DE60007323T2

DE60007323T2 - Antiseptisches/fungizides Mittel und endermatische Salbe, die es enthält

Info

Publication number: DE60007323T2
Application number: DE60007323T
Authority: DE
Inventors: Shigeyuki Ogawa; Yoshio Asaka
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1999-03-30
Filing date: 2000-03-29
Publication date: 2004-09-16
Anticipated expiration: 2020-03-30
Also published as: TW200413012A; EP1040757B1; EP1040757A1; US6620418B1; KR20010014650A; TWI276444B; TW592711B; ES2190918T3; DE60001336D1; EP1201125B1; DE60007323D1; ES2213126T3; DE60001336T2; EP1201125A1

Description

1. Gebiet der Erfindung
Diese Erfindung betrifft ein antiseptisches/antifungales Mittel und eine diese enthaltende endermatische Salbenzusammensetzung.
2. Stand der Technik
Im Allgemeinen enthält eine endermatische Salbenzusammensetzung, wie ein kosmetisches Mittel, ein antiseptisches/antifungales Mittel (in der vorliegenden Spezifikation bedeutet "antiseptisch" auch "antifungal", sofern nicht anderweitig spezifiziert), wie para-Oxybenzoat (so genannte Parabene), Salicylsäure und Sorbinsäure und/oder ein antiseptische Hilfsmittel wie Phenoxyethanol zum Zwecke der Verbesserung der Lagerstabilität der Produkte durch Unterdrückung der Reduplikation von Mikroorganismen, welche die Zusammensetzung von außen verunreinigen und unter Umständen zum Abtöten dieser Mikroorganismen.
Antiseptische Bestandteile wie Paraben und/oder antiseptische Hilfskomponenten wie Phenoxyethanol besitzen eine überlegene Sicherheit und Wirksamkeit bei der Verwendung als antiseptische Komponente in einer endermatischen Salbenzusammensetzung. Sie können jedoch bei einer kleinen Zahl sehr empfindlicher Benutzer immer noch Reizungen und dergleichen hervorrufen.
Neuerlich besteht für endermatische Zusammensetzungen, welche sich der Haut gegenüber sanfter verhalten eine größerer Bedarf und daher sind die Anforderungen an heutige endermatische Salbenzusammensetzungen durch einfache Zugabe dieser Parabene und von Phenoxyethanol als antiseptische Komponenten sehr schwierig zu erfüllen.
Es ist natürlich möglich eine endermatische Salbenzusammensetzung herzustellen, welche keine antiseptischen Komponenten wie Parabene oder antisep tische Hilfskomponenten wie Phenoxyethanol enthält. In einem solchen Fall muss jedoch zur Gewährleistung der antiseptischen Eigenschaften die Menge und/oder das Verfalldatum beschränkt oder eine komplizierte Vorrichtung, wie ein kleiner unterteilter Behälter oder der Rückgabemechanismus verwendet werden, was den wirtschaftlichen Vorteilen und der Verfügbarkeit zuwiderläuft.
US-A 2,413,803 betrifft 2-Ethyl-2-butylpropandiol-1,3 und eine Abweisungszusammensetzung für Insekten, welche dieses Diol als einen Hauptbestandteil umfasst.
Kurze Zusammenfassung der Erfindung
Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es daher ein neues antiseptisches Mittel bereitzustellen, welches eine viel überlegenere Sicherheit und Anwendbarkeit aufweist und welches sowohl in endermatische Salbenzusammensetzungen eingearbeitet werden kann, als auch eine diese enthaltende endermatische Salbenzusammensetzung.
Die Erfinder führten Forschungsarbeiten durch und stellten als deren Ergebnis fest, dass durch Abwischen einer Kombination von 3-Methyl-3-wethoxybutanol, welches umfangreich als Lösungsmittel für Duftstoffe verwendet worden ist, und 2-Phenoxyethanol, welches umfangreich als antiseptisches Hilfsmittel verwendet worden ist, oder 1,2-Penandiol, welches umfangreich als Feuchthaltemittel verwendet worden ist, sich eine überraschend überlegene antiseptische Wirkung herausgestellt hat, und dass bei normaler Verwendung die antiseptischen Eigenschaften selbst dann gewährleistet werden können, wenn die Abmischungsverhältnisse von Parabenen und/oder Phenoxyethanol beträchtlich vermindert sind. Das heißt, obwohl es Beispiele für die Verwendung dieser beiden Komponenten gegeben hat, sind sie nicht gemeinsam verwendet worden, und die vorliegende Erfindung hat festgestellt, dass die kombinierte Verwendung dieser Verbindungen sich in einer überlegenen antiseptischen Wirkung äußert und die antiseptischen Eigenschaften gewährleistet.
Die Erfinder haben insbesondere festgestellt, dass beim Kombinieren von 3-Methyl-3-methoxybutanol und 1,2-Pentandiol je nach den Mischungsverhältnissen ohne Verwendung irgendwelcher Parabene gleichwertige antiseptische Eigenschaften gewährleistet werden können, und sie haben nachgewiesen, dass die Anwendbarkeit und Sicherheit ausgezeichnet sind und so die vorliegende Erfindung vervollständigt. Das heißt, die vorliegende Erfindung stellt endermatische Salbenzusammensetzung, wie verschiedene Kosmetika bereit, welche 3-Methyl- 3-methoxybutanol und 1,2-Pentandiol oder 2-Phenoxyethanol enthalten, welche sowohl überlegene antiseptische Eigenschaften als auch eine überlegene Gebrauchsfähigkeit und Sicherheit aufweisen.
Detaillierte Beschreibuag der Erfindung
Bei dieser Erfindung schließt eine endermatische Salbenzusammensetzung alle für die endermatische Anwendung verwendeten Bestandteile ein: Sie schließt zum Beispiel Zusammensetzungen ein, welche in der Breite in Kosmetika verwendet werden können, wie Kosmetika zur Make-up Kosmetika, Haarpflegemittel etc., ebenso wie verschiedene Arzneimittel oder quasi-Arzneimittel, wie Salben. Die vorliegende Erfindung stellt diese Anwendungsformen von endermatischen Salbenzusammensetzungen auch einzeln bereit. Bei der vorliegenden Erfindung bedeutet "antiseptisch" Widerstand gegen alle verunreinigenden Mikroorganismen, wie Bakterien, Pilze, Hefen, etc., und "antiseptische Wirksamkeit" bedeutet Schutz gegen alle diese verunreinigenden Mikroorganismen. Wird daher in der vorliegenden Spezifikation nur das Wort "antiseptisch" verwendet, ist "antischimmlig" bei diesem Begriff nicht ausgeschlossen. Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung sind nachstehend beschrieben.
"1:Die Erfindung wie in Anspruch 1 – 5 beschrieben"
A. Die wirksame Komponente des erfindungsgemäßen antiseptischen Mittels und spezielle Ausführungsformen
2,2-Dialkyl-l,3-propandiol (I), welches als wirksamer Bestandteil des erfindungsgemäßen antiseptischen Mittels verwendet wird, ist ein durch die vorstehende Formel (I) repräsentiertes 1,3-Propandiol vom Neopentyl-Typ [Dieses 2,2-Dialkyl-1,3-propandiol (I) wird hierin nachstehende auch als "Verbindung (I)" bezeichnet).
Unterschiedliche oder gleiche Alkylgruppen mit einer Kohlenstoffzahl von 1–4, welche für R¹ und R² verwendet werden können schließen eine Methylgruppe, Ethylgruppe, n-Propylgruppe, Isopropylgruppe, n-Butylgruppe, Isobutylgruppe, sekundäre Butylgruppe und tertiäre Butylgruppe ein.
