DE3882722T2 - Gelöste Zusammensetzung von [Benzo-1,2,4-thiadiazin]-1,1-dioxid für die Haarkeimung und zur Förderung des Haarwachstums. - Google Patents

Gelöste Zusammensetzung von [Benzo-1,2,4-thiadiazin]-1,1-dioxid für die Haarkeimung und zur Förderung des Haarwachstums.

Info

Publication number
DE3882722T2
DE3882722T2 DE88300475T DE3882722T DE3882722T2 DE 3882722 T2 DE3882722 T2 DE 3882722T2 DE 88300475 T DE88300475 T DE 88300475T DE 3882722 T DE3882722 T DE 3882722T DE 3882722 T2 DE3882722 T2 DE 3882722T2
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
composition
dioxide
added
dissolved
hair
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Expired - Fee Related
Application number
DE88300475T
Other languages
English (en)
Other versions
DE3882722D1 (de
Inventor
Tadahiro Chiba
Kiyoshi Miyazawa
Takashi Suzuki
Makoto Uzuka
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Shiseido Co Ltd
Original Assignee
Shiseido Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from JP1306187A external-priority patent/JPH0796487B2/ja
Priority claimed from JP2543987A external-priority patent/JPH082774B2/ja
Priority claimed from JP62039757A external-priority patent/JPH0818951B2/ja
Application filed by Shiseido Co Ltd filed Critical Shiseido Co Ltd
Publication of DE3882722D1 publication Critical patent/DE3882722D1/de
Application granted granted Critical
Publication of DE3882722T2 publication Critical patent/DE3882722T2/de
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Fee Related legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/20—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing sulfur, e.g. dimethyl sulfoxide [DMSO], docusate, sodium lauryl sulfate or aminosulfonic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/46—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing sulfur
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q7/00—Preparations for affecting hair growth

