DE4403157A1

DE4403157A1 - Schmerzlindernde Präparate zur topischen Anwendung auf der Haut

Info

Publication number: DE4403157A1
Application number: DE4403157A
Authority: DE
Inventors: Orna Dr Levin; Baruch Dr Raz
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1993-02-02
Filing date: 1994-02-02
Publication date: 1994-08-04
Also published as: IL104586A0; GB2274588B; GB9401085D0; GB2274588A; FR2700956B1; FR2700956A1

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische und pharmazeu tische Präparate zur topischen Anwendung, die als schmerzlin dernde und/oder schmerzstillende und/oder schwach anästheti sche und/oder sedative Mittel im Verlauf von schmerzenden Vorgängen oder zur Linderung von Schmerzen an kutanen oder subkutanen Geweben eingesetzt werden können und die auch in tieferen Hautschichten wirksam sind.

Zahlreiche medizinische und kosmetische Verfahren verursachen Schmerzen, was eine unangenehme Nebenwirkung bei ansonsten notwendigen Eingriffen darstellt.

Die Erfindung befaßt sich beispielsweise mit der Schmerzlin derung beim Durchstechen der Haut mit einer Nadel, um einen Arzneistoff zu verabreichen oder um Blut zu entnehmen. Eine weitere Schmerzursache, die erfindungsgemäß bekämpft werden soll, ist die Entfernung von Warzen und dergl. durch kryogene Verfahren.

Ein wichtiges kosmetisches Verfahren ist die Entfernung von Körperhaaren, die häufig mit sehr unangenehmen Schmerzen ver bunden ist.

Kräuter und Kräuterextrakte werden herkömmlicherweise zur Schmerzmilderung eingesetzt, wobei einige davon auf oralem Wege und andere auf perkutanem Wege verabreicht werden.

Das Wesen der vorliegenden Erfindung besteht in der Bereit stellung von Kräuterpräparaten, die eine schmerzlindernde, schmerzstillende und schwach anästhetische Wirkung entfalten, wobei die Wirkungsstärke dieser Mittel mit bisherigen Mitteln nicht erreicht worden ist.

Gegenstand der Erfindung sind Präparate zur Schmerzlinderung bei Enthaarungsbehandlungen und anderen Vorgängen, die Schmer zen auf der Haut verursachen, die ein Trägergel mit einem Gehalt an einem konzentrierten Pflanzenextrakt aus einer oder mehreren geeigneten Pflanzen, gegebenenfalls mit einem oder mehreren Additiven, die ein rasches Einsetzen der schmerzverringernden Wirkung des Präparats nach topischer An wendung ergeben, enthalten.

Die erfindungsgemäßen Präparate sind für die topische Anwen dung vorgesehen, wobei ihre am stärksten ausgeprägte Wirkung in einer analgetischen Wirkung besteht. Charakteristisch für die Präparate ist ein relativ rasches Einsetzen dieser Wir kung, wobei diese Wirkung selbst bei vergleichsweise geringen Konzentrationen der Wirkstoffkomponenten ausgeprägt ist.

Bei Einsatz der Präparate zur erheblichen Schmerzverringerung bei Enthaarungsvorgängen erfolgt ein rasches Eindringen.

Im Vergleich mit einem 25prozentigen Novocain-Spray ergibt sich für die erfindungsgemäßen Präparate eine stärkere Wir kung, selbst noch 40 Minuten nach der Anwendung. Als Aus gangsmaterial können verschiedene Pflanzenextrakte verwendet werden. Bevorzugt ist die Verwendung von handelsüblichen Mut tertinkturen, die aus zerkleinerten Pflanzen oder Pflanzen teilen durch Extraktion mit 70prozentigem Ethanol in der Kälte bei einer Extraktionszeit von etwa 3 Wochen und einem Gewichtsverhältnis von Pflanze/Ethanol von 1-10 erhalten wor den sind.