Die Verbindung (I) ist aus dem Stand der Technik bekannt und wurde in der allgemeinen Ingenieurliteratur und / oder in Patenten in manigfacher Form veröffentlicht. Diese wird jedoch umfangreich als Rohmaterial für Urethanprodukte verwendet und als Komponenten für ein Insektenabstoßungsmittel, und es gab keinen Fall, in dem dieses als wirksamer Bestandteil eines antiseptischen Mittels verwendet wurde.
Beispiele der Verbindung (I), welche eine besonders überlegene antiseptische Wirkung, eine geringe Reizung und bezüglich ihrer Verwendbarkeit in sie enthaltenden endermatischen Salben besonders überlegen ist, schließen jene ein, bei denen R¹ und R² eine Ethylgruppe, n-Propylgruppe, Isopropylgruppe oder n-Butylgruppe ist (R¹ und R² können entweder identisch oder voneinander verschieden sein). Insbesondere ist zum Zeitpunkt der Erstellung dieser Anmeldung 2-n-Butlyl-2-ethyl-l,3-propandiol leicht zugänglich und zu synthetisieren. Berücksichtigt man daher sowohl die praktischen als auch die wirtschaftlichen Gesichtspunkte bei der Nutzung der vorliegenden Erfindung, ist 2-n-Butyl-2-ethyl-1,3-propandiol als wirksamer Bestandteil eines erfindungsgemäßen antiseptischen Mittels überlegen.
Es kann auch eine andere Verbindung (I) als 2-n-Butyl-2-ethyl-1,3-propandiol nach einem Verfahren nach dem Stand der Technik hergestellt werden und es kann ein solches Produkt als wirksamer Bestandteil eines erfindungsgemäßen antiseptischen Mittels verwendet werden. Einige Beispiele von Verbindungen (I), einschließend 2-n-Butyl-2-ethyl-1,3-Propandiol sind im Handel erhältlich (zum Beispiel Produkte von Kyowa Hakko K. K.) und diese kommerziellen Produkte können ebenfalls als ein wirksamer Bestandteil des erfindungsgemäßen antiseptischen Mittels verwendet werden.
Die Verbindung (I) kann für das erfindungsgemäße antiseptische Mittel entweder wie es ist oder verdünnt/verschnitten unter Verwendung eines Verdünnungsmittels, Füllstoffs oder dergleichen verwendet werden.
Wie später erörtert, wird die Verbindung (I) vorzugsweise in Kombination mit Propylenglykol und/oder Diolen in einer endermatischen Salbenzusammensetzung verwendet, daher kann sowohl die Verbindung (I) als auch Propylenglykol und/oder Diole (spezielle Einzelheiten werden nachstehen angegeben) dem erfindungsgemäßen antiseptischen Mittel zugesetzt werden. Die Form des erfindungsgemäßen antiseptischen Mittels kann in geeigneter Weise gewählt werden, so lange die Wirkung der Verbindung (I) im ursprünglichen erfindungsgemäßen antiseptischen Mittel nicht nachteilig beeinflusst wird. Wie vorstehend beschrieben, wird auf diese Weise ein erfindungsgemäßes antiseptisches Mittel mit überlegener antiseptischer Wirksamkeit und überlegener Sicherheit bereitgestellt.
B Ausführungsformen der erfindungsgemäßen endermatischen Salbenzusammensetzung
Die erfindungsgemäße endermatische Zusammensetzung ist eine endermatische Salbenzusammensetzung, welche das, wie vorstehend beschriebene, erfindungsgemäße antiseptische Mittel enthält.
Der Mischungsanteil des erfindungsgemäßen antiseptischen Mittels in der erfindungsgemäßen endermatischen Salbenzusammensetzung beträgt für eine volle Erzielung der gewünschten antiseptischen Wirkung in der endermatischen Salbenzusammensetzung vorzugsweise 0,05 Gew. % oder mehr, weiter vorzugsweise 0,5 Gew. % oder mehr Verbindungs-(I)-Äquivalente, der Gesamtmenge der Zusammensetzung (Der Mischungsanteil des erfindungsgemäßen antiseptischen Mittels wird hierin nachstehend in Verbindung-(I)-Äquivalenten ausgedrückt, sofern nicht anderweitig spezifiziert). Die antiseptische Wirkung kann durch Verschneiden mit 1,0 Gew. % oder mehr der Gesamtmenge der Zusammensetzung beträchtlich verstärkt werden.
Wenn der Mischungsanteil des erfindungsgemäßen antiseptischen Mittels 1,5 Gew. % oder mehr beträgt, kann im Wesentlichen ohne Verwendung von anderen antiseptischen Komponenten, außer der Verbindung (I), welche wirksame Komponenten des erfindungemäßen antiseptischen Mittels sind, wie para-Oxybenzoat (üblicherweise als Parabene bezeichnet), Salicylsäure und Sorbinsäure oder antiseptische Hilfskomponenten, wie Phenoxyethanol, eine überlegene antiseptische Wirkung erzielt werden ["im Wesentlichen ohne Verwendung von anderen antiseptischen Komponenten" bedeutet, dass entweder andere antiseptische Komponenten außer der Verbindung (I) überhaupt nicht verwendet werden, oder dass die antiseptische Wirkung in der endermatischen Salbenzusammensetzung latent vorhanden ist (ein Beispiel ist der Fall, bei dem eine Verbindung, welche für andere antiseptische Verbindungen verwendet werden kann ohne Bezug auf ihre antiseptische Wirkung verwendet wird)].
Die Obergrenze des Mischungsanteils des antiseptischen Mittels in der erfindungsgemäßen endermatischen Salbenzusammensetzung sollte nicht besonders beschränkt werden. Wenn jedoch der Mischungsanteil mehr als 3,0 Gew. % der Gesamtmenge der Zusammensetzung beträgt, neigt die Haut dazu sich während der Verwendung pappig anzufühlen; und wenn es mehr als 10 Gew. % beträgt, macht sich der charakteristische Geruch der Verbindung (I) unangenehm bemerkbar und die endermatische Salbenzusammensetzung neigt dazu abgebaut zu werden.
In der endermatischen Salbenzusammensetzung können in Kombination mit der Verbindung (I) auch Diole wie Propylenglykol, 1,3-Butylenglykol, 1,2-Pentandiol, Dipropylenglykol, 1,2-Butylenglykol, 2,5-Hexandiol, 2,4-Pentandiol, 2-Methyl-2,4-pentandiol, 1,2-Hexylenglykol, 1,6-Hexylenglykol und 1,5-Pentandiol verwendet werden. In diesem Fall werden überraschenderweise selbst dann, wenn der Anteil der Verbindung (I) in der Mischung der endermatischen Salbenzusammensetzung relativ gering ist, ohne Zugabe von antiseptischen Mitteln wie Paraben oder antiseptischen Hilfskomponenten wie Phenoxyethanol gleichwertige antiseptische Eigenschaften gewährleistet, und eine endermatische Salbenzusammensetzung mit sowohl überlegener Gebrauchsfähigkeit als auch Sicherheit bereitgestellt. Die erfindungsgemäße Salbenzusammensetzung mit dieser Kombination von Bestandteilen neigt vorzugsweise dazu eine überlegene Gebrauchsfähigkeit aufzuweisen und damit vorzuziehen zu sein. Wenn diese Kombination von Bestandteilen verwendet wird, beträgt der Mischungsanteil des vorerwähnten Diols in der erfindungsgemäßen endermatischen Salbenzusammensetzung vorzugsweise 0,1–15 Gew. % der Gesamtmenge der Zusammensetzung und das 0,1-20fache (Gewichtsverhältnis) der Menge der Verbindung (I).
Die vorliegende Erfindung schließt die Zugabe anderer antiseptischer Bestandteile und/oder antiseptischer Hilfskomponenten zur erfindungsgemäßen endermatischen Salbendzusammensetzung, sofern gewünscht, nicht aus, selbst wenn die Verbindung (I) der endermatischen Salbenzusammensetzung eine gleichwertige antiseptische Wirksamkeit verleihen kann und es nicht erforderlich ist, andere antiseptische Bestandteile und/oder antiseptische Hilfskomponenten zuzugeben.