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Description

  • Die vorliegende Erfindung betrifft eine gelöste Zusammensetzung, enthaltend (A) ein oder mehrere {Benzo-1,2,4,-thiadiazin}-1,1-dioxid-Derivate, (nachfolgend als "Dioxid" bezeichnet), (B) Dimethylsulfoxid (nachfolgend als "DMSO" bezeichnet) und/oder Benzylalkohol (nachfolgend bezeichnet als "BA"), (C) Wasser und (D) einen oder mehrere andere Bestandteile.
  • Darüber hinaus betrifft die vorliegende Erfindung ein haarkeimungs- und haarwuchsförderndes Mittel, das die gelöste Zusammensetzung als wirksamen Bestandteil enthält. Die gelöste Zusammensetzung kann im Bereich der Pharmazie oder Kosmetik verwendet werden.
  • Das Dioxid wurde nach dem Stand der Technik als therapeutisches Mittel gegen Hypertonie durch Injektion und als therapeutisches Mittel gegen Hypoglycämie aufgrund übermäßiger Insulin-Sekretion durch orale Verabreichung verwendet, jedoch von der Bildung einer Hypertrichosis als Nebenwirkung berichtet (The Journal of Paediatrics, Vol. 71, No. 4, pp. 494 - 505, 1967).
  • Auf dieser Grundlage wurde eine Erfindung, die Verwendung des Dioxids als haarkeimungs- und haarwuchsförderndes Mittel durch äußere Anwendung, in der ungeprüften japanischen Patentveröffentlichung (Kokai) Nr. 56-65811 und in der japanischen Patentanmeldung Nr. 60-256167 offenbart, wobei letztere der EP-A-0 027 655 entspricht und ein haarkeimungs- und haarwuchsförderndes, Dioxid, DMSO und/oder Isopropanol wie auch Wasser und Polyoxyethylensorbitanmonopalmitat (Tween 40) und ein nichtionisches Tensid ohne Stickstoffatom im Molekül enthält. JP-A-60-256167 verwendet BA als Hauptlösungsmittel des Dioxids anstelle von DMSO. Jedoch sind die haarkeimungs- und haarwuchsfördernden Wirkungen nicht befriedigend, und es besteht deshalb ein Bedürfnis für Haarbehandlungsmittel mit größeren haarkeimungs- und haarwuchsfördernden Wirkungen
  • Demzufolge versucht die vorliegende Erfindung die oben erwähnten Nachteile des Stands der Technik zu eliminieren und eine gelöste Zusammensetzung bereitzustellen, die ein Dioxid mit größerer haarkeimungs- und haarwuchsfördernden Wirkungen besitzt und vorzugsweise einen Hautschutzfaktor, eine hervorragende Anwendbarkeit und eine hohe Stabilität aufweist.
  • Erfindungsgemäß wird eine gelöste Zusammensetzung bereitgestellt, enthaltend (A) wenigstens ein {Benzo-1,2,4-thiadiazin}1,1-dioxid-Derivat der unten dargestellten Formel (Dioxid), (B) Dimethylsulfoxid (DMSO), Benzylalkohol (BA) oder eine Mischung davon (C) Wasser und sowohl (D) wenigstens ein Tensid (verschieden von einem anionischen Tensid) mit einem Stickstoffatom im Molekül, gegebenenfalls mit einem anionischen Tensid oder (D') n-Decylmethylsulfoxid (n-DeMeSo) oder (D") nicht nur (i) wenigstens ein Tensid, ausgewählt aus der aus ampholytischen Tensiden bestehenden sondern auch (ii) wenigstens ein Tensid aus der aus nichtionischen Tensiden bestehenden Gruppe mit einem Stickstoftatom im Molekül.
  • Die gelöste, erfindungsgemäße Zusammensetzung hat insbesondere größere haarkeimungs- und haarwuchsfördernde Wirkungen und ist deshalb in der Pharmaziea und Kosmetik nützlich.
  • Somit wird erfindungsgemäß auch ein haarkeimungs- und haarwuchsförderndes Mittel bereitgestellt, das einen wirksamen Bestandteil, die oben erwähnte gelöste Zusammensetzung, enthält wie auch die Verwendung der Zusammensetzung zur Herstellung eines solchen Mittels und die Verwendung der Zusammensetzung zur Förderund der Haarkeimung und des Haarwuchses für andere als therapeutische Zwecke.
  • Das erfindungsgemäß als Bestandteil (A) verwendete Dioxid ist eine als therapeutisches Mittel gegen Hypertonie und als therapeutisches Mittel gegen Hypoglycämie, die auf einer übermäßigen Insulinsekretion beruht, bekannte Substanz und entspricht der folgenden Formel
  • worin R Cl, CF&sub3; oder SO&sub2;NH&sub2; ist, R&sub1; H, Cl oder SO&sub2;NH&sub2; bedeutet, R&sub2; H, CnH2n+1, worin n eine ganze Zahl von 1 bis 10 ist, CH&sub2;OH, COOH oder CH&sub2;C&sub6;H&sub5; und R&sub3; H, CmH2m+1 ist, worin m eine ganze Zahl von 1 bis 10 oder CH&sub2;C&sub6;H&sub5; bedeutet.
  • Typischerweise werden etwa 0,005 bis 10 Gew. % des Dioxids in der erfindungsgemäßen gelösten Zusammensetzung verwendet. Wird sie als haarkeimungs- oder haarwuchsförderndes Mittel verwendet, steigt die Haarkeimungswirkung oder die haarwuchsfördernde Wirkung in Abhängigkeit von der Dosis an, sie sollte mit Blick auf das Auftreten von Nebenwirkungen bei einer größeren, verwendeten Dosis jedoch geringer als 10 % sein. Vorzugsweise wird eine Menge von 0,01 bis 7 Gew.% verwendet.
  • Die Menge des als Bestandteil (B) in der vorliegenden Erfindung verwendeten DMSO kann 1,0 bis 30 Gew.%, vorzugsweise 2,0 bis 10 Gew.% betragen. Die Menge des erfindungsgemäß ebenfalls als Bestandteil (B) verwendeten BA kann 1,0 bis 30 Gew.%, vorzugsweise 3,0 bis 15 Gew.% betragen. DMSO und BA können alleine oder in Mischung miteinander als Lösungsmittel eingesetzt werden.
  • Die Menge des erfindungsgemäß als Bestandteil (C) eingesetzten Wassers kann 1,0 bis 70 Gew.%, vorzugsweise 3,0 bis 50 Gew.% betragen.
  • Die Formulierung der Mengen dieser Lösungsmittel (DMSO, BA und Wasser) können in geeigneter Weise bestimmt werden in Abhängigkeit von der Menge des eingesetzten Dioxids oder der Kombination der Lösungsmittel.
  • Die Tenside (von nichtionischen Tensiden verschiedene) mit einem Stickstoffatom im Molekül und verwendbar als wesentlicher Bestandteil der Komponente (D) schließen erfindungsgemäß in erster Linie ampholytische Tenside nichtionische-kationische Tenside, nichtionische Tenside und kationische Tenside mit einem Stickstoffatom im Molekül ein. Beispiele der ampholytischen Tenside sind Carboxybetaine, Sulfobetaine, Aminocarboxylate und Imidazolin-Derivate. Beispiele der nichtionisch-kationischen Tenside sind Aminoxide. Beispiele der nichtionischen Tenside sind Fettsäure-Alkanolamide, Polyoxyethylen-Fettsäureamide, Ester von Alkanolaminen und Polyoxyethylenalkylamine. Beispiele der kationischen Tenside sind Fettsäure, Aminsalze, quartäre Ammoniumalkylsalze, quartäre, aromatische Ammoniumsalze, Pyridiniumsalze und Imidazoliniumsalze. Diese Tenside können alleine oder in Mischung miteinander verwendet werden.
  • Die gemäß einem ersten Aspekt der vorliegenden Erfindung als wahlfreier Bestandteil in der Komponente (D) verwendbaren anionischen Tensid können solche mit einer oder mehrerer Carboxylgruppen, Sulfonylgruppen, Sulfonsäureester (Sulfat)-Gruppen und Phosphorsäureester (Phosphat)gruppen im Molekül einschließen. Beispiele solcher Carboxylgruppen enthaltender Tenside sind Fettsäureseifen, Carbonsäureether und deren Salze und Carbonsäuresalze von beispielsweise Kondensationsprodukten von Aminosäuren und Fettsäuren. Beispiele von Sulfonylgruppen enthaltenden Tensiden sind Sulfobernsteinsäuren, Sulfonatester, Alkylaryl- und Alkylnaphtalensulfonate, N-Acylsulfonate von Formaldehydkondensaten. Beispiele von Sulfatgruppen enthaltenden Tensiden sind sulfatierte Öle, Sulfatester, Alkylsulfate, Sulfatether, Alkylaryl-sulfatether und Amidsulfate. Beispiele von Phosphat enthaltenden Tensiden sind Alkylphosphate, Amidphosphate, Phosphatether und Alkylarylphosphatether. Diese Tensid können alleine oder in Mischung miteinander eingesetzt werden.
  • Vorzugsweise werden die Tenside (verschieden von einem anionischen Tensid) mit einem Stickstoffatom im Molekül und das anionische Tensid in Kombination in einem Molverhältnis von 20:1 bis 1:20, in besonders bevorzugter Weise 10:1 bis 1:10 verwendet. Die Gesamtmenge des Bestandteils (D), die erfindungsgemäß eingesetzt wird, beträgt vorzugsweise 0,001 % bis 10 Gew.%, in besonders bevorzugter Weise 0,01 bis 5 Gew.%, wenn ein Tensid, (verschieden von einem anionischen Tensid) mit einem Stickstoffatom im Molekül alleine oder in Kombination mit einem anionischen Tensid verwendet wird. Ist die Menge des Bestandteils (D) geringer als 0,001 Gew.%, wird die haarkeimungs- und haarwuchsfördernde Wirkung nicht in ausreichendem Maße verwirklicht. Ist demgegenüber die Menge des Bestandteils (D) größer als 10 Gew.% wird der Hautschutzfaktor verringert.
  • Gemäß einem dritten Aspekt der vorliegenden Erfindung beträgt die Menge des verwendeten Bestandteils (D'), n-DeMeSO, typischerweise 0,1 bis 10 Gew.%, vorzugsweise 0,5 bis 7,0 Gew.%, bezogen auf das Gewicht der Gesamtzuammensetzung. Ist die Menge des n-DeMeSO geringer als 0,1 % werden die erwünschten haarkeimungs- und haarwuchsfördernden Wirkungen nicht in ausreichendem Maße verwirklicht. Beträgt hingegen die Menge des Bestandteils (D') mehr als 10 Gew.%, neigt der Hautschutzfaktor dazu geringer zu werden.
  • Der Tensidbestandteil (D") gemäß einem dritten Aspekt der vorliegenden Erfindung ist nicht nur zusammengesetzt aus (i) einem oder mehreren ampholytischen Tensiden (Tensid (D"-1)) und/oder einem oder mehreren nichtionischen- kationischen-polaren Tensiden (Tensid (D"-2)) sondern auch aus (ii) einem oder mehreren nichtionischen Tensiden mit einem Stickstoff im Molekül (Tensid (D"-3)).
  • Beispiele von erfindungsgemäß verwendbaren ampholytischen Tensiden (D"-1) sind Carboxybetaine wie N,N-Dimethyl-N-lauryl-N-carboxymethylamoniumbetain und N,N-Dimethyl-N-oleyl-N-carboxymethylammoniumbetain, Imidazolin-Derivaten wie 2-Lauryl-N-carboxyethyl-N-hydroxyethylimidazoliumbetain und 2-Lauryl-N-carboxymethyl-N-hydroxyethylimidazoliumbetain, Aminocarbonsäuresalzen wie Natrium-N-kokosnußalkyl-β-aminodipropionat und Dinatrium-N-kokosnußalkyl-β-aminodi-propionat, Sulfobetaine und Aminobetaine.
  • Beispiele der erfindungsgemäß verwendbaren nichtionischen-kationischen- polaren Tenside (D"-2) sind Aminoxide wie Lauryldimethylaminoxid und Bis-(2- hydroxyethyl)laurylaminoxid.
  • Gemäß dem dritten Aspekt der vorliegenden Erfindung werden ein oder mehrere Tenside, ausgewählt aus den oben erwähnten ampholytischen Tensiden (D"-1) und den oben erwähnten halbpolaren Tensiden (D"-2) verwendet.
  • Beispiele solcher nichtionischer Tenside mit einem Stickstoffatom im Molekül d. h. (D"-3) sind Fettsäure-alkanolamide, Polyoxyethylenfettsäureamide, Ester von Alkanolaminen und Polyoxyethylenalkylamine.
  • Gemäß dem dritten Aspekt der vorliegenden Erfindung werden ein oder mehrere Tenside (D"-1) und/oder (D"-2) und ein oder mehrere Tenside (D"-3) als Mischung verwendet. Vorzugsweise werden (i) die Tenside (D"-1) und/oder (D"-2) und (ii) die Tenside (D"-3) in einem Molverhältnis (i)/(ii) von 20/1 bis 1/40, vorzugsweise 10/1 bis 1/20 gemischt.
  • Die Gesamtmenge der Tenside (D"-1) und/oder (D"-2) und der Tenside (D"-3) beträgt vorzugsweise 0,001 bis 10 Gew.%, in besonders bevorzugter Weise 0,01 bis 5 Gew.%. Ist die Gesamtmenge der Komponente (D") geringer als 0,001 Gew.%, wird der erwünschte Anstieg der haarkeimungs- und haarwuchsfördernden Wirkung nicht in ausreichendem Maße verwirklicht. Ist hingegen die Gesamtmenge des Bestandteils (D") höher als 10 Gew.%, neigt der Hautschutzfaktor dazu, geringer zu werden.
