DE202022104803U1 - Formulierung und Bewertung eines Kräutergels aus Withania Somnifera-Extrakt - Google Patents

Abstract

Zusammensetzung eines Kräutergels aus Withania somnifera-Extrakt, umfassend
a. Extrakt in einer Menge von 2,5 g;
b. Polycaprolacton in einer Menge von 0,5 g;
c. Chitosan in einer Menge von 0,5 g;
d. Methylparaben in einer Menge von 0,2 ml;
e. Propylparaben in einer Menge von 0,1 ml;
f. Propylenglykol 400 in einer Menge von 5 ml;
g. Zitronengrasöl in einer Menge von 2,5 ml;
h. Teebaumöl in einer Menge von 0,5 ml;
i. Triethanolamin in einer Menge von 1,2 ml; und
j. destilliertes Wasser bis zu einer Menge von 100 ml.

Description

• Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf eine Formulierung und Bewertung einer pflanzlichen Formulierung von Withania somnifera-Extrakt
• Indien ist eine der reichsten Quellen in Bezug auf die genetischen Ressourcen von Heilpflanzen. Withania somnifera ist eine pharmakologisch hoch geschätzte Heilpflanze des indischen Medizinsystems aufgrund der Anwesenheit von pharmakologisch bioaktiven Verbindungen. Die Wurzeln, Blätter, der Stamm und die Beeren von Ashwagandha enthalten verschiedene Alkaloide, nämlich Withanolide. Unter diesen Withanoliden sind Withaferin A und Withanolid. A als dominante Metaboliten mit unterschiedlicher Verteilung in den verschiedenen Geweben dieser Pflanze in verschiedenen Konzentrationen nachgewiesen worden. Withania somnifera kommt in der Natur in subtropischen und halb-temperierten Regionen in halbtrockenen oder trockenen Gebieten vor. Das Vorkommen dieser Pflanzenart ist im Nahen Osten, Afrika, Pakistan, Indien und im östlichen Mittelmeerraum weit verbreitet. In der nordwestlichen Region von Himachal, Jammu und Punjab gibt es Wildpflanzen von Withania somnifera, der kommerzielle Anbau erfolgt in Madhya Pradesh, Rajasthan, Andhra Pradesh und Uttar Pradesh. Da die geografische Verteilung eine Schlüsselrolle bei der Biosynthese der bioaktiven Metaboliten spielt, sind die agroklimatischen Bedingungen ausschlaggebend für die Einführung und Domestizierung neuer exotischer und einheimischer Pflanzensorten.
• Withania somnifera (Ashwagandha), auch als indischer Ginseng bekannt, ist ein in der indischen Ayurveda-Medizin als Rasayana (Tonikum) verehrtes Kraut. Es ist eine vorrangige Heilpflanze, die vom National Medicinal Plant Board of India identifiziert wurde. Ashwagandha ist ein wesentlicher Bestandteil von mehr als 100 traditionellen Arzneimitteln. Zu den gut beschriebenen pharmakologischen Wirkungen der Pflanze gehören die Wiederherstellung von Physiologie und Stoffwechsel, Anti-Arthrose, Anti-Aging, Verbesserung der kognitiven Funktionen in geriatrischen Zuständen und die Heilung von neurodegenerativen Störungen. Die Wurzeln und Blätter von Ashwagandha enthalten verschiedene Alkaloide, nämlich Withanolide M und Withaferin A. Withanolide, die chemisch als 22-Hydroxy-Ergostan-26-Ölsäure 26, 22-8-Lactone bezeichnet werden, sind C28-steroidale Lactone, die auf einem intakten oder umgestalteten Ergostan-Gerüst durch geeignete Oxidationen an C-22 und C-26 basieren, um einen δ-Lactonring zu bilden.
• Die vorliegende Erfindung bezieht sich allgemein auf die Herstellung eines proniosomalen Gels. Insbesondere bezieht sie sich auf die Herstellung eines proniosomalen Gels aus standardisiertem Withania somnifera Blattextrakt, für eine bessere Bioverfügbarkeit, entzündungshemmende Wirkung, als transdermale Anwendung zu verwenden. Um dieses Gel zu erhalten, wird der Extrakt aus den Blättern von Withania somnifera zusammen mit anderen Komponenten des Proniosomengels durch Koazervierungs-Phasentrennverfahren eingearbeitet. Diese Methode führt direkt zu einer Gelform von Proniosomen und ist daher anderen langwierigen Methoden der Proniosomengelherstellung vorzuziehen, bei denen die Proniosomen zunächst hergestellt und dann in eine geeignete Gelgrundlage eingearbeitet werden. Die vorliegende Erfindung unterscheidet sich hiervon, da sie die Formulierung und Bewertung einer pflanzlichen Gelformulierung von Withania somnifera-Extrakt unter Verwendung der Kombination von Polymeren beinhaltet.
• Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf topische pflanzliche Zusammensetzungen, die natürliche pflanzliche Extrakte als Wirkstoffe und pharmazeutisch akzeptable Hilfsstoffe oder Träger umfassen. Die vorliegende Erfindung bezieht sich auch auf eine topische Kräutergel-Zusammensetzung, die Boswellia-Extrakt, grünen Kaffeebohnen-Extrakt als natürliche Kräuterextrakte, optional Capsaicin als zusätzlichen Wirkstoff und pharmazeutisch akzeptable Hilfsstoffe oder Träger umfasst. Die vorliegende Erfindung bezieht sich auch auf eine topische Kräutergel-Zusammensetzung, die Boswellia-Extrakt, grünen Kaffeebohnen-Extrakt als natürliche Kräuterextrakte, gegebenenfalls Capsaicin als zusätzlichen Wirkstoff und Phospholipid als Hautpenetrationsverstärker und andere pharmazeutisch annehmbare Hilfsstoffe oder Träger zur Schmerzlinderung bei Arthritis oder zur Linderung von Muskel-Skelett-Schmerzen umfasst. Die vorliegende Erfindung bezieht sich auch auf die Herstellung einer topischen pflanzlichen Gelzusammensetzung, das die Schritte Auflösen, Mischen, Beschallen und Verpacken umfasst. Die vorliegende Erfindung unterscheidet sich hiervon, da sie die Formulierung und Bewertung einer pflanzlichen Gelformulierung von Withania somnifera-Extrakt unter Verwendung einer Kombination von Polymeren betrifft.
• Die Erfindung offenbart ein antibakterielles und entzündungshemmendes Gel für die Ohren und die Herstellung des Gels und gehört zum medizinisch-technischen Bereich des antibakteriellen und entzündungshemmenden Gels für die Ohren. Gegenwärtig werden entzündungshemmende, antibakterielle und desensibilisierende Mittel zur Behandlung von Ohrenkrankheiten eingesetzt, die jedoch bei Patienten mit schweren Erkrankungen, langen Krankheitsverläufen und wiederholten Anfällen oft nicht wirken. Das Gel wird hauptsächlich aus, in Gewichtsteilen, 10-20 Teilen eines Extraktes einer pflanzlichen Medizinverbindung, 5-10 Teilen Glycerin, 15-20 Teilen Poloxamer, 1-5 Teilen Polyethylenglykol und 100-150 Teilen entionisiertem Wasser hergestellt, wobei der pflanzliche Arzneimittelverbindungsextrakt hauptsächlich aus Enzian, Rhizoma anemones altaicae, Aralia dumetorum, Sarcopyramis nepalensis, Silene songarica, Pedicularis henryi, Castanopsis delavayi, Crotalaria ferruginea, Parochetus communis, commelina communis, azurite, rhizoma cyperi und saussurea costus. Das Gel ist bequem zu verwenden, hat die dauerhafte Wirksamkeit und eine signifikante heilende Wirkung und hat eine gute Behandlung Wirkung auf Otitis media, Tinnitus und Taubheit. Die vorliegende Erfindung unterscheidet sich hiervon, da sie die Formulierung und Bewertung einer pflanzlichen Gelformulierung von Withania somnifera-Extrakt unter Verwendung einer Kombination von Polymeren betrifft.
• Der Nachteil von Withania somnifera-Extrakt war, dass er eine geringe Stabilität und eine geringe Absorption aufwies.
• Um die Stabilität von zu verbessern. Wir formulierten ein pflanzliches Gel, indem wir die Kombination von Polymeren mit dem Extrakt aus Withina sominefera-Blättern verwendeten. Um die Textur und die Aufnahme in die Haut zu verbessern, haben wir Teebaumöl und Zitronengrasöl hinzugefügt.
• Ein weiteres Ziel der vorliegenden Offenbarung ist die Herstellung einer kostengünstigen Formulierung.
• Ein weiteres Ziel der vorliegenden Offenbarung ist es, dass die hergestellte Formulierung frei von Nebenwirkungen ist.
• Ein weiteres Ziel der vorliegenden Offenbarung ist es, dass das zubereitete pflanzliche Gel leicht in die Haut einzieht.
• In einer Ausführungsform ist die vorliegende Erfindung allgemein auf die Formulierung eines Kräutergels unter Verwendung des Withania somnifera-Blattextrakts gerichtet.
• Eine Ausführungsform der vorliegenden Erfindung beschreibt die Herstellung eines pflanzlichen Gels aus Withania somnifera.
• Eine Ausführungsform der vorliegenden Erfindung beschreibt das die Herstellung einfach ist.
• Eine Ausführungsform der vorliegenden Erfindung beschreibt die Bewertung der zubereiteten pflanzlichen Gel durch die Verwendung der verschiedenen Parameter.
• Eine Ausführungsform der vorliegenden Erfindung ist es, die Patienten-Compliance, bequeme Route verbessert.