" 2: Die Erfindung der Ansprüche 6 und 7"
(1) 3-Methyl-3-methoxybutanol, welches einer der zwei Hauptbestandteile ist, die in die endermatische Salbenzusammensetzung (hier nachsehend als "der vorliegenden Erfindung endermatische Salbenzusammensetzung" bezeichnet) eingearbeitet sind, besitzt die durch nachstehende Formel wiedergegebene Struktur:
Diese Verbindung ist ein in Bestandteil, welcher in einer endermatischen Salbenzusammensetzung normalerweise als eines der Lösungsmittel für Parfüme enthalten ist.. Sie kann nach einem Verfahren nach dem Stand der Technik hergestellt und in die erfindungsgemäße endermatische Salbenzusammensetzung eingearbeitet werden. Die erfindungsgemäßen endermatischen Salbenzusammensetzungen können auch mit im Handel erhältlichen Produkten (wie die von Kuraray Co., Ltd.) verschnitten werden.
Das Mischungsanteil von 3-Methyl-3-methoxybutanol ist in den erfindungsgemäßen endermatischen Salbenzusammensetzungen nicht besonders beschränkt und kann in Abhängigkeit vom erforderlichen antiseptischen Wirkungsgrad und dem Mischungsverhältnis des in Kombination damit verwendeten 1,2-Pentandiol in geeigneter Weise bestimmt werden. Um der endermatischen Salbenzusammensetzung die gewünschte antiseptische Wirkung wirksam zu verleihen, beträgt der Mischungsanteil 0,1 Gew. % oder mehr. Die Obergrenze des Mischungsanteils ist nicht besonders begrenzt; 10 Gew. % der Gesamtmenge der Zusammensetzung sind ausreichend, und bei weiterer Erhöhung kann keine Verbesserung der Wirkung erwartet werden.
(2) 1,2-Pentandiol, welches ein anderer Hauptbestandteil ist, der zusammen mit dem vorerwähnten 3-Methyl-3-methoxybutanol in die erfindungsgemäße endermatische Salbenzusammensetzung eingearbeitet wird, ist eine Verbindung mit einer durch die nachstehende Formel wiedergegebene Struktur:
Dieses 1,2-Pentandiol ist ein Bestandteil, der normalerweise einer endermatischen Salbenzusammensetzung als eines der Feuchthaltemittel beigemischt wird. Als 1,2-Pentandiol können zur Abmischung mit der erfindungsgemäßen endermatischen Salbenzusammensetzung nach dem Stand der Technik hergestellte verwendet werden. Im Handel erhältliche Produkte (wie die von DRAGOCO) können ebenfalls verwendet werden.
Der Mischungsanteil von 1,2-Pentandiol in der erfindungsgemäßem endermatischen Salbenzusammensetzung ist nicht besonders begrenzt und kann in geeigneter Weise in Abhängigkeit vom erforderlichen antiseptischen Wirkungsgrad und dem Mischungsverhältnis des in Kombination damit verwendeten 3-Methyl-3-methoxybutanols bestimmt werden Um der endermatischen Salbenzusammensetzung die gewünschte antiseptische Wirkung wirksam zu verleihen, beträgt ein bevorzugter Mischungsanteil 0,1 Gew.-% der Gesamtzusammensetzung oder mehr
Die Obergrenze des Mischungsanteils dieses 1,2-Pentandiol sollte je nach Art der endermatischen Salbenzusammensetzung als geeignet angesehen werden und sollte nicht besonders eingeschränkt werden; 10 Gew. % der Gesamtmenge der Zusammensetzung sind ausreichend, und bei weiterer Erhöhung kann keine Verbesserung der Wirkung erwartet werden. Das Verschneiden mit 20,0 Gew. % oder mehr an der Gesamtmenge der endermatischen Salbenzusammensetzung ist nicht bevorzugt, weil die Anwendbarkeit der endermatischen Salbenzusammensetzung durch Zusammenbacken und dergleichen beeinträchtigt wird.
Was das jeweilige Mischungsverhältnis zwischen dem vorerwähnten 3-Methyl-3-methoxybutanol und 1,2-Pentandiol betrifft, welche in den erfindungsgemäßen endermatischen Zusammensetzungen als antiseptische Mittel verwendet werden, ist es zum Zwecke der wirksamen Erzielung der vorgesehenen Wirkung der vorliegenden Erfindung vorzuziehen, dass der Mischungsanteil des einen kleiner ist, wenn der Mischungsanteil des anderen größer ist oder umgekehrt.
Wie in den Beispielen später gezeigt wird, ist zum Beispiel das Ergebnis relativ gut, wenn der Mischungsanteil von 3-Methyl-3-methoxybutanol 0,1 Gew. % oder weniger (ausgeschlossen 0 Gew. %) der Gesamtmenge der Zusammensetzung beträgt, wenn 7,0 Gew. % oder mehr 1,2-Pentandiol beigemischt werden. Ist der Mischungsanteil von 3-Methyl-3-methoxybutanol größer als 0,1 Gew. % und 2,0 Gew. % oder kleiner an der Gesamtmenge der Zusammensetzung, ist das Ergebnis relativ gut, wenn 3,0 Gew. % oder mehr 1,2-Pentandiol beigemischt werden. Beträgt der Mischungsanteil von 3-Methyl-3-methoxy-butanol mehr als 2,0 Gew. % und 4,0 Gew. % oder weniger an der Gesamtmenge der Zusammensetzung, ist das Ergebnis relativ gut, wenn 2,0 Gew. % oder mehr 1,2-Pentandiol beigemischt werden. Beträgt der Mischungsanteil von 3-Methyl-3-methoxybutanol mehr als 4,0 Gew. % und 7,0 Gew. % oder weniger an der Gesamtmenge der Zusammensetzung, ist das Ergebnis relativ gut, wenn 1,0 Gew. % oder mehr 1,2-Pentandiol beigemischt werden. Beträgt der Mischungsanteil von 3-Methyl-3-methoxybutanol mehr als 7,0 Gew. % und 10,0 Gew. % oder weniger an der Gesamtmenge der Zusammensetzung, ist das Ergebnis relativ gut, wenn 0,1 Gew. % oder mehr 1,2-Pentandiol beigemischt werden.
(3) 3-Phenoxyethanol, welches ein anderer Hauptbestandteil ist, der zusammen mit dem vorerwähnten 3-Methyl-3-methoxybutanol in die erfindungsgemäße endermatische Salbenzusammensetzung eingearbeitet wird, ist eine Verbindung mit einer durch die nachstehende Formel wiedergegebene Struktur. Dieses 2-Phenoxyethanol ist ein Bestandteil, welcher normalerweise einer endermatischen Salbenzusammensetzung als antiseptischer Hilfsstoff beigemischt wird.
Als 3-Phenoxyethanol zur Abmischung mit der erfindungsgemäßen endermatischen Salbenzusammensetzung können nach dem Stand der Technik hergestellte verwendet werden, wie nach einem Verfahren, bei dem Phenol mit Ethylenoxid umgesetzt wird, oder einem Verfahren, welches die Umsetzung zwischen Natriumphenolat und Epichlorhydrin verwendet. Im Handel erhältliche Produkte können ebenfalls verwendet werden.
Der Anteil von 2-Phenoxyethanol in der Mischung der erfindungsgemäßem endermatischen Salbenzusammensetzung ist nicht besonders begrenzt und kann in geeigneter Weise in Abhängigkeit vom erforderlichen antiseptischen Wirkungsgrad und dem Mischungsanteil des in Kombination damit verwendeten 3-Methyl-3-methoxybutanol bestimmt werden. Um der endermatischen Salbenzusammensetzung die gewünschte antiseptische Wirkung wirksam zu verleihen, beträgt ein bevorzugter Mischungsanteil 0,01 Gew. % an der Gesamtzusammensetzung oder mehr
