którym kompozycja ponadto zawiera ekstrakt z nasion słonecznika.
10. Zastosowanie według dowolnego z poprzedzających zastrzeżeń, w którym kompozycja ponadto zawiera 3', 5'-adenozynomonofosforan lub jego pochodne o wzorze:

w którym R1 i R2 może niezależnie oznaczać wodór, acyl, fenyl, mono- lub polifosforan, monolub polisiarczan, glikozyl, cykliczny lub acykliczny alkil, alkenyl lub alkinyl, gdzie pochodne fosforanowe lub siarczanowe mogą występować w postaci wolnych kwasów lub jako sole z przeciw-kationami wybranymi z grupy obejmującej lit, sód, potas, amon, magnez, stront i bar.
11. Zastosowanie według dowolnego z poprzedzających zastrzeżeń, w którym kompozycja ponadto zawiera zhydrolizowane białko z mleka.
12. Zastosowanie według dowolnego z poprzedzających zastrzeżeń, w którym kompozycja jest miejscowo nanoszona jeden lub dwa razy dziennie, przez co najmniej jeden tydzień.
13. Kompozycja do stosowania miejscowego obejmująca dopuszczalny kosmetycznie nośnik, znamienna tym, że zawiera sygnałowy związek andrografolid lub jego pochodną o wzorze:

PL 201 625 B1 w którym R1, R2 i R3 może niezależnie oznaczać wodór, acyl, fenyl, mono- lub polifosforan, mono- lub polisiarczan, glikozyl, cykliczny lub acykliczny alkil, alkenyl lub alkinyl, w którym pochodne fosforanowe lub siarczanowe mogą występować w postaci wolnych kwasów lub jako sole z przeciwkationami wybranymi z grupy obejmującej lit, sód, potas, amon, magnez, stront i bar; i jeden lub więcej dodatkowych związków sygnałowych wybranych z grupy składającej się z (a)3',5'-adenozynomonofosforanu i jego pochodnych o wzorze:

w którym R1 i R2 może niezależnie oznaczać wodór, acyl, fenyl, mono- lub polifosforan, monolub polisiarczan, glikozyl, cykliczny lub acykliczny alkil, alkenyl lub alkinyl, w którym pochodne fosforanowe lub siarczanowe mogą występować w postaci wolnych kwasów lub jako sole z przeciwkationami wybranymi z grupy obejmującej lit, sód, potas, amon, magnez, stront i bar;

(b) zhydrolizowanego białka z mleka;

(c) ekstraktu z nasion słonecznika;

(d) ekstraktu planktonu (e) fitolu, i jego pochodnych o wzorze:

w którym R1 może oznaczać wodór, acyl, fenyl, mono- lub polifosforan, mono- lub polisiarczan, glikozyl, alkil, alkenyl lub alkinyl, w którym pochodne fosforanowe lub siarczanowe mogą występować w postaci wolnych kwasów lub jako sole z przeciw-kationami wybranymi z grupy obejmującej lit, sód, potas, amon, magnez, stront i bar;

przy czym andrografolid lub jego pochodna i jeden lub więcej dodatkowych związków sygnałowych są obecne w ilości skutecznej do wywołania i/lub pobudzenia biosyntezy i/lub aktywności biologicznej endogennych czynników chemicznych, które pośredniczą w komunikacji międzykomórkowej w skórze pomiędzy keratynocytami, fibroblastami i innymi typami komórek obecnymi w skórze.
14. Kompozycja według zastrz. 13, znamienna tym, że kompozycja, jeśli zastosowana miejscowo na skórę wytwarza korzystne działanie normalizujące i zapobiegające starzeniu się skóry.

PL 201 625 B1
15. Kompozycja według zastrz. 14, znamienna tym, że korzystne działanie normalizujące i/lub zapobiegające starzeniu się skóry stanowi poprawę obejmującą występowanie zmarszczek, występowanie drobnych linii, występowanie plam na skórze, gładkość, strukturę, nawilżenie, elastyczność, sprężystość, barwę, jasność, odcień, wielkość porów, liczbę porów i ich kombinacje.
16. Kompozycja według zastrz. 13 albo 14, albo 15, znamienna tym, że andrografolid lub jego pochodne i jeden lub więcej dodatkowych związków sygnałowych razem stanowią 0,1% do 20% wag., całkowitej wagi kompozycji.