• Eine weitere Ausführungsform der Erfindung bietet eine Herstellung der pflanzlichen Formulierung, wobei First-Pass hepatischer Metabolismus zu vermeiden ist.
• BEISPIEL 1: Herstellung eines Extrakts
• Die Herstellung des Extrakts umfasst die Identifizierung der Pflanze Withina sominefera. Sammeln der Blätter von Withina sominifera, Trocknen der Blätter bei Raumtemperatur für 5 Tage. Die getrockneten Blätter wurden zu einem groben Pulver zerkleinert und durch ein Sieb Nr. 18 gegeben. Die pulverisierten Blätter wurden mit Petrolether (40-60%) entfettet, um Fettstoffe und andere Pigmentierungen zu entfernen. Die entfetteten, getrockneten Blätter wurden mit Hydroethanol (70:30) in einem Soxhlet-Apparat extrahiert. Die Extrakte wurden im Vakuumofen bis zur Trockenheit konzentriert, bis alle Spuren von Ethanol entfernt waren.
• BEISPIEL 2: Herstellung eines topischen Gels
• Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf die Herstellung eines Kräutergels unter Verwendung des Withina sominefera-Blattextrakts. Das pflanzliche Gel, das den Withina sominefera Blattextrakt 5%w/w als aktiven Bestandteil enthält, wurde unter Verwendung einer Kombination von Polymeren wie Polycapralacton und Chitosan hergestellt, wobei zur Verbesserung der Absorption auch eine Kombination von Ölen wie Teebaumöl und Zitronengrasöl verwendet wurde. Die entwickelte Kombination von Polymeren ergibt die beste Gelformulierung, die glatt und stabil war.
• BEISPIEL 3: Herstellung eines extrakthaltigen Gels
• 0,5 g Polycapralacton und 0,5 g Chitosanpolymer wurden in 50 ml destilliertem Wasser dispergiert, das Becherglas beiseite gestellt, um die Polymerkombination eine halbe Stunde lang quellen zu lassen, und dann gerührt, um die Polymerkombination zu einem Gel zu vermischen. 5 ml destilliertes Wasser und die erforderliche Menge Methylparaben und Propylparaben wurden durch Erhitzen im Wasserbad aufgelöst. Die Lösung wurde abgekühlt und Propylenglykol 400 hinzugefügt. Geben Sie 2,5 ml Zitronengrasöl und 0,5 ml Teebaumöl in die Mischung. Die benötigte Menge an Withania somnifera-Blätterextrakt wurde der oben genannten Mischung beigemischt und das Volumen durch Zugabe des restlichen destillierten Wassers auf 100 ml aufgefüllt. Schließlich wurden alle Zutaten unter ständigem Rühren gut mit dem Polymer-Kombinationsgel vermischt, und Triethanolamin wurde der Formulierung tropfenweise zugegeben, um den erforderlichen Haut-pH-Wert (6,8-7) einzustellen und das Gel mit der erforderlichen Konsistenz zu erhalten.
• BEISPIEL 4: Bewertung der topischen Gelformulierung
• Physikalische Bewertung: Physikalische Parameter wie Farbe und Aussehen wurden überprüft. Das Gel hat ein durchscheinendes Aussehen und fühlt sich beim Auftragen kühl und glatt an.
• Messung des pH-Wertes: Der pH-Wert des Gels wurde mit einem pH-Meter gemessen. Der pH-Wert blieb während der gesamten Studie konstant und lag zwischen 6,90 und 7,0, und das Gel war beim Auftragen auf die Haut nicht reizend.
• Verteilbarkeit: Die Verteilbarkeit wurde mit einem Gerät bestimmt, das aus einem Holzblock besteht, der an einem Ende mit einem Flaschenzug versehen war. Mit dieser Methode wurde die Spreitbarkeit gemessen auf der Grundlage der Gleit- und Widerstandseigenschaften von Gelen. Ein Überschuss des zu untersuchenden Gels (etwa 2 g) wurde auf diesen Objektträger gegeben. Das Gel wurde dann zwischen diesem Objektträger und einem anderen Glasobjektträger mit den Abmessungen des festen Objektträgers und dem Haken eingefügt. Ein 1 kg schweres Gewicht wurde 5 Minuten lang auf die beiden Objektträger gelegt, um die Luft auszutreiben und einen gleichmäßigen Film des Gels zwischen den Objektträgern zu bilden. Überschüssiges Gel wurde von den Rändern abgekratzt. Die obere Platte wurde dann einem Zug von 80 g ausgesetzt. Mit Hilfe einer am Haken befestigten Schnur wurde die Zeit (in Sekunden) notiert, die der obere Objektträger benötigt, um eine Strecke von 7,5 cm zurückzulegen. Eine kürzere Zeitspanne deutet auf eine bessere Spreitbarkeit hin. Die Spreizbarkeit wurde anhand der folgenden Formel berechnet: $$\text{S}=\text{M}\times \text{L}/\text{T}$$