Die Obergrenze des Mischungsanteils von 2-Phenoxyethanol sollte je nach Art der endermatischen Salbenzusammensetzung als geeignet angesehen werden und sollte nicht besonders eingeschränkt werden. Eines der Merkmale der vorliegenden Erfindung besteht darin, dass der Mischungsanteil von 2-Phenoxyethanol herabgesetzt werden kann. Der Mischungsanteil von 2-Phenoxyethanol ist im Hinblick auf Benutzer, welche gegenüber Phenoxyethanol empfindlich sind, vorzugsweise klein, so lange als die vorgesehene Wirkung der vorliegenden Erfindung nicht beeinträchtigt wird.
Was das jeweilige Mischungsverhältnis zwischen dem vorerwähnten 3-Methyl-3-methoxybutanol und 2-Phenoxyethanol betrifft, welche in den erfindungsgemäßen endermatischen Zusammensetzungen als antiseptische Mittel verwendet werden, ist es zum Zwecke der wirksamen Erzielung der vorgesehenen Wirkung der vorliegenden Erfindung vorzuziehen, dass der Mischungsanteil des einen kleiner ist, wenn der Mischungsanteil des anderen größer ist oder umgekehrt.
Wie in den Beispielen später gezeigt wird, ist zum Beispiel das Ergebnis relativ gut, wenn der Mischungsanteil von 3-Methyl-3-methoxybutanol 0,1 Gew. % oder weniger (ausgeschlossen 0 Gew. %) der Gesamtmenge der Zusammensetzung beträgt, wenn 0,5 Gew. % oder mehr 2-Phenoxyethanol beigemischt werden. Ist der Mischungsanteil von 3-Methyl-3-methoxybutanol größer als 0,1 Gew. % und 1,0 Gew. % oder kleiner an der Gesamtmenge der Zusammensetzung, ist das Ergebnis relativ gut, wenn 0,3 Gew. % oder mehr 2-Phenoxyethanol beigemischt werden. Beträgt der Mischungsanteil von 3-Methyl-3-methoxy-butanol mehr als 1,0 Gew. % und 3,0 Gew. % oder weniger an der Gesamtmenge der Zusammensetzung, ist das Ergebnis relativ gut, wenn 0,1 Gew. % oder mehr 2-Phenoxyethanol beigemischt werden. Beträgt der Mischungsanteil von 3-Methyl-3-methoxybutanol mehr als 3,0 Gew. % und 5,0 Gew. % oder weniger an der Gesamtmenge der Zusammensetzung, ist das Ergebnis relativ gut, wenn 0,05 Gew. % oder mehr 2-Phenoxyethanol beigemischt werden. Beträgt der Mischungsanteil von 3-Methyl-3-methoxybutanol mehr als 5,0 Gew. % und 10,0 Gew. % oder weniger an der Gesamtmenge der Zusammensetzung, ist das Ergebnis relativ gut, wenn 0,01 Gew. % oder mehr 2-Phenoxyethanol beigemischt werden.
(4) Wie vorstehend beschrieben, kann gemäß der vorliegenden Erfindung durch Verwendung einer neuen Kombination aus 3-Methyl-3-methoxybutanol und 1,2-Pentandiol oder 2-Phenoxyethanol eine endermatische Salbenzusammensetzung bereitgestellt werden, welche ausreichende antiseptische Eigenschaften und sowohl eine überlegene Gebrauchsfähigkeit als auch Sicherheit gewährleistet, und dies zu unserer Überraschung bei Verwendung einer kleinen Menge 2-Phenoxyethanol ohne zusätzliches Verschneiden mit antiseptischen Mitteln wie Parabenen. (5)
" 3: Allgemeine Beschreibung"
In Abhängigkeit von der speziellen Ausführungsform der endermatischen Salbenzusammensetzung können Bestandteile, wie sie normalerweise in eine endermatische Salbenzusammensetzung eingearbeitet werden, in die erfindungsgemäße endermatische Zusammensetzung in dem Umfang eingearbeitet werden, der die vorgesehene Wirkung der vorliegenden Erfindung nicht beeinträchtig; Derartige Bestandteile beinhalten Feuchthaltemittel, UV-Absorber, Vitamine, tierische/ pflanzliche Extrakte, Entzündungshemmer, Aufheller, gefäßerweiternde Mittel, astringierende Mittel, Erfrischungsmittel und Hormone.
Die endermatische Salbenzusammensetzung kann, wie vorstehend beschrieben, in vielfältigen Produktformen zur Anwendung auf der Haut verwendet werden, wie Kosmetika, Arzneimittel und quasi-Arnieimittel, und es ist auch eine breite Vielfalt von Formulierungen möglich, wie das wässrige Lösungssystem, solubilisierte System, Emulsionssystem, Öl-Flüssigkeits-System, Gel-System, Pasten-System, Salben-System, Aerosol-System, Wasser-Öl-Zweischichtsystem, Wasser-Öl-Pulver-Dreischichtsystem. Das heißt, es kann im Hinblick auf Basiskosmetika in der Breite in den vorstehend beschriebenen Formulierungen verwendet werden und in Formen wie einer Reinigungskosmetik, Lotion, Emulsion, Creme, Essenz und Packung/ Maske. Im Hinblick auf die Haarkosmetik kann sie in der Breite in verschiedenen Formulierungen, wie vorsehend beschrieben, und in Formen wie Schampons, Spülungen, Frisiermittel und Haarerneuerungskosmetik.
Im Hinblick auf Arzneimittel und quasi-Arnieimittel kann es in der Breite zum Beispiel in Form von verschiedenen Arten von Salben verwendet werden. Mögliche Formulierungen und Formen der erfindungsgemäßen endermatischen Salbenzusammensetzung sind nicht auf diese Formulierungen und Formen beschränkt.
Die erfindungsgemäße endermatische Salbenzusammensetzung kann in Abhängigkeit von den vorerwähnten erwünschten Formulierungen und Formen mit den üblichen Basisbestandteile nach dem Stand der Technik verschnitten werden, so lange wie die vorgesehene Wirkung der vorliegenden Erfindung durch dieses Abwischen nicht beeinträchtigt wird. Das heißt, die erfindungsgemäße endermatische Salbenzusammensetzung kann bei Bedarf mit geeigneten Mengen von flüssigen Fetten/Ölen, festen Fetten/Ölen, Wachsen, Kohlenwasserstoffölen, höheren Fettsäuren, höheren Alkoholen, synthetischen Esterölen, Siliconen, verschiedenen Tensiden, Sequestermitteln, wasserlöslichen Polymeren, Verdickungsmitteln, verschiedenen pulverförmigen Bestanteilen, Färbemitteln, Parfümen, und Wasser verschnitten werden.
Spezielle Rezepturen der erfindungsgemäßen endermatischen Salbenzusammensetzungen werden nachstehend im Beispielteil beschrieben.
Beispiele
Die mit "Gew. %"oder "%" bezeichneten Mischungsanteile in den Beispielen sind Gewichtsprozenteinheiten, bezogen auf die Gesamtmenge, in welche die Bestandteile eingemischt worden sind, sofern nicht anderweitig spezifiziert.
Ehe die Beispiele offen gelegt werden, werden die Praxisgebrauchsprüfung und der antiseptische Wirksamkeitsprüfung beschrieben
Praxisgebrauchsprüfung
Ein Gremium von 30 Probanden, welche bei Verwendung Paraben-haltiger endermatischer Salbenzusammensetzungen über Hautreizungen geklagt hatten, verwendeten eine Woche lang 2-Mal täglich, morgens und abends, die erfindungsgemäßen Salbenzusammensetzungen, und andere, und berichteten über den Grad der Zufriedenheit im Hinblick auf die Gebrauchsfähigkeit und die Anwesenheit/Abwesenheit von Hautreizung.
Die antiseptische Wirksamkeitsprüfung
Eine 30 ml Probe wurde mit Mikroben-haltiger Flüssigkeit geimpft und die Änderung der Mikrobenzahl mit der Abstrichmethode überprüft. Schimmel, Hefe und Bakterien wurden als Impfmikroben verwendet. Die antiseptische Wirksamkeit wurde auf der Grundlage der Änderung der Mikrobenzahl binnen zwei Wochen untersucht und die erhaltenen Ergebnisse unter Verwendung des folgenden 4-stufigen Maßstabs bewertet. Von den folgenden Klassen wurden ⌾ und Ο als annehmbar definiert.