  • Weiterhin kann die erfindungsgemäße gelöste Zusammensetzung gegebenenfalls (E) Isopropanol (nachfolgend "IPA") einschließen, um den Hautschutzfaktor zusätzlich zu den oben erwähnten Lösungsmitteln zu erhöhen. Die Menge an IPA, sofern eingesetzt, beträgt vorzugsweise 10 bis 85 Gew.%, in besonders bevorzugter Weise 20 bis 60 Gew.%, obwohl keine kritischen Begrenzungen hinsichtlich der hinzugegebenen Menge IPA bestehen, solange die er-findungsgemäßen Wirkungen nicht nachteilig beeinflußt werden.
  • Darüber hinaus kann erfindungsgemäß gegebenenfalls (F) ein Mittel zur Kontrolle des ph-Werts in die gelöste Zusammensetzung eingebracht werden, um den pH-Wert auf 8,5 bis 11 einzustellen und die Löslichkeit des Dioxids zu er-höhen.
  • Als den pH-Wert einstellende Mittel im oben genannten System können sowohl anorganische Salze oder ein organisches Salz oder ein Puffer verwendet werden, vorausgesetzt, daß der pH-Wert auf 8,5 bis 11, vorzugsweise 9,5 bis 11, eingestellt wird. Ist der pH-Wert geringer als 8,5, ist die Löslichkeit des Dioxids manchmal unbefriedigend. Auf der anderen Seite ist ein pH-Wert oberhalb von 11 aus Sicherheitsgründen nicht wünschenswert.
  • Die gelöste Zusammensetzung oder das haarkeimungs- und haarwuchsfördernde Mittel nach der vorliegenden Erfindung kann zusätzlich zum Dioxid bakterizide Mittel wie Salicylsäure, Resorcin und Hexachlorophen, Vitamine wie Nicotinsäure, Vitamin E, Vitamin-A-Säure, Pantothensäure, Ethinylestradiol, Hinokitiol, Glycyrrhetinsäure, Biotin und andere enthalten und chemische Stoffe wie Fettsäuren, Aminosäuren, etc., die im allgemeinen mit haarkeimungs- und haarwuchsfördernden Mitteln verwendet werden. Sofern erwünscht und solange die erfindungsgemäßen Wirkungen nicht eingeschränkt werden, ist es möglich, ohne den Schutzbereich zu verlassen, verschiedene in der Pharmazie oder Kosmetik verwendete Bestandteile einzusetzen, beispielsweise wäßrige Bestandteile, Pulverbestandteile, Ölbestandteile, andere als die oben erwähnten Tenside, Verdicker, Konservierungsmittel, Antioxidantien, Duftstoffe und Färbemittel.
  • Die erfindungsgemäße, gelöste Zusammensetzung enthält ein Dioxid mit einem hohen Hautschutzfaktor, hervorragende Anwendbarkeit und einer hohen Stabilität über eine lange Zeitdauer und darüber hinaus kann eine transparente, gelartige, gelöste Zusammensetzung durch Hinzufügen eines Verdickers und eine flüssige Emulsion, eine Creme, ein Aerosol und andere herkömmliche Zubereitungsformen erhalten werden.
    • Beispiele
  • Die Erfindung wird nachfolgend, ohne eingeschränkt zu werden, durch die folgenden Beispiele erläutert, worin "%" auf das Gewicht bezogen ist, sofern anderes nicht angegeben ist.
    • Testverfahren
  • Die Haarkeimungswirkungen der nach den Beispielen 1, 16 und 28 und den Vergleichsbeispielen 1 und 2, 3 und und 4, und 5 bis 7 jeweils erhaltenen Zusammensetzungen wurden unter Verwendung von C3H/HeNCrJ-Mäusen in der Ruhephase des Haarzyklus nach dem Ogawa et al.-Verfahren bewertet, daß in "Normal und Abnormal Epidermal Differentiation" S. 159 - 170, 1982, herausgegeben von M. Seiji und I.A. Bernstein und veröffentlich durch die Universität Tokio Printing Dept. dargelegt ist. Die Mäuse wurden demzufolge in eine Kontroll-gruppe (keine Verabreichung), eine Versuchsgruppe und eine Vergleichsgruppe unterteilt, die alle aus zehn Mäusen bestanden. Das Haar auf dem Rücken der Maus wurde mit einem elektrischen Schergerät und einem Rasierer entfernt und 0,1 ml jeder Probe auf den rasierten Rücken einmal täglich aufgetragen.
  • Die Haarkeimungs- oder Haarwachstumswirkung wurde durch Vergleich des Flächenverhältnisses nach dem Messen des Haarwachstums auf dem rasierten Teil des Rückens der Maus bewertet.
    • Beispiel I: Transparente flüssige Zusammensetzung
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 3,0 %
  • (2) BA 15,0
  • (3) IPA 42,0
  • (4) Natriumdodecylsulfat 0,08
  • (5) Dodecyldimethylaminoxid 0,16
  • (6) Natriumhydroxid q.s.
  • (7) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Nachdem (6) in (7), gelöst worden war, wurde (1) hinzugefügt auf eine Temperatur von 50ºC unter Rühren erwärmt und somit (1) dispergiert. Dann wurden (2), (3), (4) und (5) nacheinander unter Rühren hinzugegeben und so eine transparente, flüssige Zusammensetzung mit einem pH-Wert von etwa 10,2 erhalten.
    • Vergleichsbeispiel 1
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H{1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 3,0 %
  • (2) BA 15,0
  • (3) IPA 42,0
  • (4) Natriumhydroxid q.s.
  • (5) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Diese Zusammensetzung wurde in der gleichen Weise wie Beispiel 1 hergestellt. Der pH-Wert der erhaltenen Zusammensetzung betrug etwa 10,2.
    • Vergleichsbeispiel 2
  • (1) BA 15,0%
  • (2) IPA 42,0
  • (3) Natriumhydroxid q.s.
  • (4) Kaliumdihydrogenphosphat q.s.
  • (5) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • (1) und (2) wurden zu (5) gegeben und nach Vermischen durch Rühren geeignete Mengen von (3) und (4) hinzugefügt. Der pH-Wert wurde auf 10,2 eingestellt.
    • Bewertungsergebnisse
  • Die nach Beispiel 1 und den Vergleichsbeispielen 1 und 2 hergestellten Zusammensetzungen wurden gemäß dem oben erwähnten Testverfahren bewertet. In keiner Gruppe wurde Haarwachstum bis 8 Tage nach der Anwendung der Probenzusammensetzungen beobachtet. Am neunten Tag nach der Verabreichung wurden die Rücken, der zu Beispiel Gruppe 1 gehörenden Mäuse dunkler und Haar in der Anagenphase beobachtet. Andererseits wurde bei etwa der Hälfte der zur Vergleichsbeispiel-Gruppe 1 gehörenden Mäuse 14 Tage nach der Verabreichung Haar in der Anagenphase beobachtet. 20 Tage nach der Verab-reichung wurde nur bei einigen Mäusen der Kontrollgruppe und der Vergleichs-beispiel-Gruppe 2 die Anagenphase beobachtet. Die Tage, an denen 50 Prozent Haarwachstum beobachtet wurde, sind für jede Probenzusammensetzung in Tabelle 1 gezeigt. Tabelle 1 Probe 50 % Haarwachstum (Tag) Steigerungsdauer Kontrolle Beispiel Vergleichsbeispiel
  • Wie aus den in Tabelle 1 gezeigten Ergebnissen deutlich wird, zeigt die Probenzusammensetzung von Beispiel 1 ein bemerkenswertes Haarwachstum und eine Förderung des Wachstums, verglichen mit den Vergleichsbeispielen 1 und 2.
    • Beispiel 2: Transparente flüssige Zusammensetzung
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 3,0 %
  • (2) BA 15,0
  • (3) IPA 42,0
  • (4) Dodecyldimethylaminoxid 0,16
  • (5) Natriumhydroxid q.s.
  • (6) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Eine transparente, flüssige Zusammensetzung wurde gemäß dem Verfahren von Beispiel 1 hergestellt. Der pH-Wert der Zusammensetzung betrug etwa 10,2.
    • Beispiel 3: Transparente, flüssige Zusammensetzung
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 3,0%
  • (2) BA 10,0
  • (3) IPA 50,0
  • (4) Dipropylenglycol 5,0
  • (5) Natriumlaurat 0,07
  • (6) N,N-Dimethyl-N-lauryl-N-carboxymethylammoniumbetain 0,2
  • (7) Natriumhydroxid q.s.
  • (8) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Nachdem (7) in (8) gelöst worden war, wurde (1) hinzugefügt und anschließend auf 50ºC erwärmt, um (1) in der Mischung vorsichtig zu dispergieren.
  • Anschließend wurden (2), (3), (4), (5) und (6) hinzugegeben und durch Rühren miteinander vermischt. Folglich wurde (1) gelöst, um eine transparente, flüssige Zusammensetzung zu erhalten. Der pH-Wert der Zusammensetzung betrug etwa 10,2.
    • Wirkung
  • Die transparente flüssige Zusammensetzung des Beispiels 3 wurde an 10 gesunden Männern im Alter von 25 bis 50, die eine männliche Alopezie und Enthaarungssymptome zeigten, in einer Dosis von 2 bis 4 ml ein- oder zweimal täglich drei Monate lang verabreicht.
  • Die Ergebnisse sind in Tabelle 2 gezeigt. Tabelle 2 Person Alter Wachstum Enthaarung wirksam nicht wirksam
  • Wie aus den in Tabelle 2 gezeigten Ergebnissen deutlich wird, war die flüssige transparente Zusammensetzung des Beispiels 3 wirksam gegen Haarausfall bei allen Personen und hatte ein Wirksamkeit von 80 % hinsichtlich der Wachstumsförderung.
    • Beispiel 4: Transparente, flüssige Zusammensetzung
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 10,0 %
  • (2) BA 20,0
  • (3) IPA 50,0
  • (4) Natriumdodecylsulfat 0,06
  • (5) Dodecyldimethylaminoxid 0,2
  • (6) Natriumhydroxid q.s.
  • (7) Gereinigtes Wasser Rest
  • Eine transparente, flüssige Zusammensetzung wurde in der gleichen Weise wie in Beispiel 3 hergestellt. Der pH-Wert der Zusammensetzung betrug etwa 10,7.
    • Beispiel 5: Transparente, flüssige Zusammensetzung
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazine}-1,1-dioxid 6,0 %
  • (2) BA 15,0
  • (3) IPA 45,0
  • (4) Dipropylenglycol 4,0
  • (5) Polyoxyethylen(3 mol)laurylethersulfat 1,4
  • (6) N,N-Dimethyl-N-lauryl-N-carboxymethylammoniumbetain 1,7
  • (7) Natriumhydroxid q.s.
  • (8) Natriumcitrat q.s.
  • (9) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • (7) und (8) wurden in (9) gelöst und eine transparente, flüssige Zusammensetzung wurde gemäß dem Verfahren von Beispiel 3 hergestellt. Der pH-Wert der Zusammensetzung betrug etwa 10,5.
    • Beispiel 6: Transparente, flüssige Zusammensetzung
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 1,0 %
  • (2) BA 7,0
  • (3) DMSO 5,0
  • (4) IPA 50,0
  • (5) Polyethylenglycol 200 5,0
  • (6) Natriumdodecylsulfat 0,6
  • (7) Natriumdodecylphosphat 0,6
  • (8) Natriumlaurylisothiocyanat 0,3
  • (9) Lauryldimethylaminoxid 1,15
  • (10) Natriumhydroxid q.s.
  • (11) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Eine transparente, flüssige Zusammensetzung wurde gemäß dem Verfahren von Beispiel 3 hergestellt. Der pH-Wert der Zusammensetzung betrug 9,3.
    • Beispiel 7: Transparente, flüssige Zusammensetzung
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{enzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-ioxid 5,0 %
  • (2) BA 15,0
  • (3) IPA 50,0
  • (4) Wäßrige Natriumlactat-Lösung (50 %) 8,0
  • (5) Natriumlaurat 0,2
  • (6) Natrium-N-dodecylglutamat 0,7
  • (7) Natrium-N-dodecylsarcosinat 0,56
  • (8) 2-Dodecyl-1-hydroxyethyl-1-carboxymethylimidazoliumbetain 0,7
  • (9) Lauryldiethanolamid 0,9
  • (10) Natriumhydroxid q.s.
  • (11) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Eine transparente, flüssige Zusammensetzung wurde hergestellt nach dem Verfahren von Beispiel 3. Der pH-Wert der Zusammensetzung betrug etwa 10,6.
    • Beispiel 8: Transparente, wäßrige Zusammensetzung
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 4,0 %
  • (2) DMSO 10,0
  • (3) IPA 45,0
  • (4) Natriumdodecylphosphat 1,1
  • (5) 2-Dodecyl-1-hydroxyethyl-1-carboxymethylimidazolylbetain 1,7
  • (6) Natriumhydroxid q.s.
  • (7) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Eine transparente, flüssige Zusammensetzung wurde nach Beispiel 3 hergestellt. Der pH-Wert der Zusammensetzung betrug etwa 10,4.
    • Beispiel 9: Haartonikum
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadizin}-1,1-dioxid 0,03 %
  • (2) Hinokitiol 0,01