Anschließend wird die auf diese Weise erhaltene Muttertinktur bei einer Temperatur von etwa 35°C unter vermindertem Druck unter Verwendung einer CO₂/Aceton-Falle bis zur Erzielung einer hohen Konzentration eingeengt. Das erhaltene Produkt liegt in Form eines Konzentrats vor, das mit einem handelsüb lichen Gel, das ebenfalls auf Alkoholbasis beruht, vermischt wird. Dabei wird das Konzentrat allmählich unter Rühren zu einem derartigen Gel gegeben, wobei Penetrationsverstärker zugesetzt werden. Als geeignete Träger lassen sich Eucerin, Vaseline, Agar, bestimmte Gummen, Carbomere und dergl. erwäh nen. Als Penetrationsverstärker können organische langkettige Säuren, wie Ölsäure und Verbindungen, wie Menthol, Kampfer und dergl., sowie Kombinationen von beliebigen dieser Pro dukte verwendet werden. Es wurden Versuche mit verschiedenar tigen Komponenten im Rahmen der vorstehenden Definition und mit Äquivalenten davon durchgeführt. Unter anderem wurden Präparate untersucht, die im wesentlichen die nachstehend aufgeführten Bestandteile enthalten.

Nachstehend finden sich zunächst Beispiele für geeignete Pflanzen, wobei diese Aufstellung aber nicht als abschließend zu betrachten ist:
Salix alba
Salix fragilis
Rosmarinus officinalis
Passiflora incarnata
Hypericum perforatum
Cannabis sativa
Matricaria chamomilla
Geranium maculatum
Solanium nigrum
Primula veris
Tilia cordata
Valeriana officinalis
Verbena officinalis
Papaver rhoeas
Solanum nigrum
Atropa Belladona
Bignonia catalpa
Cynoglossum officinalis
Capsicum minimum
Gelsemium Sempervirens
Pulsatilla

In den nachstehenden Ausführungen beziehen sich die Pro zentangaben jeweils auf das Gewicht.
a. Konzentrierter Pflanzenextrakt und Gel in einem Gewichts verhältnis von 1 : 1 bis 1 : 5;
b. Präparat gemäß (a) mit Zusatz von 5-12% Ölsäure;
c. Präparat wie unter (a) unter Zusatz von 0,5- etwa 3% Kampfer und Menthol in verschiedenen Verhältnissen;
d. Präparat wie unter (a) unter Zusatz von 5-12% Ölsäure, 0,5-3% Kampfer und 0,5-2% Menthol;
e. Präparat wie unter (a) unter Zusatz von 5-10% Ölsäure und 0,5-2% Vitamin E.

Eine Reihe von Testansätzen wurde mit freiwilligen weiblichen Versuchspersonen durchgeführt, um die Wirksamkeit der Schmerzmilderung bei der Enthaarung festzustellen. Präparate gemäß (a), d. h. ein Gel mit einem Gehalt an 30% Pflanzenex trakt von Salix alba (Handelsprodukt, eingeengt bis unter die Sättigungskonzentration) war recht wirksam, jedoch wurde die maximale Wirkung erst nach etwa 30-40 Minuten erzielt. Präpa rate gemäß (b) bis (e) wurden ebenfalls bewertet. Dabei war Einsetzen der Wirkung wesentlich rascher. Es wurde nämlich eine ausgeprägte Wirkung nach etwa 5-15 Minuten erreicht wobei die Wirkungsdauer etwa 30-40 Minuten betrug.

Die vorstehenden Präparate sind für die topische Anwendung auf der Haut bestimmt, wobei im Vergleich zu einer systemi schen Anwendung die Wirkstoffaufnahme durch den Körper erheb lich verringert wird.

Ein weiterer Vorteil der erfindungsgemäßen Präparate besteht in einer deutlichen Verkürzung der Zeit, die zwischen dem Aufbringen der Präparate und dem Einsetzen der gewünschten Wirkung verstreicht. Mit unterschiedlichen Präparaten wurden Inkubationszeiten von nur 5-25 Minuten erreicht.

Somit besteht das Wesen der Erfindung darin, daß ein neuer Weg zur Herstellung von stärkeren und wirksameren Pflanzen- bzw. Kräuterpräparaten aufgefunden wurde.