⌾: Es wurde bei allen Mikrobentypen eine schnelle Abnahme beobachtet.
Ο: Es wurde bei allen Mikrobentypen eine allmähliche Abnahme beobachtet.
Δ: Bei manchen Mikroben wurde keine Abnahme beobachtet.
☓: Es wurde keine Abnahme der Mikroben beobachtet.

1: "Beispiele von Anspruch 1–5" Beispiele 1–1 – 1–4 und Vergleichsbeispiel 1–1
Unter Verwendung der in der nachstehenden Tabelle 1–1 aufgeführten Rezepturen wurden sowohl Lotionen, welche Ausführungsformen der erfindungsgemäßen endermatischen Salbenzusammensetzung als auch Vergleichsproben waren der vorerwähnten Praxisgebrauchsprüfung und der antiseptischen Wirksamkeitsprüfung unterzogen und die Ergebnisse registriert. Als Herstellungsverfahren für diese Lotionen wurde ein üblicherweise verwendetes Verfahren zur Herstellung von Lotionen verwendet.
Bei den Beispielen 1–1 und 1–2 berichtete die Mehrheit der Probanden des Gremiums, dass die Hautreizung gering und die Gebrauchsfahigkeit zufrieden stellend waren und diese Beispiele zeigte auch eine überlegene antiseptische Wirksamkeit.
Selbst bei Beispiel 1–3, welches kein 1,3-Butylenglykol enthielt, berichtete die Mehrheit der Probanden des Gremiums, dass die Hautreizung gering und die Gebrauchsfähigkeit zufrieden stellend waren und es gab keine Probleme bezüglich der antiseptischen Wirksamkeit. Andererseits war beim Vergleichsbeispiel 1–1, welches kein 2-n-Butyl-2-ethyl-l,3-ethandiol enthielt, die antiseptische Wirksamkeit schlechter, obwohl die Mehrheit der Probanden des Gremiums berichtete, dass die Hautreizung gering und die Gebrauchsfähigkeit zufrieden stellend waren.
Obwohl bei Beispiel 1–4, welches Methylparaben enthielt, die antiseptische Wirksamkeit überlegen war, berichteten viele der Gremiumsteilnehmer über Hautreizungen wie Juckreiz und Brennen.
Diese Ergebnisse zeigen eindeutig, dass eine endermatische Salbenzusammensetzung, welche die antiseptische Wirksamkeit aufrechterhält, weniger Hautreizung verursacht, und durch Verschneiden des erfindungsgemäßen antiseptischen Mittels mit der endermatischen Salbenzusammensetzung sogar dann, wenn kein Paraben beigemischt wird, eine gute Gebrauchsfähigkeit liefert, wenn der Mischungsanteil von 2,2-Dialkyl-l,3-propandiol ungefähr 0,5 – 1% beträgt.
Beispiele 1–5 – 1–15
Unter Verwendung von Lotionen mit verschiedenen Mischungsanteilen von 1-n-Butyl-2-ethyl-1,3-propandiol erfolgten die vorerwähnte antiseptische Wirksamkeitsprüfung und die Praxisgebrauchsprüfung (nur Gebrauchsfähigkeit). Der Mischungsanteil von 2-n-Butyl-2-ethyl-1,3-propandiol in jeder Lotion und die Prüfergebnisse sind in Tabelle 1–2 wiedergegeben.
Tabelle 1–2 zeigt, dass die erfindungsgemäßen Salbenzusammensetzungen eine angemessene antiseptische Wirksamkeit besaßen, wenn sie das erfindungsgemäße antiseptische Mittel in einer solchen Menge enthielten dass die Konzentra tion an 2-n-Butyl-2-ethyl-1,3-propandiol mehr als 0,5% betrug. Selbst bei 0,1% wurde jedoch eine angemessene Wirkung auf Bakterien bestätigt, wenn der endermatischen Salbenzusammensetzung zusätzlich 1,3-Butylenglykol beigemischt wurde. Die umfangreiche Untersuchung bestätigte, dass 0,5% oder mehr wünschenswert war, um auf alle Schimmel, Hefen und Bakterien eine Wirkung auszuüben. Bei Produkten mit einem geringeren Wassergehalt von 40–60%, wie einer Nährcreme, wird jedoch erwartet, dass ein Mischungsanteil von 0,35% eine angemessene Wirkung haben wird, weil die Konzentration von 2-Butyl-2-ethyl-1,3-propandiol in der Wasserphase zunimmt. Wenn der Mischungsanteil des erfindungsgemäßen antiseptischen Mittels in der endermatischen Salbenzusammensetzung andererseits 3% oder mehr 2-n-Butyl-2-ethyl-1,3-propandiol äquivalent wurde, gab es keine Probleme bezüglich der antiseptischen Wirkung, die Gebrauchsfähigkeit wurde jedoch schlecht und die Reaktion des Gremiums wurde negativ.
Diese Ergebnisse bestätigten, dass das Verschneiden der erfindungsgemäßen antiseptischen Mittel mit geringen, 2-n-Butyl-2-ethyl-1,3-propandiol äquivalenten Mengen eine endermatische Salbenzusammensetzung mit überlegener antiseptischer Wirksamkeit und guter Hautverträglichkeit während des Gebrauchs bereitgestellt werden kann, ohne sie mit antiseptischen Mitteln, wie Parabene, abzumischen oder die Menge antiseptischer Mittel zu vermindern.
Jene, welche kein 1,3-Butylenglykol (Beispiele 1–13 – 1–15) enthielten, zeigten beim Verschneiden mit dem erfindungsgemäßen antiseptischen Mittel eine überlegene antiseptische Wirksamkeit, ihre Gebrauchsfähigkeit nahm jedoch eindeutig ab, wenn die Menge an erfindungsgemäßem antiseptischen Mittel erhöht wurde, um die antiseptische Wirksamkeit weiter zu verbessern.
Wurde andererseits 1,3-Butylenglykol in Kombination zugegeben, trug dies nicht nur zur antiseptischen Wirksamkeit bei, sondern es wurde auch die Gebrauchsfähigkeit verbessert.
Nachstehend werden Beispiele von erfindungsgemäßen endermatischen Salbenzusammensetzungen mit verschiedenen Rezepturen gezeigt. Alle Beispiele wiesen eine geringere Hautreizung und eines gute Gebrauchsfähigkeit auf, während sie eine überlegene antiseptische Wirksamkeit aufrechterhielten. Bei allen Ausführungsformen wurden als Verfahren zur Herstellung der endermatischen Salbenzusammensetzungen dieser Beispiele, üblicherweise verwendete Verfahren zur Herstellung endermatischer Salbenzusammensetzungen verwendet. Die Menge Wasser wurde so eingestellt, dass die Gesamtmenge 100 betragen würde.

[Beispiel 1–16] Astringierende Lotion

Bestandteil in der Zusammensetzung	Mischungsanteil (Gew. %)
2-n-Butyl-2-ethyl-1,3-propandiol	1,0
Polyoxyethylen(POE = 50)oleylether	0,5
Polyethylenglykol 300	1,0
Ethylalkohol	8,0
Glycerin	3,0
Milchsäure	0,02
50% wässrige Natriumlactat-Lösung	0,25
Trinatrium-EDTA	0,1
Gereinigtes Wasser	Rest

[Beispiel 1–17] Astringierende Lotion

Bestandteil in der Zusammensetzung	Mischungsanteil (Gew. %)
2,2-Diethyl-1,3-propandiol	1,0
Polyoxyethylen(POE = 50)oleylether	0,5
Polyethylenglykol 300	1,0
Ethylalkohol	8,0
Glycerin	3,0
Milchsäure	0,02
50% wässrige Natriumlactat-Lösung	0,25
Trinatrium-EDTA	0,1
Gereinigtes Wasser	Rest

[Beispiel 1–18] Reinigungsschaum

Bestandteil in der Zusammensetzung	Mischungsanteil (Gew. %)
Stearinsäure	8,0
Palmitinsäure	6,0
Myristinsäure	6,0
Laurinsäure	4,0
Kaliumhydroxid	5,2
Glycerylmonostearat	2,0
Bienenwachs	1,5
2,2-Di-n-butyl-1,3-proopandiol	0,6
1,2-Pentandiol	1,0
Polyethylenglykol 1500	5,0