  • (3) Retinolpalmitat 0,1
  • (4) Vitamin E-Acetat 0,05
  • (5) Vitamin B&sub6; 0,1
  • (6) BA 10,0
  • (7) IPA 25,0
  • (8) Ethanol 35,0
  • (9) Propylenglycol 5,0
  • (10) Duftstoff q.s.
  • (11) Natriumlaurat 0,45
  • (12) Lauryldiethanolamid 0,20
  • (13) Polyoxyethylen(15mol)oleylalkohol 4,0
  • (14) Natriumhydroxid q.s.
  • (15) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Nachdem (14) in (15) gelöst worden war, wurde (1) hinzugefügt, anschließend auf 50ºC erwärmt. (6), (7), (9), (11) und (12) wurden unter Rühren hinzugegeben, um (1) in der Mischung zu lösen. So wurde eine transparente, flüssige Zusammensetzung (A) hergestellt.
  • Andererseits wurden (2), (3), (4), (5), (10) und (13) nacheinander hinzugefügt und in (8) gelöst und die Zusammensetzung (B) hergestellt. Die Zusammensetzung (B) wurde zu der Zusammensetzung (A) unter Rühren hinzugegeben. Die Mischung wurde gerührt, anschließend filtriert und ein transparentes, flüssiges Haartonikum hergestellt.
    • Beispiel 10: Gelartige Haarwuchszubereitung
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 2,0 %
  • (2) Hinokitiol 0,01
  • (3) Pantothenylethylether 0,05
  • (4) BA 10,0
  • (5) IPA 40,0
  • (6) Dipropylenglycol 10,0
  • (7) Glycerol 5,0
  • (8) Hydroxypropylcellulose 1,0
  • (9) Carboxyvinylpolymer 1,0
  • (10) Natriumdodecylsulfat 0,03
  • (11) Lauryldiethanolamid 2,75
  • (12) Polyoxyethylen hydriertes Rizinusöl 2,0
  • (P.O.E. = 60 mol)
  • (13) Natriumhydroxid q.s.
  • (14) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Nach (13) in einem Teil von (14) gelöst worden war, wurde (1) hinzugefügt, anschließend auf 50ºC erwärmt und so (1) vorsichtig dispergiert. Zu dieser Mischung wurden nacheinander (6), (7), ein Teil (5), (4), (10) und (11) unter Rühren hinzugegeben und (1) vollständig gelöst, um eine transparente, flüssige Zusammensetzung (A) zu erhalten.
  • Andererseits wurden (2), (3) und (12) und der Rest von (5) gelöst, anschließend darin (8) dispergiert und so die Zusammensetzung (B) hergestellt
  • Weiterhin wurde (9) im Rest von (14) dispergiert und gelöst, um die Zusammensetzung (C) zu erhalten.
  • Unter Rühren wurde die Zusammensetzung (C) zur Zusammensetzung (B) gegeben und anschließend vorsichtig gemischt. Die Zusammensetzung (A) wurde schrittweise zu dieser Mischung hinzugefügt und eine transparente gelartige Zusammensetzung wurde erhalten.
    • Beispiel 11: Gelartige Haarwuchszubereitung
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 0,02 %
  • (2) Ethinylestradiol 0,002
  • (3) Vitamin-E-Acetat 0,05
  • (4) BA 5,0
  • (5) IPA 20,0
  • (6) Ethanol 25,0
  • (7) 1,3-Butadienglycol 5,0
  • (8) Diethylenglycol 5,0
  • (9) Glycerol 4,0
  • (10) α-Olefinnatriumsulfonat 0,8
  • (11) Dodecyldimethylaminoxid 1,6
  • (12) Hydroxypropylcellulose 1,2
  • (13) Carboxyvinylpolymer 0,8
  • (14) Diisopropylamin 0,3
  • (15) Kaliumhydroxid q.s.
  • (16) Gereinigtes Wasser Rest
    • Reinigungsverfahren
  • Eine gelartiges Haarwuchsmittel wurde gemäß dem Verfahren von Beispiel 9 hergestellt mit der Ausnahme, daß die transparente flüssige Zusammensetzung (A) hergestellt wurde aus (1), (4), (5), (7), (8), (9), (10), (11), (14), (15) und einem Teil von (16), die Zusammensetzung in (B) aus (2), (3),(6) und (12) und die Zusammensetzung (C) aus (13) und dem Rest von (16).
    • Beispiel 12: Emulsion
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 0,05 %
  • (2) BA 5,0
  • (3) IPA 20,0
  • (4) Dipropylenglycol 15,0
  • (5) Flüssiges Paraffin 3,0
  • (6) Cetyl-Alkohol 0,2
  • (7) Natriumdodecylsulfat 1,73
  • (8) Dodecyldimethylaminoxid 0,92
  • (9) Carboxyvinylpolymer 0,2
  • (10) Duftstoff q.s.
  • (11) Polyoxyethylen hydriertes Rizinusöl 1,0
  • P.O.E. = 40 mol)
  • (12) Konservierungsmittel q.s.
  • (13) Natriumhexamethaphosphat 0,03
  • (14) Kaliumhydroxid q.s.
  • (15) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Nachdem (14) in einem Teil von (15) gelöst worden war, wurde (1) hinzugefügt, anschließend auf 50ºC erwärmt und dann ein Teil (4), (3) und (2) hinzugefügt wobei (1) gelöst wurde. Weiterhin wurden (7) und (8) hinzugefügt und die Mischung gelöst, um die Zusammensetzung (A) zu ergeben.
  • Zum Rest (4) wurde ein Teil (15) und (11) hinzugefügt und die Mischung unter Erwärmen auf 50ºC gelöst. Während die Mischung in einem Homogenisator gerührt wurde, wurde die durch Hinzufügen von (6), (10) und (12) zu (5) und anschließendes Mischen bei 70ºC erhaltene Mischung schrittweise hinzugefügt und auf diese Weise die emulgierte Zusammensetzung (B) erhalten. Nachdem (9) und (13) im Rest (15) gelöst worden waren, wurden die erhaltenen Zusammensetzungen (B) und (A) nacheinander unter Rühren hinzugegeben und anschließend in einem Homogenisator gemischt. Nach Abkühlen wurde eine Emulsion erhalten.
    • Beispiel 13: Creme
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 0,1 %
  • (2) Vitamin-E-Acetat 0,05
  • (3) BA 5,0
  • (4) IPA 25,0
  • (5) Polyethylenglycol 200 13,0
  • (6) Glycerol 4,0
  • (7) Flüssiges Paraffin 1,0
  • (8) Rizinusöl 3,5
  • (9) Duftstoff q.s.
  • (10) Natriumdodecylsulfat 2,0
  • (11) N,N-Dimethyl-N-lauryl-N- carboxymethylammoniumbetain 0,9
  • (12) Glycerolmonofettsäureester 1,5
  • (13) Konservierungsmittel q.s.
  • (14) Tonmineral (Bentonit) 6,0
  • (15) Kaliumhydroxid q.s.
  • (16) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Nachdem (15) zu einem Teil von (16) hinzugefügt und darin gelöst worden war, wurde (1) hinzugegeben und die Mischung auf 50ºC erwärmt. Anschließend wurden (3), (4), (5), (6) hinzugegeben, um (1) zu lösen und (10) und (11) hinzugefügt und anschließend unter Rühren erwärmt, um die Zusammensetzung (A) herzustellen.
  • Zu (7) wurden nacheinander (2), (8), (9), (12) und (13) hinzugegeben, die Mischung auf 70ºC erwärmt und gerührt, um eine Lösung der Zusammensetzung (B) herzustellen. Bei Aufrechterhaltung einer Temperatur von 70ºC wurde unter Rühren der Zusammensetzung (A) die Zusammensetzung (B) schrittweise hinzugegeben, um eine Voremulgierung zu bewirken und anschließend mit einem Homogenisator emulgiert.
  • Die Emulsion wurde zu einer zuvor durch Hinzufügen unter Rühren (14) zu dem Rest von (16) hergestellten Dispersion gegeben und die Mischung abgekühlt, um eine Creme zu erhalten.
    • Beispiel 14: Transparente, flüssige Zusammensetzung
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 3,0%
  • (2) BA 13,0
  • (3) IPA 44,0
  • (4) n-DeMeSO 7,0
  • (5) Natriumhydroxid q.s.
  • (6) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Nachdem (5) zu (6) hinzugegeben und darin gelöst worden war, wurde (1) hinzugefügt und anschließend auf 50ºC erwärmt und (1) unter Rühren darin dispergiert. Dann wurden (2), (3) und (4) nacheinander hinzugegeben, anschließend durch Rühren vermischt, um eine transparente, flüssige Zusammensetzung zu erhalten. Der pH-Wert der Zusammensetzung betrug etwa 10,2.
    • Vergleichsbeispiel 3:
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 3,0 %
  • (2) BA 13,0
  • (3) IPA 44,0
  • (4) Natriumhydroxid q.s.
  • (5) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Die transparente Flüssigkeit wurde gemäß dem Verfahren von Beispiel 14 hergestellt. Der pH-Wert betrug etwa 10,2.
    • Vergleichsbeispiel 4
  • (1) BA 13,0%
  • (2) IPA 44,0%
  • (3) Natriumhydroxid q.s.
  • (4) Kaliumdihydrogenphosphat q.s.
  • (5) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • (1) und (2) wurden zu (5) gegeben und anschließend durch Rühren vermischt. Dann wurden geeignete Mengen von (3) und (4) hinzugegeben, um eine Zusammensetzung mit einem pH-Wert von etwa 10,2 herzustellen.
    • Bewertungsergebnisse
  • Die nach den Beispielen 14 und den Vergleichsbeispielen 3 und 4 hergestellten Zusammensetzungen wurden entsprechend dem oben genannten Testverfahren bewertet.
  • Bis zum neunten Tag nach der Verabreichung der Probenzusammensetzungen wurde in keiner Gruppe Haarwuchs beobachtet. Zehn Tage nach der Verabreichung wurden die Rücken der zur Beispielgruppe 14 gehörenden Mäuse dunkler und Haar in der Anagenphase beobachtet. Andererseits befand sich etwa die Hälfte der zur Vergleichsbeispiel 3 gehörenden Gruppe 14 Tage nach der Verabreichung in der Anagenhaarphase und einige Mäuse der Kontrollgruppe und der Gruppe des Vergleichsbeispiels 4 gingen in die Anagenhaarphase 20 Tage nach der Verabreichung über. Die Geschwindigkeiten des Haarwachstums rund 25 Tage nach der Verabreichung sind in Tabelle 3 gezeigt. Tabelle 3 Probe Geschwindigkeit des Haarwachstums 25 Tage nach Verabreichung (%) Kontrolle Beispiel Vergleichsbeispiel
  • Wie aus den in der Tabelle 3 gezeigten Ergebnisse deutlich wird, zeigt die Probenzusammensetzung des Beispiels 14 eine deutliche Wirkung hinsichtlich des Haarwachstums, verglichen mit den Vergleichsbeispielen 3 und 4.
    • Beispiel 15: Transparente, flüssige Zusammensetzung
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-ioxid 3,0 %
  • (2) BA 10,0
  • (3) IPA 50,0
  • (4) Dipropylenglycol 5,0
  • (5) n-DeMeSO 5,0
  • (6) Natriumhydroxid q.s.
  • (7) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Nachdem (6) zu (7) hinzugefügt und darin gelöst worden war, wurde (1) hinzugegeben, anschließend auf 50ºC erhitzt und dann (1) vorsichtig darin dispergiert. Dann (2), (3), (4) und (5) hinzugefügt anschließend durch Rühren vermischt und (1) und (5) darin gelöst, um eine transparente flüssige Zusammensetzung herzustellen. Der pH-Wert der Zusammensetzung betrug etwa 10,2.
    • Wirkung
  • Die transparente, flüssige Zusammensetzung des Beispiels 15 wurde auf gesunde Männer im Alter von 27 bis 49 Jahren mit einer männlichen Alopezie und Haarausfallsympthomen in einer Dosis von 2 bis 4 ml ein- oder zweimal täglich drei Monate lang appliziert. Die Ergebnisse sind in Tabelle 4 gezeigt. Tabelle 4 Person Alter Haarwachstum Enthaarung wirksam nicht wirksam
  • Wie aus den in Tabelle 4 gezeigten Ergebnissen deutlich wird, war die transparente, flüssige Zusammensetzung des Beispiels 15 bei allen Versuchs-personen wirksam gegen Haarausfall und hatte eine hohe Wirksamkeit von 70 % zur Förderung des Haarwachstums.
    • Beispiel 16: Transparente, flüssige Zusammensetzung
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 1,0 %
  • (2) BA 7,0
  • (3) DMSO 5,0
  • (4) IPA 50,0
  • (5) Polyethylenglycol 400 4,0
  • (6) n-DeMeSO 6,0
  • (7) Kaliumhydroxid q.s.
  • (8) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Eine transparente, flüssige Zusammensetzung wurde gemäß dem Verfahren von Beispiel 15 hergestellt. Der pH-Wert der Zusammensetzung betrug etwa 9,3.
    • Beispiel 17: Transparente, flüssige Zusammensetzung
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 10,0 %
  • (2) BA 20,0
  • (3) IPA 50,0
  • (4) n-DeMeSO 1,0
  • (5) Natriumhydroxid q.s.
  • (6) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Eine transparente, flüssige Zusammensetzung wurde gemäß dem Verfahren von Beispiel 15 hergestellt. Der pH-Wert der Zusammensetzung betrug etwa 10,7.
    • Beispiel 18: Transparente, flüssige Zusammensetzung