Das Wirkstoffpräparat kann auch hergestellt werden, indem man die Muttertinktur von einem beliebigen wirksamen Pflanzenex trakt oder ein Gemisch von derartigen Tinkturen tropfenweise zu einem handelsüblichen Gel auf Alkoholbasis gibt. Die Konsistenz des Gels wird häufig auf ihre Viskosität über prüft, um das Absorptionsvermögen des Gels zu bestimmen. Im allgemeinen ist es möglich ein Präparat herzustellen, das etwa 1 Teil Tinktur pro 1,5 Teile des alkoholischen Gels ent hält. Der oder die übrigen Bestandteile werden allmählich zu gesetzt, vorzugsweise unter schwacher Belichtung. Es ist rat sam, ferner ein Antioxidationsmittel zuzusetzen, z. B. 0,5 bis etwa 2 Gew.-% Vitamin E in Form des Essigsäureesters.

Es wurden verschiedene derartige Präparate mit verschiedenen Pflanzenextrakttinkturen hergestellt. Die Wirkung hängt weit gehend von der Art der verwendeten Pflanzen ab. Besonders gute Ergebnisse wurden mit Tinkturen der in der vorstehenden Liste aufgeführten Pflanzen, die bevorzugte Spezies nennt, erzielt.

Folgende Versuche wurden mit 30 freiwilligen Versuchspersonen (weiblich) durchgeführt:

Frauen, die regelmäßig einen Depilator vom Typ Epilady verwenden:
12
Frauen, die früher eine derartige Behandlung vornahmen, aber damit aufhörten:	9
Frauen, die nie eine derartige Behandlung vornahmen	9

Die einzelnen Frauen wurden angehalten, das Gel jeweils auf eine gekennzeichnete Stelle ihrer beiden Beine aufzutragen, wobei auf die übrigen Bereiche der Beine keine Substanz auf gebracht wurde. Während der Versuchsdauer wurden die Frauen angehalten, Angaben über das Ausmaß der Schmerzen bei der Haarentfernung mit dem Gerät Epilady zu machen und dabei einen Vergleich zwischen dem mit dem Gel bedeckten Hautbe reich und dem unbedeckten Hautbereich vorzunehmen. Die Frauen wurden angehalten, eine Schmerzskala von 1-5 zu verwenden, wobei der am wenigsten stark ausgeprägte Schmerz die Bewer tung "1" (sehr geringe Schmerzen oder überhaupt keine Schmer zen) erhielt und diese Skala bis "5" (sehr starke Schmerzen) ging. Der Grad der Schmerzen wurden in Abständen von 5 Minu ten nach 5, 10, 15, 20 und 25 Minuten gemessen.

In den nachstehenden Tabellen sind die Unterschiede in der Schmerzempfindung zwischen behandelte in Bein und unbe handeltem Bein zusammengestellt.

Es finden sich folgende drei Spalten:
a. Stärke des Schmerzes an unbehandeltem Bein.
b. Stärke des Schmerzes an der mit Gel bedeckten Haut.
c. Unterschied der Schmerzempfindung.

Versuche bestätigten ein rascheres Einsetzen der schmerzver ringernden Wirkung und auch eine längere Wirkungsdauer. Die Ergebnisse belegen die Wirksamkeit der erfindungsgemäßen Prä parate in bezug auf eine wesentlich verkürzte Wartezeit bis zum Einsetzen der schmerzverringernden Wirkung.

Es wurden verschiedene Kombinationen von Extrakten, Gelen und Tinkturen mit verschiedenen Additiven getestet. Die Additive zeigten eine ausgeprägte Wirkung in bezug auf das Einsetzen der schmerzverringernden Wirkung.

Die folgenden Beispiele dienen der weiteren Erläuterung der Erfindung. Dabei werden für die Pflanzenextrakte die ge wichtsprozentualen Anteile einer konzentrierten Lösung der vorstehend beschriebenen Art angegeben. In den folgenden Pro ben wurden die vorstehend beschriebenen handelsüblichen alko holischen Gele eingesetzt. Die Zahlenwerte geben den Anteil in Gewichtsprozent wieder.