Glycerin	10,0
Gereinigtes Wasser	Rest

[Beispiel 1–19] Erweichungsmittelemulsion

Bestandteil in der Zusammensetzung	Mischungsanteil (Gew. %)
2-n-Propyl-2-n-butyl-1,3-propandiol	0,1
Glycerin	5,0
Cetylalkohol	1,5
Stearylalkohol	1,8
Petrolatum	2,0
Dimethylpolysiloxan (20 cps)	1,5
Squalan	2,5
Isopropylmyristat	2,5
Glycerylmonostearat	1,8
Polyoxyethylen(POE = 5)glycerylmonostearat	1,8
Polyoxyethylen(POE = 20)cetylether	1,5
Carboxyvinylpolymer	0,25
Kaliumhydroxid	0,05
L-Arginin	0,2
Xylitol	2,0
Dipropylenglykol	2,0
1,3-Butylenglykol	3,0
Trinatrium-EDTA	0,02
Gereinigtes Wasser	Rest

[Beispiel 1–20] Hautbehandlungsgel

Bestandteil in der Zusammensetzung	Mischungsanteil (Gew.-%)
2,2-Di-n-propyl-1,3-propandiol	1,0
Dimethylpolysiloxan	0,5
Isopropylmyristat	1, 5
Hydriertes Polyoxyethylen(POE = 60)ricinusöl	0,5
Tocopherolacetat	0,2
Monoammoniumglycyrrhizinat .	0,05
Carboxyvinylpolymer	0,45
Kaliumhydroxid	0,15
Glycerin	12,0
Dipropylenglykol	2,0
Trinatrium-EDTA	0,01
Gereinigtes Wasser	Rest

[Beispiel 1–21] Feuchtigkeitscreme

Bestandteil in der Zusammensetzung	Mischungsanteil (Gew.-%)
2-n-Propyl-2-isopropyl-1,3-propandiol	1, 0
Stearylalkohol	5, 5
Stearinsäure	2,0
Squalan	12,5
Isopropylmyristat	7, 5
Polyoxyethylen(POE = 25)cetylalkoholether	3,0
Tocopherolacetat	2,0
Monoammoniumglycyrrhizinat	0,05
Glycerin	5,0
Dipropylenglykol	2,0
Trinatrium-EDTA	0, 01
Gereinigtes Wasser	Rest

[Beispiel 1–22] Essenz

Bestandteil in der Zusammensetzung	Mischungsanteil (Gew.-%)
2-Isopropyl-2-ethyl-1,3-propandiol	1, 0
Dimethylpolysiloxan	0,1
Olivenöl	0,2
Polyoxyethylenoleylalkoholether	1,0
Tocopherolacetat	0,1
Ethanol	6, 5
Hyaluronsäure	0,1
Sorbitol	8,0
Dipropylenglykol	2,0
Trinatrium-EDTA	0, 01
Gereinigtes Wasser	Rest

[Beispiel 1–23] Essenz

Bestandteil in der Zusammensetzung	Mischungsanteil (Gew.-%)
2-n-Propyl-2-ethyl-1,3-propandiol	1, 0
Dimethylpolysiloxan	0,1
Olivenöl	0,2
Polyoxyethylenoleylalkoholether	1,0
Tocopherolacetat	0,1
Ethanol	6,5
Hyaluronsäure	0,1
Sorbitol	8,0

Dipropylenglykol	2,0
Trinatrium-EDTA	0,01
Gereinigtes Wasser	Rest

[Beispiel 1–24] Geleepackung

Bestandteil in der Zusammensetzung	Mischungsanteil (Gew.-%)
2,2-Düsoproyl-1,3-propandiol	1,0
Polyoxyethylenoleylalkoholether	0,5
Monoammoniumglycyrrhizinat	0,05
Carboxymethylcellulose	5,0
Ethanol	12,0
Polyvinylalkohol	12,0
1,3-Butylenglykol	5,0
Trinatrium-EDTA	0,01
Gereinigtes Wasser	Rest

[Beispiel 1–25] Wimpernstift

Bestandteil in der Zusammensetzung	Mischungsanteil (Gew. %)
2-Isopropyl-2-n-butyl-1, 3-propandiol	0,6
Eisenoxid (schwarz)	14,0
Isopropylmyristat	1,5
Polyoxyethylenmonosorbitanmonooleat	1,0
Vinylacetatharzemulsion	45,0
Monoammoniumglycyrrhizinat	0,05
Carboxyvinylpolymer	1,5
Acetyltributylcitrat	1,0
Glycerin	5,0
Dipropylenglykol	2,0
Trinatrium-EDTA	0,01
Gereinigtes Wasser	Rest

2: "Beispiele von Anspruch 6" Beispiele 2–1 – 2–2 und Vergleichsbeispiele 2–1 – 2–3
Unter Verwendung der in der nachstehenden Tabelle 2–1 aufgeführten Rezepturen wurden sowohl Lotionen der Beispiele 2–1 und 2–2, welche Ausführungsformen der erfindungsgemäßen endermatischen Salbenzusammensetzung sind und Lotionen der Vergleichsproben 2–1, 2–2 und 2–3 der vorerwähnten Praxisgebrauchsprizfung und der antiseptischen Wirksamkeitsprüfung unterzogen und die Ergebnisse desgleichen in Tabelle 2–1 aufgeführt. Als Herstellungsverfahren für diese Lotionen wurde ein üblicherweise verwendetes Verfahren zur Herstellung von Lotionen verwendet.
Wie die in Tabelle 2–1 aufgeführten Ergebnisse anhand der Beispiele 1 und 2 zeigen, berichtete die Mehrheit der Probanden des Gremiums, dass die Hautreizung gering und die Gebrauchsfähigkeit zufrieden stellend waren und diese Beispiele zeigte auch eine überlegene antiseptische Wirksamkeit. Andererseits war beim Vergleichsbeispiel 2–1, welches kein 1,2-Pentandiol enthielt, die antiseptische Wirksamkeit schlechter, obwohl die Mehrheit der Probanden des Gremiums berichtete, dass die Hautreizung gering und die Gebrauchsfahigkeit zufrieden stellend waren. Selbst bei Vergleichsbeispiel 2–2, welches kein 3-Methyl-3-methoxybutanol enthielt, berichteten die Mehrheit der Probanden des Gremiums, dass die antiseptische Wirksamkeit geringer war, obwohl die Hautreizung gering und die Gebrauchsiahigkeit zufrieden stellend waren. Beim Vergleichsbei spiel 2–3, welches Methylparaben enthielt, berichteten die Gremiumsteilnehmer über Hautreizung, obwohl die antiseptische Wirksamkeit überlegen war. Diese Ergebnisse zeigen eindeutig, dass die Kombination aus 3-Methyl-3-methoxybutanol und 1,2-Penatandiol eine endermatische Salbenzusammensetzung bereitstellen kann, welche eine geringere Hautreizung und eine gute Gebrauchsfähigkeit aufweist, während sie die antiseptische Wirksamkeit aufrechterhält.
Beispiele 2–3 – 2–8 und Vergleichsbeispiele 2–4 und 2–51
In Übereinstimmung mit diesen Beispielen und Vergleichsbeispielen erfolgten an Lotionen mit verschiedenen Mischungsanteilen von 3-Methyl-3-methoxybutanol und 1,2-Pentandiol (Die Bestandteile und ihres Mischungsanteile sind außer bei 3-Methyl-3-methoxybutanol und 1,2-Pentandiol, die gleichen wie die in der vorerwähnten Tabelle 2–1 aufgeführten) die vorerwähnte antiseptische Wirksamkeitsprüfung und die Praxisgebrauchsprüfung. Der Mischungsanteil von 3-Methyl-3-methoxybutanol und 1,2-Pentandiol in jeder Lotion sowie die Prüfergebnisse sind in Tabelle 2–2 wiedergegeben.
Gemäß den in Tabelle 2–2 wiedergegebenen Prüfergebnissen, zeigte Beispiel 2–3, welches 0,1 Gew. % 3-Methyl-3-methoxybutanol enthielt, mit 7,0 Gew. % 1,2-Pentandiol zufrieden stellende Ergebnisse. Beispiel 2–4, welches 2,0 Gew.-% 3-Methyl-3-methoxybutanol enthielt, zeigte mit 3,0 Gew. % 1,2-Pentandiol ein zufrieden stellendes Ergebnis. Beispiel 2–5, welches 4 Gew. % 3-Methyl-3-methoxybutanol enthielt, zeigte mit 2,0 Gew. % 1,2-Pentandiol ein zufrieden stellendes Ergebnis. Auch Beispiel 2–6, welches 7,0 Gew. % 3-Methyl-3-methoxybutanol enthielt, zeigte mit 1,0 Gew. % 1,2-Pentandiol ein zufrieden stellendes Ergebnis. Die Beispiele 2-7 und 2-8, welche 10 Gew. % 3-Methyl-3-methoxybutanol enthielten, zeigten mit 0,1 Gew. % (Beispiel 2-7) und 0,5 Gew. % (Beispiel 2-8) 1,2-Pentandiol sowohl bezüglich Gebrauchsiahigkeit als auch antiseptischer Wirksamkeit zufrieden stellende Ergebnisse. Beispiel 2-8, welches einen höheren 1,2-Pentandiol-Mischungsanteil aufwies, zeigte eine besonders überlegene antiseptische Wirksamkeit.
Die Vergleichsbeispiele 2-4 und 2-5, welche überhaupt kein 1,2-Pentandiol enthielten, zeigten beide eine unangemessene antiseptische Wirksamkeit. Diese Ergebnisse zeigen ebenfalls eindeutig, dass nicht nur die Menge 3-Methyl-3-methoxybutanol und die Menge 1,2-Pentadiol mit der die erfindungsgemäße Salbenzusammensetzung verschnitten ist, sondern auch ihr gegenseitiges Mischungsverhältnis die vorgesehene Wirkung der vorliegenden Erfindung beeinflusst.
Was das Mischungsverhältnis zwischen 3-Methyl-3-methoxybutanol und 1,2-Pentandiol in der erfindungsgemäßen endermatischen Salbenzusammensetzung betrifft, zeigen diese Ergebnisse eindeutig, dass das Ergebnis relativ gut ist, wenn der Mischungsanteil von 3-Methoxy-3-methylbutanol 0,2 Gew. % oder weniger (ausgeschlossen 0 Gew. %) beträgt und 7,0 Gew. % oder mehr 1,2-Pentandiol beigemischt sind. Es zeigte sich auch, dass das Ergebnis relativ gut ist, wenn der Mischungsanteil von 3-Methyl-3-methoxybutanol mehr als 0,1 Gew. % und 2.0 Gew. % oder weniger beträgt und 3,0 Gew. % oder mehr 1,2-Pentandiol beigemischt sind.
Es zeigte sich auch, dass das Ergebnis relativ gut ist, wenn der Mischungsanteil von 3-Methyl-3-methoxybutanol mehr als 2,0 Gew. % und 4.0 Gew. % oder weniger beträgt und 2,0 Gew. % oder mehr 1,2-Pentandiol beigemischt sind. Es zeigte sich auch, dass das Ergebnis relativ gut ist, wenn der Mischungsanteil von 3-Methyl-3-methoxybutanol mehr als 4,0 Gew. % und 7.0 Gew. % oder weniger beträgt und 1,0 Gew. % oder mehr 1,2-Pentandiol beigemischt sind. Es zeigte sich weiterhin, dass das Ergebnis relativ gut ist, wenn der Mischungsanteil von 3-Methyl-3-methoxybutanol mehr als 7,0 Gew. % und 10.0 Gew. % oder weniger beträgt und 0,1 Gew. % oder mehr 1,2-Pentandiol beigemischt sind.
Nachstehend werden Beispiele von erfindungsgemäßen endermatischen Salbenzusammensetzungen mit verschiedenen Rezepturen gezeigt. Alle Beispiele wiesen eine geringere Hautreizung und eines gute Gebrauchsfähigkeit auf, während sie eine überlegene antiseptische Wirksamkeit aufrechterhielten. Als Verfahren zur Herstellung der endermatischen Salbenzusammensetzungen dieser Beispiele, wurden bei allen Ausführungsformen üblicherweise verwendete Verfahren zur Herstellung endermatischer Salbenzusammensetzungen verwendet.