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo 1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 6,0 %
  • (2) BA 15,0
  • (3) IPA 45,0
  • (4) Dipropylenglycol 4,0
  • (5) Wäßrige Natriumlactatlösung (50 %) 6,0
  • (6) n-DeMeSO 1,0
  • (7) Natriumhydroxid q.s.
  • (8) Natriumcitrat q.s.
  • (9) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • (7) und (8) wurden zu (9) gegeben und darin gelöst und anschließend eine transparente, flüssige Zusammensetzung gemäß dem Verfahren von Beispiel 15 hergestellt. Der pH-Wert der Zusammensetzung betrug etwa 10,05.
    • Beispiel 19: Transparente, flüssige Zusammensetzung
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 4,0 %
  • (2) DMSO 10,0
  • (3) IPA 45,0
  • (4) Polyethylenglycol 200 5,0
  • (5) n-DeMeSO 3,0
  • (6) Natriumhydroxid q.s.
  • (7) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Eine transparente, flüssige Zusammensetzung wurde gemäß dem Verfahren von Beispiel 15 hergestellt. Der pH-Wert der Zusammensetzung betrug etwa 10,4.
    • Beispiel 20: Haartonikum
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 0,02 %
  • (2) Hinokitiol 0,01
  • (3) Retinolpalmitat 0,1
  • (4) Vitamin-E-Acetat 0,05
  • (5) Vitamin B&sub6; 0,1
  • (6) BA 10,0
  • (7) IPA 25,0
  • (8) Ethanol 35,0
  • (9) Propylenglycol 5,0
  • (10) Duftstoff q.s.
  • (11) Polyoxyethylen(15 mol)oleylalkohol 4,0
  • (12) n-DeMeSO 0,5
  • (13) Kaliumhydroxid q.s.
  • (14) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Nachdem (13) zu (14) gegeben und darin gelöst worden war, wurde (1) hinzugefügt und anschließend auf 50ºC erwärmt. (6), (7), (9) und (12) wurden hinzugegeben und anschließend durch Rühren vermischt. So wurden (1) und (12) gelöst, um eine transparente, flüssige Zusammensetzung (A) zu erhalten.
  • Andererseits wurden (2), (3), (4), (5), (10) und (11) nacheinander zu (8) gegeben, gerührt und so die gelöste Zusammensetzung (B) erhalten. Unter Rührung der Zusammensetzung (A) wurde die Zusammensetzung (B) schrittweise dazugegeben, anschließend gemischt und filtriert und so ein transparentes, flüssiges Haartonikum hergestellt.
    • Beispiel 21: Gelartiges Haarwuchsmittel
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 2,0 %
  • (2) Hinokitiol 0,01
  • (3) Pantothenylethylether 0,05
  • (4) BA 10,0
  • (5) IPA 40,0
  • (6) Dipropylenglycol 10,0
  • (7) Glycerol 5,0
  • (8) Hydroxypropylcellulose 1,0
  • (9) Carboxyinylpolymer 1,0
  • (10) Polyoxyethylen(60 mol)hydriertes Rizinusöl 2,0
  • (11) n-DeMeSO 2,0
  • (12) Natriumhydroxid q.s.
  • (13) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Nachdem (12) in einem Teil von (13) gegeben und darin gelöst worden war, wurde (1) hinzugefügt, die Mischung auf 50ºC erwärmt und (1) durch Rühren gut dispergiert. Zu der Dispersion wurden nacheinander (6), (7), ein Teil von (5), (4) und (11) unter Rühren hinzugegeben, um (1) und (11) darin zu lösen. So wurde die transparente, flüssige Zusammensetzung (A) hergestellt.
  • Andererseits wurden (2), (3) und (10) in dem Rest (5) gelöst und (8) darin dispergiert, um die Zusammensetzung (B) herzustellen.
  • Weiterhin wurde (9) im Rest von (13) dispergiert und gelöst, um die Zusammensetzung (C) herzustellen.
  • Unter Rühren der Zusammensetzung (B) wurde die Zusammensetzung (C) dazugegeben und die Mischung vorsichtig gemischt. Weiterhin wurde zu dieser Mischung, die Zusammensetzung (A) schrittweise hinzugegeben, gefolgt durch anschließendes Vermischen mittels Rühren. So wurde eine transparente, gelähnliche Zusammensetzung hergestellt.
    • Beispiel 22: Gelatiges Haarwuchsmittel
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 0,03 %
  • (2) Ethinylestradiol 0,002
  • (3) Vitamin-E-Acetat 0,05
  • (4) BA 5,0
  • (5) IPA 20,0
  • (6) Ethanol 25,0
  • (7) 1,3-Butadienglycol 5,0
  • (8) Diethylenglycol 5,0
  • (9) Glycerol 4,0
  • (10) Hydroxypropylcellulose 1,2
  • (11) Carboxyvinylpolymer 0,8
  • (12) n-DeMeSO 0,3
  • (13) Diisopropylamin 0,3
  • (14) Natriumhydroxid q.s.
  • (15) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Eine geartiges Haarwuchsmittel wurde entsprechend dem Verfahren von Beispiel 21 hergestellt mit der Ausnahme, daß die transparente, flüssige Zusammensetzung (A) aus (1), (4), (5), (7), (8), (9), (12), (13), (14) und einem Teil von (15) hergestellt wurde und die Zusammensetzung (B) aus (2), (3), (6) und (10) und die Zusammensetzung (C) aus (11) und (15) hergestellt wurde.
    • Beispiel 23: Emulsion
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 0,1 %
  • (2) BA 5,0
  • (3) IPA 20,0
  • (4) Dipropylenglycol 15,0
  • (5) Flüssiges Paraffin 3,0
  • (6) Cetylalkohol 0,2
  • (7) Carboxyvinylpolymer 0,2
  • (8) Duftstoff q.s.
  • (9) n-DeMeSO 0,7
  • (10) Polyoxyethylen hydriertes Rizinusöl 1,0
  • (P.O.E. = 40 mol)
  • (11) Konservierungsmittel q.s.
  • (12) Natriumhexamethaphosphat 0,03
  • (13) Kaliumhydroxid q.s.
  • (14) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Nachdem (13) zu einem Teil von (14) gegeben und darin gelöst worden war, wurde (1) hinzugegeben und anschließend auf 50ºC erhitzt. Dann wurde ein Teil von (4), (3) und (2) hinzugegeben, um (1) darin zu lösen. Weiterhin wurde (9) hinzugefügt und durch Vermischen gelöst und so die Zusammensetzung (A) hergestellt.
  • Zum Rest von (4) wurde ein Teil von (14) und (10) gegeben und darin unter Erwärmen auf 50ºC gelöst. Während die Lösung mit einem Homogenisator gemischt wurde, wurde eine Mischung hergestellt durch Hinzufügen von (6), (8) und (11) zu (5) unter Erwärmen auf 70ºC, schrittweise hinzugegeben und darin emulgiert und so die Zusammensetzung (B) hergestellt.
  • Nachdem (7) und (12) zum Rest von (14) hinzugegeben und darin gelöst worden, wurde während des Rührens der Lösung Zusammensetzung (B) und Zusammensetzung (A) nacheinander hinzugegeben. Weiterhin wurde die Mischung mittels eines Rührers vermischt und dann abgekühlt, um eine Emulsion zu erhalten.
    • Beispiel 24: Creme
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 0,06
  • (2) Vitamin-E-Acetat 0,05
  • (3) BA 5,0
  • (4) IPA 25,0
  • (5) Polyethylenglycol 200 13,0
  • (6) Glycerol 4,0
  • (7) Flüssiges Paraffin 1,0
  • (8) Rizinusöl 3,5
  • (9) Duftstoff q.s.
  • (10) Glycerolfettsäuremonoester 1,5
  • (11) n-DeMeSO 1,0
  • (12) Konservierungsmittel q.s.
  • (13) Tonmineral (Bentonit) 6,0
  • (14) Kaliumhydroxid q.s.
  • (15) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Nachdem (15) zu einem Teil von (14) gegeben und darin gelöst worden war, wurde (1) zu der Mischung gegeben und auf 50ºC erwärmt. Dann wurden (3), (4), (5), (6) und (11) hinzugegeben, um (1) und (11) zu lösen. Auf diese Weise wurde die Zusammensetzung (A) hergestellt.
  • Zu (7) wurden nacheinander (2), (8), (9), (10) und (12) gegeben, die Mischung auf 70ºC erwärmt und vermischt, um so die Zusammensetzung (B) herzustellen.
  • Bei einer Temperatur von 70ºC wurde Zusammensetzung (B) schrittweise zu Zusammensetzung (A) unter Rühren gegeben, um eine vorläufige Emulgierung und anschließende Emulgierung mit einem Homogenisator zu bewirken.
  • Diese Emulsion wurde zu der zuvor durch Hinzufügen von (13) zum Rest von (15) unter Rühren hergestellten Dispersion gegeben und die Mischung anschließend abgekühlt, um eine Creme herzustellen.
    • Beispiel 25 Aerosol: Rezept für Vorratslösung
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 0,6 %
  • (2) Ethinylestradiol 0,001
  • (3) Pantothenylethylether 0,05
  • (4) BA 6,0
  • (5) IPA 37,0
  • (6) Ethanol 37,0
  • (7) Dipropylenglycol 15,0
  • (8) Polyoxyethylen hydriertes Rizinusöl 1,0
  • (POE = 60 mol)
  • (9) n-DeMeSO 2,5
  • (10) Duftstoff q.s.
  • (11) Natriumhydroxid q.s.
  • (12) Gereinigtes Wasser Rest
    • Füllrezept
  • (13) Vorratslösung 30,0%
  • (14) Freon 12 42,0
  • (15) Freon 13 28,0
    • Herstellungsverfahren
  • Eine Vorratslösung wurde in der gleichen Weise wie in Beispiel 20 hergestellt. Das Füllen wurde durchgeführt durch Einfüllen der Vorratslösung (13) in einer vorgeschriebenen Menge in eine Dose und nach Anbringen eines Ventils wurden die Gase (14) und (15) schrittweise in vorgeschriebenen Mengen eingefüllt.
    • Beispiel 26: Transparente, flüssige Zusammensetzung
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 3,0 %
  • (2) DMSO 10,0
  • (3) IPA 45,0
  • (4) N,N-Dimethyl-N-lauryl-N-carboxyammoniumbetain 2,6
  • (5) Lauryldiethanaoamid 0,31
  • (6) Natriumhydroxid q.s.
  • (7) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Nach Hinzufügen von (1), (2) und (3) zu (7) wurde die Mischung gerührt und dispergiert und anschließend (4) und (5) dazu gegeben. Dann wurde (6) hinzugegeben, so daß der pH-Wert der Lösung 10,2 betrug. Die Mischung wurde vorsichtig gerührt, um die erwünschte klare, flüssige Lösung zu erhalten.
    • Vergleichsbeispiel 5
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 3,0 %
  • (2) DMSO 10,0
  • (3) IPA 45,0
  • (4) Natriumhydroxid q.s.
  • (5) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Diese Zusammensetzung wurde in gleicher Weise wie Beispiel 26 hergestellt.
    • Vergleichsbeispiel 6
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 3,0 %
  • (2) DMSO 10,0
  • 3) IPA 45,0
  • (4) Polyoxyethylen hydriertes Rizinusöl
  • (P.O.E. = 60 mol) 2,0
  • (5) Natriumhydroxid q.s.
  • (6) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Diese Zubereitung wurde in der gleichen Weise wie Beispiel 26 hergestellt.
    • Vergleichsbeispiel 7
  • (1) DMSO 10,0%
  • (2) IPA 45,0
  • (3) Natriumhydroxid q.s.
  • (4) Kaliumdihydrogenphosphat q.s.
  • (5) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • (1) und (2) wurden zu (5) gegeben und nach Vermischen der Mischung durch Rühren geeignete Mengen von (3) und (4) hinzugefügt. Der pH-Wert wurde auf etwa 10,2 eingestellt.
    • Bewertung
  • Die nach Beispiel 26 und den Vergleichsbeispielen 5 bis 7 hergestellten Zusammensetzungen wurden gemäß dem obigen Versuchsverfahren geprüft. In allen Gruppen wurde bis zum neunten Tag nach der Verabreichung der Probezusammensetzungen kein Haarwuchs beobachtet. Zehn Tage nach der Verabreichung wurden die Rücken der zur Beispielgruppe 26 gehörenden Mäuse dunkler und Haar in der Anagenphase wurde beobachtet. Andererseits wurde bei etwa der Hälfte der zu den Vergleichsbeispielgruppen 5 und 6 gehörenden Mäuse 14 Tage nach der Verabreichung Haar in der Anagenphase festgestellt. Zwanzig Tage nach der Verabreichung zeigten in der Kontrollgruppe und in der Vergleichsbeispielgruppe 7 nur einige Mäuse Haar in der Anagenphase. Die Tage, in denen 90 % Haarwuchs festgestellt werden konnte, sind für jede Probenzusammensetzung in Tabelle 5 gezeigt. Tabelle 5 Probe Haarwuchs Steigerungsdauer Kontrolle Beispiel Vergleichsbeispiel
  • Wie aus den in Tabelle 5 gezeigten Ergebnissen deutlich wird, zeigt die Probenzusammensetzung des Beispiels 26 bemerkenswerte haarwuchs- und haarwuchsfördernde Wirkungen, verglichen mit den Vergleichsbeispielen 5 bis 7.
    • Beispiel 27: Transparente, flüssige Zusammensetzung