Beispiel 1
Salix alba
10
Piscidia	7
Juniperus	4
Scutelaria	10
Aconitum	9
Alkoholisches Gel	60

Beispiel 2
Harpagophytum
13
Humulus lupulus	12
Arnica Montana	5
Gelsemium	15
Filipendula ulmaria	16
Carbopal	39

Beispiel 3
Salix
7
Filipendula	13
Rosmarinus	11
Arnica	9
Scutelaria	5
Gel	55

Beispiel 4
Scutelaria
12
Aconitum	7
Filipendula	11
Harpagophytum	2
Juniperus	4
Gel	64

Beispiel 5
Filipendula
18
Piscidia	10
Scutelaria	7
Salix	6
Rosmarinus	9
Hypericum	3
Capsicum	2
Gel	45

Beispiel 6
Cimicifuga
17
Rosmarinus	12
Salix	6
Juniperus	5
Ribes Nigrum	2
Dioscorea	3
Gel	55

Beispiel 7
Dioscorea
10
Hypericum	14
Cimicifuga	11
Cannabis Sativa	5
Gel	60

Beispiel 8
Passiflora
7
Guaiacum Sanctum	8
Arnica	5
Gel	80

Beispiel 9
Humulus
12
Cimicifuga	15
Aconitum	3
Arnica	2
Gel	68

Beispiel 10
Hypericum
15
Belladonna	5
Papaver	5
Gel	80

Claims

1. Präparate zur Schmerzlinderung bei Enthaarungsbehand lungen und anderen Vorgängen, die Schmerzen auf der Haut ver ursachen, enthaltend ein Trägergel mit einem Gehalt an einem konzentrierten Pflanzenextrakt aus einer oder mehreren ge eigneten Pflanzen, gegebenenfalls mit einem oder mehreren Ad ditiven, die ein rasches Einsetzen der schmerzverringernden Wirkung des Präparats nach topischer Anwendung ergeben.

2. Präparate nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Pflanzenextrakte in Form einer alkoholischen Lösung vorliegen.

3. Präparate nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekenn zeichnet, daß es sich beim Trägergel um ein alkoholisches Gel handelt.

4. Präparate nach einem der Ansprüche 1-3, wobei der Pflanzenextrakt einen Extrakt von mindestens einer der fol genden Pflanzen enthält:
Salix nigra
Salix fragilis
Rosmarinus officinalis
Passiflora incarnata
Hypericum perforatum
Cannabis sativa
Matricaria chamomilla
Geranium maculatum
Solanium nigrum
Primula veris
Tilia cordata
Valeriana officinalis
Verbena officinalis
Papaver rhoeas
Solanum nigrum
Atropa belladonna
Bignonia catalpa
Cynoglossum officinalis
Capsicum minimum
Gelsemium sempervirens
Pulsatica vulgaris

5. Präparate nach einem der Ansprüche 1-4, dadurch ge kennzeichnet, daß sie mindestens einen der folgenden Bestand teile enthalten: langkettige Fettsäuren, Kampfer und Menthol.

6. Präparate nach einem der Ansprüche 2-5, dadurch ge kennzeichnet, daß sie drei bis 12% Ölsäure, 0,3 bis etwa 3,0% Kampfer und etwa 0,3 bis etwa 2% Menthol enthalten.

7. Präparate nach einem der Ansprüche 1-6, dadurch ge kennzeichnet, daß es sich beim Pflanzenextrakt um einen Ex trakt von Salix alba handelt.

8. Präparate nach einem der Ansprüche 1-7, dadurch ge kennzeichnet, daß das Gel als Grundlage Eucerin, Vaseline, Agar, ein natürliches Gummi, ein Carbomer und/oder ein Wachs enthält.

9. Verfahren zur Herstellung von Präparaten nach einem der Ansprüche 1 oder 3 bis 8, dadurch gekennzeichnet, daß eine Pflanze oder ein Pflanzenteil mit Alkohol extrahiert wird, der erhaltene Extrakt unter vermindertem Druck ein geengt wird, die erhaltene Tinktur einem Gel auf Alkoholbasis einverleibt wird und gegebenenfalls ein oder mehrere Additive gemäß der Definition in Anspruch 5 oder 8 zugesetzt werden.