[Beispiel 2-9] Astringierende Lotion

Bestandteil	(Gew. %)
3-Methyl-3-methoxybutanol	1,0
1,2-Pentandiol	3,0
Polyoxyethylen(POE = 50)oleylether	0,5
Polyethylenglykol 300	1,0
Ethylalkohol	8,0
Dipropylenglykol	2,0
Milchsäure	0,02
50% wässrige Natriumlactatlösung	0,25
Trinatrium-EDTA	0,01
Gereirnigtes Wasser	Rest

[Beispiel 2-10] Erweichungsmittelemulsion

Bestandteil	(Gew. %)
3-Methyl-3-methoxybutanol	0,1
1,2-Pentandiol	5,0
Cehylalkohol	1,5
Stearylalkohol	1,8
Petrolatum	2,0
Dimethylpolysiloxan (20 cps)	1,5
Squalan	2,5
Isopropylmyristat	2,5
Glycerylmonostearat	1,8
Polyoxyethylen(PEO = 5)glycerylmonostearat	1,8
Polyoxyethylen(POE = 20)cetylether	1,5
Carboxyvinylpolymer	0,25
Kaliumhydroxid	0,05
L-Arginin	0,2
Glycerin	4,0
Dipropylenglykol	1,0
Trinatrium-EDTA	0,02
Gereinigtes Wasser	Rest

[Beispiel 2-11] Hautbehandlungsgel

Bestandteil	(Gew. %)
3-Methyl-3-methoxybutanol	1,0
1,2-Pentandiol	3,0
Dimethylpolysiloxan	0,5
Isopropylmyristat	1,5
Hydriertes Polyoxyethylen(POE = 60)rtcinusöl	0,5
Tocopherolacetat	0,2
Monoammoniumglycyrrhizinat	0,05
Carboxyvinylpolymer	0,45
Kaliumhydroxid	0,15
Glycerin	16,0
Dipropylenglykol	2,0
Trinatrium-EDTA	0,01
Gereinigtes Wasser	Rest