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{Benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 3,0 %
  • (2) BA 10,0
  • (3) IPA 50,0
  • (4) Dipropylenglycol 5,0
  • (5) 2-Lauryl-1-hydroxyethyl-1-carboxymethylimidazoliumbetain 0,04
  • (6) Polyoxyethylen(10 mol)oleylamin 0,63
  • (7) Natriumhydroxid q.s.
  • (8) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • (1), (2), (3), (4), (5) und (6) wurden zu (8) gegeben und anschließend auf 50ºC erwärmt, um (1) in der Mischung zu dispergieren. Nach Abkühlen wurde (7) hinzugefügt und der pH-Wert der Lösung auf 10,2 eingestellt. Die Mischung wurde gerührt, um (1) darin zu lösen und so eine klare, flüssige Zusammensetzung zu erhalten.
    • Wirkung
  • Die transparente flüssige Zusammensetzung des Beispiels 27 wurde a 10 Männern im Alter von 26 bis 46 Jahren mit männlicher Alopezie und Haarausfallsymptomen in einer Dosis von 2 bis 4 ml einmal oder zweimal täglich drei Monate lang angewendet.
  • Die Ergebnisse sind in Tabelle 6 gezeigt. Tabelle 6 Person Alter Wachstum Enthaarung wirksam nicht wirksam
  • Wie aus den in Tabelle 6 gezeigten Ergebnissen deutlich wird, war die transparente, flüssige Zusammensetzung des Beispiels 27 wirksam gegen Haarausfall bei allen Personen und hatte eine hohe Wirksamkeit von 70 Prozent bei der Förderung des Haarwachstums.
    • Beispiel 28: Transparente, flüssige Zusammensetzung
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 10,0 %
  • (2) BA 20,0
  • (3) IPA 50,0
  • (4) 2-Lauryl-1-hydroxyethyl-1-carboxymethylimidazoliumbetain 1,2
  • (5) N,N-Dimethyl-N-lauryl-N-carboxyammoniumbetain 1,0
  • (6) Lauryldiethanolamid 0,9
  • (7) Natriumhydroxid q.s.
  • (8) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Eine transparente, flüssige Zusammensetzung wurde in der gleichen Weise wie in Beispiel 27 hergestellt. Der pH-Wert der Zusammensetzung betrug etwa 10,7.
    • Beispiel 29: Transparente, flüssige Zusammensetzung
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 6,0 %
  • (2) BA 15,0
  • (3) IPA 45,0
  • (4) Dipropylenglycol 4,0
  • (5) N,N-Dimethyl-N-lauryl-carboxymethylammoniumbetain 2,0
  • (6) Lauryldimethylaminoxid 0,9
  • (7) Lauryldiethanolamid 0,6
  • (8) Natriumhydroxid q.s.
  • (9) Trinatriumcitrat q.s.
  • (10) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Eine transparente, flüssige Zusammensetzung wurde gemäß dem Verfahren von Beispiel 27 hergestellt. Der pH-Wert der Zusammensetzung wurde auf 10,5 eingestellt.
    • Beispiel 30: Transparente, flüssige Zusammensetzung
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 1,0 %
  • (2) BA 7,0
  • (3) DMSO 5,0
  • (4) IPA 50,0
  • (5) Polyethylenglycol 200 5,0
  • (6) 2-Lauryl-1-hydroxyethyl-1-carboxymethylimidazolylbetain 1,4
  • (7) Lauryldimethylaminoxid 0,9
  • (8) Lauryldiethanolamid 0,6
  • (9) Kaliumhydroxid q.s.
  • (10) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Eine transparente, flüssige Zusammensetzung wurde hergestellt gemäß dem Verfahren von Beispiel 27. Der pH-Wert der Zusammensetzung betrug etwa 9,3.
    • Beispiel 31: Transparente, flüssige Zusammensetzung
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 5,0 %
  • (2) BA 15,0
  • (3) IPA 50,0
  • (4) Wäßrige Natriumlactatlösung (50 %) 8,0
  • (5) N,N-Dimethyl-N-lauryl-N-carboxymethyl-ammoniumbetain 2,0
  • (6) 2-Lauryl-1-hydroxyethyl-1-carboxymethylimidazoliumbetain 0,7
  • (7) Lauryldimethylaminoxid 0,9
  • (8) Lauryldiethanolamid 0,9
  • (9) Natriumhydroxid q.s.
  • (10) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Eine transparente, flüssige Zusammensetzung wurde gemäß dem Verfahren von Beispiel 27 hergestellt. Der pH-Wert der Zusammensetzung wurde auf etwa 10,6 eingestellt.
    • Beispiel 32: Transparente, flüssige Zusammensetzung
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 4,0 %
  • (2) DMSO 15,0
  • (3) IPA 45,0
  • (4) N,N-dimethyl-N-Lauryl-N-carboxymethyl-ammoniumbetain 1,4
  • (5) Polyoxyethylen(10mol)oleylamin 0,8
  • (6) Lauryldiethanolamid 0,75
  • (7) Natriumhydroxid q.s.
  • (8) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Eine transparente, flüssige Zusammensetzung wurde gemäß Beispiel 27 hergestellt. Der pH-Wert der Zusammensetzung wurde auf etwa 10,6 eingestellt.
    • Beispiel 33: Haartonikum
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{Benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 0,03 %
  • (2) Hinokitiol 0,01
  • (3) Retinolpalmitat 0,1
  • (4) Vitamin-E-Acetat 0,05
  • (5) Vitamin-B&sub6; 0,1
  • (6) BA 10,0
  • (7) IPA 25,0
  • (8) Ethanol 35,0
  • (9) Propylenglycol 5,0
  • (10) Duftstoff q.s.
  • (11) 2-Lauryl-1-hydroxyethyl-1-carboxymethylimidazolylbetain 0,7
  • (12) Polyoxyethylen(10 mol)Oleylamin 0,8
  • (13) Polyoxyethylen(15 mol)Oleylalkohol 4,0
  • (14) Natriumhydroxid q.s.
  • (15) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Nachdem (14) in (15) gelöst worden war, wurde (1) hinzugefügt und anschließend auf 50ºC erwärmt. (6), (7), (9), (11) und (12) wurden unter Rühren hinzugegeben, um (1) in der Mischung zu lösen. So wurde eine transparente, flüssige Zusammensetzung (A) hergestellt.
  • Andererseits wurden (2), (3), (4), (5), (10) und (13) nacheinander zu (8) gegeben und darin gelöst und so die Zusammensetzung (B) hergestellt. Zu der Zusammensetzung (A) wurde die Zusammensetzung (B) unter Rühren gegeben. Die Mischung wurde dann gerührt, anschließend filtriert und so ein transparentes, flüssiges Haartonikum hergestellt.
    • Beispiel 34: Gelartiges Haarwuchsmittel
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{Benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-Dioxid 2,0 %
  • (2) Hirokitiol 0,01
  • (3) Pantothenylethylether 0,05
  • (4) BA 10,0
  • (5) IPA 40,0
  • (6) Dipropylenglycol 10,0
  • (7) Glycerol 5,0
  • (8) Hydroxipropylcellulose 1,0
  • (9) Carboxyvinylpolymer 1,0
  • (10) N,N-Dimethyl-N-lauryl-N-carboxymethylammoniumbetain 0,3
  • (11) Lauryldiethanolamid 2,75
  • (12) Polyoxyethylen hydriertes Rizinusöl 2,0
  • (P.O.E. = 60mol)
  • (13) Natriumhydroxid q.s
  • (14) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Nachdem (13) in einem Teil von (14) gelöst worden war, wurde (1) hinzugegeben und anschließend auf 50ºC erwärmt und (1) vorsichtig dispergiert.
  • Zu dieser Mischung wurden nacheinander (6), (7), ein Teil (5), (4), (10) und (11) hinzugegeben, anschließend gerührt und so (1) vollständig gelöst, um eine transparente, flüssige Zusammensetzung (A) zu erhalten.
  • Andererseits wurden (2), (3) und (12) im Rest von (5) gelöst und anschließend (8) darin dispergiert. So wurde die Zusammensetzung (B) hergestellt. Weiterhin wurde (9) im Rest von (14) dispergiert und darin gelöst, um die Zusammensetzung (C) herzustellen. Unter Rühren wurde die Zusammensetzung (C) zu der Zusammensetzung (B) gegeben und anschließend vorsichtig gemischt. Die Zusammensetzung (A) wurde schrittweise zu dieser Mischung gegeben und so eine transparente, gelartige Zusammensetzung erhalten.
    • Beispiel 35: Emulsion
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{benzo-1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 0,05 %
  • (2) BA 5,0
  • (3) IPA 20,0
  • (4) Dipropylenglycol 15,0
  • (5) Flüssiges Paraffin 3,0
  • (6) Cetylalkohol 0,2
  • (7) Lauryldimethylaminoxid 1,2
  • (8) Polyoxyethylen(15mol)oleylamin 3,5
  • (9) Carboxyvinylpolymer 0,2
  • (10) Duftstoff q.s.
  • (11) Polyoxyethylen hydriertes Rizinusöl 1,0
  • (P.O.E. = 40 mol)
  • (12) Konservierungsmittel q.s.
  • (13) Natriumhexamethaphosphat 0,03
  • (14) Kaliumhydroxid q.s.
  • (15) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Nachdem (14) in einem Teil von (15) gelöst war, wurde (1) hinzugegeben und anschließend auf 50ºC erwärmt und dann ein Teil von (4), (3) und (2) hinzugegeben, wobei (1) gelöst wurde. Weiterhin wurden (7) und (8) hinzugegeben und die Mischung zur Herstellung der Zusammensetzung (A) gelöst.
  • Zum Rest von (4) wurde ein Teil von (15) und (11) hinzugegeben und die Mischung durch Erwärmen auf 50ºC gelöst. Während die Mischung mit einem Homogenisator gerührt wurde, wurde die durch Hinzufügen von (6), (10) und (13) zu (5) und anschließendes Mischen bei 70ºC erhaltene Lösung schrittweise hinzugegeben und dann die emulgierte Zusammensetzung (B) erhalten.
  • Nachdem (9) und (13) im Rest (15) gelöst worden waren, wurden die oben erhaltenen Zusammensetzung (B) und (A) schrittweise unter Rühren hinzugefügt und anschließend durch Rühren in einem Homogenisator gemischt. Nach dem Abkühlen wurde eine Emulsion erhalten.
    • Beispiel 36: Creme
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{1,2,4-thiadiazin}-1,1-dioxid 0,06 %
  • (2) Vitamin-E-Acetat 0,05
  • (3) BA 5,0
  • (4) IPA 25,0
  • (5) Polyethylenglycol 200 13,0
  • (6) Glycerol 4,0
  • (7) Flüssiges Paraffin 1,0
  • (8) Rizinusöl 3,5
  • (9) Duftstoff q.s.
  • (10) N,N-Dimethyl-N-lauryl-N-carboxymethylammoniumbetain 1,2
  • (11) Lauroyldiethanolamid 1,8
  • (12) Glycerolmonofettsäureester 1,5
  • (13) Konservierungsmittel q.s.
  • (14) Tonmineral (Bentonit) 6,0
  • (15) Kaliumhydroxid q.s.
  • (16) Gereinigtes Wasser Rest
    • Herstellungsverfahren
  • Nachdem (15) zu einem Teil (16) gegeben und darin gelöst worden war, wurde (1) hinzugefügt und die Mischung auf 50ºC erwärmt. Dann wurden (3), (4), (5) und (6) hinzugegeben, um (1) zu lösen und (10) und (11) hinzugegeben und anschließend durch Rühren gelöst. So wurde die Zusammensetzung (A) hergestellt.
  • Zu (7) wurden nacheinander (2), (8), (9), (12) und (13) hinzugegeben, die Mischung auf 70ºC erwärmt und gemischt, um eine Lösung und so die Zusammensetzung (B) herzustellen.
  • Bei einer Temperatur von 70ºC wurde unter Rühren der Zusammensetzung (A) die Zusammensetzung (B) schrittweise hinzugegeben, um eine vorläufige Emulgierung zu erhalten und anschließend mit einem Homogenisator emulgiert.
  • Diese Emulsion wurde dann zu der zuvor durch Hinzufügen von (14) zum Rest von (16) unter Rühren hergestellten Dispersion gegeben und die Mischung abgekühlt, um eine Creme zu erhalten.
    • Beispiel 37: Aerosol Rezept für die Vorratslösung
  • (1) 7-Chlor-3-methyl-2H-{Benzo-1,2,4-thiadiazin)-1,1-dioxid 0,6 %
  • (2) Ethinylestradiol 0,001
  • (3) Pantothenylethylether 0,05
  • (4) BA 6,0
  • (5) IPA 37,0
  • (6) Ethanol 37,0
  • (7) Dipropylenglycol 15,0
  • (8) 2-Lauryl-1-hydroxyethyl-1-carboxymethylimidazoliumbetain 0,34
  • (9) Polyoxyethylen(10 mol)oleylamin 6,4
  • (10) Polyoxyethylen hydriertes Rizinusöl 1,0
  • (P.O.E.: 60 mol)
  • (11) Duftstoff q.s.
  • (12) Natriumhydroxid q.s.
  • (13) Gereinigtes Wasser Rest
    • Abfüllrezept
  • (14) Vorratslösung 30,0 %
  • (15) Freon 12 42,0
  • (16) Freon 13 28,0
    • Herstellungsverfahren
  • Eine Vorratslösung wurde gemäß dem Verfahren von Beispiel 33 hergestellt.
  • Das Abfüllen wurde durchgeführt, indem die Vorratslösung (13) in einer vorgeschriebenen Menge in eine Dose gefüllt wurde und nach Anbringen eines Ventils die Gase (14) und (15) nacheinander in vorgeschriebenen Mengen eingefüllt wurden.