  

  wobei,
  S = Spreitbarkeit
  M = Gewicht in der Pfanne
  L = Länge, die der Glasschieber bewegt
  T = Zeit (in sec.), die benötigt wird, um die Objektträger vollständig voneinander zu trennen
• Die Ausbreitungsfähigkeit wurde ebenfalls gemessen und es wurde festgestellt, dass sie nach der Durchführung der Stabilitätsstudie weniger variabel war als das ursprünglich hergestellte Gel.
• Die Ergebnisse zeigten, dass das hergestellte Kräutergel leicht zu verteilen war und keine Anzeichen von Bestandteilen auf der Haut beim Auftragen zeigte.
• BEISPIEL 5: Anwendung des Kräutergels und Hautreizungsstudie
• 0,5 g des Kräutergels, das als Testsubstanz verwendet wurde, wurde auf eine Hautfläche von etwa 6 cm2 aufgetragen und mit einem Mullpflaster abgedeckt. Das Pflaster wurde für die Dauer von 1 Stunde mit einem semi-okklusiven Verband locker mit der Haut in Kontakt gehalten und die Gaze entfernt. Am Ende des Expositionszeitraums, d. h. nach einer Stunde, wurden die Reste der Prüfsubstanz entfernt, ohne dass die bestehende Reaktion oder die Integrität der Epidermis verändert wurde. Die Beobachtungen wurden nach Entfernung des Pflasters aufgezeichnet. Die Kontrolltiere wurden auf die gleiche Weise vorbereitet, und 0,5 g der Gelgrundlage, d. h. des Gels, das mit allen Inhaltsstoffen außer der Kräutermischung formuliert wurde, wurde auf die Kontrolltiere aufgetragen, und es wurden ähnliche Beobachtungen wie bei den Versuchstieren gemacht. Das Gel wurde 7 Tage lang einmal täglich auf die Haut aufgetragen und auf etwaige Empfindlichkeitsreaktionen beobachtet.
• Die Ergebnisse zeigten, dass das zubereitete Kräutergel keine Anzeichen von Hautreizungen aufwies.
• Das zubereitete Kräutergel wurde auf seine entzündungshemmende Wirkung hin untersucht, indem es mit dem Standardmedikament Indomethacin verglichen wurde. Die Ergebnisse zeigten, dass das zubereitete pflanzliche Gel eine entzündungshemmende Aktivität aufweist.
• Beispiele
• Die folgenden Zusammensetzungen veranschaulichen die vorliegende Erfindung:
1. 1. Zusammensetzung eines pflanzlichen Gels aus Withania somnifera-Extrakt, umfassend
   1. a. Extrakt in einer Menge von 2,5 g;
   2. b. Polycaprolacton in einer Menge von 0,5 g;
   3. c. Chitosan in einer Menge von 0,5 g;
   4. d. Methylparaben in einer Menge von 0,2 ml;
   5. e. Propylparaben in einer Menge von 0,1 ml;
   6. f. Propylenglykol 400 in einer Menge von 5 ml;
   7. g. Zitronengrasöl in einer Menge von 2,5 ml;
   8. h. Teebaumöl in einer Menge von 0,5 ml;
   9. i. Triethanolamin in einer Menge von 1,2 ml; und
   10. j. destilliertes Wasser bis zu einer Menge von 100 ml

Claims (2)

1. Zusammensetzung eines Kräutergels aus Withania somnifera-Extrakt, umfassend a. Extrakt in einer Menge von 2,5 g; b. Polycaprolacton in einer Menge von 0,5 g; c. Chitosan in einer Menge von 0,5 g; d. Methylparaben in einer Menge von 0,2 ml; e. Propylparaben in einer Menge von 0,1 ml; f. Propylenglykol 400 in einer Menge von 5 ml; g. Zitronengrasöl in einer Menge von 2,5 ml; h. Teebaumöl in einer Menge von 0,5 ml; i. Triethanolamin in einer Menge von 1,2 ml; und j. destilliertes Wasser bis zu einer Menge von 100 ml.
2. Zusammensetzung eines Kräutergels aus Withania somnifera-Extrakt nach Anspruch 1, wobei das hergestellte Kräutergel eine entzündungshemmende Wirkung gezeigt hat.