3: "Beispiele von Anspruch 7" Beispiele 3-1, 3-2 und Vergleichsbeispiele 3-1, 2-3
Unter Verwendung der in der nachstehenden Tabelle 3-1 aufgeführten Rezepturen wurden sowohl Lotionen der Beispiele 3-1 und 3-2, welche Ausführungsformen der erfindungsgemäßen endermatischen Salbenzusammensetzung sind und Lotionen der Vergleichsproben 3-1 und 3-2 der vorerwähnten Praxisgebrauchsprüfung und der antiseptischen Wirksamkeitsprüfung unterzogen und die Ergebnisse desgleichen in Tabelle 3-1 aufgeführt. Als Herstellungsverfahren für diese Lotionen wurde ein üblicherweise verwendetes Verfahren zur Herstellung von Lotionen verwendet.
Wie die in Tabelle 3-1 wiedergegebenen Ergebnisse zeigten, berichtete die Mehrheit der Probanden des Gremiums bei den Beispielen 3-1 und 3-2, dass die Hautreizung gering und die Gebrauchsfähigkeit zufrieden stellend waren und diese Beispiele zeigten auch eine überlegene antiseptische Wirksamkeit. Andererseits war beim Vergleichsbeispiel 3-1, welches kein 2-Phenoxyethanol enthielt, die antiseptische Wirksamkeit schlechter, wenn der Mischungsanteil von 3-Methyl-3-methoxybutanol niedrig war, obwohl die Mehrheit der Probanden des Gremiums berichtete, dass die Hautreizung gering und die Gebrauchsfähigkeit zufrieden stellend waren.
Beim Vergleichsbeispiel 3-2, welches Methylparaben, aber ebenso wie das Vergleichsbeispiel 3-1 kein 2-Phenoxyethanol enthielt, berichteten viele der Gremiumsteilnehmer über Hautreizungen, obwohl die antiseptische Wirksamkeit überlegen war. Diese Ergebnisse zeigen eindeutig, dass die Kombination von 3-Methyl-3-methoxybutanol und 2-Phenoxyethanol eine endermatische Salbenzusammensetzung bereitstellen kann, welche eine geringe Hautreizung und eine gute Gebrauchsfähigkeit bei gleichzeitiger Aufrechterhaltung der antiseptischern Wirksamkeit aufweist.
Beispiele 3-3 – 3-7 und Vergleichsbeispiele 3-3 und 3-4
Als Nächstes erfolgten die vorerwähnte antiseptische Wirksamkeitsprüfung und die Praxisgebrauchsprüfung an Lotionen mit verschiedenen Mischungsanteilen von 3-Methyl-3-methoxybutanol und 2-Phenoxyethanol (Die Bestandteile und ihre Mischungsanteile sind, abgesehen von 3-Methyl-3-methoxybutanol . und 2-Phenoxyethangl die Gleichen wie die in der vorerwähnten Tabelle 3-1 aufgeführten). Die Mischungsanteile von 3-Methyl-3-methoxybutanol und 2-Phenoxy ethanol in jeder Lotion und die Prüfergebnisse sind in Tabelle 3-2 wiedergegeben.
Gemäß den in Tabelle 3-2 wiedergegebenen Prüfergebnissen, zeigte Beispiel 3-3, welches 0,1 Gew. % 3-Methyl-3-methoxybutanol enthielt, mit 0,5 Gew. % 2-Phenoxyethanol zufrieden stellende Ergebnisse. Beispiel 2-4, welches 2,0 Gew. % 3-Methyl-3-methoxybutanol enthielt, zeigte mit 3,0 Gew. % 1,2-Pentandiol zufrieden stellende Ergebnisse. Beispiel 3-4, welches 1,0 Gew. % 3-Methyl-3-methoxybutanol enthielt, zeigt mit 0,3 Gew. % 2-Phenoxyethanol zufrieden stellende Ergebnisse. Beispiel 3-5, welches 3,0 Gew. % 3-Methyl-3-methoxybutanol enthielt, zeigte mit 0,1 Gew. % 2-Phenoxyethanol zufrieden stellende Ergebnisse.
Auch Beispiel 3-6 welches 5,0 Gew. % 3-Methyl-3-methoxybutanol enthielt, zeigte mit 0,05 Gew. % 2-Phenoxyethanol zufrieden stellende Ergebnisse. Das Beispiel 3-7, welches 10 Gew. % 3-Methyl-3-methoxybutanol enthielt zeigte mit 0,01Gew. % 2-Phenoxyethanol sowohl bezüglich Gebrauchsfahigkeit als auch antiseptischer Wirksamkeit zufrieden stellende Ergebnisse. Die Vergleichsbeispiele 3-4 und 3-5, welche überhaupt kein 2-Phenoxyethanol enthielten, zeigten beide eine unzureichende antiseptische Wirksamkeit.
Diese Ergebnisse zeigen ebenfalls eindeutig, dass im Hinblick auf die Mischungsverhältnisse von 3-Methyl-3-methoxybutanol und 2-Phenoxyethanol in den erfindungsgemäßen Salbenzusammensetzung, sondern auch ihr gegenseitiges Mischungsverhältnis die vorgesehene Wirkung der vorliegenden Erfindung beeinflusst.
Was das Mischungsverhältnis zwischen 3-Methyl-3-methoxybutanol und 2-Phenoxyethanol in der erfindungsgemäßen endermatischen Salbenzusammensetzung betrifft, zeigen diese Ergebnisse eindeutig, dass das Ergebnis relativ gut ist, wenn der Mischungsanteil von 3-Methyl-3-methoxybutanol 0,1 Gew. % oder weniger (ausgeschlossen 0 Gew. %) beträgt und 0,5 Gew. % oder mehr 2-Phenoxyethanol beigemischt sind. Es zeigte sich auch, dass das Ergebnis relativ gut ist, wenn der Mischungsanteil von 3-Methyl-3-methoxybutanol mehr als 0,1 Gew. % und 1.0 Gew. % oder weniger beträgt und 0,3 Gew. % oder mehr 2-Phenoxyethanol beigemischt sind.
Es zeigte sich auch, dass das Ergebnis relativ gut ist, wenn der Mischungsanteil von 3-Methyl-3-methoxybutanol mehr als 1,0 Gew. % und 3.0 Gew. % oder weniger beträgt und 0,1 Gew. % oder mehr Phenoxyethanol beigemischt sind. Es zeigte sich auch, dass das Ergebnis relativ gut ist, wenn der Mischungsanteil von 3-Methyl-3-methoxybutanol mehr als 3,0 Gew. % und 5.0 Gew. % oder weniger beträgt und 0,05 Gew. % oder mehr 2-Phenoxyethanol beigemischt sind. Es zeigte sich weiterhin, dass das Ergebnis relativ gut ist, wenn der Mischungsanteil von 3-Methyl-3-methoxybutanol mehr als 5,0 Gew. % und 10.0 Gew. % oder weniger beträgt und 0,01 Gew. % oder mehr 2-Phenoxyethanol beigemischt sind.
Nachstehend werden Beispiele von erfindungsgemäßen endermatischen Salbenzusammensetzungen mit verschiedenen Rezepturen gezeigt. Alle Beispiele wiesen eine geringere Hautreizung und eines gute Gebrauchsfahigkeit auf, während sie eine überlegene antiseptische Wirksamkeit aufrechterhielten. Als Verfahren zur Herstellung der endermatischen Salbenzusammensetzungen dieser Beispiele, wurden bei allen Ausführungsformen üblicherweise verwendete Verfahren zur Herstellung endermatischer Salbenzusammensetzungen verwendet.

[Beispiel 3-8] Astringierende Lotion

Bestandteil	(Gew. %)
3-Methyl-3-methoxybutanol	1,0
2-Phenoxyethanol	0,3
Polyoxyethylen(POE = 50)oleylether	0,5
Polyethylenglykol 300	1,0
Ethylalkohol	18,0
Dipropylenglykol	2,0
Milchsäure	0,02
50% wässrige Natriumlactatlösung	0,25

Trinatrium-EDTA	0, 01
Gereinigtes Wasser	Rest

[Beispiel 3-9] Er-weichungsmittelemulsion

Bestandteil	(Gew.-%)
3-Methyl-3-methoxybutanol	5,0
2-Phenoxyethanol	0,1
Cetylalkohol	1, 5
Stearylalkohol	1, 8
Petrolatum	2,0
Dimethylpolysiloxan (20 cps)	1,5
Squalan	2,5
Isopropylmyristat	2, 5
Glycerylmonostearat	1,8
Polyoxyethylen(PEO = 5)glycerylmonostearat	1,8
Polyoxyethylen(POE = 20)cetylether	1,5
Carboxyvinylpolymer	0,25
Kaliumhydroxid	0, 05
L-Arginin	0,2
Glycerin	4, 0
Dipropylenglykol	2,0
1,3-Butylenglykol	3, 0
Trinatrium-EDTA	0,02
Gereinigtes Wasser	Rest

l [Beispiel 3-10] Hautbehandlungsge

Bestandteil	(Gew.-%)
3-Methyl-3-methoxybutanol	3,0
2-Phenoxyethanol	0,3
Dimethylpolysiloxan	0,5
Isopropylmyristat	1,5
Hydriertes Polyoxyethylen(POE = 60)ricinusöl	0,5
Tocopherolacetat	0,2
Monoammoniumglycyrrhizinat	0,05
Carboxyvinylpolymer	0,45
Kaliumhydroxid	0,15
Glycerin	16, 0
Dipropylenglykol	2,0
Trinatrium-EDTA	0,01
Gereinigtes Wasser	Rest

Claims

Endermatische Salbenzusammensetzung, enthaltend 3-Methyl-3-methoxybutanol und 1,2-Pentandiol.
Endermatische Salbenzusammensetzung, enthaltend 3-Methyl-methoxybutanol und 3-Phenoxyethanol.
Zusammensetzung, enthaltend (a) 3-Methyl-3-Methoxybutanol und 1,2-Pentandiol oder (b) 3-Methyl-3-methoxybutanol und 2-Phenoxyethanol, zur Verwendung als Arzneimittel.
Zusammensetzung, enthaltend (a) 3-Methyl-3-Methoxybutanol und 1,2-Pentandiol oder (b) 3-Methyl-3-methoxybutanol und 2-Phenoxyethanol, zur Verwendung als antiseptisches/ antifungales Mittel.
Endermatische Salbe nach mindestens einem der Ansprüche 1-2, wobei das Produkt in einer kosmetischen Form vorliegt.