Claims (10)

1. Gelöste Zusammensetzung, enthaltend
(A) wenigstens ein [Benzo-1,2,4-thiadiazin]-1,1- dioxid der allgemeinen Formel
worin R Cl, CF&sub3; oder SO&sub2;NH&sub2; ist, R&sub1; H, Cl oder SO&sub2;NH&sub2; ist, R&sub2; H, CnH2n+1 (worin n eine ganze Zahl von 1 bis 10 ist), CH&sub2;OH, COOH oder CH&sub2;C&sub6;H&sub5; ist, R&sub3; H, CmH2m+1 (worin m eine ganze Zahl von 1 bis 10 ist) oder CH&sub2;C&sub6;H&sub5; bedeutet;
(B) Dimethylsulfoxid, Benzylalkohol oder eine Mischung davon;
(C) Wasser und
(D) wenigstens ein Tensid (verschieden von einem anionischen Tensid) mit einem Stickstoffatom im Molekül, gegebenenfalls zusammen mit wenigstens einem anionischen Tensid.
2. Gelöste Zusammensetzung, enthaltend
(A) wenigstens ein [Benzo-1,2,4-thiadiazin]-1,1- dioxid der allgemeinen Formel
worin R Cl, CF&sub3; oder SO&sub2;NH&sub2; ist, R&sub1; H, Cl oder SO&sub2;NH&sub2; ist, R&sub2; H, CnH2n+1 (worin n eine ganze Zahl von 1 bis 10 ist), CH&sub2;OH, COOH oder CH&sub2;C&sub6;H&sub5; ist, R&sub3; H, CmH2m+1 (worin m eine ganze Zahl von 1 bis 10 ist) oder CH&sub2;C&sub6;H&sub5; bedeutet;
(B) Dimethylsulfoxid, Benzylalkohol oder eine Mischung davon;
(C) Wasser und
(D') n-Decylmethylsulfoxid.
3. Gelöste Zusammensetzung, enthaltend
(A) wenigstens ein Benzo-1,2,4-thiadiazin -1,1- dioxid der allgemeinen Formel
worin R Cl, CF&sub3; oder SO&sub2;NH&sub2; ist, R&sub1; H, Cl oder SO&sub2;NH&sub2; ist, R&sub2; H, CnH2n+1 (worin n eine ganze Zahl von 1 bis 10 ist), CH&sub2;OH, COOH oder CH&sub2;C&sub6;H&sub5; ist, R&sub3; H, CmH2m+1 (worin m eine ganze Zahl von 1 bis 10 ist) oder CH&sub2;C&sub6;H&sub5; bedeutet;
(B) Dimethylsulfoxid, Benzylalkohol oder eine Mischung davon;
(C) Wasser und
(D") (i) wenigstens ein Tensid, ausgewählt aus der aus ampholytischen Tensiden und nichtionischen-kationischen-polaren Tensiden bestehenden Gruppe und (ii) wenigstens einem Tensid, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus nichtionischen ein Stickstoffatom im Molekül aufweisenden Tensiden.
4. Gelöste Zusammensetzung nach Anspruch 1 bis 3 enthaltend 0,005 bis 10 Gew.% des Bestandteils (A), 1,0 bis 30 Gew.% des Bestandteils (B), 1 bis 70 Gew.% des Bestandteils (C) und 0,001 bis 10 Gew.% des Bestandteils (D) oder (D') oder (D"), bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.
5. Gelöste Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, die darüber hinaus (E) Isopropanol enthält.
6. Gelöste Zusammensetzung nach Anspruch 4, enthaltend darüber hinaus 10 bis 35 Gew.% von (E) Isopropanol.
7. Gelöste Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 6, enthaltend darüber hinaus (F) ein Mittel zur Kontrolle des pH-Werts der Zusammensetzung im Bereich von 8,5 bis 11,0.
8. Ein haarkeimungs- und haarwuchsförderndes Mittel, enthaltend als wirksamen Bestandteil eine gelöste Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 7.
9. Verwendung einer gelösten Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 7 zur Förderung der Haarkeimung oder des Haarwuchses für nichttherapeutische Zwecke.
10. Verwendung einer gelösten Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 7 zur Herstellung eines Mittels zur Förderung der Haarkeimung oder des Haarwuchses.
DE88300475T 1987-01-22 1988-01-21 Gelöste Zusammensetzung von [Benzo-1,2,4-thiadiazin]-1,1-dioxid für die Haarkeimung und zur Förderung des Haarwachstums. Expired - Fee Related DE3882722T2 (de)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP1306187A JPH0796487B2 (ja) 1987-01-22 1987-01-22 〔ベンゾ−１，２，４−チアジアジン〕−１−ジオキシド誘導体溶解組成物
JP2543987A JPH082774B2 (ja) 1987-02-05 1987-02-05 〔ベンゾ−１，２，４−チアジアジン〕−１−ジオキシド誘導体溶解組成物
JP62039757A JPH0818951B2 (ja) 1987-02-23 1987-02-23 〔ベンゾ−１，２，４−チアジアジン〕−１−ジオキシド誘導体溶解組成物

Publications (2)

Publication Number Publication Date
DE3882722D1 DE3882722D1 (de) 1993-09-09
DE3882722T2 true DE3882722T2 (de) 1993-12-02

Family

ID=27280097

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DE88300475T Expired - Fee Related DE3882722T2 (de) 1987-01-22 1988-01-21 Gelöste Zusammensetzung von [Benzo-1,2,4-thiadiazin]-1,1-dioxid für die Haarkeimung und zur Förderung des Haarwachstums.

Country Status (7)

Country Link
US (1) US4985425A (de)
EP (1) EP0276151B1 (de)
KR (1) KR880008810A (de)
AU (1) AU619729B2 (de)
CA (1) CA1320134C (de)
DE (1) DE3882722T2 (de)
NZ (1) NZ223237A (de)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3820330A1 (de) * 1988-06-15 1989-12-21 Wella Ag Haarpflegeemulsion
US5447684A (en) * 1988-10-03 1995-09-05 Williams; Robert M. Sterilization devices, sporicidal compositions, sterilization methods, and devices for reducing surface tension
EP0428754B1 (de) * 1989-06-12 1994-05-25 Shiseido Company Limited Haarwuchs stimulierender agent
FR2651122B1 (fr) * 1989-08-29 1994-10-28 Oreal Compositions destinees a etre utilisees pour freiner la chute des cheveux et pour induire et stimuler leur croissance, contenant des derives de l'amino-2 pyrimidine oxyde-3 et nouveaux composes derives de l'amino-2 pyrimidine oxyde-3.
EP0550463B1 (de) * 1990-09-06 1996-06-26 S.C. Johnson & Son, Inc. Verfahren zur stabilisierung von liposomen sowie diese enthaltende mittel
JP2002179549A (ja) * 2000-12-12 2002-06-26 Kishohin Kagaku Kaiho Kenkyusho:Kk 皮膚外用剤
CA2475385A1 (en) * 2002-02-07 2003-08-14 Eisai Co., Ltd. Hair growth promoting agent, percutaneously applied preparation, and hair growth promoting method
JP4108067B2 (ja) * 2004-06-21 2008-06-25 株式会社ピーアンドピーエフ 泡状殺菌・消毒・清浄剤用の組成物

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3210346A (en) * 1961-07-12 1965-10-05 Ciba Geigy Corp Benzothiadiazine-1, 1-dioxides
US3527864A (en) * 1966-11-18 1970-09-08 Procter & Gamble Compositions for topical application to animal tissue and method of enhancing penetration thereof
US4022894A (en) * 1975-03-03 1977-05-10 Fainberg Samuel M Stable solution of benzthiazide (3-[benzythiol methyl]-6-chloro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide 1,1-dioxide) suitable for parenteral administration and process of preparation
US4184039A (en) * 1977-12-01 1980-01-15 Paul Finkelstein Benzothiadiazine 1, 1-dioxides
DE2942666A1 (de) * 1979-10-23 1981-05-07 Wella Ag, 6100 Darmstadt Kosmetisches mittel zur behandlung der haare und der kopfhaut
US4329335A (en) * 1980-11-10 1982-05-11 Colgate-Palmolive Company Amphoteric-nonionic based antimicrobial shampoo
LU85544A1 (fr) * 1984-09-19 1986-04-03 Cird Derives heterocycliques aromatiques,leur procede de preparation et leur application dans les domaines therapeutique et cosmetique
DE3676952D1 (de) * 1985-11-15 1991-02-21 Shiseido Co Ltd Geloeste (benzo-1,2,4-thiadiazin)-1,1-dioxid enthaltende zusammensetzung.
JPH0629165B2 (ja) * 1985-11-15 1994-04-20 株式会社資生堂 〔ベンゾ−１，２，４−チアジアジン〕−１−ジオキシド誘導体溶解組成物
US4889851A (en) * 1986-11-21 1989-12-26 Fujisawa Pharmaceutical Co, Ltd. Benzothiadiazine compounds, and pharmaceutical composition comprising the same
AU8100387A (en) * 1987-10-20 1989-05-23 Kabushiki Kaisha Kaminomoto Hompo Diazoxide-containing hair care product

Also Published As

Publication number Publication date
DE3882722D1 (de) 1993-09-09
US4985425A (en) 1991-01-15
AU619729B2 (en) 1992-02-06
NZ223237A (en) 1991-03-26
EP0276151A3 (en) 1988-12-14
KR880008810A (ko) 1988-09-13
EP0276151B1 (de) 1993-08-04
CA1320134C (en) 1993-07-13
AU1065788A (en) 1988-07-28
EP0276151A2 (de) 1988-07-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE68902565T2 (de) Assoziat, bestehend aus pyrimidin-derivaten und harnstoff- und/oder allantoin-derivaten zum induzieren und stimulieren des haarwuchses und zum vermindern des haarausfalles.
DE3222471C2 (de)
DE2234009C3 (de) Kosmetische Zubereitungen
DE3880923T3 (de) Perkutaner absorptionspromotor und dermatologische zusammensetzung für externe anwendung.
DE68913476T2 (de) Kosmetisches Präparat.
DE69104509T2 (de) Kosmetische Zusammensetzung.
EP0027655B1 (de) Verwendung von kosmetischen Mitteln zur Behandlung der Haare und der Kopfhaut
DE3882722T2 (de) Gelöste Zusammensetzung von [Benzo-1,2,4-thiadiazin]-1,1-dioxid für die Haarkeimung und zur Förderung des Haarwachstums.
DE3873889T2 (de) Mischung, bestehend aus 1,8-hydroxy-und/oder acyloxyanthracen oder anthron- und pyrimidinderivaten zum induzieren und stimulieren des haarwuchses und zum vermindern des haarausfalls.
EP1117373B1 (de) Haarwuchsmittel
DE2601489A1 (de) Tretinoin enthaltende gelpraeparate
DE69914158T2 (de) Adenosin enthaltendes Haartonikum
EP0238927B1 (de) Sebosuppressive Zubereitungen
DE68902779T2 (de) Shampoo-praeparat.
DE3851139T2 (de) Tonikhaarlotion.
DE3887117T2 (de) Assoziat, bestehend aus Pyrimidinderivaten und Hydrocortison, zum Induzieren und Stimulieren des Haarwuchses und zum Vermindern des Haarausfalls.
DE69013972T2 (de) Kosmetische Zusammensetzung.
DE3784821T2 (de) Zusammensetzung zur anwendung an haaren.
DE3615396A1 (de) Mittel zur behandlung der haare und der kopfhaut
EP0577801B1 (de) Haar- und körperbehandlungsmittel
DE3873895T2 (de) Mischung, bestehend aus pyrimidinderivaten und nichtsteroidalen entzuendungshemmenden mitteln zum induzieren und stimulieren des haarwuchses und zum vermindern des haarausfalles.
DE60105617T2 (de) Zusammensetzung und insbesondere kosmetische Zusammensetzung , die DHEA und/oder einen Vorläufer oder ein Derivat von DHEA in Kombination mit mindestens einem Wirkstoff gegen Glykation enthält
DE68907755T2 (de) Mittel zur Verhinderung der Ergrauung der Haare und Repigmentierung ergrauter Haare.
DE68918143T2 (de) Kosmetische Zusammensetzung.
EP4221676A1 (de) Zusammensetzung zur behandlung von haaren und der haut

Legal Events

Date Code Title Description
8364 No opposition during term of opposition
8339 Ceased/non-payment of the annual fee